药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
固体制剂-概述散剂颗粒-课件(1)
粉碎意义
①提高难溶性药物溶出速度及生物利用度； ②有利于固体制剂中各成分的混合均匀； ③便于制剂； ④有助于从天然药物中提取有效成分等。
注意：晶型转变、热分解、粘附与凝聚性的增 大、堆密度的减少、粉末表面上吸附的空气对 润湿性的影响，粉尘污染、爆炸等。
2 粉碎机理
机械力部分破坏物质分子间的内聚力的过程; 机械能部分转化为表面能的过程; 粉碎与聚结同时进行的一种动态平衡过程。
（1）Rittinger学说
“粉碎所需的能量与表面积的增加成正比”。
（2）Kick学说 “粉碎所需的能量与粒子体积的减少成正比”。
（3）Bond学说
“粉碎所需的能量与颗粒中裂缝的长度成正比”， 或粉碎所需的能量与粒径的平方根成反比。
3 粉碎方式
（1）闭塞粉碎（packed crushing） 自由粉碎(free crushing)
压片法
将固体粉末首先在重型压片机上压实，制成直 径 为 20mm ～ 25mm 的 胚 片 ， 然 后 再 破 碎 成 所 需大小的颗粒。
滚压法
利用转速相同的二个滚动圆筒之间的缝隙，将 药物粉末滚压成片状物，然后通过颗粒机破碎 制成一定大小颗粒的方法。
3．高速搅拌制粒
4．流化床制粒
5．喷雾制粒
散
颗粒 片
剂
剂
剂
胶囊
二、固体剂型的体内吸收路径
口服制剂吸收快慢顺序： 溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂 ＞片剂＞丸剂 难溶性药物： 溶出过程是药物吸收的限速过程
二、散剂的制备
（一）粉碎 crushing
1 概念 将大块物料借助机械力破碎成适宜程度的颗粒或 细粉的操作。
粉碎度（n）：粉碎前粒径D与粉碎后粒径d之比
03-3固体制剂-散剂和颗粒剂
常用的稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精、沉降 碳酸钙、磷酸钙、白陶土等。
三、散剂的制备
粉碎 过筛 混合
分剂量 散剂
分剂量是混合均匀的物料，按剂量要求分装的过程。 常用方法：目测法，重量法，容量法。
四、散剂的质量检查
（一）均匀度
取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压 平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹、色斑。
散剂
学习内容
一、概述 二、处方组成 三、制备 四、质量检查
P110——122
一、概述
散剂——指一种或数种药物均匀混合而制成的粉 末状制剂，可外用也可内服。
可分为——煮散、内服散、外用散等。 特点：
①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用 ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制,便于婴幼儿服用。
（二）水分
取供试品照水分测定法测定，除另有规定外，不得 超过9.0%。
（三）装量差异
颗粒剂
Granules
学习内容
一、概述 二、处方组成 三、制备 四、质量检查
P122——124
一、概述
颗粒剂——是将药物与适宜的辅料配合而制成的 颗粒状制剂。
粒度范围
不 能 通 过 1 号 筛 （ 2000μ m ） 的 粗 粒 和 通 过 4 号 筛 （250μ m）的细粒的总合不能超过8.0％。
若粒径在105～500μ m范围内, 又称为细粒剂
一、概述
分类
可溶性颗粒剂
混悬型颗粒剂
干混悬剂
泡腾性颗粒剂
特点
飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均比散剂小。
服用方便
药剂学概论-第六章-散剂、颗粒剂与胶囊剂
均匀混合的措施：
③混合时间（通过实验确定最佳混合时间）
④其他：含液体或易吸湿性的组分 如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分 吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、 蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组分，则应针 对吸湿原因加以解决。
第三节 固体制剂的常用辅料
辅料：指生产药品和调配处方时所用的赋形 剂和附加剂。
固体制剂
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、胶囊剂、 片剂、滴丸剂、膜剂等
