第1章 药理学总论-绪言 PPT课件
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第一章药理学总论一绪言
第一章药理学总论一绪言
一、药理学的性质与任务
药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。kmncs)，卫称药动学。药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。
药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；
药理学总论绪言
指药物在正常剂量范围内或 因用药过量而引起的严重不 良反应，可能对患者的身体 健康造成损害。
过敏反应
指患者对某种药物产生过敏 反应，通常表现为皮疹、呼 吸困难等症状，严重时可能 导致休克甚至死亡。
继发性反应
指药物在治疗过程中对机体 的某些部位或组织造成损伤 或功能异常，通常与药物的 治疗作用无关。
药物的毒性反应
药物在体内的分布，主要取决于药物的脂 溶性、组织亲和力以及体液的pH等因素。
代谢
排泄
药物在体内经过酶的催化，发生化学结构 改变的过程，主要在肝脏进行。
药物及其代谢产物排出体外的过程，主要 通过肾脏、胆汁等途径。
药物代谢动力学参数
半衰期
药物在体内消除一半所需的时间。
表观分布容积
药物在体内达到动态平衡时，按血浆中药物浓度计算应占有的体液容积。
药物的受体理论
受体的概念与分类
受体是一类存在于细胞膜或细胞内的蛋白质，能够识别、结合某种特定的生物活性物质，引起生物效应。根据作用机 制的不同，受体可分为兴奋型受体和抑制型受体。
药物与受体的相互作用
药物通过与受体结合，影响受体与其配体之间的相互作用，从而发挥药效。药物的亲和力、内在活性及选择性是影响 药物与受体相互作用的重要因素。
04 药物代谢动力学
CHAPTER
药物的跨膜转运
01
主动转运
过敏反应
指患者对某种药物产生过敏 反应，通常表现为皮疹、呼 吸困难等症状，严重时可能 导致休克甚至死亡。
继发性反应
指药物在治疗过程中对机体 的某些部位或组织造成损伤 或功能异常，通常与药物的 治疗作用无关。
药物的毒性反应
药物在体内的分布，主要取决于药物的脂 溶性、组织亲和力以及体液的pH等因素。
代谢
排泄
药物在体内经过酶的催化，发生化学结构 改变的过程，主要在肝脏进行。
药物及其代谢产物排出体外的过程，主要 通过肾脏、胆汁等途径。
药物代谢动力学参数
半衰期
药物在体内消除一半所需的时间。
表观分布容积
药物在体内达到动态平衡时，按血浆中药物浓度计算应占有的体液容积。
药物的受体理论
受体的概念与分类
受体是一类存在于细胞膜或细胞内的蛋白质，能够识别、结合某种特定的生物活性物质，引起生物效应。根据作用机 制的不同，受体可分为兴奋型受体和抑制型受体。
药物与受体的相互作用
药物通过与受体结合，影响受体与其配体之间的相互作用，从而发挥药效。药物的亲和力、内在活性及选择性是影响 药物与受体相互作用的重要因素。
04 药物代谢动力学
CHAPTER
药物的跨膜转运
01
主动转运
第一章药理学总论——绪言
第一章药理学总论——
绪言
第一章药理学总论——绪言
药品
什么是药品，它有哪些特性，如何停止分类，如何停止管理等等效果，在不同的社会阶段，从不同的角度或观念，将有不同的解释。本节是从法律管理和社会学的角度来论述这些
效果。
一、药品的定义
20世纪以来，各国政府为了增强药品的监视管理，均在该国的药品法、药事法中，规则了药品的定义，以明白管理对象。我国«药品管理法»中关于药品的定义是：〝药品：指用
于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调理人的生理功用并规则有顺应症或许功用与主治、
用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化
药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。〞上述定义包括以下要点。
第一，运用目的和运用方法是区别药品与食品、毒品其他物质的基本点。没有任何物质其实质就是药品，只要当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，依照一定方法和数量运用
该物质，到达治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调理某些生理功用时，才称
它为药品。而食品或毒品的运用目的显然与药品不同，运用方法也不同。
