第二节 抗生素
第2章-2青霉素
引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和澳大利亚病理学家霍
华德.弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养 和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍，弗 罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。 1945年，弗莱明、钱恩、弗罗里共同获诺贝尔医学和生理学奖 。
❖ 【抗菌效价】 1IU钾盐=0.625μg；1IU钠盐=0.6μg。
❖
1mg钾盐=1595IU；1mg钠盐=1667IU。
【药动学】
1 吸收：口服易被胃酸破坏，仅少量吸收，一般不内服，但仔
猪3 或代雏谢鸡：敏仅感4菌0肠%道在感肝染中时被，破可口坏服。防治，肌注吸收良好，马 、4 牛排、泄猪：360分0%钟以，山原羊形、从鸡肾10排分出钟，血其药浓中度肾达小到管峰分值泌，有占效 浓90度%维。持丙6-磺8小舒时抑。制乳肾池灌小注管在分最泌初青几霉个小素时，内因可此大可量延吸收长。青 2霉分素布的：作青用霉时素G间在。血中有50%可与血浆白蛋白可逆性结合， 通过猪被t动1/扩2为散0方.7式h分，布一各般组对织体多液数中敏，感以菌肾血、肺药、浓脾度和可肌维肉持中 含6-量8小较高时，。但脑脊液、关节囊、胸腔、乳腺浓度低，当中枢神
第十一章、抗微生物药物
第二节 抗生素
❖ 1、β-内酰胺类抗生素 ❖ 2、大环内酯类抗生素 ❖ 3、林可胺类抗生素 ❖ 4、氨基糖苷类抗生素 ❖ 5、多肽类抗生素 ❖ 6、四环素类抗生素 ❖ 7、氯霉素类抗生素
一、β-内酰胺类抗生素
结构特征：含有β-内酰胺环 抗菌机理：抑制细菌细胞壁的合成 分 类：青霉素类
第二章++抗生素
小结：青霉素与头孢的异同
续前
三、非典型的β-内酰胺类抗生素
碳青霉烯、青霉烯、氧青霉烷和单环β-内酰胺抗生素通 常称为非经典的β-内酰胺抗生素。
β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典的β-内酰胺抗生素。
β-内酰胺酶抑制剂：
是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发 现的一类药物。β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某 些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失 活，这是细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。 β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身
两个稠合环不共平面，以稠合边为轴折叠，有三个手性 中心（2S，5R，6R）
第一个用于临床的抗生素：青霉素G
特点：不能口服、不稳定性、容易产生耐药性、抗菌谱窄、 过敏反应。
青霉素的化学性质：
青霉素在稀酸条件（pH＝4）室温水解，发生分子内重排，生 成青霉二酸。
——不耐酸
青霉素在强酸条件下或在二氧化汞作用下，先生成青霉酸和 青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，分解放出二氧化碳，生成青霉 醛。
都有一个四元的都有一个四元的内酰胺环内酰胺环内酰胺环是该类内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团抗生素发挥生物活性的必须基团内酰胺环内酰胺环由四个原子组成环张力较大因此由四个原子组成环张力较大因此化学性质不稳定易发生开环导致失活
第二章 抗生素
antibiotics
第一节
抗生素的定义 抗生素的来源 抗生素的临床应用
都有一个四元的ß-内酰胺环, ß-内酰胺环是该类 抗生素发挥生物活性的必须基团 ß-内酰胺环由四个原子组成，环张力较大，因此 化学性质不稳定，易发生开环导致失活。 ß-内酰胺环N的3位有酰胺基侧链（除碳青霉烯类 外） 与N相邻的C上连有一个羧基（除单环ß-内酰类外） 立体结构特点：两个稠合环非共平面
大环内脂类和氨基苷类抗生素分解
庆大霉素用途:
金葡菌感染 G-杆菌感染 铜绿假单胞菌感染 混合感染
庆大霉素不良反应:
前庭功能损害 肾毒性
丁胺卡那霉素
广谱抗菌药 主要用于对其它氨基甙类药株菌 感染 不良反应：耳毒性
妥布霉素
抗菌作用与庆大霉素相似, 对 铜绿假单胞菌作用更强。
主要用于G-杆菌感染（尤其铜 绿假单胞菌感染）。
绿脓杆菌
第三节 头孢菌素类
R
H N
H
H
S
O O