固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好， 生产制造 成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作经历相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理 膜，被吸收入血。
固体剂型的制备工艺流程图
物料 准备
②各组分的粒度与密度： 若密度及粒度差异较大时， 应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器 中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择 适宜的混合时间。
等量递增法（配研法）：药物 各组分的量相差悬殊时常用
方法：先取量少的组分及等量 的量大组分，同时置于混合器 中混合均匀，再加入与混合物 等量的量大组分混匀，如此倍 量增加直至加完全部量大的组 分为止。
不稳定药物的粉碎。
（四）粉碎设备
冲击柱式粉碎机 万能粉碎机
冲击、剪切、摩擦及 物料间的撞击
适用于性质不同的
物料。球因磨粉碎机过程
会发热，故不适用
万
于含挥发性成分、
能
遇热发黏的物料
粉
碎
机
锤击式粉碎机
球磨机示意图
适用于物料微粉碎，贵重物料、无菌粉碎、干湿法粉碎。 粉碎时间较长，粉碎效率低
振动磨
2、设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内 部插入物，材质及表面情况等。）
初级药师考试药剂学章节知识：散剂和颗粒剂
初级药师考试药剂学章节知识：散剂和颗粒剂初级药师考试药剂学章节知识：散剂和颗粒剂导语：散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。
颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，下面大家一起来看看散剂和颗粒剂的考试内容吧。
【大纲解读】【考题预测】(2-3分)一、粉体学简介(一)粉体学的概念粉体学是研究固体粒子集合体(称为粉体)的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。
由于在散剂、颗粒剂、片剂和胶囊剂等固体制剂的生产中需要对原辅科进行粉碎、混合等处理，以改善粉体性质，使之满足工艺操作和制剂加工的要求，所以粉体的各方面性质在固体制剂中占有较为重要的地位。
(二)粉体的性质1.粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法(1)粉体的粒子大小和粒度分布粉体的粒子大小是粉体的最基本性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响，从而影响药物的溶出、吸收等。
粒子大小的常用表示方法有：①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
②等价径：即粒子的外接圆的直径。
③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。
④有效径：即根据沉降公式(Stock’s方程)计算所得的直径，因此又称Stock’s径。
⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。
粉体的大小不可能均匀一致，而是存在着粒度分布的问题，分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化以及粒子密度变化等问题。
因此，研究粒度分布同样具有重要的意义。
常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。
现代计算机的应用则为测量带来方便。
频率分布可用方块图来表示，可以非常直观的看出粒子大小的分布情况，(2)粉体粒径的测定方法①显微镜法(定方向径)：显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。
光学显微镜可以测定0.5～100μm级粒径。
药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂
影 响 因 素
吸湿性：吸湿性大，休止角大，流动性差。但 当吸湿量超过一定值后，水分起到润滑作用， 流动性增加。
加入润滑剂：
改善流动性的方法
适当增加粒子径 控制含湿量：过高：流动性差；过低：易分层
