止吐药

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止吐药现状及发展趋势

止吐药现状及发展趋势

内容
1、止吐药得现状
2、止吐药得分类
3、止吐药市场及
发展趋势
1、止吐药得现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%得市场份额
用药方案
表2 预防由不同风险药物所致呕吐得用药方案
致吐风险分级
致吐药用药方案
高(>90%) 中(30%~90%)
托烷司琼:第1天地塞米松:第1、2、3天阿瑞吡坦:第1、2、3天
低(10%~30) 极低(<10%)
托烷司琼或地塞米松
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉:5mg 地塞米松口服或静脉:8mg 阿瑞吡坦口服:125mg~80mg
2015年
364万
临床治疗:化疗就是目前癌症较为常用得手段之一, CINV 就是肿瘤患者化疗中遇到得比较普遍得不良反应, 75% 以上得化疗药物均会导致不同程度得恶心、呕吐,如果控制不理想,将影响患者得生活质量。
3、1、1止吐药市场平稳正增长据药物综合数据库统计显示:止吐药国内重点城市医院用药金额
2、1、3
代表药物:阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺临床用药:阿瑞吡坦。“ 三联方案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用地塞米松作为化疗止吐得一线治疗
方案, 此方案与美国 NCCN 指南基本一致。
3、止吐药市场及发展趋势 3、1市场需求
2009年
新发病例 312万
死亡率
死亡数
180、5/10万 270万
口服或静脉:按需用量

《常用止吐药物》课件

止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药，如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛引起的恶心、呕吐等症状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛引起的恶心、呕吐等症状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用止吐药物时应适当调整剂量，并密切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்

止吐药控制恶心和呕吐的使用建议

止吐药控制恶心和呕吐的使用建议恶心和呕吐是许多人在生活中常常遇到的问题。

不仅会给人们的身体带来不适，还可能影响日常生活的品质和工作效率。

为了缓解这一症状，人们广泛采用止吐药来控制呕吐的发生。

本文将就止吐药的使用进行讨论，并提供使用建议，帮助读者更好地应对恶心和呕吐。

1. 了解止吐药的类型和作用机制止吐药的种类很多，常见的包括5-HT3受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和神经肽受体拮抗剂等。

这些药物通过不同的机制减少呕吐的发生。

在选择合适的止吐药之前，我们需要了解其具体作用和适应症，以确保使用的有效性和安全性。

2. 首选非药物治疗措施尽管止吐药能够有效控制呕吐，但在使用药物之前，我们可以先尝试一些非药物治疗措施。

例如，改变饮食习惯，避免过饱或过饿；调整饮食结构，尽量少吃高脂、辛辣或油腻的食物；适当的运动和放松技巧也可以帮助缓解恶心和呕吐。

3. 结合病因选择合适的止吐药每个人的身体和病因都不同，因此需要根据具体的情况选择合适的止吐药。

如果恶心和呕吐是由化疗等药物引起的，可以考虑使用5-HT3受体拮抗剂，如奥沙利铂。

而如果是胃部手术后引起的呕吐，可以使用多巴胺受体拮抗剂来控制症状。

4. 遵循医嘱正确使用止吐药在使用止吐药时，一定要遵循医嘱，并按照正确的剂量和时间来服用药物。

不可自行增减药量或更改用药频率。

此外，要定期复诊，与医生沟通药物疗效和不良反应，以便进行调整。

5. 注意药物的不良反应和相互作用尽管止吐药对于缓解恶心和呕吐非常有效，但仍然会导致一些不良反应，如头痛、乏力、口干等。

同时，某些止吐药可能与其他药物存在相互作用，导致不良反应增加或药效降低。

因此，在使用止吐药时，要密切关注身体的反应，并及时与医生沟通。

总之，止吐药在控制恶心和呕吐方面发挥了重要作用。

通过了解不同药物的作用机制和病因，选择合适的药物，并遵循医嘱的正确使用，可以有效缓解恶心和呕吐，提高生活质量。

然而，药物治疗仍然需要注意不良反应和相互作用，以确保使用的安全性和有效性。

2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应

2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理，提高化疗引起的恶心呕吐（CINV ）预防和治疗水平，本文结合《中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识（2022年版）》，就相关知识点进行整理，供大家参考。