N CO2H
OAc
与青霉素类的比较：
▪ 作用机制相同 ▪ 对-内酰胺酶稳定性高 ▪ 抗菌谱广，抗菌作用强 ▪ 过敏反应少
青
R
H N
H
H
S
霉
O
N
O
OAc
素
CO2H
类
头
R
H N
H
H
S
CH3
孢
O O
N
CH3
CO2H
菌 素
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、 头孢唑
链霉素用途:
鼠疫、兔热病——首选 布氏杆菌病 链球菌引起心内膜炎 结核
链霉素不良反应:
前庭功能损害严重, 亦可见迟发性 耳蜗神经损害
肾毒性较轻 过敏性休克 (发生率仅次于青霉素)
庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素
广谱抗菌药：
G+菌 G-菌（对G-杆菌作用最强）
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素）
克林霉素的抗菌活性是林可霉素的3-4倍。
抗菌谱(窄谱):
对G+菌有显著活性 对部分G-球菌也有抑制作用 对厌氧菌有强大抗菌作用
抗生素概论
抗生素概论
第三节 抗生素的命名（三）
词干 汉译名 定义 抗生素举例
rifa-rubicin -sporin -stat -statin -vastatin sulfa-
与微管蛋白结合，干扰有丝分裂 纺锤体的形成。
抑制有丝 分裂
抗生素概论
第四节 作用机制（六）
作用机 制 抑制能 量代谢 拮抗神 经传递 物质
抗生素
主要作用靶位
抗霉素A，杀稻 阻碍呼吸链的电子传递，抑 瘟菌素S，干蠕 制ATP合成酶 孢菌素 除虫菌素，双 氢除虫菌素 拮抗线形动物和节足动物的 神经传递物质-氨基丁酸，使 细胞神经麻痹，直至死亡
抑制 RNA生 物合成
抗生素概论
第四节 作用机制（五）
作用机制 抗生素 主要作用靶位
作用于细 胞内的阳 离子
离子载体类抗生素 (莫能菌 素、盐霉素等聚醚类，二、 三、四抗菌素等大环四内酯 类，缬氨霉素、白僵菌素等 肽类抗生素)
灰黄霉素，长春花生物碱
与细胞膜中的Na+、K+、Ag+、 Ca2+等金属离子形成稳定的螯合 物，影响细胞膜的离子透过性， 打乱细胞内的离子分布，使细胞 失去正常功能
b-内酰胺类
磷霉素
糖肽类 环丝氨酸 杆菌肽
抗生素概论
及细 抗菌 生细 素胞 的壁 作肽 用聚 部糖 位的 （生 示物 意合 图成 ）途 径
抗生素概论
第四节 作用机制（二）
作用机制 抗生素 主要作用靶位
破坏微生 多烯类 物细胞质 膜功能 唑类抗真菌药物 托萘酯(发癣退) 多粘菌素B,粘杆 菌素 短杆菌肽S
抗生素概述
（四）氧头孢烯类
拉氧头孢(1atarnoxef)
拉氧头孢是氧头孢烯类(oxacephalosporins)抗生素的代表药， 与第三代头孢菌素相似，属广谱抗生素，对β－内酰胺酶极稳 定，对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用明显强于第一、二、三 代头孢菌素。主要用于尿路、呼吸道、妇科、胆道感染和脑膜 炎、败血症等。同类药物还有氟氧头孢(flomoxef)。
2.作用机制 β-内酰胺类抗生素通过干扰细菌细胞壁的合成 而产生抗菌作用。包括抑制转肽酶活性，干扰细菌细胞壁 合成；增加细菌细胞壁自溶酶的活性两个方面。
3.抗菌特点
（1）对革兰阳性菌作用强 β-内酰胺类抗生素均可与 细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，抑制 转肽酶活性，抑制细菌细胞壁的合成，使之失去渗透 屏障作用而使菌体膨胀、变形，同时还可增强细菌自 溶酶的活性，使细菌破裂溶解而死亡，呈现杀菌效应。 本类药物对静止期的细菌作用弱,对生长繁殖旺盛的细 菌作用强，故称为繁殖期杀菌剂。
第二节 大环内酯类、林可霉素类及多 肽类抗生素
一、大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素是一类具有14～16碳内酯环共 同化学结构的抗生素。红霉素(erythromycin)为 第一代的代表药。第二代半合成大环内酯类抗生 素主要有罗红霉素(roxithromycin)、阿奇霉素 (azithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)等。
细菌可通过下列机制导致耐药：①产生破坏β内酰胺环的青霉素酶（属β-内酰胺酶），或抗生素 与大量β-内酰胺酶结合，无法进入胞内与靶位结合； ②PBPs的靶蛋白对药物的亲和力降低，以致与β内酰胺类的结合减少；③细胞壁或细胞膜通透性改 变，药物渗入减少等。
【临床用途】
