硝酸酯类药物在急性心梗中的应用进展

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硝酸酯类药物应用指南解读2010年版

硝酸酯类药物应用指南解读2010年版

硝酸酯类作用机制
硝酸酯使平滑肌舒张的机制主要通过生物转化释放NO,而起
到扩血管的作用。当冠状动脉粥样硬化病变以及急性冠脉内 皮损伤时,内皮细胞释放 EDRF( NO) 功能受损,外源性硝酸酯 通过巯基和硝酸酯相互作用,硝酸酯在平滑肌细胞内经生物转 化、代谢并释放 NO,形成亚硝基硫醇(S - nifrosothiol)激活鸟 苷酸环化酶( CGMP) 调控细胞内钙离子,使血管平滑肌松弛。 在冠脉痉挛的部位作用更强。另外,当内皮细胞功能受损时, TXA2、5 - HT 等释放失调触发血小板聚集。硝酸酯类药物 与内皮依赖性释放 PG12 有关( PG12也具有扩血管的作用) 。所以也具有抗血小板聚集的作用。这对心肌缺血及急性心 肌梗死时改善心肌灌注是有利的。
硝酸盐类作用机制
心外膜下冠状动脉狭窄导致心内膜/ 心外膜血
流比下降。有动物试验证明,当冠状动脉狭窄 减少总冠状动脉正常血流量的 40 %时,心内 膜/ 心外膜血流比从原来的1.16降到0.37,这一 变化在运动劳力情况下更为严重。 硝酸酯改善冠脉血流,因而改善心肌血供,甚 至在没有增加冠脉流量的情况下,其对心内膜 下心肌窦状隙血管的扩张也有作用。因而改 善心内膜下层的血流和 PO2
硝酸酯类概述
硝酸酯自发现 至今已有100多年的历史 ,硝酸酯类 ( nitrate esters) 和强心甙类( cardiac glycosides)是心血管药 物中历史悠久的两大类药物,临床已应用100多年,疗效确切。 但是,目前两者处于截然相反的地位。
强心甙类药物临床使用越来越少,品种由原来的 多种多样变成目前的单一药物(静脉西地兰,口服地 高辛) ; 相反,硝酸酯类尤其在近 20年发展迅速,从最初的 不同种类的硝酸酯(不同化学结构) ,到不同的给药途 径,不同的制剂,而且还扩大了临床用药指征。

心梗后的药物治疗护理指南

心梗后的药物治疗护理指南

心梗后的药物治疗护理指南心梗(心肌梗塞)是一种严重的心血管疾病,其发生常常与心血管疾病的危险因素、生活方式以及遗传等因素有关。

心梗后的治疗是非常关键的,药物治疗在此过程中起着至关重要的作用。

本文将为您介绍心梗后的药物治疗护理指南。

1. 硝酸酯类药物硝酸酯类药物是常用的心绞痛的治疗药物。

其能够通过扩张冠状动脉来提高心肌供血,缓解心绞痛症状。

在心梗后的药物治疗中,硝酸酯类药物也扮演着重要的角色。

硝酸酯类药物可以帮助减轻心脏负担,降低心肌耗氧量,预防或减轻心绞痛的发作。

常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油、异山梨酯等。

2. 抗血小板药物抗血小板药物是预防心血管事件的首选药物之一。

它们通过抑制血小板的聚集,降低血栓形成的风险。

常用的抗血小板药物包括阿司匹林和氯吡格雷。

这些药物在心梗后的治疗中,可以有效地减少再次心梗的发生,并改善患者的预后。

3. β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心梗后的重要药物之一。

它们通过阻断肾上腺素对心脏β受体的作用,减慢心率、降低心肌耗氧量、降低血压等一系列效应,从而减轻心脏负担,预防心脏再度受损。

常用的β受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔等。

4. ACE抑制剂/ARBACE抑制剂和ARB是治疗高血压的首选药物之一。

它们通过抑制血管紧张素转化酶的活性或阻断血管紧张素Ⅱ受体,降低外周血管阻力,扩张血管,从而降低血压,减轻心脏负担。

此外,ACE抑制剂和ARB还能够抑制心肌纤维化和心室重构,对心肌功能有保护作用。

常用的ACE抑制剂有依那普利、雷米普利等。

5. 他汀类药物他汀类药物是治疗高血脂的常用药物。

它们通过抑制胆固醇合成的关键酶HMG-CoA还原酶,降低血液中的胆固醇水平。

高血脂是心血管疾病的危险因素之一,心梗后的患者往往伴有高血脂。

因此,他汀类药物在心梗后的药物治疗中被广泛应用。

常用的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀等。

6. 抗凝药物抗凝药物在心梗后的患者中也有一定的应用。

抗凝药物能够抑制血液凝结,防止血栓的形成和扩大。

急性心肌梗患者的药学监护

急性心肌梗患者的药学监护
急性心肌梗死患者的药 学监护
STEMI
急性心肌梗死(AMI)往往狭义的只的是ST段 抬高的急性心梗(STEMI)
急性冠脉综合征 (ACS)
STEMI NST-ACS
STEMI是急性冠脉综合征(ACS) 最严重的类型
AMI介入治疗现状 STEMI的流行病学—中国
每年新发心肌梗死至少50万人 现患心肌梗死至少200万人以上 ,死亡率第一 2007年我国急性心肌梗死的住院总费用为19.46亿元,次均住院费用为
2012(简版)PCI指南变化
1. 首次引入“心脏团队讨论治疗决策” 2. 提出负荷心电图的临床应用价值 3. 首次强调危险分层,为选择血运重建策略提供
参考 4. NSTE-ACS患者PCI策略的更新 5. 指南首次明确了稳定性冠心病左主干及三支病
变PCI的指征 6. 首次提出STEMI溶栓后早期PCI的策略 7. 药物洗脱支架(DES)的应用 8. 首次提出血流储备分数评估的推荐 9. 关于抗栓药物
各指南对再灌注开始时间的推荐
症状出现
入院
首份心电图
ACC/AHA指南 2009-2011-2013
ESC指南 2010-2012
中国指南 2009年基础上 2012(简本)
90分钟 2小时 10分钟 30分钟
90分钟
溶栓
球囊扩张
溶栓+早期PCI优于溶栓+缺血引导的PCI
STEMI溶栓策略 根据TAMI研究的结果,认为在单纯球囊扩张时代,溶栓后 PCI是不可行的。2007年随着ASSENT-4研究、FINESSE研究 的相继公布,易化PCI的可行性遭到质疑,溶栓后PCI走入 低谷
①对于NSTE-ACS的患者,替格瑞洛的推荐类型及证据级别为IC,普 拉格雷的推荐类型及证据级别为IIaB。 ②对于NSTEMI的患者,替格瑞洛的推荐类型及证据级别为IB,普拉格

