临床常用抗生素
抗生素的临床应用
抗生素的临床应用抗生素是一类重要的药物，它们广泛应用于临床医学领域，用于治疗各种细菌感染疾病。
本文将科普抗生素的定义、分类、作用机制以及在临床上的应用。
一、什么是抗生素？抗生素是一类由微生物产生的化合物，它们可以抑制或杀灭其他微生物，特别是细菌的生长和繁殖。
抗生素通常由真菌、细菌或其他微生物合成，并被用于治疗由细菌引起的感染性疾病。
抗生素的发现与发展源于对微生物之间的相互作用的研究。
1928年，亚历山大·弗莱明发现了青霉素这种具有抗菌作用的物质，从而开创了抗生素的时代。
随后，人们发现了更多类型的抗生素，并不断改良和合成新的抗生素。
抗生素的作用机制多种多样，取决于其化学结构和目标细菌的特征。
大部分抗生素通过以下几种方式发挥抗菌作用：1. 细胞壁合成抑制：某些抗生素能够干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护性的外围结构，最终导致细菌死亡。
2. 蛋白质合成抑制：许多抗生素能够干扰细菌蛋白质的合成，从而阻碍细菌正常的代谢和生长过程。
3. 核酸合成抑制：部分抗生素能够抑制细菌核酸（如DNA或RNA）的合成，影响其复制和遗传信息的传递。
4. 代谢途径干扰：某些抗生素可以阻断细菌的关键代谢途径，如维生素或氨基酸的合成，使细菌无法继续生长和繁殖。
抗生素在临床医学中被广泛应用于治疗多种细菌感染，包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
然而，需要注意的是，不同类型的细菌对抗生素会有不同的敏感性，因此医生会根据细菌的类型和药物的特性选择适当的抗生素。
此外，滥用和不当使用抗生素可能导致耐药性的发展，因此，在使用抗生素时应遵循医生的建议，并按照正确剂量和疗程进行使用。
二、抗生素的分类根据抗生素的化学结构和抗菌机制，抗生素可以分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等。
它们通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥杀菌作用。
2. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等。
它们通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
3. 大环内酯类抗生素：如红霉素、阿奇霉素等。
临床抗生素的分类及应用
与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与 其他青霉素联合用药。
二、头孢菌素类
具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用 于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖 苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏 障，适用于各系统器官感染，一般能安全用于小儿、老人 和孕妇。
多数头孢菌素对β －内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过 敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。
对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
表2 各代头孢菌素的抗菌谱比较
抗革兰阳性菌 一代 +++ 二代 ++ 三代 + 四代 ++
抗革兰阴性菌 + ++
+++ ++++
表3. 第一代头孢品种的比较
品种 抗+菌 抗G-菌 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它
表4. 第三代头孢主要品种比较
品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄
其它
头孢噻肟 ++++ +
耐肾
肝内代谢
头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF
头孢曲松++～++ +++ 耐 肾肝胆 T1/2长，易入CSF
头孢他啶+++
++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢， 但对绿脓杆菌的作用较差。
抗生素在临床的应用
抗⽣素是临床上应⽤最多和最频繁的药物之⼀。
特别是⼉科病⼈，由于免疫⼒低下，极易受外界微⽣物的侵袭，⽽致感染性疾病，故抗菌药物是⼉科最常⽤和应⽤范围最⼴的药物。
⾃1939年英国医⽣发现青霉素，1942年青霉素开始应⽤于临床以来，到⽬前为⽌，世界上发现和制造的抗⽣素有⼏千种，供应临床的有100余种。
近半世纪以来，⾃青霉素问世后，抗菌药物的发展突飞猛进，除不断从各种霉菌的培养液中提取发现新的抗菌药物，更由于药物化学的发展，每年有成千上万个新化合物问世，也有⼏⼗个抗菌新品种投⼊临床和市场。
因⽽有关抗菌药物已成为⼀门专门学科，抗菌药物的⼴泛应⽤也为全世界的药⼚挣得了巨额利润。
近⼗⼏年来虽然疾病谱略有变化，但感染性疾病仍占死亡的第⼀位。
全球每年5岁以下病死1500万，肺炎400万，肠道400万。
⼀。
抗⽣素的定义抗⽣素（⼜称抗菌素、抗菌药）是指具有杀菌或抑菌作⽤，⽤来杀灭和抑制致病微⽣物的物质。
