1-芳基取代咪唑及其盐的合成与其生物活性的研究
suzuki反应的研究和应用进展
Suzuki反应的研究和应用进展李健摘要：近年来suzuki偶联反应在有机合成中体现出了越来越重要的作用，也是有机合成研究的热点。
本文综述了该反应的研究和应用进展。
关键词：suzuki反应，研究，应用Abstract:In recent years, the Suzuki coupling reaction incarnates more and more important role in organic synthesis research. And it is one of the central issues of organic synthesis. In this paper the latest study of the Suzuki coupling reaction and their applications are reviewed.Key words: Suzuki coupling reaction, research, application一、前言芳基—芳基的偶联反应是现在合成中重要的手段之一，这些片段在天然产物的合成中是和常见的（例如生物碱），在制药和农药，染料中都是经常见的。
[27]近几年来Mizoroki–Heck反应和Suzuki–Miyaura反应已经成为芳基偶联的常用的方法，传统的方法都是通过活化C—H键来实现C-C键的形成，而直接偶联的方法更具原子经济性。
[40]现在通过许多的金属试剂都可以实现偶联反应，这种方法提供了一种基础普通的合成方法。
1972年，Kumada、Tamato和Corriu独自报道了烯基或芳基的卤化物与有机镁的反应可以被Ni（Ⅱ）的化合物显著的催化。
Kochi报道了Fe（Ⅲ）可以有效的催化格氏试剂和卤代烯烃的偶联反应。
Murahashi 首先报道了Pd催化的格氏试剂的反应，然后这种催化效用随后被Negishi应用在有机铝试剂，锌试剂和锆试剂上。
(完整word版)苯并咪唑研究进展
苯并咪唑合成研究进展摘要：苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性，如抗癌、抗真菌、消炎、治疗低血糖和生理紊乱等，在药物化学中具有非常重要的意义；并可用于模拟天然超氧化物歧化酶（SOD)的活性部位研究生物活性，以及环氧树脂新型固化剂、催化剂和某些金属的表面处理剂, 还可作为有机合成反应的中间体等.绿色合成苯并咪唑化合物显得尤为重要。
本文主要讲述了苯并咪唑的合成方法，以及在离子鉴定、航空航天等方面的应用介绍。
关键词：苯并咪唑配合物合成应用1合成苯并咪唑类化合物1。
1以邻苯二胺和羧酸（及其衍生物）为原料的合成继1872年Hoebrecker首次合成第一个苯并咪唑类化合物 2,5—二甲基苯并咪唑(1）后，Ladenburg用乙酸和 4-甲基邻苯二胺加热回流，也同样得到化合物1 .从此, 邻苯二胺衍生物和有机酸的关环反应就成为苯并咪唑类化合物制备最通用的方法，但通常需要很强的酸性条件[常采用 HCl、多聚磷酸(PPA)、混酸体系、对甲苯磺酸等作为催化剂]和很高的反应温度[1］.1986 年 Gedye 等［2］首次报道了微波作为有机反应的热源，具有速度快、产率高、污染少、在无溶剂条件下, 利用微波间歇加热合成苯并咪唑衍生物。
安全性高等优点。
例如, 路军等[3］只需反应 8 min, 产率一般可达 64%～88％。
Zhang［4］成功报道了以邻苯二胺和原酸酯为原料合成苯并咪唑类化合物。
.他们用路易斯酸为催化剂，在乙醇溶剂中室温搅拌进行反应，合成条为催化剂时, 反应2h, 产率为95％。
用相同的原料，他们[5］还研究件比较温和。
当以ZrCl4了用磺酸作为催化剂，在甲醇体系中室温下合成苯并咪唑类化合物，产率达到 96%, 反应时间也缩短为1h。
1。
2液相合成考虑到载体合成的某些缺点, 研究者们对同样以卤代硝基苯为原料的传统液相合成法也比较重视。
例如，Raju 等[6］报道了在室温下用邻氟取代硝基苯合成含硫和含氧的取代苯并咪唑。
化学专业本科毕业论文(DOC)
摘要取代芳香酰肼化合物具有抗菌、止痛、降血压、抗结核、抗肿瘤等多方面的生物活性。
本文以苯甲酸、苯并三氮唑、二氯亚砜及水合肼等为原料，经两步反应合成了目标产物取代芳香酰肼。
对合成目标产物的结构经IR，MS进行了确证。
关键词：苯甲酸；苯并三氮唑；水合肼；合成ABSTRACThydrazide compounds exhibit wide spread biological activities such as analgesic, hypotensive, antibacterial, antituberculous, anti-tumor and so on. In this thesis, replace the aromatic hydrazide compounds were synthesized using aromatic acid, 1H-Benzotriazole, 2chloro sulfoxide and hydrazine hydrate as raw materials by two-steps reaction. The structure of title compound was confirmed