高血压病的发展简史
高血压病的发展简史
人们对高血压病的认识，经历了3个阶段：血压-高血压-高血压病。
（一）血压的初步认识
世界上最早有关动脉压力升高的文献是成书于2000多年前的《黄帝内经》，“按尺寸，观浮观浮沉滑数，而知病所生；以治无过，以诊则不失矣。审其阴阳，以别柔刚……心者，生之本，神之变也，其华在面，其充在血脉，是故多食咸则脉凝泣而变色。”同时还描述了一个极像高血压性心力衰竭的综合征：“盛而紧曰胀”。
中国晋代医家王叔和在《脉经》中这样描述：“卒中恶，腹大，四肢满，脉大而缓者，生；紧大而浮者，死。”就是说卒中者的脉象表浅而缓慢，如果脉象坚实、快速和洪大是有危险的。
在罗马医学，Cornelius Celsus写到：“脉搏的频率和压力在人们运动、激动，甚至医生到来时会增加。”这就是最早对“白大衣高血压”的认识。
希腊医学家希波克拉底认为肥胖是很危险的，它和猝死相关。他确信卒中会引起肢体瘫痪，二者都是起因于脑供血过多。他还建议对卒中的患者进行放血，这种治疗方法一直持续到18世纪。
（二）血压计的发明
近代生理学之父威廉哈维（William Harvey1578～1657）在1628
年的出版的《心血运动论》，是人类历史上第一次对循环系统做了比较系统的描述。从而推翻了“血液潮汐轮”，建议了“血液循环学说”。他在实验中发现当动脉被割破时，血液会像被压力驱使一样从血管里喷涌而出，这种力在触摸脉搏时也可以感受到。
1733年英国皇家学会斯蒂芬·黑尔斯（Stephen Hales，1677-1761)首次测量了动物的血压。他用尾端接有小金属管的长9英尺（274厘米）直径六分之一英寸的玻璃管插入一匹马的颈动维持270厘米的柱高。此时血液立即涌入玻璃管内，高达8.3英尺（270厘米）。
此后，法国医生普赛利（Jean Louis Marie Poiseuille，1797-1869)采用内装水银的玻璃管来测量血压，这不仅使血压测量方法前进一小步，并开始对血压之于人体生理的意义进行了一些初步探索。
1896年，意大利医生里瓦罗基（Scipione Riva-Rocci，
1863-1937)，终于改制成了一种真正意义上的袖带血压计，但是它只能测量动脉的收缩压，而且测量出的数值也只是一个推测性的约数，欠准确性。
俄国外科医生尼古拉柯洛特（Korotkoff 1874-1920）对其进行了改进，在测血压时，加上了听诊器。这一点改进使血压测量飞跃到一个全新的水平，一直到现在仍然是血压测量的基本方法。从此，人们对高血压的认识进入到快车道。
（三）对高血压的认识
1897年Tigersted和Bergman从肾脏中提取出一种能升高血压
的蛋白质，并把它命名为肾素，揭开了肾素对血压升高作用的研究。1922年继发性高血压中嗜铬细胞瘤的发现，使交感神经系统在高血压中的作用受到重视。1934年Goldblatt发现结扎动物肾动脉能使血压升高。是开始高血压实验研究的里程碑。至今这种动物实验模型仍在应用。从此确立了肾脏在高血压发病中的重要作用。1939年Braun-Menendez与Page同时发现血管紧张素。随着肾素-血管紧张素系统研究的不断深入，不但推动了高血压的发病机制的研究，也促进了降压药的研究开发。
20世纪40年代，Kempner证实，只食用谷类、水果和维生素片而禁用包括盐在内的任何事物的饮食方式能有效地降低重度甚至恶性高血压患者的血压。
20世纪40年代Page提出高血压是遗传、环境、神经、内分泌、血液动力学等多方面因素作用的结果。直至现在，大家仍普遍认可。认为是遗传与后天多种因素相互起作用的结果。
（四）高血压治疗药物的发展
1946年，第一个用于治疗包括恶性高血压在内的重度高血压的有效药物是抗疟疾药戊胺喹研发成功，由于担心其不良反应，这种药物的临床应用没有得到许可，但是它能降低恶性高血压的血压和减少器官损害。
1949年Smirk用神经节阻断剂治疗高血压获得成功。但这种药虽能降低血压，但疗效太短，无法在治疗中应用。
至今利血平仍是一种有效的降压药，它是从萝芙木类草本植物中
提取出来，属于肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药，通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素和心、脑等组织的儿茶酚胺和5-羟色胺达到降压作用。由于其不良反应较多，因此如今已不作为高血压一线推荐药物。
从国际范围讲，50年代开始有利尿降压药。60年代开始应用β-受体阻滞剂。70年代是钙离子拮抗剂。80年代为血管紧张素转换酶抑制剂。90年代出现了血管紧张素II受体拮抗剂。以上5类降压药，现在仍是降压治疗中的首选药物
（五）高血压病指南的提出及发展
1957年，Framingham研究首次定义高血压为血压≥160/95mmHg，把高血压带进了数值时代，高血压正式成为一种疾病。
1977年，美国JNC(Joint National Committee)发布了世界上首部完整描述高血压预防（Prevention）、发现（Detection）、
评估（Evaluation）与治疗（Treatment）的指南。截至2015年，JNC共制定了8部指南。蓬勃发展的随机对照临床试验不断产生新的临床证据，推动着指南的变化。高血压的诊断标准从早期的
160/90mmHg，变成了后来的140/90mmHg，并一直沿用至今；风险分层，从无到有；从主要以利尿剂、β受体阻滞剂为一线降压药物，进行阶梯或序贯降压治疗，到利尿剂、β受体阻滞剂、ACEI、钙拮抗剂（CCB）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）五大类药物均可进行一线降压治疗，再回到噻嗪类利尿剂作为无强适应证高血压患者唯一一线降压药物等。
中国在1999年发布了由中国高血压联盟领导制定的第一部高血压防治指南，并分别在2005与2011年进行了两次更新。制定并定期更新指南有效推动了高血压管理水平不断提高。
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）
药物化学--抗高血压药
药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平【正确答案】：A 氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。 尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物