⼴义抗⽣素包括抗微⽣物的抗⽣素（抗细菌、抗真菌、抗⽴克次体、抗⽀原体、抗⾐原体和抗病毒等）和抗肿瘤抗⽣素。
⽽临床抗⽣素主要上指从微⽣物（主要是真菌和链霉素）培养液中提取的具有抗菌作⽤或抗其它微⽣物的药物。
从微⽣物培养液直接提取的抗⽣素称为天然抗⽣素。
由天然抗⽣素经化学改造⽽制得的衍⽣物称为半合成抗⽣素。
现在有些抗⽣素已经能⽤全合成制得，称为全合成抗⽣素。
⼆。
抗⽣素的分类抗⽣素根据结构特点、药性⼤致可分⼗⼏类。
1.β-内酰胺类2.氨基醣苷类3.⼤环内酯类4.四环素类5.氯霉素类6.林可类7.多肽类8.利福霉素类9.喹喏酮类10.磺胺类11.抗真菌类12.其它类世界范围内，抗⽣素应⽤⼴谱青霉素33％，⼤环内酯19％，头孢16％，喹诺酮8％，青霉素8％，四环素7％，磺胺6％，其他3％。
三。
抗⽣素的作⽤原理1.⼲扰细菌细胞壁的合成，使其失去结构的完整性⽽导致死亡。
――如青霉素、头孢菌素、万古霉素等。
2.影响细菌细胞内的蛋⽩质合成。
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素地分类及特点临床常用地抗生素包括β内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素.此类属于繁殖期杀菌剂.其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低.包括青霉素类、头孢菌素类、新型β内酰胺类及β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂组成地复合制剂.b5E2R。
（）青霉素类青霉素：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药.普鲁卡因青霉素半衰期较青霉素长.青霉素钾片耐酸，可口服，使用方便.p1Ean。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素地金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它球菌较青霉素差，对耐甲氧西林地金黄色葡萄球菌（）无效.DXDiT。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效.RTCrp。
广谱抗假单胞菌类：对球菌地抗菌作用与青霉素相似，对杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强地抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强.5PCzV。
（）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代.第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效.jLBHr。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩氨苄唑林拉定.对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等球菌抗菌活性较第二、三代为强，对杆菌地作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用.对β内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性.对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效.其中头孢唑林拉定较常用.xHAQX。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛克罗孟多替安美唑西丁等.对球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对杆菌较第一代强，但不如第三代.对流感杆菌有很强地抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效.除头孢孟多外，对β内酰胺酶稳定.LDAYt。
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。
2023临床常用抗生素用法用量(最全版)
2023临床常用抗生素用法用量（最金版）注意：1.虽然我的内窑也以说明书为主，但假如你用的抗生素特殊，或者生产厂家也另类，以说明书为主。
2.只针对肺部感染常见细菌，特殊细菌不做介绍。
3.少数特殊细菌不单独介绍，现在统一说明：支原体、衣原体、军团菌，一般只哥大环肉醋类（例如阿奇霉素）和睦诺自同类（例如左氧氟沙星）高效。
结核菌，除了抗结核药，一般只葡氨基糖音类（例如阿米卡星）和睦诺自同类（例如左氧氟沙星）高效。
毛霉菌只南两性霉素B和j自沙康瞠高效。
④唁麦芽窄食单胞菌，一般茵选复方磺肢甲恶膛，真他药物高替卡西林克拉维酸、头抱。
原自同舒巴I旦、氟瞌诺自同类、苔加环素、军占菌素。
⑤厌氧菌－般选择青霉素（脆弱拟忏菌除外）、甲硝瞠、克林霉素，严重者选择碳青霉烯类（例如，美罗培南）。
⑤MRSA （耐甲氧西林金葡菌），一般选择万古霉素、利奈瞠股、苔考拉宁，或苔加环素等。
4.－般都是默认0.9%生理盐水100ml配制，特殊情况才做说明，默认静脉给药；不能用生理盐水的，默认5%葡萄糖注射液（GS}.静脉滴洼时间默认至少1小肘。
5.严重肝肯功能不全、j肖瘦体重低下的患者，大多数药物都需要调整剂量，写不下，参照说明书。
