靶向制剂习题
靶向制剂的基本原理相关试题及答案
靶向制剂的基本原理相关试题及答案
1、微粒系统在体内的分布首先由其粒径大小决定的,50~100 nm粒径的微粒()
A、进入肝实质细胞
B、由肝、脾吞噬细胞摄取
C、集中于肝,最终到达Kupffer细胞溶酶体中
D、通过肝内皮细胞或淋巴进入骨髓中
E、被巨噬细胞吞噬,在血液中清除
2、隐形化原理是将()以共价结合的方式引入微粒表面,避免被单核-巨噬细胞吞噬
A、聚二乙醇
B、聚乙二醇PEG
C、聚氯乙烯PVC
D、聚丙烯腈
E、聚环氧乙烷
3、多孔聚苯乙烯微球:微球硝化后,用()将微球磁化,并偶联单克隆抗体
A、Fe2(SO4)3
B、FeO
C、Fe2O3
D、Fe3O4
E、FeSO4
4、细胞依靠细胞表面的受体特异性的摄取细胞外蛋白、激素或其他物质,属于()
A、内吞
B、吞噬
C、吞饮
D、受体介导
E、融合
5、DOPE分散于水中可形成()结构
A、倒三角
B、扇形
C、柱形
D、反六角相
E、多晶型
答案:ABAED
执业药师考试药学专业知识一习题——第5章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第5章药物递送系统(DDS)与临床应用
一、最佳选择题
1、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
3、药物透皮吸收是指
A、药物通过表皮到达深层组织
B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C、药物通过表皮在用药部位发挥作用
D、药物通过破损的皮肤,进入体内的过程
E、药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
4、口服缓控释制剂的特点不包括
A、可减少给药次数
B、可提高患者的服药顺应性
C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象
D、有利于降低肝首过效应
E、有利于降低药物的不良反应
5、控制颗粒的大小,其缓控释制剂释药所利用的原理是
A、扩散原理
B、溶出原理
C、渗透泵原理
D、溶蚀与扩散相结合原理
E、离子交换作用原理
6、微囊的特点不包括
A、防止药物在胃肠道内失活
B、可使某些药物迅速达到作用部位
C、可使液态药物固态化
D、可使某些药物具有靶向作用
E、可使药物具有缓控释的功能
7、关于微囊技术的说法错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解
B、利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放
C、挥发油药物不适宜制成微囊
D、PLA 是可生物降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化
8、滴丸的脂溶性基质是
B、硬脂酸
C、泊洛沙姆
D、聚乙二醇4000
靶向制剂练习试卷1(题后含答案及解析)_0
靶向制剂练习试卷1(题后含答案及解析)
题型有:1. A1型题
1.以下不是,脂质体特点的是
A.细胞非亲和性
B.降低药物毒性
C.提高药物稳定性
D.淋巴定向性E.缓释性
正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂
2.属于主动靶向制剂的为
A.固体分散体制剂
B.微型胶囊制剂
C.前体靶向药物
D.动脉栓塞制剂E.环糊精包合物制剂
正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂
3.关于主动靶向制剂,正确的是
A.微粒表面修饰后作为导弹性载体,将药物定向运送、浓集到靶位
B.载药微粒被巨噬细胞吞噬而浓集于靶位
C.载药微粒中加入磁性材料
D.载药微粒中加入对热敏感的材料E.载药微粒中加入对酸碱度敏感的材料
正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂
4.脂质体与细胞的作用机制不包括
A.吸附
B.脂交换
C.融合
D.降解E.内吞
正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂
5.靶向制剂应具备的要求是
A.定位、浓集、无毒可生物降解
B.浓集、控释、无毒可生物解降
C.定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素
D.定位、控释可生物降解E.定位、浓集、控释可生物降解
正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂
6.不为脂质体与细胞的作用机制的是
A.融合
B.降解
C.内吞
D.吸附E.脂交换
正确答案:B 涉及知识点:靶向制剂
7.哪种制剂属于被动靶向制剂
A.脂质体
B.免疫脂质体
C.热敏感脂质
D.pH敏感脂质体E.磁性微球
正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂
8.脂质体的特点不包括
A.靶向性
B.缓释型
C.降低药物毒性
D.提高药物稳定性E.不能用于静脉注射
正确答案:E 涉及知识点:靶向制剂
9.下列哪项不是脂质体的特点
