第八章,浸出药剂

第二节 汤剂
一、定义 汤剂系指以中药饮片或粗粒为原料加水煎 煮、去渣取汁制成的液体制剂。 亦称 “汤液”。主要供内服，也有煮汤供洗浴、 熏蒸、含嗽等外用者，分别称为浴剂、熏 蒸剂及含嗽剂等 以药材粗颗粒与水共煮，去渣取汁而制成 的液体药剂又称为“煮散”。 以沸水浸泡药物，服用剂量与时间不定或 宜冷饮者，又称为“饮”，如香菇饮等。
2 冷溶法 在室温下将蔗糖溶解于蒸馏水或含 药物的溶液中，待完全溶解后．加入可溶 性药物和附加剂，滤过，即得。
优点：制品色泽较浅或无色，转化糖较少。
但：溶解时间较长，易受微生物污染，故用 密闭容器或渗滤筒溶解。 适用：单糖浆和不宜用热溶法制备的糖浆剂， 如含挥发性药物的糖浆。 参见P164例2
3 混合法 （最常用方法）： 系将药物与单糖浆直 接混合而制得。 混合法工艺流程： 蔗糖 单糖浆 混合均匀 加入附加剂 药材 药 液 静置 过滤 分装 混合方法： (1)水溶性固体药物，先用少量水成浓溶液，再与 单糖浆混匀。 若水溶解度小．可加辅助溶剂。
3）消除或降低毒副作用 附子含生物碱，单用附子强心升压作用不 强．且可导致异位性心律失常。甘草、干姜无 强心作用，但以附子、甘草、干姜组成的四逆 汤，则强心升压作用明著，且避免心律失常。 四逆汤的毒性较单味附子降低。 4）产生新的化合物 某些溶出成分能相互作 用．产生新的化合物。 汤剂在煎煮过程中可能会发生酸碱中和、取代、 水解、聚合、缩合、氧化、变性等化学反应， 汤剂群药合煎是—个极复杂的过程，单煎合并 使用不完全等效于方药的群煎使用，这也是汤 剂剂型改进的难点所在。
二、特点： ①以滋补为主，适用于慢性病的治疗 ②药物浓度高，体积小，稳定性好。 ③味美适口，服用方便 ④受热易变质及以挥发性成分为主的不宜 制成煎膏剂。
三、煎膏剂的制备 1、辅科的选择与处理 、 1） 蜂蜜： 须经炼制处理．蜂蜜的选择与炼制见 第十五章。制备煎膏时选用优质蜂蜜。 炼蜜的工艺过程： 加水适量 嫩蜜 蜂蜜 煮沸过滤 加热熬炼 中蜜 老蜜
(2)水溶性液体药物，直接与单糖浆混匀，必要时滤 过。 挥发油等先溶于少量乙醇等辅助溶剂或加增溶剂 溶解后再与单糖浆混匀。 (3)乙醇的制剂(如酊剂、流浸膏剂等)．与单糖浆混 合浑浊，加甘油助溶，或加滑石粉等助滤剂滤净。 (4)水浸出制剂，含蛋白质等易霉变，先加热至沸使 凝固滤除，再与单糖浆混匀。必要时用水醇法处 理。 (5)药物为干浸膏，先粉碎成细粉后加少量甘油或其 他适宜稀释剂，研匀后，再与单糖浆混匀。
四、制法 制备工艺流程：浸提 制备工艺流程： 净化 浓缩 配制 滤过 分装 成品 1 热溶法 将蔗糖加入沸蒸馏水或中药浸提浓缩液 中，加热使溶解．再加人可溶性药物、附加剂 （防腐剂）混合溶解后，滤过，从滤器上加适量 蒸馏水至规定容量即得。 优点：蔗糖易溶，易滤过，经加热可使所含少量 高分子物凝固而滤除．并可杀灭微生物。 缺点：加热时间过长( 沸后5min)或超过100℃，转 化糖的含量过高，色深。 适用：单糖浆、无挥发性成分、热稳定药物糖浆和 有色糖浆的制备。 参见P164例1
2）、蔗糖：选用优质食用糖——冰糖、白 砂糖、红糖、饴糖等 炼糖的工艺过程 加50%水 30min 蔗糖 煮沸 加入0.1%酒石 70℃ 酸 微沸 炼糖 冷却 加Na2CO3中和 备用（转化率40— 50%，含水量22%以下）
冰糖含水分较少，炼制时间宜短，应在开 始时加适量水以免烧焦；饴糖含水量较多， 可不加水，炼制时间较长。 炼糖目的：使糖的晶粒熔融，去除水分， 净化杂质和杀死微生物。生成部分转化糖， 可防止“返砂“现象。
