甲强龙肾内科
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1. 杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，第359－368页。
与强的松比较，美卓乐（甲泼尼龙片）具有 线性药代动力学特点，更安全可靠
与强的松龙比较，美卓乐 血浆蛋白结合率呈线性，稳定1
0.25
游离部分AUC/ 总剂量AUC
0.2
美卓乐
0.15
强的松龙
0.1
0.05
0
剂量(mg) 100 80 60 48 30 24 20 16 10
8
AUC 药时曲线下面积
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
平均口服 清除率CI/F(ml/h)
与强的松比较，美卓乐
具有线性药代动力学特点，更安全可靠
200 150 100
50 0
剂量(mg)
与强的松龙比较，美卓乐 血浆清除率稳定1
活体肾
9
7
尸体肾
10
16
所有病人均采用常规的手术方式
两组移植肾的存活时间
美卓乐组移植肾的存活时间显著长于强的松龙组
－第1.5年起，美卓乐组移植肾的存活率保持不变直至观察终点， 而强的松龙组则继续下降，至观察终点时仅为50％
两组移植肾的丢失情况
美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙
• 无论时活体肾还是尸体肾， 美卓乐组的移植物丢失远远低 于强的松龙组
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化 可直接发挥抗炎作用
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
美卓乐：十字刻痕－剂量调整更准确、方便
美卓乐® 最小剂量调整准确至1mg 随时根据病情微调剂量
美卓乐®：口服糖皮质激素的经典之选
已进入 全国和各省
医保目录
1. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 3. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
• 美卓乐组无一例肾切除
结论
1. 美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙 - 移植肾的存活率 - 降低尸体肾移植后，发生移植肾切除的危险 - 减少排异事件的发生
2. 两组的不良反应发生率及严重程度无差异
在免疫抑制作用方面，美卓乐优于强的松（龙）
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
副作用更少，使用更安全
甲强龙 /美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗 炎作用1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝 损害药物的患者更安全，疗效更可靠
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
免疫抑制/抗炎作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用 /抗炎作用均强于强的松
药物
受体亲和力*3 免疫抑制作用 抗炎作用(比值)2
甲强龙/美卓乐
1190
11
5
强的松
5
0.6†
4
* 数据来源一项体外研究结果 † 数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0
抗炎作用是强的松的125%,免疫抑制强度也远优于强的松
起始足量 缓慢减量
• 强的松1mg/kg.d（不超过60mg/d） 或美卓乐0.8mg/kg.d
• 8周，可延长至12周
• 足量治疗后每2周减原用量的10％
长期维持
• 减至20mg/d时症状易反复，缓慢 • 以最小有效剂量（10mg/d）维持
6～12月
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
起效更快，迅速改善临床症状
500~1000mg/d *3d 间隔3~5天 2－3个疗程
肾脏疾病的激素治疗：维持治疗
剂量（mg/d)
强的松1~1.5/kg/d 或美卓乐0.8~1.2/kg 逐渐减量（10天减10％） 自20mg/d起缓慢减量
10mg/d
疗程
8~12周 16~18周
2~4周 6~12月
举例：肾病综合征的激素治疗
首剂清除率
稳态时清除率
美卓乐
强的松龙
P<0.05
4
8
24
5
10
30
游离部分清除率
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
与强的松，强的松龙比较，美卓乐
激素减量过程更平稳更可靠
避免因剂量及某些疾病因素 导致体内药物有效浓度差异
甲泼尼龙和泼尼松龙 在肾移植患者的疗效比较
Hirano T, Oka K et al. Clin Transplantation 2000:14:323-328.
