药代谢公式
药物代谢动力学公式计算总结
Harvard-MIT 卫生科学与技术部HST.151: 药理学原理授课教师: Carl Rosow 博士药物代谢动力学公式计算总结下列公式来自Steven Shafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。
1.一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学）2.瞬时药物浓度C(t)，其中C0为0时刻时的药物浓度3.半衰期t½，为血浆药物浓度下降一半所需的时间4.根据半衰期可以得到速率常数K5.药物浓度定义为药物剂量与体积的比值，其中X为剂量，V为体积6.一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度7.如果一室模型中药物总清除率以Cl T表示，则药物清除速率可以下式计算8.将第7项和第8项的公式合并为将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式从公式中可以得到。
当清除率（Cl T）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大，k值降低，半衰期增加。
9.如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css表示稳态浓度10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的50%时的时间。
一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。
应用这些公式有何意义？1.如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积2.如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓度3.如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和C2，则可以计算出速率常数k4.如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k和分布体积V求得，但若是多室模型，即速率常数k值有多个，或者k和V不知，则可按照以下公式，其中AUC为药时曲线下的面积5.根据欲达到的靶浓度（C target）可以求得出负荷剂量（X loading）6.欲维持靶浓度（C target）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速度相同。
药物分解一级反应公式
药物分解一级反应公式药物分解是指药物在体内或体外发生物理化学变化，导致其活性成分的失效或转变为无活性代谢产物。
药物分解可以遵循一级反应的动力学原理，其中只有一个活性物质分解为无活性产物。
一级反应的数学表达式如下：d[A]/dt = -k[A]其中，d[A]/dt表示时间的变化率；k是分解速率常数；[A]表示药物活性物质的浓度。
一级反应的解析解是：[A] = [A]₀ * e^(-kt)其中，[A]₀表示初始浓度，t表示反应进行的时间。
药物分解的一级反应动力学可以通过实验测定测出分解速率常数k，并根据浓度-时间曲线计算药物的半衰期（t₁/₂）和所需的时间来降低活性物质的浓度。
药物分解的一级反应可以遵循多种机制，包括酶催化、化学水解、光解等。
以下是一些常见的药物分解反应机制及其一级反应公式示例：1.酶催化反应（如药物酶促代谢）：药物活性物质（A）+酶（E）→无活性代谢产物（P）+酶（E）反应方程式可以表示为：d[A]/dt = -k[A][E] 或者 d[P]/dt =k[A][E]其中，[E]表示酶的浓度。
这种酶催化反应一级反应速率常数可根据酶浓度和酶对底物的催化能力来确定。
2.化学水解反应：药物活性物质（A）+水（H₂O）→无活性产物（P）+反应物反应方程式可以表示为：d[A]/dt = -k[A][H₂O] 或者 d[P]/dt =k[A][H₂O]这种化学水解反应中，水起到催化作用，加速药物的分解。
水浓度（[H₂O]）可以作为一个常数。
3.光解反应：药物活性物质（A）+光→无活性产物（P）反应方程式可以表示为：d[A]/dt = -k[A]这种光解反应中，光作为催化剂促使药物分解。
光解过程中，并不需求辅助物质或条件来加速反应。
需要注意的是，药物分解的一级反应公式仅适用于仅有一个活性物质分解为无活性产物的情况。
在现实情况下，药物分解可能涉及多种反应机制和反应步骤，因此可能需要采用更复杂的反应动力学模型来描述。
医药学常用计算公式
医药学常用计算公式医药学是一个包含多个科室和领域的学科，涉及药物化学、药剂学、药典学、药理学、药物代谢学、临床药学、药物分析学等多个方面。
在医药学的实践中，常用的一些计算公式可以帮助医药学专业人员进行药物的剂量计算、药物浓度计算以及临床实验等工作。
以下是一些医药学中常用的计算公式：1.药物剂量计算公式：- 给药剂量(Dose) = 欲达到的药物浓度(Target concentration) × 清除速率(Clearance rate)- 给药剂量(Dose) = 目标AUC(Area under the curve) × 缩水因子(Shrinkage factor) / 个体曲线下AUC(Area under the curve)2.药物浓度计算公式：- 药物浓度(Concentration) = 给药剂量(Dose) / 体积(Volume)- 药物浓度(Concentration) = 药物清除率(Drug clearance rate) / 血浆容积(Plasma volume)3.药代动力学参数计算公式：- 药物清除率(Drug clearance rate) = 药物的排泄速率(Drug excretion rate) / 药物浓度(Drug concentration)- 血浆半衰期(Half-life) = 0.693 / 药物消除速率常数(Drug elimination rate constant)- 初始速率(Constant rate) = 强度(Intensity) / 剂量(Dose)4.药物稳态剂量计算公式：- 维持剂量(Maintenance dose) = 维持剂量浓度(Maintenance dose concentration) × 消除速率(Clearance rate)- 维持剂量(Maintenance dose) = 目标AUC × 缩水因子 / 首次剂量分布比例(First dose distribution proportion)5.药物代谢动力学计算公式：- 生物利用度(Bioavailability) = 肝内清除率(hepatic clearance rate) / 失活率(Inactivation rate)- 估计清除率(Estimated clearance rate) = 肝排泄率(Hepatic excretion rate) / 肝内药物浓度(Intracellular drug concentration)此外，不同科室和领域中还有一些特定的计算公式，如：-药剂学中的溶解度计算公式、溶液配制和稀释计算公式-药理学中的药物效应计算公式、药物相互作用计算公式等-临床药学中的药物换算计算公式、剂量调整计算公式等-药物分析学中的样品预处理计算公式、药物测定计算公式等。