第二，我国法律上明白规则传统药〔中药材、中药饮片、中成药〕和现代药〔化学药品等〕均是药品，这和一些西方国度不完全相反。这一规则有利于承袭、整理、提高和发扬中
医药文明，更有效地开发应用医药资源为现代医疗保健效劳。这一定义反映了对21世纪药
品研讨开发方向的鼠目寸光。
第三，明白了«药品管理法»管理的是人用药品。这一点和日本、美国、英国等许多国度的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
药理学-绪论
药物（drug） 药物（drug）
用于预防、 用于预防、治疗和诊断疾病或具有某些特殊用 途的物质，能影响机体细胞的生理、 途的物质，能影响机体细胞的生理、生化或病理过 程。 预防、 预防、治疗用药 诊断用药
药 物
按来源分： 传统药物---天然药物 按来源分： 传统药物--天然药物 现代药物--人工合成、基因重组、 --人工合成 现代药物--人工合成、基因重组、 微生物、天然药物提取的有效单体。 微生物、天然药物提取的有效单体。 按结构、 按结构、临床用途分类 按作用对象分类：人体、病原体、肿瘤 按作用对象分类：人体、病原体、 化疗药物—抗细菌 病毒、真菌、寄生虫、 抗细菌、 （化疗药物 抗细菌、病毒、真菌、寄生虫、肿 瘤） 药物与毒物的区别：没有绝对的界限，只是剂量 药物与毒物的区别：没有绝对的界限， 变化带来的差异。 变化带来的差异。 治疗量 中毒量 致死量
药理学研ห้องสมุดไป่ตู้的主要内容
药物效应动力学（ 药物效应动力学（pharmacodynamics）药效学 ） 药物对机体生理、 药物对机体生理、生化机能引起的变化或效应 及其原理、临床应用、不良反应。 及其原理、临床应用、不良反应。 药物 机体
药物代谢动力学(pharmacokinetics) 药动学 药物代谢动力学 药物在机体内吸收、分布、 药物在机体内吸收、分布、生物转化和排泄 的过程中，药物效应和血药浓度随时间变化的规 的过程中， 律。 药物 机体
药动学药理学(ppt)
药物
机体
药物代谢动力学（pharmacokinetics）
机体对药物的处置及规律（即体内过程） inc. 吸收、分布、代谢、排泄…
（二）性质和任务
1. 性质：
桥梁学科：基础医学与临床医学，医学与药学 实验学科：
按研究方法分： 整体研究：健康体、患病体（模型） 离体研究：器官、组织、细胞、分子
按研究对象分： 实验药理学：对象为正常动物 实验治疗学：对象为动物病理模型 临床药理学：对象为健康志愿者或病人
•药理学与相关学科相互渗透，彼此借鉴，已衍生出许多新的 分支，如分子药理学、 生化药理、 免疫药理、 遗传药理、 临床药理、时辰药理等。
第二章 药物代谢动力学
定义： 简称药动学（Pharmacokinetics），研究机体 对药物的处置及规律。
研究内容： 1. 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 2. 药物在体内随时间变化的规律
•唐代的《新修本草》，收载药物884种,是我国第一部政 府颁发的药典。 •明朝李时珍的《本草纲目》，世界闻名的一部药物学巨 著，历时27载，全书共52卷、190万字，收载药物1892种、 方剂11000多条、插图1160幅，在国际上已译成7种译本 流传。
2.现代药理学阶段：
•J.J. Wepfer (1620-1695)首次用动物实验研究药物的药理、毒 理作用，被誉为“药理学之父”。 •F. Surturner (1783-1841) 从罂粟中分离出吗啡，纯化合物的 出现能重复定量给药，从而产生科学药理学。 •C. Bernard (1813-1878) ：证实箭毒作用于神经-肌肉接头， 药物作用机制的最早研究。 •R. Buchheim (1820-1879) ：受体理论先驱，创建药理学学科 ，全世界第一位药理学教授。 •O. Schmiedeberg (1838-1921)：现代药理学创始人，提出一系 列药理学概念，构效关系、药物受体、选择性毒性。
药理学绪言
next
药理学与其它药学学科的关系
生药学（Pharmacognosy） 药物化学(Pharmaceutical Chemistry) 药剂学(Pharmacy) 临床药理学（Clinical Pharmacology） 毒理学（Toxicology）
next
绪言
药理学研究的具体内容：
药效学： 药理效应、作用机制， 量效关系、不良反应；
《新修本草》 公元659年，收药884种。唐朝百度文库帝颁布。