简约版：常见用法，肝肾功能好的话P内酷股类青霉素G，每天200～2000万U，分2～4次。
服拉西林他瞌巴坦，进口4.Sg q8h；国产，3.3759q6h （需要250ml 液体）。
氟氯西林，0.25～1g q6h。
美洛西林，每天2～15g，分3～6次给药，说明书没写生理盐水配制。
头抱瞌林，0.5～1g I q6～12h，最大－日69。
头抱映辛，进口，0.75～1.Sg, bi d～ti d.头抱曲松，进口，2g qd.头抱曲松他瞌巴坦，2.0g bid，说明书需要250ml液体配制。
头泪眼圈舒巴坦，进口，3g q8h.头抱毗店，进口，0.5～2g I q8～12h，一般2g q12h。
头抱西丁，2g q12h。
抗生素种类
抗生素种类1、青霉素类：青霉素钾、青霉素钠、氨苄青霉素2、头孢菌素类：头孢唑啉、头孢拉定、阿莫西林、头孢噻呋、克拉维酸钾、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢曲松3、大环内酯类：红霉素、泰乐菌素、柱晶白霉素、竹桃霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、替米考星4、洁霉素类：洁霉素、林可霉素、克林霉素5、氨基甙类：链霉素、安普霉素、卡那霉素、庆大霉素（正泰霉素）、新霉素、盐酸大观-林肯霉素6、四环素类：土霉素（氧四环素）、四环素、金霉素（氯四环素）、强力霉素7、氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考8、磺胺类：磺胺间甲氧嘧啶（磺胺六甲、SMM）、磺胺甲基异噁唑（新诺明、SMZ）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）、磺胺异噁唑(SIM)、磺胺嘧啶（SD）、磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺噻唑（ST）、磺胺脒（SG）、酞磺胺噻唑（PST）、磺胺醋酰钠（SA-Na）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）、三甲氧苄氨嘧啶（TMP）、二甲氧苄氨嘧啶(DVD、敌菌净)9、喹诺酮类：氟哌酸、吡哌酸、诺氟沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星、沙拉沙星、培氟沙星、二氟沙星、达诺沙星10、抗病毒类：吗啉胍（病毒灵）、利巴韦林（病毒唑、三氮唑核苷）、金刚烷胺、金刚乙胺、阿昔诺韦11、多黏菌素类：杆菌肽锌、杆菌肽、硫酸粘杆菌素12、其它：痢菌净、利福平、泰妙菌素抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。
（二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
抗生素的临床应用
抗生素的临床应用抗生素应用于临床，在取得治疗效果的同时，也出现一系列的问题，如严重副作用、耐药性的产生、二重感染等。
1．分类。
自1940年傅雷鸣(A．Fleming)发现青霉素并用于临床之后，抗生素发展迅速，迄今至少有数千种。
按化学结构可分为：(1)β－内酰胺类：发展最快，已广泛应用，如青霉素类(包括青霉素G、苯唑青霉素、氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素等)和头孢菌素类(如第1、2、3代头孢菌素)。
(2)氨基甙类：如链霉素、卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基紫苏霉素等。
(3)大环内酯类：如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素等。
(4)四环素类：如四环素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素等。
(5)氯霉素类：如氯霉素、甲砜霉素等。
(6)利福霉素类：如利福霉素SV、利福平、利福定等。
(7)多肽类：如多粘菌素、万古霉素、壁霉素等。
(8)多烯类：如制霉菌素、两性霉素B等。
(9)磺胺类：如复方SDTMP、复方SMZ－TMP等。
(10)喹诺酮类：如吡哌酸、氟哌酸、丙氟哌酸等。
(11)其他：如磷霉素、甲硝哒唑(灭滴灵)和甲硝磺胺咪唑等。
按作用机制可分为：(1)破坏细菌细胞壁者：有青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、万古霉素等。
(2)损伤细菌细胞膜者：多粘菌素等。
(3)阻碍菌体蛋白质合成者：大环内脂类、氯霉素、四环素、氨基甙类等。
(4)抑制细菌核酸合成者：利福平类等。
按抗菌活性可分为：(1)抗革兰氏阳性菌药：青霉素G、苯唑青霉素、邻氯青霉素、红霉素、林可霉素、第1代和第2代头孢菌素、磷霉素、万古霉素、壁霉素、亚胺配能(亚胺硫霉素)、乙基紫苏霉素、利福霉素、氟嗪酸及丙氟哌酸等。
(2)抗革兰氏阴性菌药：氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素、第3代头孢菌素、不典型β－内酰胺类(氨曲南、亚胺配能及β－内酰胺类与β－内酰胺酶抑制剂复合制剂)、氟喹诺酮类、氨基甙类等。
(3)抗结核药：异烟肼、链霉素、利福平、乙胺丁醇、对氨基水杨酸等。
(4)抗真菌药：制霉菌素、两性霉素B、5－氟胞嘧啶、克霉唑、酮康唑、咪康唑(双氯苯咪唑)、埃曲康唑、氟康唑等。