1.革兰阳性球菌感染 如化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、 中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热等常为首选。 也常用于肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎及 葡萄球菌引起的疖、痈、骨髓炎、呼吸道感染、败血症等。对 已耐药的葡萄球菌感染可选用头孢菌素或耐酶的青霉素制剂。
【精品】抗生素的滥用论文
【关键字】精品第一章绪论抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产物次级，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
自从1928年英国细菌学家弗莱明发现青霉素，以及抗生素类药无的飞速研究与发展和疗效的提高，使抗生素类在医学上已经得到普遍应用，在拯救了千千万万个生命，与此同时也产生了很严重的的问题----抗生素的滥用，因此抗生素的合理应用也就成为了一个亟待解决的医学问题。
第二章抗生素的分类及主要品种第一节抗生素杀菌作用杀菌的抗生素还可以分成两种，一是繁殖期的杀菌剂，这类抗生素一般通过抑制、干扰细菌细胞壁的合成起杀菌作用，比较常用的有β-内酰胺类抗生素（青霉素类抗生素、头孢菌素等）、万古霉素、替考拉宁、磷霉素等。
二是静止期杀菌剂，比较常用的是氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、链霉素等）此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程，妨碍初始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放，从而导致细菌死亡。
抗生素杀菌作用主要有4种机制抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。
与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。
抗生素的作用机制_图文
利福平在完整细胞水平上的作用机制
原初效应
8
二、在部分纯化的无细胞体系中对活性的研究
一旦确定了抗生素的原初效应，接着就必 须阐明产生抑制是因为抗生素干扰：
(1) 前体物的合成或激活； (2) 参与聚合的酶或细胞器； (3) 决定前体物掺入聚合物的信息系统
。
9
细胞外实验：部分纯化的细胞抽提物
17
1．G＋细菌的细胞壁
G＋细菌的细胞壁是一层均一物质，由肽聚糖和相
当数量的磷壁酸组成。
膜磷壁酸 壁磷壁酸
18
2．G－－细菌的细胞壁
亲水性的跨外膜孔蛋白
1外膜
2 脂蛋白 3 肽聚糖
壁膜间隙
质膜
19
G＋` G－细胞壁成分的区别
成分
占细胞壁干重的%
G＋
G－
肽聚糖 磷壁酸
类脂质 蛋白质
含量很高（30-95） 含量较高（<50） 一般无（<2）
具体操作过程
DNA
前体物
1.聚合的酶或细胞器
合成或激活
2.信息系统
RNA 蛋白质 肽聚糖
抗生素
如果抗生素在体外抑制与在生长细胞中所抑制的大分子相
同，那么它通常作用在聚合过程，也可能作用于信息分子 ；如果体外不抑制，而生长细胞中抑制，则可能作用于前 体物的合成或激活。
10ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
利福平在部分纯化的无细胞体系中作用机制
并以磷酸二酯键将它们连接起来(延伸)。
(5)当到达一段特殊的DNA顺序时，合成过程终
止(终止)。在许多情况下，终止需要另一个蛋 白质因子rho(ρ )参与。
55
真核细胞中RNA聚合酶
真核细胞中含有三种RNA聚合酶，并且每种都
大环内酯类抗生素
第二节大环内酯类抗生素十四或十六元大环内酯药。
环上羟基与氨基糖形成碱性苷。
化学性质：内酯键，苷键对酸碱不稳定，水解，活性降低。
主要代表：红霉素红霉素：1. 是由红色链丝菌产生的抗生素。
水溶性较小，只能口服，酸中不稳定，易被胃酸破坏。
原因为：6位羟基，9位羰基。
2. 与乳糖醛酸成盐，溶解性增加可注射。
3. 广谱抗生素，对革兰阴、阳性菌效果良好，为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起感染的首选药。
4.结构修饰后的耐酸衍生物：共4个。
分别为：琥乙红霉素：为红霉素5位氨基糖的2”琥珀酸单乙酯。
胃酸中稳定，是无味红霉素。
克拉霉素：是对红霉素C-6位羟基甲基化后的产物。
在酸中稳定。
罗红霉素：是红霉素C-9肟的衍生物。
改善了药物的生物利用度，毒性低，在肺组织中的浓度比较高，作用时间也优于红霉素。
阿奇霉素：将红霉素重排后得到的扩环产物，是第一个环内含氮原子的15元环的大环内酯抗生素。
