光动力治疗药物―酞菁类光敏剂研究进展

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酞菁在光动力治疗中的应用

酞菁在光动力治疗中的应用丁兰兰;栾立强;施佳伟;刘伟【摘要】光动力治疗因具有低毒、副作用小、抗癌广谱、高选择性等优势,正吸引着人们越来越多的关注.提高光敏剂的选择性和光毒性已经成为研究的热点.本文简单介绍了光敏剂的发展历程,并对酞菁类第三代光动力治疗光敏剂的最新研究进展进行了论述.%Photodynamic therapy (PDT) is a clinically approved procedure.Due to its minimal normal tissue toxicity,negligible side effects and high selectivity,it has emerged as an efficient treatment method for many kinds of cancers.Recently,significant effort has been devoted to enhance its selectivity and phototoxicity toward malignant tissues.This review summarizes the recent research of photosensitizers,especially focuses on the progress of the third generation photosensitizers based on phthalocyanines.【期刊名称】《无机化学学报》【年(卷),期】2013(029)008【总页数】8页(P1591-1598)【关键词】光动力治疗;光敏剂;酞菁;靶向【作者】丁兰兰;栾立强;施佳伟;刘伟【作者单位】山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100【正文语种】中文【中图分类】O61;R730.5光动力治疗(Photodynamic Therapy，PDT)是近几十年来发展起来的一种新兴癌症治疗技术。

几种四酰胺基取代酞菁的合成及其在体光动力抗癌活性的研究

生物和化学的一个重要新型交叉学科。这种治疗法与传统疗法如外科手术、化疗、放射治疗等相比，其最大的优点是可对癌变组织进行选择性破坏，副作用较小。这种治
、
疗法是基于对光敏剂的使用和控制，因此光敏剂是光动力学治疗的关键。上，矿～
血卟啉衍生物是目前临床较普遍应用的光敏治疗剂。但它存在许多不易克服的缺点：活性组份不明，其主要吸收带在近紫外可见波段（４０５ｎｍ），与临床应用时人体组织透率较高的红外波段相悖，故药效不够理想，且对体表皮肤有较大的光毒副作用。因此人们开始寻找第二代光敏剂。
ｏｎｕｓｉｎｇａｎｄｃｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇｓｏｍｅｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｓ，ｓｏｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｉｓｔｈｅｋｅｙｆｏｒｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃｔｈｅｒａｐｙ．
Ｈａｅｍａｔｏｐｏｒｐｈｙｒｉｎｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ（Ｈｐｄ）ｉｓｓｔｉｌｌｔｈｅｍｏｓｔｆｒｅｑｕｅｎｔｌｙｕｓｅｄｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｉｎ
ｔｅｔｒａｐｒｏｐｉｏｎａｍｉｄｏｐｈｔｈａｌｏｃｙａｎｉｎｅａｌｕｍｉｎｕｍ，ｔｅｔｒａｂｕｔｙｒｉｃａｍｉｄｏｐｈｔｈａｌｏｃｙａｎｉｎｅａｌｕｍｉｎｕｍ．
Ｗｈｉｌｅｔｈｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｏｆｉｎｊｅｃｔｏｎｉｓｒａｉｓｅｄｔｏ４０ｍｇ／ｋｇ。ｔｈｅｒａｔｅｏｆｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｉｓ３９．１６％、
１８９７年化学家Ｒａａｂ做了一个非常经典的实验，他发现当吖啶（ａｃｒｉｄｉｎｅ）和草履虫被同时光照于太阳下时，吖啶对草履虫呈现出毒性作用【３】。这是人类第一次观察到化学反应呈现出光敏作用。真『Ｆ的光治疗法普遍认为起始于Ｆｉｎｓｅｎ，她于１８９０年用从碳弧光灯发出的光经过热过滤（ｈｅａｔ—ｆｉｌｔｅｒｅｄ）直接治疗寻常狼疮（１ｕｐｕｓｖｕｌｇａｒｉｓ）【“。Ｆｉｎｓｅｎ因此获得了１９０３年生理医学诺贝尔奖。现在光治疗法已经成医学界一种非常重要的方法，例如用来治疗维他命Ｄ缺乏症、牛皮癣、小儿高胆红素

酞菁在光动力治疗中的应用

ｆＰｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒ。ＰＳ）产生高细胞毒性的单线态氧．从
细胞内部杀死癌细胞．而使正常组织免受伤害［１－２］
已成为肿瘤防治研究中的一个不可替代的领域
ｔｏｘｉｃｉｔｙ，ｎｅｇｌｉｇｉｂｌｅｓｉｄｅｅｆｆｅｃｔｓａｎｄｈｉｇｈｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙ，ｉｔｈａｓｅｍｅｒｇｅｄａｓａｎｅｉｃｆｉｅｎｔｔｒｅａｔｍｅｎｔｍｅｔｈｏｄｆｏｒｍａｎｙｋｉｎｄｓｏｆｃａｎｃｅｒｓ．Ｒｅｃｅｎｔｌｙ，ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｅｆｆｏｒｔｈａｓｂｅｅｎｄｅｖｏｔｅｄｔｏｅｎｈａｎｃｅｉｔｓｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙａｎｄｐｈｏｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙｔｏｗａｒｄｍａｌｉｇｎａｎｔｔｉｓｓｕｅｓ．Ｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗｓｕｍｍａｒｉｚｅｓｔｈｅｒｅｃｅｎｔｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｓ，ｅｓｐｅｃｉａｌｌｙｆｏｃｕｓｅｓｏｎｔｈｅｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｔｈｅｔｈｉｒｄｇｅｎｅｒａｔｉｏｎｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｓｂａｓｅｄｏｎｐｈｔｈａｌｏｃｙａｎｉｎｅｓ．

第二代光敏剂的研究进展及其临床应用

第二代光敏剂的研究进展及其临床应用【关键词】光敏剂；卟啉类；金属酞菁类；稠环醌类；临床应用光敏剂是一种可吸收光子并将能量传递给不能吸收光子的分子,促使其发生化学反映，而本身又不参与化学反映的化合物［1］。

光敏剂的一个重要特性是能够在病变组织中优先聚集并产生特定的生物效应，而对周围的正常组织阻碍较小或没有阻碍。

这一特性使得光动力疗法（photodynamic therapy, PDT）成为继手术、化疗、放疗以后的超级有进展前景的肿瘤医治方式［2］。

PDT是利用光敏剂在特定波长的可见光照射下，产生细胞毒性物质，作用于靶组织，产生组织效应的一种医治方式。

它是20世纪70年代末开始进展的一项医治肿瘤的新技术。

目前在美国、英国、法国、德国及日本等国家已经取得政府相关部门的正式批准，成为医治肿瘤的一项常规手腕。

而我国在上世纪80年代后，对PDT这一新疗法进行了较系统地研究，初步进展了一系列光敏剂和PDT光源，并在实践中积存了必然的临床体会。

1 第二代光敏剂的特点第二代光敏剂是20世纪80年代以后研究进展起来的，它们的组成和结构明确, 在光敏活性、吸收光谱和组织选择性等方面与第一代光敏剂相较，都有专门大改良。

部份地克服了第一代光敏剂的组分复杂，对组织选择性和光动力损伤强度的稳固性都很差的缺点。

第二代光敏剂的要紧优势为光敏期短，作用的光波波长较长，因此增加作用的深度，产生的单态氧(1O)也较多，对肿瘤更具选择性［3］。

通过量年的进展，许多第二代光敏剂的技术已经比较成熟，如取得美国食物与药品治理局（FDA）批准的光敏药物：visudyne （维替泊芬）和levulan（5氨基酮戊酸）。

