第25章抗高血压药
抗高血压药-抗高血压药物的分类-常用抗高血压药-其他经典抗高血压药物
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第二十五章 抗高血压药
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节
抗高血压药物的分类 常用抗高血压药物 其他经典抗高血压药物 新型抗高血压药物 高血压药物治疗的新概念
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第一节 抗高血压药物的分类
影响血压的主要因素 心脏功能 回心血量 心输出量 血容量 外周血管阻力 1、利尿药：氢氯噻嗪等
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临床应用及不良反应
中效利尿药氢氯噻嗪是治疗高血压的一线药， 可单独治疗轻度高血压，也可与其他降压药合 用以治疗中、重度高血压。 长期大量使用氢氯噻嗪除引起电解质紊乱外， 尚对脂质代谢和糖代谢产生不良影响。 使用低剂量可避免代谢方面的副作用；长期用 药应合用保钾利尿药； 高肾素血症可合用β受 体阻断药克服之。 伴高血脂患者可改用吲哒帕胺。
可乐定可治疗中度高血压，常用于其他 药无效时。 预防偏头痛 吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒
【不良反应】口干、便秘、嗜睡、停药反 跳等。
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莫索尼定
第二代中枢性降压药 主要作用于咪唑啉I1受体 降压效果良好并能逆转高血压患者的心 肌肥厚。 不良反应少，无显著的镇静作用，无停 药反跳现象，
第二十五章 抗高血压药
抗高血压药又称降压药，临床上主要用于治疗 高血压及防止如脑、心、肾等并发症的发生。 近年世界卫生组织建议，成年人收缩压在 140mmHg（18.6kPa）以上，或舒张压在 90 mmHg（12.0kPa）以上者定为高血压。 高血压又可分为原发性高血压（90~95%） 和继发性高血压。
药理学习题十三(抗高血压药 )练习题库及参考答案
第二十五章抗高血压药章节练习题库及参考
答案
一、填空题：
1．血管扩张药的主要不良反应是___________， ___________，常与___________，___________合用，既可增强疗效，又可纠正不良反应。心动过速水钠潴留β受体阻断药利尿药
2．常用的利尿降压药为___________，其降压强度___________，不易引起___________和___________，常与其他降压药合用纠正其他药物___________的不良反应。氢氯噻嗪较弱耐受性心动过速水钠潴留
3．巯甲丙脯酸（卡托普利）属于___________药，适用于___________型和___________型高血压患者。血管紧张素转化酶抑制药高肾素型肾性
4．巯甲丙脯酸的降压机理是________________________和_______________________。抑制血管紧张素转化抑制缓激肽的水解
5．肼苯哒嗪与___________、____________合用，既可增强疗效，又可相互纠正不良反应。心得安氢氯噻嗪
6．氢氯噻嗪降压作用的机理为_________________________、__________________________。利尿使血容量减少排钠使血管扩张
7．可用于抢救高血压急症的降压药有______________、______________。硝普钠硝苯地平
8.目前常用的降压药有(1)______________、（2）_______________、(3)________________ 、(4)________________、(5)__________________ 、(6)_______________________。钙拮抗药利尿药 ACEI β受体阻断药血管紧张素Ⅱ受体阻滞药α1受体阻滞药
第二十五章抗高血压药
第二十五章抗高血压药
一、选择题
A型题
1.高血压伴有痛风的患者不宜用：
A.中枢性降压药
B.利尿药
C.钾通道开放药
D.钙拮抗药
E.肾上腺素受体阻断药
2.高血压伴有糖尿病的患者不宜用：
A.氢氯噻嗪
B.卡托普利
C.美加明
D.可乐定
E.肼屈嗪
3.降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗剂是：
A.氨氯地平
B.维拉帕米
C.地尔硫革
D.粉防己碱
