第二十一章 抗心绞痛药
第二十一章心绞痛的临床用药(精)
抗心绞痛作用机制
主要通过减慢心率、降低心肌收缩力 、降低血压来降低心肌耗氧量。
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临床应用及评价 1. 对稳定性心绞痛，β受体阻断药可减少心 绞痛的发作频率，改善心绞痛患者对运
动的耐受能力。
2. 对冠状血管痉挛（变异性心绞痛），硝 酸酯类和钙拮抗药有效，β受体阻断药不 应单独应用。 3. β受体阻断药可降低心肌梗死的死亡率。
冠脉血流量和灌注压和舒张期直接相关。
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血管张力的决定因素
升高cGMP 降低细胞内Ca2+
稳定和防止血管平滑肌细胞膜除极化
升高血管细胞cAMP
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抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效 药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉
近年应用或正在用于心肌缺血治疗的药物有： 1、ACEI 可舒张血管，降低心脏后负荷及左室舒张末期 压力，使心室容积缩小，室壁张力降低降低心肌 耗氧量。可用于心肌缺血的长期治疗。
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2、Na+/K+交换抑制药 缺血心肌细胞内H堆积，Na+/H+交换↑，导致细 胞内Na+↑，致Na+/Ca2+交换↑→细胞内Ca2+超 负荷。如阿米洛利 正是通过抑制这种交换而抑
药理学期末思考题0812
第二章药物对机体的作用--药效学
2.1. 术语解释
副作用及特点、毒性反应（急性毒性，长期毒性）及特点，变态反应及特点，继发性反应，二重感染，后遗效应，致畸作用，“三致”，受体调节（向下调节和向上调节），激动剂，部分激动剂，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），治疗指数，安全指数，安全界限。
第三章机体对药物的作用--药动学
3.1.术语解释
首关效应，血脑屏障，胎盘屏障，表观分布容积和意义及应用，生物利用度（绝对生物利用度和相对生物利用度），消除半衰期（t1/2），稳态血药浓度（Css）
3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4，请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离？
3.3.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，求表观分布容积。
3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。
3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
第五章传出神经系统药理概论
5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。
5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。
5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。
6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？
6.3.双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。
6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽？
6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽？最先解除哪些症状？
第21章抗心绞痛药学习教案
第3页/共26页
第四页，编辑于星期二：十一点 四十五分。
世界卫生组织分型
（一）劳累性心绞痛 1. 稳定型心绞痛
2. 初发型心绞痛 3. 恶化型心绞痛
（二）自发性心绞痛 1. 卧位型心绞痛 2. 变异型心绞痛 3. 急性冠状动脉功能不全 4. 梗死后心绞痛
（三）混合性心绞痛