临床常用抗生素分类及商品名
临床常用抗生素分类及商品名β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。
（一）青霉素类１.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。
２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。
３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。
４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。
５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。
６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。
７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。
８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。
９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。
10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。
11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。
（二）头孢菌素类一代头孢1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。
2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。
3.头孢噻吩(Cefinase)：二代头孢1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。
2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。
3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。
4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。
三代头孢1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan）2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。
临床常用抗生素分类及化学名、商品名
β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。
（一）青霉素类１.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。
２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。
３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。
４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。
５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。
６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。
７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。
８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。
９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。
10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。
11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。
（二）头孢菌素类一代头孢1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。
2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。
3.头孢噻吩(Cefinase)：二代头孢1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。
2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。
3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。
4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。
三代头孢1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan）2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。
抗生素的主要临床应用
抗生素的主要临床应用
抗生素，也称为抗菌药物，是一类可以用于预防和治疗细菌感染的药物。
它在临床上具有广泛的应用，能够挽救许多患者的生命。
下面将介绍抗生素在临床上的主要应用。
一、治疗细菌感染
抗生素最主要的临床应用就是治疗细菌感染。
细菌感染是很常见的疾病，例如上呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染等。
医生会根据患者的病情和细菌类型来选择合适的抗生素治疗，通过杀灭或抑制细菌的生长来消除感染。
二、手术前和手术后预防感染
在进行手术之前和之后，医生通常会给患者预防性使用抗生素，以防止术后感染的发生。
手术是一个创口全开的过程，容易受细菌感染的影响，因此使用抗生素能够有效降低感染的风险。
三、治疗重症感染
重症感染如败血症、肺炎等疾病常常危及患者的生命，抗生素在这些重症感染的治疗中扮演着至关重要的角色。
医生需要迅速识别病原体，并选择有效的抗生素治疗，以防止感染的蔓延。
四、预防感染传播
抗生素还可以用于感染传播的预防。
在某些特定环境下，例如医院或养老院，感染易于传播，医生会使用抗生素来预防感染的扩散，保护其他患者的健康。
总之，抗生素在临床上有着广泛而重要的应用。
正确合理地使用抗生素，能够有效治疗细菌感染，预防感染的发生，挽救患者的生命。
然而，随着抗生素滥用和耐药性问题的日益凸显，我们需要更加谨慎地使用抗生素，以保护人类免受细菌感染的威胁。
临床常用的抗生素-共十二类-一B内酰胺酶类(广谱抗菌药)-存在于细菌--[课件]
![临床常用的抗生素-共十二类-一B内酰胺酶类(广谱抗菌药)-存在于细菌--[课件]](https://img.taocdn.com/s3/m/0b5f6223be1e650e52ea99c5.png)
七 林克酰氨类
抑制蛋白质合成
• 林克霉素 克林霉素 • 敏感细菌有:肺双 化脓性链球菌 草链 表葡 白喉杆
菌 金葡 • 林可霉素敏感的厌氧菌有:梭杆菌 拟杆菌 真杆菌
丙酸杆菌 双歧杆菌 消化性链球菌 消化球菌 破伤 风杆菌 产气膜杆菌 某些防线菌 • 所有的阴性菌 大多肠球菌 分枝杆菌 真菌不敏感 • 用于治疗呼吸道感染 软组织感染 骨髓炎 关节感 染 胆道感染及败血症 对慢性骨髓炎 尤其是凝固 酶阴性葡萄球菌所致的骨髓炎疗效好 也可用于治 疗厌氧菌感染
孢雷特 • 注:对阳性菌和第一带落同 对阴性菌的活性
强 对绿浓无抗菌性 对B-内酰胺酶稳定 对肾 脏的毒性低于第一代
Esbl-头孢菌素类
• 第三代 • 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢哌酮 头
孢唑肟 头孢地嗪 头孢美唑 头孢克肟 头孢 磺碇 头孢匹胺 • 注:对阳性菌不入第一二代对阴性菌 包括有 大肠 绿浓 厌氧菌有强抗菌性对一二代的耐 药的细菌也很敏感 对B-内酰胺酶稳定 组织 穿透性强 半衰期长 对肾脏基本无毒性作用
Esbl-头霉素类
• 头孢西丁 头孢美唑 • 对阴性菌 需氧菌 厌氧菌有较强的活性 相同与头
孢二代 对阳性菌弱 对阴性菌强 对大肠克雷伯菌 流感嗜血杆菌 淋球菌 奇变 吲哚阳性变形杆菌都 有强抗菌性 对头孢西丁不不敏感和消化球菌 消化 链球菌 梭状芽孢杆菌的抗菌强 对产AMPC MRS 菌株的细菌不敏感
Esbl-头孢菌素类
• 第四代 • 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢克定 • 注:与第三代相对抗菌性更广 对阴性阳性菌
都有强抗菌性 对B-内酰胺酶也很稳定
Esbl-碳青霉烯类
• 亚胺培南 美洛培南 帕尼培南 • 注:新型的B-内酰胺酶类 对阴性 阳性 需氧
抗生素的作用机制和常用种类
抗生素的作用机制和常用种类一、引言在现代医学中，抗生素是一种重要的药物，被广泛应用于治疗细菌感染，并取得了显著的疗效。
本文将介绍抗生素的作用机制以及常用种类，并探讨其在临床上的应用。
二、抗生素的作用机制1. 抑制细菌细胞壁合成存在于一些革兰氏阳性细菌的抗生素，如青霉素类和头孢菌素类，通过阻断或干扰转氨酶活性来干扰细菌细胞壁合成过程。
这些药物能够与细菌特有的酶结合，阻止它们跨越新合成的细胞壁链连接，使其失去稳定性，导致细菌死亡。
2. 抑制蛋白质合成一些抗生素能够干扰或阻止革兰氏阳性和阴性细菌中核糖体功能，在不同阶段干扰或停滞蛋白质合成。
例如，氨基糖苷类抗生素可以结合到细菌的30S亚单位上，阻止核糖体正确读取mRNA的信息，导致蛋白质合成错误，细菌无法生存。
3. 干扰核酸合成革兰氏阳性和阴性细菌均依赖于DNA和RNA的正常合成来维持其正常功能。
某些抗生素可以通过干扰DNA或RNA的复制、转录过程来杀灭细菌。
例如，喹诺酮类抗生素能够与DNA类似物结合，在转录和复制过程中阻断DNA双链的分离和重组，从而干扰细菌的遗传物质合成。
4. 干扰代谢途径有些抗生素具有特定的机制来干扰细菌的代谢途径。
例如，磷酸磷酸化作用是许多微生物重要的能量来源之一，利福霉素就是一种通过干扰该代谢途径而杀灭革兰氏阳性细菌的抗生素。
三、常用种类1. 青霉素类抗生素青霉素是最早被发现和应用于临床治疗的抗生素之一。
它们可以治疗多种细菌感染，尤其是对革兰氏阳性细菌具有较高的活性。
青霉素类抗生素主要通过干扰细菌细胞壁合成来杀灭病原体。
2. 头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是一类与青霉素结构相似的广谱β-内酰胺类抗生素，具有强大的杀菌活性。