E.硝苯地平
4.可治疗脑血管病的抗高血压药是：
A.维拉帕米
B.哌唑嗪
C.尼莫地平
D.硝苯地平
E.地尔硫桌
5.高血压危象伴有心力衰竭的患者宜选用：
A.硝苯地平
B.哌唑嗪
C.硝普钠
D.吡那地尔
E.可乐定
6.关于硝苯地平降压特点的描述，下列哪一项是正确的？
A.心率不变
B.心排血量下降
C.血浆肾素话性增高
D.尿量增加
E.肾血流量降低
7.高血压危象伴有难治性心力衰竭的患者宜选用：
A. 二氮嗪
B. 硝普钠
C. ACEI
D. 硝苯地平
E. 维拉帕米
8.下列哪项不属于β受体阻断药的降压机理？
A.阻断心脏的β1受体
B.阻断肾小球旁器的β1受体
C.阻断突触前膜的β2受体，
D.抑制血管紧张素转换酶，减少肾素的释放
E. 阻断中枢的β受体
9.可显著降低肾素活性的抗高血压药是
A.普萘洛尔
B.可乐定
C.利血平
D.氢氯噻嗪
E.肼屈嗪
10.可乐定的降压机制是：
A.激动中枢的咪唑啉受体
B.阻断中枢的α2受体
C.激动中枢的β受体
D.激动中枢的M受体
E.激动中枢的多巴胺受体
11.静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是：
A.哌唑嗪
B.可乐定
C.二氮嗪
D.硝普钠
E.吡那地尔
12. 高血压合并肾动脉硬化的患者不宜选用
二十五章-抗高血压药史
5.不良反应：首剂低血压
第三十九页，共58页。
五.NE神经末梢阻滞药（利舍平、胍乙啶）
机制：
与NA能神经末梢囊泡膜 胺泵结合并抑制其活性
囊泡丧失摄取、
贮存NA功能
影响递质合成
递质耗竭
第四十页，共58页。
六、钾通道开放药（钾外流促进药）
降压机制： 钾通道开放→K+外流↑→细胞膜超极化→ 膜兴奋性↓（膜电压依赖性钙通道难以开
diuretics
Antihypertensive agents
[作用及应用] 1.利尿、舒张血管而降压 2.降压作用温和、持久，长期应用无明显耐受性 3.可单独用于治疗早期、轻度高血压或与其他药合用
于各型高血压。 4.低剂量有效12.5mg—25mg
第八页，共58页。
Diuretics
Antihypertensive agents
特点：
1.主要舒张小动脉， 外阻↓，血压↓伴心肾脑血流↑
2.伴有心率↑ 心输出量↑，心耗氧量↑ 3.肾素活性↑ 引起水钠潴留 4.常与利尿药、β受体阻断药合用 注意： 长期大量应用：全身性系统性红斑狼疮
溶血性贫血
第三十六页，共58页。
硝普钠 sodium nitroprusside
特点:
1.降压作用快、强、短 2.扩A、V，BP↓，心脏前后负荷↓ 3.用于高BP 急症、手术麻醉、难治心衰、嗜铬细
药理学第25章整理
第二十五章抗高血压药
凡能降低血压，可用于高血压治疗的药物称为抗高血压药。
收缩压/舒张压≥140/90mmHg即为高血压。
绝大部分高血压病因不明，称为原发性高血压或高血压病；
少数高血压有因可查，称为继发性高血压或症状性高血压。
高血压的并发症有脑血管意外（脑卒中）、肾衰竭、心力衰竭、冠心病、眼底病变等。
第一节抗高血压药物分类
形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。
前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉紧张度的影响。
交感神经系统和RAS调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围内。
根据各种药物的作用和作用部位，可将抗高血压药物分为下列几类:
1.利尿药：如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药
（1）中枢性降压药：如可乐定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平等。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药
（1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。
（2）血管紧张素1型受体（AT1）阻断药：如氯沙坦等。
（3）肾素抑制药：如阿利吉仑。
4.钙通道阻滞药：如硝苯地平等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药，统称为常用抗高血压药物。
第二节常用抗高血压药物
一、利尿药
【药理作用】
1.初期（排钠利尿）
排Na+、利尿→血容量↓→血压↓
2.长期（舒张小动脉，降低外周阻力）