止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项5-HT3受体拮揄NKT 受体拮抗剂笨二鼠类劳拄西泮止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒渊度胶15羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、 —托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼 _头痛、头晕、便秘，、腹泻、疲劳、心律失常、QT 间期延长、静脉炎等。

1.与其他可能延长QT 间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、「氟哌呢醵)联合使用时，或应用于有潜在心律天常风险的患者时，应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼—禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J 3.格拉司琼—禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。

-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,"优」际与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。

I 5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。

2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J 不良_头扁喊圣乏力布礴使利等，福士匹怛可能出现静脉W.一炎. 1网诺匹坦福J 匹坦夏方奈妥匹坦/IB 各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司，亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I 交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K 匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E 前两考出血药石.辱，生避免同时出药.一阻断5-HT3受体与5-HT3结合阻断NKT 受体与陶质结合主要机制注代表药物主要机制与5・HT3、NKT 和NK-2受体蛋白相互作用，或直接作用于延靡内的孤束核等 —地塞米松类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座疮、肌无力和肌荽缩等症状。

止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明

止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明西药止吐药的适应症及使用说明恶心和呕吐是一种常见的症状，可以由多种原因引起，包括胃肠道疾病、中枢神经系统疾病、药物副作用等。

为了缓解这些不适，西药中常用的一种药物是止吐药。

本文将介绍止吐药的适应症及使用说明。

一、药物分类根据作用机制的不同，可将止吐药分为以下几类：1. 抗组胺药物：主要用于治疗因过敏反应引起的恶心和呕吐，如异胺酮、西咪替丁等。

2. 抗胆碱药物：主要用于治疗胆汁返流引起的呕吐，如山莨菪碱、东莨菪碱等。

3. 5-HT3受体拮抗剂：主要用于化疗引起的恶心和呕吐，如洛塞克唑、帕洛塞特等。

4. 多巴胺受体拮抗剂：主要用于治疗运动病引起的呕吐，如甲氧氯普胺、多澳松等。

二、药物适应症1. 化疗引起的恶心和呕吐：化疗是治疗恶性肿瘤的常见方法，但往往伴随恶心和呕吐的不适。

在这种情况下，5-HT3受体拮抗剂被广泛应用于止吐治疗。

2. 胃肠道手术后的恶心和呕吐：手术会导致胃肠道功能紊乱，引起恶心和呕吐。

抗组胺药物和多巴胺受体拮抗剂可以有效缓解这些问题。

3. 晕车和船舶晕动病：乘坐交通工具时，一些人会出现晕车或晕船症状，如头晕、恶心和呕吐等。

多巴胺受体拮抗剂是缓解这些症状的常用药物。

4. 孕妇晨吐：怀孕早期，一些孕妇会出现明显的晨吐症状，影响正常生活。

在这种情况下，多巴胺受体拮抗剂和5-HT3受体拮抗剂可以帮助舒缓症状。

5. 药物引起的恶心和呕吐：一些药物本身可能会引起恶心和呕吐的副作用，此时可以考虑使用抗组胺药物或其他适用的止吐药。

三、药物使用说明1. 使用剂量：具体使用剂量应根据药物的种类和个体情况来确定。

在使用过程中，应遵循医生的建议，不可自行调整剂量。

2. 使用时间：根据症状的轻重和持续时间，药物的使用时间也有所不同。

在使用过程中，应严格遵守医生的指导。

3. 不良反应：每种止吐药都可能存在一些不良反应，如头晕、乏力、便秘等。

在使用药物时，应密切注意自身的反应，并及时就医处理。

止吐药的副作用说明书

止吐药的副作用说明书一、药品名称止吐药二、药品成分本药品主要成分为甲苯磺酸多塞君（Chemical name: Methylthioninium chloride )。

