药物的体内过程

药物的体内过程
药物在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物转运；代谢变化的过程称为生物转化；代谢和排泄合称为消除。

（一）吸收
吸收指药物从用药部位进入血液循环的过程。

除直接静脉注射外，一般的给药途径都存在吸收过程。

影响药物吸收的因素主要有药物的理化性质、首过效应、吸收环境和药物的剂型等。

首过效应又称第一关卡效应。

口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠黏膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时，即有一部分被破坏，使进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。

（二）分布
分布指药物从血液转运到各组织器官的过程。

影响药物在体内分布的因素很多，包括药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、血- 脑脊液屏障以及体液pH 和药物的理化性质等。

（三）生物转化
生物转化也称药物代谢，指药物在体内发生的化学变化。

大多数药物主要在肝脏经药物代谢酶（简称药酶）催化，部分药物亦可在其他组织被有关酶催化，发生化学变化；多数药物经生物转化后失去其药理活性，这称为灭活；少数药物由无活性药物转化为有活性药物或者由活性弱的药物变为活性强的药物，这称为活化。

某些水溶性药物可在体内不转化，以原形从肾排出。

但大多数脂溶性药物在体内则是转化成为水溶性高的或解离型代谢物，使肾小管对它们的重吸收率降低，以便迅速从肾脏排出。

转化的最终目的是有利于药物排出体外。

（四）排泄
药物以原形或代谢产物的形式通过不同途径排出体外的过程称为排泄。

挥发性药物及气体可从呼吸道排出，非挥发性药物则主要由肾脏排出。