《本草纲目》 1596年，李时珍著，52卷，190 万字，收 药1892种。先后被翻译成日、朝、法、德、英、俄、拉丁。
药典：一个国家的记载药品规格、标准的法典。由政府颁
布，具有法律约束力。收载医疗常用、疗效确切、不良反应较 少、质量稳定的药物及其制剂。
《中国药典》：53、63、77、85、90、95、00、05版；
外国药典：ＵＳＰ、ＢＰ等。
绪言
药理学的发展史
史前：中国、埃及 17th 世纪：观察与实验方法取代唯心学术。 18th-19th 世纪：实验动物生理学与药理学的建立；
化学科学的发展； 19th-20th 世纪：受体学说。Langley 50年前：临床对照试验； 生物科学的发展； 最近30年：药物作用的分子机制； 受体的分离、纯化和克隆;
掌握药效学和药动学的研究内容；
药代动力学; 基因治疗。
药理学与其它药学学科的关系
生药学（Pharmacognosy） 药物化学(Pharmaceutical Chemistry) 药剂学(Pharmacy) 临床药理学（Clinical Pharmacology） 毒理学（Toxicology）
next
绪言
药理学研究的具体内容：
药效学： 药理效应、作用机制， 量效关系、不良反应；
《新修本草》 公元659年，收药884种。唐朝百度文库帝颁布。
《本草纲目》 1596年，李时珍著，52卷，190 万字，收 药1892种。先后被翻译成日、朝、法、德、英、俄、拉丁。
药典：一个国家的记载药品规格、标准的法典。由政府颁
布，具有法律约束力。收载医疗常用、疗效确切、不良反应较 少、质量稳定的药物及其制剂。
《中国药典》：53、63、77、85、90、95、00、05版；
外国药典：ＵＳＰ、ＢＰ等。
绪言
药理学的发展史
史前：中国、埃及 17th 世纪：观察与实验方法取代唯心学术。 18th-19th 世纪：实验动物生理学与药理学的建立；
化学科学的发展； 19th-20th 世纪：受体学说。Langley 50年前：临床对照试验； 生物科学的发展； 最近30年：药物作用的分子机制； 受体的分离、纯化和克隆;
掌握药效学和药动学的研究内容；
药代动力学; 基因治疗。
[课件]药理学第八版第一章药理学总论-绪言PPT
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第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。 亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。
机体
既研究药物对机体的作用及作用机制；也研究药物在 机体的影响下所发生的变化及其规律。
第一章 药理学总论Βιβλιοθήκη Baidu绪言
药理学的地位（桥梁学科）
基础医学 临床医学 药理学
药学 药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学， 也是药学与医学之间的桥梁科学。
第一章 药理学总论-绪言
药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学， 也是药学与医学之间的桥梁科学。
药品管理的分类
第一章 药理学总论-绪言
▲处方药prescription drug 系指必须凭执
业医师处方才可调配、购买，在医师、 药师或其它医疗专业人员监督或指导下 方可使用的药品。 ▲非处方药over the counter drug, OTC 不用医生诊断和开处方，由消费者自我 认识和辨别症状，借助于阅读说明书或 咨询医师后使用的药品
第九版药理学配套课件 1 药理学总论——绪言
--孙思邈
第一章 绪论
授课人：XX XX
一 、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
重点难点
掌握
药物、药理学、药效动力学、药代动力学、新药 ；新药研发过程，新药的临床研究分期。
熟悉
新药的临床前研究。
了解
药理学试验方法；药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务 （一）药物和药理学
• 药物（drug） • 药理学（pharmacology）
– 药物效应动力学（pharmacodynamics） – 药物代谢动力学（pharmacokinetics）
（二）药理学Βιβλιοθήκη Baidu性质
（三）药理学的任务
药理学的学科任务
阐明药物的作用及作用机制
研究开发新药 发现药物新用途
为其他学科研究提供重要的科学 依据和研究方法