第4页/共26页
第五页，编辑于星期二：十一点 四十五分。
影响因素
供氧
氧的摄取率 冠脉血流量
耗氧
心室壁张力 心率 心肌收缩力
药物作用
扩张冠脉，增加供血
扩张外周血管，↓心脏负荷 抑制心脏，减慢心率 减弱心肌收缩力
第7页/共26页
第八页，编辑于星期二：十一点 四十五分。
抗心绞痛药的基本作用
1.增加供氧：舒张冠状动脉，解除痉挛，促进侧支循环 形成。
2.降低耗氧：舒张动、静脉，↓心脏负荷，
3.动脉斑块破裂； 4.血小板聚集、血栓形成。
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第三页，编辑于星期二：十一点 四十五分。
心绞痛及其分型
稳定型心绞痛(stable angina pectoris)
不稳定型心绞痛（unstable angina pectoris) 变异型心绞痛 (prinzmetal’s variant angina pectoris )
硝苯地平：对变异型心绞痛最有效，适用伴高血压患 者。对稳定型心绞痛也有效，对急性心肌梗死患者能 促进侧支循环，缩小梗死区范围。
药理学讲稿之第二十一章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
第一节抗心绞痛药
一、概述
抗心绞痛药：是指用来治疗心绞痛的一类药物。
心绞痛：是冠心病的常见症状，是由于冠状动脉硬化、供血不足——心脏急性、暂时性的缺血缺氧而引起的临床综合征。
表现：左心前区胸骨后压榨性阵发性疼痛，并向左肩左上肢放射，一般疼1-5min，不超过10-15min。
原因：由于心肌的氧供不足，其需氧或耗氧超过了供氧（供需不平衡），导致心肌细胞无氧代谢，乳酸、K+、His聚集，剌激神经末梢，产生疼痛感。
血管的弹性
冠脉的灌注心率的高低
供血供氧侧枝循环的建立
心肌的基本代谢——稳定，对耗氧影响不明显
心肌的收缩力：收缩力高——作功增加——耗氧
耗氧每分射血时间：=每搏射血时间*心率——耗氧
室壁肌张力
——耗氧
对于一个正常健康人来说，供氧与需养之间平衡，平静时心脏做功少，耗氧少，冠脉的供血供氧少；运动时心脏做功多，耗氧多，冠脉启动其贮备力，适度增加灌注，增加供血供氧。冠心病病人由于冠状A硬化，血管弹性下降，供血供氧少，一旦心脏负荷加重，其供氧跟不上耗氧，心肌发生无氧代谢，心绞痛发作。
抗心绞痛的处理原则：不平衡平衡
供氧——解除冠脉痉挛，促进侧枝循环的建立
心力
耗氧——心率
室壁肌张力
二、心绞痛药物的分类
硝酸酯类及亚硝酸类——硝酸甘油
分三类β受体阻断剂——心得安
钙拮抗剂——硝苯地平
硝酸甘油：
1、药动力学特性：
口服可由胃肠道吸收——绝大部分被肝脏代谢（90%）生物利用度8%——首过效应——
不宜口服
舌下给药——经口腔静脉吸收（80%）
经皮给药——贴皮剂，贴在胸部皮肤表面——预防心绞痛的发作
抗心绞痛药
30
表32-1 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应
作用
动脉压 心率 心肌收缩力 射血时间
硝酸酯类
↓
β受体 阻断药
↓
↑（反射性） ↓
↑（反射性） ↓
缩短
延长
硝酸酯+β受 体阻断药
↓↓ ↓
抑制/不变
不变
舒张期灌流时 缩短 间
左室舒张末压 ↓
心脏容积
↓
延长
↑ ↑
延长
不变/降低 不变/缩小
31
处理：可间歇给药或减小剂量。
23
硝酸异山梨酯
（isosorbide dinitrate ,消心痛)
1. 作用弱、起效慢 15～30min 、 2. 维持时间长2～8h、个体差异大 3. 口服预防和心梗后心衰的长期治疗
单硝酸异山梨酯(isosorbide-5-
mononitrate)
1. 利用度高，药物作用时间长（12h） 2. 不易产生耐药性 3. 其他同硝酸异山梨酯
•硝苯吡啶+普萘洛尔P260：协同降低耗氧量！β受体阻断药拮
抗CCB引起的反射心律作用；CCB扩管效应抵消β受体阻断药的
缩血管效应
•维拉帕米扩张冠状动脉作用弱,与β受体阻断药合用时，应注
意对心脏的抑制和致血压下降的协同作用
33
其他药物
1. 胺碘酮(amiodarone)最初在60年代首先是 作为抗心绞痛药物被发现。常规无效病例有 效、对慢性冠脉功能不全和心绞痛有效。
国家基本药物处方集
国家基本药物处方集第一章：抗微生物药
(一)青霉素类：
1、青霉素
2、苯唑西林
3、氨苄西林
4、派拉西林
5、阿莫西林
6、阿莫西林克拉维酸甲
(二)头孢菌素类:
1、头孢唑林
2、头孢氨苄
3、头孢呋辛钠
