注射用头孢地嗪钠

头孢地嗪钠简介
头孢地嗪钠是第三代广谱半合成头孢类抗生素，对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌
氧菌具有广谱的杀菌作用，对上下呼吸道感染、尿路感染及淋病具有显著的疗效。

此外，该产品对治疗中耳炎、鼻窦炎、妇科感染以及防治术后感染也有很好的疗效，并具有无肾毒性作用、耐受性好等优点。

近几年头孢地嗪钠在国内外发展较快，国内大中型医院用药呈现出一种良性的发展趋势，进一步澄清市场的发展态势将有助于产品的营销与策划。

头孢地嗪钠的开发
头孢地嗪钠是德国赫斯特-鲁塞尔公司开发的品种，1990年5月以商品名Neuc e
f在日本首市，本品是头孢噻肟C3位的乙酰氧甲氧基被取代噻唑硫基取代的化合物，是一个既有广谱抗菌活性、对β-内酰胺酶较稳定，又具有免疫调节作用的新药；对各种急慢性感染，中性粒细胞减少者的感染有良好的效果。

1994年头孢地嗪钠注射药在我国获得注册，商品名"莫敌"，目前头孢地嗪钠是德国赫曼大药厂经营的品种，2002年头孢地嗪钠专利期满后，通用名药物得到了较快的开发。

我国最先由河北省药物研究所展开了头孢地嗪钠原料药及其制剂的研制，199 9年批准了产品临床试验，2001年河北省药物研究所、山东鲁抗医药集团鲁亚有限公司获得SFDA下达的生产批文，鲁抗集团为调整产品结构、增加新的经济增长点，率先建成了年产3吨无菌粉项目，并以商品名"高德"在国内上市。

目前头孢地嗪钠在国内已形成了国产药与进口药的两大阵容，国内原料药由山东鲁抗医药集团鲁亚有限公司、浙江永宁制药厂、珠海保税区丽珠合成制药有限公司、汕头金石抗菌素有限公司四家生产，以鲁抗集团鲁亚有限公司为首的厂商已具有年产量300吨的规模，居全国第一位。

头孢地嗪钠注射剂对老年及儿童感染具有很好的疗效，因此已开发上市的规格较多，从0.25g～2g有4种规格，以保障不同年龄、人群的使用，由鲁抗集团鲁亚有
限公司、广东邦民制药厂、珠海经济特区丽康医药有限公司、汕头金石粉针剂有限公司四家持有13个注射剂生产批文。

国内头孢地嗪钠注射剂生产企业及生产批文
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生产厂家商品名剂型规格生产批文号批准日———————————————————————————————
山东鲁抗医药集高德注射剂1g H20010044 2001-1-12
团鲁亚有限公司注射剂0.25g H20020446 2002-8-7
注射剂2g H20020447 2002-8-7
注射剂0.5g H20050007 2005-1-4
广东邦民制药厂力勉注射剂0.5g H20041549 2004-10-25
有限公司注射剂1g H20041550
注射剂2g H20041551
珠海经济特区丽康丽能注射剂0.5g H20041614 2004-11-5
康医药有限公司注射剂1g H20041613
汕头金石粉针剂金汕嗪注射剂0.5g H20041819 2004-11-26
有限公司注射剂1g H20041820
注射剂1.5g H20041821
注射剂2g H20041822 ———————————————————————————————
头孢地嗪钠市场
在山东鲁抗医药集团鲁亚有限公司调整产品结构后，头孢地嗪原料药已逐渐成为其主导品种之一，在上游原料7-ACA国产化转入优势后，推动了头孢地嗪的发展。

浙江永宁制药厂头孢地嗪生产线于2004年12月正式投入生产，现已成为企业经济
发展的增长点。

广东汕头金石制药有限公司的头孢地嗪生产车间经过GMP认证工作后，也按计划试生产和批量生产。

近几年全国重点城市样本医院的用药金额分析———————————————————————————
品种 2004年 2003年 2002年 2001年———————————————————————————
购药金额(万元) 3135.95 1993 981.27 503.13
同比上一年增长率 57.35% 103% 95% —
占同年头孢类比重 1.18% 0.99% 0.69% 0.37% ———————————————————————————
从近几年头孢地嗪钠粉针剂市场看，2001年在全国重点城市样本医院的用药量已达3.69万支，2002年经过了亚高速增长达到了10.37万支，销量同比净增长了1 8
0.89%，产品销售额也取得了同步增长。

从近两年样本医院购药金额看，在抗生素市场一片火热下，头孢地嗪钠粉针剂仍处于稳步增长的状态，不但其购药金额有了大幅度的增长，而且在同年的头孢类
中的比重在逐年上升。

从表3可以看出，2002年样本医院购药金额为760万元，20 0
3年上升到1993万元，同比上一年增长了162.24%，2004年增长到3136万元，同比增
长了57.35%，从2001～2004年3年间的复合增长率为85.12%。

不难看出头孢地嗪钠
是第三代头孢菌素中极具潜力的品种。

随着我国医疗市场的深化改革，生物工程与医药产业的发展速度一直在国民经济中处于显赫的位置，而与人类健康相关的现代产业已逐渐成为新的增长点，医疗市场与药品市场也将展现出一个重要的转折。