药，但可按照新药申请的程序申报药品注册。
（二）新药的研发过程 • 临床前研究
– 药物化学和药理学研究
• 临床研究 • 上市后药物监测
药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和 治疗疾病的物质。
药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，既研究 药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下 所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
第一章 绪论
授课人：XX XX
一 、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
重点难点
掌握
药物、药理学、药效动力学、药代动力学、新药 ；新药研发过程，新药的临床研究分期。
熟悉
新药的临床前研究。
了解
药理学试验方法；药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务 （一）药物和药理学
• 药物（drug） • 药理学（pharmacology）
– 药物效应动力学（pharmacodynamics） – 药物代谢动力学（pharmacokinetics）
（二）药理学Βιβλιοθήκη Baidu性质
（三）药理学的任务
药理学的学科任务
阐明药物的作用及作用机制
研究开发新药 发现药物新用途
为其他学科研究提供重要的科学 依据和研究方法
药，但可按照新药申请的程序申报药品注册。
（二）新药的研发过程 • 临床前研究
– 药物化学和药理学研究
• 临床研究 • 上市后药物监测
药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和 治疗疾病的物质。
药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，既研究 药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下 所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
第1章 药理学绪论PPT幻灯片
根据药物作用系统的不同分为：神经、精神药理 学，心血管药理学，呼吸药理学，免疫药理学， 生殖药理学，内分泌药理学等；
根据所研究的解剖学层次分为：细胞药理学、分 子药理学；
根据相关学科和范围分为：临床药理学、遗传药 理学、生化药理学、数学药理学、中药药理学；
根据涉及的机体发育阶段分为：围生期药理学、 发育期药理学、老年药理学、妊娠药理学。
新药研究中的作用。
（二）药理学的研究内容
药物效应动力学 （作用、机制、应用）
药物代谢动力学 （吸收、分布、转化、排泄）
1.▲药物效应动力学（药效学）： 研究药物对机体的作用和产生作用的机
制。（包括作用、机理、临床应用、不良反 应等。）
2.▲药物代谢动力学（药动学）： 研究药物在机体的影响下所发生的变化
及规律。包括四大体内过程（吸收、分布、 转化、排泄），并阐述血药浓度随时间变化 的规律。
（三）药理学研究任务
阐明理论：药物作用、作用机制。 开发新药：寻找新药、老药新用、同类 药比较。 为其他生命科学的研究提供依据和方法。
二、 药理学发展简史
经验科学
实验科学
1
传统本草 阶段
2
现代药理 学阶段
发展分支学科：
药理学的基本内容
1.总论 2.传出神经系统药物 3.中枢神经系统药物 4.心血管系统药物 5.内脏系统 6.内分泌系统药物 7.化学治疗药物
根据所研究的解剖学层次分为：细胞药理学、分 子药理学；
根据相关学科和范围分为：临床药理学、遗传药 理学、生化药理学、数学药理学、中药药理学；
根据涉及的机体发育阶段分为：围生期药理学、 发育期药理学、老年药理学、妊娠药理学。
新药研究中的作用。
（二）药理学的研究内容
药物效应动力学 （作用、机制、应用）
药物代谢动力学 （吸收、分布、转化、排泄）
1.▲药物效应动力学（药效学）： 研究药物对机体的作用和产生作用的机
制。（包括作用、机理、临床应用、不良反 应等。）
2.▲药物代谢动力学（药动学）： 研究药物在机体的影响下所发生的变化
及规律。包括四大体内过程（吸收、分布、 转化、排泄），并阐述血药浓度随时间变化 的规律。
（三）药理学研究任务
阐明理论：药物作用、作用机制。 开发新药：寻找新药、老药新用、同类 药比较。 为其他生命科学的研究提供依据和方法。
二、 药理学发展简史