4、头孢曲松钠
(三)氨基糠苷类：
1、阿米卡星
2、庆大霉素
(四)大环内酯类：
1、红霉素
2、阿奇霉素
(五)其他抗生素：
1、克林霉素
2、磷霉素
(六)磺胺类：
1、复方磺胺甲唑片
(七)喹诺酮类：
1、诺氟沙星
2、环丙沙星
3、左氧氟沙星
(八)硝基呋喃类：
1、呋喃妥因
(九)抗结核药：
1、异烟肼
2、利福平
3、吡嗪酰胺
4、乙胺丁醇
5、链霉素
6、对氨基水杨酸钠
(十)抗麻风药：
1、氨苯砜
(十一)抗真菌药：
1、氟康唑
2、制霉素
(十二)抗病毒药:
1、阿昔洛韦
2、利巴韦林
3、抗艾滋病用药
3—1齐多夫定
3-2司他夫定
3—3拉米夫定
3-4去羟肌苷
3-5奈韦拉平
3—6依非韦伦
3-7茚地那韦
第二章：抗寄生虫病药
(一)抗疟药：
1、氯喹
2、伯氨喹
3、青蒿素类药物
3—1蒿甲醚
3-2青蒿琥酯
3-3双氢青蒿素哌喹片3—4青蒿素哌喹片3—5复方磷酸萘酚喹片3—6阿莫地喹
(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：
1、甲硝唑
(三)抗利什曼原虫病药：
1、葡萄糖酸锑钠
(四)抗血吸虫病药：
1、吡喹酮
(五)驱肠虫药：
1、阿苯达唑
第三章：麻醉药
(一)局部麻醉药:
1、利多卡因
2、布比卡因
3、普鲁卡因
(二)全身麻醉药:
1、氯胺酮
第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药
(一)镇痛药：
1、芬太尼
2、哌替啶
(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：
1、对乙酰氨基酚
2、阿司匹林
3、布洛芬
4、双氯芬酸
21 抗心肌缺血药
[药理作用]
基本作用：松弛血管平滑肌作用显著，选 择性的扩张大的静脉血管和大 的动脉血管及冠状血管。 1.减少心肌耗氧 (1)小Ｖ扩张→前负荷↓→回心血量↓→心 室容积↓→室壁张力↓→耗氧↓ (2)小Ａ扩张→后负荷↓→射血阻抗↓→左 心室压力↓→耗氧↓。 注意：血压下降，反射性心率↑收缩 力↑→耗氧↑
正常 + 心肌耗氧 心肌供氧
动静脉氧分压差 心肌组织血 流分布状态
心绞痛
心率
心室壁张力
冠脉血流
左心室压力
心室容积
冠状血管阻力
主动脉压力
分型:
1. 劳累型心绞痛—由劳累、激动时心率↑, 收缩 力↑, 心肌缺O2 诱发，休息ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ舌下含硝酯甘油后 迅速消失，发作3-5分钟。根据病程及转归又分 为：稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞 痛三型
[不良反应及防治]
1.扩张血管引起：面部潮红，心率↑，博动性头 痛，直立性低血压等 2.耐受性 机理：(1)硝酸酯受体中巯基被还原成双硫键， 使受体对药物的亲和力↓。 (2)血管内压力增加，增强交感活性，激 活肾素-血管紧张素系统。 防治：1. 间歇给药 2. 补充含巯基的药物，如卡托普利、 甲硫氨酸
抗心绞痛药物
心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合征。发作时胸骨后部及心前区出现阵发性绞痛或闷痛，并可放射至左上肢，疼痛是由缺血、缺氧的代谢产物乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等所引起。
参照世界卫生组织有关意见，将心绞痛分型如下：
1.稳定型心绞痛最常见，多在体力活动时发病。
2.不稳定型心绞痛包括初发型、恶化型及自发性心绞痛，有可能发展为心肌梗塞或猝死，也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。
3.变异型心绞痛为冠状动脉痉挛所诱发。属于自发性心绞痛，休息时也可发病。
心肌暂时性缺血缺氧是由于血和氧的供需失去平衡所致。现已明确心肌对氧的需求增加和冠状动脉痉挛二方面是心绞痛发生的重要病理生理机制。
心肌的氧供应决定于动、静脉的氧张力差及冠状动脉的血流量。正常情况下心肌细胞摄取血液氧含量65%～75%，已接近于最大量，如再需增加氧的供应，已难以从血中更多地摄取氧，只能通过增加冠状动脉血流量来提供，而后者又取决于冠状动脉阻力、灌流压、侧枝循环及舒张时间等因素。正常情况下冠状动脉系统的小动脉阻力对冠状动脉流量起着重要作用，出现粥样硬化后，狭窄区以下的小动脉因缺氧而舒张，此时较大的心外膜血管则对冠状动脉流量起主要作用。