一例急性广泛前壁心肌梗死患者的病例分析

一例急性广泛前壁心肌梗死患者的病例分析
阿司匹林肠溶片 氯吡格雷片 美托洛尔片 阿托伐他汀钙片 通便灵胶囊 百乐眠胶囊 去乙酰毛花苷注射液 0.9%氯化钠注射液100ml 呋塞米 螺内酯 硝酸异山梨酯注射液 0.9%氯化钠注射液100ml 氯化钾缓释片
用法用量
100mg,口服,1/日 75mg ,口服,1/日 12.5mg,口服,2/日 20mg ,口服,1/晚 5g ,口服,1/晚 1.08g ,口服,1/晚 0.2mg,静脉注射 20ml 20mg ,口服,3/日 20mg ,口服,1/日 30mg ,静脉输液,1/日 100ml 1g ,口服,3/日
查 体
辅助检查
病例基本信息
入院诊断
1.冠状动脉粥样硬化性心脏病 1.1 急性广泛前壁 心肌梗死 1.2 冠脉溶栓术后 1.3 Killip I级
2.乙型肝炎 肝硬化
主要内容
病例介绍
疾病简介
药学监护
心肌梗死的定义
心肌梗死(MI)是由冠状动脉粥样硬化引起血栓形成、冠状动
脉的分支堵塞,使一部分心肌失去血液供应而坏死的病症。
药物作用 强心 利尿 扩冠 补钾
药物名称
去乙酰毛花苷注射液 0.9%氯化钠注射液100ml 呋塞米 螺内酯 硝酸异山梨酯注射液 0.9%氯化钠注射液100ml 氯化钾缓释片
降低心肌耗 美托洛尔片 氧
调脂、稳定 阿托伐他汀钙片 斑块 通便
改善睡眠 第二天
通便灵胶囊
百乐眠胶囊
抑酸保胃:加用PPI制剂雷贝拉唑钠肠溶片
对CYP2C19抑制强度由强到弱分别为:兰索拉唑>奥美拉唑>埃索美拉唑>泮 托拉唑>雷贝拉唑。——《质子泵抑制剂抑制细胞色素P450同工酶活性相关的不良反应》
治疗日志
第三天
血清总胆红素 48.9umol/L ↑ 血清直接胆红素 28.5umol/L ↑ 给予患者丁二磺酸腺苷蛋氨酸粉针 1g,1/日

心肌梗死

心肌梗死

心脏冠状动脉供血和室壁
左前降支: 左室前壁 前室间隔 左回旋支: 左室侧壁,下壁,窦房结;房 室交界区 右冠状动脉: 右室壁 左室后壁(多数) 左室下壁(多数) 窦房结;房室交界区 左主干:左室广泛前壁
病理生理
表现为左室舒张和收缩功能障碍的血 流动力学变化,严重者可发生泵衰竭—— 心源性休克或急性肺水肿。 AMI引起的心力衰竭称为泵衰竭。
增高)
7.广泛前壁: Ⅰ、avL 、V1-6。
心肌梗塞定位诊断
I II III avR avL avF V1 V2 V3 V4 V5 V6
下壁
广泛前壁 前间壁 前壁
— + + — — + — — — — — —
± — — — ± — ± + — — — — — — + + — — — — — — — + + + + +
3. 栓塞:多为左室附壁血栓脱落造成,引起脑、肾、 四肢动脉等处的栓塞;下肢静脉血栓脱落,则产 生肺动脉栓塞。 4. 室壁瘤:主要见于左室,局部室壁运动消失,形 成矛盾运动;其内容易形成血栓,易引起室性心 律失常,同时对心功能影响巨大。 5. 心肌梗死后综合症:在急性心肌梗死后数周至数 月内出现,表现为心包炎、胸膜炎或肺炎,可能 为机体对心肌坏死物质的过敏反应。
发病机理
在冠状动脉粥样硬化病变的基础上并 发粥样斑块破裂、出血、血管腔内血栓 形成,动脉内膜下出血或动脉持续性痉 挛,使管腔迅速发生持久而完全的闭塞 时,如该动脉与其它冠状动脉间侧支循 环原先未充分建立,即可导致该动脉所 供应的心肌严重持久缺血,20-30分钟以 上即致心肌坏死。
诱因


晨起6-12点,交感神经活动增强——心肌收 缩力、心率、血压增高,冠脉张力增高 饱餐,进食多量脂肪后——血液粘稠度增 高

急性心肌梗死的临床治疗分析

急性心肌梗死的临床治疗分析

急性心肌梗死的临床治疗分析发表时间:2013-01-31T10:27:35.310Z 来源:《中外健康文摘》2012年第44期供稿作者:孙云飞[导读] 讨论急性心肌梗死的治疗。

孙云飞 (黑龙江省森工总医院<黑龙江省红十字医院> 150000)【摘要】目的讨论急性心肌梗死的治疗。

方法根据患者临床表现结合检查结果进行诊断并治疗。

结论入住监护病房,卧床休息,吸氧,心电监护连续监测心率、心律、血压和血氧饱和度,监测心电图变化,密切观察心律、心率、血压、呼吸、胸痛和一般情况。

建立静脉通道,清淡的流质或半流质饮食,防止便秘。

卧床休息时间应根据病情决定,对无并发症及血流动力学稳定者,可卧床休息1-3天,对病情不稳定、有并发症的患者应适当延长卧床时间。

【关键词】急性心肌梗死治疗(一)院前救治对于急性心肌梗死患者院前及时诊治可提高患者存活率,降低死亡率及改善患者预后,所以对于心肌梗死相关知识的普及,18导联心电图的记录,心肌梗死的早期及时准确的诊断,规范、必要和合理的急诊治疗,缩短就诊时间早期溶栓非常重要。

