药学《药物动力学》山东大学网络考试模拟题及答案

药学《药物动⼒学》⼭东⼤学⽹络考试模拟题及答案4.
5.
C SS
K m X 。

V m
X o
⼀、名词解释
1. ⽣物利⽤度：指制剂中药物被吸收进⼊体循环的速度与程度。

包括⽣物利⽤程度与⽣物利⽤速
度。

2. 清除率：指单位时间从体内消除的含药⾎浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分
布容积。

3. 积蓄系数：⼜叫蓄积系数，或称蓄积因⼦，系指坪浓度与第 1次给药后的浓度的⽐值, 以R 表
⽰之。

4. 双室模型：药物在⼀部分组织、器官和体液的分布较快，分别时间可忽略不计，则可
以近似地把这些组织、器官和体液，连同⾎浆⼀起构成“中央室” ，把药物分布较慢的组
织、器官和体液等部分称为“周边室”，从⽽构成双室模型。

5. ⾮线性药物动⼒学：有些药物的吸收、分布和体内消除过程，不符合线性药物动⼒学的三个基
本假设之⼀，呈现与线性动⼒学不同的药物动⼒学特征，这种药物动⼒学特征称为⾮线性药物动⼒学。

⼆、解释下列公式的药物动⼒学意义
C ss
药物⾎药浓度的波动度为稳态最⼤⾎药浓度与稳态最⼩⾎药浓度差，与平均稳态⾎药浓度的⽐值。

药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间的乘积
⼆室模型静注给药，原药经肾排泄速度与时间的关系式 1. DF
C ss C max C ss C min 2.
C SS
min
k a FX o (
V(k a k)(
1
多剂量⾎管外给药，当
t =胡⼨，药物稳态最⼩⾎药浓度与时间的关系
3. V SS
X 0MRT AUC
dx dt
具有⾮线性药物动⼒学性质的药物，当多次给药达到稳态浓度时，稳态浓度与剂量X0 的关系。

三、回答下列问题（共40 分）
1. 何谓药物动⼒学？药物动⼒学的基本任务是什么？答：药物动⼒学是应⽤动⼒学原理与数学处理⽅法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。

药物通过各种途径进⼊体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADM过程均存在“量时”变化或“⾎药浓度经时”变化，对这⼀动态变化过程规律进⾏定量描述即为药物动⼒学的基本任务。

2. 双室模型⾎管外给药可分为哪⼏个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？
答：分为三个相
a：吸收相。

药物浓度持续上升，在这⼀阶段，药物吸收为主要过程。

t l/2 （a）=0.693/k a b: 分布相。

药物浓度下降，说明吸收⾄⼀定程度后，药物从中央室向周边室转运，此时，
药物分布是主要过程。

11/2 （a）=0.693/ a
C：消除相，药物浓度逐渐地衰减，体内过程主要是消除。

11/2（B）=0.693/ B
3. ⽣物利⽤度的研究⽅法有哪⼏种？写出药理效应法的⼀般步骤？答：研究⽅法有：⾎药浓度法、尿药浓度法、药理效应法。

药理效应法的⼀般步骤：测定剂量- 效应曲线；测定时间-效应曲线；通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线；通过剂量-时间曲线进⾏药物制剂⽣物等效性评价。

4. MiChealis-Menten ⽅程式特征有哪些?
答：1. ⾼浓度为零级过程
2. 低浓度为近似⼀级过程
3. 消除速率和半衰期不再为常数，⽽与初浓度C0 有关
4. AUC与剂量不成⽐例
5．制定给药⽅案的步骤有哪些？
答：1. 根据治疗⽬的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂。

2. 根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动⼒学⽅法估算⾎药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔。