心肌对氧的需求约为8～10ml/100g心肌/分，决定氧耗的主要因素是心肌的基本代谢，心室壁肌张力，分钟射血时间，心率和收缩性。其中，基本代谢的氧耗用于细胞膜转运功能及合成蛋白质，它较为稳定，少受药物影响；室壁肌张力则影响较大，它与心室容积和心室腔内压力成正比，张力愈高耗氧愈多；分钟射血时间是每搏射血时间与心率的乘积，射血时室壁肌张力最高，所以，射血时间愈久，耗氧愈多；收缩性的强弱也明显影响氧耗，强时耗氧多，反之耗量少。由于测定心肌实际耗氧量较为困难，临床上将影响耗氧量的主要因素简化为“三项乘积”（收缩压×心率×左心室射血时间）或“二项乘积”（收缩压×心率）作为粗略估计心肌耗氧量的指标。
国家基本药物处方集
国家基本药物处方集第一章：抗微生物药
(一)青霉素类：
1、青霉素
2、苯唑西林
3、氨苄西林
4、派拉西林
5、阿莫西林
6、阿莫西林克拉维酸甲
(二)头孢菌素类：
1、头孢唑林
2、头孢氨苄
3、头孢呋辛钠
4、头孢曲松钠
(三)氨基糠苷类：
1、阿米卡星
2、庆大霉素
(四)大环内酯类：
1、红霉素
2、阿奇霉素
(五)其他抗生素：
1、克林霉素
2、磷霉素
(六)磺胺类：
1、复方磺胺甲唑片
(七)喹诺酮类：
1、诺氟沙星
2、环丙沙星
3、左氧氟沙星
(八)硝基呋喃类：
1、呋喃妥因
(九)抗结核药：
1、异烟肼
2、利福平
3、吡嗪酰胺
4、乙胺丁醇
5、链霉素
6、对氨基水杨酸钠
(十)抗麻风药：
1、氨苯砜
(十一)抗真菌药：
1、氟康唑
2、制霉素
(十二)抗病毒药：
1、阿昔洛韦
2、利巴韦林
3、抗艾滋病用药
3-1齐多夫定
3-2司他夫定
3-3拉米夫定
3-4去羟肌苷
3-5奈韦拉平
3-6依非韦伦
3-7茚地那韦
第二章：抗寄生虫病药
(一)抗疟药：
1、氯喹
2、伯氨喹
3、青蒿素类药物
3-1蒿甲醚
3-2青蒿琥酯
3-3双氢青蒿素哌喹片
3-4青蒿素哌喹片
3-5复方磷酸萘酚喹片
3-6阿莫地喹
(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：
1、甲硝唑
(三)抗利什曼原虫病药：
1、葡萄糖酸锑钠
(四)抗血吸虫病药：
1、吡喹酮
(五)驱肠虫药：
1、阿苯达唑
第三章：麻醉药
(一)局部麻醉药：
1、利多卡因
2、布比卡因
3、普鲁卡因
(二)全身麻醉药：
1、氯胺酮
第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药
(一)镇痛药：
1、芬太尼
2、哌替啶
(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：
1、对乙酰氨基酚
2、阿司匹林
3、布洛芬
4、双氯芬酸
心绞痛药
第二十一章抗心绞痛及抗动脉粥样硬化药
一、概述
1. 定义:心绞痛是冠状动脉供血不足，引起血氧供血失衡→心肌暂时缺血缺氧→无代谢产物（乳酸、丙酮酸、组胺、缓激肽，k+）蓄积在肌组织内→刺激心肌传入神经末梢至中枢引发疼痛。
2.决定心肌耗氧量因素：心室肌张力、心肌收缩力、每分钟射血时间。
1）心率和收缩力：心率↑，心力↑，耗氧增加。
2）心室壁肌张力：影响最大。与心室容积和室腔内压力成正比，张力越高耗氧越大。
3）射血时间：是每搏射血时间与心率的乘积，射血时室壁张力最高，射血时间越久，耗氧越多。
3.心绞痛的分类及特点
1）劳累型心绞痛：主要由劳累情绪激动或其它增加心肌耗氧量因素所诱发的心绞痛，包括稳定型、初发型、和恶化型心绞痛（不稳定性心绞痛）
2）自发型心绞痛：其特点是心绞痛的发生与心肌耗氧量无明显关系，而与冠脉血流量降低有关，包括卧位型（休息或熟睡时发生）、变异性（冠状痉挛所诱发）
3）混合型心绞痛：劳累型和自发性混合发生。特点：心肌耗氧量增加或增加不明显是都可能发生。
特点：
1）突然发作的胸痛，可放射至左肩；（2）疼痛性质为缩窄性，窒息性或严重的压迫感。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动。3）常有一定的诱因；（4）历时1-5min；（5）休息或含用硝酸甘油片后，1-3min 缓解。
二常用抗心绞痛药
血氧供需失衡和血栓形成是心绞痛的病理生理机制，因此改善血氧供需矛盾与抗血栓是心绞痛治疗的药理基础。
凡具有下列作用的药物，均具有抗心绞痛的作用。
1) 舒张冠A或促进侧枝循环形成而增加供血。
2)舒张动静脉，降低心脏前后负荷，降低室壁张力。
第二十一章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