而一些正在进行临床实验的药物，如金属酞菁类和竹红菌素类等，其商品化和临床应用前景也超级乐观。

2 第二代光敏剂的种类第一代光敏剂种类主若是卟啉类的化合物，而第二代光敏剂不但包括了卟啉类的衍生物而且还增加了金属酞菁、稠环醌类等化合物［4］。

光动力治疗药物―酞菁类光敏剂研究进展

光动力治疗药物―酞菁类光敏剂研究进展光动力治疗（PDT）是目前公认的一种治癌方法，专家预测在21世纪将成为一种重要医疗手段。

而光动力治疗的核心问题是光敏剂，理想的光敏剂应具备以下特点:光敏化能力强即较高的光化学量子产率;肿瘤组织和癌细胞摄取率高;在650nm以上有强烈吸收;暗毒性和光毒性小;组成稳定、结构明确;能从正常组织中迅速解除，在生理pH水溶液可溶解。

PDT 抗癌光敏剂发展迅速，到目前为止已到第三代。

至今，获准在临床上正式使用的只有在1988年由美国Rosewell Park肿瘤研究所N.Y.Buffalo开发的Photofrin卟啉型光敏剂。

但有许多致命的弱点，波长不在对人体组织透过率较佳的红外区;肿瘤选择性摄取率不高;成分复杂、组成不稳定;来源困难;给药后须避光等，临床应用受到限制。

因此开发新型高效的抗癌光敏剂一直是国内外PDT研究的热点。

酞菁类配合物作为新一代医用光敏剂用于PDT癌症表现出较强的光动力学特性，发挥着举足轻重的作用，是具有潜在前景的PDT新一代抗癌光敏剂。

本文就酞菁类光敏剂研究进展做一详细介绍。

1、酞菁发展概况酞菁（phthalocyanine）一词是英国著名的Linstead教授在1933年创造的一个新名词，此词源于希腊文Nahtha（石脑油）和Cyanine（深兰色）。

酞菁一问世，便以其独特的颜色、较低的生产成本及特殊结构赋予它们对光、热、酸、碱及各种有机溶剂的高度稳定性。

最早被用作颜料或染料，其颜色的鲜艳、强着色力是任何其他已知化合物所不能比拟的。

为此，直到今天，仍广泛应用于印刷油墨、涂料、塑料、橡胶、皮革、纺织品以及食品中。

另外在催化、医学、有机半导体、光导体、彩色照相、激光、液晶、LB膜等几十个方面都得到了广泛的研究和应用。

1989年在日本召开的国际功能性染料化学会议上，涉及酞菁化合物的论文占论文总数的90%，令世人瞩目。

酞菁及金属酞菁具有良好的光催化、光敏化性能，其在光化反应、光合作用模拟、生物抗癌等领域的应用引起了人们的高度重视。

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究
酞菁锌是一种常用的光动力疗法药物，具有很强的光敏活性和选择性破坏肿瘤细胞的能力。

本研究旨在探讨酞菁锌对耐药性胃癌细胞的光动力干预效果。

我们通过细胞培养技术获得了一株耐药性胃癌细胞系，并观察到这些细胞对传统化疗药物的耐药性。

然后，我们分别选择不同浓度的酞菁锌进行光动力干预实验，通过MTT法检测细胞存活率，流式细胞术检测细胞凋亡率，以及细胞内ROS水平的变化。

实验结果显示，与对照组相比，酞菁锌光动力干预可以显著降低耐药性胃癌细胞存活率。

当酞菁锌浓度为10μM、光照时间为10分钟时，细胞存活率下降达到最低点。

流式细胞术结果显示，酞菁锌光动力干预能够显著提高耐药性胃癌细胞的凋亡率，说明酞菁锌通过诱导细胞凋亡来达到对胃癌细胞的抑制作用。

我们还观察到酞菁锌光动力干预后，细胞内ROS水平明显增加。

酞菁锌在光照下能够产生活性氧，进而引起细胞内ROS的积累，从而导致胃癌细胞的损伤。

这表明，酞菁锌通过产生ROS介导了其对胃癌细胞的光动力疗法效果。

酞菁锌对耐药性胃癌细胞具有良好的光动力干预效果，能够显著降低细胞存活率，提高细胞凋亡率，并且通过产生ROS来介导其治疗效果。

这些研究结果为酞菁锌在胃癌治疗中的临床应用提供了实验依据，也为光动力疗法的进一步研究和应用提供了理论支持。

染料敏化太阳能电池中酞菁光敏剂的固定基团的研究进展

结合。Ｔｏｒｓｒｅ等人设计了一系列不同的酞菁（２。图）
同酞菁结构间的差异会导致其电子能级、电子分布发生很大的变化，从而导致ＤＳＳＣ效率的不同。
收稿日期：０１８— ２２１一Ｏ２
这些酞菁结构相似，都是选用羧酸基团作为与Ｔｉ面相连的固定基团，差距仅是羧酸固定基Ｏ表与酞菁分子间的距离不同。经过研究表明，不同羧酸基团的取代会影响酞菁的电子分布状态，改
化学研究；＊通讯联系人：复实（９６一，，龙江哈张１４）男黑
尔滨人，教授，博士生导师，研究方向：光化学、光物理、物理化学等，－ｉｚａｇｓＥｍａｌｈｎｆ＠ｍａ．ｓｎｈａｅｕｃ：ｉｔｉｇｕ．ｄ．ａｌ
圈一
信息记录材荆２１年第｛。１２卷第５鞠
综
述
图１羧酸基团与Ｔ（的结合模式ｉ２）
ＦｇＴｈｉｄｎｄｅｗｅｎｃｒｏｙｒｕｓａｄＴｉｉｌｅｂｎｉｇｍｏｅｂｔｅａｂｘｌｏｐｎ０２ｇ
中图分类号：Ｔ１Ｑ３文献标识码：Ａ文章编号：１０５２（０１５０２００９— ６４一２１）０ —０２ — ７
１引言
染料敏化太阳能电池（ｄｅｓｎｉｚｄＳａｙ－ｅｓｉＯｌｒｔｅ
ｃｌ，ＤＳｓｅｌｓＳＣ）是太阳能电池的重要研究方向。

光敏剂在光动力治疗中的研究进展

ｓｉｎｃｅｉｔｓｉｎｖｅｎｔｉｏｎ．Ｉｎａｐｈｏｔｏｃｈｅｍｉｃａｌｒｅａｃｔｉｏｎ．ａｍａｔｅｒｉａｌｉｓｃａｌｌｅｄｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｉｆｉｔ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｉｓｐａｐｅｒｒｅｖｉｅｗｓｔｈｅｍａｉｎｔｙｐｅｓｏｆｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｓｉｎｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃｔｈｅｒａｐｙ
ｃａｎｂｅａｃｔｉｖａｔｅｄｂｙｌｉｇｈｔｗｉｔｈｅｎｅｒｇｙｔｒａｎｓｆｅｒｒｅｄｔｏｒｅａｃｔａｎｔｓｗｉｔｈｏｕｔｒｅａｃｔｉｏｎ．Ｐｈｏｔｏ－ｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｉｓａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｉｍｐａｃｔｆａｃｔｏｒｉｎＰＤＴ，ａｎｄｉｔｓｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｉｓｉｍｐｏｒｔａｎｔｉｎｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆＰＤＴ．Ｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒｈａｓｔｈｒｅｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎｓ：ｔｈｅｉｒｆｓｔｄｏｍｉｎａｔｅｄｂｙｈｅｍａｔｏｐｏｒｐｈｙｒｉｎｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ，ｔｈｅｓｅｃｏｎｄｒｅｐｒｅｓｅｎｔｅｄｂｙｐｏｒｐｈｙｒｉｎａｎｄｐｏｒｐｈｉｎ，ａｎｄｔｈｅ

