糖皮质激素临床应用概述

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糖皮质激素的临床应用

糖皮质激素的临床应用

糖皮质激素的临床应用

糖皮质激素的临床应用

糖皮质激素是一类具有多种生理和药理作用的药物,临床上广泛用于治疗各种内分泌及其他系统的疾病。人体内天然的糖皮质激素为皮质醇(又名氢化可的松),同肾上腺皮质束状带合成及分泌,临床上为了增加疗效、减少副作用,还经常使用一些人工合成的皮质醇衍生物,如泼尼松、泼尼松龙(强的松龙)、地塞米松等。现就糖皮质激素在临床上的应用作一概述。

第一节糖皮质激素的分泌调控及作用机制

一、糖皮质激素分泌调控

人体内糖皮质激素(皮质醇)的分泌受下丘脑-垂体-肾上腺轴控制,当垂体ACTH分泌增加时,皮质醇分泌也增加;ACTH分泌减少时,皮质醇分泌也减少。正常人ACTH及皮质醇的分泌存在着昼夜节律,一般上午8时达到高峰,以后逐渐下降,至午夜最低,第二日清晨又逐渐上升。垂体-肾上腺分泌的昼夜节律的机制尚未完全明了。除了昼夜节律以外,ACTH的分泌还受到CRH和AVP的调控,另外,其他一些因素也可影响其分泌,如心房肽(ANF)可抑制CRH促进ACTH释放的作用;阿片肽可抑制ACTH的分泌;循环血中儿荼酚胺没有直接的促进CRH及ACTH分泌的作用,但中枢α1肾上腺能受体的激活则是CRH分泌的重要因素。另外,糖皮质激素也可在垂体及下丘脑水平反馈抑制ACTH及CRH,AVP等的合成和分泌。同时糖皮质激素还可抑制CRH对ACTH的兴奋作用。

各种应激刺激如损伤、烧伤、疾病、手术、低血糖、发热、低血压、运动、寒冷、抽烟等均可影响下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能,使其分泌增加,其程度同刺激的强度成正比。

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述糖皮质激素作用机制及临床应用概述

一、背景介绍

糖皮质激素是一类内源性激素,其作用于机体内的各种细胞,参与调节免疫反应、炎症反应以及代谢等生理过程。本文将详细介绍糖皮质激素的作用机制及其在临床应用中的重要性。

二、糖皮质激素的作用机制

1.糖皮质激素与糖皮质激素受体结合

a.糖皮质激素受体的结构与功能

b.糖皮质激素与受体的结合方式

2.糖皮质激素的转录调节作用

a.糖皮质激素受体与转录因子相互作用

b.糖皮质激素受体复合物对基因表达的影响

3.糖皮质激素的抗炎作用

a.糖皮质激素的炎症途径调控

b.糖皮质激素对免疫细胞的影响

4.糖皮质激素的免疫调节作用

a.糖皮质激素对免疫细胞的增殖和分化的调节

b.糖皮质激素对免疫抑制剂的作用

5.糖皮质激素的代谢调节作用

a.糖皮质激素对葡萄糖代谢的影响

b.糖皮质激素对脂肪代谢的调控

三、糖皮质激素在临床应用中的重要性

1.糖皮质激素在炎症性疾病治疗中的应用

a.糖皮质激素在风湿性疾病治疗中的作用

b.糖皮质激素在过敏性疾病治疗中的应用

2.糖皮质激素在免疫系统疾病治疗中的应用

a.糖皮质激素在自身免疫性疾病治疗中的作用

b.糖皮质激素在器官移植等免疫抑制治疗中的应用

3.糖皮质激素在代谢性疾病治疗中的应用

a.糖皮质激素在糖尿病治疗中的作用

b.糖皮质激素在肥胖症治疗中的应用

四、附件

本文档涉及的附件包括相关研究论文、临床案例分析和糖皮质激素的相关数据资料等。详见附件部分。

五、法律名词及注释

1.法律名词:根据相关法律法规,糖皮质激素的应用受到严格的监管和规范。例如,药品监督管理法、药品注册管理办法等。

糖皮质激素临床应用指南

糖皮质激素临床应用指南

糖皮质激素临床应用指南

糖皮质激素临床应用指南

一、引言

糖皮质激素是一类广泛应用于临床的药物,具有抗炎、免疫抑制和代谢调控等多种作用。然而,由于其滥用可能导致一系列不良反应,因此,合理的应用和使用指南十分重要。本文将详细介绍糖皮质激素的临床应用指南,帮助临床医生更好地使用这类药物。