2 改变心肌血流分布，增加缺 血区供血
• 营养心肌的冠脉是从心外膜层垂直穿过 心肌成网状分布于心内膜层。心绞痛发 作时心室壁肌张力和心室内压均增高， 心内膜层血管受压明显而致心内膜下严 重缺血。 • 三酰甘油能使心室壁肌张力和心室内压 下降，心内膜层血管阻力降低，从而有 利于血液自外膜层流向内膜缺血区
10.3普萘洛尔与硝酸酯类合用 的优缺点
• •
• PROP • • 硝酸酯类 心率 ↓ ↑ 心肌收缩性 心室容积 ↓ ↑ ↑ ↓ 血压 ↓ ↓
27
11 钙拮抗剂
• 常用的有：硝苯地平（nifedipine、硝苯 吡啶、心痛定）、维拉帕米、地尔硫卓、 普尼拉明（prenylamine、双苯丙胺、心 可定）哌可昔林（perhexiline，双环己哌 啶）苄普地尔bepridil等。
35
4高脂蛋白血症的分型及药物疗效
• 分型 脂蛋白变化 血脂变化
• • • • • • • Ⅰ CM TC↑TG ↑↑↑ Ⅱa LDL TC ↑↑↑TG ↑ Ⅱb LDL，VLDL TC↑↑↑ TG↑ Ⅲ IDL TC ↑↑TG ↑ Ⅳ* VLDL TC↑ TG↑↑ Ⅴ CM，VLDL TC↑ TG ↑↑
抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
1
第一节：抗心绞痛药
• 一、硝酸酯类及亚硝酸酯类 • 二、β受体阻断剂 • 三、钙拮抗剂
2
抗心绞痛药
联合用药
硝苯地平与β受体阻滞药 1）协同降低心肌耗氧 2）能抵消各自所产生的不良反应 ① β受体阻滞药可消除硝苯地平引起的反射性
心动过速 ② 硝苯地平可抵消β受体阻滞药收缩血管作用
第五节 其它抗心绞痛药
1.血小板抑制药：阿司匹林 2.调血脂药 3.血管紧张素I转化酶抑制剂
原因：电解质紊乱、心肌缺血缺氧等
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冲动形成异常
➢ 后除极：在动作电位0相除极后，发生于复 极过程中或复极后的一种除极，其振幅小，频 率较快，膜电位往往呈振荡性波动，一旦到达 阈值电位，引起异常冲动，即触发活动 早后除极：发生在2、3相复极中;主要由Ca2+内流增 多所引起的 迟后除极：发生在4相复极中;是细胞内Ca2+ 过多诱 发短暂Na+内流引起
耐受性：连续用药
① 血管耐受：NO转化障碍 -SH巯基耗竭
② 伪耐受：血管扩张→血管内压力↓→交感 神经↑ →NA释放↑、RAS激活
防治措施？ ① 避免大量、连续给药
存在交叉耐受
② 间歇给药法
③ 补充-SH供体和抗氧化剂
④ 合理膳食
硝酸甘油抗心绞痛药理作用总结
降低心肌耗氧，改善心肌血液供应
硝 酸血 甘管 油
第二节 硝酸酯类
※本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶性高， 分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构。本类 药物中以硝酸甘油最常用。
21第二十一章抗心绞痛药与抗动脉粥样硬化药
19: 46
作用特点
• 优点：减慢心率 • 缺点：心室容积增大
★硝酸甘油类药物与β
受体阻断药在治疗心绞 痛的应用上各有什么优 缺点呢？在临床实际应 用上，我们该如何克服 呢？
19: 46
• • • • • • • • •
硝酸甘油类： 优点： 缩小心室容积→心室壁肌张力↓ 缺点：反射性心率↑，加大耗氧量。 β受体阻断药： 优点：减慢心率 啊！真的好简单， 缺点：心室容积增大 要记住了，因为考 试必考的哦！ 硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因： ①两药均可降低心肌耗氧量； ②普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的 心率加快； • ③硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容 积增大；
快的心绞痛患者，应 注意β受体阻断药对心 脏的抑制作用。
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调血脂药与抗动脉粥样硬化药 Lipid-modulating and Antiatherosclerotic Drugs
内容提要
