配合物在医学中的应用
配位化合物的发展
配位化学在医学药物中的应用及发展
摘要：营养学和生物无机化学研究表明 微量金属元素在生命过程中起着极为重要的作用。金属离子在体内的失调导致金属缺乏或中毒等疾病 影响人、动植物的正常生长发育。金属元素在体内的吸收、运送、储存、分布、排泄及整个代谢过程都涉及配位反应 任何能与生物配体争夺金属配位位置的外源性物质都将产生生物效应 基于这些认识 现代配位化学理论在药学研究中得到了应用并成为药物设计原理的一个组成部分。
关键词：配体金属蛋白酶配合物药物
引言
1.配位化学与医学原理
2.配位化学在医学药物中的应用
2.1 金属配合物作为药物
2.2 配体作为螯合药物
2.3 配合物用作抗凝血剂和抑菌剂
2.4 配合物在临床检验和生化实验中的应用
3.配位化学在医学药物中的危害
4.小结
5.参考文献
引言
人类每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质及脂肪等物质以外,还需要一定的“生命金属”它们是构成酶和蛋白的活性中心的重要组成部分。当“生命金属”过量或缺少或污染金属元素在人体大量积累,均会引起生理功能的紊乱而致病甚至导致死亡。因此配位化学在医药方面越来越越显示出其重要作用。有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、吸收性差等缺点而不能直接在临床上应用。但若把他们变成配合物就能降低独行和刺激性、利于吸收。例如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病 而
且和微生物B12等钴螯合物一样可用于治疗血吸虫并博来霉素自身并无明显的
亲肿瘤性在与钴离子配合后其活性增强8-羟基喹啉和铜、铁各自都无抗菌活性他们见的配合物却呈明显的抗菌作用在抗风湿炎症方面抗风湿药物与同配合后疗效大增。
配合物在医药方面的应用
其他常用解毒剂：
如：EDTA（乙二胺四乙酸）在体内可排出汞、金、镉、 铅等离子，其中最为有效的是治疗血钙过多和职业性铅中毒。
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例如，Ca-EDTA治疗铅中毒，是利用其稳定性小于Pb-EDTA,
Ca-EDTA中的Ca2+可被Pb2+取代而成为无毒的、可溶性的PbEDTA经肾排出。
2、治疗癌症类药物
2.1、癌症产生的机理
原癌基因被激活，致使体内遗传 物质不受控制地进行复制，造 成细胞不断增生。如果通过某种药物阻值机体内的遗传物质不受控制 的复制，这样我们就能够抑制癌细胞的不断增生，达到治疗癌症的目 的。临床上，在治疗癌症方面有两种方法，放疗和化疗。放疗因为缺 乏选择性而对正常细胞毒性大，不得不使用较低的剂量，这使得疗效 很有限。而放疗利用靶向输送和控制释放时提高了疗效，减小了有毒 的副作用。第一种抗癌药物是在1969年发现的顺铂。
1、关于机体金属中毒的解毒剂
1.1 中毒和解毒中的配位反应和机理
生物体内存在着各种生物配体，同时存在着各种含有多种金属元
素的蛋白和酶，这些都是维持正常生命活动的基础。当外来的重金属
进入体内，这些重金属与体内所必需的金属元素对生物配体进行竞争， 这就会造成体内必需的金属平衡失调，那些金属蛋白和金属酶也随之 失去原有的生物活性，从而使机体新陈代谢出现混乱，即机体表现出 金属中毒症状。
配合物的应用
二、铂类配合物抗肿瘤药物的副作用 顺铂也有一些不利因素，如毒副作用、抗肿 瘤谱窄、抗药性及水溶性低。 例如：肾毒性、神经毒性和呕吐等限制了给 药剂量，典型剂量为100mg/天，可连续五天给药。 为了减少肾毒性，已应用静脉内水合作用和利 尿剂，5-羟色胺（血清素）有助于缓解一些病人的 恶心、呕吐现象。 一些保护救助试剂如美司钠(mesna)、WR2721，二乙基二硫代氨基甲酸盐、硫代硫酸盐也 被利用来控制顺铂的毒性。