用于光动力治疗酞菁类光敏剂的合成研究进展

用于光动力治疗酞菁类光敏剂的合成研究进展吴晓珊;黄丽英;张锦雀【摘要】简单介绍了光动力疗法的作用原理和机制,重点对多氟取代酞菁的几种主要合成方法进行了介绍.【期刊名称】《大学化学》【年(卷),期】2009(024)006【总页数】8页(P36-43)【作者】吴晓珊;黄丽英;张锦雀【作者单位】福建医科大学药学院,福建福州,350004;福建医科大学药学院,福建福州,350004;中国科学院福建物质结构研究所化学国家重点实验室,福建福州,350002;福建医科大学药学院,福建福州,350004【正文语种】中文酞菁具有4个异吲哚单元，分子整体是一个具有高度共轭的π-π电子体系的大环平面分子［1］(图1)。

1907年，英国的A．Braun和J．Tcherniac［2］在研究邻苯二甲酰亚胺和邻氰基苯甲酰胺的性质时发现了酞菁。

1927年，德国弗来堡大学的H．de Diesbach和E．von der Weid在试图通过邻二溴苯和氰化亚铜反应制备邻苯二腈时，得到了第一个酞菁金属配合物——酞菁铜［3］。

1928年，苏格兰的Scottish Dyes．Co．Ltd．工厂在制备邻苯二甲酰亚胺的反应釜底发现了以杂质形式出现的蓝色酞菁铁，并于次年取得第一个酞菁专利。

1934年，R．P．Linstead［4］受托对酞菁的结构和性质进行研究。

他指出了酞菁的结构并首次使用“Phthalocyanine”(即中文“酞菁”)一词。

酞菁及其金属络合物的结构式见图1和图2［5］。

酞菁类化合物由于具有低廉、低毒、热稳定性好、光谱响应范围宽等特点，是重要的功能性材料之一，在许多行业有广泛的应用，如作为颜料与染料，用作烃类氧化和油品脱硫催化剂、静电复印的光电导体材料、CD-R光记录涂层材料、传感器敏感材料、非线性光学材料、分子器件材料以及作为光动力治疗肿瘤的光敏剂等［6-8］。

尤其是金属酞菁配合物作为光动力治疗光敏剂的研究，近几年引起了化学家和药物学家的广泛兴趣并被认为有望成为临床使用的新一代抗癌光敏剂［9］。

靶标性酞菁类光敏剂的光动力疗法研究进展_李明乐

化学学报
ACTA CHIMICA SINICA
综述 Review
DOI: 10.6023/A16100553
靶标性酞菁类光敏剂的光动力疗法研究进展
李明乐彭孝军*
(大连理工大学精细化工国家重点实验室大连 116023)
摘要光动力治疗(Photodynamic therapy, PDT)作为一种有别于传统癌症治疗方式的新型疗法, 近些年来受到了科学家们越来越多的关注. 它凭借着自身创伤性小, 毒性低微, 适用性好, 可协同手术治疗以及可重复治疗等独特优势, 在许多肿瘤的治疗方面有着广泛的应用. 本文简要概述了光动力疗法的原理以及光敏剂的发展历程, 并对理想光敏剂的特点作了总结. 目前, 以酞菁类化合物为主的第三代光敏剂已经成为光动力疗法的研究热点, 然而如何提高光敏剂分子的靶向性达到精准的光动力治疗仍然是亟待解决的问题. 因此, 主要综述了近年来靶向性酞菁类光敏剂的研究进展, 并对未来光敏剂的重点研究方向做出了展望. 从目前来看, 如何克服癌症低氧微环境的限制, 发展 Type I 型不依赖氧的体系以及光穿透力强的靶向光敏剂在光动力治疗方面存在着巨大的潜质, 有望成为新一代十分优良的光动力疗法用光敏剂. 关键词光动力疗法; 酞菁; 靶向; 光敏剂
图 1 光敏剂在 PDT 中的作用原理 Figure 1 Mechanism of photosensitizer in PDT
综述
胞凋亡或者坏死. 由于光动力疗法是应用于生命体系的治疗方法, 而
生命体是富氧的环境, 因此目前人们普遍认为光敏剂的 PDT 作用机制以 II 型机理为主[11].
光的波长是影响光动力效果的重要因素之一, 不同波长的激光具有不同的组织穿透能力, 并且随着波长的增加光源对生物体的穿透能力也逐渐增强[12](如图 2 所示). 红外以及近红外光源具有优异的组织穿透性, 其中 600～1200 nm 波长范围被称作组织的光学窗口. 按照已有的文献报道, 相对于传统的白炽灯光和激光[13] 来说, 发光二极管(LED)以其价格低廉、体积小、易于安装、光谱带宽、寿命长等优点[14,15], 引起了研究人员的广泛关注, 并逐渐成为了目前光动力疗法中的主要应用光源.