它们在临床上被广泛应用于治疗各种感染，如呼吸道、泌尿系和皮肤软组织感染等。
3. 阿奇霉素阿奇霉素属于大环内酯类药物，能够通过抑制细菌蛋白质合成来杀死感染。
它与其他抗生素相比具有持久的作用，并可以被用于治疗由于耐药细菌引起的感染。
临床常用抗生素
临床常用抗生素1、青霉素类抗生素：青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素ν、甲氧西林、苯唑西林、氧唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林2、头孢菌素类抗生素：头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟、头孢吡肟。
3、碳青梅烯类抗生素：亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/信他米隆4、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制药：阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、绿苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦.5、氨基糖苷类抗生素：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星、新霉素、巴龙霉素、大观霉素6、四环素类抗生素：四环素、金霉素、土霉素、多西环素、美他环素、米诺环素7、氯霉素8、大环内酯类抗生素：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、已酰螺旋霉素、交沙霉素、阿奇霉素、卡拉霉素、罗红霉素9、林可霉素和克林霉素10、利福霉素类抗生素：利福平、利福平喷汀、利福平布汀11、万古霉素和去甲万古霉素12、磷霉素13、甲硝唑和替硝唑14、喹诺酮类抗菌药：诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星15、磺胺类药：磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲恶唑、复方磺胺嘧啶、折氮磺吡啶、磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠。
16、呋喃类抗菌药：呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林17、抗结核菌药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸18、抗麻风菌药：氨苯砜19、抗真菌药：两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑、咪康唑、克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、特比萘芬、灰黄霉素。
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β-内酰胺类分类（一）
•
一、青霉素类:
1. 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ） 萘夫西林等； 2. 抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差） 美西林、替莫西林等； 3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等； 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。
二代头 孢菌素
G+强于 G不太稳定 无效 不易透过
三代头 孢菌素
G-强于 G+ 稳定 强效 可以透过
四代头 孢菌素
G-、G+ 非常稳定 强效 可以透过
头孢菌素分支
• 头霉素类－－需养菌、厌养菌 头孢美唑、头孢西丁 头孢米诺、头孢哌酮
头孢类使用注意事项
各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染，注 射用药用于重症感染 各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假 单胞菌感染 各代各种头孢菌素均不宜选用于肠球菌感染 及MRS感染 禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青霉素 过敏性休克史者
一代头孢菌素
先锋霉素Ⅳ：
G+，口服吸收，不良反应：过敏；肾损害； 转氨酶升高。
先锋霉素Ⅴ： G+>G-,口服吸收不好，原形排除，肾功能 不全者延长代谢时间。
先锋霉素Ⅵ： G+>G-，对肾脏无毒性，但可出 现尿素氮升高和转氨酶升高，尿糖假阳性。
第二代头孢菌素适应证
治疗适应证同第一代头孢菌素
头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素 或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感 嗜血杆菌所致化脑的治疗
•
青霉素