1.高脂蛋白血症与动脉粥样硬化 ① 血脂种类 ② 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 2.调血脂药 （1）主要降低TC和LDL的药物 他汀类：洛伐他汀
增
强降低TG的效应；与环孢素或大环内酯类抗生
素等伍用，能增加肌病的危险性。与香豆素类
抗凝药同时应用，使凝血酶原时间延长。
19: 46
19: 46
• 舒血管机理： NO为血管内皮舒张因子。硝酸甘油是NO 的供体，在平滑肌细胞可降解产NO，而产 生降压作用 。 • 作用特点： 优点： 缩小心室容积→心室壁肌张力↓ 缺点：反射性心率↑，加大耗氧量，合用 普萘洛 尔可避免。
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一、填空
1.常用的抗心绞痛药通过、
而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包
括、、
及。
3.硝酸甘油主要用于、
。
4.硝酸甘油常用的给药途径为、
、。
5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要
原因是耗竭。
6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。
7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选
用。
8.硝酸甘油松弛平滑肌的
作用最为显著。
9.普萘洛尔对、、、
和的患者不宜应用。
10.普萘洛尔宜给药，停药时应注
意，不可。11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油
宜采用的体位是。二、选择题
(一)A型题
1.硝酸甘油所不具备的作用是( )
A.扩张静脉
B.减少回心血量
C.加快心率
D.增加心室壁张力
E.降低心肌前负荷
2.抗心绞痛药物的作用是( )
A.减慢心率
B.缩小心室容积
C.扩张冠脉
D.降低心肌耗氧量
E.抑制心肌收缩力
3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是
( )
A.维拉帕米B
.
C.吗多明
D.普尼拉明
E.哌克昔林
4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( )
A.扩张脑血管
B.扩张冠脉血管
C.心率减慢
D.降低外周血管阻力
E.扩张静脉
5.关于硝酸甘油错误的是( )
A.反射性心率加快
B.降低左室舒张末期压力
C.增加心内膜供血作用较差
D.降低心肌耗氧量
E.舒张冠状动脉侧枝血管
6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误
的( )
A.扩张冠脉的阻力血管
B.扩张冠脉的侧枝血管
C.降低左室舒张末期压力
D.口服给药生物利用度低
E.可以经皮肤吸收获得疗效
7.硝酸甘油无下列哪项作用( )
A.增加心室壁张力
B.加快心率
C.扩张容量血管
D.降低心肌耗氧量
E.减少回心血量
8.对变异型心绞痛最有效的药物是
( )
A.硝酸甘油
B.硫氮酮
C.硝苯地平
D.普萘洛尔
E.维拉帕米
(二) X型题
1.关于硝酸甘油正确的是( )
A.口服后血药浓度低
B.可用于治疗心衰
C.长期用药有耐受现象
D.可与硝酸酯受体结合
E.可作为NO 供体,产生扩血管作用 2. 硝酸甘油的缺点是( )
A .颅内压升高 B.产生耐受性 C.降低室壁张力 D.扩张容量血管 E.产生体位性低血压
3. 关于硝苯地平正确的论述是( ) A .治疗高血压 B.治疗心绞痛
C.治疗慢性心功能不全
D.属钙通道阻滞药
E.用于治疗室性心动过速效果最好 4. 硝苯地平的适应证是( )
A.稳定型心绞痛
B.变异型心绞痛
C.脑血管病
D.高血压
E.胆绞痛
5. 下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘
油产生的耐受性( ) A.卡托普利 B.硝苯地平 C. D.普萘洛尔 E.甲硫氨酸 6. 伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用 ( ) A .硝酸甘油 B .普萘洛尔 C .单硝酸异山梨酯 D .噻吗洛尔 E .硝苯地平 7. 伴心绞痛的心衰患者,不宜选用 ( ) A .硝酸异山梨酯 B .硝酸甘油 C
. D .维拉帕米 E .戊四硝酯 8. 久用硝酸甘油产生耐受性的原因是
( )
A.