(二)一般治疗入住监护病房,卧床休息,吸氧,心电监护连续监测心率、心律、血压和血氧饱和度,监测心电图变化,密切观察心律、心率、血压、呼吸、胸痛和一般情况。

建立静脉通道,清淡的流质或半流质饮食,防止便秘。

卧床休息时间应根据病情决定,对无并发症及血流动力学稳定者,可卧床休息1-3天,对病情不稳定、有并发症的患者应适当延长卧床时间。

(三)止痛治疗1.止痛剂对心肌梗死患者,有效的止痛治疗可稳定患者情绪,降低心肌耗氧量,避免诱发心律失常。

常用吗啡3mg,静脉注射,每5-10分钟可以重复使用,总量不超过15mg,使用中注意检测血压和呼吸频率。

也可以应用哌替啶,50-100mg肌肉注射。

2.硝酸酯类药物减少静脉回心血量,降低心脏前负荷,扩张动脉使周围血管阻力降低,心脏后负荷降低,而使心肌耗氧减少。

通过扩张冠状动脉,扩张侧支血管,心肌血流增加,解除冠状动脉痉挛,而增加心肌供氧。

心肌梗塞要吃什么药(1)

心肌梗塞要吃什么药(1)

心肌梗塞要吃什么药心肌梗塞是由于冠状动脉阻塞所致的心肌缺血、缺氧和坏死,是一种严重的冠心病。

为了治疗心肌梗塞,需要结合药物治疗和生活方式调整等综合治疗。

一、药物治疗1. 抗血小板药物:如阿司匹林等,在急性心肌梗塞早期(以起病后24-48小时内)应用可有效预防发生再次心肌梗塞或心血管事件。

2. 抗凝药物:如肝素等,可以降低血浆凝血因子的水平,防止血栓形成和扩大。

3. 镇痛药:如吗啡等,可以缓解胸痛和焦虑等症状,改善患者体验。

4. 神经节阻滞剂:如普萘洛尔等,可以抑制交感神经活动,降低心率、血压等生理反应,减轻心肌易损性和减少心肌梗塞的面积。

5. 血管扩张剂:如硝酸甘油等,能够扩张冠状动脉,促进冠脉血流,缓解胸痛等症状。

6. 胆固醇降低药物:如他汀类药物等,可以降低血脂水平,避免血管硬化和血栓形成。

二、治疗方法1. 心肌梗塞要及时就医,并接受紧急治疗。

在急性期应用抗血小板药物等药物,积极抢救可有效增加存活率。

2. 病情稳定后,应用药物治疗,同时合理的饮食、锻炼、戒烟、限制饮酒等生活方式调整也十分重要。

3. 注重休息,避免剧烈活动,保持良好的心态和积极的心理状态,避免造成情绪激动等不良因素的干扰。

4. 患者需要经常注意观察自身病情,如出现胸闷、呼吸困难等症状应及时就医,避免病情加重和发生心脏功能不全等严重后果。

三、注意事项1. 患者应该保持心态的稳定,保持良好的心理状态,避免情绪激动或过度疲劳等不良因素的干扰。

2. 在康复期应适当控制饮食,坚持低脂、低盐饮食,避免暴饮暴食、辛辣刺激、油腻等不良饮食习惯的影响。

3. 患者应每天进行定时的体育锻炼,逐步增加运动强度,达到保持良好心理状态和身体健康的目的。

4. 康复期应坚持无烟熏烤和不喝酒的原则,避免过度饮酒造成肝脏和心脏负担过度。

总之,对于心肌梗塞的治疗,早期治疗和生活方式调整是十分重要的,合理的药物治疗与综合康复管理可以有效降低心肌梗塞的死亡率、减少心肌损伤,让患者日后减少并发症,提高生活质量。

硝酸酯类药物的主要应用

硝酸酯类药物的主要应用
death, one should consider the often benign prognosis of the patient with stable angina pectoris.
- ESC Guidelines on the management of stable angina pectoris, 2006
ISDN
口服
口服,缓释
5-80mg, 2 or 3 次/天
40mg, 1-2 次/天
Up to 8 h
Up to 8 h
静脉
ISMN 口服 口服,缓释
1.25-5.0 mg/h
20mg, 2次/天 60-240mg, 1次/天
Tolerance in 7-8h
12-24 h 12-24h

硝酸酯类药物在冠心病治疗中的地位
- 急性冠脉综合征(ACS)
- 稳定性心绞痛
临床治疗的着眼点
Immediate goal: 急性期治疗
Longer-term goal: 长期治疗
AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期的抗缺血和抗心绞痛治疗 硝酸酯药物的在急诊治疗时的I 类推荐: - 进行性缺血:舌下含服 NTG: 0.4mg 然后评估静脉用药的必要性 - 对进行性缺血、高血压和肺充血的病人予以NTG静脉治疗 起始剂量:5-10g/min(非吸附性输液器); 25g/min(聚乙烯输液器) 递增剂量:5-20g /min(每3-5min递增一次) 剂量调整的参考:缺血症状的改善及血压效应
O2供应 供应 O
最佳O2平衡
硝酸酯剂量依赖性的血管舒张效应 小
容量血管扩张:
- 回心血量下降 - 心室容积下降 - 左心室灌注压、收 缩压下降 - 心室壁张力下降 (心肌需氧量的决定 因素) - 心肌前负荷下降