经验科学
实验科学
1
传统本草 阶段
2
现代药理 学阶段
发展分支学科：
药理学的基本内容
1.总论 2.传出神经系统药物 3.中枢神经系统药物 4.心血管系统药物 5.内脏系统 6.内分泌系统药物 7.化学治疗药物
呼吸系统药物PPT课件
10 - 20 % 到肺部 全身 循环 全身生 物活性 全身性 副作用
80 - 90% 咽下
胃肠吸收
经肝脏首过 代谢而失活
抗炎平喘药-糖皮质激素
正常人
哮喘患者
ICS治疗后
具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 局部应用：吸入式给药 易导致：1. 声音嘶哑 2. 白色念球菌感染 重症者不能控制时需全身给药
肥大细胞活化
肥大细胞脱粒， 释放炎症介质
使用糖皮质激素 与其他抗炎药控 制气道炎症
释放神经肽
炎性细胞浸润 支气管平滑肌痉挛，腺体分泌增加， 血管扩张，通透性增高，粘膜水肿等
支气管 扩张药
哮喘—病理变化
炎 症 细 胞 浸 润
粘 膜 及 粘 膜 下 组 织 水 肿
上 皮 脱 落
气 道 腺 体 分 泌 亢 进
中枢型睡眠呼吸暂停综合症
2、中枢兴奋：失眠、不安、易激动。
3、中毒反应：iv过快，浓度过高时 出现心律失常、低血压、低镁、低 钾、高糖等。所以iv时一定要稀释、 缓慢，儿童更应谨慎。
常用茶碱药物
药物 作用 碱性强，含茶碱75~80% 儿童对药物敏感性高于成人 含 茶 碱 60~64% ， 水 溶 解 度 大，疗效不及茶碱 给药途径 不良反应
二、M胆碱受体阻断药
代表药：
异丙基阿托品,又称异丙托溴铵 氧阿托品（氧托溴铵） 泰乌托品（噻托溴铵）
80 - 90% 咽下
胃肠吸收
经肝脏首过 代谢而失活
抗炎平喘药-糖皮质激素
正常人
哮喘患者
ICS治疗后
具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 局部应用：吸入式给药 易导致：1. 声音嘶哑 2. 白色念球菌感染 重症者不能控制时需全身给药
肥大细胞活化
肥大细胞脱粒， 释放炎症介质
使用糖皮质激素 与其他抗炎药控 制气道炎症
释放神经肽
炎性细胞浸润 支气管平滑肌痉挛，腺体分泌增加， 血管扩张，通透性增高，粘膜水肿等
支气管 扩张药
哮喘—病理变化
炎 症 细 胞 浸 润
粘 膜 及 粘 膜 下 组 织 水 肿
上 皮 脱 落
气 道 腺 体 分 泌 亢 进
中枢型睡眠呼吸暂停综合症
2、中枢兴奋：失眠、不安、易激动。
3、中毒反应：iv过快，浓度过高时 出现心律失常、低血压、低镁、低 钾、高糖等。所以iv时一定要稀释、 缓慢，儿童更应谨慎。
常用茶碱药物
药物 作用 碱性强，含茶碱75~80% 儿童对药物敏感性高于成人 含 茶 碱 60~64% ， 水 溶 解 度 大，疗效不及茶碱 给药途径 不良反应
二、M胆碱受体阻断药
代表药：
异丙基阿托品,又称异丙托溴铵 氧阿托品（氧托溴铵） 泰乌托品（噻托溴铵）
药理学总论—绪言
(1820-1879) Founder of Pharmacology 1st Pharmacol Institute 1st Pharmacol Textbook 1st Pharmacol Professor
The role of pharmacology is critical to change drug therapy from mere empiricism to the scientific-based approach.
Natural products
Chemical structure
Synthetic chemistry
Biomedical sciences
Pharmacology
Pharmaceutical industry
Physiology
Biochemistry
Molecular biology
Synthetic drugs
TIPS 2002;23:294(IF=14)
Robert F. Furchgott
(1912-2009)
EDRF(NO) Nobel Prize in 1998
A research trail over
half a century. Annu Rev Pharmacol Toxicol
1995;35:1-27(IF=22)
Drug invention
The role of pharmacology is critical to change drug therapy from mere empiricism to the scientific-based approach.