添加少量细粉：一般加量为：1%~2%
4.湿法粉碎 水飞法：是矿物药在湿润条件下研磨，再借粗细粉
在水里不同的悬浮性取得极细粉未的方法。水飞法 在很多方面有它独特的地方。因水飞法是在加水条 件下研磨，可减轻矿物药在研磨时产生的热变化和 氧化，并可防止药粉飞扬。借水对药粉的悬浮作用， 可除去体轻的非药用部分以及被水充分溶解的物质。 5.低温粉碎 知识拓展：超微细粉化技术
微粉机结构示意图1、电动机 2、挠性轴套 3、主轴 4、偏心锤 5、轴承 6、筒体 7、弹簧
磨介运动状态
图1介质运动状态示意图 图2 振动磨介质运动状态示意图 ◇ 介质对物料作用示意图
万能粉碎机
柴田粉碎机
风选式粉碎机
机械式粉碎机
无菌粉碎机
微粉机作用原理
筒体内装有金属材料或非金属材料的球、棒、
过筛设备
旋涡式振荡筛
结构：料斗、振荡
室、联轴器、电机等
圆形振动筛
过筛操作注意事项
1、加强振动
2、粉末应干燥 3、粉层厚度要适中
三、混合
混合（mixing）将两种或两种以上组分的物
质均匀混合的操作统称为混合。 混合的目的：混合操作以含量的均匀一致为 目的，混合使制剂产品中各组分分布均匀、 含量均一，保证疗效和安全。
（五）粉碎操作注意事项
1.开动后待运转稳定再加料
2.药物中须剔除杂物 3.每次使用后检查设备是否完好，并清理
固体制剂-Ⅰ(散剂、颗粒剂、片剂)--精品医学课件
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
31
常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
●
●●
32
常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
药剂学基础课件——固体制剂(人卫版)
（1）研钵（乳钵）
❖ 常用的为瓷制品，也有玻璃、玛瑙、氧化铝、 铁的制品。用于研磨固体物质或进行粉末状 固体的混和。
❖ 进行研磨操作时应注意： ①按被研磨固体的性质和产品的粗细程度选用不同 质料的研钵。一般情况用瓷制或玻璃制研钵，研磨 坚硬的固体时用铁制研钵，需要非常仔细地研磨较 少的试样时用玛瑙或氧化铝制的研钵。注意，玛瑙 研钵价格昂贵，使用时应特别小心，不能研磨硬度 过大的物质，不能与氢氟酸接触。②进行研磨操作 时，研钵应放在不易滑动的物体上，研杵应保持垂 直。大块的固体只能压碎，不能用研杵捣碎，否则 会损坏研钵、研杵或将固体溅出。易爆物质只能轻 轻压碎，不能研磨。研磨对皮肤有腐蚀性的物质时， 应在研钵上盖上厚纸片或塑料片，然后在其中央开 孔，插入研杵后再行研磨，研钵中盛放固体的量不 得超过其容积的1／4。
称量。
（1）天平
➢ 分析天平：分度值0.001g ➢ 电子天平：分度值0.0001g
（2）戥称
❖ 又称为手称 ❖ 组成部分：秤杆、秤盘、秤锤
2.称重注意事项
❖ 正确选择天平 根据重量和相对误差 ❖ 校正天平 ❖ 使用称量纸 ❖ 左物右码 ❖ 完成称量后复原 ❖ 保持干燥和清洁
❖ 相对误差=P/Q×100%
不适用于含大量挥发性成分或黏性及对热不稳定的 药物。
❖ 锤击式粉碎机的结构，有高速旋 转的旋转轴、轴上安装有数个锤 头、机壳上装有衬板、下部装有 筛板。当物料从加料斗进入到粉 碎室时，由高速旋转的锤头的冲 击和剪切作用以及被抛向衬板的 撞击等作用而被粉碎，细料通过 筛板出料，粗料继续被粉碎。粉 碎粒度可由锤头的形状、大小、 转速以及筛网的目数来调节。
❖ 粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
胶囊剂
药剂课件-散剂、颗粒、胶囊ppt
(3)粉碎方式 闭塞粉碎与自由粉碎
闭塞粉碎 已达粉碎要求的粉末不能及时排
出而继续和粗粒一起重复粉碎的操作。耗能
自由粉碎 已达粉碎粒度要求的粉末能及时
排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。效率高
开路粉碎与循环粉碎
开路粉碎 连续把粉碎物料供给粉碎机的同时
又不断地把已粉碎的细物料取出的操作。粒度
常见剂型的生产
固体制剂——— 散剂、颗粒剂、胶囊
第一节 概述
一、固体制剂制备工艺
药物
粉碎
过筛
混合
散剂
造粒
颗粒剂
压片 片剂
↘ ↙
胶囊剂
粉体学
• 1、粉体的流动性 对颗粒剂、胶囊剂、片剂等的重量差异影响较 大，是影响产品质量的重要环节。 改善方法： 1）制粒 降低粒子间附着力、凝聚力 2）加入一定量粗粉 3）改进粒子形状 尽量接近少棱角的规则形 状 4）适当干燥 减少粒子间作用力 5）加助流剂
