天然药化

的单一化学成分称为有效成分。不具有生物活性、不能起防病治病的 化学成分称为无效成分。
1、具反映该天然药物（中药）临床疗效的生物活性；不代表疗效为活性成分。 2、化学上单一结构的化合物（单体）。 3、在植物中有效成分的多样性和复杂性
4、 有效成分与无效成分的相对性
• 有效部位：主要含有效成分的中药提取分离部分称为有效部位。有
• 新药开发难度加大： 筛选命中率万分之一，
中药存在的主要问题
• 产品水平急待提高 • 规范建设有待完善 • 基础性研究有待加强 • 产业规模需要扩展 • 应用市场需要开拓
中药化学研究的现状
• 已对200多种中药与天然药物进行了比较全 面系统的化学研究，其中包括一些最常用 的中药，如： • 人参、三七、大黄、甘草、黄连、白术、 广藿香、苍术、丹参、天麻、贝母、芍药、 党参、肉苁蓉、川芍、乌头、黄芩、知母、 紫草、厚朴、五味子、防风、羌活、麻黄、 沉香、灵芝、淫羊霍、黄花蒿等等。
（二）国内发展史
炼丹术与升华药物的实践发现、汞齐法技术的实 践、黑火药的配伍实践、酶解、酸解、碱解及氧化制 品的实践、提取分离纯化方法制取纯成分的实践 明代李挺在《医学入门》（1575）中就记载了 用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。1711年 由洪遵所著《集验方》一书，记载了用升华法制备 纯化樟脑的过程。这些方法都早于国外，故有“医 药化学源于中国”的高度评价。
385（ 383） 414（ 415）
2313（ 2309） 879（ 861）
11118（ 11146） 1574（ 1581） 80 12772（ 12807）
我国中药与天然药物资源的统计（1995年）
类 别 种 数
11146 115 292 52 43 456 10188 1581 80
百 分 比
相关定义和概念
▲天然药物化学 :运用现代科学理论与方法研究天然 药物中化学成分的一门学科。
▲ 中药化学是一门结合中医药理论，运用化学的理
论和方法研究中药的化学成分的学科。 ▲植物化学
▲ 天然药物化学
(Chemistry of natural products)
▲ 中药化学
(Chemistry of Chinese Traditional Medicine)
87.0%
药用植物（ 383 科 2309 属） 藻类 菌类 地衣类 苔藓类 蕨类 种子植物 药用动物 药用矿物
12.4% 0.6%
中药栽培情况
• 主要依靠栽培的中药 200种 • 栽培面积 • 年产量 • 占药材收购量 • 引种栽培的中草药 500~600万亩 2.5亿斤 30% 3500种以上
效部位含有一个主要有效成分或一组结构相近的有效成分。
一类总成分，如总黄酮、总皂甙、总生物碱等，但含量》50%
• 有效部位群：
有效部位组方或复方总提取分离后的有效部位
• 研究对象:是中医药防治疾病的物质基础 ——化学成分。 • 研究内容:化学成分的理化性质、提取分离、 和结构测定等方面的理论知识和实践技术。 • 是一门研究中药或天然药物中化学成分的 获取、鉴定、评价和应用的学科。
20世纪20年代：点燃了天然药物化学的星星之火。 20世纪40年代：做了大量而艰苦的工作，但少有突 破。 20世纪50年代以后：有了长足的发展。 ★我国目前的天然药物化学水平，已在世界天然药物 研究中占有不可低估的地位。
天然药物化学研究的意义和作用
• 新药研制的重要途径 • 中药现代化的基础
一次代谢产物(植物营养物质)： 植物生物化学 二次代谢产物：天然药物化学、中药化学、中草 药成分化学、天然产物化学、植物药品化学、天 然有机化学
相关概念 植物、动物、矿物、 海洋生物、微生物
中 药 中草药
草 药
天 然 药 物
天然产物
相关术语
• 有效成分：天然药物（中药）中具有生物活性、能起防病治病作用
具体内容
研究天然药物中的二次代谢产物： ▲ 化学成分类型； ▲ 化学成分结构特征； ▲ 化学成分的理化性质； ▲ 各类化学成分提取分离方法； ▲ 化学成分的结构鉴定； ▲ 主要化学成分类型的生物合成途径。
相关课程
天然药物化学是药学专业必修的专业课程，是多学 科交叉的前沿学科，需要具有全面系统的药学知识。 生药学/药用植物学 有机化学/无机化学/物理化学 分析化学/波谱分析 药理学 药剂学
（一）国际发展史 天然药物化学的建立与形成
“植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的 形成”。 Morphine为第一个从天然界分离的生物活性成分， 生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 。