三、适应症本药品适用于因晕船、孕妇晨吐等引起的恶心呕吐症状的缓解。

四、用法与用量口服。

一次1-2片，一日3次。

五、不良反应1. 食欲减退：少数患者使用本药品后会出现食欲减退，但一般无需特殊处理，症状通常于停药后自行缓解。

2. 头晕、乏力：个别人可能会出现轻微的头晕或乏力感，但这些症状通常不会对日常生活产生明显影响，服药后患者应避免从事需要高度警觉的工作。

3. 口干：极少数患者服用此药会感到口干，建议饮用适量白开水缓解。

4. 反酸：少数患者服药后可能会引起胃酸倒流，出现胃灼烧感，建议服用止酸药或改变药物的服用时间，与医生协商调整治疗方案。

5. 皮肤过敏：个别患者可能会出现皮肤过敏反应，如皮疹、瘙痒等，如出现此类症状应立即停药并就医。

六、禁忌对甲苯磺酸多塞君或本药品其他成分过敏者禁用。

七、注意事项1. 对本药品成分过敏者禁用。

2. 严格按照医嘱使用，不得超量服用。

3. 孕妇、哺乳期妇女和儿童患者应在医生指导下使用。

4. 此药品可能改变尿液颜色为蓝绿色，此现象属于正常现象，不会对身体健康产生不良影响。

5. 存放在儿童无法触及的地方。

6. 如需使用此药超过3天，建议就医咨询。

在服药期间如有其他不适症状，应及时去医院就诊。

以上内容仅供参考，具体用药剂量及禁忌事项请在医生指导下使用。

如需了解更多信息，请阅读药品说明书或咨询医生。

镇吐药的使用范围及可能不良反应

镇吐药的使用范围及可能不良反应镇吐药的使用范围及可能不良反应镇吐药，也称止吐药，是一类用于治疗恶心、呕吐等胃肠道不适症状的药物。

它们通过调节神经递质的水平，减少中枢神经系统的兴奋，从而起到镇静、抑制恶心呕吐的作用。

然而，正如任何药物一样，镇吐药物也可能存在一些不良反应。

本文将探讨镇吐药的使用范围以及可能的不良反应。

一、镇吐药的使用范围1. 普通胃肠道不适：镇吐药多用于轻度胃肠道不适，如食欲不振、轻度恶心等。

常见的镇吐药物包括多潘立酮、甲氧氯普胺等。

2. 化疗引起的恶心呕吐：在癌症化疗过程中，恶心呕吐是常见的不良反应。

镇吐药可以减轻患者的不适症状，提高生活质量。

常用于此类情况的药物有奥沙西泮、替硝唑等。

3. 术后恶心呕吐：手术过程中，镇吐药可以预防和治疗由麻醉药物引起的恶心呕吐。

常见镇吐药物包括丙咪嗪、氟尿嘧啶等。

二、镇吐药的可能不良反应1. 神经系统不良反应：部分镇吐药物可能引起头晕、嗜睡、乏力等神经系统不良反应。

因此，使用镇吐药物时应注意安全，避免从事需要高度警觉的活动。

2. 心血管系统不良反应：某些镇吐药物可能影响心脏的传导功能，导致心律失常、血压下降等不良反应。

对于存在心脏病或心电图异常的患者，应慎重使用镇吐药。

3. 肝肾功能不良：个别镇吐药物在长期大剂量使用时可能对肝肾功能产生不良影响。

在使用过程中应定期监测相关功能指标，避免不可逆的损伤。

4. 过敏反应：少数人群对镇吐药物可能存在过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。

如果出现过敏症状，应立即停药并寻求医生指导。

三、注意事项1. 使用镇吐药物前，应详细告知医生自己的过敏史、药物史等相关情况，以便医生能够更好地评估镇吐药物的适用性。

2. 忌酒：部分镇吐药物与酒精同时使用可能加重镇静效应，增加不良反应的风险。

在使用镇吐药物期间，应避免饮酒。

3. 遵医嘱使用：镇吐药物需在医生指导下使用，按照医生的处方进行剂量和用药时长的控制。

不得自行增减剂量或延长用药时间。

了解止吐药对儿童的风险和利弊

了解止吐药对儿童的风险和利弊“医者必须首先保证不加添病人的痛苦。

”——伊本·西那在治疗某些疾病时，止吐药可能是医生和病人所需要的。

但是，与任何其他药物一样，止吐药可能会导致不良反应，特别是在儿童身上。

本文将探讨止吐药的风险和利弊。

儿童常见的恶心和呕吐症状可能由很多原因引起，例如食物过敏、消化不良、感冒或贫血。

这些症状通常可以通过改变饮食、休息和保持充足的水分来缓解。

但是，如果症状严重或影响到儿童的生活质量，医生可能会考虑使用止吐药。

止吐药主要分为两大类：处方药和非处方药。

虽然许多儿童合适使用止吐药，但是药物剂量，儿童年龄和药物种类等因素需要考虑，以确保治疗的最佳效果和最小的不良反应。

最常用的止吐药是盐酸多潘立酮。

它可以在医生的处方下使用，通常用于治疗呕吐或恶心。

多潘立酮通过阻止某些化学物质在神经系统中发挥作用来缓解恶心和呕吐。

但是请注意，某些儿童（例如年龄小于2岁的婴儿）可能不适合使用该药物，或需要更小的剂量。

在给儿童使用止吐药之前，建议家长与儿科医生进行详细讨论。