• 2、粉体吸湿性 CRH（临界相对湿度）：水溶性药物 相对 湿度较小时吸湿量较少，当相对湿度提高 到某一值时，吸湿量急剧增加，此时的相 对湿度 CRH越小越易吸湿
二、固体剂型的体内吸收途径
口服给药
崩解
溶出
吸收 生物膜
胃肠道中
血 液 循 环
第二节 散剂
一、 概述
(一)定义 散剂(powder)系指一种多种药物混合制成的 粉末状制剂。 单散剂与复散剂 (二)散剂特点 粒径小、易分散、起效快、易吸潮； 外用散剂的覆盖面积大； 贮存、运输、携带比较方便； 制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服 用。
比较，超出差异限度不多于2包， 不得有一包超出限度一倍
第三节 颗粒剂
一、概述
固体制剂1散剂、颗粒剂1
02
固体制剂1散剂、颗粒剂1的
制备工艺
粉碎工艺
01
02
03
粉碎
将大块物料通过机械力破 碎成小颗粒的过程。
粉碎设备
球磨机、振动磨、气流粉 碎机等。
粉碎的影响因素
物料硬度、韧性、含水率 等。
混合工艺
混合
混合的要求
将两种或多种物料均匀混合在一起的 过程。
达到一定的混合均匀度，避免分层和 离析现象。
混合设备
散剂和颗粒剂可以作为食品防腐剂、抗氧化剂等添加剂的载体，提高食品的保存期 限和安全性。
散剂和颗粒剂还可以用于制备速食食品、方便食品等，提高食品的方便性和口感。
市场前景与发展趋势
随着人们对健康和生活品质的追求， 散剂和颗粒剂的市场需求将会持续增 长。
未来，随着新技术的不断涌现和应用， 散剂和颗粒剂的生产工艺和设备将不 断升级和完善，进一步提高产品的质 量和生产效率。
在兽药领域的应用
散剂和颗粒剂在兽药领域也得到 了广泛应用，主要用于动物的口
服给药。
散剂和颗粒剂可以作为动物饲料 添加剂，方便添加到动物饲料中， 提高动物的生长速度和抗病能力。
散剂和颗粒剂还可以用于制备动 物疫苗，如鸡胚疫苗、细胞培养 疫苗等，以实现疫苗的快速制备
和储存。
在食品工业领域的应用
散剂和颗粒剂在食品工业领域也有广泛应用，主要用于食品添加剂的制备和食品加 工过程中的配料。
干燥的影响因素
温度、湿度、空气流速等。
整粒工艺
整粒
对已造好的颗粒进行筛分、 整理，使颗粒符合要求的 工艺过程。
整粒设备
振动筛、旋转筛、流化床 整粒机等。
整粒的要求
颗粒大小均匀、形状规则、 表面光滑。
药剂学：散剂、颗粒剂、片剂、
普利 第二类为低溶解度、高通透性的药物;红霉
素 第三类为高溶解度、低通透性的药物;阿莫
西林 第四类为低溶解度、低通透性的药物；两
性霉素 B
涉及吸收数（An）、剂量数 （Do）和溶出数（Dn）这三个 参数。
吲哚美辛、伊曲替康（第二类）
目的：
减少粒径，增大比表面积。有利于提高难 溶性药物的溶出速度以及生物利用度。
减少粒度，有利于各成分的混合均匀。
大量增加粒子数目，有利于提高固体在半 固体、液体、气体中的分散度。
有助于提取有效成分（植物、中草药）；
晶型转变、热分解、流动性、黏附团聚、 粉尘等。
原理 冲击力（impact), 压缩力（compression),
粉碎器械
➢研钵（mortar)： ➢球磨机（ball mill):
影响因素：
转速（Vc的0.5-0.8）Vc=（gr）1/2
球体大小与密度
球体和物料的总装量罐装体积5060%。
Ball mill：适用于贵重物料，
无菌粉碎，干法粉碎、湿法 粉碎、间歇粉碎。抗氧化的 粉碎。100nm-5um
冲击式粉碎机（impact crusher):
固体制剂（I） Solid Preparation
散剂、颗粒剂、片剂、 片剂的包衣
流程药剂学
复方丹参片、板蓝根颗粒， 独一味片、乙酰螺旋霉素片、吉 他霉素片、羧甲基半胱氨酸片等
头孢氨苄片？
固体制剂重点：
掌握固体制剂概述：工艺流程、 NoyesWhitney方程
掌握散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂的工艺 流程、相关成型理论
《中国药典》2010版标准筛规格：
筛号
药物制剂-固体制剂、散剂制剂知识点总结
固体制剂简介一、概述固体制剂系指以固体形态存在的各种制剂，包括散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂、膜剂等，是目前新药开发或临床使用中的首选剂型，在市场中的占有率高达70%以上。
该剂型具有以下特点。
（1）相比液体制剂而言，固体制剂的物理、化学稳定性好。
（2）对于生产制备而言，固体制剂生产成本较低，工艺流程较为简单。
（3）服用与携带方便。
同时，固体制剂也存在一定的缺点。
（1）在生产制备过程中因有粉粹、筛分、混合操作，易造成粉尘飞扬，不利于劳动保护。