8.3.1 生命必需元素 一、生命必需的元素 一般认为对于活的生命体，有26种元素是至关 重要的。有机元素(C,H,O,N)占总量的 96%; 10 种痕量金属: Fe, Cu, Mn, Zn, Co, Mo, Cr, Sn, V, Ni 4 种宏量金属元素: K, Na, Ca, Mg 12 种非金属元素: C, H, N, O, P, S, Cl, I, B, F, Si, Se 仍有争议的元素: Li, Br, As, Pb, Cd
混合物的潜在的爆炸危险。
2. Wacker法生产乙醛的反应机理 ①由于在工艺过程中使用的氯离子浓度约为Pd(Ⅱ)的 浓度的200～400倍，Pd(Ⅱ)的起初存在形式主要为正 方形型配离子PdCl42-。 PdCl2 + 2Cl- = PdCl42②当乙烯进入溶液时，其分子取代了PdCl42-中的 一个Cl-而形成乙烯合配位个体(Ⅰ)。
六、配位催化的发展方向
配合物在医药领域的应用
配合物在医药领域的应用
配合物是由配体和金属离子组成的化合物。在医药领域，配合物的应用越来越广泛。以下是一些常见的应用：
1. 金属配合物药物
金属配合物药物是指含有金属离子的药物。这些药物可以通过配位作用与生物分子相互作用，从而发挥治疗作用。例如，铂类化合物是一种常用的抗癌药物，其主要作用是通过与DNA结合，阻止癌细胞的增殖。
2. 配合物成像剂
配合物成像剂是一种在医学成像中广泛应用的化合物。这些成像剂包含有放射性核素的金属配合物，通过与目标分子结合，可以用于放射性核素显像、正电子发射计算机断层扫描等医学成像技术。
3. 金属离子药物输送剂
金属离子药物输送剂是指含有金属离子的化合物，可以用于输送其他药物。这些化合物可以通过靶向作用，将药物输送到需要治疗的区域，从而提高药物的效果。
4. 配合物催化剂
配合物催化剂是指含有金属离子的化合物，在化学反应中起催化作用。这些催化剂可以用于制备药物中的关键中间体，从而提高药物的产率和纯度。
总之，配合物在医药领域的应用非常广泛，可以用于药物治疗、医学成像、药物输送等方面。随着配合物的研究不断深入，相信会有
更多的应用被发现。
配合物在医学中的应用.
配位化合物在医学中的应用
配位化合物是一类广泛存在、组成较为复杂、在
理论和应用上都十分重要的化合物。目前对配位化
合物的研究已远远超出了无机化学的范畴。它涉及
有机化学、分析化学、生物化学、催化动力学、电化学、量子化学等一系列学科。随着科学的发展,在生物学和无机化学的边缘已形成了一门新兴的学科生物无机化学。新学科的发展表明,配位化合物在生命过程中起着重要的作用。除此之外,配位化合物广泛应用于生化检验、药物分析、环境监测等方面。本文对配位化
合物理论的发展及其在医学、药学中的重要作用和应用作简单的论述。
1 配位化合物及其理论的发展
1. 1 配位化合物的组成配位化合物( coordination compound, 简称配合物, 旧称络合物) 是指独立存在的稳定化合物进一步结合而成的复杂化合物。从组成上看,配位化合物是由可以给出孤对电子对或多个不定域电子的一定数目的离子或分子(统称为配位体)和具有接受孤电子对或多个不定域电子空位的原子或离子(统称中心原子)按一定组成和空间构型所形成的化合物。
中心原子大多是位于周期表中部的过渡元素。配位体中可作为配原子的总共约有14种元素,它们主要是位于周期表的A、A、A族及H-和有机配体中的C原子,这些元素是: H、C、O、F、P、S、Cl、As、Se、Br、Sb、Te 、I[ 1]。
1. 2 配位化合物理论的发展配位化合物理论的发展经历了一个漫长的过程。国外最早的文献记载是在1704年,普鲁士染料厂的工人迪巴赫( Dies-bach) 把兽皮或牛血、Na2CO3在铁锅中煮, 得到一种兰色染料普鲁士蓝( Fe4[ Fe( CN)6]3)[ 2]。虽然如此,人们通常还是认为配位化合物始自1798年法
配位化合物在医学检验中的应用进展 PPT课件