常用抗高血压药的分类及应用
盐酸贝那普利 洛新 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A 、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、 头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪 呋塞米 蚓达帕胺 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 b 3 -受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期 服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔 阿替洛尔 富马酸比索洛尔 盐酸阿罗洛尔 盐酸普萘洛尔 c 拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面 色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动 过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平 尼群地平 拉西地平 非洛地平 硝苯地平 （硝苯吡啶）（弥心平） 盐酸地尔硫卓 维拉帕米 盐酸尼卡地平 乐卡地平 d a -受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害 等 卡维地洛 盐酸特拉唑嗪 盐酸乌拉地尔 布那唑嗪 哌唑嗪 e ACEI 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙 痒、面红、尿频、咳嗽、 呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 速尿 呋喃苯胺酸呋安酸 速尿 寿比山伊特安纳催离 别名：倍他乐克 天偌敏 康可 博苏 阿尔马尔 心得安 别名：洛活喜 硝吡乙甲酯 硝苯乙吡啶 乐息平 三精司乐平 波依定 （心痛定）（拜新同）（爱地清） 蒂尔了 合贝爽 盐酸硫氮卓酮 缓释异搏定 佩尔 仙立 冉宁平 达利全 高特灵 优匹敌 迪坦妥 脉宁平 （血管紧张素转化酶抑制 络德 四喃唑嗪 压宁定利喜定
药理学——抗高血压药
药理学——抗高血压药 5类一线降压药： ①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯 ②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类 ③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类 ④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类 ⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类 曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。 -外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平 -中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴 -外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪
一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI） 【代表药】 卡托普利 依那普利 赖诺普利 福辛普利 培哚普利 【应用】 1.高血压 2.心功能不全 3.缺血性心脏病（冠心病） 【机制】 抑制血管紧张素转化酶（ACE） 见下图： 【降压特点】 ①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏； ④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 【临床应用】 ①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。 ②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。 ③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。【不良反应】～低，轻微。 首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 刺激性干咳 高血钾、低血糖、血管神经性水肿。 久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。
【禁忌症】 双侧肾动脉有狭窄 重度肾衰 孕妇 二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 【代表药】 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦 【药理作用】 ◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 （选择性ATl受体阻断药） ◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。 【临床应用】 ——可用于各型高血压 ——若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。 【不良反应】 本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。 普利类和沙坦类——ACEI/ARB 江湖老大有正义，护心护肾护血糖； 防止猝死大贡献，逆转重构延寿命； 能用都用尽量用；除非实在不能用； 合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦； 用药监测肾功能，肌酐轻升可继续； 禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄； 重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！ 下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 『正确答案』E ACEI类药描述错误的是 A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 B.提高交感神经活性作用 C.明显降低全身血管阻力 D.抑制心肌及血管重构药物 E.保护血管内皮细胞 『正确答案』B