二、糖皮质激素的分类和机制

1. 分类:

糖皮质激素主要可分为短效、中效和长效三类。

2. 机制:

糖皮质激素通过与胞浆或核内的糖皮质激素受体结合,影响基因转录和蛋白质合成,从而发挥其抗炎、免疫抑制和代谢调控等作用。

三、糖皮质激素的临床应用指南

1. 炎症性疾病的治疗:

- 皮肤炎症:短期使用低浓度糖皮质激素外用。

- 关节炎:短期使用中等剂量口服糖皮质激素。

- 呼吸道炎症:短期使用低浓度糖皮质激素吸入剂。

2. 免疫性疾病的治疗:

- 自身免疫性疾病:根据疾病的严重程度和患者的特点,选择不同剂型和剂量的糖皮质激素治疗。

- 移植排斥反应:联合其他免疫抑制剂使用糖皮质激素。

3. 代谢调控:

- 肾上腺功能减退症:长期使用糖皮质激素进行替代治疗。

- 糖尿病:糖皮质激素使用应谨慎,结合其他抗糖尿病药物进行治疗。

四、本文档涉及附件

本文档附有以下相关附件:

1. 临床应用指南的表格附件,包含糖皮质激素的剂型、剂量和使用时机等信息。

2. 患者信息传达单,用于记录糖皮质激素的应用情况和患者反应。

五、本文所涉及的法律名词及注释

1. 药物滥用:指对药物的过度使用或不合理使用,超过了其治疗或预防范围,可能导致不良反应或药物依赖等问题。

2. 糖皮质激素受体:位于细胞内的受体,与糖皮质激素结合后转运至细胞核,影响基因转录和蛋白质合成。

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

一、糖皮质激素的概述

糖皮质激素,也被称为皮质类固醇,是一类具有广泛生物活性

的内源性类固醇激素,由肾上腺皮质合成而来。糖皮质激素在机体

的免疫调节、炎症抑制、代谢作用以及应激反应等多个生理过程中

发挥重要作用。

二、糖皮质激素的生物学效应

1、糖皮质激素与核受体结合机制

糖皮质激素通过与细胞核受体结合,形成可活化或抑制转录的

复合物,从而调节基因的表达。

2、抗炎作用

糖皮质激素通过多种途径抑制炎症反应,包括抑制炎性介质的

合成和释放、抑制炎性细胞的增殖和迁移,以及调节免疫细胞功能。

3、免疫调节作用

糖皮质激素对免疫细胞的增殖、分化和功能调节具有重要作用,能够抑制多种免疫细胞的活化和信号传导,并影响免疫细胞的亚群

分化和免疫球蛋白的合成。

4、代谢作用

糖皮质激素对多种代谢过程具有调节作用,包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢和水电解质平衡等。

5、应激反应调节

糖皮质激素在应激状态下起到保护作用,可以抑制炎症反应、限制组织损伤,并增强机体对应激的耐受性。

三、糖皮质激素的临床应用

1、炎症性疾病的治疗

糖皮质激素被广泛用于各种炎症性疾病的治疗,包括风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、炎症性肠病等。