• 1805年德国的药剂师塞脱纳Sertürner从鸦片——吗啡 • 1818年法国药剂师，巴黎药科学校教授佩利蒂尔 （P.J.Pelletier）、毒物学教授卡文顿（J.Caventou）从番木 鳖——番木鳖碱(Strychinine) • 1820年佩利蒂尔、卡文顿从金鸡纳树皮——奎宁(Quinine)和 辛可宁(Cinchonine)；从秋水仙种子中——秋水仙碱 (Colchicine) • 1818年德国的药剂师麦伊斯纳（K.F.W. Meissner）将植物中 的弱碱性的有效成分命名为生物碱(Alkaloid)
天然药物化学
CHEMISTRY OF NATURAL PRODUCTS
江西中医学院药学系
第一章
绪 论
主要内容
天然药物化学的定义和相关概念 天然药化的研究对象及其任务 天然药化发展简史 天然药物化学研究的意义和作用 天然药化研究发展趋势 天然药物化学的主要文献
天然药物化学的定义
天然药物化学是运用现代科学理论与方 法研究天然药物中化学成分的一门学科。
制药工业 传统药物 及草药
苦、 色、甜 添加剂
天然 禽兽药 农业产业 天然农药 保健饲料
调香料
食品工业
中草药资源
保健食品
天然化妆品 化妆品工业
天然 香料
中药现代化的意义
• 功在民族——弘扬民族文化 • 利在国家——改造体统产业 • 造福人类——提高中药的国际地位 • 继往开来——启迪和促进现代科学技术 的发展
天然产物为基源的新药 • 抗菌药64种中 占78% • 抗癌药31种中 占61% • 降压药52种中 占48% • 抗感染药93种中占63%
100 80 60 40 20 0 抗菌药 天然药物 降压药 新药总数
50 40
46 34
Number
30 20 10 0 N ND Source S S* 7 7
– 中成药35亿美元、保健食品25亿美元 – 药材15亿美元 – 全国医药工业总产值 2000亿人民币
• 我国中药出口：
– 药材 – 中成药 – 国际草药市场
3亿美元
2亿美元 1亿 100亿美元，
中药现代化的机遇
• 和挑战医疗模式： • 疾病谱： • 人口老龄： • 医疗保健体系： • 观念： 治疗——预防保健 传染病——身心慢性病 60岁以上占10.2% 机体调整 多样化（替代疗法） 回归大自然，多靶点 3~5亿美元，10年时间
1984-95批准的抗感染药物 天然药物 59 （63%） 合成药物 34 （37%）
天然药物化学 在中药现代化的中心地位
中药现代化的概念
中药现代化就是将传统中 医药的优势、特色与现代科学 技术相结合，以适应当代社会 发展需求的过程。
中药资源概况
类 别 科 数 属 数 种 数
药 用 植 物 药 用 动 物 药 用 矿 物 总 计
天然药物是药物的重要组成部分 天然药物化学成分是正在应用或发展中 大量药物的基础。许多已用于临床的天 然药物和将要用的天然药物化学成分的 相关研究仍然十分活跃。 在现代药物研究中，几乎每次具有轰动 效应的药物的出现都伴随着一种或一类 新型天然药物化学成分的发现，
鸦片镇痛活性成分的研究发现了吗啡（1805）
▲ 中草药成分化学
(Chenmistry of Chinese Traditional Medicine and Herbal Drugs)
▲ 植ห้องสมุดไป่ตู้化学
(Phytochemistry)
▲ 生药学
(Pharmacognosy /pharmacognostics)
本草： 中 药(chinese traditional medicine)：依据 中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药 物。包括中药材和中成药。 草 药(herbal medicine)：指草医用以治病或 地区性口碑相传的民间药，其中也有本草记 载的药物。 民族药(national medicine)： 中草药(chinese herbal medicine)：
中药现代化的内容和目标
• 阐明中药作用的本质，推进中医的现代化 • 研究开发符合市场需求的现代中药 • 建立中药现代研究开发体系 • 形成科技先导型中药产业（技术现代化、 工艺工程化、质量标准化、产品规模化） • 推进中药进入国际医药市场
中药的现状
• 药品总消耗量：中药 40% 西药 60% • 总产值： 中药 75亿美元
1805年德国的药剂师塞脱 纳（Serturner）从鸦片中用 酸提取，经氨水沉淀、纯化 得到吗啡结晶，从此植物有 效成分的提取工作立刻开展 起来。
HO
O N CH3
HO
解热静痛药阿司匹林首先发现于一种杨树。
乙酰水杨酸肠溶片 新发现能抑制血小板聚集，降低血小板粘附率，阻 止血栓形成，用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病。
生
药(crude drug)： 一般指取自生物的药物，兼有生货原药之 意。如采用药用植物的全草或部分、分泌 物或渗出物或药用动物的全体或部分、分 泌物经一定方式的简单加工而得，实际指 中药材。在国外生药一般不包括矿物药， 但我国包含有矿物药。
天然药物(natural drug)： 广义上讲，中药材、草药或生药都是得自 自然界的天然药物。