与其他药物一样，盐酸多潘立酮也有一些不良反应。

常见的包括腹泻、便秘、头痛和胃部不适等症状。

此外还有极少数病人可能会出现过敏反应，建议在使用之前进行过敏测试。

虽然不良反应的风险较小，但仍建议对儿童的使用进行仔细监控。

另一种止吐药是色甘酸铋。

该药物通常用于治疗轻度恶心和呕吐。

结果表明，它可能对治疗旅途中晕车和旅游腹泻有帮助。

与多潘立酮相比，色甘酸铋通常易于购买，可作为非处方药物在药店出售。

然而，该药物也可能导致一些不良反应，例如口干、头晕和腹泻等症状。

止吐药的使用可减轻许多疾病症状。

但是，在给儿童使用止吐药之前，建议尽可能避免使用药物。

如果药物使用是必须的，在选择药物和剂量时，请务必咨询儿科医生。

此外，家长应注意监测儿童的使用，及时发现和解决任何不良反应。

总之，止吐药不是治疗所有儿童呕吐的答案，它们只是某些情况下的可选治疗方式。

《止吐药临床应用》课件

其他止吐药
其他止吐药包括苯海拉明、地塞米松等。
苯海拉明是一种具有镇静、镇吐和抗组胺作用的药物，可用于治疗晕动病、放射治疗引起的恶心和呕吐等。
地塞米松是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，可用于治疗化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。
止吐药的作用机制
止吐药的作用机制主要涉及抑制呕吐中枢的兴奋性或降低呕吐中枢的敏感性，从而抑制恶心和呕吐。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应，减轻患者的痛苦。
使用止吐药时，应根据患者的具体情况选择合适的药物，并遵循医生的建议进行用药。同时，患者应保持良好的心态，积极配合治疗，以获得最佳的治疗效果。
04
止吐药的疗效和安全性
一定的影响。
术后恶心和呕吐的原因有多种，如手术刺激、麻醉药物、疼痛等。止吐药可以有效缓解术后恶心和呕吐症状，促进患
者的康复。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心和
呕吐反应，减轻患者的痛苦。
放疗引起的恶心和呕吐
放疗引起的恶心和呕吐的原因可能与放疗对胃肠道的刺激有关。常用的止吐药包括5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂和皮质类固醇等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应，减轻患者的痛苦。
不同类型的止吐药通过不同的作用机制发挥止吐作用，如5-HT3受体拮抗剂主要通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐中枢的兴奋性，而多巴胺受体拮抗剂则通过拮抗多巴胺受体降低呕吐中枢的活性。
03
止吐药的临床应用
癌症化疗引起的恶心和呕吐
癌症化疗是治疗癌症的重要手段之一，但化疗药物会引起恶心和呕吐等不良反应。止吐药可以有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。

止吐药缓解恶心和呕吐遵医嘱使用

止吐药缓解恶心和呕吐遵医嘱使用恶心和呕吐是身体对某些不适应的外界刺激或者内部问题的一种自我保护反应，给人带来不适和痛苦。

针对这一问题，医学界研发了各种止吐药来帮助缓解症状。

然而，使用止吐药还是需遵医嘱，下面将就止吐药的使用方法和一些注意事项进行详细论述。

一、什么是止吐药？止吐药是指那些用于缓解恶心和呕吐症状的药物。

根据作用机制，可分为中枢性止吐药和外周性止吐药两类。

中枢性止吐药是通过调节大脑中的呕吐中枢来达到止吐效果，而外周性止吐药则是通过影响胃肠道和传入胃肠道的信号来达到止吐效果。

二、止吐药的使用方法使用止吐药前，应首先咨询医生或药师，了解自己所处病情以及适宜的药物选择和用量。

一般来说，以下几个使用方法是需要遵循的：1. 遵循医嘱用药：根据医生的建议，选择适合自己的止吐药品种和用量进行使用。

不可自行增减用药的剂量或者更改用药方案。

2. 注意用药时间：止吐药的使用时间应遵循医嘱，按时服药，不可随意更改用药时间。

有些止吐药需要在进食前服用，有些需要进食后服用，因此需根据医生的指导来考虑合适的用药时间。

3. 不要过量使用：使用止吐药时一定要严格遵守医嘱的用量。

药物过量使用可能会导致副作用或者不良反应，甚至危及生命。

4. 特殊人群需谨慎：孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有慢性疾病或者其他疾病的患者，在使用止吐药时需特别注意咨询医生，并按照医嘱进行使用。