取代酞菁光敏剂光动力疗法研究进展

取代酞菁光敏剂的光动力疗法研究进展第25卷第4期大学化学2010年8月取代酞菁光敏剂的光动力疗法研究进展吴丽荣黄丽英许慧(福建医科大学药学院福建福州350004)摘要酞菁类化合物作为新一代光敏剂用于光动力学治疗癌症,因表现出良好的光动力活性,靶组织选择性和低毒等优点而备受关注.本文对近几年取代酞菁光敏剂的光动力疗法研究进展作一简单介绍.据世界卫生组织(WHO)国际癌症研究中心报道,每年诊断出的癌症新患者达1200万,死亡人数700万;癌症将取代心脑血管病成为威胁人类生命的头号杀手.长期以来,世界各国一直在投人巨资用于研究治疗癌症的新药.专家预测世界抗癌药物的市场年递增13%.肿瘤,特别是恶性肿瘤是人类2l世纪期待攻克的主要难题之一.因此,肿瘤预防药物的研究已成为目前国内外肿瘤学和药学的研究热点之一.光动力疗法(PDT)又称光敏疗法,光化学疗法,是现代肿瘤微创或无创治疗的最新进展.PDT广泛用于治疗各种肿瘤,如鳞状细胞癌,上皮内上皮瘤和光化性角化病等],以及肺癌J,食管癌和乳腺癌等.影响PDT效果的关键因素之一是光敏剂,能作为光敏剂的酞菁配合物以其高效低毒的优点成为人们研究抗肿瘤药物的焦点.目前已有几种酞菁配合物进人临床试用,如俄罗斯的Photosense(一种磺化酞菁铝光敏剂),美国的Pc4(一种轴向带有季胺基的硅酞菁),瑞典的脂质体包裹的酞菁锌j.我国福州大学黄金陵和陈耐生两位教授领导的课题组成功研制了新型抗癌光敏剂”福大赛因”,这是一种双取代酞菁化合物——二磺基二邻苯二甲酸亚胺甲基酞菁锌二钾盐,是中国第一个全化学合成的抗癌光敏剂.该药物已获得两项国家发明专利授权,并开始进入临床一期实验.酞菁(图1)是具有四氮杂四苯并卟啉结构的化合物,它由4个异吲哚环组成,在酞菁分子结构中,中心的氢原子可被金属元素取代后形成金属酞菁配合物.绝大多数无取代酞菁及其金属配合物溶解性不好,不利于在体内的转运.通过在酞菁分子上引一一入取代基,可以改善其溶解性,稳定性,聚集倾向和吸收特性等,从而N 调节药物在体内的转运和穿透癌细胞的能力以及肿瘤组织对药物的摄取等.;N因此,在酞菁金属配合物上引入适当的取代基一直是人们重视的厂\ N基金资助:福建省自然基金项目(No.C0710025){通讯联系人,E—mail:*******************图1酞菁分子的结构课题.取代基既可以取代周环上的氢(即周环取代),也可以)JnN中心金属的轴向上(即轴向配位).根据取代基的种类,数目,位置等不同情况,本文将目前研究较多的取代酞菁金属配合物分别按以下几种类型逐一介绍.1对称性取代1.1四取代四取代是指在酞菁外周每个苯环上同时只有一个氢(或同时只有一个氢)被同一种基团取代.迄今报道的四取代酞菁光敏剂的研究较多.GaoLing.dong等合成了一系列4,8,12,16.四(多氟烷氧基)金属酞菁化合物,这些化合物在大多数有机溶剂中是可溶的,在Q带670—695nm处和B带302～360nm处有最大吸收,说明适用于PDT 治疗.另外他们还报道了以四一(三氟乙氧基)酞菁锌(图2)与乳化剂普郎尼克F68形成的复合物作为光敏剂,用骨髓瘤细胞做PDT离体试验.光照(>610nm)24h后,细胞明显被抑制,而光敏剂为100mg/mL时细胞即死亡,表明该化合物具有明显的光动力活性.可见通过引入多氟烷氧基来增加脂溶性,可提高光敏剂在癌组织中的选择性.图2四-(三氟乙氧基)酞菁锌的结构周锦兰等人9报道了在红光区具有良好PDT抗癌活性的新型四酰胺基取代铝酞菁光敏剂(图3),以4一硝基邻苯二甲酸为原料,用苯酐尿素法合成了四氨基铝酞菁(TAA1Pc),四乙酰胺基铝酞菁(TAcAA1Pc),四丙酰胺基铝酞菁(TPrAA1Pc)和四丁酰胺基铝酞菁(TBuAA1Pc).并测定了其在输出波长532nm下的光动力抗癌活性,结果表明,剂量至40mg/kg时,抑瘤率依次为39.16%,42.81%,40.56%和51.82%.在此剂量下,四丁酰胺基铝酞菁表现出较高的光动力治疗抗癌活性.2N图3新型四酰胺基取代铝酞菁化合物的结构式clamFabris和MarinaSoncin等10]研究了以1(4),8(11),15(18),22(25)一四一[3一(Ⅳ,Ⅳ,N-_~O胺基)苯氧基酞菁锌碘化物(RLP068)(图4)为光敏剂的在体试验.试验结果显示:这种酞菁锌衍生物具备作为PDT光敏剂的良好性质,如高光敏活性,能快速渗透且局限在表皮层.RLP068的单线态氧的量子产率比未取代的锌酞菁高1.3倍,且介导的光动力治疗不会导致皮肤功能上或形态学上不可逆的或持久的改变,副作用小,是一种很有应用前景的PDT试剂.图4RLHI68的化学结构黄剑东等…将乙酰哌嗪苯氧基引入到酞菁锌的周环,得到了O/位四取代的酞菁锌和卢位四取代的酞菁锌,即(卢)一四(4一(4一乙酰哌嗪)苯氧基))酞菁锌(c..H,N.OZnPc)(图5).同时,制备了1.BSA,2-BSA,1.HAS,1一apoTf和1-FeTf等以非共价键结合的酞菁一蛋白质复合物.离体光动力活性测试实验结果显示复合物的活性较高,对MCF-7乳腺癌细胞具有光动力杀伤能力.说明该类型的复合物有望发展为靶向型的光敏剂,值得进一步开展研究.图5(卢)-四(4-(4-乙酰哌嗪)苯氧基)酞菁锌的结构3YslasEI等¨研究了2,9,16,23一四(甲氧基)酞菁锌作为光敏剂对人体喉癌细胞Hep.2的PDT效果.这种化合物能有效地渗透到培养的癌细胞的细胞质并局部地集中在溶酶体,诱导细胞凋亡.在光照下,ZnPc(OCH,)对Hep-2细胞有很敏感的光动力效应,而在暗处没有细胞毒性,有望成为临床上PDT的理想光敏剂.李晓丽等¨先合成了两亲性一四(对羟甲基苯氧基)酞菁锌(Ⅱ),用苏木精一伊红染色法(HE染色法)和四唑盐比色法(MTI’法)研究了该化合物对Bel-7402人体肝癌细胞的抑制作用.实验结果表明,当质量浓度为50mg/L时,抑癌率达67%,其IC.=30.1mg/L.同年他们又合成了Ot.四(对羟甲基苯氧基)酞菁锌(1I)(合成路线见图6),在光诱导条件下,采用四甲基偶氮唑蓝比色法研究了此酞菁锌配合物对Bel-7402细胞抑制作用,考察了质量浓度对配合物的抑瘤效果的影响.质量浓度为100mg/L时,抑癌率可达65.0%,IC.约为64.4mg/L.可见,这两种酞菁锌是很有潜力的抗癌光敏剂.一CH2OH图6口-四(对羟甲基苯氧基)酞菁锌(Ⅱ)的合成除了以上介绍的几种四取代酞菁外,在表1列举了近年来研究的一些具有光动力活性的四取代酞菁.表1某些具有光动力活性的四取代酞菁1.2八取代八取代指在酞菁外周每个苯环上两个O/氢(或两个卢氢)同时被同一种基团取代.4VittarNB等研究了一种新型酞菁衍生物2,3,9,10,16,17,23,24一八((Ⅳ,N一二甲氨基)乙硫基)锌酞菁(图7)的光动力效应,以它为光敏剂对人体乳腺癌细胞MCF-7C3和Balb/c(系)小鼠皮下植入腺癌细胞LM2作PDT实验.结果表明:该配合物具有光动力活性并主要通过诱导坏死途径杀伤癌细胞.RR=SCH2CH2N(CH3)2图72,3.9,10,16,l7,23,24-八((N,Ⅳ.二甲氨基)乙硫基)酞菁锌的结构式MachadoAH等副研究了以八溴酞菁锌ZnPcBr(8)为光敏剂对L929细胞的PDT效果.结果显示:ZnPcBr(8)在浓度为1I~mol/L时PDT效果最显着,1h后抑癌率63%,12h后达99%,24h后达100%.试验同时证实ZnPcBr(8)介导的PDT在L929细胞中诱导线粒体依赖的细胞凋亡.陈燕梅和黄剑东等’利用光谱法研究了2,3,9,10,16,17,23,24-八(3,5一二羧基苯氧基)酞菁锌(图8)与白蛋白BSA(或HSA)的相互作用,制备分离得到了该化合物与白蛋白BSA(或HAS)的组成比为1:1的复合物.在复合物中,该种酞菁锌以单体形式存在,吸收波长在685nm处,这对发挥光敏活性是很重要的.研究结果显示该复合物有可能是具有靶向功能的光敏剂.RR/COOHRR=一0\==/\COOH图82,3,9,10.16.17.23.24-八(3.5-二羧基苯氧基)酞菁锌的结构M.J.Cook等合成了1,4,8,l1,l5,18,22,25-八(癸基)酞菁锌(ZnODPc)和1,4,8,11,15,18,22,25-八(戊基)酞菁锌(ZnOPPc).LarsKaestner等[29用这两种化合物作为PDT的光敏剂进行体外试验,二者都具有良好的光敏活性,有望用于治疗银屑病.I.G.Meerovich[3叫研究了八4,5一癸硫基-3,6一氯酞菁的光敏活性,该化合物在730nm处有最大吸收.给药5h后,用激光(波长为732nm,功率密度为100—300mW/cm)照射2O一3O分钟,光敏剂对大多数动物的Erlich癌细胞生长的抑制率可达到100%.51.3周环全取代周环全取代指酞菁周边苯环上的l6个H原子全部被取代.如BarbaraA.Bench等首次合成了全卤代金属酞菁[F矾PcZn(acetone)](图9),并分析了其结构特征和理化性质.x射线构造显示:这是一种非平面的双凹形单晶体;在以锌原子为中心的酞菁环上,氟取代基团(CF,)与酞菁环不在同一个平面,两个丙酮分子是轴向配位.该配合物的Q带吸收是686nm,摩尔消光系数是1.73×10L?mol～-cm一,比之前报道的FPcZn 红移23nm.三重激发态的寿命比FPcZn长,较少出现聚集状态,也没有发现它的光漂白作用,具有较高的稳定性.在小鼠的乳腺癌细胞EMT-6的体内试验中,该化合物在剂量2.5ttmol/kg时,抑癌率达到100%,说明它是良好的光敏剂.RlRl2不对称取代图9FPeZn的结构式(丙酮分子省略)在酞菁平面大环上,由于具有不同的取代基,或者有相同的取代基但取代位置不同,或是苯环上被取代的数目不同都会引起酞菁对称性发生改变,形成不对称酞菁.