R2 硝酸酯类药物在临床的应用与发展 杨巍

R2 硝酸酯类药物在临床的应用与发展 杨巍

NO合成
在细胞内经NO合成酶,由L-精氨酸氧化生成
O2 L-精氨酸————
NADPH NADP
L瓜氨酸
内皮细胞:产生 NO
Platelets cGMP NO NOSC L-arginine L-NMMA NO sGC GTP cGMP Relaxation NOSi Vascular smooth muscle cell
口服
400.0
g/L µ
200.0
静脉滴注
0.0
4.0
8.0
12.0
16.0
20.0 Hours
24.0
U.Abshagen etal. Eur J Clin Rharmacol 1981.20:269
ISMN静点达稳态时间较长
静脉滴注5-SIMN后血药浓度需24 h左右达稳态,且停药后药 物作用不会短时消失,使药物控制困难

吸附与滴速具有相关性,故必需保证一 定输注速率以减少吸附
硝酸甘油静脉应用注意点

如左室充盈压或毛细血管楔较低或正常时可以
5μg/分作为起始剂量,如需要可每3-5分钟以
5μg/分增加滴速,如20μg/分尚未见效,可以大
剂量10-20μg/分增速

但规定最大滴速应使最大血压下降<20%,心
率最大增加应<10%基线值,或最大输注速率
白色曲线为静脉8mg/h 滴注5- 单硝酸2.5小时的血药浓度,红色曲 线为一次性口服20mg的血药浓度。 曲线箭头所指为静脉持续滴注时间。
N=12 静脉滴注 口服
4
8
12
16
20
24
28
R.M. Major et al. Clin Pharmacol.Ther. May 1984,35(5):653

心脑血管疾病急救药

心脑血管疾病急救药

心脑血管疾病急救药标题:心脑血管疾病急救药引言概述:心脑血管疾病是严重威胁人类健康的疾病之一,及时采取急救措施对患者的生命至关重要。

本文将介绍心脑血管疾病急救药物的种类和作用。

一、急性心梗急救药物1.1 速效硝酸酯类药物:如硝酸甘油,能够扩张冠状动脉,增加心肌血流,缓解心绞痛。

1.2 β受体阻滞剂:如美托洛尔,能够减慢心率,降低心肌耗氧量,减少心肌梗死面积。

1.3 血栓溶解药物:如阿司匹林,能够阻挠血小板会萃,减少血栓形成。

二、急性脑卒中急救药物2.1 组织型纤溶酶原激活剂:如尿激酶,能够溶解血栓,恢复脑血流。

2.2 抗凝药物:如华法林,能够阻挠血栓形成,预防脑血栓再次发生。

2.3 降压药物:如硝普酮,能够降低血压,减少脑血管破裂的风险。

三、心律失常急救药物3.1 抗心律失常药物:如利多卡因,能够恢复心律,防止心律失常加重。

3.2 β受体阻滞剂:如美托洛尔,能够减慢心率,控制心律失常。

3.3 钙通道阻滞剂:如硝苯地平,能够减慢心脏传导速度,控制心律失常。

四、高血压急救药物4.1 利尿剂:如氢氯噻嗪,能够促使体内多余的水分和盐分排泄,降低血容量。

4.2 钙通道阻滞剂:如尼群地平,能够扩张血管,降低血压。

4.3 ACE抑制剂:如依那普利,能够扩张血管,降低血压。

五、动脉粥样硬化急救药物5.1 他汀类药物:如阿托伐他汀,能够降低血脂,减少动脉壁上脂质斑块的形成。

5.2 抗血小板药物:如阿司匹林,能够阻挠血小板会萃,减少血栓形成。

5.3 抗氧化剂:如维生素E,能够减少自由基的产生,保护动脉内皮细胞。

结论:心脑血管疾病急救药物种类繁多,每一种药物都有其独特的作用机制,及时正确使用这些药物对患者的生命至关重要。

在急救过程中,医护人员应根据患者的病情选择合适的药物进行应急处理,以提高患者的生存率和生活质量。

硝酸盐类在冠心病应用进展_孙福成

硝酸盐类在冠心病应用进展_孙福成
GTN ISDN ISMN
无活性代谢产物 IS-2-MN IS-5-MN 无活性代谢产物
生物利用度
GTN
ISDN ISMN
0% (口服)
20-30% (口服)
100% (口服)
起效
GTN
ISDN ISMN
1-3 min. 舌下 1-5 min. sublin. 10-15 min. oral 15-30 min. oral
用作爆炸物质 缓解病人心绞痛 急性发作时的疼 痛
1879 1950 1980-
GTN 首 次 用 于 病 人 新硝酸酯分子(ISDN) 发现新的药理作用(ISMN)
缓解急性心绞痛发作 预防心绞痛
硝酸酯口服制剂的演变
分程释放制剂
缓释制剂 IS-2-MN
1974
IS-5-MN
1974
速释制剂 缓释制剂
-受体阻滞剂可以抵消

-受体阻滞剂与硝酸酯类联合抗缺血治疗
-受体阻滞剂的副作用: - 显著减慢心率后,可能增加LV容量 舒张末期压力和室壁张力 - 心肌需氧量增加 硝酸酯类可以中和
两者相互取长补短,相得益彰

无症状性心肌缺血(SI)的临床意义
- 有CAD的病人,使用降LDL-胆固醇的药物(I-A)
- 舌下含服或喷用NTG,用于即刻终止心绞痛发作 (I-B) - -阻滞剂存在禁忌症时,首选钙拮抗剂或长效硝酸酯控制症状 (IB) - 单用-阻滞剂效果不佳时,合用钙拮抗剂或长效硝酸酯 (I-B) - 若-阻滞剂出现不良反应,钙拮抗剂或长效硝酸酯作为替代 (I-C)
确定(II-b)
- SBP<90mmHg或低于基线30mmHg、HR<50bpm或>100bpm 及右室梗死者不宜使用硝酸酯 (III-C)