三、止吐药的注意事项除了遵循医嘱使用止吐药外，还需要注意以下事项：1. 避免驾驶机动车辆或者从事危险工作：某些止吐药可能会引起嗜睡、昏迷等反应，因此在使用这些药物期间应避免驾驶或从事对安全要求较高的工作。

2. 避免饮酒：在使用止吐药期间，应避免饮酒。

酒精与某些止吐药可能发生相互作用，增加不良反应的风险。

3. 注意药物相互作用：在使用止吐药时，应注意是否存在与其他药物的相互作用。

某些药物可能降低或增强止吐药的疗效，因此在使用其他药物时需咨询医生或者药师。

4. 了解副作用：不同的止吐药可能会引起不同的副作用，如头痛、口干、便秘等。

常用止吐药物

年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
呕吐旳病理生理机制
恶心呕吐发生机制
止吐药物旳分类
• 止吐药主要用于多种原因所致旳剧烈呕吐，是非特异性旳治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
止吐药物旳分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
多巴胺受体拮抗剂抗组胺药抗胆碱能药
3.3多巴胺受体拮抗剂
3.3多巴胺受体拮抗剂
3.3多巴胺受体拮抗剂
3.4 5-HT3受体拮抗剂
药名
适应症
特殊人群不良反应药物相互作用或注意事项
昂丹司琼格拉司琼
托烷司琼
帕洛诺司琼
细胞毒性药物化疗或放疗引起旳恶心、呕吐；预防手术后旳恶心、疗引起旳恶心、
副作用
QT间期延长旳病人应谨慎
使用
3.4 5-HT3受体拮抗剂
3.5 NK1受体拮抗剂
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，合用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗旳首次和反复治疗过程中出现旳急性和迟发性恶心和呕吐。
• 重度肾功能不全旳患者和进行血透旳终末期肾病患者均不需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增长； 2.与乙醇或中枢克制药合用，镇定作用均增长； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可降低后者旳胃肠道旳吸收，须间隔1-2h服用；可增长地高辛旳胆汁排出，变化其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其中枢性和周围性效应受到克制；

专业解读-止吐药区别及联用

止吐药区别及联用恶心、呕吐是临床常见症状，胃肠道疾病、神经系统疾病或是药物如抗肿瘤药、吗啡类药等都可引起。

止吐药有5-HT3受体拮抗药、吩噻嗪类、甲氧氯普胺、丁酰苯类、NK-1受体拮抗药、糖皮质激素、苯二氮䓬类、抗组胺药、抗胆碱药、阿片受体拮抗剂等。

止吐药的区别5-HT3受体、5-HT4受体、胆碱能受体、阿片受体、组胺受体、多巴胺受体等与恶心呕吐有关。

P物质是一种神经激肽，位于中枢和外周神经系统神经元中，其通过NK-1受体介导发挥作用，与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。

