健康志愿者单次和多次口服美敏伪麻缓释胶囊的药动学研究

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非索伪麻缓释胶囊在中国健康人体内的药动学

非索伪麻缓释胶囊在中国健康人体内的药动学鲁宇;李健和;朱运贵;王峰;赵子影;胡焰;易利丹【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2012(10)36【摘要】目的建立高效液相色谱-质谱联用法同时测定人血浆中盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的方法，研究健康志愿者单剂量和多剂量口服非索伪麻缓释胶囊后非索非那定和伪麻黄碱在人体内的药动学.方法以苯乙双胍为内标，用 C18柱，醋酸铵及乙腈组成流动相，血浆样品经乙腈沉淀蛋白萃取后，电喷雾离子化源，选择性正离子反应监测，测定血浆中盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的浓度.健康志愿者24名，随机抽取以研究单剂量和多剂量口服非索伪麻缓释胶囊的药动学.结果血药浓度在给药数次后第六天已达到稳态状态.2次/d服药可以维持体内波动较小的稳态血药浓度.单剂量或多剂量口服受试制剂，两组分药动学参数在性别间均无显著性差异(P >0.05).ρmax、AUC0-40、和 AUC0-∞药动学参数与剂量相关.结论所建方法预处理简单，重现性好，专属性强，灵敏度高，适合测定非索非那定和伪麻黄碱的血药浓度，可用于盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱复方制剂的临床药代动力学研究.% Objective ALC-MS/MS method was established for the determination of fexofenadine hydrochloride and pseudoephedrine hydrochloride extended-release capsules were obtained in 24 healthy volunteers. Methods Phenformin was used as internal standard.A C18 column was used, with the mobile phase of acetonitrile ammonium acetate. ESI was applied and operated in positive ion selective reaction monitoring mode. The concentration of fexofenadine and pseudoephedrine in humanplasma was determined by the method of LC-MS/MS with gradient elution. The pharmacokinetic profiles of oral single and multiple doses of fexofenadine hydrochloride 60mg and pseudoephedrine hydrochloride 120 mg extended-release capsules were obtained in a randomized. Results The plasma concentrations of fexofenadine hydrochloride and pseudoephedrine hydrochloride indicated that steady state was achieved on day 6 in the multiple-dose study. An extended-release effect of pseudoephedrine with the combination capsule formulations was observed in vivo. There are no difference between gender of its pharmacokinetic parameters(P>0.05).The correlation between pharmacokinetic parameters,and dose were observed in this study. Conclusion The method was sensitive, specific, simple, and suitable for drug level monitoring in clinical pharmacokinetic study【总页数】4页(P2-5)【作者】鲁宇;李健和;朱运贵;王峰;赵子影;胡焰;易利丹【作者单位】湖南省湘西自治州荣复医院药剂科,湖南湘西 416000;中南大学湘雅二医院药学部,湖南长沙 410011;中南大学湘雅二医院药学部,湖南长沙 410011;中南大学湘雅二医院药学部,湖南长沙 410011;中南大学药学院,湖南长沙410013;中南大学药学院,湖南长沙410013;中南大学湘雅二医院药学部,湖南长沙 410011【正文语种】中文【中图分类】969【相关文献】1.CYP2C19酶基因多态性对兰索拉唑在健康中国汉族人体内药动学的影响 [J], 唐云彪;隋因;史国兵;王海良2.多沙普仑在中国蒙古族维吾尔族和汉族健康人体内的药动学研究 [J], 郭涛;刘璟;地里夏提·白克力;程佳;夏东亚;颜鸣;曾平;赵东祥;项勇;白音;尹东锋3.非索伪麻缓释片在人体内的药动学研究 [J], 杨静;宋薇;王钊;鹿成韬;丁一;周伦;丁莉坤;李健康;文爱东4.非索伪麻缓释胶囊治疗变应性鼻炎疗效与安全性的多中心临床研究 [J], 祝戎飞;刘光辉;华清泉;梁建平;马俭;贺广湘;汪审清5.多沙普仑在中国回族和汉族健康人体内的药动学 [J], 肖勇;程佳;郭涛;夏东亚;郑谊;郭红亮因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