2014年抗高血压药考试试题答案
抗高血压药考试试题 一、A型题（本大题62小题．每题1.0分，共62.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。） 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较重的体位性低血压： A 卡托普利 B 哌唑嗪 C 硝苯地平 D 可乐定 E 普萘洛尔 【正确答案】：B 2.下列何药可使房室传导阻滞患者的症状加重： A 米诺地尔 B 肼屈嗪 C 阿方那特 D 普萘洛尔 E 哌唑嗪 【正确答案】：D 3.属于钾通道开放药的是： A 米诺地尔 B 普萘洛尔 C 硝普钠 D 可乐定 E 哌唑嗪 【正确答案】：A 4.哪种药物可抑制血管紧素转换酶I： A 卡托普利 B 二氮嗪 C 利舍平 D 甲基多巴 E 可乐定 【正确答案】：A 5.卡托普利不会产生下列哪种不良反应? A 皮疹 B 低血钾 C 干咳 D 低血压 E 脱发 【正确答案】：B 6.卡托普利的主要作用机理为： A 使血管紧素Ⅱ生成减少 B 抑制神经末梢释放去甲肾上腺素 C 竞争性对抗血管紧素 D 抑制肾素的生成 E 直接扩血管 【正确答案】：A
7.有关可乐定下列哪一说法是错误的： A 用药后血管力下降 B 可兴奋外周血管上的。受体 C 阻断外周肾上腺素受体 D 用药后心脏表现为抑制 E 用药后血肾素水平降低 【正确答案】：C 8.长期使用利尿药的降压机理主要是： A 增加血浆肾素活性 B 排Na+利尿，降低血容量 C 减少小动脉壁细胞Na+ D 抑制醛固酮分泌 E 降低血浆肾素活性 【正确答案】：C 9.下列降压药哪一药物最易引起心率加快： A 可乐定 B 利舍平 C 普萘洛尔 D 肼屈嗪 E 胍乙啶 【正确答案】：D 10.哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的发展： A 米诺地尔 B 利舍平 C 二氮嗪 D 卡托普利 E 肼屈嗪【正确答案】：D 11.下列哪一药物可致血肾素水平升高： A 利舍平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 维拉帕米 E 可乐定【正确答案】：C 12.需经体转化后才能发挥降压作用的药： A 卡托普利 B 肼屈嗪 C 依那普利 D 拉贝洛尔 E 阿方那特【正确答案】：C
药物化学抗高血压药考点归纳
第十八章抗高血压药 按作用部位和作用方式分八类（考点） 一、中枢性降压药（可乐定等） 二、作用于交感神经的降压药（利血平） 三、神经节阻断药（较少用） 四、血管扩张药 五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能） 六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章） 七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等） 第一节作用于中枢的抗高血压药 （一）甲基多巴 1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基 2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性 3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用 （二）盐酸可乐定
考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。 2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。 3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。 4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。 （三）莫索尼定（新） 考点： 1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小 第二节作用于交感神经系统的抗高血压药
利血平（利舍平） 1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 2、光和热下，3β-H差向异构化失活 3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存 4、作用温和持久，早期轻度高血压 第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 了解基本知识： 一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 本考点重点提示： 1、ACE抑制剂的分类 基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。 2、主要的副作用 ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。 3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。
(整理)常用抗高血压药物