2、免疫缺陷性疾病的治疗

某些免疫缺陷性疾病患者的免疫系统功能异常,糖皮质激素可以调节其免疫功能,改善疾病症状。

3、器官移植后的免疫抑制

器官移植后,为了防止排斥反应,常需应用糖皮质激素作为免疫抑制剂。

4、其他临床应用

糖皮质激素还可用于感染性休克、气管狭窄、过敏性疾病等的治疗。

糖皮质激素作用机制及临床应用概述-金烈PPT课件

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甲状腺功能亢进症
糖皮质激素可抑制甲状腺激素的分泌 和释放,用于辅助治疗甲状腺功能亢 进症。
呼吸系统疾病
支气管哮喘
糖皮质激素通过抗炎和免疫抑制作用,缓解支气管痉挛,减 轻哮喘症状。
慢性阻塞性肺疾病
糖皮质激素可以减轻慢性阻塞性肺疾病的炎症反应,改善肺 功能。
神经系统疾病
多发性硬化症
糖皮质激素用于治疗多发性硬化症的急性发作期,通过抗炎和免疫抑制作用, 减轻神经系统的炎症和损伤。
06
总结与展望
糖皮质激素的贡献与价值
糖皮质激素在多种疾病治疗中发 挥了重要作用,如自身免疫性疾 病、炎症性疾病和某些肿瘤等。
糖皮质激素通过与靶细胞上的糖 皮质激素受体结合,发挥抗炎、 免疫抑制、抗毒素等作用,有助
于控制病情和缓解症状。
糖皮质激素在临床应用中具有疗 效显著、使用方便等优点,但也 存在一些不良反应和副作用,需
信号转导途径
经典途径
糖皮质激素-GR复合物与靶基因 上的GRE结合,招募转录辅助因 子或阻遏蛋白,调控基因转录。
非经典途径
糖皮质激素通过激活其他信号转 导通路,如MAPK、PI3K等,发 挥生理效应。
生理效应
糖皮质激素是人体内最重要的应激激素之一,具有抗炎、抗毒素、抗休克、免疫抑 制等生理效应。
血液系统疾病
糖皮质激素可用于治疗某些血液系统疾病,如血小板减少性紫癜、溶 血性贫血等。

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素是一类内源性激素,也是广泛应用于临床的药物。其作用

机制包括抗炎、免疫抑制、抗过敏和抗应激等多方面。在临床应用中,糖

皮质激素被用于各种炎症性和免疫相关的疾病的治疗。本文将对糖皮质激

素的作用机制及其临床应用进行概述。

首先,糖皮质激素能够通过抑制炎症反应来产生抗炎作用。它们能够

抑制炎症介质的合成和释放,如前列腺素和白细胞介素等。此外,糖皮质

激素还能够抑制炎症细胞的迁移和粘附,减少炎症病变的扩展和发展。这

些抗炎作用使得糖皮质激素在各种炎症性疾病的治疗中起到重要作用,如

风湿性关节炎、过敏性鼻炎和皮肤病等。

其次,糖皮质激素还具有免疫抑制作用。它们能够抑制T细胞的活化

和增殖,减少B细胞的免疫球蛋白合成和分泌,降低巨噬细胞和自然杀伤

细胞的活性。通过这些作用,糖皮质激素可以抑制各类免疫反应和自身免

疫疾病的发展。例如,糖皮质激素被用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性

关节炎等自身免疫性疾病。

此外,糖皮质激素还具有抗过敏作用。它们能够减少嗜酸性粒细胞和

肥大细胞释放的组胺等过敏介质,阻断过敏反应的发生。因此,糖皮质激

素常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏性疾病。

最后,糖皮质激素还能够对体内的应激反应起到调节作用。当机体面

临应激情况,糖皮质激素能够促进葡萄糖的生成和释放,以提供能量供给。此外,糖皮质激素还能够抑制炎症反应和免疫反应,从而减轻应激对机体

的不良影响。因此,糖皮质激素常被用于治疗严重感染、创伤和手术等应

激性疾病。

总之,糖皮质激素是一类具有抗炎、免疫抑制、抗过敏和抗应激等多

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素是一种广泛应用于临床的药物,具有重要的药理作用和临床应用。本文将介绍糖皮质激素的药理作用,包括抗炎、免疫抑制、代谢调节等方面,以及其在临床上的应用,希望能够帮助读者更好地理解和应用这一药物。

一、糖皮质激素的药理作用

1. 抗炎作用

糖皮质激素具有明显的抗炎作用,可通过多种途径抑制炎症反应。糖皮质激素能够抑制炎症介质的释放,例如通过抑制炎症细胞的活化和蛋白质合成来抑制炎症介质的产生。糖皮质激素还能够抑制炎症反应的传导,例如通过抑制炎症介质与其受体的结合来减轻炎症反应。

2. 免疫抑制作用

糖皮质激素对免疫系统的抑制作用也是其重要的药理作用之一。糖皮质激素能够抑制T淋巴细胞的活化和增殖,降低炎症介质的产生,从而减轻免疫系统的过度活化和炎症反应。糖皮质激素还能够抑制细胞因子的产生和介导细胞因子的信号传导,从而降低免疫系统的免疫应答。

