解热镇痛药的特点与应用_石力夫

， 男） 博士 ， 主任药师 ， 教授 ． 作者简介 石力夫 （ ： Ｅ－ｍ ａ ｉ ｌ ｓ ｈ ｉ ｌ ｉ ｆ ｕ ７ ２ ２ ２ ７＠ｓ ｏ ｈ ｏ ． ｃ ｏ ｍ
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／ ； （ ） Ｉ ２ １ Ｓ Ｓ Ｎ １ ６ ７ １ ８ ３ ８ Ｃ Ｎ ３ １ ８ ７ ７ Ｒ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ Ｃ ａ ｒ ｅ Ｒ ｅ ｓ ０ １ ５Ｊ ｕ ｎ １ ５ ３ － － 药学服务与研究 ２ ／ ２ ６ ５ ５ １ ９ ８ ２ ９ ３ １ １ ６ ２ ３ ３ ０ ｗｗｗ． ｃ ａ ｒ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ． ｎ ｅ ｔ ． ｃ ｎ ａ ｉ ｌ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ Ｃ Ｒ＠ｖ ｉ ． １ ６ ３． ｃ ｏ ｍ Ｐ ｈ ｎ Ｆ ａ ｘ ８ ６ １ ｈ ｎ ０ ２ １ Ｐ － － － Ｅ－ｍ ｐ ｊ ｐ
上海市药学会 ２ ０ ０ ３年３月１ ８日
编者按 ：
本刊从 ２ 以专家论坛及问答的形式 对 一 些 医 药 知 识 进 行 介 绍 ， 旨在提 ０ ０ ３ 年起开辟继续教育园地栏目 ， 高医师 、 药师 、 护师们的合理用药水平 ， 更好地服务于病人 。 每期有问答题 ， 请读 者 裁 下 本 期 问 答 题 （ 复印无 ， 地址 ： 邮编２ 连同本人的答案于２ 效） 上海市杨浦区长海路１ ０ １ ５ 年８ 月２ ５ 日前寄回本杂志社 ， ６ ８号， ０ ０ ４ ３ ３。 回答正确者由上海市药学会颁发继续医学教 育 Ⅱ 类 学 分 。２ ０ １ ４年第６期的学分将与２ ０ １ ５ 年 第 １～５ 期 的 学分一起统计 。 请将学分证工本费 ５ 元 （ 无发票 ） 寄到本杂志社 ， 若要求以挂号信邮寄学分证 ， 需寄 ８ 元 。 另 外， 经申请并获同意 ， 参加本刊全年 （ 共６ 期） 继续教育园地答题的读者 ， 可获得上海市继续医学教育委员会办 。 如需此类学分的读者请在答题时注明 。 无发票 ） 公室盖章的继续医学教育学分 （ 工本费 １ ５ 元（ ５分， Ⅱ类 ）
； （ ） 药学服务与研究 Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ Ｃ ａ ｒ ｅ Ｒ ｅ ｓ ０ １ ５Ｊ ｕ ｎ １ ５ ３ ２ 石力夫 ． 解热镇痛药的特点与应用

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上海市药学会关于 Ⅱ 类学分发放的说明
药学服务与研究 》 杂志共同举办的 Ⅱ 类学分继 续 上海市药学会和 《 教育园地受到了广大读 者 的 欢 迎 。 为 了 规 范 此 项 工 作 ， 对学分证的发
问答题 ： 为什么阿司匹林会引起 胃 肠 道 不 良 反 应 ？ 使 用 该 类 １． 药物时应注意些什么 ？ 使用解热镇痛药复方制剂应注意哪些问题 ？ ２．