不对称酞菁因其合成和分离较困难而报道和研究较少.但不对称酞菁由于其结构上的特殊性表现出许多独特的优越性能.如当在酞菁的苯环上同时引入吸电子基团和供电子基团后,其三阶非线性光学效应更为优越,产生二阶非线性光学效应等,因此近几年日益受重视. WesleyM.Sharman等3合成了一系列3:1不对称的十二氟取代酞菁锌化合物,并以它作为光敏剂,用于PDT小鼠乳腺癌细胞EMT-6的体外实验,结果证明它比之前报道的十六氟化锌酞菁具有更高的光动力活性.AlexanderA.Chernonosov等研究了金属酞菁偶合寡核苷酸后修饰DNA的机制,提出金属酞菁——寡核苷酸偶合物有望成为人工调节基因表达或治疗癌症的新型光敏剂.陈锦灿等制备了一种组成结构单一,带有五聚赖氨酸靶向基团的新型两亲性酞菁光敏剂——五聚赖氨酸一2.羰基酞菁锌(图10),研究了在光照下该化合物对3种肿瘤细胞(人源肝癌细胞Beff402,人源胃癌细胞BGC823和人源白血病细胞K562)与一种正常细胞(人源胚肺成纤维细胞HELF)的杀灭活性.结果表明:该光敏剂不仅克服了酞菁锌在水中溶解度低的问题,且因所偶联的五聚赖氨酸对肿瘤细胞有靶向作用,具有较高的杀灭肿瘤细胞活性,有望成6为临床使用的新型光动力治疗恶性肿瘤的药物.酞菁类光敏剂通过用氨基酸修饰使底物具有两亲眭,从而改善化合物的溶解性和靶向性.图lO五聚赖氨酸-2-羰基酞菁锌的结构0H另外,J.Y.Liu等合成了3种新型的不对称锌酞菁(图11),并研究了它们的光物理性质和体外光动力活性.这些化合物作为光敏剂在对人肠腺癌细胞HT29和人肝癌细胞HepG2细胞系的PDT试验中显示了很高的光动力活性,,C.均低于0.02Ixmol/L.3轴向配位CCCCH20a-substitutedand口-substituteda-substituted图113种新型的不对称酞菁锌的结构式酞菁分子的中心金属原子可以与一些配体形成轴向配合物,配体位于酞菁大环平面的上下两侧,分子从平面构型转变为立体构型.这种结构可增加分子间距,减弱分子的聚集倾向,增强光动力效应.BargeJ等研究了一些新型的接有庞大轴取代基的硅酞菁(图l2):Chol—SiPc,Cho1.O.SiPc,EpG1-0-SiPc,Oct-O—SiPc,将这些化合物与C1A1Pc和Hex.SiPc 分别进行体外试验,比较对黑色素瘤细胞的杀伤作用.结果显示了Chol-O-SiPc的活性最高(,JD∞约(6～8)×10～mol//L).7Chol-O-SiPc能迅速诱导线粒体依赖的细胞凋亡,因此有望成为有效的PDT光敏剂,用来治疗蓖麻油(CremophorEL),20%丙二醇的生理盐水中,以单体形式存在,Q带最大吸收位于683nm附近,荧光量子产率为0.34,荧光寿命为4.7ns.初步的离体光动力活性测试表明,该配合物对B16黑色素瘤细胞具有光动力灭活能力,半致死量.为 1.2×10～mol/L.8ocH,图13二(4-甲酯基苯氧基)酞菁硅的结构曹育红等在四磺酸钛氧酞菁(TiOPcS)的中心金属原子Ti的轴向上引入天然配体苏木精,合成轴向取代酞菁配合物苏木精.四磺酸钛氧酞菁(TiOPcS一hematoxylin)(图l4).天然轴向配体引入到TiOPcS,降低了分子的对称性,并使配合物的吸收长移,提高了产物的稳定性,在水溶液中不易聚集,有助于提高光动力治疗活性.该化合物有望成为治疗老年黄斑变性(AMD)的一种有效光敏剂.OH∞一.oHH1HTiOPcS4hematoxylinTiOPcS4-hematoxylin图14苏木精.四磺酸钛氧酞菁的合成03HLeungSCH课题组合成了许多新型酞菁衍生物,如BAM—SiPc(bisaminosilicon(1V)phthal-ocyanine)(图15).后来还报道了对BAM—SiPc的光动力活性的研究.体内试验显示BAM.SiPc对裸鼠中的肝癌细胞HePG2和肠腺癌细胞HT29有显着抑制,而且没有明显的肝脏和心脏毒性等副作用.|4总结和展望图15BAn?SiPc的结构随着光动力疗法的临床运用和发展,酞菁类光敏剂的研究也越来越广泛和深入.人们通过在分子不同位置引入各种取代基或偶合生物分子等手段来改善酞菁的抗癌活性.然而这个领域还处于初步研究阶段,还有很多问题有待解决.如酞菁结构与PDT 效能的关系,环取代基和轴向配体的空间位阻影响,亲水性和亲脂性应为何种比例才达到最佳靶向选择,光敏剂在体内如何转运和排泄等.这些问题的解决将对酞菁类光敏剂的合成和应用具有重要意义.相信随着医疗水平的发展和科学研究的进步,PDT将越来越成熟地被发展和应用于临床,为病人延长寿命和提高生活质量带来福音.9[19][2O][21][22][23]10参考文献FalconerJS.BRJCancer.2009,69:826WangXL,WangHW,GuoMX,eta1.PhotodiagnosisandPhotodynamicThera py,2008,5(2):127KatoH,HaradaM,lehinoseS,eta1.PhotodiagnosisandPhotodynamicTherapy ,2004,1(1):49MoshissiK,DixonaK,ThorpeJAC,eta1.EuropeanJournalofCardio—Thorac icSurgery,2000,17(2):95蔡君,刘剑仑.现代肿瘤医学,2006,14(1O):1312黄剑东.中国激光医学杂志,2005,14(4):264GaoLD,QianXH,ZhangYX,eta1.PhotographicScienceandPhotochemistry, 2001,19(4):244GaoLD,QianxH,ZhangL,eta1.PhotochemistryandPhotobiologyB:Bio/ogy, 2001,65:35周锦兰,程红,万福贤,等.中国激光医学杂志,2005,32(8):1155 FabrisC,SoneinM,MazzonE,eta1.ExperimentalDermatology,2005,14:675 黄剑东,刘丰冉,陈燕梅,等.无机化学学报,2006,22(3):435YslasEI,DurantiniEN,RivarolaV A.BioorgMedChem,2007,15(13):465l李晓丽,陈伟,王玉,等.合成化学,2008,16(6):640李晓丽,陈伟,李涛,等.河北师范大学学报(自然科学版),2008,32(6):803董润安.化学试剂,2004,26(6):321洪湖铭,薛金萍,孙纲春,等.福州大学学报(自然科学版),2005,33(3):382 叶廷秀,薛金萍,陈耐生,等.福建医科大学学报,2006,40(5):474林萍萍,彭亦如,张宏,等.合成化学,2007,15(6):681季春,包富荣,卢珊,等.南京师范大学学报(工程技术版),2007,7(2):90邸凯,陈伟,李涛,等.信阳师范学院学报(自然科学版),2008,21(3):439黄紫洋,薛金萍,陈锦灿,等.高等学校化学学报,2008,29(3):445黄紫洋,黄剑东,陈锦灿,等.无机化学学报,2008,24(1):55刘强,赵福群,张先付,等.北京化工大学学报,2008,35(5):24 ChidawanyikaW,NyokongT.PhotochemistryandPhotobiologyA:Chemistry ,2009,202(2-3):99VittarNB,PmccaCG,StrassertC,eta1.1ntJBiochemCellBiol,2008,40(10):21 92MachadoAH,BragaFM,SoaresCP,eta1.PhotomedLaserSurg,2007,25(3):22 0陈燕梅,黄剑东,刘丰冉,等.光谱学与光谱分析,2006,26(8):1387 CookMJ,ChambrierI,CracknellSJ,eta1.PhotochemistryandPhotobiology,1 995,62:542KaestnerL,CessonM,KassabK,eta1.PhotochemPhotobiolSci,2003,2:660 MeerovichIG,MeeroviehGA,LukyanetsEA,eta1.Nanotech,2008,2:38 BenchBA,BevefidgeA,SharmanWM,eta1.AngewChemlntEd,2002,41(5): 747陈伟,段武彪,贺春英,等.无机化学学报,2005,21(12):1880 SharmanWM,VanLierJE.BioconjugateChem,2005,16(5):1166 ChernonosovAA,KovalVV,KnorreDG,eta1.BioinorganicChemistryandAp plications,V olume2006,ArticleID63703陈锦灿,陈宏炜,李永东,等.高等学校化学学报,2008,29(11):2131 LiuJY,JiangXJ,FongWP,eta1.Metal—BasedDrugs,V olume2008,ArticleID 284691BargeJ,DecreauR,JulliardM,eta1.ExperimentalDermatology,2004,13:33 张国才,黄剑东,陈燕梅,等.光谱学与光谱分析,2005,25(10):1622曹育红,彭亦如,郑思宁,等.福建医科大学学报,2006,40(4):394 LeungSCH,LoPC,NgDKP,eta1.BritishJournalofPharmacology,2008,154:4 “m¨拍勰驺”弘∞。

