青霉素与细菌体内的青霉素结合蛋白

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青霉素类抗生素临床应用论文

浅谈青霉素类抗生素的临床应用【中图分类号】r453 【文献标识码】a 【文章编号】1672－3783(2011)11－0359－01【摘要】青霉素是一种主要作用于革兰阳性菌的抗生素，通过破坏细菌细胞壁而产生较强的杀菌作用，是临床治疗中较为常用的广谱抗生素之一。

为确保临床用药安全、有效、合理，本文就青霉素临床应用有关问题作简要探讨。

【关键词】问题,探讨,有关,青霉素,药物,青霉素是一种主要作用于革兰阳性菌的抗生素，通过破坏细菌细胞壁而产生较强的杀菌作用，是临床治疗中较为常用的广谱抗生素之一。

近年来，临床上滥用和不合理使用青霉素导致耐药性增加，应用剂量不断增大，其毒性反应亦相应增多，所以医护人员在给患者使用青霉素时，对其引起变态反应较为重视，但往往忽视某些因素，如放置时间、环境、温度、ph值、溶媒、联合用药等对药效的影响。

为确保临床用药安全、有效、合理，本文就青霉素临床应用有关问题作简要探讨。

1 本类药物种类1.1 天然青霉素 :包括青霉素g、青霉素v，主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、和某些革兰阴性杆菌如嗜血杆菌属。

1.2 氨基青霉素类 :包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。

这一组主要用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。

1.3 抗葡萄球菌青霉素类:包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等。

本组青霉素对产β-内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。

1.4 抗假单胞菌青霉素类 :包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等。

本组药物对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

2 细菌对青霉素类产生耐药性机制细菌对青霉素类产生耐药性有三种主要机制：①细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；②细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变；③细胞壁对青霉素类的渗透性减低。

青霉素类抗生素

对G－菌作用较强，尤其对铜绿假单孢菌有特效，对耐氨苄西林的大肠埃希菌仍有效。

羧苄西林： ①不耐H+ 不能口服，注射给药 ②抗菌谱相似羧苄西林，单独用药产生耐药性，引起NS毒性、出血 ③哌拉西林、替卡西林取代替卡西林： ①口服不吸收，肌内注射0.5～1.0h达血药峰浓度，体内分布广，C胆汁+++，t1/2约1.3h ②＞羧苄西林活性2～4，对G+杆＞2～10 ③主要用于抗铜绿假单胞菌感染治疗，对呼吸道、泌尿道感染疗效佳，也可与庆大霉素联合用药

阿莫西林
抗菌谱活性与氨苄西林相似对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌作用较强用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、胆道等感染

Broad spectrum penicillins 广谱青霉素——三代
羧苄西林Carbenicillin 替卡西林ticarcillin 抗菌谱较二代强，抗菌活性低于二代。
兴奋、焦虑、失眠、头晕、行为异常

其他:念珠菌二重感染
使用注意事项

皮试
等渗盐水0.05-0.1ml(含100-500u/ml) 观察 10-20分，一旦发生过敏性休克，应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。

不要随意加大剂量
使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，可能导致“青霉素脑病”。

N
C C H O
酰胺酶作用点
青霉素酶作用点
抗菌作用机制
（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白（PBPs）→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→ 细菌肿胀、破裂、死亡
（2）触发自溶酶活性，使细菌溶解
分类

青霉素的研究综述

姓名：何科伟学号：09312071 班级：09药学（2）班有关青霉素的研究综述摘要：青霉素是一类被广泛应用的抗生素,在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。

第二次时间大战期间，青霉素青霉素拯救了无数战士的生命，同时也成就了青霉素的工业化生产。

人们把青霉素、原子弹和雷达并称为第二次世界大战期间的三大发明。

时至今日它依然在发挥着重要的作用。

关键字:发现、发展、分类、作用机理、合理应用、耐药性、合成一、霉素的发现、发展史(一）青霉素的发现1928年9月，弗莱明来到实验室检查培养皿时发现一个没加盖的培养皿长出了一团青色的菌，但令他惊奇的是，与青色霉菌接触的葡萄球菌都在消。

于是他又开始了进一步的研究，惊讶的发现，不仅这种青色霉菌有强烈的杀菌作用，而且培养汤也有较好的杀菌能力，于是他推论，真正杀菌的物质一定是青霉菌生长过程的代谢物，他称之为“青霉素”。

[1].1935年钱恩正注重研究溶酶菌的效能[2]，他在图书馆献时无意中发现了弗莱明发表的关于青霉素的文章，这篇文章极大地鼓舞了钱恩正的同事弗洛里。

于是他们便把精力投入到青霉素的研究中去。

经过多年的研究，于1940年两人把研究成果刊登在著名的杂志上，一直在关注这项研究的弗莱明发现了这篇文章，深受鼓舞，于是他们便开始一起有关青霉素的研究。

第二次世界大战期间，青霉素派上了用场，一开始并不顺利，很多人对他表示怀疑，直到后来受伤的士兵越来越多，青霉素的需求也不断在增加，它的疗效也逐渐显露出来，救了许多受伤的战士。

在诺曼底战役中，一位陆军少将由衷的称赞道：青霉素是治疗战伤的一个里程碑。

并在军方的大力支持下青霉素走上了工业化生产的道路。

使得曾经危害人类的疾病，如猩红热、白喉、淋病、梅毒、肺炎、伤寒等，都受到了有效的抑制。

（二）青霉素的发展1942年3月14日,默克公司首次使用自己生产的青霉素治愈了一位由链球菌引起败血病的病人[ 3 ]。

当时使用了世界上生产的青霉素总量的一半来治疗这位病人。

青霉素与细菌体内的青霉素结合蛋白

青霉素与细‎菌体内的青‎霉素结合蛋‎白，抑制细菌细‎胞壁的合成‎，菌体失去渗‎透屏障而膨‎胀、裂解，同时借助细‎菌的自溶酶‎溶解而产生‎抗菌作用。

青霉素是抗‎菌素的一种‎，是指从青霉‎菌培养液中‎提制的分子‎中含有青霉‎烷、能破坏细菌‎的细胞壁并‎在细菌细胞‎的繁殖期起‎杀菌作用的‎一类抗生素‎，是第一种能‎够治疗人类‎疾病的抗生‎素。

青霉素类抗‎生素是β-内酰胺类中‎一大类抗生‎素的总称。

但它不能耐‎受耐药菌株‎(如耐药金葡‎)所产生的酶‎，易被其破坏‎，且其抗菌谱‎较窄，主要对革兰‎氏阳性菌有‎效。

青霉素G有‎钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不‎能直接静注‎，静脉滴注时‎，也要仔细计‎算钾离子量‎，以免注入人‎体形成高血‎钾而抑制心‎脏功能，造成死亡。

【适应症】青霉素适用‎于敏感细菌‎所致各种感‎染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内‎膜炎等。

