药理学第七章抗胆碱酯酶药
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阵发性室上性心动过速
[临床应用]
➢ 重症肌无力:口服，静注危险,缓慢并备阿托品 ➢ 非除极化型肌松药中毒:禁除极化型肌松药中毒 ➢ 术后腹胀和尿潴留:禁机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 ➢ 治疗阿尔茨海默病（多奈哌齐）
[禁忌症]
机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 支气管哮喘 除极化型肌松药中毒病人。
[护理要点] ➢ 注意胆碱能危象等体征
[体内过程]
脂溶性低，无明显中枢作用，多采用口 服给药。
[药理作用及作用机制]
1、抑制AchE，Ach增加，产生M和N样作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。
➢ 骨骼肌 ++++ 重症肌无力
➢ 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌 ++ 术后腹胀气和尿潴留
➢ 心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用 +
➢ 静注时准备阿托品等急救药物和设备
作业
什么是M样作用 什么是N样作用
二 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
[机制]
有机磷酸酯类+AChE
磷酰化AChE
Ach大量堆积中毒
[中毒症状]
作用
中毒症状
M样作用-- 兴奋虹膜括约机和睫状肌 瞳孔缩小，视力模糊
腺体分泌增强
流涎，白沫，多汗
兴奋平滑肌 呼吸道
呼吸困难
胃肠道
恶心呕吐，腹痛腹泻，大便失禁
膀胱
小便失禁
心脏抑制
心动过缓
血管扩张
血压下降
N样作用-- 兴奋Nn受体 兴奋Nm受体
心动过速 肌颤，抽搐，肌无力
CNS -- 先兴奋后抑制
不安躁动到昏迷
三 AChE复活药
氯解磷定
[机制]
磷酰化AChE+氯解磷定
复活AChE
氯解磷定+有机磷酸酯 AChE结合
阻止有机磷酸酯进一步与
氯解磷定+ AChE
减少有机磷酸酯与AChE结合
[临床应用]
中，重度有机磷中毒的解救 对乐果无效，对已堆积的Ach无效
来自百度文库
四 有机磷酸酯类中毒的防治原则
清除毒素 对症治疗
及时，足量,联合应用M受体阻断药和 AChE复活药
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突
触间隙，对于Ach特异性较高。
假性胆碱酯酶 对Ach特异性较低，但可水解
其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。
一 抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
新斯的明(neostigmine)
[临床应用]
➢ 重症肌无力:口服，静注危险,缓慢并备阿托品 ➢ 非除极化型肌松药中毒:禁除极化型肌松药中毒 ➢ 术后腹胀和尿潴留:禁机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 ➢ 治疗阿尔茨海默病（多奈哌齐）
[禁忌症]
机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 支气管哮喘 除极化型肌松药中毒病人。
[护理要点] ➢ 注意胆碱能危象等体征
[体内过程]
脂溶性低，无明显中枢作用，多采用口 服给药。
[药理作用及作用机制]
1、抑制AchE，Ach增加，产生M和N样作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。
➢ 骨骼肌 ++++ 重症肌无力
➢ 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌 ++ 术后腹胀气和尿潴留
➢ 心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用 +
➢ 静注时准备阿托品等急救药物和设备
作业
什么是M样作用 什么是N样作用
二 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
[机制]
有机磷酸酯类+AChE
磷酰化AChE
Ach大量堆积中毒
[中毒症状]
作用
中毒症状
M样作用-- 兴奋虹膜括约机和睫状肌 瞳孔缩小，视力模糊
腺体分泌增强
流涎，白沫，多汗
兴奋平滑肌 呼吸道
呼吸困难
胃肠道
恶心呕吐，腹痛腹泻，大便失禁
膀胱
小便失禁
心脏抑制
心动过缓
血管扩张
血压下降
N样作用-- 兴奋Nn受体 兴奋Nm受体
心动过速 肌颤，抽搐，肌无力
CNS -- 先兴奋后抑制
不安躁动到昏迷
三 AChE复活药
氯解磷定
[机制]
磷酰化AChE+氯解磷定
复活AChE
氯解磷定+有机磷酸酯 AChE结合
阻止有机磷酸酯进一步与
氯解磷定+ AChE
减少有机磷酸酯与AChE结合
[临床应用]
中，重度有机磷中毒的解救 对乐果无效，对已堆积的Ach无效
来自百度文库
四 有机磷酸酯类中毒的防治原则
清除毒素 对症治疗
及时，足量,联合应用M受体阻断药和 AChE复活药
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突
触间隙，对于Ach特异性较高。
假性胆碱酯酶 对Ach特异性较低，但可水解
其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。
一 抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
新斯的明(neostigmine)