盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内药代动力学的比较研究

盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内
药代动力学的比较研究
冯建忠张传军
［摘要］ 目的　研究盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内的药动学和生物等效性。

方法　采用双交叉试验设计法，将２０例健康志愿者随机分为２组，进行单次和多次给药试验，交叉单次（缓释片和普通片各１００　ｍｇ）或多次服用盐酸曲马多缓释片（１００　ｍｇ，２次／ｄ×７　ｄ）或普通片（５０　ｍｇ，４次／ｄ×７　ｄ），采用反相高效液相色谱法（ＲＰ－ＨＰＬＣ）测定血浆中曲马多的含量，３Ｐ８７软件处理数据，计算主要药动学参数及相对生物利用度，判断生物等效性。

结果　和普通片相比，单次给药盐酸曲马多缓释片的吸收速率常数（Ｋａ）缩短［（０．５±０．１）ｈ比（１．４±０．３）ｈ］，达峰时间（ｔｍａｘ）和半衰期（ｔ１／２）均延长［分别为（５．０±０．４）ｈ比（５．９±１．２）ｈ，（１．６±０．４）ｈ比（７．０±１．３）ｈ，均Ｐ＜０．０５］；而达峰浓度（Ｃｍａｘ）和药物浓度－时间曲线下面积（ＡＵＣ０－∞）差异均无统计学意义（Ｐ＞０．０５），缓释片的相对生物利用度是普通片的（１０１．７±１１．３）％。

多次给药后缓释片的ｔｍａｘ较普通片延长［（３．１±０．５）ｈ比（１．６±０．４）ｈ，Ｐ＜０．０５］；而两者Ｃμ－ｍａｘ、Ｃμ－ｍｉｎ、ｔμ－ｍａｘ和ＡＵＧ相比均无统计学差异（Ｐ＞０．０５），缓释片多次给药的生物利用度是普通片的（１０５．９±１５．６）％。

结论　盐酸曲马多缓释片具有明显的缓释效果，和普通片具有生物等效性。

曲马多；缓释片；普通片；药代动力学；生物等效性
Ｒ９７１Ｂ
１０．３７６０／ｃｍａ．　ｊ．　ｉｓｓｎ．　１６７３－４７７７．２０１１．１２．０１７
２２１３００　江苏省邳州市人民医院药剂科
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２０１１－１０－０８。