• 抗菌机制：1928年发现，为繁殖期杀菌剂，他们都有6 氨基青霉烷酸核，他们的杀菌作用在于抑制细菌细胞 壁合成代谢，激活破坏细胞壁合成的酶的活性。 • 抗菌谱： • 窄谱抗菌素，对G+菌有效，敏感细菌：绿色链球 菌，溶血性链球菌，白喉杆菌，百日咳杆菌，破伤风 杆菌，炭疽杆菌，脑膜炎球菌及致病螺旋体等。 • 注意：1试敏；2肾功能损害者不宜应用大剂量治疗方 案，以免引起毒性反应。 • 用法用量：肌内注射或静脉滴注给药。成人：肌内注 射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注： 一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
氨基糖苷类抗生素适应症
• 1. 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆 菌感染。 • 2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此 类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用 的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。 • 3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联 合用药之一。 • 4. 链霉素可用于结核病联合疗法
氨基糖苷类的不足
新型β内酰胺类(2)
美罗培南(Meropenem) 美平 ★ 抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相仿，对g-b， 尤其铜绿假单胞菌略强，对需氧g+c略弱
★ 体内对肾去氢肽酶稳定，不需加酶抑制
剂 ★ 抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南， 可用于CNS感染 ★ 胃肠道反应少于亚胺培南，其他适应证 同亚胺培南
• • • • • • • • 头孢呋辛钠（丽扶欣） 头孢呋辛钠（新福欣） 注射用头孢替安（佩罗欣1.0） 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠（利君易舒1.5 舒普深） 注射用头孢唑肟钠（塞兰欣1.0） 注射用头孢唑肟钠（丹臣 0.5） 注射用头孢他啶（复达欣1.0） 注射用头孢曲松钠（罗氏芬1.0）
第四代头孢菌素
临床常用抗生素的应用
临床常用抗生素的分类
• β内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 新型β内酰胺类
• • • • •
氨基糖苷类 大环内酯类 多肽类 喹诺酮类 其他
抗生素的毒性反应
神经系统毒性反应（氨基苷类 、喹诺酮类）
肝、肾毒性反应 （大环内酯类、 糖肽类） 胃肠道反应 （大环内酯类、喹诺酮类）
胺培南、克林霉素、拜复乐） 链霉素）
除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的半 衰期长外，大多数为时间依赖型抗生素，用药间隔不 能过长，应每日2-3次给药，必要时Q6h给药。
氨基糖苷类
国内目前常用的为： 链霉素
庆大霉素 妥布霉素
阿米卡星
奈替米星
依替米星
氨基糖苷类
抗菌谱较广，与30S核糖体结合，起到抑制细菌的蛋白合 成作用，仅对G – 杆菌和葡萄球菌有效，对链球菌作用 较差，对厌氧菌无效，某些品种（阿米卡星等）具有抗绿 脓杆菌的作用。 蛋白结合率低，在肺组织中浓度高于β -内酰胺类。 典型的浓度依赖型抗生素，血或组织中药物浓度越高， 其抗菌活性越强，每日应用一次即可增强治疗作用，又可 减少副作用。 因其与β -内酰胺类抗生素联合可有“协同”作用, 此两 类药物常联合应用。
β－内酰氨酶抑制剂
•三唑巴坦：三唑巴坦是一个青霉素的衍生物，本 身没有抗菌活性，但是对质粒介导和染色体介导的 多种β－内酰氨酶具有很好的抑制作用。 •舒巴坦（青霉烷砜）：半合成β－内酰胺酶抑制剂， 对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌产生的β－内 酰胺酶有很强的不可逆抑制作用。 •克拉维酸(棒酸):本身仅有微弱的抗菌活性,但对各 种β内酰胺酶有强抑制作用，可与大多数的β内 酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，从而使不 耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏， 增强抗菌活性并扩展抗菌谱。
β-内酰胺类的特点
血药浓度高，杀菌力强 抗菌谱广，药物品种繁多，选择 范围大 毒性低，特别青霉素类可剂量加 倍使用
β-内酰胺类的不足
耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱β-内酰胺 酶（ESBL）的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至第 四代头孢菌素失效； 血药浓度虽然高，但肺组织的浓度往往只是血浓度的 几分之一，在避免毒性前提下应适当增大剂量；
大环内酯类
抗菌谱：对G＋有效，对衣原体、支原体、军
团菌高度敏感，很少有耐药株 副作用：胃肠道反应（恶心，呕吐，食欲不振）
肝功能损害
代表药物：红霉素（14） 罗红霉素（14） 阿齐霉 素（15）
大环内酯类的特点