3. 代谢调节作用

糖皮质激素对代谢的调节作用也是其重要的药理作用之一。糖皮质激素能够促进糖原的合成和蛋白质的分解,从而提高血糖水平并导致蛋白质分解。糖皮质激素还能够抑制脂肪细胞的脂肪的分解,导致脂肪的堆积和肥胖。

1. 治疗炎症性疾病

糖皮质激素在临床上被广泛应用于治疗各种炎症性疾病,例如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、皮肤炎症等。糖皮质激素能够迅速减轻炎症反应,缓解疼痛和肿胀,从而显著改善患者的症状和生活质量。

2. 控制过敏反应

3. 免疫系统疾病

糖皮质激素还被应用于治疗各种免疫系统疾病,例如系统性红斑狼疮、自身免疫性肝炎等。糖皮质激素能够抑制免疫系统的过度活化,减轻炎症反应,并减少免疫系统对自身组织的攻击,从而延缓疾病的进展。

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用
➢ 后期:抑制毛细血管和纤维母细胞增生
5
1. 糖皮质激素的抗炎作用
引自N Engl J Med 2005,353:1711
6
1. 糖皮质激素的抗炎作用
➢ 机制:及靶细胞胞浆内的糖皮质激素受体 相结合后,增加或减少基因转录而抑制炎症 过程的某些环节而发挥抗炎作用。
7
1. 糖皮质激素的抗炎作用
糖皮质激素在其作用部位上激活: A.靶细胞膜上的特异受体 B.蛋白激酶受体 C.细胞核中的特异受体 D.胞浆内的特异受体 E.线粒体系统中的特异受体
c.
抗休克治疗
d.
其它
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➢ 感染中毒性休克:抗菌药物(同时) ➢ 过敏性休克:辅助肾上腺皮质激素 ➢ 低血容量性休克:补液、电解质,输血后
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1.糖皮质激素的适应证
a.
严重感染或炎症
b.
免疫相关性疾病
c.
抗休克治疗
d.
其它
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➢ 替代治疗: 急、慢性肾上腺皮质功能不全、 脑垂体前叶功能减退
➢ 局部应用: 外用、关节腔注射
思考题
1.糖皮质激素的适应证是什么? 2.糖皮质激素有哪些主要不良反应?试分 析产生不良反应的原因和防治措施。
思考题
3.哪些病人不宜应用糖皮质激素?为什么? 4.为何长期服用糖皮质激素的人不能突然停 药? 5.临床常用的糖皮质激素制剂和用法有哪些? 隔日疗法有何好处?

糖皮质激素临床应用指南

糖皮质激素临床应用指南

三、注意事项
❖ 1.禁用 ❖ A.激素过敏 属绝对禁忌症
以下均为相对禁忌症 ❖ B.严重精神病史和癫痫 ❖ C.活动性消化性溃疡 ❖ D.活动性肺TB和未能控制的感染(水痘、真菌) ❖ E.严重糖尿病和严重高血压 ❖ F.骨折和较严重的骨质疏松 ❖ G.新近胃肠吻合术后和创伤修复期 ❖ H.妊娠初期及产褥期 ❖ I. 单纯疱疹性角膜炎、溃疡性角膜炎、角膜溃疡 ❖ J.寻常型银屑病。
2.诱发或加重感染 细菌 病毒 真菌 3.诱发或加重溃疡病甚至消化道大出血或穿孔 4.高血压 、充血性心衰和动脉粥样硬化 血栓形成 5.高脂血症 6.肌无力、 肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 7.激素性青光眼、激素性白内障 8.精神症状、焦虑、兴奋、欣快、失眠、精神失常、癫痫 9.儿童长期应用影响生长发育 10.长期外用 吸入
3.其他注意事项
A. 激素的交叉过敏 B. 积极措施
a. 低钠高钾高蛋白饮食 b. 补钙和维生素D c. 加服预防消化性溃疡和出血的药物 保护胃黏膜 C. 药物相互作用 a. 增加代谢降低作用
巴比妥酸、卡马西平、苯妥英钠、扑米酮、利福平 b. 升高血浓度 避孕药、利托那韦 c. 排钾利尿剂→低钾 d. 非甾体类消炎药→消化道出血 溃疡
综合征 ❖ G、移植物抗宿主病 GVHD
5、肾脏
A、肾小球疾病 a、肾病综合症 b、新月体肾炎 c、狼疮性肾炎
B、间质性肾炎