硝酸酯类药物的临床应用

硝酸酯类药物的临床应用

硝酸盐的头痛问题
发生率20-30%,头痛是硝酸盐起作用的一个标志
为避免头痛而改变单硝酸异山梨酯治疗方案,很可能同 时放弃了硝酸盐的抗心绞痛效益
阿斯匹林缓解单硝酸异山梨酯引起的头痛,而又不损害后 者的抗心绞痛作用 头痛:剂量正相关,短时性(1周左右)。因此,单硝酸异山 梨酯治疗可从小剂量开始,几天后调高至目标剂量 头痛消失并不意味着抗心绞痛作用丧失(NEJM 98, 338:520)
AHA/ACC Guidelines
AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期硝酸酯药物应用的注意事项:


高血压病 :解除小动脉痉挛,降低高血压,改善靶器官供血;
肺动脉高压: 解除支气管痉挛,扩张肺动脉及防止肺动脉痉挛;

ARDS:消除肺血管的痉挛,减少肺血管渗出,消除肺间质水肿。
常用药物用量及用法-硝酸甘油
在心绞痛发作时舌下含化硝酸甘油片能迅速缓解心绞痛的发作,提 高运动耐受量和改善心电图缺血性变化。舌下含化硝酸甘油常在3分钟内 见效,持续30—45分钟。也可以用于预防,当出现发作先兆或有激发心绞 痛的情况时,立即舌下含化可避免发作。 (1)口服:硝酸甘油在肝脏内迅速代谢,存在明显的“首剂效应”, 生物利用度极低,<10%,因此口服硝酸甘油片无效,然而口服大剂量硝 酸甘油缓释剂,有预防心绞痛发作效应。半衰期为2~3小时,有效作用时 间为10—12小时。 (2)静脉点滴:硝酸甘油静脉点滴为治疗急性心肌梗死及心绞痛发 作的有效药物,然而静脉滴入剂量不同,效应不同。小剂量5IOμ g/分钟, 降低肺动脉楔压,入量40—60μ g/分钟不仅对静脉系统有扩张作用,且 也扩张动脉,治疗心绞痛往往须在40—60μ g/分钟以上,最大剂量可达 lOOμ g /分钟以上。 (3)皮肤用药:有两种方式,①2%硝酸甘油软膏,均匀涂于皮肤上, 每次直径2—5厘米,给药60—90分钟即达最大血药浓度,可维持4—6小时; ②硝酸甘油贴片,用药后1小时可达到有效血浓度,每贴内含硝酸甘油 20mg,能维持疗效达12—24小时,预防心绞痛发作较好。

硝酸酯类药物应用现状与规范使用_硝酸酯类药物有哪些

硝酸酯类药物应用现状与规范使用_硝酸酯类药物有哪些

《硝酸酯类药物应用现状与规范使用_硝酸酯类药物有哪些》摘要:了解硝酸酯类药物的制剂和剂型特点对于正确使用至关重要,硝酸酯静脉给药途径起效亦较快,而且作用恒定,易于调节剂量,同样不经过肝的首过代谢,硝酸酯类药物在临床应用最常见的误区就是连续给药,往往出现因患者心绞痛控制不好,连续几天静滴硝酸酯,另加口服或外贴硝酸酯药物硝酸酯类药物在临床上已有130多年的应用历史。

硝酸甘油与阿司匹林、地高辛一起被誉为心血管领域药物的三棵“长青藤”,至今还在被广泛使用。

硝酸酯类药物治疗心肌缺血的安全性和有效性经过了历史的检验,展现了强大的生命力。

随着新的心血管药物不断面世以及循证医学的发展,硝酸酯类药物的地位有所变化。

美国ACP/ACC《慢性稳定性心绞痛诊疗指南》(2005年)指出,对于既往有心肌梗死或冠心病的患者,硝酸酯类并未显现出有降低死亡率的作用。

对有症状的慢性稳定性心绞痛患者使用舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油气雾剂来快速缓解心绞痛,仅为减轻症状。

硝酸酯类药物目前仍是临床上常用的药物,在急救中更是必不可少。

AHA/ACC的急性冠脉综合征治疗指南中,把硝酸酯类药物作为急性抗缺血和抗心绞痛治疗的I类推荐。

中国《不稳定心绞痛和非ST段抬高型心肌梗死诊断与治疗指南》(2007)对抗缺血治疗的建议中将硝酸酯类药物作为I类推荐(证据水平C)。

Richard Mueller教授在《心血管药物治疗》一书中写道:“硝酸酯尽管未显著改善心肌梗死患者的总死亡率,但是对其他许多终点有着有益的影响,能明显安全地缓解胸痛,此外,还能改善左室功能,限制梗死面积和缺血损伤……因此,硝酸酯类仍是治疗急性心梗的基石之一,特别是并发左室功能不全或进行性心肌缺血。