对革兰阴性杆菌有较大活性，在组织中浓度较高，体内半衰期长，药代动力好。
第三节氨基糖苷类抗生素：特征：1.氨基糖与氨基醇形成苷。
2.氨基碱性，可形成盐。
3.多羟基，极性化合物，水溶性极高。
4.须注射给药。
5.多手性碳，有旋光性。
6.对肾、耳毒性(儿童毒性更大).7.细菌产生纯化酶，易导致耐用性。
代表药“XX卡星，硫酸卡那霉素，硫酸庆大霉素”阿米卡星又名丁胺卡那霉素。
卡那霉素半合成衍生物。
是卡那霉素引入羟基丁酰胺，对各种转移酶都稳定，不易耐药。
侧链a-羟基丁酰胺含手性碳，其构型为L-(一)型，活性强。
活性：L－（一）型活性>DL(±)型>D－（+）型硫酸奈替米星：含有N－乙基，保护不被各种转移酶破坏，对耐药菌特别敏感，仍会被氨基糖苷乙酰化酶破坏。
耳肾毒性发生率低，程度轻。
硫酸依替米星：新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发的一类新药，耳、肾毒性发生率和严重程度与奈替米星相似。
硫酸庆大霉素：c1、C1a、C2组成的混合物。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第一节 大环内酯类(macrolides)抗生素 一、抗菌作用及机制: 抗菌谱:似青霉素G (多数G+杆球菌、 G-球菌、螺旋体、厌氧菌)
军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体首选 新型大环内酯类增加和提高了对G-菌的活性
抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌
抗菌机制：
抑制细菌蛋白质的合成。作用于核蛋白体50s亚基，抑 制转肽酶。 林可霉素、克林霉素和氯霉素与大环内酯类相同或相近 的结合点，故合用时可能发生拮抗作用，也易使细菌产 生耐药。
10
泰利霉素和喹红霉素
【抗菌谱】对青霉素Ｇ耐药菌和红霉素耐药菌敏感 【作用机制】同红霉素 【体内过程】生物利用度高，组织穿透力强，主要在肝肾代
谢排泄。 【临床应用】主要治疗呼吸道感染(社区获得性肺炎(CAP)、慢
性支气管炎急性加剧(AECB)、急性上颌窦炎(AMS)、扁桃体炎、咽炎等)
【不良反应】较少且为轻中度，最常见的是腹泻、恶心、头
低
临床应用
厌氧菌感染，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、 放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。
金葡菌引起的骨髓炎——首选 G+球菌感染。治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨
及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等
14
第二节 林可霉素类抗生素
不良反应
胃肠道反应，长期用药也可引起二重感染、 伪膜性肠炎
晕和呕吐。
11
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素） 克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉
素）
12
第二节 林可霉素类抗生素
抗菌谱
与红霉素相似,但肺炎支原体例外不敏感
主要特点是抗厌氧菌能力强
对需氧G+菌(球)有显著活性，对部分G-球菌、人型支 原体、沙眼衣原体也有抑制作用
第二章第二节青霉素
⑤ 与克林霉素、甲硝唑合用可减少结肠手术后的感染等。
第十四当页前，14页共，共三37十页，七星页期日。。
林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)、克林霉素(clindamycin) 抗菌作用 抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 作用机制 与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白
质合成。不与红霉素合用。
临床用途 急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染
如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及某些抗生素如 克林霉素引起的假膜性肠炎。
不良反应 毒性较大，严重为听力损害。
当第前十16六页页，，共3共7页三，十星七期页日。。
五、其他类—多粘菌素 polymyxin
抗菌作用 多数G-杆菌如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、 流感嗜血杆菌、沙门菌属有强大的杀灭作用。