by IR, MS.Key words: replace the aromatic hydrazide; aromatic acid; 1H-Benzotriazole;2chloro sulfoxide; synthesis目录摘要 .............................................................................................................................................. ABSTRACT.. (i)第一章前言 ......................................................................................................................... - 0 - 芳香酰肼类衍生物生物活性的研究.................................................................................. - 0 - 芳香酰肼类衍生物抗菌活性的研究.......................................................................... - 0 -芳香酰肼类衍生物抗肿瘤活性的研究...................................................................... - 2 -芳香酰肼类衍生物合成绿色新农药的研究.............................................................. - 3 -1.2 芳香酰肼合成方法的研究进展................................................................................... - 4 -酯与水合肼反应合成酰肼.......................................................................................... - 4 -苯甲酰氯与肼溶液反应合成酰肼.............................................................................. - 4 -氨基保护法.................................................................................................................. - 5 - 本课题的提出...................................................................................................................... - 6 - 第二章实验部分 ................................................................................................................. - 7 - 仪器与试剂.......................................................................................................................... - 7 -2.2 实验方法..................................................................................................................... - 8 -2.2.1 实验准备........................................................................................................ - 8 -2.2.2 化合物苯甲酰基苯幷三氮唑的制备.............................................................. - 8 -2.2.3 取代芳香酰肼的制备...................................................................................... - 9 -产物的表征.................................................................................................................. - 9 - 第三章结果与讨论 ............................................................................................................... - 9 - 取代芳香酰肼的合成方法的改良.................................................................................... - 10 - 目标产物酰肼合成条件的优化........................................................................................ - 10 -3.2.1 物料比对芳香酰肼的产率的影响................................................................ - 10 -反应时间对芳香酰肼产率的影响............................................................................ - 11 - 第四章结论 ......................................................................................................................... - 12 - 参考文献 ............................................................................................................................. - 13 - 致谢 ............................................................................................................ 错误!未定义书签。
含咪唑基配体及配合物的合成、结构、性质与理论研究的开题报告
含咪唑基配体及配合物的合成、结构、性质与理论研究的开题报告题目：含咪唑基配体及配合物的合成、结构、性质与理论研究一、选题背景和研究意义咪唑是一种重要的氮杂环化合物，具有广泛的生物和药物活性，被广泛应用于医药、成像、材料等领域。
随着配位化学的发展，含咪唑基配体和配合物也引起了人们的广泛关注。
含咪唑基配体和配合物能够通过配位作用和氢键作用形成复杂的结构，以及具有电子转移性质和催化活性。
因此，对含咪唑基配体及其配合物的研究具有极其重要的理论和应用价值。
二、研究内容和预期目标本研究拟针对含咪唑基配体及配合物的合成、结构、性质和理论研究，具体包括以下内容：1. 制备一系列含咪唑基配体及配合物，包括单核和多核配合物。
2. 采用晶体学、热分析、元素分析、NMR等手段对合成的配体及配合物进行表征，确定其结构和性质。
3. 基于分子轨道理论和密度泛函理论，对含咪唑基配体及配合物的电子结构和电荷转移性质进行理论分析和预测。
4. 探究含咪唑基配体和配合物对于氧化、还原等反应催化性能的影响。
预期目标：1. 合成出一系列具有不同结构和性质的含咪唑基配体和配合物。
2. 对合成的配体及配合物进行详细的理化性质表征，确定其结构和性质。
3. 基于分子轨道理论和密度泛函理论，对配体及配合物进行电子结构和电荷转移性质的理论分析，预测其性能。
4. 探究含咪唑基配体和配合物对于氧化、还原等反应催化性能的影响。
三、研究方法和技术路线1.合成方法的选择：采用液相合成法、微波辅助反应法等方法合成目标配体及配合物。
2.结构表征方法：采用X射线晶体学、核磁共振（NMR）光谱、热重分析等方法对配体及配合物的结构和性质进行表征。
3.理论计算方法：采用分子轨道理论、密度泛函理论和化学计量学方法对配体及配合物的电子结构、反应机理等进行理论计算。
四、研究进展和计划安排目前已经从文献中收集到了大量有关含咪唑基配体及配合物的合成和性质研究资料，并已经开始对部分目标产物进行了学术上的探究。
4甲基咪唑的合成方法简介
4甲基咪唑的合成方法简介总述与回顾：在本文中，我将为您介绍4甲基咪唑的合成方法。
4甲基咪唑是一种重要的有机化合物，广泛用于药物合成、催化剂和材料科学等领域。
通过深入探讨其合成方法的多个方面，我将帮助您更全面、深入地理解这一主题。
1. 工业合成方法1.1 一锅法合成一锅法合成是最常用的工业生产方法之一。
该方法基于咪唑的胺类前体和甲醇反应生成4甲基咪唑，反应一般在高温和高压下进行。
由于反应条件较为严苛，产率较低，但适用于大规模生产。
1.2 溶剂法合成溶剂法合成是另一种常见的工业制备方法。
该方法使用N-甲基咪唑作为原料，在溶剂中和甲醛发生反应，生成4甲基咪唑。
溶剂法合成相对于一锅法合成更加温和，产率较高且方法操作简单。
2. 实验室合成方法2.1 非传统方法在实验室合成4甲基咪唑时，还有一些非传统方法可以选择。
可以利用咪唑与甲醛在碱性条件下反应生成4甲基咪唑。
还可以通过在微波加热下进行咪唑和甲醛的反应来合成4甲基咪唑，这种方法具有反应时间短、产率高的优势。
2.2 传统方法——碱性条件传统方法中，咪唑和甲醛在碱性条件下进行反应是最常见的合成路线之一。
将咪唑溶于碱性溶液中，然后逐渐加入甲醛，控制反应温度和反应时间，最终得到4甲基咪唑。
2.3 传统方法——非碱性条件咪唑和甲醛在非碱性条件下也可以进行反应。