其中青霉素‎为以下感染‎的道选药物‎。

1.溶血性链球‎菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和‎产褥热等。

2.肺炎链球菌‎感染如肺炎‎、中耳炎、脑膜炎和菌‎血症等。

3.不产青霉素‎酶葡萄球菌‎感染。

4.炭疽。

5.破伤风、气性球疽等‎梭状芽孢杆‎菌感6.梅毒（包括先天性‎梅毒）。

7.钩端螺旋体‎病。

8.回归热。

9.白喉。

10.青霉素与氨‎基糖苷灯药‎物联合用于‎治疗草绿色‎链球菌心内‎膜炎。

青霉素亦可‎用于治疗：1.流行性脑脊‎髓膜炎。

2.放线菌病。

3.淋病。

4.奋森咽峡炎‎。

5.莱姆病。

6.鼠咬热。

7.李斯特菌感‎染。

8.除脆弱拟杆‎菌以外的许‎多厌氧菌感‎染。

风湿性心脏‎病或先天心‎脏病患者进‎行口腔、牙科、胃肠道或泌‎尿生殖道手‎术和操作前‎，可用青霉素‎预防感染性‎心内膜炎发‎生。

【用法用量】青霉素由肌‎内注射或静‎脉滴注给药‎。

1.成人：肌内注射，一日80万‎～200万单‎位，分3～4次给药；青脉滴注，一日200‎万～2000万‎单位，分2～4次给药。

试析青霉素结合蛋白和细菌对_内酰胺抗生素的抗药性机理

对不产生β-内酞胺酶但具有青霉素抗性的淋球菌分析表明，有6个遗传位点PenA、mtr、penB、peln、tem、env控制菌株内在的庄内酞胺抗性〔20，“‘’。penA基因专一性决定低水平青霉素抗性，mtl~基因本身除增加对青霉素抗性外还和其它的抗生素抗性有关，tem和pen基因本身没有可表达的性状，但转化实验证实，这二个基因携同其它三个基因一道可以提高菌株对青霉素的抗性，env基因突变则削弱青霉素抗性表达。
Brown和Reyoolds(18)探究表明，金黄色葡萄球菌表达甲氧西林抗性受生长条件的影响。在较低温度(30℃)或高渗透压培养基中抗性增加，在低pH值培养基中抗性降低。菌株13136p一m+在30℃对所有的庄内酞胺抗生素均有抗性，但在40℃则表现正常的敏感型。在30℃培养时，细胞膜中出现大量的PBP2’，而40℃生长的细胞则缺少这种PBP2’。因此，Brown提出，当其它的FBP’s失活后，这种新的低亲和力PBP取代了其它PBP’s的功能。PBF2’存在于所有的已检测的抗甲氧西林菌株中。除在葡萄球菌中观察到PBP’s改变外，在其它抗性菌株中也发现，如抗邻氯青霉素(Cloxacillin)枯草芽抱杆菌，相应的PBP2a对该种抗生素的亲和力降低。在临床分离到的青霉素抗性产气英膜梭菌突变株则降低PBPI对青霉素的亲和力。因此，在不同的革蓝氏阳性菌中，β一内酞胺抗生素和不同的PBP’s亲和力也不同。而有些细菌表达这种内在的β一内酸胺抗性机理要复杂得多。例如肺炎链球菌，该菌不产生庄内酸胺酶。用SDS聚丙烯酸胺凝胶电泳分离肺炎球菌PBP’s时发现敏感型肺炎球菌有5种青霉素结合蛋白PBPla、lb、2a、2b和3。用同样方法检测耐青霉素菌株的PBP产s发现相应的PBP’s的生化特性和对青霉素的亲和力均有所改变。耐青霉素菌株的PBPla和1b完全丧失和青霉素的亲和力，出现一种新的分子量较小的PBPlc。另外耐药菌株的2b也被一种新的分子量接近于2a的PBP2a产所代替。为进一步探究PBP’s和抗药性之间的关系。Zighelboim等〔田分离野生型耐青霉素肺炎球菌8249DNA转化敏感型肺炎球菌受体菌R6。经多次转化获得一系列耐药水平不同的转化子，转化结果说明，菌株8249的高耐药(对青霉素)特征不能通过一次转化传给R6。而需要进行多次转化才能使R。逐渐获得较高的抗性性状。Shoekley等〔20〕以及其它的探究者对肺炎球菌耐药机理探究也得出相同的结果。目前对于肺炎球菌有多少遗传因子和抗药性有关还不清楚，但多重转化实验逐步获得高水平耐药性转化子说明野生型菌株8249携带有多重突变的遗传因子，抗药性是受多基因控制，那么受体菌需要吸收多个DNA分子以满足细胞获得高水平抗性的需要。这种需要多次转化逐步获得较高的抗性水平的现象在金黄色葡萄球菌中也得到证实(17)。

抗生素的临床应用进展

2、细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭在细胞内繁殖的病原菌，如军团菌、肺炎支原体、衣原体等。四、缺点
消化道副作用较大，病人顺应性较差，临床应用受限制。
新大环内酯类在呼吸系院外感染的特殊地位及其他领域应用
➢
新的大环内酯类药物的特点:
➢ 1.药代动学得到改善，半衰期延长，
➢ 2.组织穿透力得到进一步加强，口服吸收好，
超广谱-内酰胺酶
● 一般第三代头孢菌素应用得越早、越普遍的地区细菌产生ESBLs的比例越高。
● 我国广州、深圳等城市细菌产生ESBLs的现象比较严重，第三代头孢菌素耐药情况也很显著。有的学者建议，医院内细菌对第三代头孢菌素的耐药率一旦超过30%，就应当暂停其使用而策略性更换药物。
治疗产ESBLs细菌感染的抗生素选择
★小于400mg/d效果不好
新大环内酯类药代动力学与红霉素的比较
药名剂量（mg）峰浓度（mg/l）达峰时清除半衰期（h）
红霉素 500 克拉霉素 400 罗红霉素 300 阿齐霉素 500 氟红霉素 500 地红霉素 500
0.3--2
1.2
2.1
1.7
9.1--10.8 1.6
0.4--0.45 2.0
1.2--2
1--2
抗菌药物的临床应用进展
抗菌药物的体内过程包括吸收、分布、排泄过程，某些药物尚可在体内代谢。
1、吸收主要对口服及肌注这两种给药方式而言，药物吸收入血达高峰血药浓度一般：口服给药后1-2h，肌注给药后0.5-1h。不同药物其吸收入血的程度及吸收速率不同
不同抗生素口服后吸收程度比较
<10%
菌谱窄，作用弱。
2.第二代：70~75年合成，吡哌酸（PPA），用于尿道、胃肠道感染。抗菌谱窄作用中等

青霉素抗菌的原理

青霉素抗菌的原理
青霉素是一类广谱抗生素，它具有强大的抗菌活性。

青霉素的抗菌原理主要有以下几个方面：
1. 静止细胞壁合成：青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。

青霉素可以与细菌产生的酶类结合，阻碍了细菌细胞壁的合成。

细菌细胞壁对于细菌的生存至关重要，因此，细胞壁的合成受到抑制后，细菌会失去对外界环境的保护，导致菌体溶解而死亡。

2. 抑制细菌酶的活性：青霉素可以与细菌产生的酶类反应，并抑制它们的活性。

这些酶类对于细菌的代谢和生长起到重要的作用，抑制它们的活性可以干扰细菌的生存能力。

3. 干扰蛋白质合成：青霉素还会干扰细菌的蛋白质合成过程。

它可以与细菌体内的核酸酶结合，阻碍核酸酶对DNA和RNA 的降解，从而抑制细菌的蛋白质合成。

综上所述，青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成、干扰细菌酶的活性以及干扰蛋白质合成等途径，发挥了抗菌作用。

青霉素对细菌的抑制作用十分强大，但特定的细菌株可能对青霉素产生抗药性，因此在使用青霉素时需要谨慎使用，并注意合理用药。

青霉素类抗生素药物-

青霉素类抗生素药物的研究摘要本文主要对青霉素类药物的分类、影响其抗菌作用的主要因素、细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制、使用青霉素类药物应注意的问题以及青霉素类药物的配伍禁忌等几个方面进行分析阐述。

关键词霉素类β-内酰胺类抗生素青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白〔PBP〕结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。

这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。

细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对动物细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉素对动物细胞几乎无任何影响。

1．青霉素类药物的分类青霉素类可分为：天然青霉素和半合成青霉素〔1〕耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素〔2〕耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链〔R1〕的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶、可口服。