作用机制 与G-杆菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜通
透性增加，营养成分外漏，导致细菌死亡， 对生长繁殖期和静止期的细菌均呈杀菌作用。 临床应用 局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜
感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染。
不良反应 肾毒性，神经系统毒性，神经肌肉阻滞， 过敏反应
当第前十17七页页，，共3共7页三，十星七期页日。。
三、氨基糖苷类aminoglycosides
青 G+杆菌
白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
厌氧杆菌等
霉 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
素
螺旋体 放线菌
梅毒、回归热、钩端螺旋体 牛放线菌
耐药性 一般不易产生耐药性，但抗药金 葡菌易产生青霉素酶。
第当五前页5页，，共共3三7页十，七星期页日。。
青霉素G—临床应用
1.G+球菌感染 如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、
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第二节抗生素
3.青霉素G属杀菌剂是因为
A.影响细菌蛋白质合成
B.抑制细菌细胞壁粘肽合成
C.抑制核酸合成
D.影响细菌叶酸合成
E.影响细胞膜的通透性
4.对青霉素G易产生耐药性的细菌是
A.溶血性链球菌
B.肺炎球菌
C.金葡菌
D.白喉杆菌
E.淋球菌
5.青霉素G对下列哪种病原体无效
A.脑膜炎奈瑟菌B螺旋体 C.白喉杆菌 D.炭疽杆菌 E.流感嗜血杆菌
6.细菌对青霉素产生耐药的机制之一是
A.产生纯化酶
B.核糖体靶位结构改变
C.RNA多聚酶改变
D.产生β-内酰胺酶
E.改变代谢途径
7.下列关于氨苄西林的特点错误的是
A.耐酸口服可吸收
B.脑膜炎时脑脊液中的浓度较高
C.对G-菌有较强抗菌作用
D.对耐药金葡菌有效
E.不耐β-内酰胺酶
8.青霉素共同具有的特点是
A.耐酸口服有效
B. 耐β-内酰胺酶
C.主要用于G+菌感染
D.大多用于G-菌感染
E.可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应
9.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是
A.青霉素
B.耐酶青霉素类
C.半合成广谱青霉素类
D.第一代头孢菌素
E.第三代头孢菌素
10.抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是
A.头孢哌酮
B.头孢他啶
C.头孢孟多
D.头孢噻吩
E.头孢氨苄
11.下列哪项不是头孢菌素的不良反应
A.过敏反应
B.肾损害
C.肝损害
D.二重感染
E.胃肠反应
12.用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病是
A.流行性脑脊髓膜炎
B.破伤风
C.大叶性肺炎
D.梅毒
E.草绿色链球菌心内膜炎
13主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是
A.氨苄西林
B.双氯西林
C.羧苄西林
D.苄星青霉素
E.苄青霉素
14.青霉素所致速发型过敏反应首选
A.肾上腺素
B.糖皮质激素
C.苯巴比妥
D.苯海拉明
E.多巴胺
15，抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是
A.头孢氨苄
B.青霉素G
C.阿莫西林
D.羧苄青霉素
E.头孢呋辛
16.大环内酯类抗生素对下列哪类细菌无效
A.革兰阳性菌
B.革兰阴性菌
C.大肠杆菌、变形杆菌
D.军团菌
E.耐药金葡菌
17.不属于大环内酯类的药物是
A.红霉素
B.林可霉素
C.乙酰螺旋霉素
D.麦迪霉素
E.克拉霉素18.金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用
A.阿莫西林
B.红霉素
C.头孢曲松
D.林可霉素
E.克林霉素
19.红霉素对下列哪种细菌无效
A.百日咳鲍特菌
B.流感嗜血杆菌
C.支原体
D.铜绿假单胞菌
E.白喉棒状杆菌
20.红霉素和克林霉素合用可
A.扩大抗菌谱
B.由于竞争结合部位产生拮抗作用
C.增强抗菌活性
D.降低毒性
E.延缓抗药性
21.下列何药不能用生理盐水溶解
A.链霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.庆大霉素