入选标准：
1990-1994年间的42例肾移植患者 美卓乐 + 环孢霉素A：19例
强的松龙+ 环孢霉素A：23例
美卓乐组(19) 强的松龙组(23)
甲强龙/美卓乐在肾脏病中的应用
使用激素治疗的常见肾脏疾病
• 肾病综合症 • 急进性肾小球肾炎 • IgA 肾病
肾脏疾病的激素治疗：冲击治疗
甲强龙冲击治疗，用于下述重症、进展迅速者： 1. 急进性肾炎 2. 重症狼疮性肾炎 3. 重症过敏性紫癜肾炎 4. 小血管炎 5. IgA肾病？
甲强龙冲击治疗方案
与强的松比较，美卓乐（甲泼尼龙片）具有 线性药代动力学特点，更安全可靠
与强的松龙比较，美卓乐 血浆蛋白结合率呈线性，稳定1
0.25
游离部分AUC/ 总剂量AUC
0.2
美卓乐
0.15
强的松龙
0.1
0.05
0
剂量(mg) 100 80 60 48 30 24 20 16 10
8
AUC 药时曲线下面积
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
平均口服 清除率CI/F(ml/h)
与强的松比较，美卓乐
具有线性药代动力学特点，更安全可靠
200 150 100
50 0
剂量(mg)
与强的松龙比较，美卓乐 血浆清除率稳定1
活体肾
9
7
尸体肾
10
16
所有病人均采用常规的手术方式
两组移植肾的存活时间
美卓乐组移植肾的存活时间显著长于强的松龙组
－第1.5年起，美卓乐组移植肾的存活率保持不变直至观察终点， 而强的松龙组则继续下降，至观察终点时仅为50％
两组移植肾的丢失情况
美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙
• 无论时活体肾还是尸体肾， 美卓乐组的移植物丢失远远低 于强的松龙组
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化 可直接发挥抗炎作用
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
美卓乐：十字刻痕－剂量调整更准确、方便
美卓乐® 最小剂量调整准确至1mg 随时根据病情微调剂量
美卓乐®：口服糖皮质激素的经典之选
已进入 全国和各省
医保目录
1. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 3. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
• 美卓乐组无一例肾切除
结论
1. 美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙 - 移植肾的存活率 - 降低尸体肾移植后，发生移植肾切除的危险 - 减少排异事件的发生
2. 两组的不良反应发生率及严重程度无差异
在免疫抑制作用方面，美卓乐优于强的松（龙）
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
副作用更少，使用更安全
甲强龙 /美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗 炎作用1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝 损害药物的患者更安全，疗效更可靠
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
免疫抑制/抗炎作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用 /抗炎作用均强于强的松
药物
受体亲和力*3 免疫抑制作用 抗炎作用(比值)2
甲强龙/美卓乐
1190
11
5
强的松
5
0.6†
4
* 数据来源一项体外研究结果 † 数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0
抗炎作用是强的松的125%,免疫抑制强度也远优于强的松
起始足量 缓慢减量
• 强的松1mg/kg.d（不超过60mg/d） 或美卓乐0.8mg/kg.d
• 8周，可延长至12周
• 足量治疗后每2周减原用量的10％
长期维持
• 减至20mg/d时症状易反复，缓慢 • 以最小有效剂量（10mg/d）维持
6～12月
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
起效更快，迅速改善临床症状
500~1000mg/d *3d 间隔3~5天 2－3个疗程
肾脏疾病的激素治疗：维持治疗
剂量（mg/d)
强的松1~1.5/kg/d 或美卓乐0.8~1.2/kg 逐渐减量（10天减10％） 自20mg/d起缓慢减量
10mg/d
疗程
8~12周 16~18周
2~4周 6~12月
举例：肾病综合征的激素治疗
首剂清除率
稳态时清除率
美卓乐
强的松龙
P<0.05
4
8
24
5
10
30
游离部分清除率
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
与强的松，强的松龙比较，美卓乐
激素减量过程更平稳更可靠
避免因剂量及某些疾病因素 导致体内药物有效浓度差异
甲泼尼龙和泼尼松龙 在肾移植患者的疗效比较
Hirano T, Oka K et al. Clin Transplantation 2000:14:323-328.
入选标准：
1990-1994年间的42例肾移植患者 美卓乐 + 环孢霉素A：19例
强的松龙+ 环孢霉素A：23例
美卓乐组(19) 强的松龙组(23)
甲强龙/美卓乐在肾脏病中的应用
使用激素治疗的常见肾脏疾病
• 肾病综合症 • 急进性肾小球肾炎 • IgA 肾病
肾脏疾病的激素治疗：冲击治疗
甲强龙冲击治疗，用于下述重症、进展迅速者： 1. 急进性肾炎 2. 重症狼疮性肾炎 3. 重症过敏性紫癜肾炎 4. 小血管炎 5. IgA肾病？
甲强龙冲击治疗方案