药物化学课程作业评讲(1)
《药物化学》课程作业评讲(2)
《药物化学》课程作业评讲（2）责任教师王丽艳1、利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。
本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药：中枢兴奋药、利尿药的分类。
答：利尿药在临床上作为水肿治疗药，根据化学结构可分为：（1）磺酰胺类用苯并噻嗪类：如：氢氯噻（2）苯氧乙酸类如：依他尼酸（3）甾类如：螺内酯（4）其他类如：甘露醇同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的，并熟记每类代表性药物。
2、咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药：咖啡因的溶解度问题。
答：由于咖啡因碱性极弱，为中性药物，不能和强酸，如盐酸等形成稳定的盐，因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题，但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。
同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度问题，但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。
3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型？各举一例药物。
本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）的结构类型。
答：临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型：（1）乙二胺类如：芬苯扎胺曲吡那敏（2）氨基醚类如：苯海拉明晕海宁（3）丙胺类如：扑尔敏氯苯那敏（4）三环类如：异丙嗪美喹他嗪（5）哌啶类如：特非那定同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。
4、苯海拉明的主要副作用是什么？为什么将其和8－氯茶碱成盐使用？本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：H1受体拮抗剂中氨基醚类药物－苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。
答：苯海拉明具有较好的抗组胺活性，主要用于抗过敏，还有防晕动病作用。
其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。
为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明（晕海宁、乘晕宁），为常用晕动病药。
药物化学实验讲义
药物化学实验讲义编写教师：王曼张云凤目录实验1盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）的合成 (1)一、目的要求 (1)二、实验原理 (1)三、仪器与试剂 (1)四、实验步骤 (2)五、结构确证 (4)思考题： (5)实验2 磺胺醋酰钠的合成 (6)一、实验目的 (6)二、方案提示 (6)三、要求 (6)实验3 唑尼沙胺的合成研究 (7)一、目的 (7)二、要求 (7)实验1盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride ）的合成（综合性实验12）一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为： N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 . HCl盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：O 2N COOHO 2N COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 . HCl N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 . HCl三、仪器与试剂1、主要仪器三口烧瓶、回流冷凝管、温度计、分水器、电加热套、减压蒸馏烧瓶、水泵、电动搅拌器、布氏漏斗、抽滤瓶、小烧杯等。
2、试剂名称规格用量对硝基苯甲酸 C.P. 15gβ-二乙氨基乙醇 C.P. 11g二甲苯95ml盐酸3％105ml铁粉工业35g氢氧化钠20％适量盐酸稀溶液适量硫化钠饱和溶液适量活性炭适量食盐精制品适量至饱和保险粉 C.P. 适量盐酸 C.P. 适量乙醇 C.P. 适量四、实验步骤（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
执业药师药事管理与法规课程作业评讲
执业药师药事管理与法规课程作业评讲
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《药事管理与法规》课程作业评讲（1）
简答题：
一、请列举出药品的几种分类方式，并简述各种分类内容是什么。
药品的分类方法很多，从药事管理与法规的意义上讲，有以下几种分类方式：
①从药学的发展历史角度分类，分为现代药和传统药。
②从药品使用途径与安全管理角度分类，分为处方药和非处方药。
③从国家对药品注册管理的角度分类，分为新药、仿制药和医疗机构制剂。
④从药品的社会价值和社会功能分类，分为国家基本药物、国家储备药物、基本医疗
保险用药和特殊管理的药品。
二、请列出我国国家食品药品监督管理局的主要职责。
国家食品药品监督管理局（SFDA）是我国负责药品监管的最高机构，它负责对药品的研究、生产、流通、使用进行行政监督和技术监督，其主要职责如下：（1）制定药品、医疗器械等安全监督管理的政策、规划并监督实施，参与起草相关法律法规和部门规章制度。
（2）负责药品、医疗器械行政监督和技术监督，负责制定药品和医疗器械研制、生产、流通、使用方面的质量管理规范并监督实施。
（3）负责药品、医疗器械注册和监督管理，拟定国家药品、医疗器械标准并监督实施，组织开展药品不良反应和医疗器械不良事件监测，负责药品、医疗器械再评价和淘汰，参与制定国家基本药物目录，配合有关部门实施国家基本药物制度，组织实施处方药和非处方药分类管理制度。
药物化学课程标准（药学1）
药物化学课程标准（药学1）药物化学课程教学大纲一、课程性质与任务药物化学是高职高专院校药学专业的一门专业基础课程，其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用，是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。
