防龋牙膏的配方设计

防龋牙膏的配方设计

徐春生

（广州市倩采化妆品有限公司510897）

1、定义

1.1防龋剂

是指添加于牙膏等口腔产品中，能够帮助预防和治疗龋齿的药物成分。

1.2 防龋牙膏

又称防蛀牙膏，是指添加防龋功效成分，能够帮助预防和治疗龋齿的牙膏。

2、药物机理和产品分类

2.1 药物机理

龋病是一种由口腔中多种因素复合作用所导致的牙齿硬组织进行性病损，表现为无机质的脱矿和有机质的分解，随着病程的发展而有一个从色泽变化到实质性病损的演变过程。其特点是发病率高，分布广。一般平均龋患率可在50％左右，是口腔主要的常见病，也是人类最普遍的疾病之一，世界卫生组织已将其与癌肿、心血管疾病并列为人类三大重点防治疾病。

预防龋齿的方法一般考虑3种措施：增强牙齿的耐酸性、杀灭龋齿病原菌、分解链球菌突变体产生的葡聚糖或者阻止葡聚糖的合成[1]。防龋牙膏最常用的的活性成分为氟化物，如氟化亚锡、氟化钠、单氟磷酸钠等[2]。氟化物防龋是因为它们具有以下几个方面的作用：（1）氟可以直接抑制口腔中细菌生长所需要的能量代谢，抑制细菌向牙面黏附，抑制细菌代谢过程中多种酶的活性，使细菌生长、代谢紊乱或停止。

（2）氟与牙齿釉质结构中的羟基磷灰石结合，降低釉质表面的溶解度，增强对酸的抵抗力。

（3）氟还可以促进唾液中的钙、磷在牙齿表面附着，有助于牙齿萌出后釉质的继续成熟，龋齿病变部位被破坏的磷灰石的恢复，促进龋损的再矿化。

（4）较高浓度的氟化物有杀灭致龋菌和其他细菌的作用。

除氟化物以外，已报道的还有厚朴酚、蛋黄免疫球蛋白等活性成分可以通过杀灭导致龋齿的主要细菌变异链球菌、粘性放线菌来达到防龋齿的作用。木糖醇可以减缓口腔酸化，甘油磷酸钙、羟基磷灰石则可以提高牙釉质抗酸能力，这些活性成分的也有防龋作用。

2.2 产品分类

防龋牙膏一般可分为含氟防龋牙膏和无氟防龋牙膏。

含氟牙膏是国内外公认的防龋牙膏，牙膏中添加符合国标GB8372要求的氟化物，就可以达到安全有效防龋的目标，不需要临床验证。

添加木糖醇、IgY因子、羟基磷灰石、甘油磷酸钙、中药（如厚朴酚）的牙膏也有不同程度的防龋效果，但需要按照卫生部标准WS/T326.2《牙膏功效评价第2部分：防龋》进行临床验证。

3、常用类型的防龋剂

3.1氟化钠

英文名称：Sodium Fluoride，CAS：7681-49-4，化学式：NaF，相对分子质量：41.99，性状：无色立方或四方结晶，对湿敏感。水中溶解度(g/100ml)：15℃时4，25℃时4.3，100℃

时5，不溶于乙醇。水溶液部分水解呈碱性反应。新配制的饱和溶液pH为7.4。其水溶液能使玻璃发毛，但其干燥的结晶或粉末可存放在玻璃瓶内。相对密度2.78。熔点993℃。沸点1704℃。中等毒性，半数致死量(大鼠，经口)为0.18g/kg。有强刺激性。储存：密封保存。

3.2 单氟磷酸钠

英文名称：Sodium Monofluorophosphate，CAS：10163-15-2 ，分子式：Na2PO3F，分子量：143.95，性状：白色粉末或白色结晶，易溶于水，吸湿性强，在25℃的水溶液中溶解度42g/100g水，没有副作用，没有锈蚀作用，2%水溶液PH值为6.5---8.0，其化合物稳定，兼容性好，熔点约625℃。

从长期的临床实验可知，单氟磷酸钠作为氟的来源，比其它普通氟化物原料(如氟化钠) 要好。单氟磷酸钠可用作食品添加剂增加食物营养，但若超标，则是不安全的。单氟磷酸钠被添加到食品中，每天可补充0.25-5mg氟，相当于摄入了2.5-16mg单氟磷酸钠。

3.3 氟化亚锡

英文名称：stannous fluoride，CAS：7783-47-3，分子式：SnF2，分子量：156.69，性状：白色单斜晶系结晶。密度：4.75g/cm3，熔点215℃。沸点850℃。溶于冷水和氢氟酸中。在水中易水解和氧化。

属于有害物品，吞食有害，刺激皮肤，对眼睛有严重伤害。操作时需戴护目镜或面具，不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

3.4 甘油磷酸钙

英文名称：英文名Calcium Glycerophosphas，CAS：27214-00-2，分子式：C3H7CaO6P，分子量：210.14，性状：白色或微黄色结晶性粉末，无臭，几乎无气味，稍有苦味。在空气中微有吸湿性。130℃时失去结晶水形成无水物，于170℃以上分解。每g溶于约50ml25℃水。温度较低时更易溶于水，水溶液呈碱性。不溶于乙醇，能溶于甘油。柠檬酸或乳酸能提高其在水中的溶解度，但加热时易分解。

属于食品营养添加剂，无LD50数据，无刺激性，属于对人体安全的物质。

3.5 木糖醇

英文名称：Xylitol，CAS号：87-99-0，分子式：C5H12O5，相对分子质量：152.15。纯的木糖醇，外形为白色晶体或白色粉末状晶体，几乎无臭，具有清凉甜味，甜度0.65～1.00(视浓度而异，蔗糖为1.00)，热量1.7×104J(4.06cal/g)。熔程92～96℃，沸点216℃。极易溶于水（约1.6g/ml)，微溶于乙醇和甲醇，热稳定性好，10%水溶液的PH值5.0～7.0(在PH值3～8时稳定)。在自然界中，广泛存在于果品、蔬菜、谷类、蘑菇之类食物和木材、稻草、玉米芯等植物中。

急性毒性LD50（小鼠经口）为22g/kg，非常安全。ADI不作特殊规定，可直接食用。

3.6 卵黄免疫球蛋白(IgY抗体制剂) [3]

鸡卵黄免疫球蛋白G抗体是一种7S免疫球蛋白，与哺乳动物IgG略有不同。该蛋白质分子量约为180kDa，含两个亚单位，即67～70kDa的重链和22～30kDa的轻链，又称IgY （Yolk Immunoglobulin），存在于免疫后母鸡的卵黄中。IgY的性质与哺乳动物的IgG相似，正常鸡IgY的等电点约为5.2，具有典型的免疫球蛋白的空间构象。

3.7 羟基磷灰石[4]

英文名：Hydroxyapatite，简称：HAP，分子式：Ca10(PO4)6(OH)2，分子量：1004。熔点：1650°C，比重：3.16g/cm，溶解度：0.4ppm，Ca/P：1.67。结晶构造：六角晶系，产品外观为白色粉末。羟基磷灰石（HAP）是脊椎动物骨骼和牙齿的主要组成，人的牙釉质中羟基磷灰石的含量在96%以上。

3.8 厚朴

英文名：CORTEX MAGNOLIAE OFFICINALIS。