持续排钠→细胞内Na+↓→平滑肌细胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→平滑肌舒张细胞内钙↓→降低血管平滑肌对缩血管物质（如NA、血管紧张素II）的反应性
第二十五篇抗高血压药
第二十五章抗高血压药
一、选择题
A型题
1.高血压伴有痛风的患者不宜用：
A.中枢性降压药
B.利尿药
C.钾通道开放药
D.钙拮抗药
E.肾上腺素受体阻断药
2.高血压伴有糖尿病的患者不宜用：
A.氢氯噻嗪
B.卡托普利
C.美加明
D.可乐定
E.肼屈嗪
3.降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗剂是：
A.氨氯地平
B.维拉帕米
C.地尔硫革
D.粉防己碱
E.硝苯地平
4.可治疗脑血管病的抗高血压药是：
A.维拉帕米
B.哌唑嗪
C.尼莫地平
D.硝苯地平
E.地尔硫桌
5.高血压危象伴有心力衰竭的患者宜选用：
A.硝苯地平
B.哌唑嗪
C.硝普钠
D.吡那地尔
E.可乐定
6.关于硝苯地平降压特点的描述，下列哪一项是正确的？
A.心率不变
B.心排血量下降
C.血浆肾素话性增高
D.尿量增加
E.肾血流量降低
7.高血压危象伴有难治性心力衰竭的患者宜选用：
A. 二氮嗪
B. 硝普钠
C. ACEI
D. 硝苯地平
E. 维拉帕米
8.下列哪项不属于β受体阻断药的降压机理？
A.阻断心脏的β1受体
B.阻断肾小球旁器的β1受体
C.阻断突触前膜的β2受体，
D.抑制血管紧张素转换酶，减少肾素的释放
E. 阻断中枢的β受体
9.可显著降低肾素活性的抗高血压药是
A.普萘洛尔
B.可乐定
C.利血平
D.氢氯噻嗪
E.肼屈嗪
10.可乐定的降压机制是：
A.激动中枢的咪唑啉受体
B.阻断中枢的α2受体
C.激动中枢的β受体
D.激动中枢的M受体
E.激动中枢的多巴胺受体
11.静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是：
A.哌唑嗪
B.可乐定
C.二氮嗪
D.硝普钠
E.吡那地尔
12. 高血压合并肾动脉硬化的患者不宜选用
25抗高血压药
三、神经节阻断药
代表药：美卡拉明，樟磺咪芬 降压作用强大迅速 作用广泛，副作用多，维持时间短 仅用于一些特殊情况，如：高血压危象，主 动脉夹层动脉瘤，外科手术中的控制性降压 等。
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四、α１-受体阻断药
哌唑嗪 (prazosin)、特拉唑嗪 多沙唑嗪 (doxagosin) (terazosin)、
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四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
ACEI类： 卡托普利 Captopril 依那普利 enalapril 赖诺普利 lisinopril 苯那普利 benazepril
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卡托普利 Captopril
降压机制：
（1）抑制血浆与组织中ACE，减少循环与组织中AngⅡ， 舒张动脉与静脉，降低外周血管阻力；减少醛固酮分 泌，利于排钠 （2）减慢缓激肽降解，升高缓激肽水平，继而促进一氧 化氮（NO）和前列腺素生成，产生舒血管效应。 （3）减弱AngⅡ对交感神经AT受体的作用，降低交感神 经活性 （4）抑制血管、组织ACE活性，防止血管重构和心肌肥 厚
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作用特点
降压同时，不降低重要器官血流 扩张冠状动脉作用强，增加心脏血流量，对高血压伴有冠 心病者有益 降低肾血管阻力，增加肾小球滤过率，对高血压伴有糖尿 病及缺血性肾病患者有益 脂溶性高的药物（尼莫地平、尼卡地平、氟桂嗪类）可改 善脑循环 抑制血小板聚集、增加红细胞变形能力、降低血液粘滞度， 改善组织血流 逆转左心室肥厚和血管壁肥厚，对缺血心肌有保护作用 具有抗动脉粥样硬化作用 不影响水、电解质、酸碱平衡及物质代谢。
第二十五章 抗高血压药
第二十五章抗高血压药
[学习提纲]
第一节抗高血压药分类
Ⅰ利尿降压药氢氯噻嗪
Ⅱ血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药卡托普利恩钠普利及血管紧张素Ⅱ受体（ＡＴ１）阻断药氯沙坦
Ⅲβ受体阻断药普萘洛尔
Ⅳ钙拮抗药硝苯地平尼群地平
Ⅴ交感神经抑制药
