抗菌药物的基础知识及合理应用
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也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内 膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白 喉、流行性脑脊髓膜炎、梅毒、淋病、雅 司、回归热、钩端螺旋体病等。
青霉素尚可用于风心或先心患者进行某些 操作或手术时，预防心内膜炎发生
2021/2/27
8
耐酶青霉素
主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌 （甲氧西林耐药者除外）感染，如败 血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织 感染等；也可用于溶血性链球菌或肺 炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合 感染。
不产酶 产酶球 肠球菌 大肠，肺克， 绿脓
球菌
菌
沙门，志贺， 沙雷
变形，流杆
+++ － +～± ±
－
耐酶青
++ ++ －
－
－
氨苄西林 ++ － ++
++
－
哌拉西林 ++ － +～± +++ +++
青霉素
青霉素首选用于溶血性链球菌、肺炎链球 菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡 菌等革兰阳性球菌所致的感染
青霉素类
1.不耐酶: 青霉素G、青霉素V、苄星青霉素 2.耐酶: 苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林 3.广谱,对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性:
氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星
4.广谱,对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单 胞菌具抗菌活性
哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
2021/2/27
6
青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
青霉素G
17
其他β内酰胺类抗菌药物
1.单环类 氨曲南
2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑
3.碳青霉烯类
亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南
4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂
舒巴坦 :
氨苄西林,头孢哌酮
克拉维酸(棒酸): 阿莫西林,替卡西林
他唑巴坦:
哌拉西林
5.氧头孢烯类 拉氧头孢
2021/2/27
18
氨曲南特点
2021/2/27
9
青霉广谱青霉素
素
类
氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉
素为广，对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜
血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦
具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉
素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的
呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮
肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜
炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。
口服用头孢克肟,头孢他美脂, 头孢地尼
4.第四代头孢菌素 头孢吡肟,头孢匹罗
2021/2/27
13
第一代头孢菌素
主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶 血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼 吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、 败血症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜血 杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株 所致的尿路感染以及肺炎等。 头孢唑林常用于预防手术后切口感染。 头孢拉定、头孢氨苄等口服剂主要适用于 治疗敏感菌所致的轻症病例。
l 青霉素类 l 头孢菌素类 l 其它β内酰胺类 l 氨基糖苷类 l 大环内酯类 l 喹诺酮类 l 林可霉素和克林霉素 l 多肽类 l 其它抗菌药物
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2
β-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰类
青霉素
S R CO NH
CH2 CH3
N O
COOH
2021/2/27
头孢菌素
S
R CO NH
2021/2/27
14
第二代头孢菌素
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差；
对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定；
对肠球菌和李斯特菌耐药；
对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：
– 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲 登菌；
– 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼 酸菌
N
R
O
COOH
3
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产 生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青 霉素结合蛋白（PEPs），与β-内酰 胺类具高度亲和力，二者紧密结合后 则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌 形态变化而溶解死亡
2021/2/27
4
青霉素特点
繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 对敏感菌疗效肯定 价廉
– 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完
全耐药 2021/2/27
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第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
对金葡菌较第一代差，对MRSA和肠球菌耐药， 溶链、肺炎球菌、流感杆菌对其高度敏感
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌 有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆 菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药
组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度 高，半减期相对延长
2021/2/27
16
第四代头孢菌素 头孢吡肟
与β内酰胺酶的亲和力更低 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用 较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当
2021/2/27
2021/2/27
10
广谱青霉素
哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对 革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广， 抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细 菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作 用；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞 菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道 感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。
2021/2/27
11
头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性 （繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
广Baidu Nhomakorabea、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少
头孢菌素类
1.第一代头孢菌素 头孢氨苄，头孢唑啉, 头孢拉定, 头孢噻吩
2.第二代头孢菌素
头孢克洛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安
3.第三代头孢菌素 头孢哌酮,头孢他啶，头孢噻肟,头孢唑肟,头孢 甲肟,头孢地嗪,头孢曲松
抗菌谱窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌 作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆 菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、 枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞 菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球 菌等。对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳 定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。
头霉素
消炎药是指能抑制机体炎症反应如
“红、肿、热、痛”的药物，如阿
司匹林、扑热息痛等非甾体类解热