Natural products
Chemical structure
Synthetic chemistry
Biomedical sciences
Pharmacology
Pharmaceutical industry
Physiology
Biochemistry
Molecular biology
Synthetic drugs
TIPS 2002;23:294(IF=14)
Robert F. Furchgott
(1912-2009)
EDRF(NO) Nobel Prize in 1998
A research trail over
half a century. Annu Rev Pharmacol Toxicol
1995;35:1-27(IF=22)
Drug invention
药理学药理学总论 ppt课件
药物毒理学
……
药理学--药理学总论 PPT课件
7
药理学与其它药学学科的关系
药物化学（合成） 天然药物化学（提取、分离）
药理学
药物制剂学
药效学
毒理学
药动学
药物分析
体内药分
质量标准
药理学--药理学总论 PPT课件
8
学习药理学的目的要求
掌握药理学总论的基本概念和基本理论； 掌握每类药物具有共性的基本理论和基本
简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内 药物浓度随时间变化的规律。 体内过程是机体对药物的处置过程，包括转运 （吸收、分布、排泄）和生物转化（代谢）， 其中代谢和排泄又被合称为消除。 体内药物浓度随时间变化的动力学过程（又称 速率过程）可用数学公式或图解表示。
药理学--药理学总论 PPT课件
12
半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化
维持量 负荷量
药理学--药理学总论 PPT课件
13
跨膜转运模式图
吸收
组 织 间 隙
消化道
皮肤
肺泡
静脉
血 液
皮下 肌肉
分布
组织器官
外
内
肝脏代 谢
生物转 化
肾脏排 泄
消除
第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运
一、药物通过细胞膜的方式 滤过（水溶性扩散）：属于被动转运；仅水、
……
药理学--药理学总论 PPT课件
7
药理学与其它药学学科的关系
药物化学（合成） 天然药物化学（提取、分离）
药理学
药物制剂学
药效学
毒理学
药动学
药物分析
体内药分
质量标准
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8
学习药理学的目的要求
掌握药理学总论的基本概念和基本理论； 掌握每类药物具有共性的基本理论和基本
简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内 药物浓度随时间变化的规律。 体内过程是机体对药物的处置过程，包括转运 （吸收、分布、排泄）和生物转化（代谢）， 其中代谢和排泄又被合称为消除。 体内药物浓度随时间变化的动力学过程（又称 速率过程）可用数学公式或图解表示。
药理学--药理学总论 PPT课件
12
半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化
维持量 负荷量
药理学--药理学总论 PPT课件
13
跨膜转运模式图
吸收
组 织 间 隙
消化道
皮肤
肺泡
静脉
血 液
皮下 肌肉
分布
组织器官
外
内
肝脏代 谢
生物转 化
肾脏排 泄
消除
第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运
一、药物通过细胞膜的方式 滤过（水溶性扩散）：属于被动转运；仅水、
药理学总论-2013-9-16(绪论及药动学-定稿)
（基因工程药物）
一、药理学的研究内容（1）
▪ 桥梁学科：既是连接基础医学与临床医学的桥 梁，也是连接医学与药学的桥梁。
▪ 药理学生命科学及医学基础学科为基础，运用 药学相关学科知识，阐明药物的作用机制及不 良反应；同时为新药设计和指导临床合理用药 提供理论基础的桥梁科学。
药理学的学科性质
——桥梁学科，多学科融汇。
▪ 毒理学(toxicology) 研究药物对机体的毒性反应、 中毒机制及防治方法
▪ 临床药理学（clinical pharmacology）是以临床 病人为研究和服务对象的应用科学，将药理学基本 理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化实际 疗效，是基础药理学的后继部分。
二、药理学的学科任务
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
▪ 英 国 生 理 学 家 J.N.Langley(1852-1925) 提 出 “受体原”的药物作用学说。
Oswald Rudolf Buchheim Schmiedeberg
21
（三）现代药理学阶段
▪ 大约从20世纪开始，人工合成化合物及天然有效成分改造 ▪ 人工合成新药：如德国微生物学家P.Ehrlich（1909）从近千