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光度法因其简便 、快速 、准确 、经济易推广等特点在 蛋白质测定中有着广泛应用 。研究发现 ，偶氮胂羧在酸 性条件下能与 C e 3 反应生成稳定的配合物 ，其配合物与 蛋白质反应生成复合物 ， max >700nm，灵敏度及选择 性高 ，表面活性剂 OP存在反应灵敏度又提高 18％。蛋 白质质量浓度在 0～90 μ g／mL(HSA)范围内遵循 比尔 定律 ，建立了以多元复合物体系测定蛋白质含量的光度 分析新方法 ，与目前临床检验中使用的双缩脲光度法相 比，灵敏度高 17倍 。
配位化合物在医学检验中 的应用进展
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配位化合物是一类广泛存在、组 成较为复杂、在理论和应用上都 十分重要的化合物。随着科学的 发展, 在生物学和无机化学的边 缘已形成了一门新兴的学科生物 无机化学。新学科的发展表明, 配位化合物在生命过程中起着重 要的作用。
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3cemax临床检验中利用配合物反应生成具有某种特殊颜色的配离子利用配合物反应生成具有某种特殊颜色的配离子根据不同颜色的深浅可进行定性和定量分析根据不同颜色的深浅可进行定性和定量分析测定尿中铅的含量测定尿中铅的含量常用双硫腙与生成红色螯合物常用双硫腙与生成红色螯合物然后进行比色分析然后进行比色分析3fe可用硫氰酸盐和其生成血红色配合物来检验可用硫氰酸盐和其生成血红色配合物来检验2pb检验人体是否是有机汞农药中毒检验人体是否是有机汞农药中毒取检液经酸化后取检液经酸化后加入二苯胺基脲醇清液加入二苯胺基脲醇清液若出现紫色或蓝紫配合物若出现紫色或蓝紫配合物即证明有汞离子存在即证明有汞离子存在有学者认为金配合物抗关节炎的机理是金的硫代苹果酸钠抑制关节炎液中蛋白质的变性有学者认为金配合物抗关节炎的机理是金的硫代苹果酸钠抑制关节炎液中蛋白质的变性降低溶酶体酶的活性降低溶酶体酶的活性稳定溶酶体酶防止酶的漏出
金属配合物在中药中的应用 ppt课件
共价键的反应。
这种理论包含的酸碱范围很广，但是对于酸碱的相对强弱来说没有统一的 标度，对酸碱的反应方向难以判断。后来，皮尔逊提出的软硬酸碱理论弥 补了这种理论的缺陷。
中药配位化学简介
➢ 配位化合物是指由可给出孤对电子或多个不定域电子的一定数目的离子或分子(统称配位体)和具 有接受孤对电子或多个不定域电子空位的原子或离子(统称中心原子)按一定组成和空间构型所形 成的化合物。
黄芩苷
镍( Ⅱ) ，钴( Ⅱ) ，铜( Ⅱ) ，铝( Ⅲ) ，稀土金属
黄酮、木脂素、生物碱
铜( Ⅱ) ，钴( Ⅱ) ，镍( Ⅱ) ，锌( Ⅱ) ，锰( Ⅱ) ，铝( Ⅲ) ，稀土金属
近年来中药配位化学研究情况统计见表[4]。
应用实例1
川芎嗪衍生物的合成及其抗菌活性的研究[5]
• 川芎嗪是从中草药川芎中被分离得到的物质，属于生物碱单体，又称为四甲基吡嗪。 • 研究表明，川芎嗪在杀菌抗癌、抗炎、改变微循环、制止血栓形成等方面具有很好的
配体L1, L2, L3以及 由其合成的15种配合 物的抑菌率
1.配体L1对大肠杆菌、蜡状芽孢杆菌、枯
草芽孢杆菌的抑菌活性较差，但是L1 的配 合物1和2对于这三种菌均有较好的抑菌效
L1
果；
2.配体L2对藤黄八叠球菌、枯草芽孢杆菌
配合物的应用
• 由一定数目的阴离子或极性分 子通过配价键紧密地络合于中 心离子的四周而成的物质。
应用方面
1.分析化学 2.配位催化
3.冶金工业
4.生物医药
银镜反应
反应方程式： 2Ag+4NH3==2Ag(NH3)2+ RCHO+2Ag(NH3)2OH=RCOONH4+2Ag+3NH3+H2O 实验室中用这个反应来鉴定含有醛基的化 合物，工业上则用这个反应来对玻璃涂银 制镜和制保温瓶胆。
目前研究的能与金属离子作用的一 些药物主要有以下六种。
• • • • • • 1、维生素类 2、强心类 3、利尿类——汞利尿剂 4、凝血类 5、抗菌类 6、抗癌药物
抗癌药物