本课程的任务是使学生具备高职高专药学专门人才所必需的药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，形成良好的职业素质，为有效合理使用现有化学药物提供化学基础理论知识，为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。
二、课程教学目标（一）知识目标1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途；2.熟悉常用药物的发展概况、结构类型；熟悉重要化学结构类型的构效关系；熟悉部分典型药物的合成路线；熟悉药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系；3.了解新药研究、药物新进展、药物体内代谢的基本知识。
（二）能力目标1.熟练掌握药物化学的基本操作技能，通过药物的性质实验、稳定性实验和合成实验，培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力；2.学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题。
（三）素质目标1.树立药品质量第一的观念和药品安全意识，具有理论联系实际，实事求是的工作作风和科学严谨的工作态度；2.具有良好的职业道德和行为规范。
三、教学时数分配及教学内容（二）教学内容第一章绪论教学目标：1、掌握药物、化学药物、杂质的概念。
2、熟悉药物化学的研究内容、主要内容、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。
3、了解药物化学的发展概况。
教学内容：一、药物化学的内容与任务二、药物化学的发展概况三、药物的质量四、化学药物的名称第二章中枢神经系统药物教学目标：1、掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮卓类药物的一般性质。
药物化学形考册答案
《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。
答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。
《药物化学》讲义
药物化学讲义第一章绪论基本要求1．熟悉药物化学的研究对象和任务。
2．熟悉药物的命名3．了解药物化学的近代发展。
基本概念药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。
教学学时：学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。
学生学习本课程后应达到如下要求：1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。
每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。
通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（InternationalNon-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。
化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。
英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。
2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。
药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。
3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。
了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。
4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。
执业药师考试药物化学精讲(1)
执业药师考试药物化学精讲(1)执业药师考试药物化学精讲(1)执业药师考试辅导《药物化学》第一讲绪论课前的四点说明1.冲刺精讲班课程授课文句：用模拟题串讲全部考点，以及解题投资思路和技巧。
2.授课对象：此课适合于已参加过医学网冲刺精讲班或对药物化学已有初步学习的考生。
3.声明：串讲中的模拟题仅是讲课例题，不是押题，与国家考试无关。
4.特别说明：极少负责讲授药化课程。
冲刺精讲班课程合为7讲，第一讲是绪论，其它是科龙戈省的六大类考点，每讲专门一个考点。
一、新版药物化学的特点（4个方面）（说明：考虑有部分学员没有学习基础班的内容，所以此原有基础部分内容与下工夫班有相似性，已学过基础班的学员可以直接进入第二讲到）新版药物化学的特点总体两句话：难度有升有降，不明智化学基础差的考生；药物数会大大增加，考试面更广泛。
1.旧大纲有9个方面的内容，新大纲变为6个方面的内容（见下黄色背景），减少的内容除了总论共3章的要求外，还包括各类药物的发展。
减少有限。
药物化学的科目主要主要包括包括：（参见考试大纲P137）1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效暧昧关系和代谢特点。
2.代表药物的无机化学结构、理化性质、稳定性和使用表现形式。
3.－些重要疫苗在体内外作用力相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6.特殊管理药物的结构特点和结构中临床用途。
所删除新版总论的3章（构效关系、药物代谢、结构修饰）都是执业药师工作不常用的，所以难度降低。
2.删除药物的分子式：（不考纯化学的内容，难度降低，故学习中不要抠纯化学的内容）与化学有关的内容包括代表药的结构（或结构特点）、单科性质和稳定性，体内代谢特点，产生的毒副作用造成及使用特点，难度降低，突出以用定考的特色。
3.取消重点药物，全部是代表药（也有区别），且结构式仍然是考点，复习的重中之重不突出，难度加大。
2017-2018第一学期药物化学教学说课
肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第1章第1节课题绪论课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的质量标准。
2．熟悉药物化学基础的性质和任务。
3．了解药物的通用名、化学名和商品名。