西替伪麻缓释片在中国志愿者体内的药代动力学研究

Ｈｕｉｇ，ｈｎｈｔｏ，ｉｎｈｗｎｕＹｅａＺａｇＺｉ。ＪｇＺｉｅｊｎａａ
ｆＴｅＦｒｅｌ’ Ｈｓｉｌ．ｈｉｔｏｅｓｏｐｔｓＰｐａＹｎｋｎ，ｉｕ，ｈｉｇＣｉａ３１０；．ｅａｔｅｔｏｈｒａｙＢｎｂｄｃｌＣｌｇ，ｅｇｕＡｈｉＣｉ２３３）ｏｇａｇＪｎａＺｅａ，ｈｎ２３０２ＤｐｒｎｆＰａｍｃ，ｅｇｕＭｅｉｏｅｅＢｎｂ，ｎｕ，ｈｎｈｊｎｍａｌａ３００
Ｔｗｅｎｙ —ｆｕｒａｔｙｏｕｅｒｒｄｖｄｄｎｏ２ｒｕｔｒｃｉｅｏａｌａｉｌｄｏｅｆＣｅｉｉｉｅ／Ｐｓｕ０ｐｄｉｅｅｔｏｈｅｌｈｖｌｎｔｅｓｗｅｅｉｉｅｉｔｇｏｐｓｏｅｅｖｒｌｙｓｎｇｅｓｏｔｒｚｎｅｄｅｈｅｒｎＥｘｅｄｅｔｎｄ—ＲｅｅｓｌａｅＴａｌｔｏ２ｉｌｒｓｅｔｖｌ．ｂｅ１ｒｐｌｓｅｐｃｉｅｙＴｈｅ１ｖｌｎｅｒｏｔｔｔｌａｈｅｅｖｄｔｂｅｓｅｄｙｏ５ｏｓｃｔｖｄｙ．ｅｏｅｒｔｏｎｏｕｔｅｓｆｈｅｏａｅｃｒｃｉｅ２ａｌｔｐｒａｆｒｃｎｅｕｉｅａｓＴｈｃｎｃｎｔａｉｎｓ２ｏｃｔｒｚｎａｄｐｅｄｏｐｈｄｒｎｉｈｍａｐｌｓｗｅｅｄｅｅｍｉｄｓｍｕｔｎｏｓｙｂＬＣ — ＭＳ／ＭＳｍｅｈｄｆｅｉｉｉｅｎｓｕｅｅｉｅｎｕｎａｍａｒｔｒｎｅｉｌａｅｕｌｙｔｏ．ＲｅｕｌｓＴ后高剂量组和中剂量组的ｃ分别为（３． … ４４２±９．）／５０ｇＬ和（３．９２５±２０８ｔ／，Ｕｏ８．）ｇＬＡＣ — 分别为（６．ｘ６１０７±

阿司达莫缓释胶囊在健康志愿者的生物等效性研究

阿司达莫缓释胶囊在健康志愿者的生物等效性研究张姝;高颖;初笑楠;王莲;闫冬;单学智;沈文彧;刘宏大【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】2008(17)9【摘要】目的:研究国产阿司达莫缓释胶囊与进口制剂的生物等效性.方法:20名健康志愿者单剂量及多剂量交叉口服受试制剂和参比制剂后,采用高效液相-质谱法分别测定血浆中水杨酸和双嘧达莫的浓度,计算两者的药动学参数,并进行生物等效性评价.结果:单剂量试验:水杨酸的相对生物利用度为(99.5±15.4)%,双嘧达莫为(104.9±11.0)%;多剂量试验:双嘧达莫的相对生物利用度为(101.7±6.2)%.多剂量口服后,受试制剂中的缓释成分双嘧达莫与单剂量口服比较,Cmax降低,Tmax延长,波动度(DF)较小.结论:两成分测定结果经方差分析及双单侧t检验,表明两种制剂具有生物等效性.【总页数】5页(P787-791)【作者】张姝;高颖;初笑楠;王莲;闫冬;单学智;沈文彧;刘宏大【作者单位】沈阳亿灵医药科技有限公司,沈阳,110179;沈阳亿灵医药科技有限公司,沈阳,110179;沈阳亿灵医药科技有限公司,沈阳,110179;沈阳亿灵医药科技有限公司,沈阳,110179;沈阳亿灵医药科技有限公司,沈阳,110179;蓬莱诺康药业有限公司,蓬莱,265600;蓬莱诺康药业有限公司,蓬莱,265600;蓬莱诺康药业有限公司,蓬莱,265600【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.国产和进口他克莫司胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性 [J], 刘丽宏;马萍;李鹏飞;丁春雷;童卫杭;孙健姿;杨京燕;梁冬梅2.盐酸二甲双胍缓释胶囊在健康人体的生物等效性研究 [J], 赵志刚;李嘉静;杨莉;赵秀丽;王淑民;李冬梅;孙运强3.布洛芬缓释胶囊在中国健康受试者中生物等效性研究 [J], 陈新民;刘杰;谢斌;杨沛欣;杨琼4.阿哌沙班片在中国健康志愿者体内的生物等效性研究 [J], 宁晓艺;况赟;黄洁;刘亚男;阳晓燕;杨双;郭灿;阳国平5.阿斯达莫缓释胶囊的人体生物等效性研究 [J], 楼金芳;郭歆;王黎青;胡哲益;余奇;胡富强;袁弘;程泽能因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

双氯芬酸钠缓释胶囊的人体药动学及生物等效性

双氯芬酸钠缓释胶囊的人体药动学及生物等效性张伟;秦玉花;赵红卫;宋建伟;赵钰敏【期刊名称】《中国医药工业杂志》【年(卷),期】2008(39)12【摘要】18名男性健康志愿者单剂量和多剂量交叉口服两种双氯芬酸钠缓释胶囊,用HPLC法测定血浆中的药物浓度。

单剂量口服受试胶囊和参比胶囊100mg后的tmax为(3.4±0.9)和(3.3±0.9)h,cmax为(416.0±183.5)和(466.3±238.2)ng/ml,AUC0-∞为(1986.3±713.1)和(2137.1±871.0)ng·h·ml-1。

受试胶囊的相对生物利用度为(95.6±19.9)%。

多剂量试验(100mg/d,连续6d)表明,受试和参比胶囊tmax为(3.7±0.9)和(3.6±1.0)h,cmax为(322.4±93.5)和(337.8±104.9)ng/ml,AUCss为(1618.6±424.4)和(1728.1±454.3)ng·h·ml-1。