近年来，在改革的大潮下，已不断将医药产品推向浪尖显赫的位置，尽管抗生素药品在不断降价、抗生素合理应用的呼声不断，但是树欲静而风不止，这一类的产品的开发仍在朝气蓬勃的发展，头孢地嗪钠是第三代广谱半合成头孢类抗生素，在国内外大力推广应用下，以其优异的性能逐渐得到了临床的认可，销售量已呈逐年上升的趋.
国内生产厂家情况：
国内已经获取批准文号的厂家有浙江永宁制药有限公司、湖南方盛制药股份有限公司、桂林南药股份有限公司、南昌立健药业有限公司、南京海辰药业有限公司、石药集团中诺药业(石家庄)有限公司、河南蜀中制药有限公司、山东鲁亚制药有限公司、广东邦民制药厂有限公司。

国内进口厂家：
从韩国大熊制药株式会社进口，由苏州万庆药业有限公司分装。

德国赫斯特公司生产的注射用头孢地嗪钠于1997年获准进口，商品名：莫敌Modivid，规格0.5g、1.0g和2.0g。

产品说明书：
【药品名称】
通用名：注射用头孢地嗪钠
英文名：Cefodizime Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaodiqinna
剂型：粉针剂
【成分】头孢地嗪钠。

化学名称：(6R，7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(S-羧氧基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐。

化学结构式：
分子式：C20H18N6Na2O7S4
分子量：628.64
【性状】本品为白色或类白色至淡黄白色粉末。

【药理毒理】本品属第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，对多数细菌产生的β-内酰
胺酶稳定。

本品主要对多种G+和G--菌和厌氧菌有效。

具有免疫调节作用，即可作为一种生物应答调节剂（BRM），使体内CD4增加，从而使CD4/CD8值增大，起协同杀菌作用。

本品对类杆菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、李司忒氏菌属、支原体、衣原体无效。

本品作用机制为本品通过抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用。

【药代动力学】单次静脉注射和滴注本品0.5g～2g后，平均高峰血药浓度分别可达133～394mg/L，肌注后生物利用度可达90～100%。

平均消除半衰期多为2.5h左右，老年患者和肾功能减退者半衰期可延长。

本品可分布进入腹水、胆汁、脑脊液、肺、肾、子宫内膜、及其它盆腔组织等各种体液和组织。

在体内不被代谢，给药量的51～94%于48小时内以原形从尿中排出。

多次给药后，粪便中可排出给药量的11～30%，胆汁中浓度甚高。

【适应症】用于敏感菌引起的感染如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染，淋病等。

【用法用量】静脉注射：1.0g本品溶于4ml注射用水，或2.0g溶于10ml注射用水中，于3～5分钟内注射。

静脉输注：1.0g或2.0g本品溶于40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中，20～30分钟内输注。

肌肉注射：1.0g本品溶于4ml注射用水或2.0g 溶于10ml注射用水中，臀肌深部注射;为防止疼痛,可将本品溶于1%利多卡因溶液中注射(此时须避免注入血管内)。

【不良反应】偶见腹泻、皮疹、荨麻疹、瘙痒或发热、恶心和呕吐、腹痛或厌食的症状。

偶有发热、咳嗽、呼吸困难、贫血、粒细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。

极罕见休克，需慎重给药，出现时应停药并做适当处理。

中国医药联盟
【禁忌】对本药或其它头孢菌素类药过敏者禁用。

【注意事项】1.原则上本品不能用于对本品及其他头孢菌素有过敏史的病人，但若无法避免，应谨慎用药。

2.下列病人慎用：1）对青霉素类有过敏史的病人。

2）有家庭聚集性过敏反应（支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等）的病人。

3）严重肾衰竭的病人（根据血清浓度可延长给药间隔时间）。

4）口服用药有困难的病人、非经口营养者、老年病人以及体弱者（因为可能出现维生素K缺乏症，需小心观察）3.如出现休克应紧急治疗，给药后，病人应在医生观察下保持稳定状态。

4. 对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。

用Benedict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性,但不影响尿糖试纸检查。

5.孕妇及哺乳期妇女使用本品的安全性尚未确定，孕妇只在有明确指征时应用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】按C20H20N6O7S4(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。

【包装】1瓶/盒，无色玻璃抗生素瓶装。

三、国内生产厂家情况：
国内已经获取批准文号的厂家有浙江永宁制药有限公司、湖南方盛制药股份有限公司、桂林南药股份
有限公司、南昌立健药业有限公司、南京海辰药业有限公司、石药集团中诺药业(石家庄)有限公司、河南蜀中制药有限公司、山东鲁亚制药有限公司、广东邦民制药厂有限公司。

国内进口厂家：
从韩国大熊制药株式会社进口，由苏州万庆药业有限公司分装。

德国赫斯特公司生产的注射用头孢地嗪钠于1997年获准进口，商品名：莫敌Modivid，规格0.5g、1.0g和2.0g。