细胞内鸟苷酸环化酶活性降低
B. 细胞内巯基耗竭
C. ACE 活性降低
D. RAAS 激活
E. 细胞内腺苷酸活性升高
9. 普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( ) A. 无冠状动脉及外周血管扩张作用 B. 抑制心肌收缩力,心室容积增加 C. 心室射血时间延长 D. 突然停药可致“反跳” E. 心率加快
10. 硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心
绞痛的药理依据是( )
A. 作用机制不同，可产生协同作用
B. 消除反射性心率加快
C.
降低室壁肌张力
D. 缩短射血时间
E. 协同降低心肌耗氧量
11. 硝苯地平的适应证是( ) A. 高血压危象 B. 稳定型心绞痛 C. 变异型心绞痛 D. 不稳定型心绞痛
E. 充血性心力衰竭
三、名词解释 冠脉窃流现象(The coronary steal phenomenon ) 四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。
2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。
3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用机制。
4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主
要机制。
五、问答题
1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动
学的影响。
2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗
心绞痛的药理学基础。
第二部分参考答案
一、填空
1.
降低心肌耗氧；增加心肌供氧 2.硝苯地平；维拉帕米；地尔硫 3.治疗各型心绞痛；治疗心衰 4.舌下；静脉；皮肤粘膜 5.细胞内巯基 6.变异 7.硝酸甘油8．血管 9.心动过缓；心功能不全；支气管哮喘；哮喘既往史10.口服；逐渐减量；突然停药11.坐位
二、选择题
(一)A型题:1.D 2.D 3.C 4.C 5.C 6.A 7.A 8.C
(二)X型题:1.ABCDE 2.ABE 3.ABCD 4.ABD 5.ADE 6.ACE 7.CD 8.ABD 9.ABCD
10.ABE 11.ABC
三、名词解释
冠脉窃流现象:有的药物如双嘧达莫仅能扩张冠脉阻力血管,对输送血管无明显作用,这样使血液直接流向非缺血区,导致缺血区的血供减少,加之缺血区的阻力血管代偿性扩张,反而使缺血区的血流量减少。
四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。
（1）硝酸酯类及亚硝酸酯类，如硝酸甘油，亚硝酸异戊酯；（2） 肾上腺素受体阻滞剂，如普萘洛尔等；（3）钙拮抗剂，如硝苯地平等；（4）其它，如吗多明等。
2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。
（1）可能是在细胞内生成NO过程中需要巯基,使细胞内巯基氧化,造成巯基消耗所致;（2）可能是硝酸酯类使血管内压力迅速下降,反射性兴奋交感神经,激活RAAS活性，释放Na,激活RAAS有关。（3）预防措施:①采取间歇给药法,并以最小有效量开始。对长效制剂或贴膜剂,每日要有6~8h 无药作用间隙。②给予含巯基的药物。③本类药耐受性与血浆肾素水平和Na水平增加平行，与普萘洛尔合用很可能会减轻耐受性。
3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用的主要机制。
（1）降低心肌耗氧量：①通过负性肌力和负性频率作用，降低心肌耗氧量；②减少心肌FFA，改善心肌缺血区对葡萄糖的利用，改善代谢减少氧耗。（2）改善心肌缺血区的供血、供氧：①增加心肌缺血区的血流量；②增加缺血区的供氧，促进血中结合氧与氧合血红蛋白分离，增加缺血区的供氧。（3）抗血小板聚集，改善心肌血循环。
4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主要机制。
（1）降低心肌耗氧量：①减弱心肌收缩力，减慢心率；②松弛血管平滑肌，降低外周阻力，降低心脏后负荷；③阻止Ca2+进入交感神经末梢，抑制递质释放，拮抗交感活性。
（2）舒张冠状血管，增加侧枝循环，改善缺血区的供血和供氧。（3）抗血小板聚集，有利于冠脉血流畅通。（4）减轻心肌缺血时细胞内和线粒体内Ca2+超负荷，维护线粒体氧化磷酸化功能，从而保护心肌细胞。
五、问答题