教学重点1．药物的质量标准2．药物化学基础的性质和任务教学难点1．药物的质量：评定原则、来源等教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1．组织教学2分钟2．引入新课：有趣的计算：态度决定一切2．1．国家执业药师资格考试5分钟3．讲授新课3．1．药物化学基础的性质和任务13分钟3．1．1．药物化学基础的性质3．1．2．药物化学基础的任务3．2．学习方法16分钟3．3．化学药物的质量和名称20分钟3．3．1．药物质量的评定原则3．3．2．杂质和杂质来源3．3．3．药品的质量标准3．3．4．中国药典➢历年药典➢药典主要内容3．4．药物的名称——通用名、化学名、商品名16分钟3．4．4．举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件4．课堂小结：10分钟4．1．药物化学基础的性质和任务4．2．药品质量的优劣、纯度4．3．现行的国家药品标准4．4．药物的名称教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第2章第1节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。
2．熟悉药物水解和自动氧化的因素。
教学重点1．药物的水解反应2．药物的自动氧化反应3．影响药物变质的因素教学难点1．药物的水解、自动氧化2．影响药物变化的内在因素教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1．组织教学2分钟2．复习旧课：5分钟2．1．药物化学基础的性质和任务2．1．药物的质量及其标准3．讲授新课3．1．概述3分钟3．1．1．药物变质的概念3．1．2．药物进入机体内的作用、反应3．2．药物的变质反应16分钟3．2．1．药物的水解反应3．2．1．1．易水解药物的结构类型、水解过程3．2．1．2．影响药物水解的因素3．2．1．2．1．药物的化学结构对水解的影响16分钟3．2．1．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟3．2．2．药物的氧化反应16分钟3．2．2．1．易氧化基团及药物3．2．2．2．影响药物自动氧化的因素16分钟3．2．2．2．1．药物的化学结构对自动氧化的影响3．2．2．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟4．课堂小结：4．1．药物变质反应的水解、氧化反应4．2．影响其变质的因素教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第2章第1、2节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1．了解药物结构与药物的稳定性的关系。
作业讲评
4-4. 写出三种合成3-吲哚乙酸的方法？
30
4-5. 怎样合成4-硝基吡啶？
H2O2
混酸
N
AcOH N
O
PPh3
N
N
O
31
4-6. 推断下列得到的化合物的结构：5-甲基异噁 唑与SO2Cl2反应，生成C4H4NOCl，再与氢氧 化钠溶液反应，生成C4H4NOCl（不含环）
O
SO2Cl2
（10）靛红、氢氧化钠、苯乙酮反应，生成 C16H11NO2的结构。
O
O
+
O N H
NaOH
O O N H
41
4-8. 4-溴吡啶与NaNH2在液氨中反应，生 成两个异构体（C5H6N2），而与 NaOMe反应却只生成单一产物C6H7NO， 写出这几个产物的结构，并说明原因。
答：在氨基钠作用下，形成炔键，从而可 以对3或4-位进行反应，而在甲醇钠作 用下，则没有过渡态的生成。
代 、 磺化、 硝化 、 烷基化 等反应。
13
3-2.完成下列反应
Et (1)
Et Pd
+ 3H2
(2)
AlCl3 + Cl-CH(CH3)2
CH(Me)2 KMnO4
Et
Et
(3)
HNO3
H2SO4
NO2
COOH
14
3-2.完成下列反应
(4) （5）
NO2 conc.H2SO4 110℃
Al2O3 O2
8
2-5.完成下列反应
O
(7)
EtOH
+ CH2O + HNEt2
O KOH
O N(Et)2
《药物化学》课程作业评讲(4)
《药物化学》课程作业评讲（4）课程责任教师王丽燕1、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：烷化剂概念及结构类型。
答：烷化剂，这类药物在体内能形成缺电子的活泼中间体或其它活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要是DNA）含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而抑制恶性肿瘤细胞的生长。
目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。
同学们在回答问题时应掌握烷化剂概念，临床上使用的烷化剂是按化学结构分为五类。
2、氮芥类药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗肿瘤药物－氮介类药物。
答：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。
氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
同学们在回答问题时应掌握氮芥类药物的结构是由两部分组成，烷基化部分和R载体部分。
3、试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其它氮芥类药物小。
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗肿瘤药物氮介类药物――氮介类药物的发展。
答：环磷酰胺在肝脏内被氧化生成4－羟基环磷酰胺，通过互变异构生成开环的醛基化合物，两者在正常组织中分别经酶促反应进一步氧化为无毒的代谢产物，所以对正常组织一般无影响。
同学们在回答问题时应掌握为了提高氮介类药物的选择性，降低其毒性，运用前药原理来设计药物，得到环磷酰胺和异环磷酰胺，两者在体外无抗肿瘤活性，在体内经酶代谢活化后发挥作用民，毒性比其它氮介类药物小。
4、抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类？各举一例药物。
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗代谢药物。
答：（1）嘧啶拮抗药物：如氟尿嘧啶；（2）嘌呤拮抗药物：如巯嘌呤；（3）叶酸拮抗药物：如氨基嘌呤。
尤启东《药物化学》讲义