• 化疗是治疗癌症的重要手段, 但其毒副作用 大, 于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是 人们的奋斗目标。 自1965 年美国Rosenberg 偶然发现顺铂具有抗癌活性以来, 金属配合 物的药用性引起了广泛关注, 开辟了抗癌药 物研究的新领域。目前比较成熟的抗癌药 物均为金属的配合物，可分为铂类抗癌药 物、钌配合物、有机锗配合物、茂类配合 物、有机锡配合物和钯配合物。
新型抗癌金属配合物
• 人们最初认为只有顺式铂配合物和中性的 铂配合物才具有抗癌作用, 但是研究表明, 违 背传统的构效关系的铂的配合物不仅也有 抗癌作用, 有时甚至显示出更好的抗癌疗效。 另外单核铂的配合物、四价铂类配合物、 双、多核铂类抗癌药物和对新型的烃基锡 衍生物配合物、 有机锗化合物、 茂钛衍生 物、稀土配合物的研究都发现其具有特殊 的抗癌活性。
临床专业基础化学课程思政教学设计——以配合物基本概念为例
物的基础知识%了解应用范围$ 结合医学专业特点%列举
配合物实例%深入了解和认识配位化合物在药物合成和疾
病治疗中的重要作用%推进教学方法和手段创新%充分调
动学生学习科学知识的主观能动性%在提高学生学科综合
能力的同时培养专业素养$ 过硬的专业能力是人才培养
的核Βιβλιοθήκη Baidu内容$
再次%以立德树人 为 中 心 环 节%把 思 政 教 育 贯 穿 教 学
参考文献
和创新精 神%提 高 提 出 问 题1 分 析 问 题1 解 决 问 题 的 能 力%培养理论与应用相结合的能力$
二过程和方法目标
",# 刘小瑜%易!金3引入化学史开展无机及分析化学课程教改 模式探索" G# 3广东化工%.-.,%A7D!.7/>.A,3
教师采用引导法*讲授法*讨论法等方法%发挥教师主 导作用%高质量完成教学过程$
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配合物的应用
配合物的应用
配合物是化学中一类具有特殊性质和应用的化合物，其结构由一个或多个中心原子与周围配位原子或配位基团组成，具有特别优秀的物理和化学性质，因此在很多领域中具有广泛的应用。本文将介绍几个常见的配合物应用领域。
1. 医药领域
药物治疗仍是许多疾病的主要治疗方式之一，而配合物则是一种广泛应用于医药领域的重要化合物。目前已有众多金属配合物（例如铂类药物）用于化疗治疗癌症，此外，锌、铁、铜等金属离子也广泛应用于抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域的研究中。
2. 工业催化
配合物作为催化剂在工业领域中得到了广泛应用。其中，铂族金属配合物主要应用于氢化反应，羰基配合物则常用于脱氧反应。某些配合物（例如钯催化物）还可用于重要有机化学反应，例如亲核取代反应和环加成反应。
3. 电池材料
在电池领域中，某些金属配合物也可以作为电极材料。例如，钴、镍和铁等金属配合物被广泛应用于电池电极材料的设计中。研究表明，与传统电极材料相比，配合物电极材料具有更高的能量密度、更长的使用寿命和更快的充电速度等明显优势。
4. 光学材料
某些配合物还可以作为光学材料使用。例如，配有稀土金属离子的配合物可用于激光器、光电池和荧光材料等应用。此外，染料配合物则常用于光伏电池的光吸收材料中，可以增强光电转换效率。
5. 涂料和色素领域
铜和钴等金属离子可以通过配位反应形成不同的色素化合物，用于生产化妆品和食品颜料等。除了颜色效果外，某些铁离子配合物（如醋酸铁）还可用于对木材和其他建材进行涂装，以增强其抗风化和抗紫外线的能力。
结论
配合物在医药领域的应用
配合物在医药领域的应用
配合物是指由中心金属离子与周围的配体离子或分子通过配位
键结合而形成的化合物。在医药领域，配合物广泛应用于药物设计、药物传递和分离纯化等方面。
首先，配合物在药物设计中发挥重要作用。通过将合适的配体与金属离子结合，可以得到具有特定生物活性和药效的化合物。例如，铂配合物是一类广泛应用于癌症治疗的药物，它们可以与DNA结合并阻止癌细胞的分裂和生长。
其次，配合物还可以用于药物传递。由于配合物具有高度选择性和可控性，它们可以被设计成用于特定疾病的靶向治疗。例如，可以将药物与配体结合，使其靶向癌细胞而不影响健康细胞。此外，还可以将配合物用于传递基因治疗药物，以治疗某些遗传性疾病。