第八章 浸出药剂
第一节 概述
一、 浸出制剂的概念 浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法，从 药材中浸出有效成分，制成供内服或外用 的制剂。主要供内服，也可供制备其它制 剂（汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂）
二、 常见浸出制剂种类 ⑴ 水浸出性浸出制剂 ，如：汤剂、合剂 ⑵ 醇浸出性浸出制剂 ，如酒剂、酊剂等 ⑶含糖浸出制剂，如煎膏剂、糖浆剂等 （4）无菌浸出制剂，如中药注射剂。 （5）其他浸出制剂 ，如软膏剂、气雾剂
二、特点 （1）适应中医辩证论治的需要。随证加减。 （2）发挥多种成分的多效性与综合作用，吸收快， 药效迅速。 （3）制备方法简便。 缺点： (1)多为临用煎服，不利于急救。 （2）成分利用率低：难溶成分提取不完全，或沉淀 损失。 （3）服用量大，味苦。携带服用不方便，易霉败变 质，挥发性成分易挥散。
三、质量要求： 质量要求： 1.贮存期只允许有微量轻摇易散的沉淀。 2.单剂量合剂应作装量差异检查。 3.相对密度 4.定性定量 其它要求尚在建立之中
四、制备 中药合剂（口服液）的制备源于汤剂，又与 汤剂不同。工艺流程一般为：浸提 净化、 浓缩 配液 分装 灭菌。 1、浸提：常规方法，水煎二至三次，每次12hr，或用不同浓度乙醇用渗漉法提取，若 有挥发性有效成分，须考虑其提取与收集。 2、净化：水提醇沉（醇沉浓度一般需达 70%）、絮凝沉降（加甲壳素、ZTC等絮凝 剂）、酶法澄清等。
第四节 糖浆剂
一、定义：系指含有药物、药材提取物或芳 定义 香物质的浓蔗糖水溶液。 中药糖浆剂一般含糖量应不低于45％(g／ ml)。
二、特点： 特点： 含糖或芳香剂(香料)，掩盖药物不适气味，口感好， 儿童尤宜。 糖浓度高，渗透压大，一定程度上抑菌，但低温析晶。 热溶糖浆中，双糖 单糖（葡萄糖与果糖等分子混合 物，具还原性）。甜味高，可延缓易氧化物氧化变质， 防止析晶，但转化糖过多则色深，易霉变。 中药糖浆含糖及其它营养成分，极易被微生物污染， 霉变。常加入防腐剂。 所用防腐剂种类与用量：对羟基苯甲酸酯类：<0.05 ％．苯甲酸（钠）：<0.2％，山梨酸：0.05％~0.15％。 注意糖浆剂的PH值。可枸椽酸调PH偏酸。 适当浓度的乙醇、甘油、挥发油（兼矫味）有一定的 防腐效能。
三、制备与影响因素 1）汤剂主要用煎煮法制备。 药材（粗粒、饮片）+水 煎煮 去渣 药汁 2）汤剂的质量影响因素：煎器（不与 药材成分起化学变化）、热源与加热方式 （文火或武火）、溶媒（水）量、煎煮次 数、煎煮时间、药材品种、饮片质量、药 材粉碎度、特殊中药的处理。
三、 煎煮过程对药效的影响 1）．成分间增溶而增效 如当归含的磷脂类成分有助于大黄中总蒽醌、麻 黄中麻黄碱、银花中绿原酸的溶出。 2）．成分挥发或沉淀而减效 含有挥发油或其他挥发性成分的药材，在煎煮过 程中挥发损失，时间愈长．损失量愈大。 有的药材，如甘草与黄连合煎，所含甘草酸与黄 连素产生沉淀，黄连与黄芩也产生沉淀反应。
中药糖浆剂先浸提药材，经净化、浓缩后， 采用上述三法中的一法加入糖或单糖浆、 防腐剂、矫味剂、色素(应先用少量水或乙 醇溶解)等混匀，加水至全量，静置24小时 后滤过。