” 硝酸酯类药物缓解心肌缺血的主要机制是增加心肌血供和减少心肌氧耗,其基本作用是扩张血管平滑肌,对静脉和动脉均有扩张作用,但对静脉作用大于动脉。

这种扩张血管的作用呈剂量依赖性,即小剂量的硝酸酯即可扩张静脉,且扩张效应已接近最大,使得前负荷下降。

硝酸酯类药物治疗冠心病的研究进展

硝酸酯类药物治疗冠心病的研究进展

【 bt c】 Ntt a vr e ri f tn wd p c i l ic,bthif cos r l i A s at r ia s v a efd u v ee da i a lao v u i cn s ut ru tn a mt re h e i c s e fca e p i tn a en li i e n i ei —
1 临床 应 用进 展
Hl s o me 等 发现 ,虽然持 续应 用硝酸酯 类药 物可 使血管 对药 物产生耐受性 ,但其抑制血小板聚集 的作用并不随时问的延长
而减弱。 13 动 、静 脉对 硝 酸 酯 类 药 物 耐 药 的差 异 . 相对于动脉来说 ,
静脉更易对硝酸酯类药物产生耐药 。一项无创评价硝酸甘油耐 药的研究发现 ,在连续经皮使用硝酸甘油后的第 3d和第 7d , 代表静脉扩张的左房 室瓣 E峰 的减 少 完全消 失 ,而药 物 引起 的动脉直径 的增加仍 然存 在 。由于这 种差 异 ,硝酸 甘油 降 低心脏后负荷的作 用较 降低前 负荷更持久 。 2 硝酸酯类药物耐药的对策 硝酸酯类药物耐药的机制 目前 还不 明确 ,解释这一现象的 假说包括 :巯基耗竭 导致 N O生成 减少 ;神 经 内分泌激活使 缩 血管活性物质增多 ;血浆 容量扩张 引起 的前负荷增加 ;继发于 鸟苷酸环化酶下调引起的环磷 酸鸟 苷减少 ;磷酸二酯酶活性增 高导致环磷酸鸟苷分解 增多 ;超 氧阴离 子促进 N O的耗竭 等。 然而给予补充巯基 、利尿、抗 氧化 剂等相应治疗并未取得一致 的积极结果 。因此 人们 希望 从其 他方 面来 预防或 改善 硝酸
R sa c d a c fNtae n T et g C rn r atDsae X A e —xn ,H u — h iD p r e t f ee rhA v n e o i tsi rai oo a yHe r i s I O W n s r n e ig S IR a、 eat n m o C ri oy te 3 t H si l P , ah a4 80 , hn ado g , 5h o t Huiu 10 0 C ia l h5 pao f

硝酸酯类临床应用需要关注的问题

硝酸酯类临床应用需要关注的问题
发生率20-30%,头痛出现时硝酸盐起效的标 志 头痛与剂量有关,长期使用可消失。 阿司匹林能缓解硝酸盐引起的头痛,并不影响 后者的抗心绞痛作用 为避免头痛而改变单硝酸异山梨酯方案,很可 能同时放弃了抗心绞痛效益 头痛消失并不意味着抗心绞痛作用消失
硝酸酯头痛问题
预防方法: 预防硝酸酯引起的头痛最有效的措施是从 小剂量开始,逐渐增加至治疗量。口服单硝酸 异山梨酯20mg,每天2次即可;静脉滴注硝酸 甘油时要掌握滴注速度,宜慢不能快。从使用 硝酸甘油开始至用药结束后6min,给予患者 持续头部冰敷,可以明显减轻头痛。
硝酸酯禁忌症
禁忌症:严重低血压、青光眼患者 下列情况慎用:脑出血、严重贫血患者、严重 肾功能损害
临床应用中的误区及错误做法
1.冠心病、心肌缺血诊断不甚明确的情况下静 脉使用,且无剂量概念、无血压、心率检测。 2.年轻人胸闷、胸痛即给硝酸酯类,老少皆宜。 3.夏天为血管痉挛减少季节,仍长期服用。 4.对硝酸酯耐药现象重视不够 5.静脉使用5-ISMN为不合理用药,但应用广 泛,且对静脉制剂质量一无所知。
急性心梗时如果没有行介入治疗硝酸酯规 范用法是什么? 范用法是什么?
如因很多医院尚不能行介入治疗或患者病情不适合介 入治疗时,在患者急性心梗早期胸痛发作时、有合并 左心衰竭或高血压时均可静脉应用硝酸酯(硝酸甘油 或二硝酸异山梨酯),但应注意患者合并低血压、右 室梗死或有入量不足的下、后壁心肌梗死时应禁忌使 用硝酸酯。治疗前24-48小时可以静脉用硝酸酯药物 致达到目标(即胸痛缓解、左心衰竭控制或血压稳定) 而不引起不良反应(如低血压、反射性心动过速等), 稳定后换用口服硝酸酯类药物致可以停用时。
硝酸酯的耐药现象及预防
耐药现象:治疗过程中需要更多的剂量才达到 最初剂量的作用。 预防:提供硝酸酯的空白期(8h低硝酸酯间期) 1.连续静滴24h者不宜超过3d 2.需每日给药,每日给药10-16h 3.1日多次的需偏时给药(7-12-6) 4.1日1次长效制剂(本身提供低硝酸酯间期) 依姆多

浅析硝酸异山梨酯注射液泵入治疗老年急性心梗合并急性左心衰的疗效和安全性

浅析硝酸异山梨酯注射液泵入治疗老年急性心梗合并急性左心衰的疗效和安全性

浅析硝酸异山梨酯注射液泵入治疗老年急性心梗合并急性左心衰的疗效和安全性随着人口老龄化现象的加剧,老年人患心血管疾病的风险也在不断增加。

老年急性心梗合并急性左心衰是一种常见的心血管急症,病情严重,病死率较高,因此早期治疗显得尤为重要。

近年来,硝酸异山梨酯注射液泵入治疗老年急性心梗合并急性左心衰的疗效和安全性备受关注。

本文将对这一治疗方案进行浅析,以探讨其在临床应用中的价值。

硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate, ISDN)是一种活性的硝酸酯类药物,具有扩张冠状动脉和周围血管、降低心脏前负荷和后负荷的作用,可有效改善心脏的供血情况,减轻心脏负担,有助于缓解心绞痛和急性心梗等心血管疾病的症状。

硝酸异山梨酯还可通过扩张静脉血管减少静脉回流至右心室,从而减轻心脏前负荷。

老年急性心梗合并急性左心衰是一种典型的心血管急症,患者常出现严重的心绞痛、心肌梗死、呼吸困难等症状,病情危重,治疗难度大。

硝酸异山梨酯注射液泵入是目前用于治疗此类疾病的一种有效手段。

该治疗方案通过静脉泵入硝酸异山梨酯,迅速扩张冠状动脉和周围血管,增加心脏的供血量,改善心肌的缺血情况,从而有效缓解心绞痛和急性心梗症状。

硝酸异山梨酯的扩张静脉血管作用还能降低心脏前负荷,减轻心脏负担,有助于改善患者的左心衰症状,减轻呼吸困难等不适感。

硝酸异山梨酯注射液泵入治疗老年急性心梗合并急性左心衰具有独特的治疗优势。

关于该治疗方案的疗效和安全性,临床研究给出了一些积极的结果。

一项针对老年急性心梗合并急性左心衰的临床观察研究显示,应用硝酸异山梨酯注射液泵入治疗的患者,心肌梗死面积较小,心肌功能得到了有效的保护和改善,临床症状明显减轻。

在治疗过程中,患者的血压和心率也得到了良好的控制。

临床研究还显示,硝酸异山梨酯注射液泵入治疗老年急性心梗合并急性左心衰的安全性较好,不良反应较少,且一般为可预知的血管扩张相关反应,如头痛、面部潮红等,一般不影响治疗进程。