用于耐青霉素的金葡菌感染。

常用苯唑西林〔新青霉素〕，氯唑西林，双氯西林与氟氯西林。

〔3〕广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶，对绿脓杆菌无效。

常用氨苄西林，阿莫西林，匹氨西林。

〔4〕抗绿脓杆菌广谱青霉素其抗菌谱与氨苄西林相似。

特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。

常用羧苄西林磺苄西林替卡西林，呋苄西林，〔抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍〕，阿洛西林，哌拉西林。

2．影响抗菌作用的主要因素影响青霉素类药物抗菌作用的因素主要有：〔1〕药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜〔即第一道穿透屏障〕的难易；〔2〕对β-内酰胺酶〔第二道酶水解屏障〕的稳定性；〔3〕对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。

3．细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为：〔1〕细菌产生β-内酰胺酶〔青霉素酶、头孢菌素酶等〕使易感抗生素水解而灭活。

浅谈青霉素的发展历史毕业设计

浅谈青霉素的发展历史（毕业设计）
一、选题的目的、意义：
（一）选题的目的
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
重点研究内容如下：
一、青霉素的发展
1、青霉素的发现
青霉素是人类发现的第一种毒性很小又能有效杀菌的抗生素，从其发现到量产经历了14年。1928年，英国人亚历山大·弗莱明意外地发现了一种能够“溶解”葡萄球菌的霉菌，他把这种霉菌命名为青霉素。1939年，他将历时10年培养的菌种提供给牛津大学澳大利亚病理学家弗洛里和英国生物化学家钱恩。1940年，他们完成了制备青霉素结晶体和动物实验。
辉瑞眼看就要落后，已经担任董事长的约翰·史密斯分别在康涅狄格州和印地安纳州建立了实验室和发酵工厂。利用其在青霉素生产中积累的经验，大范围寻找新的抗生素类药品。1950年他在董事长任上去世，在他去世之后一周，辉瑞取得了土霉素的专利权。充满激情的新任董事长约翰·麦基积极地向医生和医院促销。
1926年，23岁的约翰·麦基获得布鲁克林理工学院化学工程学位之后加入辉瑞，由于他在入职几年内就掌握了辉瑞第一手的运营经验，很快就得到史密斯的赏识，1935年他被派往英国伦敦，参与设计和建造一所柠檬酸发酵厂。项目进行得很成功，1938年他被任命为布鲁克林总厂的副厂长，四年后成为厂长。能够提升为厂长，主要因为他主导的10000加仑深罐发酵青霉素生产设备大大地提升了产能。约翰·麦基习惯于每天在厂区巡视并用小本记下所有的事情，这样几年下来，他已经可以叫出所有几千名职工的名字，因为他不管遇到谁都会打招呼。在辉瑞百年庆典那年，麦基被任命为总裁，从此执掌这个百年企业长达19年。

青霉素生产工艺研究现状

青霉素生产工艺研究现状摘要：青霉素是目前生产量最大、应用最广泛的抗生素，以其疗效高、毒副作用小而广泛使用，并且是半合成药物的重要原料。

本文综述了青霉素的市场状况、应用现状、特性、生产菌种、生产工艺等，以更好的了解青霉素及其生产。

关键词：青霉素，工艺，市场，应用Abstract: The production of penicillin is the largest and most widely used antibiotics, with its high efficacy, drug side effects and widespread use of semi-synthetic drugs and is an important raw material. This paper reviews the penicillin market conditions, application status, characteristics, production strains, the production process so as to better understand and production of penicillin.Keywords: penicillin, technology, market, application一、我国青霉素生产的发展历程及市场近况近年来, 全球抗生素的市场值约为250亿-260亿美元, 平均年增长率保持在8%左右。

在这其中, 美国位居第一, 其在抗生素领域的销售额约为8亿美元; 其次为欧洲, 销售额为63亿美元。

而亚太地区如今的复合年增长率虽然仅保持在 4.81% 左右, 但它却被认为是未来最有潜力的抗生素市场。

作为全球最先制造出青霉素的七个国家之一, 中国于1944年生产出了第一批5万单位/瓶的盘尼西林( 俗称/ 青霉素0 ), 挽救了不少人的生命。

抗生素类药物的抗菌作用机制

抗生素类药物的抗菌作用机制抗生素类药是2014临床执业医师考试需要重点掌握的内容，抗生素类药物的抗菌作用机制是重要考点，而且好多药物的抗菌作用机制都很相似，很难记忆。

中国医考网小编整理了相关内容，希望对广大考生有所帮助。

1. 青霉素：与青霉素结合蛋白(PBPs)，抑制转肽酶，使细胞壁合成障碍。

2. 大环内脂类：不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。

3. 林可霉素类：与大环内酯类相同，由于它们在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。

4. 氨基糖苷类：①与细菌体内核糖体70S亚基形成始动复合物；②选择性地与细菌体内核糖体30S亚基结合，使mRNA在翻译时出现错误，导致异常或无功能蛋白质合成；③阻滞肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放；④抑制核糖体70S亚基的解离，使菌体内核糖体循环利用受阻。

5. 四环素类：通过与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌。

6. 氯霉素类：主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制细菌蛋白合成。

7. 喹诺酮类：①通过形成DNA回旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌DNA复制而达到杀菌作用。

②通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用，干扰细菌RNA复制。

8. 磺胺类：磺胺类药物与PABA的结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成，从而干扰菌体叶酸合成，进而影响核酸合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

