CP-91149_糖原磷酸化酶选择性抑制剂_186392-40-5_Apexbio
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
CP-91149 186392-40-5 399.87 C21H22ClN3O3
产品名: CP-91149 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
5-chloro-N-[(2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbut an-2-yl]-1H-indole-2-carboxamide
CP-91149Leabharlann Baidu是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂，其 IC50 值为 0.13 μM。 糖原磷酸化酶是一种磷酸化酶，其通过作用于末端α-1,4 糖苷键释放葡萄糖-1-磷酸，从而催
化糖原的糖苷键磷酸化裂解。其能控制细胞中糖原分解的限速步骤。 体外实验：原代人肝细胞和离体大鼠肝细胞中，CP-91149 处理能抑制胰高血糖素刺激的糖 原分解，其 IC50 值分别为 2.1 μM 和 10-100 μM [1]。CP-91149 抑制磷酸化酶 a，引起糖 原合成酶的活化以及将蛋白从可溶部分向颗粒部分转移，其模仿胰岛素刺激的糖原合成[2]。 体内实验： 按 25–50 mg/kg CP-91149 处理糖尿病 ob/ob 小鼠能迅速降低血糖，但是并不改 变血糖正常、非糖尿病小鼠的血糖水平[1]。
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781. [2] Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.
CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O
>16.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
参考文献: 1. Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781. 2. Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于雄性 Wistar 大鼠肝的肝脏细胞
在 DMSO 中的溶解度>16.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将 离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原 液可以在-20℃以下储存几个月
2.5μm; 3h.
在肝细胞中，CP-91149 可以特异性抑制磷酸化酶，导致磷酸化酶 由 a 到 b 的转变。CP-91149 通过对磷酸化酶 a 的去磷酸化，而非 抑制糖原降解或循环，从而刺激糖原合成。
动物实验: 动物模型 剂量 应用
注意事项
雄性糖尿病 C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠
10、25、50 mg/kg（后两个浓度具有效应）,口服
在雄性糖尿病 C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠中，由 CP-91149 导致的葡 萄糖降低具有统计学意义，在 50 mg/kg 使用浓度时小鼠达到了 正常血糖。CP-91149 可以抑制肝糖分解并降低血糖水平。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Phospholipase
产品描述:
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
CP-91149 186392-40-5 399.87 C21H22ClN3O3
产品名: CP-91149 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
5-chloro-N-[(2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbut an-2-yl]-1H-indole-2-carboxamide
CP-91149Leabharlann Baidu是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂，其 IC50 值为 0.13 μM。 糖原磷酸化酶是一种磷酸化酶，其通过作用于末端α-1,4 糖苷键释放葡萄糖-1-磷酸，从而催
化糖原的糖苷键磷酸化裂解。其能控制细胞中糖原分解的限速步骤。 体外实验：原代人肝细胞和离体大鼠肝细胞中，CP-91149 处理能抑制胰高血糖素刺激的糖 原分解，其 IC50 值分别为 2.1 μM 和 10-100 μM [1]。CP-91149 抑制磷酸化酶 a，引起糖 原合成酶的活化以及将蛋白从可溶部分向颗粒部分转移，其模仿胰岛素刺激的糖原合成[2]。 体内实验： 按 25–50 mg/kg CP-91149 处理糖尿病 ob/ob 小鼠能迅速降低血糖，但是并不改 变血糖正常、非糖尿病小鼠的血糖水平[1]。
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781. [2] Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.
CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O
>16.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
参考文献: 1. Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781. 2. Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于雄性 Wistar 大鼠肝的肝脏细胞
在 DMSO 中的溶解度>16.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将 离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原 液可以在-20℃以下储存几个月
2.5μm; 3h.
在肝细胞中，CP-91149 可以特异性抑制磷酸化酶，导致磷酸化酶 由 a 到 b 的转变。CP-91149 通过对磷酸化酶 a 的去磷酸化，而非 抑制糖原降解或循环，从而刺激糖原合成。
动物实验: 动物模型 剂量 应用
注意事项
雄性糖尿病 C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠
10、25、50 mg/kg（后两个浓度具有效应）,口服
在雄性糖尿病 C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠中，由 CP-91149 导致的葡 萄糖降低具有统计学意义，在 50 mg/kg 使用浓度时小鼠达到了 正常血糖。CP-91149 可以抑制肝糖分解并降低血糖水平。
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Phospholipase
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