心肌梗死诊疗规范

心肌梗死诊疗规范

急性心肌梗死诊疗规范(STEMI)(单病种质量管理)一.诊断标准必须至少具备下列三条标准中的前两条或三条:a)缺血性胸痛的临床病史:疼痛通常在胸骨后或左胸部,可向左上臂、颌部、或肩部放射;疼痛常持续20min以上,通常呈剧烈的压榨样疼痛等。

b)心电图检查可见ST段明显抬高或新出现的左束支传导阻滞,以后有动态演变(ST段抬高的急性心肌梗死)。

c)心肌坏死标记物升高并有动态改变,但早期可以不升高。

二.入院指征一旦明确诊断立即送入导管室手术,要求到院90分钟内实施急谬CI 或将患者收入CCU,要求到院30分钟内实施溶栓治。

三.入院常规医嘱1)卧床休息:2)建立静脉通路;3)心电及血压监测,必要时可予血氧饱和度监测;4)鼻导管吸氧(2L/min):5)对疼痛较剧者予镇痛治疗,6)饮食:低盐低脂饮食;7)保持大便通畅,所有患者均应每日予润肠通便药等;8)EKG、CK-MB + cTnl随访:溶栓者8次,即0h,2h,6h,12h,18h,24h,48h,72h;非溶栓者6次,即0h,8h,16h,24h,48h,72h;四.入院后立即行左心室功能评价24小时内完成Killip分级、X线胸片和心超检查评价心功能。

五.药物治疗1,抗血小板治疗:1)肠溶阿司匹林:所有AMI患者只要无禁忌症均应在确诊即刻嚼服M-ASA 300mg,以后为100mg/d 维持。

2)氯毗格雷:急诊即刻服氯吡格雷300mg。

入院开始服用氯吡格雷75mgqd。

行急诊PCI者在术前再服氯毗格雷300mg。

2,抗凝治疗:入院当天即应给予皮下注射低分子肝素(100—120”卜8或1mg/kg)q12h,连续5-7天。

3,硝酸酯类药物:入院后即持续静脉滴注硝酸酯类药物48小时,以后改为白天静脉用药一次+ 夜间口服长效硝酸酯类药物,病情稳定者3-6天后停静脉给药,改为口服。

4,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)无禁忌症者应尽早应用,常规为卡托普利6.25mg tid,血流动力学稳定者一天后即可加量至12.5 mg tid—50 mg tid,也可使用长效ACEI。

急性心梗的止痛治疗方案

急性心梗的止痛治疗方案

一、疼痛评估1. 疼痛评分:采用视觉模拟评分法(VAS)对患者疼痛进行评估,评分范围0-10分,分数越高表示疼痛越剧烈。

2. 疼痛性质:询问患者疼痛的性质,如压榨性、紧缩性、钝痛等。

3. 疼痛持续时间:询问患者疼痛发作的持续时间。

4. 疼痛诱发因素:询问患者疼痛发作的诱发因素,如劳累、情绪激动、寒冷等。

二、止痛治疗方案1. 一般治疗(1)保持安静:尽量让患者保持安静,减少不必要的活动,避免疼痛加重。

(2)吸氧:给予患者吸氧,提高血氧饱和度,缓解心肌缺血。

(3)监测生命体征:密切监测患者的心率、血压、呼吸等生命体征。

2. 药物治疗(1)硝酸酯类药物:硝酸甘油是治疗急性心梗的首选药物,可通过扩张冠状动脉,降低心脏负荷,缓解心肌缺血。

常用剂量为0.3-0.5mg,舌下含服,每5-10分钟可重复使用,直至疼痛缓解或出现不良反应。

(2)抗血小板药物:阿司匹林、氯吡格雷等抗血小板药物可以预防血栓形成,减少再灌注损伤。

阿司匹林常用剂量为300mg,嚼服;氯吡格雷常用剂量为75mg,嚼服。

(3)抗凝药物:低分子肝素等抗凝药物可以预防血栓形成,降低再灌注损伤。

低分子肝素常用剂量为0.4ml,皮下注射,每日2次。

(4)β受体阻滞剂:美托洛尔、阿替洛尔等β受体阻滞剂可以降低心率、血压,减少心肌耗氧量,缓解疼痛。

常用剂量为5-10mg,静脉注射,根据病情调整。

(5)钙通道阻滞剂:地尔硫卓、硝苯地平等钙通道阻滞剂可以缓解冠状动脉痉挛,改善心肌供血。

常用剂量为5-10mg,静脉注射,根据病情调整。

3. 非药物治疗(1)经皮冠状动脉介入治疗(PCI):对于符合PCI条件的患者,应尽快进行PCI 治疗,以恢复冠状动脉血流,缓解疼痛。

(2)溶栓治疗:对于不具备PCI条件的患者,可考虑溶栓治疗,如尿激酶、链激酶等,以溶解血栓,恢复冠状动脉血流。

(3)体外反搏(IABP):对于病情危重、血流动力学不稳定的患者,可考虑使用IABP,以提高心脏射血分数,改善心肌供血。

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总结
指南推荐
2011ACC
非ST段抬高型心肌梗死
伴有持续缺血症状的NSTE-ACS患者应该每5分钟接 受一次硝酸甘油(0.5mg)舌下含化总计3次。此 后,如果没有禁忌证,应进一步评价静脉应用硝 酸甘油的必要性(ⅠC)