受试胶囊的相对生物利用度为(94.3±8.1)%。

双单侧t检验结果表明,两种胶囊具有生物等效性。

【总页数】3页(P918-920)【关键词】双氯芬酸钠;缓释胶囊;高效液相色谱;生物等效性;药动学【作者】张伟;秦玉花;赵红卫;宋建伟;赵钰敏【作者单位】河南省人民医院药剂科,河南郑州450003;郑州大学医学检验中心,河南郑州450052【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.甲硝唑片在健康人体中的药动学及生物等效性研究 [J], 冯仕银;蔡林芮;陈卓;苏旭;邹琴;郭伟一;王晶;余勤2.双氯芬酸钠缓释胶囊人体生物等效性研究 [J], Feng Zhijun;Wang Xuhong;Ding Likun;Li Xueqing;Song Wei;Wen Aidong3.富马酸替诺福韦艾拉酚胺片人体生物等效性及饮食对其药动学的影响 [J], 励璇玮; 唐玲; 王燕; 陈绍春; 陈柠; 李乐; 丁黎4.利伐沙班在健康人体的药动学及生物等效性评价 [J], 李丹;王婷;梁莉;乔华;常威;高振月;吴科毅5.以药动学方法评价的抗精神分裂症药物人体生物等效性研究的一般考虑 [J], 李娜;韩鸿璨;王骏因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

复方氯雷他定缓释微丸胶囊的药代动力学与相对生物利用度

复方氯雷他定缓释微丸胶囊的药代动力学与相对生物利用度田媛;张尊建【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2006(37)1【摘要】目的:研究复方氯雷他定缓释微丸胶囊中氯雷他定和硫酸伪麻黄碱在中国健康志愿者体内的药代动力学行为及相对生物利用度。

方法:20名健康受试者单剂量及多剂量交叉服用受试制剂和参比制剂后,采用LC-MS法分别测定氯雷他定和硫酸伪麻黄碱在血浆中的浓度,估算其药代动力学参数。

结果:试验胶囊中的缓释成分硫酸伪麻黄碱与参比片中硫酸伪麻黄碱相比,cmax降低,tmax延长,波动度(DF)较小。

单剂量时氯雷他定的相对生物利用度为(97.6±17.4)%,硫酸伪麻黄碱为(98.8±15.5)%。

多剂量时氯雷他定的相对生物利用度为(94.6±16.0)%,硫酸伪麻黄碱为(94.4±13.9)%。

结论:两成分测定结果经方差分析及双单侧t检验,证明两制剂生物等效。

【总页数】5页(P49-53)【关键词】氯雷他定;硫酸伪麻黄碱;高效液相色谱-质谱法;药代动力学;生物利用度【作者】田媛;张尊建【作者单位】中国药科大学分析测试中心【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.阿昔洛韦缓释胶囊人体相对生物利用度及其药代动力学研究 [J], 杨劲;丁黎;涂家生;王广基2.盐酸万乃洛韦缓释胶囊的动物药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 吕东3.5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学 [J], 梁建英;陈钧;蔡磊;王峰;沈佩成4.氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊在小鼠体内的药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 郭辉;陈新梅;段章好因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

健康志愿者口服大黄制剂后大黄酸在人体内的药代学研究

健康志愿者口服大黄制剂后大黄酸在人体内的药代学研究朱伟;张莉;王学美;王保秀;李晓晔【期刊名称】《中国中药杂志》【年(卷),期】2005(30)18【摘要】目的:研究健康志愿者口服大黄制剂后大黄酸在人体内的药代学过程。

方法:12名健康自愿者单次口服大黄制剂(50mg.kg-1),分别在服药0,0.083,0.5,1,1.5,2,3,4,5,7,10h后11个不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定,药代学参数采用3P97程序计算。

结果:人口服大黄制剂后,大黄酸以很快的速度从肠道被吸收入血。

其主要药代学参数为最大血药浓度(Cmax)(3.20±1.08)μg.mL-1;最大浓度时间(tmax)(1.03±0.41)h;分布半衰期(t1/2α)(0.21±0.02)h;消除半衰期(t1/2β)(2.68±1.09)h;平均滞留时间(MRT)(5.31±1.78)h;药时曲线下面积(AUC0-∞)(1573.08±366.48)μg.mL-1.min-1。

结论:大黄制剂口服后大黄酸能迅速被人体吸收,其药代学符合二室模型。

【总页数】4页(P1458-1461)【关键词】大黄酸;药代学;血浆【作者】朱伟;张莉;王学美;王保秀;李晓晔【作者单位】北京大学第一医院中西医结合研究所;第四军医大学基础部;浙江医药高等专科学校【正文语种】中文【中图分类】R285.6【相关文献】1.一种新型咪达唑仑经鼻给药制剂在健康志愿者中的药代学和药效学研究 [J], Daniel P. Wermeling;Kenneth A. Record;Thomas H. Kelly;Sanford M. Archer;Thomas Clinch;Anita C. Rudy;黄小静2.健康志愿者单次口服国产泛昔洛韦片后的药代动力学 [J], 陈沄;郑家润;邵凤;徐兰芳3.126 两种缓释口服吗啡制剂(Reliadol(R)和Kapa-nol(R))和一种速释吗啡片(Morfin“DAK”)在健康志愿者中的药代动力学比较 [J],4.健康志愿者盐酸奥昔布宁缓释制剂与普通制剂药代动力学及生物等效性研究 [J], 吕惠兰;温清;王本杰;郭瑞臣因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

