作用于外周神经系统药物

（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
11
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到
刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
30
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药理作用]
属酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普
鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，
对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用
时间长 (约为1～2h)。
利多卡因的安全
范围较大，吸收后对中枢神经系统具抑制作用，
还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗 心律失常。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
液应用。 如0.1～0.2%丁卡因和1～1.5%利多卡因
混合用于传导麻醉。
注意：
不宜用作静脉注射或静脉滴注。
36
经络与穴位
37
局部麻醉药 结束
下节内容
作用于传出神经系统的药物
38
第二节 作用于传出神经系统的药物
39
一、概述
为了便于理解和掌握作用于传出神 经药物的药理作用、作用机理与治疗应 用等，必须充分了解传出神经的解剖特 征、生理功能及生化特点。
12
一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药的作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神 经细胞膜上的钙离子结合点。
当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即膜 稳定作用)，神经 传导阻既产生局 部麻醉作用。
13
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
换神经元，然后才达
到所支配的器官(效应
器)。
植物神经
有节前纤维和节后纤
维之分 。
42
(一)传出神经分类
（2）运动神经—
支配骨骼肌的 运动（随意的活 动）。
运动神经自中 枢神经系统发出后， 中途不更换神经元， 直接到达所支配的 骨骼肌，因此无节 前和节后纤维之分。
43
(一)传出神经分类
2、传出神经按递质分类
15
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
药物
针头
传入神经
20
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
阴茎及后躯其他手术。
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一、局部麻醉药概述
硬膜外腔麻醉
针头 药物
22
一、局部麻醉药概述
5、封闭疗法 ——将药液注射于患部周围或 神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中 枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。
丁卡因的毒性比普鲁卡因大，约为其 10～12倍，毒性反应发生率亦高。
34
二、常用的局部麻醉药
（三）盐酸丁卡因
①表面麻醉 0.5～1%等渗溶液用于眼科；1～
2%溶液用于鼻、咽部喷雾；0.1～0.5% 溶液用于泌尿道黏膜麻醉。
②硬膜外麻醉 用0.2～0.3%等渗溶液。
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二、常用的局部麻醉药
（三）盐酸丁卡因 ③丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因配成混合
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二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
[理化性质]
药用盐酸盐为白色 结晶性粉末。无臭，味苦， 继有麻木感。
易溶于水或乙醇。可 溶于氯仿。水溶液稳定。 可高压灭菌，应密封保存。
CH3 NHNHCOCH
CH3
N ·HCl
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
1
第五章 作用于外周神经系统的药物
2
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
3
作用于外周神经系统的药物
23
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因 奴佛卡因
Procaine ( Novocaine )
为最早合成的毒性较小的局麻药，常 用盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
24
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
效应器
47
(二) 传出神经突触的超微结构与化学传递
突触的超微结构是由
突触前部、突触后部及突 触间隙组成。突触前部与 后部相对应的膜分别叫做 突触前膜和突触后膜。
在神经末梢靠近突触前膜 处的囊泡含有大量递质乙 酰胆碱，在突触后膜有许 多皱摺，皱摺内聚集有胆 碱酯酶，可水解释放的乙 酰胆碱。
胆 碱 酯 酶
水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。
26
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药理作用]
为短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲 动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与 弥散性差，不适于表面麻醉。
普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后， 吸收快，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～ 45分钟。
传出神经末梢释放的递
质主要有：乙酰胆碱 (Ach)和
去甲肾上腺素 (NE)两种。它
们通过作用突触后膜上相应
的受体，影响下一级神经元
或效应器细胞的活动，完成
神经冲动的传递。
根
据递质的不同，传出神经可
分为：胆碱能神经和肾上腺
素能神经。
肾上 腺素
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(一)传出神经分类
（1）胆碱能神经
胆碱能神经的神经元内能
受体
效应器
化 学 传 递
胆 碱 酯 48 酶
(二) 传出神经突触的超微结构与化学传递
交感神经和平滑肌接
头处，其神经末梢分为许