（2）在质量控制方面，易存在含量不均匀的问题。
（3）在吸收方面，相比液体制剂，生物利用度较低。
二、固体制剂的溶出固体制剂的主要给药途径是口服给药，口服后药物需经以下过程。
固体制剂→崩解（或分散）→溶解→经生物膜吸收。
即固体制剂首先药崩解或分散成细小颗粒，药物溶解到胃肠液中，经过胃肠道上皮细胞膜吸收后进入血液循环，然后才能发挥药效。
因此，药物从制剂中的溶出速度对药物起效的快慢、作用的强弱和维持时间的长短等有着重要的影响。
1.溶出速度2.影响溶出速度的因素因此，增加固体制剂溶出速度的有效措施包括以下几个方面：减小粒径、增加固体粒子的表面积和增加药物的溶解度。
散剂的制剂技术一、概念定义与特点散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
散剂可供内服或外用。
中药散剂系指药材或药材提取物经粉碎、混合均匀制成的粉末状制剂。
优点（1）粒径小，比表面积大，易分散、起效快。
（2）外用覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用。
（3）剂量容易控制，方便婴幼儿使用。
（4）制备工艺简单，生产成本低。
（5）贮存、运输、携带方便。
同时，散剂也存在一定的缺点，由于比表面积大、分散程度高，容易吸潮导致质量不稳定，所以应注意包装与贮存。
另外也要注意，药物粉碎后比表面积增大，其臭味、刺激性及化学活性也相应增加，且某些挥发性成分易散失，所以，一些腐蚀性强、易吸潮变质的药物一般不宜制成散剂。
固体制剂单元操作、散剂、颗粒剂
1-2：为了更好的理解固体制剂的特点及其制备工艺，这节课主要介绍固体制剂单元操作。
固体制剂单元操作包括了粉碎、筛分、混合和制粒，所以我们要掌握他们的概念与目的熟悉影响因素，了解常用设备3：我们先来了解一下这张图，它是固体剂型的一个制备工艺流程图。
我们将药物和辅料经过粉碎过筛以后混合，就可以得到散记。
混合以后如果接着自软材造粒，干燥后可以得到颗粒剂，颗粒剂进行压片就会得到片剂，如果对片剂进行包衣，可以得到包衣片。
我们把散记和颗粒机放入到胶囊壳里，我们会得到胶囊剂。
从这幅图中呢，我们可以看到散剂颗粒剂片剂胶囊剂呢，他们既有相同的一个制备过程也有他们特有的制备工艺。
4. 粉碎，粉碎（sui）是指借助机械力或者其他方法，将大块固体物料\破碎成碎块、细粉甚至是超细粉的过程。
粉碎的目的为了减小粒径，增加比表面积，这有助于提高难溶性药物的溶出度和生物利用度；便于各成分混合均匀；以及有助于天然药材中\有效成分的提取。
粉碎过程\主要是依靠\外加机械力的作用\破坏物质分子间的\内聚力\来实现的。
被粉碎的物料\受到外力的作用后\在局部产生\很大应力\或形变，当应力\超过\物料本身的分子间力时\即可产生裂隙\并发展为裂缝，最后破裂或开裂。
5. 制剂生产中根据被粉碎物料的性质，产品粒度的要求、物料的多少来选择合适的粉碎方法。
PPT，6. PPT7. 单独与混合粉碎：大多数药物通常采用单独粉碎，以便于后续操作。
此外，出于安全性考虑，氧化性或还原性药物、刺激性药物必须单独粉碎。
混合粉碎可以避免一些粘性或热塑性物料的吸附聚集现象，中药粉碎中的串研法和串油法就属于混合粉碎。
③干法与湿法粉碎，干法粉碎是指将物料经适当的干燥处理后，使水分含量降低至一定限度后进行粉碎的方法，在药品生产中多采用该方法，但该法的缺点是粉尘飞扬。
湿法操作可以避免粉碎时的粉尘飞扬，减少某些有毒或刺激性药物对人体的危害，常见的“水飞法”和“加液研磨法”均属湿法粉碎。
药剂学 课件 固体制剂-1 (散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
药剂学课件固体制剂-1
什么是固体制剂？
1 体等形 成的实体制剂，具有一定的形态和质量稳 定性。
固体制剂易于保存、携带和使用，可精确 控制药物剂量，适合口服和局部应用。
固体制剂的分类
散剂
粉末或颗粒形式的固体药剂，通常需要配合 剂和包装。
• Chen B, et al. (2016) Granules manufacturing of pharmaceutical products by twin screw extruder continuous granulation: a literature review. J Pharm Sci. 105(4):1242-1252.
参考文献
• Smith A, et al. (2020) Solid dosage forms: from tablets to capsules. J Pharm Sci. 109(3):856-877.