尤启东《药物化学》讲义第一节 药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO 公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN 的命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示 举例如下2－Chloro －10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine 取部分字母成为Chlorpromazine 氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine 肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压S N(CH 2)3N(CH 3)2ClNN NHNH 23,4-dihydroxyphenylalanine 取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine 称Pyrimethamine 乙胺嘧啶，治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁 局部麻醉药Cocaine 可卡因 Procaine 普鲁卡因 Lidocaine 利多卡因 头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗 Cefradine 头孢柱定 Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称 各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称 译 名 商标名称 Pyrimethamine 乙胺嘧啶 DaraprimO H OH C H 2CH 2COOH NNClC 2H 52NH 2Chlorpromazine 氯丙嗪 Prozil Chloramphenicol 氯霉素 Chlormycetin Hydralazine 肼屈嗪 Apresoline Methadone 美沙酮 Dolophine中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。
国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案
国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案形考作业（一）（1~6章）一、单项选择题（每题2分，共30分）1.下列药物中，可用作静脉麻醉药的是（）。
A.甲氧氟烷B.布比卡因C.硫喷妥钠D.七氟烷2.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的（）。
A.可卡因B.吗啡C.奎宁D.阿托品3.下列药物中，不能用于表面麻醉的是（）。
A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.达克罗宁D.二甲异喹4.抗精神病药按化学结构进行分类不包括（）。
A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.噻吨类D.苯二氮䓬类5.奥沙西泮是哪一种药物的体内活性代谢物（）。
A.地西泮B.硝西泮C.氟西泮D.阿普唑仑6.解热镇痛药的结构类型不包括（）。
A.水杨酸类B.苯并咪唑类C.乙酰苯胺类D.吡唑酮类7.下列药物中，不是环氧合酶抑制剂的是（）。
A.阿司匹林B.吲哚美辛C.布洛芬D.舒必利8.萘普生属于哪一类非甾体抗炎药（）。
A.邻氨基苯甲酸类B.3，5-吡唑烷二酮类C.吲哚乙酸类D.芳基丙酸类9.喷他佐辛为哪一类合成镇痛药（）。
A.哌啶类B.苯吗喃类C.氨基酮类D.吗啡喃类10.下列药物中，属于非麻醉性镇痛药的是（）。
A.盐酸美沙酮B.盐酸哌替啶C.喷他佐辛D.枸橼酸芬太尼11.下列药物中，为阿片受体拮抗剂的是（）。
A.纳洛酮B.可待因C.曲马朵D.舒芬太尼12.下列药物中，可发生重氮化-偶合反应的是（）。
A.丁卡因B.利多卡因C.普鲁卡因D.布比卡因13.下列药物中，哪一种以左旋体供药用（）。
A.氯胺酮B.盐酸美沙酮C.右丙氧芬D.盐酸吗啡14.咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物（）。
A.黄嘌呤B.咪唑类C.嘧啶类D.呋喃类15.下列药物中，哪一种具有甾体结构（）。
A.苯巴比妥B.氯普赛吨C.吲哚美辛D.螺内酯二、配伍选择题（每题2分，共30分。
题目分为若干组，每组题目对应一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。
每题只有l个备选项最符合题意）。
药物化学复习题(第1 ～九讲)
药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。
2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。
3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。
四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )1A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
药剂学作业讲评
药剂学作业讲评一、单项选择题讲评：单项选择题考查学生把握每章节重点、难点及知识点1 ．下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是（）A．表观分布容积大，说明药物在血浆中浓度小B．表观分布容积说明药物在体内分布的实际容积C．表观分布容积不可能超过体液量D．表观分布容积的单位是升／小时E．表观分布容积具有生理学意义讲评：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为L或L/Kg。
表观分布容积的大小能够反映药物在体内的分布情形，数值大说明药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。
表观分布容积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学和解剖学意义。
药物在体内真正分布容积可不能超过体液量，但表观分布容积可从几升到上百升。
故本题答案应选A。
2．药物透皮吸取是指（）A．药物通过表皮到达深层组织B．药物要紧通过毛囊和皮脂腺到达体内C．药物通过表皮在用药部位发挥作用D．药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸取进入体循环的过程E．药物通过破旧的皮肤，进人体内的过程讲评：皮肤给药可起局部作用，如软膏剂等；但也可通过皮肤吸取发挥全身作用，如皮肤用贴片。
皮肤要紧是由表皮(要紧为角质层)、皮下组织和附属器组成。
附属器包括毛囊、皮脂腺。
、汗腺。
皮下组织有毛细血管和淋巴分布。