１．中枢性抗高血压药甲基多巴
２．经节阻断药美加明
３．甲肾上腺素能神经末梢药利舍平
４．肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α和β受体阻断药拉贝洛尔
Ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠
第二节常用的抗高血压药
一、利尿药
1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。
2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。
二、钙拮抗药
[作用特点]降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。
[应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者
三、β受体阻断药
[作用机制] 1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。3、阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。代表药为普萘洛尔。
四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
[作用机制]抑制血管紧张素I转化酶：①减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用；②缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；缓激肽水解减少时,PGE ２和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。④心室和血管肥厚减轻。
药理学心血管药理
血管平滑肌扩张药
❖药理作用：直接松弛血管平滑肌扩张血管 降血压。激活交感神经，诱发心绞痛， RAS激活；合用利尿药及β受体阻断药纠 正。
❖硝普钠sodium nitroprusside：分解释放 NO，静滴维持给药用于高血压危象，难治 性心衰；不良反应当注意氰化物过中毒导 致甲减。
其它降血压药
❖神经节阻断药：樟磺咪芬trimethaphan camsicate。
AT Ⅱ与AT1受体结合降低外周阻力及血容 量，使血压下降。
❖其它沙坦类强效有：坎地沙坦candsartan
中枢降压药
❖机制：与孤束核α2受体、咪唑啉受体有关。 ❖可乐定clonidine：(1)降压作用中等偏强，
抑制胃肠运动；镇静作用。(2)激动延脑 I1—咪唑啉受体，降低交感神经张力。(3) 用于中度高血压(其他药物无效时)；镇痛药 成瘾者的戒毒药。 ❖莫索尼定moxonidine：第二代中枢性降压 药。 对I1—咪唑啉受体选择性高。
❖α受体阻断药(哌唑嗪prazosin)： 选择性阻 断α1受体，舒张血管，降低血压，降压时 不加快心率和增加血浆肾素；用于各型高 血压；注意首剂现象。
❖去甲肾上腺素能神经末稍阻滞药：利血平
新型抗高血压药
❖钾通道开放药：促进血管平肌细胞膜ATP 敏感性K+通道开放。米诺地尔minoxidil、 吡那地尔pinacidil。
《药理学》第25章抗高血压药
四、α1受体阻断药
突触后膜α 受体激活→血管收缩→血压↑ 突触后膜α1受体激活→血管收缩→血压↑ 突触前膜α 受体激活→抑制NE释放→血管紧张度↓→血压↓ NE释放 ↓→血压 突触前膜α2受体激活→抑制NE释放→血管紧张度↓→血压↓ 临床应用 降压中等偏强，用于中度高血压。对血脂代谢有良好作用。 降压中等偏强，用于中度高血压。对血脂代谢有良好作用。 不良反应：首剂现象（低血压） 不良反应：首剂现象（低血压）
扩血管药：肼屈嗪、 5. 扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
第二节 一、利尿药
常用抗高血压药物 常用抗高血压药物
氢氯噻嗪 药理作用
1.初期 血容量↓ 、心输出量↓ 初期—血容量 初期 血容量↓ 心输出量↓ 2.后期 血管壁细胞内 +↓→ Na+-Ca2+交换↓ →细胞 后期—血管壁细胞内 交换↓ 细胞 后期 血管壁细胞内Na 内Ca2+ ↓
血压的调节
Afterload Volume β1 Renin
Brain
α2 Vasomotor center Cardiac Output
Kidneys
Aldosterone
Heart
Preload BP= CO x TPVR
Capacitance venules β2