最后，配合物也可以用于药物分离和纯化。在制药过程中，需要从混合物中分离出目标化合物并提高其纯度。配合物可以被设计成用于分离和纯化目标化合物，例如，通过树脂柱层析分离出一些需要用于药物制剂的单一化合物。
综上所述，配合物在医药领域中的应用非常广泛，这些应用包括药物设计、药物传递和分离纯化等方面。未来，随着对配合物的深入研究和应用，我们可以期待更多的创新和发现。
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钯配合物在医学的应用综述
钯在治癌方面的应用
赵鹏飞罗真金刘隆廷范琪马子仪王辉李涛张凯旋陈琦李飞王泽辉
年级：大一专业：临床通科，高原临床队别：学员旅十四营
[摘要] 目的：探讨钯配合物（PBIPS）对人乳腺癌细胞（MCF-7）增殖的抑制作用及其机制。方法：在适宜条件下培养培养MCF-7细胞，Western 印迹检测PBIPS 对MCF-7 细胞凋亡相关蛋白表达的影响。结果：蛋白条带相对强度图表明，随着作用浓度的增加，survivin 和Bcl-2 的蛋白表达均呈现下调的趋势，而Caspase-3 和bax 的表达却显著升高。结论：PBIBS能明显诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡。
乳腺癌是严重威胁女性健康的最常见恶性肿瘤之一，近年来跃居女性恶性肿瘤发病率首位。肿瘤的发生和发展与细胞凋亡失控密切相关，因此，利用凋亡控制机制寻找高效低毒、作用机制明确的凋亡诱导剂已成为肿瘤防治的一个重要方向.本文研究PBIBS对MCF-7增殖抑制及其诱导该细胞凋亡的能力,寻找治疗乳腺癌的新方法、新策略。
1.主要材料与仪器:PBIBS细胞，胎牛血清，青霉素，链霉素，恒温培养箱，荧光显微镜
2.研究方法：
（1）细胞培养MCF-7 细胞均常规培养于含10% 胎牛血清，100 Ug/ml 青霉素和链霉素的RPMI-1640 完全培养液中，于37℃，体积分数5% CO2，培养箱培养，取对数生长期细胞进行试验。
（2）对取得的细胞进行细胞增殖活性测定
（3）荧光显微镜观测MCF-7细胞凋亡取对数生长期MCF-7细胞悬液接种于培养瓶中，待细胞贴壁后加入终浓度为100100 Ug/ml的PBIBS处理，同时设置对照组，分别作用24h，48h，72h后终止培养，收集细胞悬液，用磷酸盐缓冲液（PBS）洗涤2次。AO/EB染色后在荧光显微镜下观察MCF-7细胞的凋亡情况。
配合物的应用
配合物的应用
0807044234 赖辛
配合物在生活的诸多方面有着重要的应用，近年来，配合物在治疗药物和排除金属中毒、金属配合物在治疗癌症方面越来越受到人们的关注，对于配合物的研究也越来越深入。
生物化学中的作用
金属配合物在生物化学中具有广泛而重要的应用。生物体中对各种生化反应起特殊作用的各种各样的酶，许多都含有复杂的金属配合物。由于酶的催化作用，使得许多目前在实验室中尚无法实现的化学反应，在生物体内实现了。生命体内的各种代谢作用、能量的转换、以及O2的输送，也与金属配合物有密切关系。以Mg2+为中心的复杂配合物叶绿素，在进行光合作用时，将CO2、H2O合成为复杂的糖类，使太阳能转化为化学能加以贮存供生命之需。使血液呈红色的血红素结构是以Fe2+为中心的复杂配合物，它与有机大分子球蛋白结合成一种蛋白质称为血红蛋白，氧合血红蛋白具有鲜红的颜色。而血红蛋白本身是蓝色的。这就解释了为什么动脉血呈鲜红色（含氧量高），而静脉血则带蓝色（含氧量低）。
某些分子或负离子，如CO或CN-，可以与血红蛋白形成比血红蛋白ŸO2更稳定的配合物，可以使血红蛋白中断输O2，造成组织缺O2而中毒，这就是煤气（含CO）及氰化物（含CN-）中毒的基本原理。另外，人体生长和代谢必须的维生素B12是Co的配合物，起免疫等作用的血清蛋白是Cu和Zn的配合物；植物固氮菌中的的固氮酶含Fe、Mo的配合物等。目前，世界各国的科学界都在致力于这些配合物的组成、结构、性能和有关反应机理的研究，探索某些仿生新工艺，这显然是一个十分重要和倍受关注的科学研究领域。