2020年执业药师药学知识一考点练习题:药物递送系统_1
2020年执业药师药学知识一考点练习题:药
物递送系统
魏老师
药物递送系统
一、最佳选择题
1、以下属于主动靶向制剂的是
A、脂质体
B、靶向乳剂
C、热敏脂质体
D、纳米粒
E、修饰的脂质体
【正确答案】E
【答案解析】ABD属于被动靶向制剂,而C属于物理化学靶向制剂,所以本题选E。
2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
【答案解析】本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂:通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂:将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂:使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。
3、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
【正确答案】A
【答案解析】选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。
4、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
【答案解析】物理化学靶向制剂:是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
5、粒径小于10nm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是
A、骨髓
B、肝、脾
C、肺
D、脑
E、肾
【正确答案】A
【答案解析】动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小,通常粒径在2.5~10μm时,大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学试题
控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学
(总分:29.00,做题时间:90分钟)
一、A1型题(总题数:14,分数:14.00)
1.测得吲哚美辛的生物半衰期为0.3465h-1,则它的生物半衰期为:
∙A.1.0h
∙B.1.5h
∙C.2.0h
∙D.2.5h
∙E.3.0h
(分数:1.00)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
2.某药静脉注射经4个半衰期后,其体内药量为原来的:
∙A.1/2
∙B.1/3
∙C.1/4
∙D.1/8
∙E.1/16
(分数:1.00)
A.
B.
C.
D.
E. √
解析:
3.已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌肉注射后:
∙A.半衰期不变,生物利用度增加
∙B.半衰期增加,生物利用度增加
∙C.半衰期增加,生物利用度不变
∙D.半衰期不变,生物利用度不变
∙E.半衰期减少,生物利用度不变
(分数:1.00)
A.
B.
C.
D. √
E.
解析:
4.不属于靶向制剂的为:
∙A.脂质体
∙B.糊精包合物
∙C.纳米囊
∙D.接有单克隆抗体药物-抗体结合物
∙E.微球
(分数:1.00)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
5.静脉注射某药,X0=40mg,若初始血药浓度为20μg/ml,其表观分布容积V为:
∙A.20L
∙B.2L
∙C.30L
∙D.3L
∙E.4L
(分数:1.00)
A.
B. √
C.
D.
E.
解析:
6.渗透泵型片剂控释的基本原理是:
∙A.减慢药物的溶出速度
∙B.控制药物的扩散速度
∙C.片剂膜内渗透压大于膜外渗透压,将药物从细孔中压出
∙D.片剂腆外渗透压大于膜内渗透压,将片内药物逐步压出
∙E.片剂外面包控释膜,使药物恒速释出
(分数:1.00)
生物药物制剂之项目2-注射剂及靶向制剂考试题A卷
⽣物药物制剂之项⽬2-注射剂及靶向制剂考试题A卷课程名称⽣物药物制剂之项⽬2-注射剂及靶向制剂
阅卷教师(签字):
⼀、名词解释(共20题,每题1分)
1.注射剂:
2.中药注射剂:
3.⽆菌操作法的条件:
4.输液:
5.粉针:
6.眼⽤制剂:
7.D值:
8.F0:
9.热源:
10.灭菌法:
11.灭菌效果:
12.靶向制剂:
13.被动靶向制剂:
14.主动靶向制剂:
15.物理化学靶向制剂:
16.脂质体:
17.薄膜分散法:
18.微球(microsphere):
19.前体药物(prodrug):
20.磁性制剂:
⼆、填空题(共20空,每空1分)
1.中药注射剂的制备难点在于和;质量难点在于。
2.输液过滤采⽤加压三级过滤法即→→
。
3.冷冻⼲燥中存在的问题是、
和。
4.脂质体在体内细胞⽔平上的作⽤机制有、
、、等。
5. 药物与纳⽶粒载体结合后,可隐藏特性,其体内过程依赖于特性。
6.影响微球释药的因素有与药物性质有关的、药物在聚和物相及⽔相的、
