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19.04.2020
药物代谢动力学
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临床应用:
1、呆小病: 先天性发育不
全、发生于胎儿 期或新生儿,应 早治。
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药物代谢动力学
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2、粘液性水肿:
甲状腺片:小剂量 开始,渐增至足量;
昏迷者iv T3或 T4, 苏醒后改口服
粘液性水肿典型面部表现
3、单纯性甲状腺肿: 缺I:补I
无明显原因可给予甲状腺激素
第二十六章
第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药
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药物代谢动力学
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? 甲状腺激素是维持机体正常代谢,促进 生长发育所必需的重要激素,分泌过多 或过少均可引起疾病。
? 正常情况每天分泌:T3 25ug,T4 75ug ? 分泌过多:甲状腺功能亢进
? 分泌过少:甲状腺功能低下(减退)
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2.促进代谢和产热 促进物质代谢,增加耗氧量,提高基
础代谢率(BMR),使产热增多。甲状腺机能低下时,糖、脂 肪、蛋白质的分解代谢减少,产热量及 BMR降低,严重时组织 间隙有大量粘多糖沉积而引起 粘液性水肿。(少年、成年)
3.提高中枢神经和交感神经的兴奋性 使机体对儿茶
酚胺的敏感性增加。甲状腺机能亢进时,中枢神经和交感神 经的兴奋性提高,出现神经过敏、情绪激动、失眠、焦虑、 震颤、心率加快、血压升高。
药物代谢动力学
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生成的T4和T3仍结合在TG上,储存在甲状腺的腺泡腔 中。分泌激素时先由腺泡细胞将 TG吞入细胞内,再经 蛋白水解酶水解而释出T4和T3,分泌入血。
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药物代谢动力学
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【生理和药理作用】
1.维持正常生长发育 促进组织分化、生长和发育成熟 ,
特别是对 骨和中枢神经系统 的发育尤为重要。在脑发育期若 T4 、T3 不足可造成身材矮小、发育迟缓、智力低下为特征的 “呆小病”(又称克汀病)。 (小儿)
药物代谢动力学
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一、甲状腺激素: Thyroid Hormones
来源:
1、提取:天然
2、人工合成:
碘赛罗宁(T3) 左甲状腺素(T4) 碘:甲状腺中含全身总量的90%,
为血浆中25~50倍。
甲亢时达250倍。
19.04.2020 T4:甲状腺素 药物代T谢动3:力学三碘甲状腺原氨酸
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甲状腺激素合成、储存、分泌与调节
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不良反应
1、过量→甲亢 症状 2、诱发心绞痛与心肌梗塞
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液 中碘泵
碘 化 物

状 过氧 活
MIT 过氧


细化物酶 胞

TG上的酪 氨酸残基
DIT 化物酶
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T3 泡
T4
腔 胶

血液 蛋白 T3 水解酶 T4
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TSH 腺垂体
TRH 下丘脑 药物代谢动力学
(﹣) (﹣)
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【合成、储存、分泌及调节】
甲状腺激素合成过程包括以下步骤:
①碘的摄取 腺泡细胞靠碘泵主动摄取血流中的碘化 物,细胞内碘浓度远较血浆中为高;
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甲状腺激素合成、储存、分泌与调节

液 中碘泵
碘 化 物

状 过氧 活
MIT 过氧


细化物酶 胞

TG上的酪 氨酸残基
DIT 化物酶
DIT

T3 泡
T4
腔 胶

血液 蛋白 T3 水解酶 T4
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TSH 腺垂体
TRH 下丘脑 药物代谢动力学
(﹣) (﹣)
②碘的活化 碘化物在过氧化物酶作用下被氧化成活 化状态的碘;
③酪氨酸的碘化 活化碘与甲状腺球蛋白( TG)中的 酪氨酸结合,生成单碘酪氨酸( MIT)和双碘酪氨酸 (DIT);
④碘化酪氨酸的缩合 在过氧化物酶参与下,两个 DIT 缩合而生成 T4,一个DIT和一个MIT缩合则生成 T3。
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