配位化学论文
配位化合物在医药方面的应用
摘要：配位化合物为一类具有特征化学结构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子）和配位体组成的，完全或部分由配位键结合形成。随着配位化学研究领域的扩大，其应用范围也不断扩大：在工业水处理中的应用，在染料工业中的应用，食品工业中的应用，在橡胶和塑料工业中的应用，在医药方面的应用等等。本文主要介绍其在医药抗癌方面的应用。
关键词：配合物药物应用抗癌
前言癌症是严重危害人类健康的一大顽症。癌症将成为人类的第一杀手。化疗是治疗癌症的重要手段, 但是其毒副作用较大, 于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是人们孜孜以求、不懈努力的奋斗目标。自从Rosenberg 等人偶然发现顺铂具有抗癌活性以来, 金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注, 开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域[1]。
顺铂类配合物作为抗癌药物
20世纪70年代以来，铂配合物抗癌功能的研究在国内外引起了极大地重视。铂配合物的抗癌活性是基于其对癌细胞的毒性。现已确定具有顺式结构的[PtA2X2]（A为胺类，X为酸根）均显示抑瘤活性，其中顺式二氯、二胺合铂抗癌活性最高。它不仅能强烈抑制实验动物肿瘤，而且对人体生殖泌尿系统、头颈部及其他软组织的恶性肿瘤有显著疗效，和其他抗癌药联合使用时具有明显的协同作用。目前，我国已生产“顺铂”供应市场。由于“顺铂”尚有缓解期短、毒性较大、水溶性较小等缺点，经过化学家们的不懈努力，现已制出了与顺铂抗癌活性相近而毒副作用较小的第二代、第三代抗癌金属配合物药物。除铂外，其它金属如Ti、Rh、Pd、Ir、Cu、NI、Fe等地某些配合物亦有大小不同的抗癌活性[2]。可见，金属配合物在探索抗癌新药方面无疑是一个值得大力开拓的领域。
配合物在医药领域的应用
配合物在医药领域的应用
配合物是指由两种或两种以上的化合物结合形成的化合物。在医药领域，配合物常用于制备药物和诊断试剂，具有以下应用：
1. 药物制剂：许多药物的活性成分往往不稳定或不易吸收，需
要与金属离子形成稳定的配合物，以提高药物的生物利用度和稳定性。例如，铂配合物是一类抗癌药物，能够与癌细胞内的DNA结合，抑制细胞分裂和增殖。
2. 诊断试剂：配合物可以用于制备特定的诊断试剂，例如，一
些金属离子与亲合物结合后可以用于检测生物分子中的特定结构。例如，铁离子和二氧化碳结合形成的配合物可以用于检测血红蛋白的含量。
3. 生物分子的研究：配合物还可以用于研究生物分子结构、功
能和相互作用。例如，利用配合物可以将蛋白质和核酸纯化和结构分析，以了解其生物活性和相互作用机制。
总之，配合物在医药领域具有广泛应用，为药物制剂、诊断试剂和生物分子研究等提供了重要的手段和方法。
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配位化合物在医药方面的应用文档
配位化合物在医药方面的应用概述
摘要：配位化合物（coordination compound）简称配合物，也叫错合物、络合物，为一类具有特征化学结构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子）和围绕它的称为配位体（简称配体）的分子或离子，完全或部分由配位键结合形成。现代配位化学的研究领域已经远远超出了纯无机化学的范围，它涉及有机化学、催化机理、物质结构、化学键理论以及生命现象中一系列与金属离子有关的重要问题，形成了金属有机化学、配位催化、配位场理论以及生物无机化学等新的、充满活力的边缘学科。同时配位化学还在抗癌、杀菌、抗风湿、治疗心血管等重要药物胭脂以及其他国民经济的许多重要领域中，得到了广泛的应用。
1.配位化合物在医药方面的应用
1.1金属配合物作为药物