通常，在溶剂中加入一定的溶剂助剂，利用咪唑与甲醛之间的酸碱中和反应进行合成，得到4甲基咪唑。
3. 我的观点和理解在4甲基咪唑的合成过程中，选择适合的合成方法非常重要。
根据实际需求和合成条件，可以选择不同的方法进行合成。
工业合成方法通常适用于大规模生产，而实验室合成方法则更加注重反应条件的控制和产物纯度的提高。
对于实验室合成方法，需要注意反应条件的选择和优化，以提高产率和纯度。
探索非传统方法的合成路线，可以提高合成效率和反应速率。
4甲基咪唑的合成方法因其应用广泛而备受关注。
工业合成方法和实验室合成方法各具特点，可以根据需要进行选择。
2021咪唑的合成方法及其衍生物的应用总结范文1
2021咪唑的合成方法及其衍生物的应用总结范文 1前言 咪唑是一种重要的药物合成中间体，可以用于很多种药物的合成工艺中，在食品安全检测方面用于天冬氨酸、谷氨酸滴定。
近年来，随着科技的不断进步和发展，咪唑的合成方法也在不断改进，且其衍生物的种类及其应用也在逐步扩大，本文将对咪唑的合成方法及其衍生物的应用作一个简单的总结。
1.1德布斯合成法 这是最经典的咪唑合成方法之一，采用多组分一锅法合成产物，具有操作简单的优点，但收率很低且分离提纯复杂。
近年来，很多的改良方法被报道，如用CH3COONH4、(NH4)2SO4、NH4Cl替代氨水[1]，调节 pH=0~1；将乙二醛、乙二酸、氨的物质的量调至1∶1∶2.5，于 70 ℃反应；在酸性条件下，缩合乙二醛、乌洛托品、氨合成咪唑衍生物[2]；或者是使用不同的催化剂，如采用磷酸，硝酸铈铵，碘，L-脯氨酸，离子液体等作为该反应的催化剂，其收率提高到 69 %~85 %。
但催化剂的引入，使产物分离更为复杂，且催化剂价格昂贵，增加了反应的成本，并给环境带来污染。
近年来，有很多研究者在此法的基础上应用微波炉加速反应的进程，成功合成芳基取代的咪唑，但是微波炉反应条件苛刻，需要在高温高压环境中进行，该应用只局限于在实验室，在工业上的应用将受到限制[3]。
1.2α-氨基缩醛法 α-氨基缩醛与酰胺环化缩合，可形成咪唑环[4]，双咪唑、多咪唑是卤代嘧啶与α-氨基缩乙醛反应后经酸解而得，异硫脲化合物和α-氨基缩乙醛发生反应，所得中间产物经稀盐酸处理，在强碱或加热条件下脱水形成咪唑化合物，同样，α-仲氨基缩乙醛和亚氨酸酯作用，也可合成咪唑环衍生物[5]。
1.3α-卤代酮法 α-溴代酮与伯胺发生烷基化，然后与甲酰胺环化得到1,4-二取代咪唑，α-卤代酮亦能与甲脒反应形成咪唑环。
如双咪唑化合物的合成；α-卤代酮法用于咪唑环的合成，其适用范围较广，联咪唑也可用此方法或类似的方法进行合成。
咪唑基类化合物的合成及其紫外、荧光性质研究
化学、光学和生物学等学科的重要研究领域。 咪唑基类化合物的咪唑环是缺电子芳环，属于非中心对称结构，可以接强的 供、吸电子基团，能发生分子内电荷转移，具有良好的电子传输性，而且具有高 热稳定性，是优良的有机非线光学材料。 本文旨在设计合成系列咪唑基类化合物，并通过１Ｈ ＮＭＲ、ＩＲ、１３Ｃ
ＮＭＲ、
ＭＳ和单晶Ｘ射线衍射等方法对所合成化合物进行结构表征，并测定其紫外、荧 光光谱，讨论其结构与性能之间的关系。 １．以苯甲醛、对氯苯甲醛、糠醛为原料，通过安息香缩合、氧化得到Ｑ．二 酮，再以乙酸为反应介质在乙酸铵的存在下，利用经典的ＤｅｂｕＳ反应合成了系列 ２．芳基－４，５．二苯基咪唑基类化合物，２．芳基．４，５．二（４．氯苯基）咪唑基类化合物，２． 芳基．４，５．二（２．呋哺基）咪哗基类化合物。 ２．以菲醌为原料，以乙酸为反应介质在乙酸铵的存在下，利用经典的ＤｅｂｕＳ 反应合成了系列２．芳基．菲并【９，１０］咪唑基类化合物，并得到部分化合物单晶，其晶 体结构表明，咪唑环２位上的芳基与菲并咪唑环几乎共平面，两者之间的的二面
＼
第一节咪唑类化合物的应用 １．有机光电领域 日常生活中，光照射到物质上之后会发生反射、折射、衍射和吸收等现象， 都有一个共同点：物质对光的响应与入射光强之间是线性关系，所以称之为线性 光学。非线性光学是激光出现后迅速发展起来的学科。而非线性光学材料的研究
从二十世纪六十年代开始，１９６１年Ｆｒａｎｋｅｎ等人首次发现当６９４．３ ｎｍ的红宝石激
ａＩｌｄ
ｉｍａｇｉｎｇ，ｔｈｒｅｅ－ｄｉＩｌｌｅ＿ｎｓｉｏｎａｌ眦ａ
ａＩｉｄ ｏｐｔｉｃａｌ
ｓｔｏｒａｇｅ ａｎｄ ｆ．ａｂｒｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｍｉｃｒｏｓｔｎｌｃｎｌｒｅｓ，厅ｅｑｕｅｎｃｙ ｕｐ—ｃｏｎｖｅｒｔｅｄ ｌａＳｉｎｇ ｌｉｎｌｉｔｉｎｇ．
芳基取代咪唑衍生物的合成及其紫外、荧光性质研究
课题 ， 刘旭 峰 等 研 究 了 系列 三 芳 基 咪唑 的双 光 子 吸收 和双 光 子荧 光 现 象 ， 出具 有 Ｄ 订Ａ结 构 的 得 一一 三芳基 咪 唑有 着较 高 的荧 光 量 子 产率 和较 大 的双 光 子 吸收 截 面 的 结 论 。基 于 材 料 设 计 的基 本 原
Ｋｅ ｒ ｓ ａｏ ｔ ｕ ｓｉ ｔｄ ｉ ｄ ｚ ｌ ； ｌ ａ ｉｌｔ ｆ ｏ ｅ ｃ ｎ ｅ ｙ ｗｏ ｄ ： ｒｍａｉ ｓ ｂ ｔ ｕ ｅ ｍｉ ａ ｏｅ ｕｔ ｖｏｅ ； ｕ ｒｓ ｅ ｃ ｃ ｔ ｒ ｌ
咪 唑环是 一 种 非 中心 对 称 结 构 的 缺 电子 环 ，