3. 根据已知有效治疗⾎药浓度范围，按药物动⼒学⽅法计算最适给药剂量（包括负荷计量
和维持计量）。

4. 将前三步确定的试⽤⽅案⽤于病⼈，观察疗效与反应，监测⾎药浓度，进⾏安全性和有
效性与计量调整，直⾄获得临床最佳给药⽅案。

药物动⼒学
⼀、名词解释
1. ⽣物等效性：是指药物临床疗效、不良反应与毒性的⼀致性。

2. ⽣物半衰期：指药物在体内的量或者⾎药浓度消除⼀半所需的时间，常⽤t l/2表⽰，单
位取“时间”单位。

3. 达坪分数：指n次给药后的⾎药浓度与坪浓度相⽐，相当于坪浓度的分数，以fas （n）表⽰之。

4. 单室模型：有些药物通过各种途径进⼊体内后，能够迅速向全⾝的组织及器官分布，
使药物在各组织、器官中很快达到分布上的动态平衡，成为动⼒学上的“均⼀状态”。

此时，整个机体可视为⼀个隔室，即单室模型。

5. 临床最佳给药⽅案：根据临床个体病⼈具体病情设计，以最佳给药途径、优良的药物制剂、最适给药剂量和最佳给药间隔，使治疗达到安全、有效、经济，特别是使治疗既产⽣最佳疗效⼜不引起不良反应、能够满⾜治疗⽬的要求的给药⽅案，即临床最佳给药⽅案。

⼆、解释下列公式的药物动⼒学意义
1. C亘(1 k1°—e t— e t)
V c k10
⼆室模型静脉滴注给药，滴注开始后⾎药浓度与时间t的关系。

k t IgX u 2.303
2. Ig(X u X u)
单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时间t的关系。

3 C___ X 0____ e kt
3. C ss k e
V(1 e )
多剂量给药时，按⼀定剂量、⼀定给药时间间隔、多剂量重复给药，当n充分⼤时，稳态
⾎药浓度（或坪浓度）与时间t的关系。

’X0X。

、
4. AUC -（k m —）V m V 2V
药物以⾮线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其⾎药浓度时间曲线下⾯积与剂量X）的关系。

单室模型⾎管外给药负荷剂量与给药周期的关系。

三、回答下列问题
1. 缓控释制剂释放度测定⾄少需⼏个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？
答：缓控释制剂的释放度测定⾄少需三个时间点。

第⼀取样点⽤于考察制剂有⽆突释现象。

缓、控释制剂剂量较普通制剂⼤2~3倍以上，如短时间内全部释放、失去缓释效果，可能导致药物中毒、第⼀个取样点⼀般在 0.5~2h ，释放量在15%~40之间。

第⼆个取样点为中间的取样时间，反映制剂的释放特性，累积释放量约为
50%第三个取样点⽤于证明药物
基本完全释放，要求释放量在 75%^上，给药间隔为12h 的制剂取样时间可为6~10h; 24h 给药⼀次的制剂，其取样时间可以适当延长。

2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的⼤⼩表明药物的什么性质？
答：表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按⾎中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

表观分布容积的⼤⼩可以反映药物在体内的分布情况，数值⼤表明药物在⾎浆中浓度较⼩，并⼴泛分布于体内各组织，或与⾎浆蛋⽩结合或蓄积与某组织中。

3. 影响药物制剂⽣物利⽤度的因素有哪些？
答：影响药物制剂⽣物利⽤度的因素包括剂型因素和⽣理因素两个⽅⾯：剂型因素如药物的脂溶性、⽔溶性和pKa 值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及⼀些⼯艺条件的差别；⽣理因素包括胃肠道内液体的作⽤，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表⾯积与局部⾎流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。

4?临床药师最基本的任务是什么？
答：参与临床药物治疗⽅案设计与实施，协助临床医师选药和合理⽤药，维护病⼈不受或减少、或减轻与⽤药相关的损害，提⾼临床药物治疗⽔平，提升患者⽣活质量；开展药学信息与咨询服务，宣传、指导病⼈安全⽤药；进⾏临床药学研究，为提升药物治疗⽔平提供科学的监测或实验数据。