多细微的神经纤维，分布
于平滑肌细胞之间，神经
末梢靠近突触前膜处的囊
泡含有大量递质——去甲 肾上腺素，平滑肌细胞有

受体
分解去甲肾上腺素的酶，
可分解释放的去甲肾上腺
素。
效应器
化 学 传 递
合成乙酰胆碱 (ACh)，当神经 兴奋时，末梢释放乙酰胆碱。
包括:
①全部交感神经的节前纤维、
②极少数交感神经节后纤维，如
汗腺的分泌神经、有些动物骨 骼肌的血管舒张神经等。
③全部副交感神经的节前纤维、
节后纤维;
④运动神经。
45
(一)传出神经分类
（2）去甲肾上腺素 能神经
去甲肾上腺素能 神经的神经元内能合 成去甲肾上腺素 (NE)， 当神经兴奋时，末梢 释放去甲肾上腺素。
皮肤、粘膜
药 物
针
传入神经
头
常用药物：普鲁卡因 18
一、局部麻醉药概述
3、传导麻醉 —— 又称区域麻醉或神经干麻醉。 将药液注入有关的神经干周围，使
该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
19
一、局部麻醉药概述
传导麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
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一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
去 甲 肾 上 腺 素 49 酶
(二) 传出神经突触的超微结构与化学传递
2、突触的化学传递
神经冲动不是以生物电通过突触间隙直接 达到次一级细胞，而是当神经冲动到达神经末 梢时，从末梢的突触前膜释放出化学性物质— —递质，通过递质作用于次一级神经元或效应 器，从而完成神经冲动的传递过程。
突触的化学传递过程主要包括递质的生物 合成、储存、释放、递质作用的消失等。
几乎全部交感神 经节后纤维都属于此 类。
46
(二) 传出神经突触的超微结构与化学传递
1、传出神经突触的超微结构
节前纤维
突触——
系指神经元之间或神经 神经节
化
元与效应细胞之间的功能接
学
触点。是信息传递的特殊结 构。
化学传递——
节后 传 纤维 递
大多数突触信息的传递 受体
是通过神经递质介导，称为
化学传递。
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
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一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
但治疗量时，不影响房室传导。
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二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[应用]
（1）局部麻醉， 适用于各种麻醉方法，应用时常加
入1:10万的盐酸肾上腺素。 （2）静滴或静注，用于抗心律失常。
对患有严重心传导阻滞动物禁用， 肝、肾功能不全及充血性心衰动物慎用。
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二、常用的局部麻醉药
（三）盐酸丁卡因 的卡因、地卡因、潘托卡因 Tetracaine Hydrochloridum，Pantocaine
H3C (CH2)3 HN
COO (CH2)2N
C H O N 17 28 2 2 ·HCl
C2H5 ·HCl
C2H5
理化性质：盐酸丁卡因为白色结晶粉末，无臭，
味苦有麻感，有吸湿性，易溶于水。
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二、常用的局部麻醉药
（三）盐酸丁卡因
[作用与应用]
丁卡因为长效酯类局麻药。脂溶性高， 组织穿透力强，与神经组织结合快而牢。麻醉 作用强度是普鲁卡因的10～15倍。麻醉时效比 普鲁卡因长1倍，可达3 h左右。
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
4
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
作用：
使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。
包括：
作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物
5
第一节 局部麻醉药
重点：
H5C2 C2H5
C14H22N3O1
·HCl 29
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药动学]
易被吸收。表面给药或注射给药，1 h 内有80～90%被吸收，与血浆蛋白暂时性 结合率为70%。
进入体内大部分先经肝微粒体酶系 降解，再进一步被酰胺酶水解，最后随尿 排出，少量出现在胆汁中。
大约10～20%以原形随尿排出。 能透过血脑屏障和胎盘。
吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量 时出现兴奋。
能降低心脏兴奋性和传导性。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[应用]
（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。 应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。
（2）解痉与镇痛。
[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药 (如新斯的明)、肌松药 (如琥珀酰胆碱)、碳酸 氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功
能。
8
一、局部麻醉药概述
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
9
一、局部麻醉药概述
各种感觉对局麻药的敏感性：
各种感觉先后消失顺序是。痛觉、 嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、 关节感觉、深部感觉。
感觉的恢复则以相反顺序进行。
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一、局部麻醉药概述
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(一)传出神经分类
1、传出神经按解剖学分类——
分为：植物神经系统、运动神经。 （1）植物神经系统——
又称自主神经系统。主要支配心肌、 平滑肌和腺体等效应器的活动（不随意的 活动）。
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(一)传出神经分类
节前纤维 节后纤维
植物神经系统——
分为交感神经和
副交感神经两类。其
解剖特点是都要经过
神经节中的突触，更
突触的传递过程最容易受到药物的影响， 对神经系统有高度选择作用的药物，大多是影 响突触传递的某一过程。（主要作用与——生 物合成、储存、释放、递质作用的消失等） 。