• Wu X, et al. (2018) Coating techniques for applying drugrelease-controlling coatings to oral solid dosage forms. J Pharm Sci. 107(6):1424-1446.
应用场景
散剂常用于制备口服悬剂、 颗粒剂和散装药粉剂。
颗粒剂
1
定义和特点
颗粒剂是由小颗粒组成的固体药剂，易于吞咽和使用。
2
制备方法
颗粒剂可通过混合药物颗粒、粉末或制备悬浮剂后干燥而成。
3
应用场景
颗粒剂常用于制备口服胶囊和颗粒剂袋。
片剂
初级药师考试复习笔记——药剂学 固体制剂
药剂学 固体制剂口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂一、散剂散剂的概念及特点定义：一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、过筛均匀混合而制成的粉末状制剂。
一般的散剂：能通过六号筛（100目，150μm ）的细粉含量不少于95%粒径要求 难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散：能通过七号筛（120目，125μm ）的细粉含量不少于95%散剂 眼用散剂：全部通过就好筛（200目，75μm ）粉状颗粒的粒径小、比表面积大、容易分散、起效快外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护盒收敛等作用特点 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用贮存、运输、携带比较方便也要注意由于分散度大而造成的吸湿性、化学活性、气味、刺激性等方面的不良影响2.散剂的制备物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装→散剂有利于各成分的混合均匀有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度粉碎研钵：主要用于小剂量药物的粉碎或实验室规模散剂的制备球磨机：密闭操作，适用于贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、间歇粉碎，必要时可充入惰性气体，适应范围很广。
冲击式粉碎机（万能粉碎机）：适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等可进行粒度要求为3~20μm 的超微粉碎流能磨（微粉机） 由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，故适用于热敏性物料和低熔点物料的粉碎设备简单、易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎我国工业用标准筛常用“目”数表示筛号，即以每一英寸（25.4mm ）长度上的筛孔数目表示，孔径大小，常用μm 表示药筛 筛分剂量0.1~0.01g：可配成10倍散各组分的混合比例相差过大时，难以混合均匀，此时应采用等量递加混合法进行混合。
倍散剂量0.01~0.001g：可配成100倍散各组分密度差异较大时，应避免密度小者浮于上面，密度大者沉于底部剂量0.001g以下：可配成1000倍散将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入，加入少量表面活性剂或润滑剂克服摩擦起电引起的不易混匀处方中含有液体组分时，可用处方中其他固体组分或吸收剂吸收该液体至不润湿为止尽量避免形成低共熔物的混合比分剂量：目测法、重量法、容量法（机械化生产多用此法）3.散剂的质量要求主要有均匀度、水分（除另有规定外不得超过9.0%）、装量差异、吸湿性、无菌（用于烧伤或创伤的局部用散剂）、微生物限度，必要时做粒度检查。
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2．外观均匀度
3. 干燥失重 小于2.0%
4．水分 小于0.9％
5．装量差异
（四）混合
系指把两种以上组分的物料相互 定义 掺和而达到均匀状态的操作。
目的
使处方中各成分含量均一，以保 证用药剂量准确、安全有效，保证制 剂产品中各成分的均匀分布。
混合机理
1.对流混合；
2.剪切混合；
3.扩散混合。
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
1. 混合操作要点P118：
➢ （1） 各组分的混合比例
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
二、固体制剂的体内吸收路径
片剂和胶囊剂崩解为颗粒剂； 颗粒剂或散剂分散、溶解后才可吸收； 液体制剂可直接吸收。
口服制剂吸收的快慢顺序为： 溶液剂〉混悬剂〉散剂〉颗粒剂〉胶囊剂〉片剂〉丸剂
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
第二节 散剂
一、概述
定义
散剂（powders）系指药物与适宜 的辅料经粉碎、均匀混合制成的干 燥粉末状制剂。
筛孔内径（平均值）μm 2000±70 850 ±29 355 ±13 250 ±9.9 180 ±7.6 150 ±6.6 125 ±5.8 90 ±4.6 75 ±4.1
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
目号 10 24 50 65 80 100 120 150
200 17
《中国药典》2005年版规定粉末六等级标准
极细粉 指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
筛分 2.筛分的方法：手工和机械筛分两种 筛分的设备：圆型振动筛粉机 图7 悬挂式偏重筛粉机 图8 3. 筛分操作要点: ➢药粉的运动方式与运动速度； ➢药粉厚度； ➢粉末干燥程度。 19
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
粉碎度的表示方法
常以粉碎前物料的平均 直径（d0），与粉碎后 物料的平均直径（d1） 的比值（n）来表示:
粉碎度与粉碎后的药物颗粒平均直径成反比，即粉
碎度愈大，颗粒愈小。
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
2. 粉碎机理
冲击力、压缩力、 剪切力、弯曲力、
研磨力。
粉碎过程主要是靠外加机械力破坏物质 分子的内聚力来实现的。当应力超过物料分 子间的力时物料即可产生裂缝，最终被破碎。
分类
1.比表面积大、易分散、起效快；