那西丁的解热镇痛 作 用 缓 和 持 久 ， 强度类似阿司匹 ， 但却基本没有抗炎作用 ， 林或稍差 （ 对乙酰氨基酚 ） 可称为非抗炎解热镇痛药 。 对乙酰氨基酚是非那西 丁的主要代谢产物 ， 而非那西丁的药理作用是其本 身及活性代谢物对乙酰氨基酚作用的总和 。 虽然对 乙酰氨基酚抑制中 枢 Ｃ Ｏ Ｘ 的作用强度与阿司匹林 相似 ， 但其 对 外 周 Ｃ Ｏ Ｘ 的抑制作用则远比阿司匹 林弱 ， 这可能是由于 其 含 有 的 乙 酰 苯 胺 化 学 结 构 对 两种同功酶的敏感 性 不 同 所 致 ， 也是它们几无抗炎 作用的 原 因 （ Ｇ 是参与炎症反应的重要活性物 Ｐ 。 由于对乙酰氨基酚的不良反应较小 ， 质） 且不引起 肠胃出血 ， 作为解热镇痛药 ， 常用于对阿司匹林过敏 或不适于 使 用 阿 司 匹 林 的 病 人 。 非 那 西 丁 的 毒 性 大， 不单用 ， 常配成复方应用 。 ７ 吲哚美辛用于解热镇痛有何特点 ？ 吲哚美辛为芳基乙酸类解热镇痛抗炎药中最早 使用的药物 ， 具有明显的消炎 、 解热 、 镇痛作用 ， 其作 用机制与阿司匹林 相 似 ， 主要用于风湿性关节炎和 类风湿性关节炎 ， 尤其用于阿司匹林效果不佳及不 能耐受的病人 。 但 由 于 其 不 良 反 应 较 多 ， 尤其是对 造血系统的不良 反 应 ， 一 般 不 作 为 首 选 药 物。吲 哚 美辛镇痛作用的特点主要体现在对炎性疼痛效果较 好， 除风湿性和类风湿性关节炎引起的疼痛外 ， 对滑 囊炎 、 肌腱炎 、 急性肩关节疼痛等非风湿性炎症引起 的疼痛有较好的 疗 效 。 临 床 上 也 用 于 痛 经 、 肾及输 尿管结石引起的 绞 痛 。 其 解 热 作 用 也 较 强 ， 对癌症 发热和难控制的发热常有效 。 吲哚美辛口服吸收迅 速而完全 ， 而直肠给药比口服更易吸收 ， 因而常制成 栓剂使用 ， 同时减轻了其胃肠道不良反应 。 ８ 萘普生用于解热镇痛有何特点 ？ 萘普 生 为 芳 基 丙 酸 类 解 热 镇 痛 抗 炎 药 ， 其特点 是作用强而不良 反 应 相 对 较 轻 、 耐 受 性 好。 其 镇 痛 抗炎作 和解热作用分别为阿司匹林的 ７ 倍和 ２ ２倍， 用也强于阿司匹 林 、 吲 哚 美 辛 和 保 泰 松 数 倍。用 于 各种原因引起的疼 痛 和 发 热 ， 尤其适用于不能耐受 阿司匹林和吲哚美辛等药物的病人 。 ９ 解热镇痛药复方制剂的使用应注意哪些问题 ？ 含有 解 热 镇 痛 药 的 复 方 制 剂 种 类 繁 多 ， 并不断 有新的品种出现 ， 按其用途主要分为两大类 ： 一是用 于治疗感冒发热 ， 以减轻症状和退热 ； 二是用于慢性 疼痛 ， 如头痛 、 关节痛等 。 选用这类药物时首先要知 道其含有哪些成 分 及 各 自 含 量 ， 以 对 症 治 疗。 要 避 免由于不了解其组 成 而 与 同 类 药 物 合 并 用 药 ， 造成 用药过量引起不良 反 应 ； 同时要避免合用与其某类 成分发生药物相互作用的药物 ， 以致造成不良事件 。
解热镇痛药的特点与应用
） 石力夫 （ 第二军医大学长海医院药学部 ， 上海 ２ ０ ０ ４ ３ ３ ［ 关键词 ］ 药物治疗 ； 教育 ， 药学 ， 继续 解热镇痛药 ；