匡长春，汤韧，王平(广州军区武汉总医院药剂科武汉430070) 摘要：目的：综述介绍近年来医院常用的抗高血压药物，为此类药物的临床合理应用提供帮助。方法：广泛查阅近年的相关文献报道，了解抗高血压药物的应用现状。结果与结论：各类抗高血压药物拥有自身的特点，适用于不同并发症的高血压，高血压药物具有广泛的应用前景。 文献标识码：B文章编号：1006-0111(2000)03-0139-04 高血压的发病率近年来呈上升趋势，高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。高血压发病机理及治疗药物的研究一直受到国内外学者的重视。从现阶段抗高血压药物的应用来看，已不再仅仅局限于简单的降压，还须考虑降低血压波动性(BPV)、增强压力感受反射敏感性(BRS)、改善心率变异性(HRV)及血压昼夜节律等等[1]，从而防治高血压并发症，提高高血压患者生活质量，消退高血压病危险因素。本文对目前医院常用抗高血压药物作个概述，为此类药物的临床应用提供帮助。 1抗高血压药物的分类根据各种药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，目前一般将抗高血压药物分为5类(表1)：表1抗高血压药物的分类
2各类抗高血压药物 2.1利尿降压药物噻嗪类利尿剂是50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，它们是治疗老年高血压的选择药物。近期一些长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。短期治疗期间，噻嗪利尿剂会增加血清胆固醇水平，而长期治疗期间(6mo～1a)，其水平恢复到治疗前水平。90年代，美国高血压委员会及WH/ISH的指导原则中仍把利尿剂列为首选降压药物之一，但建议应用剂量应小。 2.2干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多，且不断有此类新药问世。脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率[2]。水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。资料显示［3]，塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。每日服一次，降压效应谷/峰比值，均达到FDA提出的对长效降压药物的要求。塞利洛尔[4]还能扩张支气管，降低呼吸道阻力，这可能与其部分激动β2受体有关。 2.3钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物[5](表2)。 2钙拮抗剂的分类
《药物化学》第十八章 抗高血压药试题.
《药物化学》第十八章抗高血压药试题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A、硝苯地平 B、桂利嗪 C、盐酸地尔硫艹卓 D、尼群地平 E、氨氯地平 【正确答案】 B 【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平 本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A、氯贝丁酯 B、氯沙坦 C、氟伐他汀 D、利血平 E、卡托普利 【正确答案】 B
常见抗高血压药不良反应一览
常见抗高血压药不良反應一览 利血平（利舍平、血安平、蛇根碱）：1.不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。2.胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。临近产期的孕妇不宜应用。 降压灵：注意临近产期的孕妇不宜应用。 肼屈嗪（肼苯哒嗪）：超过400mg/日易产生副作用。心动过速、冠状动脉病变、脑血管硬化和心功能不全的患者禁用 可乐宁（氯压定、血压得平、110降压片）：1.不良反应为口干、嗜睡、便秘、乏力、心动过缓、头晕、头痛、恶心、直立性低血压及性功能不全等。2.注意长期服药可产生钠潴留。不可突然停药，应逐渐减量。3.静脉注射可引起血压短暂升高而后持续下降。 卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸、刻甫定）：1.不良反应为恶心、眩晕、味觉减退、皮疹等，个别患者可出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、肝功能异常等。2.过敏体质者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。 依那普利（悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩纳普利、依苏）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿
童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。 西拉普利（抑平舒）：注意：1、对该药过敏者、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。3、使用该药应从小剂量开始，避免引起血压急剧下降。 4、与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。5.其他与依那普利基本相同。 培哚普利（雅施达、哌林多普利、普吲哚酸）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。5.接受透析治疗的患者可能对该药过敏，应谨慎；肾动脉狭窄的患者用该药会影响肾功能；与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。 贝那普利（洛汀新、苯那普利）：1.肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。2.用药后出现面部水肿，应立即停药。对出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。3.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、