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

1. 引言

1.1 糖皮质激素的定义

糖皮质激素是一类内源于人体肾上腺皮质的激素,其主要作用是

调节多种生理过程。糖皮质激素通过与核内受体结合,调控基因转录,影响细胞增殖、分化、凋亡等生物学功能。糖皮质激素在人体内的合成、分泌和代谢均受调控,是维持内分泌平衡的重要组成部分。研究

表明,糖皮质激素在炎症、免疫和代谢调节中发挥着关键作用,对于

维持机体内稳态具有重要意义。糖皮质激素的生物学效应主要包括抗炎、免疫抑制、代谢调节等多个方面,对于多种疾病的治疗具有重要

作用。糖皮质激素也被广泛应用于临床医学领域,成为治疗各种疾病

的常用药物之一。了解糖皮质激素的定义及其作用机制对于深入理解

其临床应用具有重要意义。

1.2 糖皮质激素的分类

糖皮质激素是一类具有广泛生物活性的类固醇激素,主要由胆固

醇合成而来。根据其结构和功能不同,糖皮质激素可以分为两类:内

源性糖皮质激素和外源性合成的糖皮质激素。内源性糖皮质激素是由

肾上腺皮质分泌的,包括皮质醇和皮质酮等,它们在人体内起着重要

的调节作用。外源性合成的糖皮质激素是在实验室中合成的人工激素,如地塞米松、氢化可的松等,它们具有与内源性糖皮质激素相似的生

物活性。

根据糖皮质激素的药理作用和结构特点,可以将其分为糖皮质激素类固醇和非类固醇抗炎药两大类。糖皮质激素类固醇包括氢化可的松、地塞米松等,其分子结构类似于内源性糖皮质激素,具有广泛的抗炎、免疫抑制和代谢调节作用。非类固醇抗炎药则是一类不含类固醇结构的药物,如布洛芬、阿司匹林等,其主要作用是通过抑制前列腺素的合成来产生抗炎作用。糖皮质激素的分类对于临床应用和药物选择具有重要的指导意义。

糖皮质激素临床应用手册

糖皮质激素临床应用手册

糖皮质激素临床应用手册

简介

本手册旨在为医护人员提供关于糖皮质激素的临床应用指南。

糖皮质激素是一类重要的药物,广泛应用于各种疾病的治疗中。在

正确的应用下,糖皮质激素能够发挥其独特的治疗效果,但不当使

用则可能出现副作用和风险。

指导原则

1. 临床使用糖皮质激素时,务必遵循医学伦理,根据合适的适

应症和剂量进行应用,慎重考虑潜在风险和益处。

2. 严格遵守糖皮质激素的使用方案,包括剂量、给药途径和疗

程等,以确保患者的安全和治疗效果。

3. 定期监测患者的病情和生理指标,以及对糖皮质激素的反应,及时调整治疗方案。

4. 在应用糖皮质激素时,需充分告知患者和家属相关信息,包

括药物的目的、剂量调整、可能的副作用和注意事项等。

适应症

糖皮质激素在临床上被广泛应用于以下情况:

- 免疫性、过敏性和变态反应性疾病

- 某些自身免疫性疾病

- 结缔组织疾病

- 某些恶性肿瘤的化疗过程中

- 器官移植后的免疫抑制治疗

副作用和风险

糖皮质激素的应用可能出现以下副作用和风险:

- 免疫系统抑制,导致感染风险增加

- 代谢变化,如糖尿病和骨质疏松等

- 消化系统问题,如消化道出血和溃疡等

- 精神状态改变,如焦虑和抑郁等

- 长期使用可能导致压力反应功能下降和腺体功能障碍等

注意事项

在使用糖皮质激素时需要注意以下事项:

1. 严格按照医嘱用药,不得自行增加或减少剂量。

2. 长期使用时,需要逐渐减量停药。

3. 需要进行定期监测和随访,监测药物的疗效和不良反应。

4. 患者儿童、老年人和孕妇等特殊人群需要特别注意激素的使用。

5. 避免与其他药物相互作用,尤其是NSAIDs和抗凝药物等。

糖皮质激素临床应用

糖皮质激素临床应用

糖皮质激素的临床应用

一、糖皮质激素种类和特性

用于临床治疗的糖皮质激素除氢化考的松(皮质醇)属人体自然分泌的激素外,绝大多数为人工合成的非天然激素(表1)。这些众多的人工合成制剂的主要特性是:

①抗炎及抑制免疫作用增强,作用时间延长,有利于原发病治疗。

②潴钠、排钾作用减少,甚至无潴钠、排钾作用,有利于减少高血压、低血钾的副作用。

③但糖异生等物质代谢影响和对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)的负反馈抑制作用也随之增强,加重了致糖尿病、向心性肥胖和脂代谢异常等的副作用,同时也加重引起自身肾上腺皮质功能抑制,甚至在撒停药后发生皮质功能减退危象。

二、替代治疗

1.适应证

(1)各种原因导致下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能减低,需激素替代治疗。

(2)羟化酶缺陷等原因导致皮质醇合成障碍和先天性肾上腺皮质增生,用作替代和抑制治疗。

(3)因其他任何导致暂时性的肾上腺皮质功能相对或绝对不足时。 表1 主要糖类皮质激素特性比较

名 称

等效量 (mg ) 理糖作用 滞钠作用 抑制HPA 时间 (小时) 氢化考的松(hydrocortison)

20 1.0 ++ < 12 醋酸考的松(cortison)

25 0.8 ++ < 12 琥珀酸钠氢化考的松

25 0.8 ++ < 12

强的松(prednisone)

5.0 3.5 + 12~36 强的松龙(predisolone)

5.0 4.0 + 12~36 甲基强的松龙

(methylpredisolone)

4.0

5.0 0 12~36 氟羟氢化泼尼松(去炎松)

糖皮质激素及其临床应用

糖皮质激素及其临床应用

疾病特点
原发性 继发性垂体性 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致 的肾上腺增生
急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况
中枢神经系统抑制 肝功能不全
用药特点
长期或终生服用 生理替代剂量 危象时;静脉给药
迅速发挥作用
静脉滴注氢化可的松
无需肝药酶活化; 直接发挥药理作用
口服:氢化可的松 静脉:氢化可的松琥珀酸钠
糖皮质激素应用注意事项
一 持续超生理剂量应用 1 医源性肾上腺皮质功能亢进症 2 诱发或加重感染 3 刺激胃酸或胃蛋白酶分泌;诱发溃疡 4 诱发胰腺炎或脂肪肝 白内障 精神病或癫痫 5 妊娠期间用药可引起胎儿畸形;胎儿肾上腺皮质功
能不全 二 停药后
1 医源性肾上腺皮质功能不全 2 反跳现象与停药症状
CH2OH
CH2OH
外 源
OH
CH3 C
O OH
CH3
C1=C2双键结构
CO
O =
OH

O

糖皮质激素活性4
O
盐皮质激素活性 0 8
皮 质 激 素
甲甲泼泼尼尼龙龙((甲甲强强龙龙))
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH2无OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
CH3
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素是一类具有广泛药理作用的内分泌药物,也被称为皮质类固醇。它们具有

强大的抗炎、免疫抑制和抗过敏作用,因此在临床上被广泛应用于治疗多种疾病,包括风

湿病、过敏性疾病、皮肤病、肾上腺皮质功能减退等。本文将重点介绍糖皮质激素的药理

作用和临床应用。

一、药理作用

1. 抗炎作用:糖皮质激素对炎症具有显著的抑制作用。它们通过抑制炎症相关介质

的合成和释放,如白细胞趋化因子、炎症因子和前列腺素等,从而减轻组织炎症反应和炎

症介质的释放,使炎症反应得以控制。

2. 免疫抑制作用:糖皮质激素可抑制免疫系统的功能,包括抑制T淋巴细胞的活化和增殖、减少白细胞数量、抑制免疫球蛋白的合成等,从而达到抑制免疫系统过度活化的目的,用于治疗自身免疫性疾病和器官移植等情况。