光 电等 领 域 ｌ 。最 近 ， 用 咪 唑 的 杂 原 子 的引 ９ ］ 利 入 ， 改善 有 机 非 线 性光 学 材 料 （ Ｌ 的透 明性 来 Ｎ Ｏ）
中 图 分 类 号 ： ６ ６ ２ ０ ２ ．３ 文 献 标 识 码 ： Ａ
Ｓ ｎｔ ｓｓ， ｌｒ ｖ ｏ ｅ ｎｄ ｆｕ ｒ ｓ ｅ ｃ ｏ ｒ ｉ ｓ ｏ ｒ ｍ ａ ｉ ｙ ｈｅ ｉ ｕ ｔ ａ ｉ ｌ ｔ ａ ｏ ｅ ｃ ｎ ｅ ｐｒ ｐｅ ｔｅ ｆａ ｏ ｌ ｔｃ ｓ ｕｂｓｉｕ ｅ ｍ ｉ ｚ ｌ ｏ ｐ ｕｎ ｔｔ ｔ ｄ ｉ ｄａ ｏ ｅ ｃ ｍ ｏ ｄｓ
ห้องสมุดไป่ตู้
件， 化合物 经 丌’Ｒ、 ＭＲ和 ＭＳ进行结构表征 。研究了两个化合物在不 同溶剂 中的紫外 与荧 光光谱 ， － Ｈ Ｉ 发现官
能苄 基的引入 ， 会使 吸收峰和发射峰均 有不 同程 度 的蓝 移 ， 这些光 谱性 质为今 后研究 其双光 子吸 收、 光子 双 荧光 和非线性光学性质奠定 了实验基础。 关键 词 ： 芳基 咪唑 ； 紫外 ； 光 荧
咪唑啉季铵盐合成研究进展
胺不 能进 一步脱 水 关 环 生成 咪唑 啉 ， 反 应 的 主要 是
副 产 物 。 咪 唑 啉 中 混 有 二 酰 胺 时 ， 影 响 季 铵 化 后 会
Ｔ ｅＲｅｅ ｒ ｈ Ｐ ｏ ｒｓ ｆＩ ｄ ｚ ｌ ｅＱｕ ｔｒ ａ ｙ ｈ ｓａ ｃ ｒ ｇ ｅｓｏ ｍｉａ ｏｉ ａｅ ｎ ｒ ｎ
Ａｍ ｍ ｏ ｉ ｍ ａ ｔＳ ｎ ｈｅ ｉ ｎ ｕ Ｓ ｌ ｙ ｔ ｓｓ
ＴＡＯ ａ ｇ ｌａ Ｌｉｎ —ｉｎｇ， ＺＨ Ｕ ｎ， Ｙａ ＦＡＮＧ — ａ Ｈ Ｕ ｉ Ｌｉｙ ｎ， Ｒｕ
减 压 蒸 出水 和 未 参 加 反 应 的 原 料 。最 后 蒸 出 的 即 为 产品。
Ｒ ＣＯＮ Ｈ Ｃ Ｈ ２ ＣＨ ２ Ｈ Ｃ０ Ｒ Ｎ
将 重 结 晶 后 的 二 酰 胺 与 Ｃ Ｏ 在 ２ ０ ２ ０℃ 冷 ａ ０～ ３
凝 回流 ２ ～３ｈ后 用 减 压 蒸 馏 蒸 出的 白色 针状 晶体
即为烷基 咪 唑啉 。
ＲＣ ＮＨＣ Ｃ ＮＨ￣ Ｉ Ｏ Ｈ２ Ｈ２ ｛
（ ） 羧 酸 和 乙二 胺 盐 酸 盐 合 成 ５从
从 羧 酸和 乙二胺 盐酸 盐合成 咪 唑啉化合 物与 真
空法 和溶剂 法 比较 ， 剂法 反应 时 间长 ， 空法容 易 溶 真 生成 副产物 二酰 胺 。而 乙二 胺 盐 酸 盐法 ， 应 时 间 反 （） 腈和 乙二胺 合成 ３从 短 ， 产 品的提纯 比较麻 烦 ， 但 影响 到产率 的提 高 。 （） ６ 从羧 酸酯 和 乙二胺衍 生物 合成 从 羧 酸酯 合 成 咪 唑啉 衍 生物 ， 工 业 上对 从羧 是 酸合成 咪唑 啉 的 改进 。例如 ， 一 ２十一 烷 基一一 乙基 ｌ羟
2023年药物化学在线测试答案
恭喜，交卷操作成功完毕！你本次进行的《药物化学》第05章在线测试的得分为20分（满分20分），本次成绩已入库。
若对成绩不满意，可重新再测，取最高分。
测试结果如下：• 1.1 [单选] [对] 雷尼替丁治疗消化性溃疡病的机制是 D• 1.2 [单选] [对] 能用醋酸铅试纸鉴定的药物的结构特点 A• 1.3 [单选] [对] 联苯双酯是从中药（）的研究中得到的新药。
B• 1.4 [单选] [对] 下列药物中，具有光学活性的是 D• 1.5 [单选] [对] 西咪替丁的饱和水溶液呈 D• 2.1 [多选] [对] 根据药物的作用机制，抗溃疡药可分为哪几类 ABCD• 2.2 [多选] [对] 西咪替丁的化学结构由哪几部分构成 ABC• 2.3 [多选] [对] 长期使用西咪替丁常见的不良反映有 ABC• 2.4 [多选] [对] 雷尼替丁的代谢产物涉及哪几种 ABC• 2.5 [多选] [对] 奥美拉唑的作用是 AC• 3.1 [判断] [错] 西咪替丁与雷尼替丁都具有咪唑环。
X• 3.2 [判断] [对] 奥美拉唑不具有手性中心。
X• 3.3 [判断] [错] 联苯双酯具有保肝作用。
V• 3.4 [判断] [对] 抗溃疡药中质子泵克制剂长期使用易致胃癌，临床上不易连续使用。
V• 3.5 [判断] [对] 联苯双酯可以从从植物中提取。
X恭喜，交卷操作成功完毕！你本次进行的《药物化学》第06章在线测试的得分为20分（满分20分），本次成绩已入库。
若对成绩不满意，可重新再测，取最高分。
测试结果如下：• 1.1 [单选] [对] 解热镇痛药的作用机制是克制（）的合成。
A• 1.2 [单选] [对] 临床上使用的布洛芬为什么种异构体 C• 1.3 [单选] [对] 芳基丙酸类药物最重要的临床作用是 C• 1.4 [单选] [对] 药典规定，对乙酰氨基酚的检查常须检测哪种杂质 B• 1.5 [单选] [对] 下列属于芳基苯胺类药物的是 C• 2.1 [多选] [对] 阿司匹林的重要代谢物常与哪些物质进成结合 BC• 2.2 [多选] [对] 阿司匹林的碳酸钠溶液加热放冷后与稀硫酸反映常有哪些现象 AC• 2.3 [多选] [对] 下列药物中属于邻氨基苯甲酸类的有 AD• 2.4 [多选] [对] 下列药物中属于芳基丙酸类的有 BC• 2.5 [多选] [对] 对乙酰氨基酚的代谢产物有 ABCD• 3.1 [判断] [错] 解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏痛均有很好的疗效。
咪唑的新用途和新衍生物、其制法、所得的新中间体、其作为药物的