▪ 药物（drug）：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理 状态，用于预防、治疗、诊断疾病的化学物质。
一、药理学的研究内容（1）
▪ 桥梁学科：既是连接基础医学与临床医学的桥 梁，也是连接医学与药学的桥梁。
▪ 药理学生命科学及医学基础学科为基础，运用 药学相关学科知识，阐明药物的作用机制及不 良反应；同时为新药设计和指导临床合理用药 提供理论基础的桥梁科学。
药理学的学科性质
——桥梁学科，多学科融汇。
▪ 毒理学(toxicology) 研究药物对机体的毒性反应、 中毒机制及防治方法
▪ 临床药理学（clinical pharmacology）是以临床 病人为研究和服务对象的应用科学，将药理学基本 理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化实际 疗效，是基础药理学的后继部分。
二、药理学的学科任务
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
▪ 英 国 生 理 学 家 J.N.Langley(1852-1925) 提 出 “受体原”的药物作用学说。
Oswald Rudolf Buchheim Schmiedeberg
21
（三）现代药理学阶段
▪ 大约从20世纪开始，人工合成化合物及天然有效成分改造 ▪ 人工合成新药：如德国微生物学家P.Ehrlich（1909）从近千
▪ 药物（drug）：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理 状态，用于预防、治疗、诊断疾病的化学物质。
1-药理学总论—绪言
Pharmacology
药理学(Pharmacology) 药理学(Pharmacology) ： 药物与机体相互作用规律 药物 机体
药物效应动力学 Pharmacodynamics
• 作用，作用原理 (不良反应， 适应症) 作用， 不良反应， 适应症 不良反应
药物代谢动力学 Pharmacokinetics
药物的发现
《神农本草经》收载药物365种
•
《新修本草》收载药物884种 《本草纲目》（1596）全书约190 万字，共52卷，系统分类收载药 物1 892种，方剂11 000余条，插 图1 160幅。
现代pharmacology： 研究水平：
器官药理学 • 分子药理学
Return
分支学科 — 交叉学科的形成 在化学和实验生理学方法的基础上， 建立了实验药理学的整体动物和离 体器官研究方法、来源。大量人工 合成的化合物在实验动物模型上进 行生物活性筛选，导致了很多新药 的发明。
现代pharmacology 现代
1878年Langley出了受体（receptor）概念，为受 体学说的建立奠定了基础。
ຫໍສະໝຸດ Baidu
20世纪初，化学制药技术的发展，人工化学合成 的化合物和化学修饰天然有效成分的产物被视为 发展新药的重要来源。
20世纪30年代到50年代是新药发展的鼎 盛时期：磺胺类和几种抗生素的发现是 药理学发展史上里程碑式的事件，从而 创立了化学疗法（chemotherapy）的新概 念。 1953年Waston和Crick发现了DNA双螺旋结构， 奠定了分子生物学大厦决定性的基石。
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认为天然药物具有“活性成分”和“选择作用”
2021/2/23
13
➢德国化学家F.W.Serturner(1783—1841）
罂粟中分离提纯吗啡
➢英国生理学家J.N.Langley（1852—1925）
药物受体作用学说（特异性药物作用关键机制）
2021/2/23
14
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起.
本草
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文字译 本流传，在药物发展史上有巨大贡献。
2021/2/23
12
➢英国解剖W.Harvey(1578-1657）
发现了血液循环，开创实验药理学新纪元
➢意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）
现今药理学的发展非常迅速，已成为与多 学科密切联系的综合学科。
2021/2/23
16
三、新药开发与研究
药效学
临
床 前
药动学
研
究 毒性作用
剂量、疗程
临 床 研 究
适应症 禁忌症
I、Ⅱ、Ⅲ期
不良反应
售 考查
后 调
Ⅳ期
研 评价
2021/2/23
17
第1章 药理学总论-绪言 PPT课件
学习方法： 1、预习、复习 2、先框架后细节 3、前后知识相互联系
作用于胆 碱受体的
药物
胆碱受体 激动药
胆碱受体 阻断药
M、N受体激动药 M受体激动药 毛果芸香碱 N受体激动药 M受体阻断药 阿托品
N受体阻断药
2021/2/23
2
第一章 药理学总论--绪言
2021/2/23
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室 写出了第一本药理教科书 成为第一个药理学教授
R.Buchheim的学生O.Schmiedebeng(1838—1921)