Ang I
Ang II
药理-抗高血压药
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作用原理: 抑制血管平滑肌细胞Ca2+ 的内流，血管舒张， 降低外周阻力，血压下降。
作用特点:
1、降压作用强、快、持久
2、肾血流量和滤过率增加
3、无水钠潴留
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应用：
1、用于轻、中、重度高血压。
2、高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛
患者。 不良反应：
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2. 作用机制：
① 减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张
素II收缩血管、升高血压的作用； ② 使缓激肽的降解减少，增强其扩血管作用； ③减少醛固酮分泌，利于排钠 ④特异性肾血管扩张作用，加强排钠 ⑤抑制交感神经系统活性。
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应用： 1、适用于各种类型高血压，降低死亡率， 长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。
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第一线抗高血压药物：
利尿药、 钙拮抗药、 β 受体阻断药、 ACE抑制药、 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
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8
第二节
常用的抗高血压药
9
一
利尿药
主要影响血容量的抗高血压药：噻嗪类，呋噻米 (速尿)
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噻嗪类
乙酰唑 胺
袢利尿药
醛固酮拮抗药
肾小管各段功能及利尿作用部位
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早期是通过排钠利尿，使血容量减少、心输出量
AT1受体激活的升压机制：
降压药 ppt课件
antihypertensive drugs
ppt课件
1
概述
【hypertension】 高血压是以体循环动脉血压 增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心 血管疾病。 高血压诊断标准：世界卫生组织建议：成人血 压超过140/90 mmHg（18.7/12.0kPa） 按病因分类：原发性高血压 继发性高血压
ppt课件
12
第二节 常用抗高血压药
一、利 尿 药
降压特点： 作用温和、持久，长期用无耐受， 可降低心、脑并发症的发病率和死亡率。
ppt课件
13
降压机制:
初期（2-3 w）：排钠利尿，血容量↓，心输出量↓， Bp↓。 长期： 血管平滑肌细胞内Na+含量减少， 通过Na+-Ca2+， 细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低 诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺 素等。
口服易吸收，空腹服用生物利用度为70%，饭后 服用生物利用度减少至30%-40%。半衰期4h。
临床应用与评价
对绝大多数轻、中度高血压有效，特别对正常 肾素型及高肾素型高血压疗效更佳。
ppt课件
32
依那普利（enalapril）
药理作用与机制
第二代不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制 药，是前体药，活性代谢产物依那普利拉发挥 抑制ACE作用，比卡托普利强10倍，降压作用 慢而持久。
25抗高血压药物6x
机制：
1、抑制ACE,AngⅠ生成AngⅡ减少 2、减少醛固酮分泌 3、扩张肾血管加强钠的排泄 4、减少缓激肽降解 5、抑制交感神经活性
[临床用途]
治疗各期高血压：
尤其适用于合并糖尿病及胰岛素抵抗、 左心室肥厚、心力衰竭及心肌梗死的高血 压患者。
五、AT1受体阻断药
• 本 类 药 有 氯 沙 坦 (losartan) 、 缬 沙 坦 (valsartan) 、 伊 白 沙 坦 （ erbesartan) 、 坎替沙坦（candesantan）