药物动力学常见参数及计算方法
药物动力学常见参数及计算方法药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
常见的药物动力学参数有生物利用度（bioavailability）、药物半衰期（half-life）、分布容积（volume of distribution）、清除率（clearance）等。
1. 生物利用度（bioavailability）：生物利用度指的是药物经过各种途径给予后，进入体内的药物与给予相同剂量的静脉注射后进入体内的药物之间的比例。
一般使用以下公式计算生物利用度（F）：F = (AUCoral / Doseoral) / (AUCiv / Doseiv) x 100%其中AUCoral是经口给药后药物浓度-时间曲线下的面积，Doseoral 是经口给药的剂量，AUCiv是静脉注射后药物浓度-时间曲线下的面积，Doseiv是静脉注射的剂量。
2. 药物半衰期（half-life）：药物半衰期是指体内半数药物被清除的时间。
通常使用以下公式计算药物半衰期：t1/2 = 0.693 / Kel其中Kel是药物的消除速率常数，可以通过药物浓度-时间曲线的斜率计算。
3. 分布容积（volume of distribution）：分布容积是指在达到平衡浓度状态下，体内的药物分布范围或分布成分。
一般使用以下公式计算分布容积：Vd = Dose / Cp0其中Dose是给药的剂量，Cp0是给药后的初始浓度。
4. 清除率（clearance）：清除率是指单位时间内清除体内药物的能力。
一般使用以下公式计算清除率：Cl = Dose / AUC其中Dose是给药的剂量，AUC是药物浓度-时间曲线下的面积。
除了以上常见的参数和计算方法，还有其他的药物动力学参数，如血浆蛋白结合率、药物间互作用等。
需要根据具体情况选择合适的参数和计算方法进行分析。
同时，药物动力学参数的计算还可能受到个体差异、药物代谢机制等因素的影响，因此需要综合考虑多种因素来进行分析和解释。
药物代谢的基本原理
二、还原反应（Reduction）
H3 C
O H3 C
N
CH3 CH3
H3C
OH
CH3
CH 3 N CH3
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2.硝基和偶氮化合物的还原
硝基和偶氮化合物通常还原成伯胺代谢物。 如氯霉素（Chloramphenicol）苯环上的硝基 还原代谢成芳伯胺。 硝基的还原是一个多步骤过程，中间经历了 亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺 毒性大，可致癌和产生细胞毒性。例如长期 接触硝基苯会引起正铁血红蛋白症，就是由 体内还原代谢产物的苯羟胺所致。
UDP- 葡醛酸
COOH O OH OH + UDP XR
CH COOH
苄位氧化 H3 C H3 C OH
9
脂烃链直接与芳环相连的苄位碳原子易于 氧化，产物为醇。醇还可进一步氧化成醛、 酮或羧酸。 类似苄位碳原子，处于烯丙位和羰基α 位 的碳原子也容易被氧化。
10
4．脂环的氧化
含有脂环和杂环的药物，容易在环上发生羟基化。 如口服降糖药醋磺已脲（Acetohexa- mide ） 的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己脲。
N CH3 N CH3
H3 CO
O
OH
HO
O
OH
可待因
吗啡
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1. 羰基的还原 醛或酮在酶催化下还原为相应的醇，醇可进一 步与葡萄糖醛酸成苷，或与硫酸成酯结合，形 成水溶性分子，而易于排泄。羰基还原后有时 可产生新的手性中心。如镇痛药美沙酮活性较 小的S(+)异构体还原代谢后，生成(3S,6S)-α (-)美沙醇。
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第二节 结合反应
药物分子或经体内代谢的官能团化反应后的代 谢物中的极性基团，如羟基、氨基(仲胺或伯 胺)，羧基等，可在酶的催化下与活化的内源 性的小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、 谷胱甘肽等结合。这一过程称为结合反应，又 称Ⅱ相生物转化反应(PhaseⅡ
药物代谢动力学知识
Pharmacokinetics药代动力学简称药动学，是研究机体对药物的处应用动力学原理与数学模型，定量地描述与概述服给药等）进入机体后，机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时吸收disribution）、代谢:ADME药物的体内过程直接影响到药物在其作用部位的浓度和有效浓度维持的时间，从而决定药物作用效果的基础，是临床制定给药方案的依据。
Bound组织器官分布A 消除¾特点：不需载体，无饱和性各药间无竞争性抑制现象 跨膜转运(passive transport)和载体转运被动转运包括:滤过（filtration）简单扩散（simple diffusion)滤过（filtration）：亲水性的膜孔，4埃-40埃，水溶性药物借流体静压或渗透压通过亲简单扩散：绝大多数药物按此方式通过生物膜。
又称脂溶扩散（lipid diffusion)，主要与药物的脂溶性与解离度有关。
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
大部分药物属于有机弱酸或有机弱碱，解离度影响他们的脂溶性。
pKa：弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH 值。
¾体液对弱碱类药物被动转运的影响¾膜两侧不同状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较：药物总量¾在膜两侧处于不同状态时，弱酸性药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比的计算方法主动转运特点：可逆浓度差转运有竞争性抑制现象（例：丙磺舒与青霉素）易化扩散(facilited diffusion)特点：不需要能量，有饱和性（例：葡萄糖进入红细胞、维生素B12通过胃粘膜）。
主要影响药物通过细胞膜的因素代谢metabolism排泄excretion吸收：药物从用药部位向血液循环中转运的过程血管内给药途径无吸收过程，血管外给药途径有吸收过程。
¾药物的理化性质：极性、解离度、脂溶性¾给药途径：消化道给药（口腔、胃、直肠）；消化道外给药途径（肌内，皮下，肺等）首关效应口服给药1、口腔吸收：舌下under tongue 起效快，绝大部分药物直接进入体循环.避免首关效应：脂溶性高的药物硝酸甘油：3、小肠及直肠吸收per rectum儿童、呕吐、昏迷时采用；50%不经过肝脏；不规则、不完全、对黏膜有刺激作用。