以上是小编给大家整理的执业医师考试药理学抗生素类经常考到的药物抗菌作用机制。

希望能给大家的复习带来帮助。

在以后的复习中，小编还会跟大家分享一些其他相似知识点总结。

希望大家也能够勤总结，对比记忆。

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护理药理抗菌药物习题

β-内酰胺类抗生素单选题1．青霉素G的主要不良反应是A中枢神经系统反应B肾脏毒性C过敏反应D骨髓抑制E神经肌肉阻滞作用2．头孢菌素类的抗菌机制是A．抑制二氢叶酸合成酶B．抑制胞浆膜通透性C．抑制DNA-回旋酶D．抑制细菌细胞壁合成E．抑制二氢叶酸还原酶3．抢救过敏性休克的首选药物是A．去氧肾上腺素B．去甲肾上腺素C．多巴胺D．异丙肾上腺素E．肾上腺素4．抗铜绿假单胞菌感染有效药物是A．头孢氨苄B．青霉素G C．羟氨苄西林D．羧苄西林E．头孢呋辛5．青霉素G水溶液不稳定久置可引起A. 药效下降B．中枢不良发应C．诱发过敏反应D．A＋B E．A＋C 6．头孢菌素类用于抗铜绿假单胞菌感染药物是A．头孢氨苄B．头孢唑啉C．头孢呋辛D．头孢哌酮E．头孢孟多7．第三代头孢菌素的特点是A．广谱及对绿脓，厌氧菌有效B．对肾脏基本无毒性C．耐药性产生快D．A＋B E．A＋C8．下列对绿脓杆菌感染无效的药物是A．羧苄西林B．头孢哌酮C．头孢呋辛D．庆大霉素E．头孢噻肟9．青霉素G对下列何类细菌不敏感A．溶血性链球菌B．肺炎杆菌C．脑膜炎双球菌D．炭疽杆菌E．破伤风杆菌10．氨苄西林抗菌谱特点是A．对伤寒沙门菌无效B．广谱、特别对G－杆菌有效C．特别对铜绿假单胞菌有效D．抗菌作用强，对耐药金葡菌有效E．对病毒有效11．哌拉西林抗菌谱特点是A．口服给药B．广谱、特别对G－球菌杆菌有效C．特别对厌氧菌有效D．广谱，特别对铜绿假单胞菌有效E．对耐药金黄色球菌有效12．临床治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎的首选药是A．头孢氨苄B．磺胺嘧啶C．头孢他定D．青霉素G E．复方新诺明13．对青霉素G最易产生耐药性的细菌是A．溶血性链球菌B．肺炎球菌C．破伤风梭菌D．金黄色葡萄球菌E．白喉棒状杆菌14．下列有关青霉素G的错误叙述是A．毒性低B．价格低廉C．钠盐易溶于水D．水溶液性质稳定E．可引起过敏性休克15．青霉素G体内过程的特点正确的叙述是A．口服易吸收B．主要以原形从尿中排出C．脂溶性高D．主要分布于细胞内液E．脑脊液含量高16．克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是A．可使阿莫西林口服吸收更好B．可使阿莫西林自肾小管分泌减少C．可使阿莫西林用量减少，毒性降低D．克拉维酸抗菌谱广，抗菌活性强E．抗菌作用增强，口服吸收更好17．作用维持时间最长的青霉素制剂是A．青霉素G B．普鲁卡因青霉素C．甲氧西林D．苄星青霉素E．氨苄西林18．耐酸耐酶的青霉素是A．普鲁卡因青霉素B．氯唑西林C．羧苄西林D．美西林E．氨苄西林19．青霉素的主要抗菌作用机制是A．抑制胞壁黏肽合成B．抑制二氢叶酸还原酶C．抑制菌体蛋白质合成D．抑制RNA多聚酶E．增加胞质膜通透性20．青霉素的作用靶位是A．细菌外膜B．黏液层C．黏肽层D．细胞质E．PBPs21．青霉素的消除半衰期约为A．0.5～1h B．2h C．6h D．12h E．24h22．治疗流行性脑脊髓膜炎的最佳联合用药是A．青霉素+四环素B．青霉素+链霉素C．青霉素+磺胺嘧啶D．青霉素+利福平E．青霉素+氧氟沙星23．下列β-内酰胺类抗生素中哪种对伤寒沙门菌有效？A．青霉素V B．苯唑西林C．氨苄西林D．羧苄西林E．双氯西林24．青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应？A．大叶性肺炎B．梅毒或钩端螺旋体病C．草绿色链球菌心内膜炎D．回归热E．破伤风25．青霉素G对下列哪种细菌基本无效？A．破伤风梭菌B．脑膜炎奈瑟菌C．梅毒螺旋体D．溶血性链球菌E．变形杆菌26．对细菌的β-内酰胺酶有较强抑制作用的药物是A．头霉素类B．克拉维酸C．头孢菌素类D．青霉素类E．羧苄西林27．能和细菌的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，发挥抗菌作用的药物是A．SMZ B．氧氟沙星C．亚胺培南D．呋喃妥因E．阿米卡星28．治疗破伤风惊厥宜首选A．青霉素B．四环素C．红霉素D．青霉素+破伤风抗霉素E．青霉素+破伤风抗霉素+硫酸镁29．治疗梅毒、钩端螺旋体病应首选A．红霉素B．四环素C．氯霉素D．青霉素E．氟哌酸30．关于头孢曲松的叙述，下列哪项是错误的?A．半衰期短B．对革兰阴性菌作用强C．组织穿透力强D．对β-内酰胺酶有较高稳定性E．对肾脏基本无毒性多选题1．抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素类药有：A．羧苄西林B．磺苄西林C．替卡西林D．美洛西林E．阿洛西林2．细菌繁殖期杀菌药为：A．青霉素G B．阿莫西林C．多粘菌素D．链霉素E．红霉素3．对青霉素敏感的细菌有：A．溶血性链球菌B．草绿色链球菌C．肺炎球菌D．脑膜炎球菌E．炭疽杆菌4．关于氨苄西林的叙述，下列正确的是？A．对铜绿假单胞菌无效B．对伤寒沙门菌无效C．对耐药金葡菌无效D．对革兰阴性菌作用较强E．耐酸可口服5．β-内酰胺类抗菌作用机制是A．抑制二氢叶酸合成酶B．抑制胞壁黏肽合成酶C．抑制细菌核酸代谢D．触发细菌自溶酶活性E．抑制细菌蛋白质合成6．可成为青霉素变态反应的致敏原是A．6-APA高分子聚合物B．制剂中的青霉噻唑蛋白C．制剂中的青霉烯酸D．青霉素E．制剂中的钾离子7．第三代头孢菌素的特点是A．对β-内酰胺酶稳定性高B．对铜绿假单胞菌和厌氧菌有效C．可透过血脑屏障D．对肾脏基本无毒性E．对革兰阳性菌作用不如第一、第二代8．使用前须先作皮试的药物是A．阿莫西林B．青霉素G C．苯唑西林D．羧苄西林E．克拉维酸9．预防青霉素类过敏性休克的措施是A．询问过敏史B．使用前做皮试C．药物新鲜配置D．预备肾上腺素等药物E．注射后观察半小时11．青霉素G可用于治疗A．梅毒B．白喉C．大肠埃希菌性尿路感染D．流行性脑脊髓膜炎E．溶血性链球菌感染参考答案单选1-5 CDEDE 6-10 DDCBB 11-15 DDDDB 16-20 EDBAE 21-25 ACCBE 26-30 BCEDA多选1ABCDE 2AB 3ABCDE 4ACDE 5BD 6ABCD 7ABCDE 8ABCD9 ABCDE 10 ABDE大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素单选题1．红霉素的主要不良反应除胃肠道反应外还有A．肝、肾损害B．