➤5-HT3受体拮抗药：如昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。

➤吩噻嗪类：如氯丙嗪、异丙嗪等。

➤丁酰苯类：如氟哌利多、氟哌啶醇。

➤NK-1受体拮抗药：如阿瑞匹坦、福沙匹坦、罗拉匹坦等。

➤糖皮质激素：如地塞米松等。

➤苯二氮䓬类：如劳拉西泮、阿普唑仑等。

➤抗组胺药：如苯海拉明、多西拉敏等。

➤抗胆碱药：如东莨菪碱透皮贴剂。

➤阿片受体拮抗剂：纳洛酮、甲基纳曲酮等。

止吐药的联用不同作用机制的止吐药联用，可阻断多种中枢神经系统受体，疗效优于单一药物。

➤术后恶心呕吐（PONV）5-HT3受体拮抗药、糖皮质激素和丁酰苯类（氟哌利多、氟哌啶醇）是预防术后恶心呕吐（PONV）有效且副作用小的药。

对于中、高危POVN者，以上3种药可任选2种，甚至3种联合。

若预防无效，可联用其他不同作用机制的止吐药。

如治疗顽固性术后恶心呕吐（PONV）可合并小剂量吩噻嗪类药。

➤化疗所致恶心呕吐（CINV）CINV是由化疗药物引起或与化疗药物相关的恶心和呕吐。

按照发生时间，CINV通常可分为急性、延迟性、预期性、爆发性、难治性5种类型。

急性恶心呕吐一般发生在给药后数分钟至数小时，并在给药后5-6h达高峰，但多在24h内缓解；延迟性恶心呕吐多在化疗24h 后发生，可持续数天，一般为2-5d。

➤阿片类药所致恶心呕吐推荐5-HT3受体拮抗剂、地塞米松或氟哌啶醇的1种或2种作为首选预防药。

第五章-2止吐药

52nm
N
O
33nm
67nm
N17nm O
N
N
25
验证
• 较强的拮抗5-HT3受体的作用 • 支持模型
O
N+
NH
相对简单的5-HT3受体拮抗剂
26
第二节止吐药(antiemetics)
5-HT3受体拮抗剂的构效关系
第二节止吐药(antiemetics)
二、NK1受体拮抗剂（NK1 receptor antagonists）
神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物质（substance P，SP）、神经激肽A和神经激肽B。SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一，主要分布于中枢神经系统和胃肠道，具有多种生理活性。神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、NK2受体、NK3受体。
SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐。NK1受体拮抗剂阻止SP与NK1受体结合而产生止吐作用，对化疗引起的急性呕吐作用与5-HT3受体拮抗剂相当，对延迟性呕吐则疗效更优。NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作用。
19
合成
Br O NH2
O
N H
O
O
Br
N H
N CH3I
O NN
HCl· H2O i-PrOH
N
O (CH3)2NH,(HCHO)n
N H O
NI HN N
N
O NN HCl· 2H2O
N
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
20
吸收与代谢
• 静注或口服 • 口服的生物利用度为60%。吸收迅速，分布广泛，半衰期
为3.5小时。
• 90%以上在肝内代谢
卡索匹坦 casopitant

镇吐药

第二节
止吐药 5
早年的研究
• 七十年代初，无意发现高剂量的甲氧氯普胺可对抗顺铂引起的动物犬、雪貂的呕吐
• 甲氧氯普胺是多巴胺D2受体的拮抗剂 –镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体无关 • 揭示了抗癌药物的致呕机制和 5-HT3 受体拮抗剂的对抗药物导致的呕吐的作用机制
第二节止吐药 6
5-HT3受体拮抗剂
第四节
乙素
醇甲
肝胆疾病辅助治疗药物 37
五味子丙素
α体
γ体
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 38
联苯双酯
4, 4′-二氧基-5, 6, 5′, 6′-二次甲二氧-2, 2′-二甲酸甲酯联苯
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 39
联苯双酯的作用
增强肝脏解毒功能，减轻损伤，促进肝细胞再生
远期疗效不巩固，停药后部分患者转氨酶上升，
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 33
发
现
• 用现代药学方法
• 研究中药五味子
• 得到的治疗肝炎的药物
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 34
五味子蜜丸和粉剂
• 中医常用的滋补强壮药 • 在 20 世纪 70 年代初，发现五味子蜜丸和粉剂有降低病毒性肝炎病人血清谷丙转氨酶（SGPT）的作用，并能改善患者的症状
Bifendate的代谢途径
去甲苯双酯
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 44
同类药物——双环醇bicyclol
我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药
清除自由基，保护细胞膜，保护肝细胞核DNA 免受损伤和减少细胞凋亡
第四节肝胆疾病辅助治疗药物 45
二、胆病辅助治疗药物
利胆药，促进胆汁分泌及排泄的作用，有利于胆病的治疗