对伪麻黄碱缓释制剂临床评价中的一点认识

发布日期20060120栏目化药药物评价>>临床安全性和有效性评价标题对伪麻黄碱缓释制剂临床评价中的一点认识作者李娅杰赵德恒赵明部门正文内容审评三部李娅杰赵德恒赵明摘要：由于有申报单位反映目前国内无伪麻黄碱单方普通制剂销售，因此如何设计并体现伪麻黄碱缓释特点为此类品种临床研究带来困难。

本文结合审评实际，谈谈对此问题的一点认识，希望能够给相关试验单位或企业带来帮助。

伪麻黄碱为拟肾上腺素药，可收缩鼻粘膜血管，减轻鼻塞、流涕症状，目前常与其他药物组成复方用于过敏性鼻炎或感冒对症治疗。

由于伪麻黄碱普通制剂口服作用持续时间短，因此为减少给药次数，增加患者顺应性，很多制剂中伪麻黄碱成份呈缓释。

由于有申报单位反映目前国内无伪麻黄碱单方普通制剂销售，在对外咨询过程中，以及对含伪麻黄碱的缓释制剂的临床审评中，我们发现如何设计并体现伪麻黄碱缓释特点为此类品种临床研究带来困难。

而如果无法说明伪麻黄碱具有缓释特点将为评价品种的安全性带来担忧。

在此，我们结合审评实际，谈谈对此问题的一点认识，希望能够给相关试验单位或企业带来帮助。

我们认为，反映伪麻黄碱缓释特点，可从药代研究和临床试验两个方面入手。

1、药代动力学研究：一般来说将普通制剂与缓释制剂进行生物利用度对比研究，比较二者达峰时间（Tmax）可证明某制剂的缓释特点。

但由于申报单位反映目前国内无伪麻黄碱单方普通制剂销售，因此对于伪麻黄碱来说，此方法目前难以实现。

那么，可选择国内上市的适宜的含有伪麻黄碱的复方制剂作为对照药，进行伪麻黄碱成份的生物利用度比较研究，分析研发品种中所含伪麻黄碱成份的缓释特点。

另外，如果将完成的药代研究与文献对比，与文献报道的伪麻黄碱缓释制剂在各药代参数（Tmax、Cmax、AUC等）方面具有可比性，也可间接说明研发品种中所含伪麻黄碱成份的缓释特点。

2、临床试验：试验可针对伪麻黄碱的缓释特点进行设计。

如将药物起效时间/症状缓解时间和症状缓解持续时间作为疗效观察指标，进而分析研发品种中所含伪麻黄碱据缓释特点。

复方伪麻普生缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

多剂量研究：0&JK、经剂量校正及对数转换后进行药物间、周期间、个体间的三因素方差分
析；再以双单侧E检验进行等效性判断。I&JK、8L 经对数转换后进行方差分析。若受试制剂
CD0(!E对数值的+(=可信限落在参比制剂@(= ’#!:=范围内，0&JK、对数值的+(=可信限落在参比制剂 >(= ’#$,= 范围内，则认定受试制剂与参比制剂生物等效［#］。
<#?@（4）（校正）0<#?@（4）=（> 剂量／4 剂量）
对其峰面积进行线性回归，得标准曲线方程为：
/0)"’))(23)"’&+7（4’0)"***1）。伪麻黄碱的定量下限为()")%-／#.。以 5／6!&，确定最低检测浓度为’")%-／#.。 &"& 回收率及精密度试验结果
!结果
,"# ./)0色谱图及方法的专属性 ,"#"# 萘普生：从空白血浆、对照品溶液、
含对照品的血浆以及受试者血样的典型色谱图可
以看出，血浆中内源性物质不干扰测定，萘普生与
血浆杂质分离较好，萘普生和内标的保留时间分
别为:"%&6A、>"!&6A。 ,"#"! 盐酸伪麻黄碱：从空白血浆、对照品溶
第&期
李悦等：复方伪麻普生缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度研究
·7&·
液、含对照品的血浆以及受试者血样的典型色谱分析。

中国志愿受试者多剂量口服伊曲康唑后血液和指甲药代动力学研究

中国志愿受试者多剂量口服伊曲康唑后血液和指甲药代动力学
研究
陈秀兰
【期刊名称】《解放军医学院学报》
【年(卷),期】1998(000)004
【摘要】无
【总页数】1页(P265)
【作者】陈秀兰
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.中国成年健康受试者单次口服枸橼酸铋钾胶囊后铋的吸收和药代动力学研究 [J], 鲁巍峰;江骥;胡蓓;李晓明;周辉;关淑霞
2.单剂量口服奥美沙坦酯片在中国健康志愿者体内的药代动力学研究 [J], 于洋;胡玉钦;刘建芳;侯艳宁;
3.单剂量口服奥美沙坦酯片在中国健康志愿者体内的药代动力学研究 [J], 于洋;胡玉钦;刘建芳;侯艳宁
4.CYP3A4、PXR和IL-10基因多态性对43名中国健康受试者空腹及餐后口服氨氯地平药代动力学特征的影响 [J], 刘林林;阿萨亚;刘建芳;陈琳;刘丹;谢宏波;刘名义;夏春华
5.健康中国受试者单剂吸入不同剂量丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂（超细丙酸倍氯米松福莫特罗100/6μg固定剂量复方）后的药代动力学和安全性研究 [J], 王梓凝;赵侠;周颖;李海潮;崔一民
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单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的人体药动学