E.头孢呋辛
22.肝功能不全应避免或慎用的药物是
A.头孢噻吩
B.四环素类
C.氨基糖苷类
D.青霉素类
E.克拉维酸
23.可引起肝损害的大环内酯类药物是
A.罗红霉素
B.乙酰螺旋霉素
C.酯化红霉素
D.麦迪霉素
E.阿奇霉素
24.对大环内酯类抗生素的描述，错误的是
A.抗菌谱窄，比青霉素略广
B.细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性
C.酯化衍生物可增加口服吸收
D.不易透过血脑屏障
E.有肝肠循环
25.G+菌感染对青霉素过敏者可选用
A.苯唑西林
B.红霉素
C.氨苄西林
D.羧苄西林
E.头孢氨苄
26.下列哪项不是氨基糖苷类共同的特点
A.有氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成
B.水溶性好、性质稳定
C.对革兰阳性菌具有高度抗菌活性
D.对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性
E.碱性下抗菌活性增强
27.下列哪种药物不是氨基糖苷类抗生素
A.螺旋霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.卡那霉素
E.大观霉素
28.庆大霉素无治疗价值的感染是
A.铜绿假单胞菌感染
B.结核性脑膜炎
C.大肠杆菌所致尿路感染
D.革兰阴性杆菌感染的败血症
E.对青霉素过敏者金葡菌感染
29.链霉素目前临床应用较少是由于
A.口服不易吸收
B.对肾毒性大
C.抗菌作用较弱
D.耐药菌株较多，毒性较大
E.过敏反应发生率高
30.氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是
A.细胞内液
B.血液
C.肾脏皮质
D.脑脊液
E.胆汁
31.耳、肾毒性最严重的氨基糖苷类药物是
A.卡那霉素
B.庆大霉素
C.西索米星
D.新霉素
E.链霉素
32.奈替米星不同于庆大霉素的是
A.抗菌作用强
B.对铜绿假单胞菌有效
C.对纯化酶稳定性高
D.口服可吸收
E.对耐药金葡
菌有效
33.氨基糖苷类抗生素消除的主要途径是
A.以原形经肾小球滤过排出
B.经肾小管分泌排除
C.经肝微粒体酶氧化灭活
D.经乙酰化灭活
E.经胆汁排出
34.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是
A.庆大霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.链霉素
E.大观霉素
35.对铜绿假单胞菌及抗药金葡菌均有效的抗生素是
A.庆大霉素
B.青霉素G
C.红霉素
D.螺旋霉素
E.苯唑西林
36.常用于对青霉素产生耐药性的淋病患者的抗生素是
A.庆大霉素
B.氨苄西林
C.大观霉素
D.红霉素
E.羧苄西林
37.下列何药能与多价阳离子络合而影响其吸收
A.氯霉素
B.四环素
C.氨苄青霉素
D.头孢氨苄
E.红霉素
38.四环素的抗菌谱不包括
A.肺炎球菌
B.霍乱弧菌
C.真菌
D.立克次体
E.衣原体
39.四环素类药物中，抗菌作用最强的是
A.四环素
B.土霉素
C.金霉素
D.多西环素
E.米诺环素
40.四环素的主要不良反应是
A.二重感染
B.过敏反应
C.周围神经炎
D.灰婴综合征
E.胃肠反应
41.氯霉素的下列不良反应中，哪项是与剂量、疗程无关的严重反应
A.二重感染
B.灰婴综合征
C.可逆性贫血
D.不可逆的再生障碍性贫血
E.胃肠道症状
42.氯霉素仅用于伤寒等敏感菌所致的严重感染是由于
A.抗菌谱窄
B.严重损害骨髓造血功能
C.易引起二重感染
D.抗菌作用弱
E.性质不稳定
43.四环素的抗菌机制是
A.抑制细菌细胞壁合成
B.改变细菌胞浆膜通透性
C.抑制细菌蛋白质合成
D.干扰叶酸代谢
E.抑制RNA合成
44.多烯环素属
A.四环素类的半合成抗生素
B. 氯霉素类的半合成抗生素
C.氨基苷类
D.大环内酯类
E.β-内酰胺类
45.林可霉素可能发生的不良反应是
A.过敏性休克
B.肾功能损害
C.胆汁淤积性黄疸
D.假膜性肠炎
E.肝功能损害
46.万古霉素的描述错误的是
A.属速效杀菌药
B.与其他抗生素间无交叉耐药性
C.抑制细菌细胞壁的合成
D.可引起假膜性肠炎
E.口服不易吸收
47.多粘菌素不良反应多见
A.可致肾损害
B.神经系统毒性
C.静滴过快致呼吸抑制
D.A+B+C
E.以上都不是48.多粘菌素属于以下哪类抗生素
A.多肽类抗生素
B.大环内酯类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素
D.喹诺酮类抗菌药
E.头孢菌素类。