肝损害、刺激性强C．肾损害、刺激性强D．骨髓抑制、肝损害E．骨髓抑制、刺激性强2．庆大霉素与速尿合用时可引起A．抗菌作用增强B．肾毒性减轻C．耳毒性加重D．利尿作用增强E．肾毒性加重3．军团菌感染宜首选A．红霉素B．四环素C．青霉素D．氯霉素E．链霉素4．支原体肺炎首选药物是A. 青霉素G B．红霉素C．氯霉素D．链霉素E．利福平5．对大环内酯类的错误叙述项是A．细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性B．主要经胆汁排泄C．不易透过血脑屏障D．血药浓度低，但组织中浓度相对较高E．在酸性环境中抗菌活性较强6．治疗克林霉素引起的伪膜性肠炎应选用A．青霉素B．万古霉素C．氯霉素D．氨苄西林E．羧苄西林7．治疗急慢性金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物是A．克林霉素B．乙酰螺旋霉素C．四环素D．阿奇霉素E．妥布霉素8．红霉素的抗菌作用机制是A．抑制细菌细胞壁的合成B．抑制DNA的合成C．与30S亚基结合，抑制蛋白质合成D．与50S亚基结合，抑制蛋白质合成E．抑制二氢叶酸合成酶9．红霉素在下列何种组织中的浓度最高？A．骨髓B．肺C．肠道D．肾脏E．胆汁10．下列何种抗生素静脉给药时易引起血栓性静脉炎？A．万古霉素B．去甲万古霉素C．林可霉素D．红霉素E．麦迪霉素11．下列何种抗生素大剂量应用可引起耳鸣及听力损害？A．红霉素B．乙酰螺旋霉素C．万古霉素D．林可霉素E．克拉霉素12．麦迪霉素的抗菌谱与下列哪种抗生素相似？A．林可霉素B．克林霉素C．红霉素D．去甲万古霉素E．万古霉素13．用于对青霉素过敏、耐药的金葡菌感染的抗生素是A．红霉素B．氨苄西林C．青霉素V D．阿莫西林E．头孢唑啉14．抑制细胞壁合成的抗生素是A．红霉素B．麦迪霉素C．万古霉素D．克拉霉素E．粘菌素E 15．下列哪种药物不属于大环内酯类？A．罗红霉素B．吉他霉素C．交沙霉素D．阿齐霉素E．林可霉素16．关于克林霉素体内过程特点，下列叙述哪项不正确？A．口服吸收好B．能渗入骨及其他组织C．主要在肝脏灭活D．易透过血脑屏障E．ｔ1/2约为2~2.5小时17．对肺炎衣原体作用最强的大环内酯类是A．红霉素B．克拉霉素C．罗红霉D．阿奇霉素E．交沙霉素18．下列何药不能用生理盐水溶解?A．替考拉宁B．万古霉素C．红霉素D．克拉霉素E．阿奇霉素多选题1．大环内酯类药物有：A．红霉素B．罗红霉素C．阿齐霉素D．麦迪霉素E．多沙霉素2．对支原体肺炎有效的药物是：A．异烟肼B．青霉素C．红霉素D．麦迪霉素E．头霉素3．红霉素的主要不良反应有：A．胃肠道反应B．肝损害C．过敏反应D．静注可致静脉炎E．肾损害4.下列哪些药物属大环内酯类抗生素？A．罗红霉素B．克拉霉素C．吉他霉素D．阿齐霉素E．乙酰螺旋霉素5．大环内酯类抗生素对下列哪些细菌有抑制作用？A．需氧革兰氏阳性、革兰氏阴性菌B．厌氧菌C．军团菌D．淋病奈瑟菌E．衣原体和支原体6．大环内酯类抗生素的特点是A．抗菌谱窄，但比青霉素广B．细菌对本类各药间不产生交叉耐药性C．在酸性环境中抗菌活性增强D．不易透过血脑屏障E．主要经胆汁排泄，并进行肝肠循环7．红霉素可用于下列哪些感染性疾病？A．链球菌引起的扁桃腺炎B．肺炎球菌引起的呼吸道感染C．支原体肺炎D．衣原体感染E．军团菌病8．克林霉素与林可霉素相比，前者的优点是A．毒性小B．抗菌作用强C．口服吸收好D．抗菌谱广E．易透过血脑屏障参考答案单选：1-5 BCABE 6-10 BADED 11-15 CCACE 16-18DBC多选：1ABCDE 2CD 3 ABD 4ABCDE 5ABCDE 6ADE 7ABCDE 8ABC氨基糖苷类抗生素单选题1．肾功能不良病人患铜绿假单胞菌感染可选用：A．庆大霉素B．阿莫西林C．链霉素D．新霉素E．阿米卡星2．治疗鼠疫首选药物是：A．链霉素B．林可霉素C．红霉素D．庆大霉素E．小诺霉素3．对结核菌有治疗作用的氨基苷类药物是：A．庆大霉素B．链霉素C．大观霉素D．阿米卡星E．妥布霉素4．氨基苷类抗生素用于治疗泌尿系感染是因为A．对尿道感染常见的致病敏感B．大量原形药物由肾排出C．使肾皮质激素分泌增D．对肾毒性低E．尿碱化可提高疗效5．氨基苷药物对哪类细菌有特效A．G＋球菌B．G＋杆菌C．G－球菌D．G－杆菌E．G＋＋G－菌6．链霉素过敏性休克抢救静脉注射A．去甲肾B．氢化可的松C．异丙肾D．西地兰E．钙剂+肾上腺素7．下列对氨基苷类不敏感的细菌是A．各种厌氧菌B．沙门菌C．金黄色葡萄球菌D．肠道杆菌E．绿脓杆菌8．耳毒性、肾毒性最严重的氨基苷类的药物是A．卡那霉素B．庆大霉素C．链霉素D．丁胺卡那霉素E．新霉素9．氨基苷类抗生素的主要不良反应是A．过敏反应、胃肠道反应B．耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断C．神经肌肉阻断作用D．肝毒性E．二重感染10．下列有关氨基糖苷类抗生素的叙述错误的是A．溶液性质较稳定B．对革兰阴性菌作用强C．易透过血脑屏障，但不易透过胎盘D．抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成E．胃肠道不易吸收11．对铜绿假单胞菌感染有效的药物是A．羧苄西林、多粘菌素、庆大霉素和妥布霉素B．卡那霉素、妥布霉素、多粘菌素和红霉素C．阿米卡星、庆大霉素、多粘菌素和苯唑西林D．阿米卡星、庆大霉素、氯霉素和大观霉素E．羧苄西林、氨苄西林、头孢氨苄和多粘菌素12．治疗草绿色链球菌感染引起的心内膜炎应首选的治疗方案是A．红霉素+青霉素G B．庆大霉素+青霉素G C．链霉素+青霉素G D．氨苄西林+阿莫西林E．小诺霉素+妥布霉素13．不属于氨基苷类的抗生素是：A．链霉素B．庆大霉素C．卡那霉素D．阿米卡星E．多黏菌素E 14．链霉素引起的急性毒性反应与下列哪种离子的结合有关？A．K+ B．Ca2+ C．Cl- D．Na2+ E．Mg2+15．下列关于氨基苷类药物的理化性质及药动学的叙述，哪项是正确的？A．酸性B．为生物碱C．化学性质不稳定D．90%原形经肾脏排泄E．口服易吸收16．氨基苷类药物主要分布在A．血浆B．细胞内液C．细胞外液D．浆膜腔E．脑脊液17．对前庭功能损害作用发生率最低的氨基苷类药物是A．庆大霉素B．新霉素C．链霉素D．依替米星E．卡那霉素18．肾脏毒性最低的氨基苷类药物是A．卡那霉素B．庆大霉素C．新霉素D．链霉素E．依替米星19．耐庆大霉素的革兰阴性菌感染可选用A．链霉素B．氨苄西林C．双氯西林D．阿米卡星E．青霉素20．呋塞米可增加下列哪种药物的耳毒性？A．四环素B．青霉素C．磺胺嘧啶D．红霉素E．链霉素21．与琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹的药物是A．