有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、吸收性差等缺点而不能直接在临床上应用。但若把他们变成配合物就能降低独行和刺激性、利于吸收。例如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血；酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病，而且和微生物B12等钴螯合物一样可用于治疗血吸虫并；博来霉素自身并无明显的亲肿瘤性，在与钴离子配合后其活性增强；8-羟基喹啉和铜、铁各自都无抗菌活性，他们见的配合物却呈明显的抗菌作用；槑和锰的硫酸盐、钙和钙的氯合物可以是四环素对金色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌活性大增；在抗风湿炎症方面，抗风湿药物（阿司匹林以及水杨酸衍生物等）与同配合后疗效大增。
1.2 配体作为螯合药物
许多配体能有选择性第有有毒金属或者类金属离子形成水溶性螯合物，经肾脏排除而解毒。因此，含此类配体的合剂成为解毒剂，这是近年来迅速发展起来的治疗药物。
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配合物在医学中的应用
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配位化合物在医学中的应用
配位化合物是一类广泛存在、组成较为复杂、在
理论和应用上都十分重要的化合物。目前对配位化
合物的研究已远远超出了无机化学的范畴。它涉及
有机化学、分析化学、生物化学、催化动力学、电化学、量子化学等一系列学科。随着科学的发展,在生物学和无机化学的边缘已形成了一门新兴的学科生物无机化学。新学科的发展表明,配位化合物在生命过程中起着重要的作用。除此之外,配位化合物广泛应用于生化检验、药物分析、环境监测等方面。本文对配位化
合物理论的发展及其在医学、药学中的重要作用和应用作简单的论述。
1 配位化合物及其理论的发展
1. 1 配位化合物的组成配位化合物(ｃoordｉnａtiｏn compoｕｎd, 简称配合物,旧称络合物)是指独立存在的稳定化合物进一步结合而成的复杂化合物。从组成上看，配位化合物是由可以给出孤对电子对或多个不定域电子的一定数目的离子或分子(统称为配位体)和具有接受孤电子对或多个不定域电子空位的原子或离子（统称中心原子）按一定组成和空间构型所形成的化合物。
中心原子大多是位于周期表中部的过渡元素。配位体中可作为配原子的总共约有14种元素,它们主要是位于周期表的Ａ、A、A族及H-和有机配体中的Ｃ原子，这些元素是: H、C、O、Ｆ、P、S、Cl、Ａs、Sｅ、Bｒ、Ｓb、Te 、I[ 1]。
1. 2 配位化合物理论的发展配位化合物理论的发展经历了一个漫长的过程。国外最早的文献记载是在1７04年，普鲁士染料厂的工人迪巴赫（Ｄies-bach) 把兽皮或牛血、Na2CＯ３在铁锅中煮,得到一种兰色染料普鲁士蓝( Fe４[Fｅ( CＮ)6]3)［2]。虽然如此,人们通常还是认为配位化合物始自17９8年法
国坦撒特( Tasｓｅrt)对六氨合钴( ）氯化物的研究[ 1]：他在CoCl2溶液中加入氨水没有得到Ｃｏ（O Ｈ)３,而得到了桔黄色的结晶, 起初认为是一种
复合物( ＣoＣl３６ＮH３) ,但他在该桔黄色结晶的溶液中加入碱后得不到氨的气体,也检查不出Co3+存在，可见钴与氨是紧密结合在一起的,而加入AｇNＯ3后却得到了AgCl沉淀,证明Cl－是游离的。因为当时的原子价理论不能解释这类化合物,故称之为复杂化合物。Tａｓsert的报道引起了许多科学家的兴趣,为此，许多科学家想通过大量实验力求给配合物以科学的解释，直至189３年瑞士化学家维尔纳( Werner）配位理论的创立,对配位化合物的立论才有明确的解释。他首先提出中心原子既有符合价键理论的主价，又有额外的副价,因而解释了配合物内界的形成。但是关于配合物中化学键的价键理论则是193０年鲍林（Linｕs Paｕlinｇ）在用Ｘ射线测定了配合物结构的基础上提出的。价键理论认为[ 2]，配合物的中心原子与配位体之间以配位键结合,配体至少应含有1对孤对电子,而中心原子则必须有空的价电子轨道。例如[Ｃu（en)２］2+配离子中２个乙二胺分子中的每个- NH2的N原子可提供１对孤对电子,填充到Cu2+的空轨道中，形成4个配位键。
