灯盏花素注射液-精品文档
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
灯盏花素注射液
全面保护心、脑
灯盏花素注射液
大
研 发 历 程
药 理 作 用 临 床 应 用 产 品 概 况 总 结
纲
灯盏花素注射液
始载于《滇南本草》，又名灯盏细辛 花似灯盏，根似细辛而得名 菊科飞蓬属短葶飞蓬的全草 多年生草本植物 分布在云南、湖南、广东、广西、贵州和四川 在海拔1200－3500米的中山杂志，2000,9:371～37.
灯盏花素注射液
脑 梗 塞
急性脑梗塞的治疗 40
分
组
36 30
35 30 25
例数
治疗组:灯盏花素 对照组:胞二磷胆碱 疗效判定标准:
基本痊愈：可恢复工作 或操持家务； 显效：神经功能缺 损评分减少8O％ ，部 分生活自理； 有效：神经功能缺损评 分减少5O％或5分以下 无效：神经功能缺损评 分减少或增加不足5分 恶化：神经功能缺损评 分增加5分以上
云 南
光照充足、气温不高、空气湿度大，是灯盏花最适宜的生长环境 能入药的灯盏花资源占全国资源总量的95％以上
灯盏花素注射液
√ 性味甘、温，具有散寒解表、祛风除湿、活络止痛的作用。古代先民用于治疗 半身不遂、口眼歪斜、跌打损伤、风湿疼痛、牙痛、胃痛、感冒等
√ 70年代开始系统开发灯盏花资源，生产药品。对闭塞性脑血栓引起的瘫痪、冠心 病、心绞痛及风湿性疾病有非常明显的疗效
微量异丙肾上腺素（ISO）恒速静注造成沙土鼠急性心肌缺血模型，腹腔注射灯盏花.结果表明灯 盏花素对ISO诱导沙土鼠急性心肌缺血具有保护作用
雷秀玲等，灯盏花素对异丙肾上腺素诱导沙土鼠急性心肌缺血的作用，昆明医学院学报，2019；（2）：21～23.
对心脏的保护作用
灯盏花素显著逆转自发性高血压大鼠（SHR）心肌细胞凋亡和心室重塑,具有心脏保护作用
胡国钧、张云扬、王宏，等.灯盏花黄酮对狗离体脑血管张力和椎动脉流量的影响.中成药研究，1985；24～25.
抑制脂质过氧化反应，减轻自由基对脑组织损害减轻缺血性脑水肿
灯盏花素能降低脑组织含水量，抑制Na+，K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性的降低，降低 MDA的含量，提高SOD、CAT和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，其作用强度与剂量呈正相关性.
100.00% 90.00% 80.00% 70.00% 60.00% 50.00% 40.00% 30.00% 20.00% 10.00% 0.00% 灯盏花素 复方丹参+右旋糖酐 灯盏花素 复方丹参+右旋糖酐 67.80% 86.70%
梗 塞
脑梗塞治疗
灯盏花素注射液对急性脑梗塞疗效确切，总有效率优于复方丹参注射液
又名野黄芩苷，主要的有效成分，研究重点
灯盏花素注射液
药 理 作 用 (一 )
抗血小板聚集
抑制二磷酸腺苷（ADP）、花生四烯酸和强抑制剂凝血酶及钙离子载体A23187等多种 诱导剂引起的血小板聚集
王兆钺、方尔笠、阮长耿.新灯盏花素对血小板活化反应的抑制作用.中草药，1989；20：71～73.
抗血栓形成
灯盏花素注射液
药 理 作 用 (三 )
防止脑缺血神经元凋亡
大鼠全脑缺血再灌注模型，缺血前15min及缺血后20min，腹腔注射灯盏花素能减少神经元凋亡小 体的数目，对脑缺血再灌注致神经元凋亡有防治作用
陈康宁、董为伟.灯盏花对脑缺血神经元凋亡的防治作用.中国临床神经科学，2000；8：5～7.
急性心肌缺血的保护作用
√ 2019年灯盏花注射液被国家中医药管理局定为全国中医院急诊科（室）必备中成 药。 √ 灯盏花药品系列包括：灯盏花素片、灯盏细辛注射液、灯盏花素注射液、灯盏花 口服液、注射用灯盏花素、灯盏花素滴丸等
灯盏花素注射液
灯盏花素 灯盏花中提取的黄酮类有效成分，主成分为灯盏乙素 （4′-羟基黄芩素-7-o-葡萄糖醛酸苷醛酸苷）；灯盏甲素 （芹菜素-7-o-葡萄糖醛酸苷） 灯盏乙素
陈小夏、何冰.灯盏花素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.广东药学院学报，2019；3：90～93.