和、药物的;
三、单项选择题(共40题,每题0.5分)
1、下列有关注射剂的叙述哪能⼀项是错误的()
A.注射剂均为澄明液体必须热压灭菌
B.适⽤于不宜⼝服的药物
C.适⽤于不能⼝服药物的病⼈
D.疗效确切可靠,起效迅速
2、下列关于注射⽤⽔的叙述哪条是错误的()
A.应为⽆⾊的澄明溶液,不含热原
B.经过灭菌处理的纯化⽔
C.本品应采⽤带有⽆菌滤过装置的密闭系统收集,制备后12⼩时内使⽤D.采⽤80℃以上保温、65℃保温循环或4℃以下⽆菌状态下存放
3、将青霉素钾制为粉针剂的⽬的是()
A.免除微⽣物污染B.防⽌⽔解C.防⽌氧化分解D.易于保存4、注射⽤⽔应于制备后⼏⼩时内使⽤()
靶向制剂的评价相关试题及答案
靶向制剂的评价相关试题及答案
1、靶向制剂最重要的属性是()
A、靶向性
B、生物相容性
C、稳定性
D、敏感性
E、以上都是
2、靶向制剂粒径测定方法不包括()
A、动态光散射(DLS)
B、激光衍射法(LLD)
C、扫描电镜(SEM)
D、透射电镜(TEM)
E、紫外-可见光分光光度法(UV-Vis)
3、下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是()
A、pH敏感脂质体
B、长循环脂质体
C、免疫脂质体
D、普通脂质体
E、热敏脂质体
4、()是利用原子核在磁场内共振所产生的信号经重建成像的一种成像技术
A、核素成像
B、可见光成像
C、超声成像
D、计算机断层摄像
E、核磁共振成像
5、下列哪项不是使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法?()
A、磁性修饰
B、前体药物
C、糖基修饰
D、PEG修饰
E、免疫修饰
答案:AEDEA
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题173
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题173
药剂学部分
一、A型题
1. 下列有关药物稳定性正确的叙述是
A.亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型,制剂中应避免使用
B.乳剂的分层是不可逆现象
C.为增加混悬液稳定性,加入的能降低Zeta电位,使粒子絮凝程度增加的电解质称为絮凝剂
D.乳剂破裂后,加以振摇,能重新分散、恢复成原来状态的乳剂
E.混悬液是热力学稳定体系
答案:C
混悬液、乳剂的稳定性;晶型与稳定性的关系。
2. 下列关于靶向制剂的概念正确的描述是
A.靶向制剂又叫自然靶向制剂
B.靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取,通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型
C.靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体,将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂
D.靶向制剂是通过载体使药物浓聚于病变部位的给药系统
E.靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂
答案:D
靶向给药系统亦称靶向制剂,是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
3. 下列关于混悬剂的错误表述为。
A.混悬剂的制备方法主要有分散法和凝聚法
B.ξ电位在20~25mV时混悬剂恰好产生絮凝
D.絮凝剂离子的化合价与浓度对混悬剂的絮凝无影响
E.在混悬剂中加入适量电解质可使ξ电位适当降低,有利稳定
答案:D
[解答] 混悬剂
4. 关于热原叙述错误的是
A.热原是微生物的代谢产物
B.热原致热活性中心是脂多糖
C.一般滤器能截留热原
D.热原不能在灭菌过程中完全破坏
药剂专业药物制剂技术习题+参考答案
药剂专业药物制剂技术习题+参考答案
1、药典的颁布,执行单位( )
A、国学药典委员会
B、卫生部
C、各省政府
D、国家政府
E、所有药厂和医院
答案:D
2、气雾剂常用的抛射剂是( )
A、N2
B、丙二醇
C、乙醇
D、氟里昂
E、CO2
答案:D
3、滴丸制备中固体药物在基质中的状态为( )
A、形成固态凝胶
B、形成微囊
C、形成固态乳剂
D、药物与基质形成络合物
E、形成固体溶液
答案:E
4、液体制剂的特点不包括( )
A、分散度大,吸收快,作用迅速
B、给药途径广,既可内服,也可以外用
C、增加药物的刺激性,不容易霉败,运输携带方便
D、使用方便,尤其适合幼儿老人服用
E、易于分取剂量,使用方便
答案:C
5、湿法制粒压片时,润滑剂加入的时间是( )
A、加粘合剂或润湿剂时
B、颗粒干燥时
C、药物粉碎时
D、颗粒整粒时
E、制颗粒时
6、丸剂中疗效发挥最快的剂型是( )
A、蜡丸
B、水丸
C、滴丸
D、糊丸
E、蜜丸
答案:B
7、( )是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
A、乳剂
B、液体药剂
C、注射剂
D、滴眼剂
E、固体制剂
答案:B
8、制备胶囊时,明胶中加入甘油是为了( )