成键时，中心原子所提供的空轨道必须首先进行杂化,形成杂化的空轨道接受配位体所提供的孤对电子,而形成-配价键。由于杂化轨道的类型不同( sp, sp３,ｄsp2sp3d2, d2sp3) ,杂化轨道的空间构型也不同（直线形、正四面体、平面正方形、八面体) ,因而,配合物具有不同的空间构型。价键理论虽然能
够定性地解释许多配合物的空间构型和磁性,但对于配合物的颜色及光谱特征无法解释，该疑问却在１9３2年范弗莱克(Van Vlack JH )提出的配合物的晶体场理论得以解释。该理论认为[ 2],受配体电场的影响,中心原子最外层的d轨道发生能级分裂,原来能量相同的5个ｄ轨道分裂成能量不同的2组或2组以上的轨道。如果分裂的d轨道中没有充满电子,当吸收某些波长的可见光后,可发生ｄ电子从能量低的d轨道向能量高的d轨道跃迁,产生的d－d跃迁所需的能量就是分裂能,其能量差(激发能)一般相当于被吸收的可见光的能量,从而使配合物呈现被吸收光的补光。由于配合物不同,分裂能的大小也不同，所以不同的配合物呈现出不同的颜色。
2 配位化合物在生物体中的重要意义
2. 1 生物体内结合酶都是金属螯合物[ 3]生命的基本特征之一是新陈代谢,生物体在新陈代谢过程中,几乎所有的化学反应都是在酶的作用下进行的，故酶是一种生物催化剂。目前发现的 2 ０00多种酶中[ 4]，很多是1个或几个微量的金属离子与生物高分子结合成的牢固的配合物。若失去金属离子,酶的活性就丧失或下降,若获得金属离子,酶的活性就恢复。
2. 1.１锌生物体内的锌参与许多酶的组成, 使酶表现出活性,近年报道含锌酶已增加到200多种[ ５］。生物体内重要代谢物的合成和降解都需要锌酶的参与，可以说锌涉及生命全过程。如ＤNＡ聚合
酶、RNＡ合成酶、碱性磷酸酶、碳酸酐酶、超氧化物歧化酶等，这些酶能促进生长发育,促进细胞正常分化和发育,促进食欲。当人体中的锌缺乏时，各种含锌酶的活性降低,胱氨酸、亮胱氨酸、赖氨酸的代谢紊乱;谷胱甘肽、ＤNＡ、RNA的合成含量减少,结缔组织蛋白的合成受到干扰,肠粘液蛋白内氨基酸己糖的含量下降,可导致生长迟缓、食欲不振、贫血、肝脾肿大、免疫功能下降等不良后果。
2． 1. 2铜铜在机体中的含量仅次于铁和锌，是许多金属酶的辅助因子,如细胞色素氧化酶、超氧化物歧化酶、酪氨酸酶、尿酸酶、铁氧化酶、赖氨酰氧化酶、单胺氧化酶、双胺氧化酶等。铜是酪氨酸酶的催化中心，每个酶分子中配有2个铜离子,当铜缺乏时,酪氨酸酶形成困难,无法催化酪氨酸酶转化为多巴氨氧化酶从而形成黑色素。缺铜患者黑色素形成不足，造成毛发脱色症[ 6];缺铜也是引起白癜风的主要原因。
ﻮ
超氧化物歧化酶（ＳOD)的组成中含有铜，在代谢过程中产生的O－２对人体危害较大,在SOD的催化作用下,可使O-２生成H2O2,其作用机制为[ ６］:
SO Ｄ
2+ －Ｓ
OD
+
+ Ｏ2 Cu ＋O2
C
ｕ
SOD Cu+ + O2- + 2H+ SＯ
Ｄ
Cu2++
H2O2
产生的H2O2在过氧化氢酶的作用下分解为
H 2O和Ｏ2,从而消除O-２的积累。
2. 1. ３硒硒是构成谷胱甘肽过氧化物酶的组成成分,参与辅酶Q和辅酶A的合成，谷胱甘肽过氧
化物酶能催化还原谷胱甘肽,使其变为氧化型谷胱甘肽,同时使有毒的过氧化物还原成无害、无毒的羟基化合物,使H2O2分解,保护细胞膜的结构及功能不受氧化物的损害。硒的配合物能保护心血管和心
脏处于功能正常状态。硒缺乏可引起白肌病、克山病和大骨节病[ ７]。
2. 1. 4 钴维生素B１2又名钴胺素,是含有钴离子的复杂非高分子配合物，有很强的生血功能,对恶性贫血有良好的疗效。所以又叫抗恶性贫血维生素。维生素Ｂ１２不是单一的一种化合物,根据钴离
子配位烃基的基团不同，可组成B１2族的各种维生素，如羟钴素、水钴素、硝钴素、甲钴素等。