抑制蛋白激酶C，降低缺血后脑组织钙含量增加脑血流量
灯盏花素通过抑PKC，从而抑制PKC激活所致的脑血管痉挛收缩，增加缺血局部脑血流量,改善 脑的微循环，减轻脑组织损伤。
陈康宁、董为伟.灯盏花注射液对脑缺血损伤的防治作用.中国中西医结合杂志，2019；18：684～686.
灯盏花素注射液
临 床 应 用
短暂性出血（TIA） 椎-基底动脉缺血性眩晕 脑梗死（中风） 血管性痴呆 中风后偏瘫
冠心病 心绞痛 防治急性心肌梗死再灌注损伤
灯盏花素注射液
脑
治疗组83例，对照 组84例 灯盏花素注射液 30ml加入生理盐水 500ml iv gtt，qd 低分子右旋糖酐 500ml+20ml复方丹 参注射液，iv gtt， qd 治疗2周 治疗后全血高切黏 度、低切黏度、血 浆黏度和血浆纤维 浓度皆下降。 （P<0.01）
灯盏花素对自发性高血压大鼠心肌细胞凋亡和心室重塑的影响，重庆医科大学学报，2019；27（4）：400～402.
脑组织缺血瀑布示意图
降低动脉血 管张力,改善 脑供血 抑制PKC,舒张 血管,改善血 供
抑制na-k-ATP,caATP活性降低,阻 止na,ca及水的内 流
抑制脂质过 氧化,降低自 由基的损害
22 19 16 10 12 12 灯盏花素注射液 胞二磷胆碱注射液
李承珠、赵凤娣、杨诗春，等.中药灯盏花对家兔血凝的影响.中草药，1980:11：465～467.
灯盏花素注射液
药 理 作 用 (二 )
舒张脑血管，降低脑血管阻力，增加脑血流量
犬的离体脑血管实验中，0.5mg•ml-1灯盏花黄酮能明显降低大脑中动脉的张力，对抗5-羟色 胺（5-HT）和15甲基前列腺素F2a（15-MPGF2a）收缩大脑中动脉的作用，从而改善脑血流
建立家兔主动脉血栓模型,静脉注射灯盏花素注射液,与空白组比较,血栓的重量明显减轻, 呈剂量依赖
王兆钺、陈德春、何杨，等.新灯盏花素体内抗血栓形成的作用.中西医结合杂志，1989；9:26～28.
促进纤溶活性，抑制内凝血系统
家兔静脉注射灯盏花注射液 后1h，血浆纤维蛋白原减少，优球蛋白溶解时间缩短，血 浆纤维蛋白（原）降解产物增加，提示灯盏花素有促进纤溶活性的作用
全面保护心、脑
灯盏花素注射液
大
研 发 历 程
药 理 作 用 临 床 应 用 产 品 概 况 总 结
纲
灯盏花素注射液
始载于《滇南本草》，又名灯盏细辛 花似灯盏，根似细辛而得名 菊科飞蓬属短葶飞蓬的全草 多年生草本植物 分布在云南、湖南、广东、广西、贵州和四川 在海拔1200－3500米的中山杂志，2000,9:371～37.
灯盏花素注射液
脑 梗 塞
急性脑梗塞的治疗 40
分
组
36 30
35 30 25
例数
治疗组:灯盏花素 对照组:胞二磷胆碱 疗效判定标准:
基本痊愈：可恢复工作 或操持家务； 显效：神经功能缺 损评分减少8O％ ，部 分生活自理； 有效：神经功能缺损评 分减少5O％或5分以下 无效：神经功能缺损评 分减少或增加不足5分 恶化：神经功能缺损评 分增加5分以上
云 南
光照充足、气温不高、空气湿度大，是灯盏花最适宜的生长环境 能入药的灯盏花资源占全国资源总量的95％以上
灯盏花素注射液
√ 性味甘、温，具有散寒解表、祛风除湿、活络止痛的作用。古代先民用于治疗 半身不遂、口眼歪斜、跌打损伤、风湿疼痛、牙痛、胃痛、感冒等
√ 70年代开始系统开发灯盏花资源，生产药品。对闭塞性脑血栓引起的瘫痪、冠心 病、心绞痛及风湿性疾病有非常明显的疗效
微量异丙肾上腺素（ISO）恒速静注造成沙土鼠急性心肌缺血模型，腹腔注射灯盏花.结果表明灯 盏花素对ISO诱导沙土鼠急性心肌缺血具有保护作用
雷秀玲等，灯盏花素对异丙肾上腺素诱导沙土鼠急性心肌缺血的作用，昆明医学院学报，2019；（2）：21～23.
对心脏的保护作用
灯盏花素显著逆转自发性高血压大鼠（SHR）心肌细胞凋亡和心室重塑,具有心脏保护作用
胡国钧、张云扬、王宏，等.灯盏花黄酮对狗离体脑血管张力和椎动脉流量的影响.中成药研究，1985；24～25.