3. 抗过敏作用:糖皮质激素能够抑制过敏反应的发生,包括抑制过敏原引起的组织

炎症反应、减少过敏细胞释放的组胺和其他过敏介质,从而缓解过敏症状。

4. 代谢作用:糖皮质激素对糖代谢、脂肪代谢和蛋白质代谢都有影响,可导致血糖

升高、脂肪代谢紊乱和蛋白质分解增加,长期大剂量使用还会导致骨质疏松症等副作用。

5. 其他作用:糖皮质激素还具有调节水盐代谢、抑制胃肠道分泌和增加胃肠道吸收

等作用。

二、临床应用

1. 风湿病:糖皮质激素是治疗风湿病的首选药物之一,能够有效控制关节炎症、缓

解关节疼痛和肿胀,改善患者的生活质量。

2. 过敏性疾病:糖皮质激素在过敏性疾病的治疗中发挥着重要作用,如过敏性鼻炎、荨麻疹等,能够迅速缓解过敏症状。

3. 皮肤病:糖皮质激素在治疗各种皮肤病中广泛应用,包括湿疹、银屑病、皮肤过

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素的药理作用及临床应用

糖皮质激素是一类具有广泛的生物学活性和药理作用的内分泌激素,它们由肾上腺分泌并调节机体的代谢过程、免疫系统和炎症反应。在临床上,糖皮质激素被广泛应用于多种疾病的治疗,包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、过敏性疾病、器官移植排斥反应等。

1. 抗炎作用:糖皮质激素通过抑制炎症介质的合成和释放,以及减少白细胞的迁移和炎性反应,从而发挥抗炎作用。它们通过抑制前列腺素、白细胞介素和肿瘤坏死因子的合成,减少血管扩张和反应性水肿。

2. 免疫抑制作用:糖皮质激素可以抑制多种免疫细胞的功能,包括淋巴细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。它们通过抑制T细胞的增殖和介导免疫应答的信号通路,减少免疫细胞的活性和促进免疫耐受。

3. 抗过敏作用:糖皮质激素可以减少过敏反应的发生和程度。它们通过抑制过敏性反应介导的组胺和白细胞介素等生物活性物质的释放,减轻过敏症状和炎症反应。

4. 代谢调节作用:糖皮质激素可以影响糖代谢、脂代谢和蛋白质代谢。它们可以促进血糖升高,抑制胰岛素的分泌和组织对胰岛素的敏感性。在脂代谢方面,糖皮质激素可以增加脂肪分解和脂肪氧化,导致脂肪和肌肉的丢失。它们可以导致蛋白质分解和抑制新的蛋白质合成。

临床应用:

1. 自身免疫性疾病的治疗:糖皮质激素是自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等)的首选治疗药物。它们可以减轻症状、控制炎症反应和抑制自身免疫细胞的功能。