药物代谢动力学公式计算总结
Harvard-MIT 卫生科学与技术部HST.151: 药理学原理授课教师: Carl Rosow 博士药物代谢动力学公式计算总结下列公式来自Steven Shafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。
1.一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学）2.瞬时药物浓度C(t)，其中C0为0时刻时的药物浓度3.半衰期t½，为血浆药物浓度下降一半所需的时间4.根据半衰期可以得到速率常数K5.药物浓度定义为药物剂量与体积的比值，其中X为剂量，V为体积6.一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度7.如果一室模型中药物总清除率以Cl T表示，则药物清除速率可以下式计算8.将第7项和第8项的公式合并为将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式从公式中可以得到。
当清除率（Cl T）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大，k值降低，半衰期增加。
9.如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css表示稳态浓度10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的50%时的时间。
一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。
应用这些公式有何意义？1.如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积2.如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓度3.如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和C2，则可以计算出速率常数k4.如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k和分布体积V求得，但若是多室模型，即速率常数k值有多个，或者k和V不知，则可按照以下公式，其中AUC为药时曲线下的面积5.根据欲达到的靶浓度（C target）可以求得出负荷剂量（X loading）6.欲维持靶浓度（C target）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速度相同。
代谢率计算公式
代谢率计算公式代谢率是指人体在静息状态下消耗的能量。
它与身体的体重、身高、性别、年龄和肌肉量等因素有关。
我们可以通过计算代谢率来了解自己的身体状况，从而制定适合自己的饮食计划和锻炼计划。
本文将介绍代谢率计算公式及其应用。
代谢率计算公式目前，常用的代谢率计算公式有哈里斯-本尼迪克特公式和Mifflin-St Jeor公式。
哈里斯-本尼迪克特公式：男性：BMR=88.36+(13.4×体重kg)+(4.8×身高cm)-(5.7×年龄) 女性：BMR=447.6+(9.2×体重kg)+(3.1×身高cm)-(4.3×年龄)Mifflin-St Jeor公式：男性：BMR=10×体重kg+6.25×身高cm-5×年龄+5 女性：BMR=10×体重kg+6.25×身高cm-5×年龄-161 其中，BMR指基础代谢率，单位为千卡/天。
这个数值表示在完全静止的状态下，人体每天消耗的最低能量。
应用通过计算代谢率，我们可以了解自己每天的能量消耗，从而制定合理的饮食计划和锻炼计划。
1. 饮食计划根据自己的代谢率，我们可以计算出自己每天需要的能量摄入量。
如果你想减肥，你需要减少每天的能量摄入量，如果你想增重，你需要增加每天的能量摄入量。
根据自己的身体情况，选择适合自己的饮食方案。
2. 锻炼计划通过计算代谢率，我们可以了解自己每天的能量消耗，从而制定适合自己的锻炼计划。
如果你想减肥，你需要增加运动量，从而消耗更多的能量。
如果你想增肌，你需要进行力量训练，增加肌肉量，从而提高自己的代谢率。
3. 营养素摄入量通过计算代谢率，我们可以了解自己每天需要的能量摄入量，从而计算出自己每天需要的营养素摄入量。
根据自己的身体情况，选择适合自己的膳食结构。
注意事项1. 计算代谢率时，要准确地测量身高、体重和年龄等指标。
药物代谢动力学重要参数
药物代谢动⼒学重要参数⼀、消除半衰期药物消除半衰期（half-life, t1/2）是⾎浆药物浓度下降⼀半所需要的时间,其长短可反映体内药物消除速度。
按⼀级动⼒学消除的药物的t1/2计算：K e为⼀级消除动⼒学的消除速率常数,可见按⼀级动⼒学消除的药物，t1/2为⼀个常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于K e值⼤⼩。
根据t1/2可确定给药间隔时间。
⼀般来说，半衰期长，给药间隔时间长；t1/2短，给药间隔时间短。
通常给药间隔时间约为⼀个t1/2。
按⼀级动⼒学消除的药物经过⼀个t1/2后，体内尚存50％，经过2个t1/2后，尚存25％，经过5个t1/2，体内药物消除约97％，也就是说，约经5个t1/2，药物可从体内基本消除。
若按固定剂量、固定间隔时间给药，或恒速静脉滴注，约经4~5个t1/2基本达到稳态⾎药浓度。
故根据t1/2可以预计连续给药后达到稳态⾎浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需要的时间。
按零级动⼒学消除的药物的t1/2计算：上式表明，零级动⼒学的⾎浆消除半衰期和⾎浆药物初始浓度C0成正⽐，即给药剂量越⼤，t1/2越长。
⼆、清除率清除率（c1earance, CL）是机体消除器官在单位时间内清除药物的⾎浆容积，也就是单位时间内有多少毫升⾎浆中所含药物被机体清除。
总体清除率（total body clearance）：体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和，也称⾎浆清除率（plasma clearance）。
CL以单位时间的容积（ml/min或L/h）表⽰。
CL的计算公式为：A为体内药物总量。
在⼀级消除动⼒学时，单位时间内消除恒定百分率的药物，因此CL也是⼀个恒定值，但当体内药物消除能⼒达到饱和⽽按零级动⼒学⽅式消除时，每单位时间内清除的药物量恒定不变，因⽽CL是可变的。
如果仅计算某⼀器官在每单位时间内能将多少容积（升或毫升）⾎浆中的药物清除，则称为该器官清除率，如肝清除率（CLH）、肾清除率（CLR）。
临床药物代谢动力学：药物代谢动力学公式
一室模型
一、静脉注射
1. 血药浓度经时方程
浓度时间关系
对数时间关系
一室模型 一、静脉注射
2. 重要参数：
Vd
X X0 C C0
一室模型 一、静脉注射