硝苯地平（nifedipine，心痛定）
特点 作用快，强，较久 反射性加快心率，↑肾素活性 短效制剂长期用药可加重心肌缺血、增加心 性猝死 用于轻、中、重度高血压（用缓释片伲福达） 及合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高 脂血症、恶性高血压者。
尼群地平，nitrendipine
作用温和、持久 扩血管作用较Nif强，扩冠更明显。 不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。
长期用药的特点：
1、增加血浆肾素活性，引起钠水潴留； 2、久用可产生耐受性； 3、可改善脂质代谢（降低总胆固醇、甘油三酯、低密 度脂蛋白，升高高密度脂蛋白）对糖代谢无影响。
用途：可用于各期高血压，对重度高 血压与利尿药、β-R阻断药联用。 不良反应：主要是“首剂现象”。
首剂现象：首次应用哌唑嗪患者可出现严 重的体位性低血压，晕厥、心悸等，在直 立体位、饥饿、低盐时更易发生。将首次 剂量减为0.5mg,并在临睡前服用,可避免。
第25章 抗高血压药
② 不引起体位性低血压
③ 无钠水潴留
④ 不易产生耐受性
⑤ 血浆肾素活性降低 ⑥ 甘油三酯 高密度脂蛋白
普萘洛尔 (心得安)
机制:
① 心脏β1受体阻断：减少心输出量 ② 肾近球小体β1受体阻断：抑制肾素分泌 ③ 突触前膜β1受体阻断：抑制正反馈，使NA释放减少 ④ 抑制中枢交感活性：中枢性降压 ⑤促进前列环素的生成PGI2，扩张血管
二、钙拮抗药
机 制：
（-）心脏 Ca2+ （-）血管 Ca2+
阻钙内流
BP
负性肌力作用 心排出量减少
舒张血管平滑肌 A>V 外周阻力下降
血压下降
钙拮抗药 优 点： • 不易产生体位性低血压 • 降压时不减少肾血流量 • 不引起脂质和糖代谢异常 • 反射性引起心率加快，肾素活性增加
硝苯地平(nifedipine) 第一代
坎地沙坦等
血压下降
外周阻力增加
保钠保水排钾
血压升高
血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻断药作用环节
临床应用
• 各型高血压+ 糖尿病、左室肥厚、急性心梗等 • 降低糖尿病、肾病者肾小球损害
• 不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，
• 预防和逆转心血管重构
不良反应
• 低血压：开始剂量过大 • 咳嗽：激肽及前列腺素等的聚积 • 高血钾 • 胎儿：持续应用有致畸作用 • 其他：血管神经性水肿、肾功能受损、血锌降低
药理学——降压药
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临床应用与评价
1. 可单独使用作为降血压的首选药。 2. 对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高 者疗效较好。 3. 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患Байду номын сангаас疗效尤佳。 4. 应根据β受体阻断药的药效及药代动力学特性 及患者的具体情况选用何种β受体阻断药
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不良反应和防治
1. 一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。 2. 心脏抑制作用：严重心动过缓、房室传导阻滞、 诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺现 象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。 3. 脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。
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四、血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型、安 全、有效的降压药。1993年世界卫生组织正式将其 列为一线降压药物。因为ACEI降压程度可与β受体 阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较β受体阻 滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量。