常用抗高血压药的分类及应用
常用抗高血压药的分类及应用 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ 一、六大类降压药 1. 利尿药不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 2.β-受体阻断药不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 3.拮抗药（生理降压药）不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立
乐卡地平再宁平 4.α-受体阻断药（降压又降脂）不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 5. ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等盐酸贝那普利洛新 卡托普利开博通硫甲丙脯酸 希拉普利抑平舒 雷米普利瑞泰 赖诺普利捷赐瑞 福辛普利纳蒙诺 培哚普利雅施达 马来酸依那普利康宝顺悦宁定 6. ARBS（血管紧张素II受体拮抗药）不良反应：腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 颉沙坦代文 氯沙坦钾科素亚海捷亚 替米沙坦美卡素 伊贝沙坦安博维吉加 二、性能各异的其他药 利血平血安平寿比安蛇根碱 复方降压片 复方利血平片 脉舒静 降压静片 美加明异坎胺 盐酸肼苯哒嗪盐酸肼酞嗪 双阱屈嗪双肼酞嗪血压达静 地巴唑 门冬氨酸钾镁脉安定潘南金
高血压药分类 五大类最常用
高血压药分类五大类最常用 (1)利尿剂：有噻嗪类（双氢克尿塞）、袢利尿剂(呋塞米)和保钾利尿剂（安体舒通）。各种利尿剂的降压疗效相仿，降压作用主要通过排纳，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效角平缓，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用，肾功能不全者禁用。 (2)β受体阻滞剂：常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。降压起效较迅速、强力。适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应，较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证，使用时要注意。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。 (3)钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间，钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效，高钠摄入不影响降压疗效；在嗜酒的患者也有显著的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期治疗还有抗动脉粥样应还作用。主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿，不宜在心力衰竭、窦房结功能底下或心脏传导阻滞者患者中应用。 (4)血管紧张素转换酶抑制剂：常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、西拉普利。降压起效缓慢、逐渐增强。ACE抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。不良反应时刺激性干咳和血管性水肿。高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。 (5)血管紧张素二受体抑制剂：常用的有氯沙坦，降压作用起效缓慢，但持久而稳定。最大的特点是直接与药物有关的不良反应少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高。虽然在治疗对象与禁忌证与ACEI相同，但ARB有自身治疗特点，与ACEI并列为目前推荐的常用五大类降压药中的一类。
常用抗高血压药物及分类
高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。 其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
药物化学问答题部分及答案
1．合理药物设计：依据生物化学、分子生物学、酶学等生命科学的研究成果，针对这些基础学科所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位，再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，这些药物往往具有活性强，作用专一且副作用低等特点。 2．定量构效关系（QSAR ）是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。 3．药典是国家控制药品质量的标准，是管理药物生产、检验、供销使用的依据，具有法律的约束力。 1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？ 1855年尼曼(Niemann)从古柯树叶中首次提取出可卡因。1884年首先用于临床，具有成瘾性及其他一些毒副作用，简化结构，寻找更好的局部麻醉药。结果发现苯甲酸酯结构对局部麻醉作用有关键作用。确定了苯甲酸酯的局部麻醉作用后，便对可卡因母核爱康宁结构进行改造和简化。发现爱康宁双环结构并非局部麻醉作用所必须结构。对苯甲酸酯类化合物进行了大量研究，发现了普鲁卡因。启示：以天然化合物结构出发设计和发现新药。 2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地 3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、氨基醚类（奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因） 4．