· 继续教育园地 ·
［ （ ） 中图分类号 ］ 文献标志码 ］ 文章编号 ］ ２ ０ Ｓ １ ０ ９ ７ １． １ ［ ６ ７ １ ８ ３ ８ ２ ０ １ ５ ３ ２ Ｒ － － － Ｂ ［ １
，又 名 消 炎 痛 ） 、阿 西 美 辛 哚美 辛 （ ｎ ｄ ｏ ｍ ｅ ｔ ａ ｃ ｉ ｎ ｉ ） （ 等； 芳 基 丙 酸 类： 包括布洛芬（ ｃ ｅ ｍ ｅ ｔ ａ ｃ ｉ ｎ ｂ ｕ ｒ ｏ ａ ｉ － ｐ ） 、 、 又名 消 痛 灵 ） 萘普生 （ 酮洛芬 （ ｆ ｅ ｎ ａ ｒ ｏ ｘ ｅ ｎ， ｅ ｔ ｏ ｎ ｋ － ｐ ） 等； 昔康类 ： 又名炎 包括吡罗 昔 康 （ ｒ ｏ ｆ ｅ ｎ ｒ ｏ ｘ ｉ ｃ ａ ｍ， ｉ ｐ ｐ 痛喜康 ） 等 。 临床常用于解热镇痛的品种并不多 。 ４ 水杨酸类用于 解 热 镇 痛 时 应 注 意 哪 些 消 化 系 统 不良反应 ？ 本类药物解热镇痛作用较强 ， 毒性较低 ， 故为临 床常用的解热镇 痛 药 。 但 可 刺 激 损 伤 胃 黏 膜 ， 引起 较严重的 消 化 系 统 不 良 反 应 ， 必 须 引 起 高 度 关 注。 阿司匹林为 该 类 药 物 的 代 表 ， 应 用 广 泛、 使用频率 高 。 阿司匹林引起的严重胃肠道不良反应发生率很 高， 严重的可导 致 胃 出 血 。 慢 性 钝 痛 病 人 不 宜 长 期 使用该类药物或含 有 该 类 药 物 的 复 方 制 剂 ， 在使用 期间必须高度警惕可能发生的消化道出血 。 为避免 口服水杨酸类药物 引 起 的 消 化 道 不 良 反 应 ， 合成了 非乙酰化水杨酸盐 （ 如水杨酸 镁） 和水杨酸酯类（ 如 双水杨酯 、 贝诺酯 ） 等 药 物， 其作用机制与作用强度 与阿司匹林相同 ， 但消化道不良反应较小 。 ５ 为何阿司匹林 等 水 杨 酸 类 药 物 会 引 起 胃 出 血 等 消化道不良反应 ？ 阿司匹林造成消化道损伤的机制首先是该类化 合物自身对胃黏膜 的 直 接 刺 激 作 用 ， 同时也由于其 ） 直接作用 ： 阿司匹 药理作用所导致的间接结果 。（ １ 林直接作用于胃黏 膜 磷 脂 层 ， 破坏胃黏膜的疏水保 护屏障 ， 同时使白三烯等细胞毒性物质释放增多 ， 进 ） 间接作用 ： 而刺激并损伤胃黏膜屏障 。（ 阿司匹林 ２ 是通过抑制 Ｃ Ｏ Ｘ 使体内 Ｐ Ｇ 生成减少而发挥药理 作用的 。 而 Ｐ 刺激黏液 Ｇ 却 能 增 加 胃 黏 膜 血 流 量、 和碳酸氢盐的合成及分泌 ， 并促进上皮细胞增生 ， 对 胃黏膜有保护作用 。 阿司匹林削弱了 Ｐ Ｇ 对胃黏膜 的保护作用 ， 进而造成消化道黏膜损伤 。 因此 ， 尽管 可通过餐后服用药 、 使用阿司匹林肠溶片及服药期 间减少刺激性食物的摄入等措施来减轻消化道的局 部刺激反应 ， 但并不 能 减 轻 由 于 阿 司 匹 林 全 身 性 抑 制Ｐ Ｇ 合成而造成的对消化道黏膜损伤的后果 。 ６ 非抗炎解热镇痛药有何特点 ？ 解热镇痛药中的对乙酰氨基酚 （ 扑热息痛 ） 和非 櫸櫸櫸櫸櫸櫸毼 櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸毼 继续医学教育 櫸櫸櫸櫸櫸櫸櫸毼