3. K的求算：
1）血药浓度
2）尿速度法
2）尿亏量法
一室模型 二、静脉滴注
1. 血药浓度时间方程：
k C (1 e kT) e k .t ' (t ' t T ) V .k
三、多剂量给药
1.多剂量函数
一室模型
三、多剂量给药
2.多剂静脉注射给药（经时方程）
一室模型
三、多剂量给药
2.多剂静脉注射给药
一室模型
三、多剂量给药
2.多剂静脉注射给药
一室模型
三、多剂量给药
2.多剂静脉注射给药
一室模型
（一）多剂量给药
3.间歇静脉滴注给药
一室模型
1）稳态最大和最小浓度
2）τ 、t`和 K0的估算
2.303 Ka t max lg Ka K K
c
e
Ka(t t 0)
max
FXo Vd
e
Kt max
c
KaFX 0 K (t t 0) ( Vd ( Ka K )
e
)
一室模型
三、血管外给药
2.重要参数
KaXo V /F ( Ka K ) A
一室模型
一室模型
（一）多剂量给药
4.口服给药
二室模型
血药浓度经时方程
二室模型
3）参数间的关系
K10、K12
二室模型
药物代谢动力学1
药物代谢动力学〔pharmacokinetics〕简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体内的过程〔吸收、分布、代谢和排泄〕，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。
确定药物的给药剂量和间隔时间的依据，是该药在它的作用部位能否到达平安有效的浓度。
药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。
在创新药物研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成局部。
包括药物消除动力学：一级消除动力学〔单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比，又叫恒比消除〕和零级消除动力学〔单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除〕药物代谢动力学的重要参数：1、药物去除半衰期〔half life，t1/2〕，是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
其长短可反映体内药物消除速度。
2、去除率〔clearance，CL〕，是机体去除器官在单位时间内去除药物的血浆容积，即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体去除。
使体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官去除药物的总和。
3、表观分布容积〔apparent volume of distribution，V d〕，是指当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。
4、生物利用度〔bioavailability，F〕，即药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环药物的相对量。
可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
体内过程即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运。
代谢属于化学变化亦称转化。
机体对药物作用的过程，表现为体内药物浓度随时间变化的规律。
药物动力学是研究药物体内过程规律，特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。
1.吸收〔absorption〕药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药代动力学参数及其意义
药代动力学参数及其意义药代动力学参数是描述药物在生物体内的传递、代谢和排泄过程的重要参数，他们是用来衡量药物作用效果的有效工具，可以帮助医生准确地把握病人药物治疗方案。
药代动力学参数主要有六种：入髓率(F)，半衰期(T1/2)，清除率(CL)，平衡分布容积(Vd)，多次剂量公式K，最大血药浓度(Cmax)。
入髓率(F)：药物经过血脑屏障进入脑内的比例。
入髓率是衡量药物是否可以通过血脑屏障进入脑部的重要参数，它的值越大，表明药物经过血脑屏障进入脑内的可能性越大。
高入髓率的药物往往更容易有较好的疗效。
半衰期(T1/2)：衡量药物真正从生物体中消失的时间长短，半衰期越短，药物在体内的滞留时间越短，就更容易实现“短效能”。
清除率(CL)：衡量一天内药物从体内通过排泄所被清除的速度。
清除率与药物的性质直接关联，它影响药物在人体内的滞留时间，清除率越快，滞留时间越短，则药物血药量也越低。
平衡分布容积(Vd)：是指一种药物在组织与细胞内的平衡态的浓度，它反映的是一种药物的可及性，如果一种药物的Vd值高，说明它的可及性较好，该药物更容易进入细胞内有效，能够发挥药效，达到治疗效果。
多次剂量公式K：是描述药物在某一时间和某一体重的平衡浓度和血药浓度之间的关系的参数。
它代表了一种药物在不断服药的情况下，血药浓度的稳定性，多次剂量公式K的值越小，表示每次新药物的剂量越大，总的血药浓度就越稳定。
最大血药浓度(Cmax)：血药浓度的最大值，反映的是药物在服用后在肝脏的代谢水平，服药前后两次血药浓度最大值的差异，可以代表药物的滞留时间，Cmax是药物产生药理作用的标志，影响疗效。
以上这些药代动力学参数，共同反映了药物在人体内的传递、代谢和排泄的过程，是医生衡量药物作用效果的重要参考素。
使用这些参数，可以有效地把握病人的治疗方案，从而提高药物治疗效果，改善病人的治疗结果。
药代谢公式
第一章概述一、什么是药物代谢动力学药物进入机体后，出现两种不同的效应。
一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学（pharmacodynamics）和毒理学(toxicology)。
另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。
药物代谢动力学是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
第二章药物体内转运第一节概述第三节药物的吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
除了动脉和静脉给药物外，其它给药途径均存在吸收过程。
药物从给药部位进入血液循环过程通常用吸收速度和吸收程度来描述。
药物吸收程度通常指生物利用度（bioavailability），即药物由给药部位到达血液循环中的相对量。
口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