专利名称：咪唑的新用途和新衍生物、其制法、所得的新中间体、其作为药物的应用及其药物组合物
专利类型：发明专利
发明人：B·赫克曼,J·P·韦沃特,J·D·张
申请号：CN95195205.6
申请日：19950801
公开号：CN1158613A
公开日：
19970903
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及式(I)产物的新用途和新的式(I)产物：其中：R表示羟基，烷基，链烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，环烷基，它们可被杂原子任意间断，R、R特别表示卤素、巯基、酰基、羧基、硝基、氰基、氨基、氨基甲酰基、R、-OR，R特别表示氢、烷基、链烯基、炔基、酰基、氨基、-(CH)-S(O)-X-R基团，这里m1=0-4，m2=0-2，X表示单键或-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-，R 表示烷基，链烯基或芳基，Y表示任意取代的芳基，这些产物包括所有异构体及其盐，它们可以作为药物。
申请人：鲁索-艾克勒夫公司
地址：法国罗曼维尔
国籍：FR
代理机构：中国专利代理(香港)有限公司
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铜催化芳基卤代烃与咪唑的偶联反应资料
目录摘要: (2)关键词： (2)引言 (3)1 实验部分 (4)1.1 实验原理 (4)1.2 实验仪器及试剂 (4)1.3 实验步骤 (4)1.4 产物及产率 (5)2 结果与分析 (5)3 讨论 (6)3.1 本实验的优点 (6)3.2 实验中的注意事项 (6)相关产物谱图： (7)参考文献 (10)致谢 (10)铜催化芳基卤代烃与咪唑的偶联反应田小李化学化工学院应用化学专业 2008级指导老师：秦大斌摘要:某些过度金属可催化亲电性不饱和碳与含活泼氢的氮、氧、硫、碳原子直接成键，这种交叉偶联反应是现代有机合成中重要的手段之一，与钯、镍等过度金属相比，铜是一种廉价且毒性低的金属。
近年来，亚铜催化的碳杂偶联反应以其高效、低成本和易制备等优点被广泛研究并应用于工业生产、有机合成及生物活性分子的制备中。
用铜来催化这些交叉偶联反应不仅可以节省贵金属的消耗，降低成本，而且可以减少对环境的污染，促进绿色化学的发展。
偶联反应，是由两个有机化学单位进行某种化学反应而得到一个有机分子的过程.偶联反应又可分为交叉偶联和自身偶联反应。
进行偶联反应时，介质的酸碱性是很重要的。
在这里，我们研究了以亚铜为催化剂，在弱碱性条件下芳基卤代烃与咪唑的偶联反应，其产物为咪唑衍生物。
咪唑衍生物种类繁多，如烷基咪唑、硝基咪唑、苯并咪唑、吡啶并咪唑，其在农业，医药等领域都有广泛应用。
关键词：铜催化；偶联反应；咪唑衍生物Copper catalyzed aryl radical coupling reaction of alkyl halides withimidazoleLi TianxiaoSchool of Chemistry and Chemical Engineering Grade 2008 Instructor:Dabin QinAbstract:Some transition metal catalyzed electrophonic unsaturated carbon containing active hydrogen, nitrogen, oxygen, sulfur, carbon atoms directly bonded, this cross-coupling reaction is one of the important tool in modern organic synthesis, Compared with palladium,nickel and other transition metals, copper is a cheap and low toxic metal. In recent years, the cuprous-catalyzed C hybrid coupling reaction has been extensively studied and used in the preparation of industrial production, organic synthesis and biological activity of molecules because its high efficiency, low cost and ease of preparation and other advantages. Using copper to catalyze cross-coupling reaction can not only save precious metal consumption, reduce costs, but also can reduce environmental pollution, and promote the development of green chemistry.Coupling reaction is a chemical reaction process