A、起矫味作用
B、保持一定的水分防止脆裂
C、延缓明胶溶解
D、防止腐败
E、减少明胶对药物的吸附
答案:B
9、亚微乳的粒径范围为( )
A、0.1-0.5μm
B、0.01-0.10μm
C、0.25-0.4μm
D、0.01-0.50μm
E、0.1-10μm
答案:D
10、下列属于两性离子型表面活性剂的是( )
A、季铵盐类
B、吐温类
C、卵磷脂
D、脂肪酸甘油酯
E、肥皂类
11、青霉素G钾制成粉针剂的目的是( )
2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5
2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5
第5章药物递送系统(DDS)与临床应用
一、最佳选择题
1、以下属于主动靶向制剂的是
A、脂质体
B、靶向乳剂
C、热敏脂质体
D、纳米粒
E、修饰的脂质体
2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
3、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
4、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
5、粒径小于10nm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是
A、骨髓
B、肝、脾
C、肺
D、脑
E、肾
6、不属于物理化学靶向制剂的是
A、磁性靶向制剂
B、热敏靶向制剂
C、栓塞靶向制剂
D、pH敏感靶向制剂
E、免疫靶向制剂
7、被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于
A、粒径大小
B、荷电性
C、疏水性
D、溶解性
E、酸碱性
8、表面带正电荷的微粒易被摄取至
A、肝
B、脾
C、肾
D、肺
E、骨髓
9、可缓慢积集于骨髓的粒径大小要求
A、2.5-10μm
B、<7μm
C、>7μm
D、200~400nm
E、<10nm
10、大于7μm的微粒可被摄取进入
A、肝脏
B、脾脏
C、肺
D、骨髓
E、淋巴系统
11、属于物理化学靶向的制剂有
A、糖基修饰脂质体
B、免疫脂质体
C、长循环脂质体
D、脂质体
E、pH敏感脂质体
靶向制剂习题
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靶向制剂
练习题:
一、名词解释
1.靶向制剂:是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
2.脂质体:系指将药物包封于类脂质双分子层(厚度约4nm)内而形成的微型囊泡。3.微球:是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。
4.纳米粒:包括纳米囊和纳米球,是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒,一般粒径多在10~1000nm范围内。
5.前体药物:是活性药物衍生而成的药理惰性物质,在体内经化学反应或酶反应的作用后,前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用.
二、选择题(一)单项选择题
1.以下不属于靶向制剂的是D
A.药物-抗体结合物
B.纳米囊
C.微球
D.环糊精包合物
E.脂质体
2.以下属于主动靶向给药系统的是C
A.磁性微球
B.乳剂
C. 药物-单克隆抗体结合物
D.药物毫微粒
E. pH敏感脂质体
3.以下不能用于制备脂质体的方法是A
A.复凝聚法
B.逆相蒸发法
C.冷冻干燥法
D.注入法
E.薄膜分散法
4.以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是C
A.具有微型囊泡
B.球状小体
C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡
D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡
E.由表面活性剂构成的胶团
5.以下不是脂质体与细胞作用机制的是B
A.融合
B.降解
C.内吞
D.吸附
E.脂交换
6.已知某脂质体药物的投料量W总,被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游,试计算此药的重量包封率Q w C
靶向制剂练习试卷2(题后含答案及解析)
靶向制剂练习试卷2(题后含答案及解析)
题型有:1. A1型题 2. X型题
1.其中不属于纳米粒的制备方法的有
A.乳化融合法
B.天然高分子凝聚法
C.液中干燥法
D.自动乳化法E.干膜超声法
正确答案:E 涉及知识点:靶向制剂
2.目前制备纳米粒最主要的方法为
A.乳化融合法
B.天然高分子凝聚法
C.液中干燥法
D.自动乳化法E.超声波分散法
正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂
3.在乳化聚合法制纳米粒的过程中,防止相分离以后的纳米粒聚集的物质是
A.胶束
B.乳滴
C.乳化剂
D.有机溶剂E.水溶液