血管平滑肌细胞内Ca2+↓
硝酸酯:剂量依赖性的血管舒张效应
小剂量:大的容量血 基线 管(静脉)扩张, LVEDP
中剂量:大的传输动 脉扩张(心外膜下冠 状A)
大剂量:阻力小动脉
Nitrate dose
扩张 BP
Cardiovascular Pharmacotherapeutics. Sec. Edition. Chapeter 14. Abrams J, Am Heart J, 110; 216-24, 1985
硝酸酯发挥抗缺血作用的机制
舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷:氧 需求量(MVO2 ↓↓)
促进血流重新分布,增加缺血区氧供 (O2↑↑)
改善大动脉的顺应性
改善LV 重塑 抑制血小板聚集
抗动脉粥样硬化作用
抑制白细胞黏附于血管内皮
降低血管内皮细胞的氧化张力
抗LDL脂蛋白的氧化作用
总结
以下情况主张静脉使用硝酸酯
急性冠状动脉缺血综合症
AMI PTCA前后,CABG前后 溶栓再通后,残留狭窄还存在,
此处还存在阻力和痉挛
国内推荐
不稳定性心绞痛
左心衰伴肺水肿,降低前负荷,改善心内膜下血流,减 少心肌氧需求
伴血压明显升高者
硝酸酯静脉给药的优点
避免肝脏首过代谢效应 迅速达到治疗量的血药浓度 易于维持恒定的血浆药物水平 输注停止后作用在短时间内消失 抑制血小板聚集 抑制血小板粘附 减少血栓形成 减少血小板血栓诱导的血管收缩
硝酸酯类药物在急性心肌梗死的应用进展
硝酸酯类药物 药物简史 分类 给药途径的选择 作用机制 心血管疾病中的应用建议
硝酸酯类药物在急性心肌梗死中的应用 指南推荐 非ST段抬高型心肌梗死 ST段抬高型心肌梗死 经皮冠状动脉介入治疗 急性期治疗 临床应用存在的问题及解决方法 不良反应、禁忌症及慎用情况
口服起效明显快于注射 给药
5-ISMN用于静脉
起效、达峰和达稳态时间明显 延迟于同等剂量的口服制剂
弹丸式静脉推注虽可明显加快 起效时间,但可造成血液动力 学的急剧变化和难以预计的后 期药物蓄积效应
5-ISMN静脉剂型缺乏合理性
《硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识》 中华心血管病杂志,2010;38(9):770-774
以下情况不主张静脉应用硝酸酯
AMI
心动过速伴低血压 左室充盈压正常 如:下壁心梗伴右心梗塞,常依赖充盈压维持
心排血量,如用后左室充盈压下降则不利
其他:贫血,头部创伤,青光眼,妊娠或哺乳 期妇女,营养不良,严重肝肾功能不良。
5-ISMN不适合静脉用药
5-ISMN用于口服
无肝脏首过效应,生物 利用度接近100%
硝酸酯类药物在急性心肌梗死的应用进展
硝酸酯类药物 药物简史 分类 给药途径的选择 作用机制 心血管疾病中的应用建议
硝酸酯类药物在急性心肌梗死中的应用 指南推荐 非ST段抬高型心肌梗死 ST段抬高型心肌梗死 经皮冠状动脉介入治疗 急性期治疗 临床应用存在的问题及解决方法 不良反应、禁忌症及慎用情况
总结
硝酸酯的作用机制:外源性的NO供体
有机硝酸盐
R-O-NO2
谷胱甘肽转移酶的催化 血管平滑肌细胞
NO
与巯基-SH结合
亚硝基硫醇
R-S-N=O
(外源性)
抑制 Ca2+ 内流 减少细胞内 Ca2+释放增 加细胞内 Ca2+排出
内皮细胞 L-精氨酸
NO
(内源性)
NO受体
GTP
鸟苷酸 环化酶
cGMP ↑
总结
药物简史
才发现此类药物是通过释放NO 来介导药理学作用
1987
第一个ISDN在瑞 典上市
1978
第一个5-ISMN上市
伦敦的William Murrell第一个 用NTG在临床治疗心绞痛
1947
瑞典的化学家和实业家 Alfred Nobel建立自己的 化工厂
1879
爱丁堡的nder Brunton报告 亚硝酸异戊酯的抗心绞痛作用
• 心力衰竭
– 急性心力衰竭 – 慢性心力衰竭
• 高血压危象和围手术期高血压
《硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识》 中华心血管病杂志,2010;38(9):770-774
硝酸酯类药物在急性心肌梗死的应用进展
硝酸酯类药物 药物简史 分类 给药途径的选择 作用机制 心血管疾病中的应用建议
硝酸酯类药物在急性心肌梗死中的应用 指南推荐 非ST段抬高型心肌梗死 ST段抬高型心肌梗死 经皮冠状动脉介入治疗 急性期治疗 临床应用存在的问题及解决方法 不良反应、禁忌症及慎用情况
1867
1846
意大利的化学家Ascanio Sobrero 首先合成NTG
WWilillliiaamm HHeebbeerrddeerr
William Murrell
分类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯
- 消心痛、异舒吉
单硝酸异山梨酯
- 依姆多、 鲁南欣康、长效心痛治、德脉宁、异
乐定
Cardiovascular Pharmacotherapeutics. Sec. Edition. Chapeter 14.
硝酸酯类药物在急性心肌梗死 的应用进展
哈医大附属第一医院 心内科 张翠丽
硝酸酯类药物在急性心肌梗死的应用进展
硝酸酯类药物 药物简史 分类 给药途径的选择 作用机制 心血管疾病中的应用建议
硝酸酯类药物在急性心肌梗死中的应用 指南推荐 非ST段抬高型心肌梗死 ST段抬高型心肌梗死 经皮冠状动脉介入治疗 急性期治疗 临床应用存在的问题及解决方法 不良反应、禁忌症及慎用情况
Niemeyer M.G et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90
硝酸酯在心血管疾病中的应用建议
• 冠心病
– 急性冠状动脉综合征 不稳定型心绞痛 心肌梗死
– 慢性稳定性心绞痛 – 无症状性心肌缺血(silent myocardial ischemia,SMI) – 在冠脉介入手术中的应用
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