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降压优点：
降压稳定、可靠（↓15%-25%），不反射性 加快心率。 保护心脏，防止和逆转心血管重构。 保护脑，减轻缺血性脑损伤。 保护肾脏，减轻肾小球损伤。 不影响电解质和脂质代谢，可提高机体对胰岛 素的敏感性。 提高生活质量，降低死亡率。
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药 物
根据其对β受体选择性不同分为以下三类
1. β1、β2受体阻断药
普萘洛尔（propranolol，心得安） 对β1、β2受体无选择性，也无内在拟交感活性 口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高（40 ％-70％在肝脏破坏），t1/2为6h。
抗高血压-PPT课件
一、利尿降压药 降压机制:
1、初期（2-3 w）， 排钠利尿，细胞外液和血容量↓，心输 出量↓，Bp↓
2、长期（2-3w后） 体内轻度缺Na+ →小动脉壁细胞内 Na+↓→Na+Ca2+双向交换机制 → 细胞内Ca2+↓→血管平滑 肌对 NA 等缩血管物质反应性↓→ 血管扩张→ BP↓。
[临床应用]
一线抗高血压药
轻度高血压，单独应用（＜25mg） 中、重度高血压，与其他药联用； 高血压危象等急性严重高血压可选用呋噻米等强
效利尿药。
[不良反应]
长期应用应注意低 Na+ 、低 K+ 、低 Mg2+ 和脂质 代谢及糖代谢异常等不良反应。 ( 氮质血症或尿毒 症使用呋塞咪，脂质代谢异常者用吲哒帕胺）
素-血管紧张素系统兴奋学说
高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、
戒烟酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。
概述
BP维持依赖于 外周血管阻力 心输出量 血容量 降低外周阻力 减少心输出量 减少血容量 主要因素
抗高血压药
第一节 抗高血压药分类
可分为五类： 一类 利尿降压药，氢氯噻嗪等。 二类 交感神经抑制药
第25章 抗高血压药
Antihypertensive agents
概述
高血压是一种收缩压≥ 140mmHg或舒张压≥
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四.交感神经抑制药
1.中枢性降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美卡拉明 3.抗NA神经末梢药 利血平、胍乙啶
4.肾上腺素受体阻断药 α1受体阻断药 哌唑嗪 β受体阻断药 普萘洛尔
α、β受体阻断药 拉贝洛尔
五.血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 酮色林
高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999）
类 别 收缩压 (SBP) 舒张压 (DBP) 靶器官损害
1 级高血压
（轻度）
(mmHg)
140~159
(mmHg)
程度
90~99 尚无器官损伤
2 级高血压
（中度）
160~179 100~109 已有器官损伤 但功能尚可代偿
3 级高血压
（重度）
180
110
利尿药
钙拮抗药
第一线抗高血压药物
β受体阻断药
ACEI
常用抗 高血压药物
血管紧张素Ⅱ受体阻断药
第二节 常用抗高血压药物
一、 利尿药
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 【降压机制】
1. 用药初期：排Na+ 利尿Na+ -水负平衡细胞外液 血容量 BP 2. 长期用药（3-4周后）：小动脉壁细胞内Na+ — Na+-Ca2+双向交换机制--细胞内Ca2+ --血管平滑肌对 NA等缩血管物质反应性—血管扩张—后负荷 BP 。
1. 直接舒张小动脉，血管壁张力↓，对升压 物质的反应性↓，阻滞钙内流，细胞内钙↓， 钙拮抗作用。
2. 促进血管内皮细胞产生NO，抗心肌肥厚。
二、钙拮抗药
（-)心脏
机制 ： （-)血管
BP
应用：轻.中.重度高血压均有效
伴心绞痛.冠心病.外周血管痉挛性疾病. 肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压
高血压的症状