正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂
4.天然高分子凝聚法制备的白蛋白纳米球的粒径受哪种因素影响较大
A.白蛋白浓度
B.乳化时间
C.超声波强度
D.乳状液加入液油时的速度E.乳化时温度
正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂
5.将W/0型乳状液中的明胶乳滴冷却至胶凝点以下用哪种溶剂交联固化,可用于对热敏感的药物
A.甲醛
B.丙酮
C.乙醚
D.氯仿E.乙醇
正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂
6.自动乳化的基本原理是在何种条件下乳状液中的乳滴由于界面能降低,而形成更小的纳米级乳滴
A.在一定条件下
B.在适当条件下
C.在特定条件下
D.在较温和条件下E.在温度较高的条件下
正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂
7.固体脂质纳米粒系指以什么为骨架材料制成的纳米粒
A.高分子
B.以生理相容的高熔点脂质
C.高熔点脂质
D.脂质体聚合物E.卵磷脂
正确答案:B 涉及知识点:靶向制剂
8.固体脂质纳米粒的制备中,不常用的高熔点脂质是
A.饱和脂肪酸甘油酯
B.不饱和脂肪酸甘油酯
靶向制剂练习试卷1(题后含答案及解析)
靶向制剂练习试卷1(题后含答案及解析)
题型有:1. A1型题
1.判断是否为脂质体的标准是什么
A.具有微型泡囊
B.球状小体
C.具有类脂质双分子层的结构的微型泡囊
D.具有磷脂双分子层结构的微型泡囊E.由表面活性剂构成的胶团
正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂
2.脂质体是具有独特的类脂质双分子层结构的微型泡囊,其分子层厚度约为
A.4nm
B.8nm
C.10nm
D.20nmE.25nm
正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂
3.脂质体的缓释性通过什么途径来实现
A.减少肾排泄和代谢
B.可长时间吸附于靶向周围
C.被巨噬细胞所吞噬
D.可充分渗透到靶细胞内部E.使靶区浓度高于正常浓度
正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂
4.脂质体对正常细胞和组织无损害和抑制作用,具有下列哪种性质并可长时间附于靶细胞周围,使药物充分向靶细胞组织渗透,还可通过融合进入细胞内,经溶酶体消化释放药物
A.靶向性
B.淋巴定向性
C.细胞亲和性
D.药物缓释性E.细胞相容性
正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂
5.通常利用脂质体的哪种特点来改进易被胃酸破坏的药物
A.避免耐药性
B.降低药物毒性
C.提高药物稳定性
D.提高疗效E.降低药物水解能力
正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂
6.胆固醇作为制备脂质体的材料,只因为具有下列哪种作用,而被称为脂质体”流动性缓冲剂”
A.改变膜流动性
B.调节膜流动性
C.降低膜流动性
D.提高脂流动性E.使膜的流动性保持不变
正确答案:B 涉及知识点:靶向制剂
7.脂质体一般按其大小与结构特性分为小单室脂质体,是具有脂质双分子层的最小囊泡,直径为
第十四章 靶向制剂习题
第十四章靶向制剂
一、 A型题(最佳选择题)
1、以下不属于靶向制剂的是
A、药物-抗体结合物
B、纳米囊
C、微球
D、环糊精包合物
E、脂质体
2、以下属于主动靶向给药系统的是
A、磁性微球
B、乳剂
C、药物-单克隆抗体结合物
D、药物毫微粒
E、 pH敏感脂质体
3、以下不能用于制备脂质体的方法是
A、复凝聚法
B、逆相蒸发法
C、冷冻干燥法
D、注入法
E、薄膜分散法
4、以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是
A、具有微型囊泡
B、球状小体
C、具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡
D、具有磷脂双分子结构的微型囊泡
E、由表面活性剂构成的胶团
5、以下不是脂质体与细胞作用机制的是
A、融合
B、降解
C、内吞
D、吸附
E、脂交换
6、已知某脂质体药物的投料量W
总,被包封于脂质体的药量W
包
和未包入脂质体的药量W
游
,
试计算此药的重量包封率Q
w
A、 Q
w %=W
包
/W
游
*100% B、 Q
w
%=W
游
/W
包
*100% C、 Q
w
%=W
包
/W
总
*100%
D、 Q
w %=(W
总
-W
包
)/W
游
*100% E、 Q
w
%=(W
总
-W
包
)/W
包
*100%
7、以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为
A、在相变温度以上,升高温度脂质体膜的流动性减小
B、在一定条件下,由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相
C、与磷脂的种类有关