简述局麻药的构效关系。 局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成： 亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。 中间连接部分(Ⅱ):羰基部分与烷基部分共同组成;羰基部分:作用时间及作用强度有关,作用时间:酮>酰胺>硫代酯>酯稳定性有关,作用强度:硫代酯>酯>酮>酰胺,硫卡因(2)>普鲁卡因(1)>普鲁卡因胺(1/100);烷基部分:碳原子数2-3个,酯键的 -碳原子上有烷基取代,由于位阻,使酯键较难水解,局麻作用增强,但毒性也增大。 亲水性部分(Ⅲ):大多为叔胺,仲胺的刺激性较大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用。氮原子上的取代基碳原子总和以3-5时作用最强。 5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线。 6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride 的合成路线。 NO 2 3 Na Cr O ,H SO NO 2 NO 2 2CH 2N(C 2H 5)2 Fe,HCl NH 2 2CH 2N(C 2H 5)2 HCl,Na 2S 2O 4,NaCl NH 2 2CH 2N(C 2H 5)2.HCl
常用抗高血压药的分类及应用
降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 bβ-受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 c拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立 乐卡地平再宁平 dα-受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等 卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 e ACEI（血管紧张素转化酶抑制药） 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 盐酸贝那普利洛新
常用抗高血压药物及分类范文
一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。 硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。 普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩
常用抗高血压药
常用抗高血压药 对于高血压病的治疗，除了药物治疗外，还须注意低钠饮食、控制体重、改变生活方式、心理平衡。以减轻高血压的临床表现和减少并发症，提高生命质量。 药物治疗应合理应用，不同类型选取不同药物治疗，注意个体化治疗。 根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类： （一）利尿药：氢氯噻嗪等。是作用温和的利尿药 氢氯噻嗪特点：临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 用法用量：初始剂量50-75mg/d,早晚两次分服，一周后减为维持量25-50mg/d。 不良反应：①长期服用可致低血钠、低血氯和低血钾，发现电解质紊乱的早期症状如口干、嗜睡、肌痛、腱反射消失等，应立即停药或减量。②无尿、轻度妊娠水肿、磺胺药过敏者禁用，肝、肾功能减退者、痛风、糖尿病、心律失常患者均慎用。 制剂规格：片剂，10mg;25mg;50mg。 （二）ACEI及AT1阻断药：卡托普利、依那普利、氯沙坦等。 ACEI 通过对RAAS中的血管紧张素Ⅰ转化酶抑制，减少Ⅱ的形成，从而发挥心血管系统疾病的治疗作用，可降低病死率，提高生活质量。 卡托普利、依那普利（血管紧张素转化酶抑制剂ACEI）特点：
1.适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。是临床抗高血压一线药。 2.长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。 3.防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生肥大，对心脏产生保护作用。并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。 用法用量：口服。餐前1h服用，卡托普利12.5-25mg/次，2-3次/d，可渐增至50mg/次，2-3次/d，心功能不全可从12.5mg/次，2-3次/d，必要时逐渐增至50mg，2-3次/d，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。依那普利2.5mg/次，qd,可渐增至最大量10mg/次，2次/d。氯沙坦（AT1阻断药）50mg/次，qd，可渐增至最大量100mg/次，qd，血容量不足的病人（例如应用大量利尿剂）起始剂量应该为25mg,qd。 不良反应：皮疹、味觉障碍、咳嗽等过敏体质者、双侧肾动脉狭窄、主动脉狭窄、粒细胞减少者禁用。孕妇、哺乳妇、老年及肾功能不全者慎用。 制剂规格：卡托普利片剂，12.5mg、25mg；依那普利片剂，2.5mg、5mg、10mg、20mg；氯沙坦片剂，50mg×7片。 （三）β—肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。 特点：口服给药，作用慢而温和，有明显个体差异。一般宜从小量开始。对轻、中度高血压有效，高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数，心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也
第二十五章抗高血压药