单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的人体药动学陈伟力;戴佩芳;储楠楠;李雪宁;徐红蓉;诸骏仁【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】2008(17)6【摘要】目的:评价单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的药动学特征.方法:10名健康志愿者单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片后,用LC-MS/MS法同时测定血浆中盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的浓度.结果:盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的主要药动学参数如下:单剂量Cmax分别为(249.50±55.81)和(433.40±86.29)ng·mL-1,Tmax分别为(1.35±1.06)和(4.00±1.00)h,AUCO～t分别为(2 393.11±684.31)和(5 131.96±1 327.18)ng·h·mL-1;多剂量达稳态:Cav分别为(199.91±59.03)和(366.73±126.78)ng·mL-1,Tmax分别为(1.35±1.08)和(3.95±0.60)h,AUCas分别为(2 398.90±708.32)和(4 400.72±1 521.38)ng·h·mL-1,DF分别为(112.35±23.22)%和(86.68±38.38)%.结论:西替伪麻缓释片在中国健康人体内安全耐受性良好,盐酸伪麻黄碱具有缓释特征,多剂量给药后药物在体内无明显蓄积现象.【总页数】5页(P518-522)【作者】陈伟力;戴佩芳;储楠楠;李雪宁;徐红蓉;诸骏仁【作者单位】复旦大学附属中山医院临床药理室,上海,200032;复旦大学附属中山医院临床药理室,上海,200032;复旦大学附属中山医院临床药理室,上海,200032;复旦大学附属中山医院临床药理室,上海,200032;复旦大学附属中山医院临床药理室,上海,200032;复旦大学附属中山医院临床药理室,上海,200032【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R978【相关文献】1.非索伪麻缓释片在人体内的药动学研究 [J], 杨静;宋薇;王钊;鹿成韬;丁一;周伦;丁莉坤;李健康;文爱东2.西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的人体药动学研究 [J], 金晓玲;高守红;邬蓉3.单剂量头孢克洛缓释片与常释胶囊在健康人体药动学和生物等效性研究 [J], 吕媛;康子胜;魏敏吉;李曼宁;刘燕;李天云;肖永红4.单剂量与多剂量口服格列齐特缓释片的人体生物等效性研究 [J], 徐元宏;李俊;吕雄文;金涌;葛金芳;彭磊5.西嗪伪麻缓释片人体药动学研究 [J], 毛金银;丁黎;徐贵丽;贺建昌因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

西嗪伪麻缓释片人体药动学研究

西嗪伪麻缓释片人体药动学研究毛金银;丁黎;徐贵丽;贺建昌【期刊名称】《中国医疗前沿》【年(卷),期】2007(000)015【摘要】目的建立人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定法,以研究健康志愿者口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪和伪麻黄碱的药动学过程.方法采用随机双交叉实验设计,12名健康志愿者分别空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片(每片含盐酸西替利嗪5 mg、盐酸伪麻黄碱120 mg);连续口服西嗪伪麻缓释片7 d,每日2片,采用LC-ESI-MS测定西替利嗪和伪麻黄碱的血药浓度,估算药动学参数.结果空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后西替利嗪的t1/2为(7.6±1.0)和(7.4±0.7)h,tmax为(0.9±0.5)和(2.6±1.2)h,ρmax为(196.3±30.1)和(154.4±28.2)μg·L-1,AUC0-36为(1.51±0.25)和(1.52±0.28)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪的t1/2为(7.5±0.8)h,tmax为(1.0±0.6)h,ρss-max为(246.1±38.2)μg·L-1,ρss-min为(81.3±26.1)μg·L-1,ρss-av为(126.0±24.0)μg·L-1,DF为(1.34±0.31),R为(1.39±0.18),AUCss为(1.51±0.29)mg·h·L-1.空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后伪麻黄碱的t1/2为(5.2±0.4)和(5.3±0.4)h,tmax为(4.4±0.9)和(4.6±0.9)h,ρmax为(330.2±68.3)和(341.8±61.6)μg·L-1,AUC0-36为(3.60±0.89)和(3.61±0.98)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后伪麻黄碱的t1/2为(5.3±0.6)h,tmax为(4.3±0.4)h,ρss-max为(456.2±142.6)μg·L-1,ρss-min为(207.8±99.4)μg·L-1,ρss-av为(341.1±118.9)μg·L-1,DF为(0.76±0.17),R为(1.60±0.40),AUCss为(4.09±1.42)mg·h·L-1.结论所建立的人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定方法灵敏、准确、简便.和空腹服药相比较,饮食影响西嗪伪麻缓释片中的西替利嗪的达峰浓度和达峰时间,对伪麻黄碱的药动学基本无影响.西替利嗪和伪麻黄碱在健康受试者体内不存在蓄积现象.伪麻黄碱具有缓释特征.【总页数】7页(P1168-1174)【作者】毛金银;丁黎;徐贵丽;贺建昌【作者单位】中国药科大学高等职业技术学院药学教研室,江苏,镇江,212003;中国药科大学药物分析教研室,南京,210009;成都军区昆明总医院国家药品临床研究机构,昆明,650032;成都军区昆明总医院国家药品临床研究机构,昆明,650032【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.西嗪伪麻缓释片薄膜包衣工艺研究 [J], 吴秋穗;黄永兴;陈禧翎2.非索伪麻缓释片在人体内的药动学研究 [J], 杨静;宋薇;王钊;鹿成韬;丁一;周伦;丁莉坤;李健康;文爱东3.西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的人体药动学研究 [J], 金晓玲;高守红;邬蓉4.单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的人体药动学 [J], 陈伟力;戴佩芳;储楠楠;李雪宁;徐红蓉;诸骏仁5.西嗪伪麻缓释片中伪麻黄碱在人体内的立体选择性研究 [J], 邵琳智;柏骥;刘文英因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