D、在相变温度以上,升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列
E、在相变温度以上,升高温度脂质体膜的厚度减小
8、以下不用于制备纳米粒的有
A、乳化聚合法
B、天然高分子凝聚法
C、液中干燥法
D、自动乳化法
E、干膜超声法
9、以下关于脂质体的说法不正确的是
经皮吸收制剂和靶向制剂
经皮吸收制剂和靶向制剂
一、A型题(最佳选择题)
1、下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是
A、是指药物从特殊设计的装置释放,通过角质层,产生全身治疗作用的控释给药剂型
B、能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内
C、能避免胃肠道及肝的首过作用
D、改善病人的顺应性,不必频繁给药
E、使用方便,可随时给药或中断给药
2、经皮吸收制剂中既能提供释放的药物,又能供给释药的能量的是
A、背衬层
B、药物贮库
C、控释膜
D、粘附层
E、保护层
3、经皮吸收制剂中一般由EV A和致孔剂组成的是
A、背衬层
B、药物贮库
C、控释膜
D、粘附层
E、保护层
4、经皮吸收制剂可分为哪两大类
A、储库型和骨架型
B、有限速膜型和无限速膜型
C、膜控释型和微储库型
D、微孔骨架型和多储库型
E、粘胶分散型和复合膜型
5、经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类
A、膜控释型和骨架型
B、有限速膜型和无限速膜型
C、粘胶分散型和复合膜型
D、微孔骨架型和多储库型
E、膜控释型和微储库型
6、经皮吸收制剂中胶粘层常用是
A、EV A
B、聚酯
C、压敏胶
D、EC
E、Carbomer
7、一般相对分子质量大于多少的药物,较难通过角质层
A、100
B、200
C、300
D、500
E、600
8、一般相对分子质量大于多少的药物,药物不能透过皮肤
A、600
B、1000
C、2000
D、3000
E、6000
9、下列透皮治疗体系(TTS)的叙述哪种是错误的
A、不受胃肠道pH等影响
B、无首过作用
C、不受角质层屏障干扰
D、释药平稳
E、使用方便
10、关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是
A、一般而言,药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>油溶性药物
药剂学—制剂新技术知识点及练习题
药剂学—制剂新技术知识点及练习题
一、缓释、控释制剂
缓释:缓慢非恒速
控释:缓慢恒速或接近恒速
硝苯地平给药次数(日)血药浓度用药总量副作用
普通片4~6次波动大40~60mg 面红、心悸、头晕等
缓释片2次较平稳20mg 轻
控释片1次平稳20~30mg 轻
1.缓释、控释制剂的特点
①减少给药次数,避免夜间给药,增加患者用药的顺应性
②血药浓度平稳,避免峰谷现象,避免某些药物对胃肠道的刺激性,有利于降低药物的毒副作用
③增加药物治疗的稳定性
④减少用药总剂量,小剂量大药效
2.不适合制备缓、控释制剂的药物
(制剂设计——药物选择)
①剂量很大:>1.0g
②半衰期很短或很长:t0.5<1h或>24h
③药效激烈
④溶解度小、吸收无规则或吸收差
⑤不能在小肠下端有效吸收
⑥有特定吸收部位
(一)缓控释制剂的释药原理
1.溶出原理
再回首——Noyes-Whitney方程
影响药物溶出速率的因素
改善药物溶出速度的措施:
①↑药物的溶出面积:粉碎减小粒径
②↑溶解速度常数:加强搅拌,以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数
③↑药物的溶解度:提高温度,改变晶型,制成固体分散物
k=D/Vh
根据Noyes-whitney方程式,通过减小药物的溶解度,降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到延长药效的目的。
2.扩散原理
药物以扩散释放药物的过程:通过水不溶性膜扩散、通过含水性孔道的膜扩散、通过聚合物骨架扩散方法:
3.溶蚀与扩散、溶出结合
亲水凝胶骨架片释药过程:
①骨架片遇消化液表面润湿、吸水后膨胀形成凝胶层;
②表面药物向消化液中扩散;
③凝胶层继续水化骨架溶胀,凝胶层增厚延缓药物释放;
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靶向制剂
练习题:
一、名词解释
1.靶向制剂:是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
2.脂质体:系指将药物包封于类脂质双分子层(厚度约4nm)内而形成的微型囊泡。
3.微球:是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。
4.纳米粒:包括纳米囊和纳米球,是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒,一般粒径多在10~1000nm范围内。
5.前体药物:是活性药物衍生而成的药理惰性物质,在体内经化学反应或酶反应的作用后,前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用.