5. 如何判别药物在体内存在⾮线性动⼒学过程？
答：识别⾮线性药物动⼒学，可采⽤下述⽅法
静脉注射⼀系列不同剂量（如⾼、中、低三个剂量），可得到不同剂量在各个取样点的⾎药浓度-时
5. X o
(1 e k )(1 e ka ) &
间（t i，C）对应数据组，按下述⽅式处理数据:
单室模型学关外途径给药，体内药量与时间t的关系式
（1）作⾎药浓度-时间特征曲线，如三条曲线相互平⾏表明在给剂量范围内为线性过程；
反之则为⾮线性过程，在估算其药物动⼒学参数，需采⽤⾮线性药物动⼒学有关⽅程进⾏。

（2）以每个⾎药浓度值除以相应的剂量，将这个⽐值对t作图，若所得的曲线明显不重叠，则可预计存在某种⾮线性。

（3）以AUC分别除以相应的剂量，如果所得各个⽐值明显不同，则可认为存在⾮线性过程。

（4）将每个浓度-时间数据按线性模型处理，计算各个动⼒学参数。

若有⼀些或所有的药物动⼒学参数明显地随剂量⼤⼩⽽改变，则可认为存在⾮线性过程。

药物动⼒学
⼀、名词解释
1. 清除率：指单位时间从体内消除的含药⾎浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。

2?消除半衰期：指药物在体内的量或者⾎药浓度消除⼀半所需的时间，常⽤t i/2表⽰，单
位取“时间”单位。

3. 负荷剂量：在临床⽤药实践中，为尽快达到有效治疗⽬的，通常⾸剂量增⼤，使其很快达到有效治疗⾎药浓度，以后再按给药周期给以维持剂量，使⾎药浓度维持在⼀定有效治疗浓度范围。

⾸次给以较⼤的剂量，称为负荷剂量。

4. 稳态⾎药浓度：在多剂量给药时，随着给药次数n充分⼤时，⾎药浓度不再升⾼，随每次给药做周期性变化，药物进⼊体内的速率等于从体内消除的速率时的⾎药浓度，这时的⾎药浓度称为稳态⾎药浓度。

5. ⾸过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发⽣的⽣物转化作⽤，使部分药物被代谢，最终进⼊体循环的原形药物量减少的现象
、解释下列公式的药物动⼒学意义
k21 (e 1) t k0 k21
V c ( ) V
⼆室模型静脉滴注结束后，⾎药浓度与时间
X k
2. log u t c logk e X o
t 2.303
单室模型静脉注射，尿排泄速度与时间的关系t的关系（速度法）
3. Fk4e kt e
k a k
k a t )
具有⾮线性药物动⼒学性质的药物，当多次给药达到稳态浓度时，平局稳态浓度与剂量 X )
的关系。

5. t 1/2 0.693MRT iv
半衰期为平均滞留时间的69.3 % 三、回答下列问题
1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的⼤⼩表明药物的什么性质？
答：表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按⾎中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

表观分布容积的⼤⼩可以反映药物在体内的分布情况，数值⼤表明药物在⾎浆中浓度较⼩，并⼴泛分布于体内各组织，或与⾎浆蛋⽩结合或蓄积与某组织中。

2. 采⽤尿排泄数据求算药物动⼒学参数应符合哪些条件？
答：⽤尿排泄数据求算药物动⼒学参数应符合⼀下条件：药物服⽤后，有较多原形药物从尿中排泄，并且假定药物经肾排泄过程符合⼀级速度过程，即尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量从正⽐。

3. 哪些情况需要进⾏⾎药浓度监测？
答：1.治疗指数窄的药物
2. 中毒症状容易与疾病本⾝相混淆的药物
3. 个体差异⼤、具有遗传种族差异的药物
4. 同⼀种药物因治疗⽬的不同，⾎药浓度范围不同
5.
在治疗计量范围内，具有⾮线性动⼒学特征的药物
6 需要长期⽤药的病⼈，如抗精神病药，抗癫痫药等 7. 了解病⼈服药依从性 8. 合并⽤药时，药物的相互作⽤ 9.
常规剂量时出现的毒副反应
10. 病⼈肝肾功能损伤时 11. 药物过量中毒
12. 需要调整计量或改变药物剂型时
4. C ss
k m X) V m
X o。