１ 什么是解热镇痛药 ？ 解热镇痛药是一类具有解热镇痛作用的药物， 其中除乙酰苯胺类 外 ， 还 具 有 抗 炎、 抗风湿作用（ 故 ， 有的还兼有抗痛风作用 。 但 又称解热镇痛抗炎药 ） 本类药物的化学结 构 、 作用机制和临床应用不同于 甾体抗炎药和阿片 类 镇 痛 药 ， 故又分别称为非甾体 抗炎药和非麻醉性镇痛药 。 ２ 解热镇痛药的作用特点有哪些 ？ 本类 药 物 具 有 较 好 的 解 热 作 用 ， 通过抑制前列 合成酶 （ 使体内 Ｐ 腺素 （ 环氧酶 ， Ｇ） Ｏ Ｘ） Ｇ 合成减 Ｐ Ｃ 少， 因而产生解 热 作 用 。 该 类 药 物 可 使 发 热 病 人 的 体温降至正常 ， 但 对 正 常 体 温 没 有 影 响。 这 点 不 同 于氯丙嗪的降温作 用 ， 后者能在低温环境下使正常 体温下降 。 由于 Ｐ Ｇ 既可 作 用 于 体 温 调 节 中 枢 引 起 发 热， 又可作用于痛觉感 受 器 引 起 疼 痛 ， 并能增敏其他致
减少 痛物质的作 用 ， 故本类药物可通过抑制 Ｃ Ｏ Ｘ， Ｇ 合成而产生镇 痛 作 用 。 本 类 药 物 产 生 的 镇 痛 作 Ｐ 用是外周性的 ， 不作用于阿片受体 ， 故无成瘾性 。 对 轻、 中度慢性钝痛 ， 特别是局部炎症所致的疼痛效果 较好 ， 对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效 。 本类药物 除 乙 酰 苯 胺 类 外 ， 还可通过抑制 Ｐ Ｇ 合成和保护溶酶体膜 ， 使炎症缓解或消失 ， 从而起到 抗炎作用 ， 并可有效缓解急性痛风的症状 。 ３ 解热镇痛药从化学结构上可分为哪几类 ？ 本类 药 物 已 上 市 的 品 种 很 多 ， 从化学结构上分 又 类， 主要可分为水杨酸类 ： 包括阿司匹林 （ ｓ ｉ ｒ ｉ ｎ， ａ ｐ ） 、 、 名乙酰水杨 酸 ） 水杨酸镁（ ａ ｎ ｅ ｓ ｉ ｕ ｍ ｓ ａ ｌ ｉ ｃ ｌ ａ ｔ ｅ ｍ ｇ ｙ ） ， 、 又名扑炎 双水杨酯 （ 贝诺酯（ ａ ｌ ｓ ａ ｌ ａ ｔ ｅ ｅ ｎ ｏ ｒ ｉ ｌ ａ ｔ ｅ ｓ ｂ 痛） 等； 乙 酰 苯 胺 类： 包括对乙酰氨基酚（ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ａ － ｐ ， 、 又 名 扑 热 息 痛） 等； 吡 非那西丁（ ｍ ｏ ｌ ｅ ｎ ａ ｃ ｅ ｔ ｉ ｎ） ｈ ｐ ） 、 唑酮 类 ： 安乃近 包括氨基比林（ ｍ ｉ ｎ ｏ ｈ ｅ ｎ ａ ｚ ｏ ｎ ｅ ａ ｐ ） ） 、 （ 等； 邻氨基苯甲 保泰松 （ ｎ ａ ｌ ｉ ｎ ｅ ｎ ｌ ｂ ｕ ｔ ａ ｚ ｏ ｎ ｅ ａ ｈ ｇ ｙ ｐ 、 甲氯芬那酸 酸类 ： 包括甲芬那酸（ ｅ ｆ ｅ ｎ ａ ｎ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ） ｍ 等； 芳 基 乙 酸 类： 钠（ 包括吲 ｅ ｃ ｌ ｏ ｆ ｅ ｎ ａ ｍ ａ ｔ ｅ ｓ ｏ ｄ ｉ ｕ ｍ） ｍ