二、选择题(一)单项选择题
1.以下不属于靶向制剂的是D
A.药物-抗体结合物
B.纳米囊
C.微球
D.环糊精包合物
E.脂质体
2.以下属于主动靶向给药系统的是C
A.磁性微球
B.乳剂
C. 药物-单克隆抗体结合物
D.药物毫微粒
E. pH敏感脂质体3.以下不能用于制备脂质体的方法是A
A.复凝聚法
B.逆相蒸发法
C.冷冻干燥法
D.注入法
E.薄膜分散法
4.以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是C
A.具有微型囊泡
B.球状小体
C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡
D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡
E.由表面活性剂构成的胶团
5.以下不是脂质体与细胞作用机制的是B
A.融合
B.降解
C.内吞
D.吸附
E.脂交换
6.已知某脂质体药物的投料量W总,被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游,试计算此药的重量包封率Q w C
A. Q w%=W包/W游*100%
B. Q w%=W游/W包*100%
C. Q w%=W包/W总*100%
D. Q w%=(W总-W包)/W游*100%
E. Q w%=(W总-W包)/W包*100%
7.以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为A
A.在相变温度以上,升高温度脂质体膜的流动性减小
B. 在一定条件下,由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相
C.与磷脂的种类有关
D.在相变温度以上,升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列
E.在相变温度以上,升高温度脂质体膜的厚度减小
8.以下不用于制备纳米粒的有E
A.乳化聚合法
B.天然高分子凝聚法
C.液中干燥法
D.自动乳化法
E.干膜超声法9.以下关于脂质体的说法不正确的是D
A.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合
B.吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始,受粒子大小、表面电荷的影响
C.膜的组成、制备方法,特别是温度和超声波处理,对脂质体的形态有很大影响
D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性
E.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质
226
(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用。)
【1-2】
A.重结晶法
B.研磨法
C.聚合法
D.注入法
E.复凝聚法
可用于制备以下微粒的方法是
1.纳米囊C
2.脂质体D
【3-6】
A. pH敏感脂质体
B.磷脂和胆固醇
C.纳米粒
D.微球
E.前体药物
以下各项中对应的是
3.高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子C
4.在体内转化为活性的母体药物而发挥其治疗作用E
5.可提高脂质体靶向性的脂质体A
6.药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体D
【7-10】
A.肽类与蛋白质类
B.复合乳剂
C.微球
D. TDDS
E.磷脂与胆固醇
属于以下情况的是
7.生物技术药物A
8.脂质体的膜材E
(三)多项选择题
1.药物被包裹在脂质体内后有哪些优点ABCDE
A.靶向性
B.缓释性
C.提高疗效
D.降低毒性
E.改变给药途径
2.使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有ABCE
A.PEG修饰
B.前体药物
C.糖基修饰
D.磁性修饰
E.免疫修饰
3.制备脂质体的材料包括ABCDE
A.卵磷脂
B.脑磷脂
C.大豆磷脂
D.合成磷脂
E.胆固醇
4.下列关于前体药物的叙述错误的为CDE
A.前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物
B.前体药物在体外为惰性物质
C.前体药物在体内为惰性物质
D.前体药物为被动靶向制剂
E.母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物
5.脂质体制备中的逆相蒸发法特别适合于包裹什么药物 AC
A.水溶性
B.脂溶性
C.大分子生物活性物质
D.小分子生物活性物质
E.油类
6.影响乳剂释药特性与靶向性的因素有ABCDE
A.乳化剂的种类和用量
B.乳剂的类型
C.乳剂表面的修饰
D.乳滴粒径
E.油相
7.根据脂质体制剂的特点,其质量应在哪几方面进行控制ABCDE
A.脂质体形态观察,粒径和粒度分布测量
B.主药含量测定
C.体外释放度测定
D.脂质体包封率的测定
E.渗漏率的测定
8.脂质体的靶向性有ABCD
A.被动靶向性
B.物理靶向性
C.化学靶向性
D.主动靶向性
E.天然靶向性
9.以下属于物理化学靶向的制剂为ABCD
A.栓塞靶向制剂
B.热敏靶向制剂
C. pH敏感靶向制剂
D.磁性靶向制剂
E.前体药物10.测定脂质体的形态,粒径和粒度分布情况的方法有ABCDE
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