5传出神经系统药理学概论

- 瞳孔散大。
β受体兴奋时产生β型作用:
- β1兴奋： 心脏兴奋 - β2 受体兴奋：骨骼肌和冠状血管扩
张,支气管松弛和脂肪分解。
三 、传出神经系统药物的作用方式和分类
1. 传出神经系统药物的作用方式 1）直接作用于受体 2）影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮
存。
2. 传出神经系统药物的分类
第五章 传出神经系统药理学概论
目的要求：
1．掌握传出神经系统递质，受体的分类、
分布及传出神经系统受体效应。
2.熟悉NA和ACH的合成和灭活。 3熟悉传出神经系统药物的基本作用及其分
类。
一 、传出神经系统分类
定义：
向周围的靶组织传递中枢冲动的 神经纤维称为传出神经纤维，由 这类神经纤维所构成的神经称为 传出神经或运动神经。
3. 传出神经系统的主要递质

乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）

去甲肾上腺素（noradrenaline，
NA）
1）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）

合成：在突触末梢。Ach由胆碱和乙酰辅 酶 在胆碱乙酰化酶 的催化下合成。

贮存：在神经末梢内靠近突触前膜处的囊
泡内。其与三磷酸腺苷 （ATP） 、蛋白多糖
合去 甲 成 肾 、 上 贮 腺 存 能 、 释神 放经 末 和 梢 代 递 谢 质
4. 传出神经系统受体的分型
1）受体的命名
传出神经系统的受体根据能与之选择性
结合的递质来命名，主要有 胆碱受体
和（去甲）肾上腺素受体受体。
胆碱受体（ cholinergic receptor ） 分型：根据胆碱受体对某些药物反应的
2. 突触的结构
①
突触的组成：突触也就是由突触前膜、
突触间隙和突触后膜三部分组成的神经
信息传递的超微结构。
②
③ ④
突触间隙( synaptic cleft )：神经末梢与次一级
神经元或效应细胞之间的小间隙( 15~1000nm)。 突触后膜( postsynaptic membrane )：次一级神 经元或效应细胞靠近突触间隙的细胞膜。 突触前膜( presynaptic membrane )：传出神经末 梢靠近突 触间隙的细胞膜
浆胞 囊泡内
•
贮存：贮存于囊泡中，高浓度NA，与ATP和嗜铬
颗粒蛋白结合成贮存型。

释放：当神经冲动传递到去甲肾上腺素能
神经末梢时，通过胞裂外排的量子化释放 方式将囊泡中所含的NA、ATP等一起排入 突触间隙。释放到突触间隙中的递质与突
触后膜上的肾上腺素受体相结合，引起次
一级神经元或效应细胞的功能改变，生产 生理效应 。
结合而贮存。部分以游离形式存在。

释放： 当神经冲动传导到神经末梢时，导致
靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，以 胞裂外排的量子化释放方式将囊泡中所含乙酰胆 碱及其它内容物释放入突触间隙。释放到突触间 隙中的乙酰胆碱与突触后膜上的乙酰胆碱受体相 结合，引起次一级神经元或效应细胞的功能改变， 生产生理效应
不同，可分为两种亚型：

对毒蕈碱敏感的称毒蕈碱型胆碱受体
（ M受体）

对烟碱敏感的称烟碱型胆碱受体（ N 受体）
肾上腺素受体（adrenoreceptor）
分型：，根据肾上腺素受体对不同激动药 或阻断药的反应不同，可分为两大类：

受体： 1 、2等。 受体： 1、 2等。
5、受体的分布及其效应

消失：
释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜
摄取入神经末梢内，并再摄取入囊泡中 贮存，这种神经末梢的再摄取过程称为
摄取1，摄取量为释放量的75%-90%。
神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体膜
所含单胺氧化酶（MAO）灭活。非神经 组织如心肌、平滑肌等也能摄取NA和
Adr，称为摄取 2,被细胞内儿茶酚氧位 甲基转移酶（ COMT）和MAO灭活。
（植物神经系统）
副交感神经 ( para sympathetic )
支配骨骼肌
运动神经系统
2）传出神经系统的药理学分类 ( 按末梢释放递质分类 ) :

胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经

二 、 传出神经系统的递质和受体
1. 神经冲动的传递 1）神经冲动
2）突触

运动神经末梢与骨骼肌纤维连接处称为运动终板。 形成的化学突触称为神经-肌肉接头。 3）神经递质
拟似药(激动药），或是拮抗药 。
拟似药:
药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合 ；或通过影响递质的代谢,相对增加递质的 突触间隙含量。产生与Ach或NA相似或增 强递质功能的作用，就称为拟胆碱药或拟 肾上腺素药，即拟似药，或称激动药 。
拮抗药:
如果药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结 合，不产生拟似递质的作用，反而阻断递质 或拟似药与受体的结合，产生与Ach或NA 相反的作用，称为抗胆碱药或抗肾上腺素药， 即拮抗药 。
小结
1、 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和 肾上腺素受体。 M受体：主要分布于心脏、血管、内脏平滑 肌、腺体、瞳孔 N1受体：主要分布于神经节 N2受体 ：主要分布于神经肌接头
α1受体：位于突触后膜，分布于皮肤粘膜血 管、瞳孔 β1受体：主要分布在心肌 β2受体：主要分布在支气管和血管平滑肌
突触前膜受体： α2受体激活引起负反馈（NA释放减少），
传出神经系统分类：
1）传出神经系统的解剖学分类包括 :
植物神经系统或自主神经系统
（ autonomic or vegetative nervous system ）
运动神经系统
（somatic motor nervous system）
支配心脏、平 滑肌和腺体等 效应器 交感神经( sympathetic ) 传 出 神 经 系 统 自主神经系统

消失： Ach释放后，在数毫秒之内即被突触
前后膜上的乙酰胆碱酯酶（AchE），水解成胆碱 和乙酸 ，作用消失。
胆 碱 能 存神 、经 释末 放梢 和递 代质 谢合 成 、 储
2）去甲肾上腺素（

Hale Waihona Puke noradrenaline， NA ）
合成：在突触末梢。
L-酪氨酸 是合成NA的基本原料，
在酪氨酸羟化酶作用下生成多巴，再经多巴脱羧酶脱 羧后，生成多巴胺，多巴胺进入囊泡中，经多巴胺羟化酶的催化，转化为NA。
β2受体激活则为正反馈（NA释放增加）
2.机体的多数器官、组织均接受NA能神经
和ACH能神经的双重支配，在多数情况下， 此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、
相互拮抗的，这有利于调节机体的功能。
（1）胆碱能神经兴奋
M-受体兴奋时可产生M-样作用:
- 心脏抑制 - 血管扩张 - 内脏平滑肌收缩 - 瞳孔收缩
- 腺体分泌增加
N-受体兴奋时产生N-样作用: - N1受体兴奋时, 植物神经节和肾上腺
髓质分泌增加。 - N2受体兴奋时, 骨骼肌收缩，腱反射 亢进，肌颤。
（2）去甲肾上腺素能神经兴奋 效应器官上α受体兴奋时可产生α型作 用: - 皮肤粘膜和内脏血管收缩。