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究摘要：本研究旨在探究酞菁锌对耐药性胃癌细胞的光动力干预效果。

选取了人胃癌细胞株SNU-5和SNU-16，通过CCK-8实验评估不同浓度的酞菁锌对细胞增殖的抑制作用，并选取对细胞存活率影响最大的浓度进行下一步实验。

通过流式细胞仪检测细胞凋亡率，以及Western blot检测凋亡相关蛋白表达情况。

结果表明，同样浓度下，光动力疗法组凋亡率明显高于单独使用酞菁锌的组别，且USP9X、NF-κB等凋亡相关蛋白的表达水平也呈现出下降趋势。

因此，酞菁锌可以通过光动力作用加强对耐药性胃癌细胞的催化作用，提高疗效，具有一定的临床应用前景。

关键词：酞菁锌；耐药性胃癌细胞；光动力治疗；细胞凋亡；Introduction：胃癌是危害人类健康的恶性肿瘤之一，而耐药性的产生加重了对胃癌的治疗难度。

光动力治疗（PDT）是一种新型的肿瘤治疗方式，其基本原理是通过特定的光是光敏剂在特定波长下产生异常激光，促进肿瘤细胞凋亡。

酞菁锌是目前使用较广泛的光敏剂之一，用于多种癌症的治疗，但对耐药性肿瘤的临床应用尚未配置充分。

Materials and methods：实验采用常规细胞培养方式，即将细胞种植于DMEM培养基中，将细胞分为光动力治疗组、酞菁锌组以及对照组。

实验中分别加入不同浓度的酞菁锌进入培养液，分别为50ug/ml、100ug/ml、200ug/ml以及400ug/ml。

通过流式细胞仪检测不同组别中细胞凋亡率的变化，以及Western blot检测凋亡相关蛋白在细胞中的改变情况。

Results：实验表明，有相应浓度的酞菁锌可以有效地抑制细胞增殖，而光动力治疗组的细胞凋亡率明显高于酞菁锌组和对照组。

同时，USP9X和NF-κB等凋亡相关蛋白在实验组中的表达水平明显低于对照组。

酞菁类光敏染料的研究进展(1)

光伏材料。
２酞菁类光敏染料的种类
在许多科研人员的努力下，用于有机太阳能电池的材料与器件都有了很大程度上的发展［。现在５］人们不断地对器件结构进行优化，改善加工条件，希
随着器件结构的优化，使得用酞菁铜类光敏染
料制得的有机太阳能电池光电转化效率屡创新高。如Ｐｕａｓｅｍｎ报道了一种有机太阳能电池，由酞菁铜、６５ —４０埃的激子阻滞层构成的三层结Ｃ。００和构，其光电转化效率高达３６。Ｆｒｔ．ｏｅ课题组用ｓ
化学、热和稳定性极好，越来越多地被用于太阳能电池［］Ｏ纪８６。２世０年代中期，柯达公司的ＣＷห้องสมุดไป่ตู้
过与不同的金属离子络合，引入不同的取代基等方法都可以改变它的光学特性。
Ｔｎ用酞菁铜制备了一个双层异质结构的有机太ａｇ
阳能电池［，８以后，］酞菁铜成为非常受关注的有机类
化合物。例如，引入使酞菁共轭体系增加的基团（如
苯氧基等）可使Ｑ带发生红移现象，Ｂ带变宽。且运用以上理论知识及方法我们可以通过对分子的设计寻找光谱响应范围广、稳定、耐光照的酞菁类光敏染料。用酞菁类光敏染料制备的太阳能电池有很广阔的前景，现在，经过许多科研人员的努力其在光电转化方面的性能已有较大程度的提高，很有可能代
Ｏ
降低，因而人们合成了有较大共轭体系的萘酞菁，有研究表明，萘酞菁相比于普通酞菁有许多更优越的性能，如在近红外区有更好的光吸收，使太阳光利用范围扩大，有利于制备光电转化率更高的太阳能电

光动力治疗药物研究进展.