of an organic molecule composed of two organic chemistry units. The coupling reaction can be divided into the cross-coupling and coupling reaction. The medium pH is very important when the coupling reaction.Here, we studied the copper as catalyst, in the condition of weak alkaline aryl halogenated hydrocarbons and imidazole coupling reaction, their product is the imidazole derivatives. There are wide variety of imidazole derivatives, such as alkyl imidazole, nitroimidazole, benzimidazole, pyridine and imidazole, which are widely used in agriculture, medicine and other fields.Key words:Copper catalysis, coupling reaction, sulfonated derivatives引言有机含氮化合物(即分子中含有C—N 键的有机化合物)是一类非常重要的化合物, 它不仅广泛存在于各类具有生理活性的天然产物、药物中, 也是诸多化工材料的重要组分, 有些更是生命活动不可缺少的物质. 因此在一些结构简单的含氮化合物基础上构建新的C—N键对这类化合物的合成显得尤为重要, 而对这一领域的研究也一直是有机化学的热点之一.Ullmann[1]在1903年首次提出了铜盐催化的芳香卤代物与胺反应合成二芳基胺衍生物的方法。
咪唑衍生物在有机合成中的应用
咪唑衍生物在有机合成中的应用摘要：咪唑分子具有酸碱特性和良好的电子转移能力，能与金属离子发生配位反应而发生疏水性反应，具有较好的反应性和活性，是构建复杂、多变、多功能有机分子的重要结构片段。
咪唑衍生物广泛分布于自然界，同时作为重要的中间体广泛应用于药物合成研究，在医药、农药、精细化工、特种化工中具有广泛的应用前景。
关键词：咪唑、衍生物、有机合成、药物合成1咪唑衍生物的结构及作用机制咪唑是一种五元杂环化合物，结构中含有两个氮原子，属于芳烃类化合物。
咪唑含有仲胺，具有弱酸性和弱碱性。
咪唑的基本结构决定了物理及化学性能。
由于咪唑分子具有良好的电子转移能力，且结构简单，是构建活性分子的重要片段。
咪唑及其衍生物广泛分布于自然界，可形成特殊的稠环结构与生物体内受体、酶等发生氢键作用，同时与金属离子发生配位反应而发生疏水性反应。
咪唑类化合物是重要的有机合成中间体，咪唑环具有重要作用尤其是在发挥生理作用中。
咪唑环比较容易和金属离子、π-π等非共价键发生化学反应，这是因为它是一个五元芳氮杂环，并且它的结构中包含了2个氮。
咪唑类衍生物大多都是以咪唑环为基础构建的，其应用发展的前景比较好，并且还可以应用在分子识别、人工合成酶以及用于仿生和催化，还可以作为药物用于组胺受体阻滞剂、质子泵抑制剂、抗病毒、抗病毒、抗癌等多种生物活性中。
咪唑环类化合物在医药、农药、精细化工、特种化工等方面具有广泛的应用前景。
2咪唑衍生物的应用咪唑作为一种重要的合成中间体，具有较好的活性，可以用作许多反应的起始基团，也可以用于合成各种化合物。
咪唑衍生物和它的化合物在不同的应用中起着重要的作用。
在应用方面，它具有抗肿瘤、抗癌、降压等多种作用，在除草剂、杀虫剂等农药中也具有广泛的应用。
2.1在药物合成中的应用咪唑基结构片段在化学药物中有广泛的存在，咪唑类衍生物是多种药物合成的重要原料和中间体。
如：在降压药物中的中间体。
中枢神经系统中α2受体拮抗剂可乐定(Cloni-dine)[1]作为降血压药，其中的咪唑啉片段是其降压作用的关键结构，同时随着可乐定的降压机理的进一步深入，发现某些药物可以选择性地抑制咪唑啉受体的副作用，例如Moxonidine (莫索尼定)。
Pinner脒合成的反应机理及应用进展
Pinner脒合成的反应机理及应用进展王阳阳(西北农林科技大学理学院陕西杨凌712100)摘要：脒类化合物在农药、医药以及其他领域上都具有很广泛的用途。
合成脒类化合物的方法主要为：Pinner脒合成法。
本文重点介绍了Pinner脒合成方法的机理和副反应机理，并对其在有机合成中的应用进行了探讨。