开始研究药物作用部位（器官药理学），从此以后, 药理学得到了飞跃的发展。
2021/2/23
15
20世纪中叶出现了许多前所未有的药理学 新领域及新药：抗生素、抗癌药、抗精神病药、 抗高血压药、抗组胺药、抗Adr药。
3
药物效应动力学(pharmacodynamics)
药物作用：药物 机能变化
药效学
作用机制：产生药物作用的变化过程
2021/2源自文库23
6
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄
药动学
血药浓度随时间而变化的动态规律。
2021/2/23
7
药理学的学科任务
2021/2/23
9
药理学在医学课程中的地位
生理 生化 病理 微生物
2021/2/23
药理学
内科
外科 妇科 儿科
10
二、药物与药理学发展史
饮酒止痛 远古时代 某些天然的物质 大黄导泻
可以治疗疾病 楝实祛虫 柳皮退热
这是药物的源始
2021/2/23
11
神农本草经
将民间医药实践经验累积 集成 （公元一世纪前后）
➢ 1、阐明药物作用和作用机制，指导临床合理用药； ➢ 2、开发新药； ➢ 3、老药新用提供线索； ➢ 4、探索生命科学，提供实验资料。
2021/2/23
8
药理学的研究方法
在严格控制的条件下，从各个水平(整体、器官、组 织、细胞、亚细胞和分子)观察药物的作用和作用原理。 所采用的研究手段来自各相关学科：生理学、生化学、免 疫学、形态学、行为学、分子生物学等。按研究对象分为： ▪ 实验药理学：对象为健康动物 ▪ 实验治疗学：对象为动物病理模型 ▪ 临床药理学：对象为人
2021/2/23
13
➢德国化学家F.W.Serturner(1783—1841）
罂粟中分离提纯吗啡
➢英国生理学家J.N.Langley（1852—1925）
药物受体作用学说（特异性药物作用关键机制）
2021/2/23
14
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起.
本草
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文字译 本流传，在药物发展史上有巨大贡献。
2021/2/23
12
➢英国解剖W.Harvey(1578-1657）
发现了血液循环，开创实验药理学新纪元
➢意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）
现今药理学的发展非常迅速，已成为与多 学科密切联系的综合学科。
2021/2/23
16
三、新药开发与研究
药效学
临
床 前
药动学
研
究 毒性作用
剂量、疗程
临 床 研 究
适应症 禁忌症
I、Ⅱ、Ⅲ期
不良反应
售 考查
后 调
Ⅳ期
研 评价
2021/2/23
17
第1章 药理学总论-绪言 PPT课件
学习方法： 1、预习、复习 2、先框架后细节 3、前后知识相互联系
作用于胆 碱受体的
药物
胆碱受体 激动药
胆碱受体 阻断药
M、N受体激动药 M受体激动药 毛果芸香碱 N受体激动药 M受体阻断药 阿托品
N受体阻断药
2021/2/23
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第一章 药理学总论--绪言
2021/2/23
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室 写出了第一本药理教科书 成为第一个药理学教授
R.Buchheim的学生O.Schmiedebeng(1838—1921)
开始研究药物作用部位（器官药理学），从此以后, 药理学得到了飞跃的发展。
2021/2/23
15
20世纪中叶出现了许多前所未有的药理学 新领域及新药：抗生素、抗癌药、抗精神病药、 抗高血压药、抗组胺药、抗Adr药。
3
药物效应动力学(pharmacodynamics)
药物作用：药物 机能变化
药效学
作用机制：产生药物作用的变化过程
2021/2源自文库23
6
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄
药动学
血药浓度随时间而变化的动态规律。
2021/2/23
7
药理学的学科任务
2021/2/23
9
药理学在医学课程中的地位
生理 生化 病理 微生物
2021/2/23
药理学
内科
外科 妇科 儿科
10
二、药物与药理学发展史
饮酒止痛 远古时代 某些天然的物质 大黄导泻
可以治疗疾病 楝实祛虫 柳皮退热
这是药物的源始
2021/2/23
11
神农本草经
将民间医药实践经验累积 集成 （公元一世纪前后）
➢ 1、阐明药物作用和作用机制，指导临床合理用药； ➢ 2、开发新药； ➢ 3、老药新用提供线索； ➢ 4、探索生命科学，提供实验资料。
2021/2/23
8
药理学的研究方法
在严格控制的条件下，从各个水平(整体、器官、组 织、细胞、亚细胞和分子)观察药物的作用和作用原理。 所采用的研究手段来自各相关学科：生理学、生化学、免 疫学、形态学、行为学、分子生物学等。按研究对象分为： ▪ 实验药理学：对象为健康动物 ▪ 实验治疗学：对象为动物病理模型 ▪ 临床药理学：对象为人