一般常见症状有头晕、头痛、疲劳、心悸， 呈轻度持续性，可自行缓解，在紧张或劳累 后加剧；也可出现视力模糊、鼻出血等较重 症状；还可以出现受累器官的症状，如胸闷、 气短、心绞痛、多尿
高血压并发症
高血压脑病 心绞痛、冠心病 心力衰竭 慢性肾衰
治疗高血压的核心问题：控制血压
形成动脉血压的基本因素：
临床应用
1.单用作为轻度高血压首选药 2.与其他药物和用联合治疗各期高血压 3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全--高效利尿药
降压作用温和、持久 降低并发症和死亡率 剂量应尽量小 <25mg 2～4W达效
限制钠盐摄入
吲达帕胺 indapamide 具有利尿和钙拮抗作用，因利尿作用很弱， 不作为利尿药应用，但其降压作用强、持续 时间长。
损伤的器官功能 已失代偿
中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）
1998年美国高血压预防、评价和治疗联 合委员会第六次会议报告： 理想血压：<120/80mmHg 正常血压：<130/85mmHg 正常高限：<130～139/85～89mmHg 高血压：≥140/90mmHg (18.7/12.0kPa)
钙拮抗药与开放态/失活态的亲和力高，可降低通道开放 的频率，延长通道处于失活态的时间。L 型钙通道1亚单位 上至少有三种不同种类钙通道阻滞药的结合位点 。
钙通道阻滞药作用特点
1. 电压依赖性
膜极化程度愈高，药物的阻滞作用愈强。
2. 频率依赖性
作用于开放态的钙通道，钙通道单位时间内开放的 次数越多，药物进入细胞越多，对通道的阻滞作用 就越强，呈频率依赖性。
高血压病因
高血压
原发 : 90%
继发:10% 肾A狭窄、肾实质病 变、嗜铬细胞瘤、妊娠
原发性高血压的病因
遗传因素：多基因遗传 环境因素：
（1）饮食：高盐，低钾，高蛋白，高饱和 脂肪酸和饮酒为升压因素
（2）精神应激
其它因素：
（1）体重：正常BMI 20-24，腹型肥胖容易 发生高血压
（2）避孕药 （3）睡眠呼吸暂停低通气综合症
降压优点：
作用温和，同时降低收缩压和舒张压 降压时不减少肾血流量－肾病 不引起脂质和糖代谢异常－糖尿病高脂血症 长期服用无耐受性
缺点：
反射性交感活性增强，尤其短效制剂 非二氢吡啶类抑制心脏，不宜用于心力 衰竭，窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞
硝苯地平 nifedipine (第一代二氢吡啶类，心痛定)
肾脏邻球 -R阻断药 肾素
转化酶
旁 器 血管紧 血管紧
血管紧
张素原 张素ⅠACEI张素Ⅱ
(卡托普利 )
小动脉收缩 氯沙坦
醛固酮分泌→ 水钠潴留
利尿药 (噻嗪类)
第一节 抗高血压药物的分类
定义： 是一类能够降低血压，减轻靶器官损
伤的药物。
分类：根据作用部位和机制
一.利尿药 氢氯噻嗪 二.钙拮抗药(CCB) 硝苯地平 三.抑制RAAS药物
心输出量
心功能 回心血量 血容量
外周血管阻力
血压的调节
①交感神经系统 ②肾素-血管紧张素系统(RAS)
一、神经调节：交感神经-肾上腺素系统
中枢
神经节
可乐定 美卡拉明
-甲基多巴
莫索尼定
末梢递 质释放
利血平
胍乙啶
突触后 膜受体
普萘洛尔
1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
抗高血压作用特点
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力。 二氢吡啶类药nifedipine、nicardipine、nimodipine
等扩张外周血管作用较强，用于控制严重高血压。 Verapamil 和 diltiazem可用于轻、中度高血压。
扩血管作用强度依次为 nifedipine > verapamil >diltiazem
【降压特点】 1、口服吸收良好，起效快 2、作用短暂，可致血压剧烈波动 3、可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂
氨氯地平 Amlodipine (络活喜, 第三代二氢吡啶类)
【降压特点】 1. 对血管平滑肌选择性更强; 2. 口服吸收率及生物利用度更高（> 90%）；
第25章 抗高血压药 antihypertensive agents
高血压
Βιβλιοθήκη Baidu概述
高血压(primary hypertention)是以血压升高 为主要临床表现，伴或不伴有多种心血管危险因素 的综合症。是多种心、脑血管疾病的重要病因和危 险因素，影响重要脏器，如心、脑、肾的结构与功 能，并最终导致这些器官的功能衰竭