第三章药物的代谢研究第一节药物代谢方式及代谢后的活性变化一．药物代谢方式药物进入机体后主要以两种方式消除：一种是药物不经任何代谢而直接以原型随粪便和尿液排出体外；另一种是部分药物在体内经代谢后，再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。
将药物的代谢和排泄统称为消除（elimination）。
药物的代谢(metabolism)，也称为生物转化(biotransformation)，是药物从体内消除的主要方式之一。
第一节房室模型及其基本原理房室模型中的房室划分主要是依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可归纳成为一个房室一房室模型是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率是相同或相似的，此时把整个机体视为一个房室，称之为一房室模型在药物动力学里把N级速率过程简称为N级动力学，k为N级速率常数。
实验报告药物代谢动力学研究结果分析
实验报告药物代谢动力学研究结果分析本文旨在对实验报告的药物代谢动力学研究结果进行分析和解读。
药物代谢动力学是研究药物在体内转化与消除的过程，对于评估药物疗效和安全性具有重要意义。
以下将从药物的消失速率、半衰期、清除率、生物利用度以及药物代谢动力学模型等方面进行分析和讨论。
首先，药物的消失速率是评估药物代谢速度的重要指标。
在实验中，观察到药物在体内的浓度随时间的变化，绘制出药物浓度-时间曲线。
在曲线的初始阶段，药物浓度下降迅速，这是由于药物在体内的消失速率大于其输入速率。
根据一级动力学模型，药物的消失速率与当前药物浓度成正比，即一级速率方程：dC/dt = -kC，其中dC/dt表示药物浓度的变化率，k表示药物的消失速率常数，C表示药物浓度。
其次，半衰期是衡量药物在体内消失速度的重要参数。
半衰期定义为药物浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
根据一级动力学模型，半衰期与消失速率常数k呈反相关关系，半衰期越短，药物代谢速度越快，反之则代谢速度较慢。
第三，清除率是评估药物在体内消除的速率的指标。
清除率是指单位时间内机体从血浆中清除药物的数量。
根据一级动力学模型，清除率等于消失速率常数k乘以药物的分布容积，即CL = kVd，其中CL表示清除率，Vd表示药物的分布容积。
清除率的值可以反映药物的有效清除能力，对于评估药物在体内的代谢和消除具有重要意义。
第四，生物利用度是评估药物经过给药途径后被吸收的程度的指标。
生物利用度与药物的给药途径、吸收速率以及首过效应有关。
生物利用度可以用以下公式表示：F = AUCo/AUCi × Doseo/Dosei，其中F表示生物利用度，AUCo和AUCi分别表示口服给药和静脉给药情况下的药物曲线下面积，Doseo和Dosei分别表示口服给药和静脉给药的药物剂量。
生物利用度越高，代表药物吸收效果越好。
最后，药物代谢动力学模型是对实验数据进行拟合的重要工具，可以用来预测和解释药物在体内转化与消除的过程。
药代主要参数
药代主要参数标准化工作室编码[XX968T-XX89628-XJ668-XT689N]药物代谢动力学的主要参数根据时间-药物浓度曲线，采用相应的药代动力学计算机程序包进行数学处理，可估算出药物在体内吸收、分布、转化和排泄等相关的若干药代动力学参数（pharmacokineticparameters），以反映药物在体内的动力学规律和特点。
常用的药代动力学参数有：（一）药峰时间（Tmax）和药峰浓度（Cmax）药峰时间（Tmax）是指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间。
药峰时间短，表示药物吸收快、起效迅速，但同时消除也快；药峰时间长，则表明药物吸收和起效较慢，但作用持续时间也往往较长（图3-7）。
药峰时间是研究药物制剂的一个重要指标。
药峰浓度（Cmax）又称峰值（peakvalue），是指用药后所能达到的最高血药浓度（见图3-9）。
药峰浓度与药物的临床应用密切相关，药峰浓度要达到有效浓度才能显效，但若高出安全范围则可表现为毒性反应。
（二）时量曲线下面积（areaunderthetimeconcentrationcurve，AUC）又称曲线下面积，是指由坐标横轴与时间-药物浓度曲线围成的面积。
它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，也是研究药物制剂的一个重要指标（图3-11）。
其单位为μg/ml·h，通常采用梯形法计算，计算公式为：（三）生物利用度（bioavailability，afractionofdose，F）生物利用度是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。
生物利用度也是评价药物制剂质量的一个十分重要的指标。
通常用吸收百分率表示，即给药量与吸收进入体循环的药量的比值（见式①）：相对F是评价厂家产品质量的重要标准之一。
如果制剂质量不合格，生物利用度低，临床疗效肯定差。
一般药典上都规定药厂生产的制剂，生物利用度的差距不应超过±10%。
生物利用度的意义在于：①从制剂方面而言，剂量和剂型相同的药物，如果厂家的制剂工艺不同，甚至同一药厂生产的同一制剂的药物，仅因批号不同，都可以使药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性，以及药物的生产质量控制等发生改变，从而影响药物的崩解和溶解度，使药物的生物利用度发生明显的改变，导致时间-药物浓度曲线的改变（见图3-12）。
药物代谢动力学
[BH+] pKa-pH=log
[B]
[BH+]
[离子型]
10pKa-pH= [B]
即 [非离子型]
血液中
[A-] pH-pKa=log
[1000] =log
[HA]
[1]
=3
pKa=pH-3=7.4-3=4.4
胃液中
[A-] pH-pKa=log
[HA]
=log
[0.001] [1]
=－3
pKa=pH＋3=1.4＋3=4.4
The four processes are: Absorption Distribution Metabolism (or biotransformation) Excretion
药物的体内过程
从药物进入机体至排出体外的过程称 药物的体内过程，也称人体对药物的 处置（disposition）过程。
气体、挥发性液体药物（如吸入麻醉药）或分散在 空气中的固体药物（如气雾剂）
分布
• 分布（distribution）是指吸收入血的药 物随血流转运至组织器官的过程
• 药物的分布速率主要取决于药物的理化性 质、各器官组织的血流量与对药物的通透 性以及药物在组织与血浆的分配比。
药物在血液中的分布
1. 与血细胞结合 2. 与 血 浆 蛋 白 结 合 成 为 结 合 型 药 物
pKa值概念的应用
在生理情况下细胞内液pH为7.0，细胞外 液及血浆为7.4。由于弱酸性药物在细胞外 液解离型药物多，不易进入细胞内，因此， 它们在细胞外液的浓度高于细胞内液。提升 血 液 pH 值 可 使 弱 酸 性 药 物 向 细 胞 外 转 运 ， 降低血液pH值使其向细胞内浓集.
