3.2皮肤给药的药物吸收 1326001~~1326010

有利于提高渗透性
给药系统的表面积：调节给药剂量
透皮吸收促进剂
作用机制：作用于角质层的脂质双分子层，干 扰脂质分子物分子的扩散；溶解角质层的类脂，
影响药物的皮肤分配，促进水化提高透皮速率
种类：吐温类、SDS、DMSO、月桂氮卓酮
(Azone)、醇类、芳香精油、尿素、水杨酸等
皮肤的结构
角质层是药物渗透的主要屏障
影响药物经皮渗透的因素
生理因素 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别、用药部位、皮肤的状态 部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮＞ 手臂＞腿部＞胸
部
皮肤的水化作用 微生物的降解作用
角质层的积蓄问题 病理状态
温度
剂型因素
药物的理化性质
离子导入技术的应用
原理：是利用直流电流将离子型药物经由电极 定位导入皮肤和粘膜、肌肉局部组织或血液循
环的一种生物物理方法、
用途：改善离子型药物或能够在溶液中形成带
电胶体粒子的药物和不荷电药物的渗透。
影响因素：1）药物及介质因素2）电学因素
超声导入技术的应用
原理：1）超声波可能改变皮肤角质层的结构； 2）将皮肤附属器作为药物的传递透过通道
第三章 非口服给药的吸收
第三章 非口服给药的吸收
第二节
贴片(patches) 软膏剂(ointments)
局部或全身作用
皮肤给药
经皮给药系统(transdermal drug delivery system)
药物在皮肤内的转运
细胞间隙扩散（皮肤附属器途径） 通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】
用途：改善离子型药物或能够在溶液中形成带
电胶体粒子的药物和不荷电药物的渗透。
影响因素：超声波的波长、输出功率以及药物
的理化性质
分子量：＞600的药物难以透过
脂溶性：油/水分配系数大，易透过；太大，积聚于角质层
分子型易透过 给药系统的性质
药物从给药系统中释放越快，越有利于吸收。基质对药物的亲和力不
应太大
溶解与分散药物的介质的影响药物的释放 pH值的影响：根据药物的pKa调节给药系统的pH，提高分子型比例，