缓释胶囊开题报告

缓释胶囊开题报告缓释胶囊开题报告一、研究背景和意义缓释胶囊是一种药物剂型，通过特殊的制备工艺，将药物包裹在胶囊中，以延缓其释放速度，从而实现药物的持续作用。

缓释胶囊在医药领域具有广泛的应用前景，可以提高药物疗效，减少用药频率，提高患者的依从性，降低药物副作用等。

因此，对缓释胶囊的研究具有重要的意义。

二、研究目的和内容本研究旨在探究缓释胶囊的制备工艺和性能，并评价其在药物治疗中的应用效果。

具体研究内容包括：1. 缓释胶囊的制备工艺研究：通过实验方法，探究不同制备工艺对缓释胶囊性能的影响，包括胶囊材料的选择、制备工艺参数的优化等。

2. 缓释胶囊的性能评价：对制备好的缓释胶囊进行性能测试，包括药物释放速度、药物包覆率、胶囊的溶解性等指标的测定。

3. 缓释胶囊的应用效果评价：通过动物实验或临床试验，评价缓释胶囊在药物治疗中的应用效果，包括疗效、副作用、依从性等指标的评估。

三、研究方法和步骤1. 实验材料准备：选择适合的药物和胶囊材料，并进行相关的预处理。

2. 缓释胶囊制备：根据预先设计的制备工艺，进行缓释胶囊的制备，包括药物包覆、胶囊封闭等步骤。

3. 缓释胶囊性能测试：使用适当的测试方法，对制备好的缓释胶囊进行性能测试，记录相关数据。

4. 应用效果评价：根据研究设计，进行动物实验或临床试验，评价缓释胶囊在药物治疗中的应用效果。

5. 数据分析和结果总结：对实验数据进行统计分析，得出结论，并撰写研究报告。

四、研究预期结果1. 缓释胶囊的制备工艺：通过优化制备工艺参数，获得制备工艺简单、成本低廉、效果稳定的缓释胶囊制备方法。

2. 缓释胶囊的性能评价：制备的缓释胶囊具有较好的药物包覆率、缓释性能稳定、溶解性良好等特点。

3. 缓释胶囊的应用效果评价：缓释胶囊在药物治疗中能够实现药物的持续释放，提高疗效，减少副作用，提高患者的依从性。

五、研究意义和创新点1. 对医药领域的贡献：缓释胶囊的研究可以提高药物治疗的效果，减少用药频率，降低药物副作用，改善患者的生活质量。

阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学分析

阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学分析WEN Zhongquan【摘要】目的:分析阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学.方法:选择14名健康体检者,单剂量口服阿西美辛缓释胶囊,采用HPLC法测定阿西美辛缓释胶囊药物代谢产物吲哚美辛的血药浓度,分析阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学.结果:阿西美辛缓释胶囊的血药浓度相对较低,且维持时间较短,而吲哚美辛的血药浓度相对较高,维持时间较长.结论:吲哚美辛血药浓度维持时间较长,有利于减少血药浓度峰谷浓度,提高临床治疗效果.【期刊名称】《包头医学院学报》【年(卷),期】2019(035)005【总页数】2页(P86,92)【关键词】阿西美辛;吲哚美辛;血药浓度【作者】WEN Zhongquan【作者单位】【正文语种】中文阿西美辛是一种新型非甾体抗炎药，在临床工作中被广泛应用于风湿性关节炎的治疗，取得显著效果。

国内阿西美辛剂型只有普通胶囊剂型，每日服用3～4次，由于使用不便，部分患者难以持续用药[1]。

阿西美辛血药浓度曲线峰谷波动相对较大，无法达到平稳治疗效果。

阿西美辛缓释胶囊体外释药效果相对较理想。

将高效液相色谱法high performance liquid chromatography,HPLC)用于阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学分析可了解阿西美辛缓释胶囊的药理性，从而为临床用药提供参考依据。

因此，本文特选取14名健康体检者为研究对象，口服单剂量阿西美辛缓释胶囊，分析阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学，现报告如下。