在临床上给予碳酸氢钠使血及尿液碱化 能促进巴比妥类弱酸由脑细胞向血浆转运， 并促进它从尿排出，因而可以解救巴比妥 类药物的中毒。
药代动力学参数范文
药代动力学参数范文1. 生物利用度（bioavailability）：生物利用度是指口服给药后药物在体内经过吸收过程后达到血浆中可用部分的比例。
它反映了药物被吸收的效率和速度。
常见的生物利用度测定方法包括比较血浆药物浓度曲线下面积（AUC）以及血浆药物浓度峰值（Cmax）等指标。
2. 分布容积（volume of distribution）：分布容积是指药物在体内分布的范围和程度，反映了药物在组织间的均衡程度。
分布容积越大，表示药物在体内的分布越广泛。
常用的计算公式是：分布容积 = 给药剂量 / 药物血浆浓度。
3. 消除半衰期（elimination half-life）：消除半衰期是指药物在体内消除一半所需的时间，反映了药物在体内的清除速度。
药物的消除半衰期决定了给药频率和药物稳态浓度的调节。
常用的计算公式是：消除半衰期 = 0.693 / 消除速率常数，其中消除速率常数可以通过血浆药物浓度-时间曲线的斜率计算得到。
4. 清除率（clearance）：清除率是指单位时间内从体内完全清除药物的速度，反映了药物的消除速度。
清除率可以通过药物的总体消除速率除以药物浓度计算得到。
5. 生物转化率（biotransformation rate）：生物转化率是指药物在体内代谢转化的程度，包括肝脏、肾脏和其他器官的代谢转化过程。
药物的生物转化率决定了药物的药代动力学特征和临床效应。
6. 排泄率（excretion rate）：排泄率是指单位时间内从体内排除药物的速度，主要通过尿液、粪便和呼气排泄。
排泄率可以通过药物的总体消除速率除以药物浓度计算得到。
以上是药代动力学参数的常见指标，它们可以帮助评估药物的药效和安全性，指导药物剂量和给药方案的制定。
常用的方法包括药物浓度-时间曲线的分析和药物代谢动力学模型的建立和参数估计。
在临床实践中，药代动力学参数的测定和解释对于设计合理的药物疗法具有重要的意义。
药物分解一级反应公式
药物分解一级反应公式
药物的分解是指药物在药物代谢或储存过程中，发生化学变化而失去其活性的过程。
药物分解的速度是药物生物利用度和药物半衰期的重要影响因素。
药物分解反应一般是一级反应，其公式为：
d[A]/dt = -k[A]
其中，d[A]/dt表示药物分解过程中A的浓度随时间的变化率，-k[A]表示药物分解反应的速率，而k为分解反应的速率常数，[A]表示反应物
的浓度。
一级反应是指一个化学反应的反应物浓度与时间的函数成比例，反应速度随着反应物浓度的降低而减慢。
在药物分解中，药物的分解速率与药物的浓度成正比。
药物分解反应是一个子反应过程，涉及到多个化学物质的相互作用，包括药物分子、水分子、生物催化剂等。
一般来说，药物分解反应是一种多步骤反应，其中往往包括药物的氧化、还原、水解等反应。
药物分解的速率受到多种因素的影响，包括pH 值、温度、催化剂等。
举例来说，可以考虑从药物分解反应的角度分析药物在不同体液中的分解速度。
例如，酸性环境下药物分子的质子化能够降低药物的溶解度，从而减缓分解反应速率。
相反，在弱碱性中药物分子的解离程度增加，则分解反应速率加快。
另外，药物分解过程中也涉及到酶类的作用。
生物体内的酶可以促进药物分解反应的进行，从而加快药物的代谢和排泄。
例如，肝脏中的细胞色素P450酶系统可以催化药物的氧化反应，增加药物的亲水性和活性代
谢物的产生率。
在药物研究和临床使用中，了解药物分解反应的速率和动力学有助于
优化药物的剂量和给药方案，从而提高药物的治疗效果和减少药物副作用。
clint计算公式
clint计算公式Clint计算公式是基于克林特公式（Clint equation）进行改进和修正的一个计算药物代谢的公式。
克林特公式是用来估算药物的肝清除率（hepatic clearance）的一种常用方法，可以根据药物的血浆浓度、血清蛋白结合率和药物的肝提取比（hepatic extraction ratio）来计算药物的肝清除率。
然而，克林特公式存在一些局限性，其中一个主要问题是它没有考虑到药物通过肝脏对肠道的循环（hepatic intestinal circulation）而再次经过肝脏的情况。
克林特公式仅仅估计了药物在第一次通过肝脏时的清除率，忽略了药物通过肠壁对肠道循环的再清除。
为了解决这个问题，Clint计算公式引入了肠壁肝循环比（intestinal-hepatic circulation ratio）和肠壁清除率（intestinal clearance）的概念，从而更准确地估计了药物的肝清除率。
Clint计算公式的数学表达式如下：Clint = CLH + CLint其中，Clint表示药物的肝清除率，CLH表示药物在肝脏内的清除率，CLint表示药物经过肠壁的清除率。
CLH的计算公式为：CLH=QH×(ER–1)其中，QH表示肝血流量（hepatic blood flow）， ER表示药物的肝提取比。
CLint的计算公式为：CLint = QH × ΔRE其中，QH表示肝血流量，ΔRE表示肠壁肝循环比。
对于ER和ΔRE的计算，可以使用以下公式：ER = (CLint + KMB) / (CLint + KMB + QH)ΔRE = (CLint + KMB) / (CLint + KMB + QH + KEB)其中，KMB是药物在肝脏内的微粒消失速率常数（microsomal disappearance rate constant），KEB是药物在肠壁内的微粒消失速率常数。
药物半衰期计算公式
药物半衰期计算公式药物半衰期计算公式：1. 解释：药物的半衰期（即有效药物的衰减期）是指一种药物从体内开始进行衰减，需要多长时间才能衰减到原来浓度的一半的概念。