当药物发挥局部作用时，药物可通过角质层到达皮下组织起局部作用，而不是通过皮肤在用药部位起作用，药物也可通过毛囊和皮脂腺吸取，但药物要紧依旧通过完整皮肤吸取。
因此说药物要紧通过毛囊和皮质腺吸取到达体内是不正确的。
破旧皮肤由于失去了皮肤的爱护作用，对药物的吸取速度特别快，一样经皮吸取药物不用于破旧皮肤部位。
药物经皮吸取要紧过程是通过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸取进入体循环。
故正确答案应选D。
3．口服剂型在胃肠道中吸取快慢州顺序一样认为是（）A．混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片B．胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片C．片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂D．溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片E．包衣片＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂讲评：口服药物剂型在胃肠道中通过胃肠道粘膜吸取，进入体循环。
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《药物化学》课程作业评讲（1）
课程责任教师王丽艳
《药物化学》是药学专业必修的专业基础课。
通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系等。
现对中央电大形成性考核册中作业的主要作业题进行解答，帮助同学进一步掌握重点教学内容。
1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？
本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。
答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。
C2H5
C6H5C
O
O
NH
N
ONa
C2H5
C6H5
CHCONHCONH2
2
同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。
答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。
该类药物是多巴胺受体阻断剂。
按化学结构分类主要有：（1）吩噻嗪类：如氯丙嗪；
（2）噻吨类：如氯普噻吨
（3）丁酰苯类：如氟哌啶醇
（4）苯酰胺类：如，舒必利
（5）二苯并氨杂卓类：如氯氨平
回答问题的关键是熟记抗精神病药物的分类。
5、简述非甾体抗炎药的作用机理。
本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：非甾体抗炎药的体内代谢和作用机理。
答：非甾体抗炎药的解热、镇痛、抗炎作用，但以抗炎作用为主。
临床是侧重于风湿性、类风湿性关节炎等症的治疗。
目前非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶的作用，从而阻断或减少前列腺素在丘脑下部的生物合成，达到抗炎抗风湿作用。
问答的关键是通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥抗炎抗风湿作用。
6、阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？
本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：解热镇痛药的稳定性。
答：阿司匹林及扑热息痛在生产或贮存过程中可能存在含酚羟基、对氨基酚的杂质。
阿司匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当，可能含有水杨酸，而酚羟基在光热条件下易被氧化成有色醌型物质，因而导致药物颜色加深。
扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。
同学们回答问题时应了解，阿司匹林具有酚酯类结构，稳定性差。
遇湿气即水解生成水杨酸，其较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄色、红棕甚至深棕色。
其原因是由于分子中酚羟基被氧化成一系列醌型有色物质。
同样，扑热息痛具有氨基酚，也易被氧化降解，生成有色的醌亚胺类化合物。
8、简述镇痛药物的构效关系？
本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：镇静催眠药物的构效关系、作用机理。
答：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用。
（2）有一个碱性中心，并在生理PH条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合。
（3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分(乙胺链部分)凸出平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。
阴离子部位
凹槽
适合于芳环的平坦区
同学们回答问题时应注意的要点：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，（2）碱性中心和平坦结构应在同一平面上；（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构。
9、解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？
本题考核的知识点是解热镇痛药和麻醉性镇痛药具有的不同镇痛机制。
答：解热镇痛药，其镇痛机制主要是抑制受损伤或发炎组织细胞内前列腺素的合成，从而减低疼痛。
解热镇痛药作用部位主要是外周，只对头痛牙痛、神经痛等慢性钝痛有良好作用，对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效。
而麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，选择性地抑制痛觉，而不影响意识和其它感觉。
麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统，镇痛作用强，一般用于严重创伤、烧伤等急性锐痛。
但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。
因此解热镇痛药物不能代替麻醉性镇痛药使用。
回答时重点应在两者的作用机制不同。