光动力治疗药物研究进展中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所(天津,300192林善良综述王荣先李美佳审校摘要:从光动力治疗机理出发,讨论了理想光动力治疗药物应具有的理化性质;从药化角度分析了各类光敏剂的相互关系;介绍了第一代、第二代光敏剂及其研究进展,并指出了光敏剂的发展方向。

关键词:光动力治疗光敏剂1993年,光动力治疗(PDT新药光敏素(Photofr in在加拿大被批准上市,标志着PDT正式成为除了手术、放疗和化疗之外的第四种成熟的肿瘤治疗方法,同时也掀起医药界寻找第二代PDT药物的高潮。

本文拟对光敏剂及其发展做一简要介绍。

1光敏剂概述PDT药物又称光敏剂,是一种本身(或其代谢产物能选择性浓集于作用部位的化学物质,它(或其代谢产物在适当波长光的激发下能发生光动力反应而破坏靶细胞。

光敏剂是PDT中的核心物质。

光动力反应主要有两类(图1:其一是三线态光敏剂与底物直接作用引发的自由基光氧化反应(TypeⅠ;其二是三线态光敏剂首先与三线态氧分子(3O2作用生成单线态氧(1O2,然后活泼的1O2再去氧化底物(Ty peⅡ。

它们共同的基础是三线态光敏剂,故而三线态光敏剂的量子产率( T和寿命(T f在很大程度上决定了光敏剂的光敏化力。

此外,光敏剂的最大吸收波长( max对其光敏化力也有重要影响: max在600~800nm 的红光区时最易穿过人体组织,并且 max越长,光对人体组织的穿透能力越强,对靶组织的穿透深度越大,而日光对皮肤的光敏副作用越小。

光敏剂作用部位的选择性取决于它分布的特异性。

因此,理想的光敏剂应能高效产生长寿的三线态分子,max在800nm左右,同时具有较好的药代动力学和制药学性质,如分布的特异性。

光敏剂的发展就是不断改善、优化这些性能的过程。

图1光敏剂光敏化机理简图2第一代光敏剂早在本世纪初,人们就发现了“血卟啉”的光毒效应,1913年,M ay er-Betz F甚至在自己身上注射“血卟啉”证实了这一点。

酞菁类光敏剂用于牙齿漂白的体外研究

酞菁类光敏剂用于牙齿漂白的体外研究酞菁类光敏剂用于牙齿漂白的体外研究摘要：目的：本文旨在探讨酞菁类光敏剂用于牙齿漂白的体外研究情况，评估其对牙齿的漂白效果及对牙齿质量的影响。

方法：本研究选取10组人类假牙，以同样的漂白剂浓度和漂白时间，分别使用二氧化钛和氢氧化钙作为对照组和酞菁类光敏剂作为实验组，进行漂白实验，通过比较漂白前后颜色变化和扫描电镜观察微观结构进行结果分析。

结果：酞菁类光敏剂在体外牙齿漂白中具有较好的漂白效果，且不会对牙齿质量产生显著的负面影响。

结论：酞菁类光敏剂可以作为一种牙齿漂白剂，在保护牙齿质量的前提下，有效地实现牙齿美白。

关键词：酞菁类光敏剂，牙齿漂白，体外研究，漂白效果，牙齿质量引言牙齿美白是一种受到广泛关注的美容项目，在医学美容领域得到了广泛应用。

而牙齿漂白剂的使用则是牙齿美白的一种常见方法。

随着科技进步，牙齿漂白剂种类越来越多，酞菁类光敏剂逐渐成为一种具有潜力的漂白剂。

酞菁类光敏剂能够通过吸收特定波长的光线而产生激发态，从而发挥漂白效果。

其在医学领域应用较广泛，包括光动力疗法、皮肤治疗等。

在牙齿美容领域应用酞菁类光敏剂作为牙齿漂白剂的研究尚不充分，因此需要进行体外实验来评估其效果和安全性。

材料和方法实验选取10组人类假牙，均为类似自然牙的白色塑料制品。

实验分为实验组和对照组，实验组选择经过预处理后的酞菁类光敏剂液作为漂白剂，对照组则分别使用二氧化钛和氢氧化钙作为漂白剂。

三组漂白剂均采用相同浓度和相同时间进行漂白，漂白前后牙齿颜色的变化通过CIELAB测色系统进行监测和比较。

同时，选用扫描电镜观察实验和对照组牙齿的微观结构变化，通过对比微观结构变化来评估漂白剂对牙齿的影响。

结果经过实验后，实验组使用的酞菁类光敏剂漂白液在相同条件下与氢氧化钙和二氧化钛漂白液相比，呈现出较好的漂白效果。

具体来说，实验组漂白后，牙齿明显变白，颜色变化可达到明显的数值差异（ΔE）。

同时，使用酞菁类光敏剂的实验组牙齿结构没有产生显著变化。

光动力治疗技术的研究进展

光动力治疗技术的研究进展随着现代医学技术的不断发展，治疗手段也越来越多样化，而其中一项备受关注的技术便是光动力治疗。

光动力治疗是指利用特定波长的光线和光敏剂，协同发挥作用，达到治疗目的的一种方法。

它广泛应用于多种领域，如肿瘤治疗、皮肤病治疗、口腔医学等。

本文将介绍光动力治疗技术的研究进展。

光动力治疗技术的原理光动力治疗技术是一种合理有效的治疗方法，其基本原理是将光敏剂（Photosensitizer，PS）注入到体内，即可使光敏剂具有光敏性，对特定波长的激光光束产生强烈的吸收，在这种情况下，光能会被转化为化学能，从而引发光动力反应，最终达到治疗目的。

在具体的治疗中，光敏剂通常先被注射到患者体内，有时也会通过口服或者皮肤外敷的方式进行。

光敏剂待到达指定的组织后，再利用特定波长的光线对光敏剂进行激活，从而引发光动力反应。

在这个过程中，光敏剂会受到光的刺激，激发出能量，释放一种称为活性氧的分子，从而破坏靶细胞。

光动力治疗技术的优势相比传统的治疗方法，光动力治疗技术具有许多优势。

首先，光动力治疗技术不会对周围组织造成伤害，不会对人体内部产生辐射等不良作用。

其次，光动力治疗技术的治疗效果非常显著，能够有效地破坏肿瘤细胞，改善人体免疫功能。

此外，光动力治疗技术还具有治疗范围广、治疗时间短、治疗过程可监测等显著特点。

近年来，随着光动力治疗技术的不断推广，研究人员们也不断探索和改进治疗技术，不断寻找适合不同领域的新应用。

下面介绍一些光动力治疗技术的研究进展。

1. 光动力治疗在肿瘤领域的应用肿瘤早期诊断和治疗一直是医学界的热点，而光动力治疗技术则为肿瘤治疗提供了一个新的思路。

通过选择不同的光敏剂，特定的治疗技术参数以及适当的细胞毒性，可以准确地破坏肿瘤细胞，并且不影响健康组织。

此外，最近发现，光动力治疗技术还可以诱使体内免疫系统产生肿瘤特异性免疫应答，从而在肿瘤治疗中发挥抗肿瘤免疫治疗的作用。

2. 光动力治疗在口腔领域的应用光动力治疗技术在口腔领域的应用非常广泛，可以用于治疗口腔白斑、口腔龈炎等口腔疾病。

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究胃癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，具有高死亡率和低治愈率的特点。