2.外用散剂覆盖面大，可同时发挥保护
特点
和收敛作用；
3.制备工艺简单，便于婴幼儿服用；
4.储存、运输、携带方便。 药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
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二、散剂的制备
（一）散剂制备的工艺流程
粉碎
筛分
混合
分剂量
质量检查
包装
药物
辅料
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
散剂
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
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3、粉碎方式
➢(1)自由粉碎与闭塞粉碎 ➢(2)循环粉碎与开路粉碎 ➢(3)干法粉碎和湿法粉碎 ➢(4)低温粉碎 ➢(5)单独粉碎和混合粉碎
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
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4. 粉碎设备
常用的典型粉碎机有：
（1）研钵
（2）球蘑机
（3）万能粉碎机（冲击式粉碎机）
第四章 固体制剂－散剂和颗粒剂
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
第四章 散剂和颗粒剂
主要内容： 第一节 概述 第二节 散剂 第三节 颗粒剂
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
学习目标：
掌握散剂和颗粒剂的概念和特点,并熟悉其制备 过程和质量检查项目。 掌握粉碎、筛分和混合的概念并熟悉其方法及影 响因素。 了解粉碎、筛分和混合的常用设备。
➢ 中国国家标准对金属丝以网孔尺寸为基本尺寸，
以筛孔内径大小表示（μm）表示；
➢ 工业用筛常用“目”表示，目是以一英寸 （25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少 。 16
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
《中国药典》2005版标准筛规格
筛号 一号筛 二号筛 三号筛 四号筛 五号筛 六号筛 七号筛 八号筛 九号筛
3.药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入
血液循环。
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
一、固体制剂的制备工艺
药物
粉
碎
过
பைடு நூலகம்
混
造
压
筛
合
粒
片
散剂
颗粒剂 片剂
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
胶囊剂
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固体制剂关键质量保证是： 混合度、流动性和充填性。
粉碎、过筛和混合是保证含量均匀度的主要单元操作； 良好的流动性和充填性可以保证产品的准确剂量。
等级
分等标准
最粗粉 指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末
粗粉 指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末 中粉 指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末
细粉 指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末
最细粉 指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末
（4）流能磨（气流粉碎机）
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
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（三） 筛分
是借助网孔大小将不同粒度的物 定义 料按粒度大小进行分离的操作。
目的 • 粒径均匀一致的粉末； • 提高混合的均匀性； • 除去药材的杂质。 15
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
筛分 1.药筛的种类
编织筛 冲眼筛
药筛的标准
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(二） 粉碎
定义
主要是借助机械力将大块的固体物质粉碎 成适宜程度的碎块或细粉的操作过程。
目的：减少粒径，增加比表面积
意义
提高难溶性药物的溶出度和生物利用度; 提高药物在制剂中的分散性;
利于药物各成分混合的均匀性;
促进天然药材中有效成分的提取.
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
1.粉碎度的定义 是固体药物粉碎后的细度
➢ （2）各组分的密度与粒度
➢ （3）各组分的粘附性和带电性
➢ （4）含液体或易吸湿成分的混合
➢ （5）形成低共溶物
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
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搅拌混合 2.混合方法 研磨混合
过筛混合
药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
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三、散剂的质量检查
除另有规定外，散剂应进行以下相应检查：
1. 粒度 局部用散剂通过七号筛重量大于95%。
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药剂学第六章固体制剂-散剂和颗粒剂
第一节 概 述
常用的固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、 滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70％。
特点：
1.相对液体制剂物理化学稳定性好，生成成本较低， 服用携带方便；
2.制备过程的前处理经历相同的单元操作，保证药物 的均匀混合与准确剂量，剂型间有密切的联系；