抑制脂质过氧化反应，减轻自由基对脑组织损害减轻缺血性脑水肿
灯盏花素能降低脑组织含水量，抑制Na+，K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性的降低，降低 MDA的含量，提高SOD、CAT和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，其作用强度与剂量呈正相关性.
100.00% 90.00% 80.00% 70.00% 60.00% 50.00% 40.00% 30.00% 20.00% 10.00% 0.00% 灯盏花素 复方丹参+右旋糖酐 灯盏花素 复方丹参+右旋糖酐 67.80% 86.70%
梗 塞
脑梗塞治疗
灯盏花素注射液对急性脑梗塞疗效确切，总有效率优于复方丹参注射液
又名野黄芩苷，主要的有效成分，研究重点
灯盏花素注射液
药 理 作 用 (一 )
抗血小板聚集
抑制二磷酸腺苷（ADP）、花生四烯酸和强抑制剂凝血酶及钙离子载体A23187等多种 诱导剂引起的血小板聚集
王兆钺、方尔笠、阮长耿.新灯盏花素对血小板活化反应的抑制作用.中草药，1989；20：71～73.
抗血栓形成
灯盏花素注射液
药 理 作 用 (三 )
防止脑缺血神经元凋亡
大鼠全脑缺血再灌注模型，缺血前15min及缺血后20min，腹腔注射灯盏花素能减少神经元凋亡小 体的数目，对脑缺血再灌注致神经元凋亡有防治作用
陈康宁、董为伟.灯盏花对脑缺血神经元凋亡的防治作用.中国临床神经科学，2000；8：5～7.
急性心肌缺血的保护作用
√ 2019年灯盏花注射液被国家中医药管理局定为全国中医院急诊科（室）必备中成 药。 √ 灯盏花药品系列包括：灯盏花素片、灯盏细辛注射液、灯盏花素注射液、灯盏花 口服液、注射用灯盏花素、灯盏花素滴丸等
灯盏花素注射液
灯盏花素 灯盏花中提取的黄酮类有效成分，主成分为灯盏乙素 （4′-羟基黄芩素-7-o-葡萄糖醛酸苷醛酸苷）；灯盏甲素 （芹菜素-7-o-葡萄糖醛酸苷） 灯盏乙素
陈小夏、何冰.灯盏花素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.广东药学院学报，2019；3：90～93.
抑制蛋白激酶C，降低缺血后脑组织钙含量增加脑血流量
灯盏花素通过抑PKC，从而抑制PKC激活所致的脑血管痉挛收缩，增加缺血局部脑血流量,改善 脑的微循环，减轻脑组织损伤。
陈康宁、董为伟.灯盏花注射液对脑缺血损伤的防治作用.中国中西医结合杂志，2019；18：684～686.
灯盏花素注射液
临 床 应 用
短暂性出血（TIA） 椎-基底动脉缺血性眩晕 脑梗死（中风） 血管性痴呆 中风后偏瘫
冠心病 心绞痛 防治急性心肌梗死再灌注损伤
灯盏花素注射液
脑
治疗组83例，对照 组84例 灯盏花素注射液 30ml加入生理盐水 500ml iv gtt，qd 低分子右旋糖酐 500ml+20ml复方丹 参注射液，iv gtt， qd 治疗2周 治疗后全血高切黏 度、低切黏度、血 浆黏度和血浆纤维 浓度皆下降。 （P<0.01）
灯盏花素对自发性高血压大鼠心肌细胞凋亡和心室重塑的影响，重庆医科大学学报，2019；27（4）：400～402.
脑组织缺血瀑布示意图
降低动脉血 管张力,改善 脑供血 抑制PKC,舒张 血管,改善血 供
抑制na-k-ATP,caATP活性降低,阻 止na,ca及水的内 流
抑制脂质过 氧化,降低自 由基的损害
22 19 16 10 12 12 灯盏花素注射液 胞二磷胆碱注射液
李承珠、赵凤娣、杨诗春，等.中药灯盏花对家兔血凝的影响.中草药，1980:11：465～467.
灯盏花素注射液
药 理 作 用 (二 )
舒张脑血管，降低脑血管阻力，增加脑血流量
犬的离体脑血管实验中，0.5mg•ml-1灯盏花黄酮能明显降低大脑中动脉的张力，对抗5-羟色 胺（5-HT）和15甲基前列腺素F2a（15-MPGF2a）收缩大脑中动脉的作用，从而改善脑血流
建立家兔主动脉血栓模型,静脉注射灯盏花素注射液,与空白组比较,血栓的重量明显减轻, 呈剂量依赖
王兆钺、陈德春、何杨，等.新灯盏花素体内抗血栓形成的作用.中西医结合杂志，1989；9:26～28.
促进纤溶活性，抑制内凝血系统
家兔静脉注射灯盏花注射液 后1h，血浆纤维蛋白原减少，优球蛋白溶解时间缩短，血 浆纤维蛋白（原）降解产物增加，提示灯盏花素有促进纤溶活性的作用