氨苄西林B．米诺环素C．链霉素D．四环素E．依诺沙星22．大观霉素的适应证是A．大叶性肺炎B．阿米巴肝病C．结核病D．淋病E．细菌性痢疾23．氨基苷类药物的抗菌作用机制是A．增加胞质膜通透性B．抑制细菌蛋白质合成C．抑制胞壁粘肽合成酶D．抑制二氢叶酸合成酶E．抑制DNA 回旋酶24．过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素是A．庆大霉素B．卡那霉素C．链霉素D．林可霉素E．四环素25．鼠疫和兔热病的首选药是A．链霉素B．四环素C．庆大霉素D．氯霉素E．青霉素26．下列哪项不属于氨基苷类药物的不良反应？A．变态反应B．神经肌肉阻断作用C．肾毒性D．骨髓抑制E．耳毒性多选题1．肾功能不良的患者应避免使用哪些抗菌药A．青霉素B．万古霉素C．两性霉素D．庆大霉素E．氯霉素2．氨基苷类药物主要有：A．林可霉素B．链霉素C．庆大霉素D．妥布霉素E．阿米卡星3．氨基苷类抗生素主要的不良反应有：A．耳毒性B．肾毒性C．肝毒性D．过敏反应E．神经肌肉接头的阻滞4. 氨基苷类抗生素的作用机制包括A．抑制70S始动复合物的形成B．阻止终止因子与核蛋白A位结合，已合成肽链不能释放C．附着于细胞菌体表现使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡D．选择性地与30S 亚基结合E．阻止70S核蛋白体解离5.下列关于氨基苷类抗生素的描述正确的是A．口服在胃肠道不吸收，用于胃肠道消毒B．属静止期杀菌药C．肾皮质内药物浓度高于血药浓度D．不能进入内耳外淋巴液E．在体内不被代谢，约90%以原形经肾小球滤过排出6.关于链霉素的叙述哪些是错误的?A．与其他抗结核药合用治疗结核病可口服B．作用机制是抑制细菌蛋白质合成C．单用时结核杆菌易产生耐药性D．肾毒性为氨基苷类中最严重E．链霉素对鼠疫、兔热病是首选药7.妥布霉素与庆大霉素比较其特点是A．耳毒性较庆大霉素略高B．抗菌对变形杆菌作用弱于庆大霉素C．对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强D．不良反应对庆大霉素轻E．对肺炎杆菌、大肠埃希菌属的作用较庆大霉素强8.对铜绿假单胞菌敏感的氨基苷类药物是A．卡那霉素B．链霉素C．庆大霉素D．阿米卡星E．妥布霉素参考答案单选1-5 EABBD 6-10 EAEBC 11-15 ACEBD 16-20 CDEDE 21-26 CDBCAD多选1BCD 2BCDE 3ABDE 4ABCDE 5ABCE 6 AD 7 CDE 8 CDE四环素类及氯霉素单选题1．可能引起二重感染、再生障碍性贫血和灰婴综合征的抗生素是( )A．庆大霉素B．二性霉素C．四环素D．氯霉素E．制霉菌素2．下列对多西环素的错误叙述是( )A．口服吸收快、完全B．抗菌作用较四环素强C．可用于肾功能不良患者D．作用持续时间较四环素长E．不易透过血脑屏障3．下列对四环素类的不良反应错误的叙述是( )A．空腹口服易引起胃肠道反应B．可导致幼儿乳牙釉质发育不全，牙齿发黄C．不引起过敏反应D．可引起二重感染E．长期大量静滴，可引起严重肝损害4．治疗伤寒和副伤寒病的首选药物是( )A．氯霉素B．四环素C．土霉素D．多西环素E．克林霉素5．治疗立克次体病的首选药物是( )A．青霉素G B．庆大霉素C．链霉素D．四环素E．多粘菌素6．氯霉素抗菌谱广，但仅限于伤寒、立克次体病及敏感菌所致严重感染，是因为( ) A．影响骨、牙生长发育B．对肝脏严重损害C．胃肠道反应D．对造血系统严重的不良反应E．二重感染7．伤寒患者可选下列何组药物治疗? ( )A．四环素，青霉素B．氯霉素，青霉素C．红霉素，羧苄西林D．氨苄西林，四环素E．氯霉素，氨苄西林8．多价阳离子对下列哪一种药物的肠道吸收抑制最明显? ( )A．异烟肼B．氯霉素C．青霉素D．红霉素E．四环素9．对米诺环素作用的叙述哪一项是错误的? ( )A．口服不受牛奶和食物影响B．是高效，短效半合成四环素C．抗菌谱与四环素相似D．抗菌作用为四环素类中最强E．对四环素耐药的金葡菌仍敏感10．氯霉素抗菌作用的机制是( )A．影响核酸合成B．影响蛋白质合成C．影响胞浆膜的通透性D．影响细胞壁的合成E．影响二氢叶酸合成酶11．某人患重度斑疹伤寒，应选用何种药物治疗( )A．羧苄西林B．氯霉素C．复方磺胺甲噁唑D．四环素E．氨苄西林12．下列有关四环素的正确叙述是( )A．对G+球菌比青霉素更强B．仅对G+菌及G-菌有效C．其吸收不受离子和食物的影响D．天然四环素类药物间有交叉耐药性E．其严重不良反应是骨髓抑制和二重感染13．四环素不宜与抗酸药合用是因为( )A．抗酸药破坏四环素，降低四环素疗效B．与抗酸药降低四环素溶解度，影响四环素的吸收C．与抗酸药的金属离子络合，促进四环素的吸收D．增加消化道反应E．促进四环素的排泄14．氯霉素的不良反应中，哪种属于变态反应并与剂量疗程无直接关系？( )A．消化道反应B．灰婴综合征C．不可逆再生障碍性贫血D．二重感染E．可逆性血细胞减少15．早产儿、新生儿应避免使用( )A．红霉素B．青霉素C．头孢菌素D．氯霉素E．环丙沙星多选题1．妨碍四环素吸收的因素有( )A．与氢氧化铝、三硅酸镁同服B．与铁剂同服C．与牛奶同服D．与维生素C同服E．与抗酸药同服2．四环素的不良反应有( )A．胃肠道反应B．二重感染C．大剂量可损害肝脏D．影响骨和牙齿的生长E．骨髓抑制3．氯霉素的主要不良反应有( )A．过敏反应B．二重感染C．灰婴综合征D．可逆性血细胞减少E．不可逆再生障碍性贫血4．应用氯霉素的注意事项是A．治疗前应检查血象及分类B．肝肾功能不良者慎用C．出现血象异常立即停药D．治疗中每48h进行血象复查E．用药时间不宜过长5．氯霉素引起“灰婴综合征”( )A．常可致命B．与肝脏解毒功能不健全有关C．与肾脏排泄功能差有关D．多见于新生儿、早产生E．可致高热而威胁生命参考答案单选：1-5 DECAD 6-10DEEBB 11-15 BDBCD多选：1 ABCE 2ABCD 3ABCDE 4ABCDE 5ABCD人工合成抗菌药单选题1．喹诺酮类药物抗菌作用机制是( )A．抑制细菌二氢叶酸合成酶B．抑制细菌二氢叶酸还原酶C．抑制细菌细胞壁合成D．抑制细菌蛋白质合成E．抑制细菌DNA回旋酶2．下列不属于氟喹诺酮类药物的药理学特性是( )A．抗菌谱广B．口服吸收好C．与其他抗菌药物无交叉耐药性D．不良反应较多E．体内分布较广3．TMP与SMZ合用的依据是( )A．促进SMZ的吸收B．促进SMZ的分布C．减慢SMZ的消除D．两药药动学相似，有利于血浓度高峰一致E．促进SMZ排泄4．既能抗阿米巴原虫，又有抗厌氧菌作用的药物是( )A．甲硝唑B．环丙沙星C．呋喃妥因D．氨苄西林E．头孢拉定5．诺氟沙星主要用于治疗细菌引起的( )A．肺炎B．蜂窝组织炎C．扁桃体炎D．胃肠及泌尿感染E．