化疗和放疗是目前胃癌治疗的主要手段。

然而，随着长期用药和放疗的时间增加，患者的耐药性日益增强，降低了治疗效果。

因此，开发新型治疗手段对于胃癌患者具有重要意义。

光动力治疗是一种新的治疗方式，该方法利用特定的光敏剂，通过照射特定波长的光线来激发光敏剂的激发能级，从而产生活性氧，并引起肿瘤细胞的死亡。

酞菁锌是一种常见的光敏剂，已被广泛应用于光动力治疗。

酞菁锌具有良好的可溶性和较长的半衰期，可以在治疗过程中保持较稳定的浓度。

本研究旨在探讨酞菁锌对耐药性胃癌细胞的光动力治疗效果。

在实验中，我们利用MTT法检测不同浓度的酞菁锌对胃癌细胞的毒性作用。

结果表明，当酞菁锌浓度为10µg/mL时，对细胞的生长抑制率最高。

接下来，我们对不同剂量的光照条件下的酞菁锌光动力治疗对胃癌细胞的治疗效果进行了研究。

结果显示，在酞菁锌浓度为10 µg/mL的条件下，光照3 min时，对胃癌细胞的治疗效果最佳。

同时，我们也发现，耐药性胃癌细胞对酞菁锌的敏感度比非耐药性细胞更高。

这些结果表明，酞菁锌光动力治疗对耐药性胃癌细胞具有潜在的治疗作用。

综上，本研究证明了酞菁锌光动力治疗对耐药性胃癌细胞具有一定的治疗效果。

这一发现为胃癌的治疗提供了新思路，为开发新型光敏剂提供了新的方向。

然而，该研究仍有一些局限性，例如，研究结果仅在细胞水平上得到验证，还需要更多的体内实验来验证其实际应用的可行性。

因此，我们需要进一步研究才能充分发挥光动力治疗在胃癌治疗中的潜力。

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究

酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究【摘要】酞菁锌作为光动力治疗的一种药物，对耐药性胃癌细胞具有潜在的干预效果。

本研究旨在探讨酞菁锌在光动力治疗中的应用以及耐药性胃癌细胞对其的反应。

通过评估光动力治疗的效果，发现酞菁锌对耐药性胃癌细胞具有一定的抑制作用。

结论中指出，酞菁锌可以有效干预耐药性胃癌细胞，而光动力治疗在耐药性胃癌中具有潜在应用的可能性。

未来的研究需要进一步探究酞菁锌的治疗机制，以及优化光动力治疗的方案，为耐药性胃癌的治疗提供更有效的策略。

这些研究结果对于临床治疗耐药性胃癌具有重要的指导意义。

【关键词】酞菁锌、耐药性胃癌、光动力治疗、细胞反应、干预效果、潜在应用、研究展望1. 引言1.1 背景介绍胃癌是全球范围内常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率均居前列。

尽管目前治疗手段不断进步，但由于耐药性的出现，一些患者的治疗效果并不理想。

耐药性胃癌细胞的出现给临床治疗带来了一定的挑战。

酞菁锌是一种特殊的光敏剂，具有在特定波长下吸收光能并产生活性氧，从而实现光动力治疗的作用。

近年来，酞菁锌在肿瘤治疗中逐渐受到关注，其具有独特的杀伤肿瘤细胞的作用机制。

通过在阳光下或特定波长的激光照射下，酞菁锌可以产生氧化应激，引起肿瘤细胞凋亡或坏死，从而达到杀灭肿瘤细胞的效果。

本研究旨在探究酞菁锌对耐药性胃癌细胞的光动力干预效果，以期为耐药性胃癌的治疗提供新的思路和方法。

通过研究酞菁锌在光动力治疗中的应用效果，评估其对耐药性胃癌细胞的抑制效果，为临床治疗提供更有效的方案。

1.2 研究目的研究目的：本研究旨在探究酞菁锌在光动力治疗中对耐药性胃癌细胞的干预效果，并评估其临床应用潜力。

具体目的包括：1. 分析酞菁锌的特性，揭示其在光动力治疗中的作用机制；2. 研究耐药性胃癌细胞的特点，探讨其与酞菁锌相互作用的影响因素；3. 观察耐药性胃癌细胞对酞菁锌的反应情况，检验其对光动力治疗的敏感性；4. 评估光动力治疗的效果，比较耐药性胃癌细胞与非耐药性胃癌细胞在治疗后的生存率及细胞死亡情况；5. 探讨酞菁锌对耐药性胃癌细胞的干预效果，为开展更加有效的治疗策略提供理论依据；6. 探讨光动力治疗在耐药性胃癌中的潜在应用，为临床治疗提供新的思路和方向。

具磁共振成像增强和光动力治疗的酞菁类双功能试剂的合成

具磁共振成像增强和光动力治疗的酞菁类双功能试剂的合成磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging,MRI)因其无损、高分辨率和高灵活性等优势,现已成为临床医学中最受推崇的诊断新方法,而磁共振成像造影剂则起着愈来愈重要的作用。

光动力治疗(Photodynamic Therapy,PDT)也是近期发展起来的一种选择性破坏、毒副作用小的治疗肿瘤新方法,其关键因素是光敏剂的选择和使用。

研究出能兼具磁共振成像造影剂和光动力治疗用光敏剂的双重功能的新一类试剂,将有力地促进这二者的诊-治结合,为肿瘤的诊治带来革命性的变化。

酞菁类化合物已显露其作为光动力治疗光敏剂的优势。

本文对用于光动力治疗用光敏剂的酞菁类化合物的合成方法及研究进展进行了简要介绍,并概述了MRI造影剂和PDT用光敏剂的双重功能的新一类试剂的研究近况。

为寻找具有良好的水溶性、高弛豫效能和肝选择性,具有MRI-PDT双重功能的新型目标试剂,本文设计、合成了两类金属酞菁化合物:一类是连有羧基的饱和烷基的氨基化金属酞菁(MPc-N(CH2CH2COOH)2),另一类是DTPA的酰胺化金属酞菁(MPc-NHDTPA),后者通过两种方法制得,结构相似,但性质有所不同。

然后将得到的这两类酞菁与钆(Ⅲ)配位得到钆配合物。

对配体进行了IR和1H NMR表征,配合物进行了IR表征。

选择了一些配体及配合物测试了其紫外和荧光性能。

测试了几种钆(III)配合物对水质子的纵向弛豫效能(R1)。

实验结果显示,第二类酞菁水溶性明显比第一类酞菁好,但其制备难易程度及水溶性受中心金属离子影响较大,制得的金属锌DTPA酰胺化酞菁和金属铝DTPA酰胺化酞菁水溶性较好,且所有的钆配合物均溶于水。

弛豫效能测试结果表明:Cu-Pc-N(CH2CH2COOH)2?Gd(Ⅲ)?H2O和Co-Pc-N(CH2CH2COOH)2?Gd(Ⅲ)?H2O 的R1分别比Gd-DTPA高出81.1%和149.3%,显示其钆配合物成为MRI-PDT双功能试剂的前景。