第二十五章抗高血压药 [学习提纲] 第一节抗高血压药分类 Ⅰ利尿降压药氢氯噻嗪 Ⅱ血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药卡托普利恩钠普利及血管紧张素Ⅱ受体（ＡＴ１）阻断药氯沙坦 Ⅲβ受体阻断药普萘洛尔 Ⅳ钙拮抗药硝苯地平尼群地平 Ⅴ交感神经抑制药 １．中枢性抗高血压药甲基多巴 ２．经节阻断药美加明 ３．甲肾上腺素能神经末梢药利舍平 ４．肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α和β受体阻断药拉贝洛尔 Ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠 第二节常用的抗高血压药 一、利尿药 1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。 2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。 二、钙拮抗药
[作用特点]降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。 [应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者 三、β受体阻断药 [作用机制] 1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。3、阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。代表药为普萘洛尔。 四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 [作用机制]抑制血管紧张素I转化酶：①减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用；②缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；缓激肽水解减少时,PGE２和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。④心室和血管肥厚减轻。 [临床应用]该类药物具有轻、中度降压作用，可降低外周阻力，增加肾血流量，不伴有反射性心率加快。还可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物。 五、血管紧张素紧张素Ⅱ受体（ＡＴ1）抑制药 氯沙坦可选择性阻断ＡＴ1受体，抑制ＡＴ２使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应而降低血压，还可逆转肥大的心肌细胞。用于高血压的治疗，并有不引起咳嗽和血管神经性水肿的优点。坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、血药浓度波动范围小。 第三节其它抗高血压药 一、主要作用于中枢交感神经抑制药 可乐定（Clonidine） [作用]1、激动延脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜的α2受体，使外周交感张力下降,（末梢NA释放减少）,血管舒张和心率减慢,导致血压下降。2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢NA释放减少。3、抑制肾素的释放。
常用抗高血压药的不良反应及应对策略
编号 毕业（学位）论文 （2014 届本科） 题目： 学院： 专业： 作者姓名：孙锐波 指导教师：职称： 完成日期：2013年11月11日
目录 摘要 (1) 关键词 (1) Abstract (1) Key words (1) 前言 (1) 一．利尿剂 (2) 1.1.利尿素的作用机理 (2) 1.2.利尿素的分类及常用药 (2) 1.3.使用利尿剂的不良反应和处理 (3) 1.3.1.低钾血症 (3) 1.3.2．血尿酸增高 (3) 1.3.3．勃起功能障碍（ED）及性欲减退 (4) 1.3.4．其它不良反应 (4) 二.β受体阻滞剂（β-RB） (4) 2.1.β受体阻滞剂（β-RB）的作用机理 (4) 2.2.β受体阻滞剂（β-RB）的分类及常用药 (4) 2.3.β受体阻滞剂（β-RB）的不良反应 (5) 2.3.1.诱发或加剧支气管哮喘 (5) 2.3.2.抑制心脏功能 (5) 2.3.3.心动过缓及传导阻滞 (5) 2.3.4.肢端循环障碍 (5) 2.3.5.中枢神经系统反应 (6) 2.3.6 .反跳现象 (6) 2.3.7.其它不良反应 (6) 三．α受体阻滞剂(α-RB) (6) 3.1.α受体阻滞剂的作用机理 (6) 3.2.α受体阻滞剂的分类及常见药物 (6) 3.3α受体阻滞剂的不良反应及处理 (7) 3.3.1.首剂现象 (7) 3.3.2.快速耐药 (7)
3.3.3.其它不良反应 (7) 四. 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) (7) 4.1.血管紧张素转换酶抑制剂的作用机理 (7) 4.2.血管紧张素转换酶抑制剂的的分类及常用药物 (7) 4.3.ACEI类药物的不良反应及处理 (8) 4.3.1.咳嗽 (8) 4.3.2.低血压 (8) 4.3.3.高血钾 (8) 4.3.4.肾功能恶化 (8) 4.3.5.致畸 (8) 4.3.6.血管性水肿 (9) 4.3.7.其它不良反应 (9) 五．血管紧张素II受体阻滞剂(ARB) (9) 5.1.血管紧张素II受体阻滞剂的作用机理 (9) 5.2．常用的血管紧张素II受体阻滞剂 (9) 5.3．血管紧张素II受体阻滞剂的不良反应 (9) 5.3.1.与ACEI相似的不良反应 (9) 5.3.2.肝毒性 (9) 六.钙离子拮抗剂(CCB) (10) 6.1.钙离子拮抗剂（CCB）的作用机理 (10) 6.2.钙离子拮抗剂（CCB）药物分类 (10) 6.3.钙离子拮抗剂（CCB）的不良反应及处理 (10) 6.3.1.水肿 (10) 6.3.2.神经系统副作用 (11) 6.3.3.反射性心动过速 (11) 6.3..4.其它不良反应 (11) 总结 (11) 参考文献 (12) 致谢 (13)