脑膜炎6．血浆蛋白结合率较低，脑脊液中浓度较高的药物是( )A．磺胺嘧啶B．磺胺异噁唑C．磺胺米隆D．磺胺甲噁唑E．磺胺醋酰钠7．普鲁卡因可竞争性抑制，干扰下列何药的抗菌作用( )A．链霉素B．四环素C．红霉素D．头孢菌素E．磺胺药8．滴眼治疗眼部感染的磺胺药是( )A．磺胺嘧啶B．磺胺异噁唑C．磺胺醋酰钠D．磺胺米隆E．磺胺甲噁唑9．常与甲氧苄啶合用的药物是( )A．柳氮磺胺吡啶B．磺胺甲噁唑C．磺胺异噁唑D．磺胺米隆E．磺胺醋酰钠10．体外杀菌作用最强的药物是( )A．吡哌酸B．环丙沙星C．诺氟沙星D．依诺沙星E．磺胺嘧啶11．治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物为( )A．磺胺甲噁唑B．磺胺嘧啶C．磺胺异噁唑D．甲氧苄啶E．磺胺米隆12．适用于烧伤和大面积创伤后感染的磺胺类药物是( )A．甲氧苄啶B．磺胺甲噁唑C．磺胺嘧啶D．磺胺异噁唑E．磺胺嘧啶银13．甲氧苄啶的抗菌作用机制是( )A．破坏细菌细胞壁B．抑制二氢叶酸合成酶C．增强机体抵抗力D．改变细菌细胞膜通透性E．抑制二氢叶酸还原酶14．服用磺胺类药物时同服碳酸氢钠的目的是( )A．碱化尿液，增加某些磺胺药的溶解度B．防止过敏反应C．增强抗菌作用D．加快药物吸收速度E．延缓药物排泄15．新生儿应用磺胺类药物易出现核黄疸的原因是( )A．抑制肝药酶B．与胆红素竞争血浆蛋白结合部位C．减少胆红素的排泄D．促进新生儿红细胞破坏E．降低血脑屏障功能16．痰中分布浓度高，对结核杆菌有效的喹诺酮类药物是( )A．诺氟沙星B．吡哌酸 C. 环丙杀星 D. 甲氟哌酸E．氧氟沙星17．能竞争性拮抗磺胺药的抗菌作用的化学物质是( )A．对氨苯甲酸B．对氨水杨酸C乙酰水杨酸D．叶酸E．乙胺嘧啶18．治疗非特异性结肠炎宜用( )A．柳氮磺吡啶B．磺胺嘧啶C．磺胺多辛D．磺胺异噁唑E．磺胺嘧啶银19．呋喃妥因的主要临床用途是( )A．敏感菌所致的肠道感染B．敏感菌所致的泌尿系统感染C．敏感菌所致的中枢神经系统感染D．敏感菌所致的肺部感染E．敏感菌所致的全身感染20．呋喃唑酮的主要临床用途是( )A．肠炎和菌痢B．全身感染C．伤寒和副伤寒D．霍乱E．尿路感染多选题1．氟喹诺酮类药物的特性包括( )A．抗菌谱广B．与其他抗菌药无交叉耐药性C．口服易吸收D．可能损伤软骨组织E．抑制DNA回旋酶2．磺胺类药物的特性包括( )A．在酸性尿液中易结晶致肾损害B．与TMP合用作用增强C．抑制细菌二氢叶酸合成酶D．有广谱杀菌作用E．抑制细菌二氢叶酸还原酶3．用磺胺药时，应避免与其他药物相互作用的方面是( )A．与其他药物竞争血浆蛋白结合部位B．与普鲁卡因等局部麻醉药同用C．与青霉素同用治疗流行性脑脊髓膜炎D．同用碳酸氢钠碱化尿液E．同用TMP 4．喹诺酮类药物中第三代产品包括( )A．吡哌酸B．环丙沙星C．诺氟沙星D．萘啶酸E．依诺沙星5．SMZ+TMP可用于治疗( )A．泌尿道细菌感染B．伤寒C．结核病D．肠道细菌感染E．呼吸道细菌感染6．磺胺类药物的主要不良反应包括( )A．消化道反应B．肾损害C．肝功能损害D．过敏反应E．溶血性贫血7．下列哪些情况下不宜使用喹诺酮类药物？( )A．对青霉素过敏者B．未发育完全的儿童C．有癫痫病史者D．服用抗酸药E．妊娠妇女8．甲氧苄啶与磺胺类合用可使：( )A．作用时间延长B．耐药菌株减少C．抗菌谱扩大D．抗菌活性增强E．不良反应减少9．甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌作用？( )A．红霉素B．氯霉素C．四环素D．磺胺类E．庆大霉素参考答案单选：1-5 EDDAD 6-10 AECBB 11-15 BEEAB 16-20 EAABA多选：1 ABCDE 2ABC 3AB 4BCE 5ABDE 6ABCD 7BCDE 8BCD 9CDE抗结核药单选题1．乙胺丁醇与利福平合用目的在于( )A．加快药物的排泄速度B．有利于药物进入结核感染病灶C．有协同作用，并能延缓耐药性的产生D．延长利福平作用时间E．减轻注射时的疼痛2．可引起视神经炎的抗结核药是( )A．异烟肼B．对氨基水杨酸C．乙胺丁醇D．利福平E．卡那霉素3．可诱导肝药酶活性的抗结核病药是( )A．异烟肼B．吡嗪酰胺C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸4．适用于各种类型结核病的首选药是( )A．异烟肼B．吡嗪酰胺C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸5．下列不属于异烟肼不良反应的是( )A．神经肌肉接头阻滞B．肝损伤C．皮疹D．血小板减少E．周围神经炎6．第一线的抗结核病药不包括( )A．异烟肼B．利福平C．乙胺丁醇D．链霉素E．对氨基水杨酸7．治疗各型结核病的首选药是( )A．司帕沙星B．异烟肼C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸8．使用异烟肼时为防止引起神经系统症状，宜合用( )A．维生素C B．维生素D C．维生素B6D．维生素E E．维生素B29．用药期间可引起眼泪、尿、粪、痰等成橘红色的药物是( )A．异烟肼B．链霉素C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸10．下列药物中仅对结核杆菌有效的是( )A．吡嗪酰胺B．链霉素C．异烟肼D．利福平E．对氨基水杨酸11．下列药物中禁用于妊娠早期妇女的是( )A．吡嗪酰胺B．链霉素C．乙胺丁醇D．对氨基水杨酸E．利福平12．关于抗结核药应用的原则，下列说法错误的是( )A．早期用药B．联合用药C．规律用药D．大量用药E．长期用药13．下列药物中可用于严重胆道感染的是( )A．吡嗪酰胺B．链霉素C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸14．下列药物与口服避孕药合用，容易导致避孕失败的是( )A．利福平B．链霉素C．乙胺丁醇D．吡嗪酰胺E．对氨基水杨酸15．异烟肼与利福平的共性有( )A．均影响肝药酶活性B．均为肝药酶抑制剂C．均仅对结核杆菌有效D．均可致外周神经炎E．均有致畸作用16．下列药物中，可导致“流感综合征”的是( )A．吡嗪酰胺B．链霉素C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸17．长期用药应定期检查视力的是( )A．吡嗪酰胺B．链霉素C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸18．下列关于抗结核药临床应用说法不正确的是( )A．结核病早期病灶内结核杆菌生长旺盛，对抗结核药敏感，故一经诊断就应用药。