关键词：Pinner脒合成；机理；改进；应用The reaction mechanism and application of Pinner amidinesynthesisWang Yangyang(College of science, Northwest A&F University, Yangling, 712100, China)Abstract:The amidine compounds have a very wide range of functions in the pesticide, medicine and other fields. The primary method of synthesis of amidine compounds is Pinner amidine synthesis. This article focuses on the reaction mechanism of Pinner amidine synthesis and the side reactions mechanism Its application in organic synthesis is also discussed.Key words: Pinner amidine synthesis; mechanism; improvement; application1.前言脒类化合物在农药和医药上具有很广泛的用途。
早年发现某些脒盐可以治疗血吸虫病，但毒性较大，一些长链烷氧基取代的苯甲脒盐具有表面活性剂的作用，被称为杀虫脒［1］。
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杂环化 合 物 由于 其 特殊 的结 构关 系 ， 已成 为 当 今农药 和医药 研究开发 的热点 ． 咪唑类 化合 物也是 人 们进行农药 和 医药开 发 的主要 结构 之一 ． 国联碳 公 美 司（ ｎｏ ａｂｄ ）在 １４ Ｕ ｉ Ｃ ｉｅ ｎ ｒ ９６年 开 发 的果 绿 定 （ｌｏ— ｇ ｄ ｙ ｉ） 可谓是 世 界上 第 １个 含 咪 唑基 的杀 菌 剂． ｎ¨ 日 本东亚农药公 司在 １５ ９３年开发 的代 森硫 （ｔ 是一 ｅｅ ｍ） 个 咪唑并二 噻 唑类 杀 菌 剂¨ ． 后 ， ２ 纪 ６ 此 从 ０世 Ｏ 年代起 不断有新 的咪唑类 杀菌剂诞 生 ， 已有不少 含 咪 唑结 构 的杀菌剂 被投入市 场 ， 的此类 杀菌剂仍 在不 新 断 的研究 和开发 中 Ｊ在 医药 领域 ， １６ ． 自 ９７年咪唑类 抗真菌药物克 霉唑 （ｌｔｍ ｚｌ） ｃ ｒ ａｏｅ 问世 以来 ， 多 咪唑 ｏｉ 许
１ａｎ８ ＂ ｎ －提供 的合成 方法有 了较大 的改 进 （ Ｓｈｍ ｍ 见 ｃｅ ｅ
１， ）尤其是可以较高收率得到 １ 芳基取代咪唑． 一 将咪 唑衍生物与 （ Ｓｈｍ ）将 １ 芳基取代 咪唑做成盐 ， 见 ｃ ｅ ｅ２ ． 一 目的是 以使其 更利于 加工成水 溶性制剂 、 地被生物 体吸 更好 收利用． 我们测试了合成的部分 １ 芳基取代咪唑及其 一 盐对 月季灰霉 病和梨炭 疽病 的抑 制活性 ， 实验结果 表 明 ， 分 １ 芳基取代咪唑具有对月季灰霉病和梨炭疽 部 一 病有抑制作用 ， 但在制备成盐后 ， 失去了抑制涪 ｌ． 生
Ｖ０ ． ６ Ｎｏ． １１ ３
Ｊ１２ ０ ｕ． ０ ７
１一芳 基 取 代 咪 唑及 其盐 的合 成 与 其 生物 活 性 的研 究
刘 小龙 陈静 波 姜 治 国 张 洪彬
（． １云南 大学 教 育部 自然 资 源药物 化学 重点 实验室 ， 云南 昆 明 ６０ ９ ； ５０ １ ２ 云 南 大学 科技 农化 研究 中心 ， ． 云南 昆明 ６０９ ） ５０ １
摘 要 合成 了一 系列 １一 基取代 咪唑及其盐 ， 芳 测试 了 １ 一芳基 咪唑化合物及其 盐对月季 灰霉病菌 、 炭疽病菌 的生 梨
物活性．
关键词 咪唑 ； １一芳基取代咪唑及其盐 ； 合成 ； 生物活性
【 中图分类号 】 ６１３ ０ ２．
【 文献标 识码 】 Ａ
【 文章 编号】６２－５３２０ ）３ ０２ — ５ １７＿８ １（０７ ０ — ２８ ０
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类抗真菌药先后被成功 的开发 出来 ， 如咪康 唑（ｎ ｒ． ｉ ｃ ａｏ ）益康唑 （ｃｎｚｌ）酮康唑 （ｅ ｃｎｚｌ） ｏ ｚｅ 、 ｎ ｌ ｅｏａ ｅ 、 ｏ ｋｔ ｏａ ｅ ｏ ｏ 等－ ． ４ 咪唑类 抗真菌 药物是 目前 临床上 最常 用 的一 Ｊ
类治疗真菌感 染 的药物 ． 我们按 照最近 的报道 －合成 了一 系列 咪唑及其盐 ６ 的衍生物 ， 并对合成的咪唑盐 进行 了结构 鉴定． 采用分 ２ 合 成 １一取 代 咪 唑 的 方 法 较 Ｇｉｎｖ 和 Ｈ ｒ 步 ｒ ｅ ｄ ｅ －
（ ．Ｋ ｙＬ ｂｒｔ ｙｏ ｄｃ ａ Ｃ ｅ ｉｒ ｒ ａｕａ ｅｏ ｒｅＭ ｎｔ ｆ ｄ ｃｔ ｎｏ ｕ ｎ ｎＵ ｉ ｒ ｔ， １ ｅ ａ ｏａ ｒ ｆ ｏ Ｍｅ ｉ ｎ ｌ ｈ ｍ ｓｙｆ ｔｒｌ ｓｕｃ ｉｓ ｏ ｕ ａ ｏ ｆ ｎ ａ ｎｖ ｓｙ ｉ ｔ ｏＮ Ｒ ｙ ｒ Ｅ ｉ Ｙ ｅｉ Ｋ ｎ ｎ ５ ０ １ ｈｎ ； ．Ｃ ｎｅ ｆｒ ｅｔ ｉｅＲ ｓａｃ ， Ｎ Ｄ Ｏ ，Ｌ Ｄ，Ｋ ｎ ｎ ５０ １ ｈｎ ） ｕ ｍｉｇ ０ ９ ，Ｃ ｉａ ２ ｅ ｔ ｓ ｓ ｅｅｒｈ Ｕ Ｉ Ａ Ｃ ． Ｔ ６ ｒ Ｐ ｉｄ ｏ ｕ ｍｉｇ ０ ９ ，Ｃ ｉａ ６
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第 １ ６卷 第 ３期 ２ ０ 年 ７月 ０７
云南 民族 大学 学报 （自然科学版） Ｊｕ ａ ｆＹ ｎ ａ ａ ｏａｉｅ Ｕ ｉｅｓｙ Ｎ ｔｒ ｃ ｎｅ ｄｔ ｎ ｏｒ ｌｏ ｕ ｎｎ Ｎ ｔ ｎｌｉｓ ｎｖｒ ｔ（ ａ ａ Ｓｉ ｃｓＥ ｉｏ ） ｎ ｉ ｔ ｉ ｕｌ ｅ ｉ