1 对象与方法1.1 对象选取我院自2018年9月至2019年1月收治的14名健康体检者。

纳入标准：签署知情同意书，自愿参与此次研究，经医学理论会同意。

排除标准：患心肝肾疾病或精神类疾病。

男性8例、女性6例；年龄18～46岁、平均年龄26.7岁；体重52～68 kg、平均体重62.1 kg。

1.2 方法 (1)试剂及药品：由德国拜耳公司提供90 mg/粒阿西美辛缓释胶囊(编号1)。

布洛伪麻那敏缓释胶囊人体生物等效性研究

布洛伪麻那敏缓释胶囊人体生物等效性研究
南峰;梁茂植;余勤;秦永平;向瑾
【期刊名称】《现代预防医学》
【年(卷),期】2008(35)12
【摘要】[目的]评价新药布洛伪麻那敏缓释胶囊(试验制剂)和市售布洛伪麻缓释胶囊加马来酸氯苯那敏片(参比制剂)在人体内是否生物等效。

[方法]自身对照设计,将26名健康受试者随机分组后交叉口服试验制剂和参比制剂,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中布洛芬、伪麻黄碱和氯苯那敏的经时血药浓度,用DAS2.0程序计算药代动力学参数,比较两种制剂的生物利用度。

[结果]布洛芬、伪麻黄碱、氯苯那敏的相对生物利用度分别为101.9%、93.7%、94.6%。

[结论]试验制剂与参比制剂生物等效。

【总页数】3页(P2301-2303)
【关键词】布洛芬;伪麻黄碱;氯苯那敏;HPLC-MS/MS;生物等效性
【作者】南峰;梁茂植;余勤;秦永平;向瑾
【作者单位】四川大学华西医院GCP中心临床药理研究室
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.HLPC法测定布洛伪麻那敏片中马来酸氯苯那敏的含量 [J], 朱自红;曹玉梅
2.布洛伪麻那敏胶囊治疗成人普通感冒的多中心随机双盲对照临床研究 [J], 邓俊;
王宋平;张睢扬;孙圣华;肖贞良;崔社怀
3.布洛伪麻那敏片治疗成人感冒的Ⅲ期临床研究 [J], 刘纯;孙圣华;胡成平;刘晓菊;刘华;闫少锋;尹平
4.高效液相色谱同时测定布洛伪麻那敏片中布洛芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏的含量 [J], 殷三福;邱宗荫
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布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究

布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究张轶雯;陈尧;谭志荣;俞竞;彭静波;欧阳冬生;周宏灏【期刊名称】《健康大视野》【年(卷),期】2014(19)3【摘要】目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,并应用于两种布洛芬缓释制剂的人体生物等效性研究。

方法:采用双周期自身随机交叉试验设计,24名男性健康志愿者分别单剂量、多剂量口服布洛芬缓释胶囊受试制剂和参比制剂300mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,利用DAS 2.0程序计算主要药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。

结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(12.7±5.4)和(13.5±5.9)μg/mL,tmax分别为(5.5±1.4)和(5.1±1.0)h,AUC0→24分别为(96.8±50.2)和(95.7±45.4)μg·h·mL-1。

多剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(14.1±5.3)和(14.9±6.4)μg/mL,tmax分别为(4.8±1.0)和(4.6±0.9)h,Cav分别为(8.3±3.4)和(8.6±4.3)μg/mL,DF值分别为(117.2±35.3)%和(131.7±35.1)%。

经统计学检验,两种制剂主要药动学参数间无统计学差异(P>0.05)。

结论:所建立的高效液相色谱法适合用于人体血浆中布洛芬测定。

布洛芬受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

【总页数】5页(P297-301)【作者】张轶雯;陈尧;谭志荣;俞竞;彭静波;欧阳冬生;周宏灏【作者单位】中南大学临床药理研究所【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究 [J], 梁骏;高丽丽2.单剂量头孢克洛缓释片与常释胶囊在健康人体药动学和生物等效性研究 [J], 吕媛;康子胜;魏敏吉;李曼宁;刘燕;李天云;肖永红3.美沙拉嗪缓释片单剂量与多剂量给药在Beagle犬体内的药动学研究 [J], 向荣凤;喻明洁;熊丽蓉;戴青;李晓宇;陈勇川4.氨茶碱单剂量与多剂量给药在家兔体内的药动学研究 [J], 刘秋梅;喻光燚;王晶;薛文婷;张丽锋5.单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究 [J], 薛洪源;周新腾;王宇奇;贺文涛;贾丽霞因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

《化学药创新药临床单次和多次给药剂量递增药代动力学研究技术指导原则》

目录一、前言 (1)二、总体考虑 (1)（一）单次给药剂量递增药代动力学研究 (2)（二）多次给药剂量递增药代动力学研究 (3)（三）代谢产物的药代动力学研究 (3)（四）药代动力学/药效动力学研究 (4)三、研究设计 (4)（一）受试人群 (5)（二）样本量 (6)（三）剂量选择 (6)（四）采样设计 (8)（五）检测物质 (9)（六）其他考虑 (9)四、数据分析 (13)（一）药代动力学参数的估算 (13)（二）剂量-暴露-效应关系分析 (13)（三）多个研究数据的汇总分析 (14)（四）其他 (14)五、研究报告 (14)六、参考文献 (15)一、前言药代动力学（Pharmacokinetics，PK）研究旨在阐明药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化及其规律。