一般来说，药物中具有稳定的特性，不容易蒸发，可以吸收、斩分和代谢，其半衰期可通过某种特定公式进行计算。
2. 公式：半衰期(t1/2)= ln(2)/K其中：（1）ln (2) 为自然对数，即以e为底数的对数，是一种数学运算；（2）K 为药物在人体内排泄速率常数，其计算公式为：K = CL/V =0.693/t1/2；（3）CL 为药物的清除率，表示每小时体内药物由一单位量减少的速率；（4）V 为药物的分布容积，表示药物发生对称性给药后，药物在体内最终分布到各处的容积；（5）t1/2 为药物的半衰期，即药物从体内开始进行衰减，需要多少时间才能衰减到原来浓度的一半3. 作用：计算半衰期有助于确定药物在体内的动态生物反应，快速测定及控制药物的推荐服药剂量，降低药物剂量的诱导毒性，监测药物的代谢情况，评价药物治疗的疗效状况及持续时间等。
通过使用半衰期计算公式，可以缩短药物的筛选时间，以使药物在临床上获得最大效果。
4. 用法：首先，应确定药物的排泄速率常数K，即根据公式K = CL/V =0.693/t1/2进行计算；其次，利用公式半衰期(t1/2)= ln(2)/K计算出药物在体内的半衰期；最后，根据药物的半衰期，比对药物在体内的有效期，给出不同药物临床使用的推荐剂量，以期获得最大效果。
5. 优势：（1）它可以节约检测时间，缩短药物新陈代谢的时间；（2）它可以更准确地推断药物在体内的浓度，并用它来确定服药时间；（3）可以更精确地控制药物的剂量，降低可能由药物的过量剂量带来的毒性；（4）用于研究单一药物和混合药物的动态服药模式。
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第一章概述一、什么是药物代谢动力学药物进入机体后，出现两种不同的效应。
一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学（pharmacodynamics）和毒理学(toxicology)。
另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。
药物代谢动力学是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
第二章药物体内转运第一节概述第三节药物的吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
除了动脉和静脉给药物外，其它给药途径均存在吸收过程。
药物从给药部位进入血液循环过程通常用吸收速度和吸收程度来描述。
药物吸收程度通常指生物利用度（bioavailability），即药物由给药部位到达血液循环中的相对量。
口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
第三章药物的代谢研究第一节药物代谢方式及代谢后的活性变化一．药物代谢方式药物进入机体后主要以两种方式消除：一种是药物不经任何代谢而直接以原型随粪便和尿液排出体外；另一种是部分药物在体内经代谢后，再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。
将药物的代谢和排泄统称为消除（elimination）。
药物的代谢(metabolism)，也称为生物转化(biotransformation)，是药物从体内消除的主要方式之一。
第一节房室模型及其基本原理房室模型中的房室划分主要是依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可归纳成为一个房室一房室模型是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率是相同或相似的，此时把整个机体视为一个房室，称之为一房室模型在药物动力学里把N级速率过程简称为N级动力学，k为N级速率常数。
在房室模型的理论中假设药物在各房室间的转运速率以及药物从房室中消除的速率均符合一级反应动力学，因此其动力学过程属于线性动力学，故房室模型又称线性房室模型，只适合于描述属于线性动力学药物的体内过程。
四. 药动学参数的生理及临床意义药动学参数(pharmacokinetic parameter)是反映药物在体内动态变化规律性的一些常数，如吸收、转运和消除速率常数、表观分布容积、消除半衰期等，通过这些参数来反映药物在体内经时过程的动力学特点及动态变化规律性。
1．药峰时间(tmax )和药峰浓度(Cmax)药物经血管外给药吸收后出现的血药浓度最大值称为药峰浓度，达到药峰浓度所需的时间为药峰时间2．表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd)表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，其本身不代表真实的容积，因此无直接的生理学意义，主要反映药物在体内分布广窄的程度，其单位为L或L/kg。
对于单室模型的药物而言分布容积与体内药量X和血药浓度C之间存在下列关系：3．消除速率常数(elimination rate constant, k)和消除半衰期（half life time, t1/2）K是药物从体内消除的一个速率常数，而消除半衰期是指血药浓度下降一半所需的时间，两者都是反映药物从体内消除速度的常数，且存在倒数的关系，由于后者比前者更为直观，故临床上多用t1/2来反映药物消除的快慢,它是临床制定给药方案的主要依据之一。
按一极消除的药物的半衰期和消除速率常数之间的关系可用下式表示：4．血药浓度曲线下面积（area under the curve, AUC）AUC表示血药浓度-时间曲线下面积，它是评价药物吸收程度的一个重要指标，常被用于评价药物的吸收程度。