镇痛药，多数还具有抗炎、抗风湿
作用。它能够缓解、抑制这些炎症
症状，但是并不能根除引起炎症的
病因。消炎药和抗菌药是两类不同
的药物，消炎药一般多用于非感染
性的炎症，抗菌药多用于感染性炎
症。
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1
抗菌药物常见类型
青霉素尚可用于风心或先心患者进行某些 操作或手术时，预防心内膜炎发生
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耐酶青霉素
主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌 （甲氧西林耐药者除外）感染，如败 血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织 感染等；也可用于溶血性链球菌或肺 炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合 感染。
不产酶 产酶球 肠球菌 大肠，肺克， 绿脓
球菌
菌
沙门，志贺， 沙雷
变形，流杆
+++ － +～± ±
－
耐酶青
++ ++ －
－
－
氨苄西林 ++ － ++
++
－
哌拉西林 ++ － +～± +++ +++
青霉素
青霉素首选用于溶血性链球菌、肺炎链球 菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡 菌等革兰阳性球菌所致的感染
青霉素类
1.不耐酶: 青霉素G、青霉素V、苄星青霉素 2.耐酶: 苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林 3.广谱,对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性:
氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星
4.广谱,对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单 胞菌具抗菌活性
哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
2021/2/27
6
青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
青霉素G
17
其他β内酰胺类抗菌药物
1.单环类 氨曲南
2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑
3.碳青霉烯类
亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南
4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂
舒巴坦 :
氨苄西林,头孢哌酮
克拉维酸(棒酸): 阿莫西林,替卡西林
他唑巴坦:
哌拉西林
5.氧头孢烯类 拉氧头孢
2021/2/27
18
氨曲南特点
2021/2/27
9
青霉广谱青霉素
素
类
氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉
素为广，对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜
血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦
具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉
素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的
呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮
肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜
炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。
口服用头孢克肟,头孢他美脂, 头孢地尼
4.第四代头孢菌素 头孢吡肟,头孢匹罗
2021/2/27
13
第一代头孢菌素
主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶 血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼 吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、 败血症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜血 杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株 所致的尿路感染以及肺炎等。 头孢唑林常用于预防手术后切口感染。 头孢拉定、头孢氨苄等口服剂主要适用于 治疗敏感菌所致的轻症病例。
l 青霉素类 l 头孢菌素类 l 其它β内酰胺类 l 氨基糖苷类 l 大环内酯类 l 喹诺酮类 l 林可霉素和克林霉素 l 多肽类 l 其它抗菌药物
2021/2/27
2
β-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰类
青霉素
S R CO NH
CH2 CH3
N O
COOH
2021/2/27
头孢菌素
S
R CO NH
2021/2/27
14
第二代头孢菌素
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差；
对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定；
对肠球菌和李斯特菌耐药；
对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：
– 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲 登菌；
– 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼 酸菌
N
R
O
COOH
3
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产 生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青 霉素结合蛋白（PEPs），与β-内酰 胺类具高度亲和力，二者紧密结合后 则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌 形态变化而溶解死亡
2021/2/27
4
青霉素特点
繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 对敏感菌疗效肯定 价廉
– 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完
全耐药 2021/2/27
15
第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
对金葡菌较第一代差，对MRSA和肠球菌耐药， 溶链、肺炎球菌、流感杆菌对其高度敏感
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌 有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆 菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药
组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度 高，半减期相对延长
2021/2/27
16
第四代头孢菌素 头孢吡肟
与β内酰胺酶的亲和力更低 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用 较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当
2021/2/27
2021/2/27
10
广谱青霉素
哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对 革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广， 抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细 菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作 用；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞 菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道 感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。
2021/2/27
11
头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性 （繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
广Baidu Nhomakorabea、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少
头孢菌素类
1.第一代头孢菌素 头孢氨苄，头孢唑啉, 头孢拉定, 头孢噻吩
2.第二代头孢菌素
头孢克洛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安
3.第三代头孢菌素 头孢哌酮,头孢他啶，头孢噻肟,头孢唑肟,头孢 甲肟,头孢地嗪,头孢曲松
抗菌谱窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌 作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆 菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、 枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞 菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球 菌等。对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳 定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。
头霉素
消炎药是指能抑制机体炎症反应如
“红、肿、热、痛”的药物，如阿
司匹林、扑热息痛等非甾体类解热
镇痛药，多数还具有抗炎、抗风湿
作用。它能够缓解、抑制这些炎症
症状，但是并不能根除引起炎症的
病因。消炎药和抗菌药是两类不同
的药物，消炎药一般多用于非感染
性的炎症，抗菌药多用于感染性炎
症。
2021/2/27
1
抗菌药物常见类型