五、质量要求与检查： 1、外观：除另有规定外，糖浆剂应澄清，在 贮存期不得有发酵，酸败、异臭、产生、 霉变中其他变质现象，含有药材提取的糖 浆允许有少量轻摇易散的沉淀。 2、除另有规定外，含糖量不得少于60% （g/ml）可用糖量计测定 3、相对密度（根据具体品种要求测定）
第三节 中药合剂与口服液
一、定义 合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜 方法提取，经浓缩制成的内服液体剂型。 单剂量包装者又称“口服液”。
二、特点 由中药汤剂改进和发展起来的。 保证综合疗效，吸收快； 可大量生产．无须临用煎药，方便； 浓缩，用量小，多加入矫味剂，易为患者接受： 加入防腐剂．并灭菌．密封，稳定；携带、保存 和服用更方便。 缺点：不能随症加减，常用乙醇等精制处理，成 品亦可含有乙醇。 生产设备、工艺条件要求高，生产环境清洁避菌。
嫩蜜：105-115℃，水分17%—20%，比重 1.35，颜色无变化，稍有粘性 中蜜：116-118℃，水分14%—16%，比重 1.37，浅黄色，翻腾细泡（鱼眼泡），手捻 有粘性 老蜜：119-122℃，水分10%以下，比重 1.40，红棕色，大气泡（牛眼泡），手捻甚 粘，两指张开有长白丝，滴水成珠。 炼蜜目的：除去水分，死蜂、蜡质、杂质、 淀粉等，杀死微生物 ，防止“返砂”。
三、分类 1．单糖浆 为蔗糖的近饱和水溶液．其浓 ． 度为85％(g/m1)或64.72％(g／g)。不含药 物，用途：供制备含药糖浆；矫味剂；助 悬剂片、丸剂等的粘合剂。 2．药用糖浆 为含药物或药材提取物的浓 ． 蔗糖水溶液，具有治疗作用。 3. 芳香糖浆 为含芳香性物质或果汁的浓蔗 糖水溶液，用作矫味剂。 如橙皮糖浆、姜糖浆等。
高，污染微生物，酵母菌）产生CO2易造 成包装瓶爆裂、事故，选用精制白色干燥 的蔗糖。 （2）生产过程中污染，注意：用具、设备、 环境、包装容器的消毒灭菌。 （3）必要时加适宜的防腐剂。
2、沉淀： （1）药材中的细小颗粒或杂质，净化处理不 够； （2）提取液中所含高分子物质陈化。 （3）提取液中成分热溶于水，冷后析出； （4）PH发生改变。 （5 ） 庶糖质量差，杂质多，注意单糖浆的 处理 （6） 处方中药物配方不当 （7）灭菌过程中产生。
3、浓缩：日服用量30-60ml，相当于汤剂一 日量。 4、配液：加入附加剂，搅拌， 甜味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊 苷等。 防腐剂：苯甲酸、山梨酸等。 5、分装：粗、精滤，灌装机灌装，检查装量 异。 6、灭菌：煮沸灭菌、流通蒸气灭菌或热压灭 菌。最终灭菌工艺有时可使沉淀增加，故 灭菌也有于过滤前进行的，但分装时须在 10000级环境中进行。
三、浸出制剂的特点 (1)体现了处方中原药材各浸出成分的综合疗效与 特点，疗效好 ⑵ 浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论治 的需要。 ⑶ 用量减少，服用方便(原药材)； ⑷ 药效一般比较缓和持久，毒性低，不良反应小。 (5) 为进一步制剂提供原料 但： 多种成分共存,贮存中会发生水解、氧化、 沉淀、霉变等变化，影响制剂的质量和药效。
2、制备工艺 制备工艺流程： 煎煮 浓缩 收膏 分装 1）．煎煮：煎煮法，水煎煮2—3次，每 次—3小时，滤取煎液，药渣压榨，压榨液 与滤液合并，静置，滤净。若为新鲜果类， 则其洗睁后榨取果汁。 2） 浓缩：至规定密度，或浓缩液滴于吸水 纸上，液滴无渗出水迹时为度．即得“清 膏”