药物化学期末综合练习问题详解

《药物化学》期末综合练习

一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下：

1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失常

2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛

3.P25 地西泮（安定）镇静催眠

4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏

5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病

6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智

7.P30 卡马西平抗癫痫

8.P227 雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状

9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛

10.P162 环丙沙星抗菌药

11.P173 阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒

12.P118 氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕动、震颤麻痹

13.P169 氟康唑抗真菌

14.P141 氯贝丁酯血脂调节

15.P62 盐酸美沙酮镇痛或戒毒

16.P207 塞替哌治疗膀胱癌

17.P197 氯霉素抗菌

18.P102 盐酸多巴胺抗休克

19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛

20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌

21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病

22.P252 维生素B6（吡多醇）因放射治疗引起的恶心，妊娠呕吐

23.P221 卡铂（碳铂）抗癌

24.P157 磺胺嘧啶抗菌

25.P233 米非司酮避孕

26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏

27.P205 环磷酰胺抗癌

28.P74 氢氯噻嗪水肿及高血压

29.P55 吗啡镇痛

30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹

二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品：

1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉

2．苯巴比妥

3．阿司匹林治疗失眠、惊厥和癫痫

4．扑热息痛5．对氨基水酸钠6．卡托普利7．氯丙嗪解热镇痛抗炎

解热镇痛

抗结核病

抗高血压

治疗精神分裂症和躁狂症

8．诺氟沙星

9．硝苯地平

10．利多卡因11．环磷酰胺

N

C H

3

O O C C O O C H

3

C H

3

H

3

C

N O

2

H

预防和治疗冠心病、

心绞痛、高血压

抗菌

局部麻醉、心律失常

12．盐酸苯海拉明13．肾上腺素14．顺铂

抗肿瘤

过敏性疾病、

晕动病

抗休克及哮喘

抗肿瘤

15．硝酸甘油16．氯贝丁酯

17．尼群地平18.对乙酰氨基酚

血脂调节抗心绞痛

冠心病及高血压

19.盐酸普鲁卡因

20.盐酸多巴胺

21.磺胺嘧啶

22.维生素C 解热镇痛

局部麻醉

用于各种类型的休克抗菌

抗坏血病

23.炔雌醇

月经紊乱、功能性子宫出血

24.盐酸克仑特罗

抗哮喘

25.卡莫司汀

抗肿瘤

三、根据药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途，例如：

1．2-（4-异丁基苯基）丙酸

布洛芬：抗炎

2．4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺

磺胺甲噁唑（新诺

明）：抗菌

3．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

盐酸哌替啶（度冷丁）：

用于各种剧烈疼痛4．5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮

5-氟尿嘧啶：抗肿瘤

5．4-吡啶甲酰肼

6．α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸

7．2-丙基戊酸钠

8．雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇异烟肼（雷米封）：抗结核病萘普生：抗炎

丙戊酸钠（地巴京）：抗癫痫

雌二醇：用于卵巢功能不全和雌激

素分泌不足引起的各种症状9．4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐

用于各种类型的休克10．N-（4-羟基苯基）乙酰胺

解热镇痛

四、选择题

1. C

2. A

3. C

4. B

5. B

6. D

7. C

8. C

9. D 10. B 11. A 12. D 13. A 14. D 15. C 16. A

17. C 18. B 19. B 20. D 21. C 22. B 23. C 24. A

25. C 26. A 27. A 28. D 29. A 30. D 31. C 32. B

33. B 34. A 35. B 36. D 37. C 38. A 39. A 40. C

五、填充题

1．粘肽转肽酶细胞壁

2．抗过敏抗溃疡

3．雷米封抗结核病

4．苯基丁酰脲粉针

5．环己亚硝脲亚硝基脲

6．各种粘膜及皮肤炎症水溶性

7．花生四烯酸环氧合酶前列腺素

8．雌甾烷类孕甾烷类

9．抗心绞痛

10．钙拮抗剂β受体拮抗剂

11．喹啉羧酸抗菌

12．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

13．嘌呤拮抗物叶酸拮抗物

14．佝偻病或软骨病脂溶性

15．胆固醇降血脂

16．哌啶氨基酮

17．五左旋体

18．β-酰胺环细胞壁

19．二氢叶酸还原酶磺胺

20．水酸心血管系统

21．硫化氢特臭乙酸铅

22．解离常数脂溶性

23．单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶

24．兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物

25．甲氧苄啶复方新诺明

26．胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂

27．保泰松抗炎

28．黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋

29．氨基醚嗜睡合中枢抑制

30．强外消旋体

31．N胆碱骨骼肌松弛

32．四1R,2R(-)

33．苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

34．黄嘌呤咖啡因>茶碱>可可碱

35．磷酰氮芥去甲氮芥

36．抗病毒抗肿瘤

37．肾上腺素红多聚物

38．乙炔硝酸银

39．醌心脏毒性

40．脂溶性水溶性

六、完成药物的化学反应（写出在相应条件下的分解产物），例如：

1．

2．

3．

4．

5．

6．

7．

8．

H2O/H+

9．

10．

七．简要回答问题（掌握基本概念、药物的结构类型与性质等），例如：

1. 什么是药物的杂质？药物杂质限度制订的依据是什么？

答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

2．何谓抗菌增效剂？

答：所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。

3. 为什么磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）常常组成复方制剂使用？（请简要回答其作用原理）。

答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用，原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶，阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，合用时可使细菌体的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，作用可增强数倍至数十倍，故常将磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用。

4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？

答：阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当，可能含有过多水酸杂质，该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。

5．为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用？

答：苯海拉明除用于抗过敏外，还有防晕动病的作用，缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用。为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明，为常用抗晕动病药。

6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。

答：苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。为此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。

7. 试说明青霉素G不能口服，其钠盐（或钾盐）须做成粉针剂的原因。

答：青霉素G不能经口服给药，因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-酰胺环开环，使青霉素G失去活性，只能通过注射给药。

游离的青霉素G是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠盐或钾盐，以增强其水溶性。但其水溶液在室温下不稳定易分解。因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂，注射前以注射用水现配现用。

8. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出四类）

答：H1受体按其化学结构可以分为：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。

9. 非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类？（至少写出四类）

答：非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为：3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、

吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等。

10. 抗生素按化学结构特征可分为哪几类？（至少写出四类）

答：抗生素按化学结构特征可分为：β-酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环酯类抗生素、氯霉素等。

11. 抗精神病药物主要有哪些结构类型？（至少写出四类）

答：抗精神病药物按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨类（硫杂蒽类）、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等。

12. H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型？

答：H2受体按其化学结构可以分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等。

13. 全合成镇痛药主要有哪些结构类型？

答：全合成镇痛药主要有：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类。

14. 试举出四例抗肿瘤天然药物（只需写出药名）。

答：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、碱等。

15. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？

答：

氮芥类药物的结构是由两部分组成的，通式中的双-β-氯乙胺基部分（氮芥基）称为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，R为载体部分，主要影响药物在体的吸收、分布等药代学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

16. 分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。

答：β-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压。

钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低低血压。

ACE抑制剂可用于抗高血压。

磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭。

17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物。（只需写出药名）。

答：氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等。

18. 试举出四例合成类抗真菌药物。（只需写出药名）

答：克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等。

19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？

答：地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯氨基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。