调血脂药物（阿托伐他汀、辛伐他汀等他汀类药物介绍）

调血脂药物（阿托伐他汀、辛伐他汀等他汀类药物介绍）

血脂，对于这个名词我想大家并不陌生，血脂测量通常是血液，患者也可以自己根据化验结果看自己血脂是否偏高，化验单上一般都会有个参考值。

这篇文章主要介绍下临床常用的降血脂药物-羟甲基戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂，也就是常说的他汀类药物。该类药物是通过竞争性的抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，从而降低血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）、和载脂蛋白（Apo）和三酰甘油（TG）水平，但可升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。对动脉粥样硬化和冠心病有防治作用。

在2013年美国心脏病学会/心脏学会降脂指南根据该类药物不同性质和不同剂量对低密度脂蛋白（LDL-ch）的作用强度，将其分为高效、中效和低效。下面通过一个表格来了解下这些药物。

CFDA:国家食品药品监督管理总局

可能有人会问，调整低密度蛋白有啥用？

低密度脂蛋白（LDL）是由极低密度脂蛋白（VLDL）转变而来。主要功能是把胆固醇运输到全身各处细胞，运输到肝脏合成胆酸。每种脂蛋白都携带有一定的胆固醇，携带胆固醇最多的脂蛋白是LDL。体内2/3的LDL是通过受体介导途径吸收入肝和肝外组织，经代谢而清除的。余下的三分之一是通过一条“清扫者”通路而被清除的，在这一非受体通路中，巨噬细胞与LDL结合，吸收LDL中的胆固醇，这样胆固醇就留在细胞内，变成“泡沫”细胞。因此，LDL能够进人

动脉壁细胞，并带人胆固醇。LDL水平过高能致动脉粥样硬化，使个体处于易患冠心病的危险。

他汀类药物的作用特点

对他汀类药的作用强度，无论体外或动物体内试验均可证明辛伐他汀比普伐他汀和洛伐他汀强，阿托伐他汀和氟伐他汀均比辛伐他汀强。

他汀类药物的禁忌症

1、胆汁郁积和活动性肝病者。

2、无法释放的肝脏氨基转移酶AST及ALT持续升高者。

3.妊娠期妇女。

他汀类药物的不良反应

不良反应包括肌病、肌痛、横纹肌溶解症、胰腺炎、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、史蒂文斯-约翰综合征、大疱型表皮坏死松解症、多形性红斑。

他汀类药物与其他药物的相互作用

1、洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀主要被肝药酶CYP3A4代谢；

它们可与CYP3A4抑制剂如红霉素等大环内酯类抗生素、蛋白酶抑制剂、酮康唑等吡咯类抗真菌药物以及环孢素等发生相互作用，由于增加他汀类药的代谢，他汀的血药浓度升高，增加了肌毒性的风险发生。

2、利福平作为CYP2C9的诱导剂可减少氟伐他汀被利用减少50％；瑞舒伐他汀和普伐他汀则不受CYP3A4的代谢影响。

3、他汀类与烟酸（＞1g/d）、吉非贝齐或贝特类合用，可增加急性肾衰和横纹肌溶解的发生率。

4、氟伐他汀、瑞舒伐他汀，辛伐他汀、洛伐他汀可使地高辛的血药浓度轻度升高。