创新药临床PK研究有助于全面认识人体对药物的处置过程，是推进创新药临床研究和制定临床合理用药方案的重要依据。

本指导原则旨在对化学药创新药临床研发起始阶段的以经典PK方法开展的单次和多次给药剂量递增PK研究给出建议。

本指导原则仅代表药品监管部门当前的观点和认识。

随着科学技术的发展，本指导原则中的相关内容将不断更新与完善。

在应用本指导原则时，还应同时参考其他已发布的相关技术指导原则。

二、总体考虑单次给药剂量递增和多次给药剂量递增PK研究以及药物代谢产物PK研究是创新药临床起始研究的主要内容之一，可为后续临床研究的剂量和给药方式的确定等提供重要依据。

一般认为，PK研究应在较宽剂量范围内进行，以充分了解剂量-暴露-效应关系。

（一）单次给药剂量递增药代动力学研究单次给药剂量递增PK研究的目的包括了解药物和/或代谢产物在人体内的PK特征、获得药物在人体内单次给药的PK参数、探索剂量-暴露比例关系等。

单次给药剂量递增PK研究设计应考虑所有可用的非临床信息、临床研究数据以及类似作用机制药物的相关信息。

单次给药剂量递增PK研究通常嵌套在耐受性研究中开展，鼓励在耐受性研究的每个剂量组中开展PK研究。

单次及多次口服奥美沙坦酯在中国健康受试者体内药代动力学研究

ＧＣＰＣｅｎｔｅｒ，ＨｕｎａｎＣａｎｃｅｒＨｏｓｐｉｔａｌ；ｔｈｅＡｆｉｌｉａｔｅｄＣａｎｃｅｒＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＸｉａｎｇｙａＳｃｈｏｏｌｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＣｅｎｔｒａｌＳｏｕｔｈＵｎｉ —
（６．４ ± １．２）ｈ，单次给药和多次给药间ｔ，：差异无统计学意义。单剂量试验中，当服药剂量在２０～８０ｍｇ范围，
ＡＵＣ一ＡＵｃ０、等ＰＫ参数与药物剂量呈线性关系。结论奥美沙坦酯２０ｍｇ，１ｅｌ／次的给药方案在体内不会
ｗａｓｓｄｉｖｉｄｅｄｉｎｔｏｔｈｒｅｅｇｒｏｕｐｓｂｙｒａｎｄｏｍｉｚｅｄ－ｓｅｑｕｅｎｃｅ，ｓｉｎｇｌｅ — ｄｏｓｅ，３一ｔｒｅａｔｍｅｎｔ，３一ｐｅｉｏｒｄｃｒｏｓｓｏｖｅｒｄｅｓｉｇｎ，ｅａｃｈｇｒｏｕｐ０ｆ４ｐｅｏｐｌｅｓ，ｅபைடு நூலகம்ａｃｈｃｙｃｌｅｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙｃｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇｔｏｔｈｅｄｏｓｅｏｆｄｒｕｇｓ，ａｎｄｅａｃｈｃｙｃｌｅａｆｔｅｒ７ｄｗａｓｈｏｕｔｐｅｉｒｏｄｂｅｆｏｒｅ

吲哚美辛缓释胶囊多剂量达稳态时人体药动学与相对生物利用度

吲哚美辛缓释胶囊多剂量达稳态时人体药动学与相对生物利用度赵语;陈钧;蒋学华【期刊名称】《医学信息》【年(卷),期】2005(018)003【摘要】目的研究吲哚美辛缓释胶囊在正常人体内的药动学和相对生物利用度.方法采用随机交叉自身对照试验设计,对18名志愿受试者分别PO多剂量给予国产和进口吲哚美辛缓释胶囊,用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛达稳态时的血药浓度,以3P97药动学程序进行数据处理.结果两种制剂的Cssmin分别是0.99mg·L-1和1.04 mg·L-1,Cssmin分别是3.69 mg·L-1和3.68mg·L-1,Tmax均为3.44h,AUC0→τ分别为23.49 mg·h·L-1和22.48 mg·h·L-1,波动度DF分别为1 38.21%±23.10%和134.53%±28.14%,-Css分别是1.96 mg·L-1和1.85 mg·L-1;国产吲哚美辛缓释胶囊的相对生物利用度为102.45%;两种制剂的Cssmin、Cssmax、Tmax、AUC0→τ、DF、-Css、经方差分析和生物等效性检验,均无显著性差异(P＞0.05).结论:两种制剂为生物等效制剂.【总页数】3页(P241-243)【作者】赵语;陈钧;蒋学华【作者单位】重庆医科大学附属第一医院药剂科,重庆,400016;四川大学药学院临床药学教研室,四川,成都,610041;四川大学药学院临床药学教研室,四川,成都,610041【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.多剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度 [J], 范国荣;胡晋红;林梅;安登魁2.口服单剂量5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 [J], 代宗顺;侯淑贤;邵春丽;吴立3.国产盐酸罗格列酮片达稳态时人体药动学与相对生物利用度 [J], 李明初4.多剂量口服布洛芬缓释胶囊在健康人体的相对生物利用度 [J], 付红焱;吴琳华;郑越中;王晓丽5.口服单剂量地尔硫卓缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 [J], 代宗顺;顾世芬;侯淑贤;邵春丽;吴力;艾永循因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。