青霉素结合蛋白名词解释

青霉素结合蛋白名词解释青霉素：青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，是由真菌青霉属（Penicillium）产生的一类化合物。

青霉素可以通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用，对于治疗多种细菌感染疾病具有重要的临床价值。

蛋白：蛋白是生命体的基本组成成分之一，是由氨基酸残基通过肽键连接而成的高分子化合物。

蛋白质在生物体内具有十分重要的功能，包括结构支持、酶催化、运输、免疫调节等多个方面。

青霉素结合蛋白（Penicillin-Binding Protein，PBP）：青霉素结合蛋白是一类存在于细菌细胞壁的蛋白质，它们作为青霉素抗菌作用的靶标和调节因子，对于维持细菌细胞壁的完整性和稳定性具有重要作用。

青霉素通过与青霉素结合蛋白发生相互作用，阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌失去细胞壁保护，最终导致细菌的死亡。

青霉素结合蛋白的分类：根据其功能和结构特点，青霉素结合蛋白可以分为几个不同的类别，包括：1. 青霉素结合蛋白1（PBP1）：PBP1广泛存在于革兰阳性细菌中，主要参与细胞壁的合成和修复，对于青霉素的敏感性较高。

2. 青霉素结合蛋白2（PBP2）：PBP2在细菌细胞壁的合成过程中发挥重要作用，同时参与信号转导和细菌分裂等过程。

某些细菌中的PBP2具有较高的青霉素抗药性，这也是细菌产生耐药性的一个机制。

3. 青霉素结合蛋白3（PBP3）：PBP3对于细菌细胞壁的合成和分裂起到关键调节作用。

在耐药性较强的细菌中，PBP3的表达水平通常较高。

4. 青霉素结合蛋白4（PBP4）：PBP4参与细菌细胞壁的修复和再生过程，对某些细菌产生耐药性的重要因素之一。

5. 青霉素结合蛋白5（PBP5）：PBP5对革兰阴性细菌细胞壁的合成和维持起到重要作用，是耐药性细菌的一个重要靶标。

通过研究青霉素结合蛋白的功能和结构特点，科学家可以更好地理解细菌细胞壁的合成和维持机制，从而设计和开发更有效的抗菌药物，应对日益严峻的细菌耐药性问题。

青霉素的作用机制

青霉素的作用机制
青霉素是一类广谱抗生素，它的作用机制主要是通过干扰细菌的细胞壁合成而发挥抗菌作用。

在细菌细胞壁的合成过程中，细菌需要产生一种叫做横跨细胞壁的链状聚合物——糖链。

而青霉素可以通过抑制特定的酶（称为PBP，也叫青霉素结合蛋白）的活性来干扰糖链的构建。

具体而言，青霉素的β-内酰胺环结构可以与PBP结合，形成一个不可逆的复合物。

这一复合物阻碍了PBP催化的最后一步反应，即将糖链与细胞壁交联，从而导致细菌细胞壁的合成受阻。

结果是细菌的细胞壁逐渐失去了稳定性，细菌无法维持内外压力的平衡，最终导致细菌的溶解和死亡。

需要注意的是，青霉素只对活跃生长期的细菌有效。

而对于休眠或者存在于细胞内的细菌，青霉素的作用相对有限。

总体来说，青霉素通过抑制细菌细胞壁合成，破坏细菌的外部结构，从而起到抗菌的作用。

青霉素对细菌的杀灭作用

青霉素对细菌的杀灭作用青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，被广泛用于治疗各种细菌感染。

它是由青霉菌属真菌产生的一类天然化合物，具有强大的杀菌作用。

本文将探讨青霉素对细菌的杀灭作用，并深入了解其机制和应用。

青霉素主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。

细菌细胞壁是细菌细胞外层的一个重要组成部分，它起到维持细菌形态、保护细菌免受外界环境的侵害以及细菌细胞内物质的交换等重要功能。

青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁的弱化和破坏，从而使细菌无法正常生长和繁殖。

细菌细胞壁的合成主要依赖于一种称为“横向连接”的过程。

在这个过程中，细菌细胞壁的主要组成物质——肽聚糖链被合成，并与一个叫做“横向连接酶”的酶结合。

青霉素通过与横向连接酶结合，阻断了肽聚糖链的合成，从而破坏了细菌细胞壁的结构和功能。

青霉素对细菌的杀灭作用不仅仅局限于细菌细胞壁的破坏。

它还可以通过干扰细菌的蛋白质合成来发挥杀菌作用。

细菌的蛋白质合成是细菌生长和繁殖的重要过程，青霉素能够与细菌的核糖体结合，阻断蛋白质的合成，进而抑制细菌的生长和繁殖。

青霉素在临床上广泛应用于治疗多种细菌感染，如肺炎、中耳炎、皮肤感染等。

它对许多常见的致病菌，如链球菌、肺炎球菌等具有较强的杀菌作用。

然而，随着时间的推移，一些细菌对青霉素产生了抗药性。

这主要是由于细菌产生了一种称为“β-内酰胺酶”的酶，它能够降解青霉素，从而使细菌对青霉素失去敏感性。

为了克服细菌对青霉素的抗药性，研究人员开发了许多青霉素类似物和改良型青霉素。

这些新型抗生素具有更广谱的抗菌活性和更好的抗药性。

此外，联合用药也是一种有效的策略，可以通过同时应用青霉素和其他抗生素来增强治疗效果。

总结起来，青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成和干扰细菌的蛋白质合成，发挥了强大的杀菌作用。

然而，细菌对青霉素的抗药性是一个令人担忧的问题，需要进一步的研究和发展新的抗生素来应对。

对于临床医生和患者来说，正确使用和合理应用青霉素是保持其高效性和延缓抗药性发展的关键。

青霉素结合蛋白研究进展及新动向

青霉素结合蛋白研究进展及新动向发表时间：2016-02-01T09:49:34.323Z 来源：《健康世界》2015年11期供稿作者：颜廷旭王宇杨玲[导读] 吉林省四平市中心医院药剂科近来围绕PBPs开展了大量的研究工作，希望从分子结构与基因水平认识PBPs，研究细菌耐药的机制，企图获得更有效的治疗手段。

吉林省四平市中心医院药剂科 136000青霉素结合蛋白（PBPs）是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白，是β内酞胺类抗生素的主要作用靶位。

不同细菌其种类及含量都不相同。

但各菌种的PBPs又有许多相似的结构与功能，在细菌生长、繁殖中发挥重要作用。

PBPs结构和数量的改变是产生细菌耐药的一个重要机制。

抗生素虽种类繁多，但在耐药菌的治疗中仍缺乏有效方法。

因此近来围绕PBPs开展了大量的研究工作，希望从分子结构与基因水平认识PBPs，研究细菌耐药的机制，企图获得更有效的治疗手段。

一、青霉素结合蛋白基本概念青霉素是通过干扰细菌表面结构而起作用。

发现青霉素结合蛋白，用放射性同位素标记的青霉素可以标计出细菌表面的PBPs，但后来研究发现并非所有PBPs都是青霉素作用的致命靶位。

所有细菌都含有多种不同青霉素结合蛋白，不同菌属其PBPs含量种类也都各不相同，不同的抗生素通过不同的PBP蛋白结合而产生不同的抗菌活性。

所以与不同PBP结合的抗生素联合应用，往往产生协同作用。

每个菌种都有特异的PBPs称PBPs谱。

在一种菌种中PBPs按分子量大小排序，分别称PBPI，PBP2，PBP3......。

PBPl是分子量最大的一种。

不同菌属PBPs的生理功能相近，且分子结构上也有相似性。

PBPs含量很少，只占细胞膜蛋白总量的1%，不同PBP含量变化确很大，如大肠杆菌中PBPI，PBP2，PBP3含量很少，而PBP5和PBP6却占PBPs量的70%—90%。

不同PBP与抗生素亲和力差别很大。

二、各种青霉素结合蛋白研究进展：PBPs在不同菌种中各不相同，但对其分子结构的研究发现不同菌种都有特异的PBPs，PBPs的生理功能能影响和其结合的抗生素的抗菌活性，对大肠杆菌PBPs的研究最早开展，也是研究最多的，比较具有代表性。

青霉素临床应用

青霉素临床应用本品为杀菌剂。

青霉素、其他青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。

根据近年来研究结果提示青霉素结合蛋白(Penicillin binding proteins，PBPs)是青霉素等β-内酰胺抗生素的作用靶位；由于青霉素和PBPs的紧密结合，前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用。

【药动学】本品对酸不稳定，口服无效。

青霉素钾盐或钠盐肌内注射后，0.5h达血药峰浓度，肌内注射100万U(600mg)的峰浓度为20U／ml(12μg/ml)，对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5h。

新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万U／kg后，0.5～1h的平均血药峰浓度约为35U／ml(22μg／ml)，12h后即降至1.6～3.2U／ml。

每2h静脉注射本品200万U或每3h注射300万U，可获得约32U／ml的平均血药浓度。

于5min内静脉注射3g(500万U)青霉素钠，给药后5min和10min的平均血药浓度为400μg／ml和273μg/ml，lh即降至45μg/ml，4h仅有3.0μg／ml。

同样剂量的青霉素钠于6h内作静脉滴注时，则2h后才获得12～20μg／ml的血药浓度。

本品吸收后广泛分布于组织、体液中。

胸腹腔和关节腔中浓度约为血清浓度的50％。

本品不易透入眼、骨组织、无血液供应区域和脓肿腔中，易透入至有炎症的组织。

青霉素可通过胎盘，除在妊娠前3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。

本品难以透过血-脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1％～3％。

在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5％～30％。

在脑膜无炎症时，静脉注射1.92g青霉素可在脑组织中获得抑制敏感革兰阳性球菌的浓度。

乳汁中可含有青霉素，其浓度为血药浓度的5％～20％。

青霉素可进入红细胞。

如以青霉素作静脉注射，继以恒速静脉滴注，2h后红细胞中青霉素含量则与血清浓度相等或超过后者。