止吐药

– 止吐剂量为metoclopramine有效剂量的1%
（2）高选择性
-对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1,α2、β1、胆碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 无锥体外系的副作用，毒副作用极小
6、临床用途：
ondansetron可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，也可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
2、理化性质：
咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。
4、体内代谢：
90%以上在肝内代谢：
-代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
-少量羟基化和去甲受体拮抗剂
（二）代表药物：昂丹司琼
1、结构和命名
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮(1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one)。又名奥丹西隆、枢复宁、Zofran。
1、抗组胺受体止吐药
2、抗乙酰胆碱受体止吐药
3、抗多巴胺受体止吐药
4、5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂
由于组胺受体、乙酰胆碱受体、多巴胺受体在体内的分布广泛，生理作用较为复杂，许多作用于这些受体的药物除止吐外还兼有其他的用途。
（一）发展史
书上名命不是很准确，应该命名为：1,1-二苯基-4-（哌啶-1-基）-1-丁醇盐酸盐
2、理化性质：
（1）本品在含枸橼酸的醋酐液中，加热显玫瑰红色，为叔胺类特征反应，用于鉴别。
（2）在合成中叔醇基可能脱水，形成1，1-二苯基-4-哌啶-1-丁烯的衍生物。这是本品的主要杂质，可用紫外光谱作限量检查。

止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍

止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍恶心、呕吐是常见的消化系统症状，严重影响患者的生活质量。

为了缓解这些症状，医学界提出了一种有效的治疗方法——使用止吐药。

止吐药通过调节神经传递和胃肠道运动来减轻恶心和呕吐的程度，从而改善消化不良。

本文将详细介绍止吐药的使用方法和用量，以帮助患者更好地应用这些药物。

一、常见的止吐药种类目前，市场上有多种类型的止吐药可供选择。

根据其作用机制的不同，主要分类如下：1. 抗组胺类止吐药：如奥美拉唑、雷尼替丁等，通过抑制胃酸分泌来减轻胃部不适，缓解恶心和呕吐。

2. 玻璃酸盐酯类止吐药：如多潘立酮、艾司奥美拉唑等，通过调节胃肠运动和神经传递来减轻胃腔内压力，从而缓解恶心和呕吐。

3. 行星制动剂：如美西律、多塞平等，通过抑制催吐中枢来减轻恶心和呕吐。

二、止吐药的使用方法使用止吐药前，患者应仔细阅读说明书并咨询医生的建议。

一般情况下，止吐药的使用方法如下：1. 口服药物：将药片直接吞服，并用适量的水冲服。

注意遵守用药时间和剂量的规定，以免超量使用或频繁使用。

2. 舌下含服：某些止吐药物可以舌下含服，这种给药方式可以提高药物吸收的速度和效率。

3. 注射给药：严重呕吐或口服不便的患者可选择注射给药的方式。

但要确保按照医生的指导和规定剂量进行使用，以避免过度依赖。

三、止吐药的用量止吐药的用量应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。

一般而言，用量主要受以下因素影响：1. 年龄：儿童和老年人的药物代谢能力较差，因此需要调整药物剂量。

儿童患者在使用止吐药时必须根据年龄和体重确定合适的剂量。

2. 疾病严重程度：如果呕吐症状较轻，用药量可以适量减少；如果呕吐症状较重，应根据医生的建议适当增加用药量。

3. 耐受性和个体差异：每个人对药物的反应不同，有些患者可能对某种止吐药物产生耐受性，因此需要适量增加用药量或更换其他药物。

总体而言，患者在使用止吐药时应严格按照医生的建议用药，并定期进行随访和调整用药剂量。

常用止吐药物课件

常用止吐药物Fra bibliotek多潘
3.3多立巴胺受体拮抗剂
酮
•用于消化不良、恶心、呕吐
常用止吐药物
•不
3.3多良巴胺受体拮抗剂
反应：
1 . 偶见轻度腹部
常用止吐药物
•药
3.3多物巴胺受体拮抗剂
相互作用
1 . 不宜与唑
常用止吐药物
3.4 5-HT3受体拮抗剂
常用止吐药物
时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的
制止。
常用止吐药物
3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加而加重病情； 4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
呕吐风险大！
•止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良常用止吐药物
呕吐的病理生理机制
常用止吐药物
•恶
恶心心呕吐发生机制
呕吐
→ 脑部反射的刺激
常用止吐药物
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的治疗措施 • 注：使用止吐药前应明确病因
常用止吐药物
四、小结
• 氯丙嗪抗呕吐作用强，但对晕动病无效；老年人慎用。 • 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病，老年人长期用药可能导致长时间的呆
•各种
3.4 司5-HT3受体拮抗剂
琼类药物具有类似的止吐
常用止吐药物