2. 炎症性疾病的治疗:糖皮质激素可以用于治疗多种炎症性疾病,如过敏性鼻炎、支气管炎、溃疡性结肠炎等。它们可以减轻炎症反应和症状,改善患者的生活质量。

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糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
激素名称
短效 中效 长效
可的松 氢化可的松
泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
血浆半衰期 (h)
0.5 1.6 2.6 - 3 2-4 2-3 3-6 3-6
生物半衰期 (h)
8 -1 2 8 - 12 18 - 36 18 - 36 18 - 36 36 - 54 36 - 54
抗炎或免疫抑制作用,减轻了水、钠潴留等不 良反应。
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肾上腺皮质激素分类
人工合成的肾上腺盐皮质激素 醋酸氟氢可的松(fludrocortisone acetate) 醋酸去氧皮质酮(deoxycortone acetate) 氟氢可的松为氢化可的松的氟化衍生物 常用剂量主要为盐皮质激素而无明显糖皮质激
正常人体内主要为皮质醇(cortisol 考的索), 又称氢化 可的松 (hydrocortisone) 健康成人每天分泌量为15~25 mg 合成和分泌主要受垂体分泌的促肾上腺皮质激素 (adrenocorticotropic hormone, ACTH)调节
肾上腺盐皮质激素(mineralocorticoids) 主要为醛固酮(aldosterone), 去氧皮质酮(deoxycortone)和皮质酮 (corticosterone) 健康成人每天醛固酮分泌量为200 g 在体内有很强的保钠排钾作用
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肾上腺皮质激素分类
按合成激素的结构分类
人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素 氢化可的松(皮质醇、可的索)
人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素 醋酸可的松(cortisone acetate) 可的松(cortisone, 考的松,皮质素) 醋酸泼尼松(prednisone acetate,强的松) 泼尼松龙(prednisolone, 强的松龙, 氢化泼尼松) 甲基泼尼松龙(methylprednisolone,甲基强的松龙,甲强龙) 曲安西龙(triamcinolone,去炎松) 曲安奈德(triamcinolone acetonide, 曲安缩松) 地塞米松(dexamethasone, 氟美松) 倍他米松(betamethasone) 帕拉米松(paramethasone) 氟西奈德(fluocinolone acetonide, 氟轻松, 肤轻松)等
素作用 抗炎作用为氢化可的松的15倍 水盐代谢作用为氢化可的松的100-125倍
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肾上腺糖皮质激素分类
按作用持续时间分类 短效药物
氢化可的松和可的松,作用时间为8-12小时 中效药物
泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙 作用时间为12-36小时 长效药物 地塞米松、倍他米松,作用时间为36-54小时 按给药途径分类 口服、注射、吸入、局部外用
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二、糖皮质激素分泌生理

1、人体自然分泌节律
清晨分泌达高峰,后 渐降,午夜至最低
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糖皮质激素(GC)的历史
1893年,英国科学家Edward 和George给狗测血压 并注射从肾上腺提却的液体,结果血压明显升高。1948 年人工合成
1949年,美国医学家 Philip Showalter Hench 和Edward Calvin Kendall 首次使 用可的松(Cortisone ) 治疗类风湿关节炎患者, 两人因此获1950年诺贝 尔医学奖。
与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松,如曲安西龙、 倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强2、5、7倍
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人工合成的肾上腺糖皮质激素的特点
与血浆皮质激素结合球蛋白(CBG)结合较少, 游离部分多;
在血浆和组织中的半衰期较长,作用较持久; 生物活性较天然肾上腺糖皮质激素强,增强了
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糖皮质激素药物动力学
药物名称
抗炎强度
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
可的松
0.8
氢化可的松
1
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松
4
泼尼松龙
4
甲泼尼龙
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5
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
地塞米松
20-30
倍他米松
25-30
水钠潴留强度 等效剂量(mg)
糖皮质激素临床应用概述
糖皮质激素
所有医生均使用 滥用、误用普遍 争议性的药物。 临床医生和病人 对激素“又爱又 恨” 高疗效/风险比 ??
爱恨交加
严重副 作用 激素依赖 性
显著疗 效
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糖皮质激素的临床使用
肾上腺皮质激素来源 肾上腺皮质激素分类 肾上腺糖皮质激素的生理作用 肾上腺糖皮质激素的药理作用 肾上腺糖皮质激素类药物适应证 肾上腺糖皮质激素类药物使用禁忌症 糖皮质激素应用的不良反应及处理对策 肾上腺皮质激素类药物临床应用的基本原则
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天然肾上腺糖皮质激素结构
氢化可的松
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肾上腺皮质的结构及分泌
球状带:盐皮质激素/醛固酮
束状带:糖皮质激素/氢化可的松 网状带:性激素
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糖皮质激素的调节
GC的分泌通过 HPA轴控制。
24小时的生物节 律,凌晨血浆浓 度高,到傍晚时 该水平只剩1/4 。
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肾上腺皮质激素来源
天然的肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones) 肾上腺皮质细胞利用血中胆固醇合成C21甾体 属于类固醇激素(甾体激素)
作为药物,人工合成的肾上腺皮质激素,分为两类: 与天然结构类似的化合物 对天然产物进行改构的化合物
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肾上腺皮质激素来源 肾上腺皮质激素分类 肾上腺糖皮质激素的生理作用 肾上腺糖皮质激素的药理作用 肾上腺糖皮质激素类药物适应证 肾上腺糖皮质激素类药物使用禁忌症 肾上腺皮质激素类药物临床应用的基本原则
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肾上腺皮质激素分类
按生理功能分类 肾上腺糖皮质激素(glucocorticoids)
HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
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