抗菌谱广，对G+ 球菌、 G – 球菌、 G+ 杆菌、支原体及军团菌 等有效，个别新品种对G – 杆菌亦有效； 组织穿透力极强，组织中浓度往往是血中的数倍甚至几十倍 ，弥补了血浆浓度不高的缺点； 细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭在细胞内繁殖的病 原体，如：军团菌； 新的大环内酯类半衰期延长，组织穿透力增强，口服吸收好 ，减少了副作用及不良药物相互作用的发生。 考虑到近年来在年青患者中，衣原体、支原体及军团菌感染 等有增加趋势，对院外感染，越来越多的学者主张首选大环 内酯类；
新型β内酰胺类(3)
• 氨曲南Aztreonam 单环β内酰胺类 对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用，对铜绿 假单胞菌亦具抗菌活性，对需氧革兰阳性菌、 厌氧菌均无作用 对广谱β内酰胺酶稳定，可被ESBLs水解 单剂0.5g，1.0g IV Cmax 58mg/L，128mg/L， 尿排出68％，组织体液可达有效浓度 治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染良好疗效
•最严重的是第Ⅷ对脑神经的损害，造成不可逆 的听力损伤；肾功能损害；过敏反应；
•前庭神经损害表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡 失调；耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、 耳聋。 •单独应用此类药物，细菌可在短时间内产生耐 药，停用一段时间后细菌的耐药性可消失；
临床常用药
• 注射用硫酸依替米星（爱大0.1，10万单 位） • 硫酸依替米星氯化钠注射液（爱益0.15， 100ml）
头孢菌素类
3.第三代：对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性 菌的抗菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶） 对绿脓杆菌有良好作用。
4.第四代：同第三代头孢菌素，但对第三代头孢菌 素耐药的产染色体介导Ⅰ类酶的革兰氏阴性菌 （AmpC+株）仍有效。 •
第一代头孢菌素适应证
甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、 肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染、 皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心 内膜炎等 流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希 菌等敏感菌株所致尿感、肺炎等 头孢唑啉常用于术后切口感染的预防
三代头孢菌素
头孢噻肟：
头孢三嗪： 头孢派酮： 头孢派酮/舒巴坦：
第三代头孢菌素
肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染：下 呼吸道感染、败血症、腹腔感染、上尿 路感染、复杂性尿路感染、盆腔炎、骨 关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中 枢神经系统感染 头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞 菌感染
临床常用药
β-内酰胺类分类（二） －－头孢菌素类
• 头孢菌素：β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢 烷酸的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。 1. 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀 菌。 2.对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性。 3.具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、 过敏反应较青霉素类少见等优点。
抗生素的临床选择
• 掌握抗生素的抗菌谱 • 根据致病菌的敏感度选择抗生素 • 根据抗菌药物的药动学特点选择抗生素
吸收过程 分布 排泄 代谢过程
细菌的耐药
• 葡萄球菌属、大肠埃希氏菌属、肺炎克雷伯氏菌、假 单胞菌属等条件致病菌仍是各种感染的优势菌。 • 常见的G+细菌如金黄以葡萄球菌可通过不同的耐药性 机制对氨基糖甙类、大环内酯类、氯霉素等耐药，但 通常对万古霉素及氟喹诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星) 敏感； • G-细菌普遍对氨苄青霉素高度耐药，对复达欣、菌必 治、丁胺卡那霉素、庆大霉素等耐药率较低(阴沟肠杆 菌除外)； • 头孢类抗生素对大肠埃希氏菌较敏感； • 丁胺卡那霉素、环丙沙星对铜绿假单细胞菌、肺炎克 雷伯氏菌、不动杆菌、阴沟肠杆菌较敏感
新型β内酰胺类(1)
泰能（亚胺培南硫霉素－西司他丁钠）
€杀菌谱较其它任何已研究过的抗菌素为广泛 ，对G ＋和G－细菌均有效，对超广谱的β－内酰胺酶(ESBL)稳 定 €亚胺培南可被肾内存在的水解肽酶I 破坏，因此临 床应用制剂中加入了特异性酶抑制剂西司他丁钠，阻断 亚胺培南在肾脏的代谢，保证药物的有效性。 €不良反应大多轻微而短暂，可能造成肾小管的损 害，有诱发精神疾病的报道。 €肾功能正常，成年人，体形中等：0.5g. Q8h