AUC可用梯形面积法按下式进行估算：5．生物利用度（bioavailability，F）生物利用度是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。
生物利用度可以分为绝对生物利用度和相对生物利用度，前者主要用于比较两种给药途径的吸收差异，而后者主要用于比较两种制剂的吸收差异，可分别用下式表示：6.清除率(clearance，Cl) 是指在单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数，其单位为L/h或L/h/kg，表示从血中清除药物的速率或效率，它是反映药物从体内消除的另一个重要的参数。
清除率Cl与消除速率常数k和分布容积之间的关系可用下式表示：Cl= k • Vd第二节一房室模型一房室模型是一种最简单的房室模型，它把整个机体视为一个房室，药物进入体内后迅速分布于体液和全身各组织，并在体内各组织之间迅速达到动态平衡，药物在各组织之间的转运速率相同，但达到动态平衡后各组织部位的药量不一定相等，药物从体内按一级过程消除。
静注给药后血药浓度-时间曲线呈现出典型的单指数函数的特征，即血药浓度的半对数与时间呈直线关系。
这是一房室模型的重要的动力学特征。
为给药剂量，X为体内药量，K为一极消除速率中X常数，根据上述的模型，体内药量的变化速率可用下列微分方程表示：故可将体内药量变化的函数表达式改述为血药浓度与时间的关系式：e-ktC = C式两边取对数得根据V的定义可按下式求得分布容积：Cl = KV成正比。
从上式可以看出AUC与给药剂量X（二）. 静脉滴注给药动力学1．模型的建立及其动力学特征静脉滴注亦称静脉输注，是药物以恒速静脉滴注给药的一种方式，血药浓度C随时，其模型见图4-9：间的增加而递增，直至达到稳态Css中K为滴注速率，X为体内药量，K为一级消除速率常数C值可用Css的某一分数来表示，即达坪分数，以fss表示，则：如以t的个数n来表示时间，则上式变为1/2两边取对数并整理得期望稳态水平确定后，滴注速率即可确定 k 0=C ss Vk2．药动学参数的估算静脉滴注给药的药动学参数估算方法有两种，其一是达稳态后停止滴注，估算药动学参数；其二是一是达稳态前停止滴注，估算药动学参数。
（1）达稳态后停止滴注达稳态后停止滴注血药浓度变化可用下式表示式中 t’为滴注结束后时间（post infusion time ），两边取对数上述方程经线性回归即可求得该直线的斜率为-k/2.303，截距为logk 0/Vk ，从其斜率我们可求得消除速率常数k ，从其截距我们可求得分布容积V 。
(2) 达稳态前停止滴注达稳态前停止滴注后血药浓度变化可用下式表示式中t’为滴注后时间，T 为滴注时间，两边取对数上述方程经线性回归，从其斜率我们可求得消除速率常数k ，从其截距我们可求得分布容积V 。
(三). 静脉注射加静脉滴注给药的动力学临床上对于半衰期较长的药物采用静脉滴注给药时，欲达到期望的稳态水平需要较长的时间，为迅速达到该水平，并维持在该水平上，可采用滴注开始时给予静注负荷剂量（loading dose ）故负荷剂量可按下式计算采用负荷剂量(loading dose)法，即首先给予负荷剂量，然后再给予维持剂量，这样血药浓度就能始终维持在稳态水平。
凡首次剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量称之负荷剂量，可用下式估算之：式中X 0*和X 0分别为负荷剂量和维持剂量。
“首次剂量加倍”的原则系据此得出。
（四）. 血管外途径给药动力学1．模型的建立及其动力学特征血管外给药一般指静脉以外的给药途径，包括口服、肌注和直肠等途径。
血管外给药后，药物不直接进入血液循环系统，需经一个吸收过程方能进入血液循环系统。
药物以一级过程从吸收部位吸收，血药浓度C 随时间的增加而递增，直至达到血药浓度峰值C max ，而后药物按一级过程消除从体内消除。
图中X a 为吸收部位的药量，X 为体内药量，ka 一级吸收速率常数，k 为一级消除速率常数。
根据上述模型列出微分方程，其体内药量的变化速率的微分方程为：式中体内药量的初始值为零，吸收部位的初始药量为FX 0，F 为吸收分数，（4-55）式和（4-56）式经整理得（1）．血药浓度-时间曲线为一条双指数曲线，这条双指数曲线可以看成是由两条具有相同截距的直线相减而成C=Ie-kt-Ie-kat，其中2. 血管外给药的药动学参数估算(1) 消除速率常数根据前述的血管外给药的动力学特性，其药物动力学参数可采用残数法（method of residual）估算，当t充分大时e-kat先趋于零即：e-kat→0，故当t充分大时4-60式变为e-ktC=I1二. 多剂量给药动力学1. 静注多剂量给药动力学（4）稳态水平分数，可按下式估算药物浓度达到稳态水平的某一分数fss2. 血管外途径多剂量给药动力学具有一级吸收单室模型特征药物，其重复多次给药后的血药浓度-时间方程，可在单剂量给药后的血药浓度-时间方程式中，将每一个指数项乘以多剂量函数r，即可得到复多次给药的血药浓度-时间方程：（1）稳态时的血药浓度当n→∞，血药浓度即可达到稳态，此时血药浓度与时间关系可用下列关系式表示：（2）稳态达峰时间(tmax ) ss（3）稳态时最大血药浓度(Cmax )ss和最小血药浓度(Cmin)ss根据定义，可得稳态时最大血药浓度(Cmax )ss可按下式表示：，可将非线性药物动力学的动力学特征总结如下：1．高浓度时为零级过程。
2．低浓度时为近似的一级过程。
3．消除速率和半衰期不再为常数，而与初浓度C0有关。
4．AUC与剂量不成比例。
、。