青霉素类药物
青霉素类药物表
窄谱青霉素类青霉素钠苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钠；苄青霉素钠；青霉素G钠；青霉素钠。
青霉素钾苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钾；苄青霉素钾；青霉素G钾；青霉素钾。
苄星青霉素安唐西林；比西林；苄星青；苄星青霉素G；长效青霉素；长效西林；二苄乙二胺青霉素；唐西灵；二乙胺青霉素G；乙二胺青霉素；太陀西林；苯乍生；本新青霉素。
普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素；苄青霉素普鲁卡因；普鲁卡因青霉素G；青霉素混悬剂；普清；普鲁卡因苄青霉素混悬剂。
耐青霉素酶青霉素萘夫西林钠乙氧萘青霉素钠；新青Ⅲ；新青霉素Ⅲ；新青三乙氧萘青霉素；欣轻三。
苯唑西林钠安迪灵；苯甲异噁唑青霉素；苯甲异噁唑青霉素钠；苯唑青霉素；苯唑青霉素钠；苯唑西林钠；新青霉素Ⅱ号；新青霉素Ⅱ钠；新青霉素Ⅱ；苯唑西林；青霉素P12.氟氯西林钠伊芬；福氯平；氟氯苯甲异噁唑青霉素；氟氯苯唑青霉素；氟氯苯唑青霉素钠；氟氯青霉素；氟氯青霉素钠；氟氯西林钠。
氯唑西林钠奥格林；开力；帕得灵；全霉林；英威博；浦康倍；瑞普林；棠诺；安美林；二叶绿；立达欣；邻氯苯甲异噁唑青霉素；邻青霉素；邻青霉素钠；邻氯西林；邻氯西林钠；氯苯西林；氯苯西林钠；氯苯唑青霉素钠；氯唑青；氯唑青霉素；氯唑西林钠；邻氯苯唑甲异噁唑青霉素；米沙西林-S；欧苯宁。
广谱青霉素氨苄西林钠氨苄青霉素；安比西林；安必仙；安必欣；安必林；欧倍林；恩必欣；安比先；安西林；伊西德。
阿扑西林钠天冬羟氨青霉素；TA-058;Aspaxicil-lin;ASPC.阿莫西林钠羧氨苄青霉素；益萨林；安心；海夫安；阿摩青霉素；凯瑟林；可力。
抗单胞菌青霉素羧苄西林钠羧苄青霉素；羧苄西林；卡比西林；羧苄青；卡比西；锋舒林。
替卡西林钠α羧基噻吩青霉素；的卡青霉素；的卡西林；羧噻吩青霉素；替卡西林；替卡西林钠；替卡青霉素；替卡青霉素钠；铁卡霉素。
青霉素类药物
青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。
各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。
过敏反应的发生与药物剂量大小无关。
对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。
注入体内可致癫痫样发作。
大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。
所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。
在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。
注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。
青霉素类药物最全解读-分类、用法用量、注意事项及临床应用
青霉素类药物青霉素类药物 (1)分类、特点及用法 (2)一、作用于G+ 菌的青霉素 (2)1. 青霉素 (2)2. 苄星青霉素 (2)二、耐青霉素酶青霉素 (3)1. 苯唑西林 (3)三、广谱青霉素 (3)1. 阿莫西林/克拉维酸钾干混悬剂 (4)2. 氨苄西林 (4)3. 哌拉西林钠/他唑巴坦钠 (4)用药注意事项 (5)误区解析 (5)物理因素 (5)化学因素 (6)临床应用 (6)1. 先杀后抑可增效 (7)2. 同类尽量不联用 (7)3. 糖苷喹诺酮有协同 (7)分类、特点及用法一、作用于G+ 菌的青霉素代表药物：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。
其中，普鲁卡因青霉素为长效制剂，内含普鲁卡因制剂，因此有局部镇痛作用。
青霉素G 仅能肌注或静脉用，而青霉素V 尚可用口服。
1. 青霉素适用于A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和肠球菌等常见G+ 球菌所致的感染。
以及部分G+ 杆菌（白喉、炭疽、破伤风等），G- 球菌（流脑，淋病等）、螺旋体（梅毒、回归热等）等特殊感染。
青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。
用法用量：成人：肌注，一日80 万～200 万U，分3～4 次；静滴，一日200 万～2000 万U，分2～4 次。
小儿：肌注，2.5 万U/kg，q12 h；静滴，每日5 万～20 万U/kg，分2～4 次。
注意事项：肌注时不宜应用氯化钠注射液为溶媒；一是升高血钠浓度；二是肌注不利吸收，钠盐会堆积注射部位。
建议用0.2%~0.25%的利多卡因注射液做溶媒，青霉素的稳定性、溶解度较好，在止痛、降低肌肉硬结方面较为理想，是肌注青霉素的最佳溶媒。
静滴速度不能超过50 万U/min，以免发生中枢神经系统毒性反应。
2. 苄星青霉素苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G 相仿，为长效制剂，肌注120 万单位后血中低浓度可维持4 周。
适应证：治疗A 组溶血性链球菌咽炎、扁桃体炎及梅毒，预防A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热。
青霉素类抗菌药物
临床用药方案与注意事项
02
注意事项：在使用过程中应注意观察患者的反应情况，如出现异常应及时处理。同时，要注意观察患者的病情变化，根据需要调整用药方案。
03
在使用青霉素类抗菌药物时，必须按照医生的建议进行，注意观察患者的反应情况，如有异常应及时处理。同时，要注意观察患者的病情变化，根据需要调整用药方案。
质量控制标准与体系
01
质量标准
制定严格的质量标准，包括外观、纯度、含量、稳定性等方面，确保产品质量符合要求。
02
质量检验
通过微生物限度检查、高效液相色谱法等检测方法，对产品质量进行严格把关。
生产过程中的质量控制要素
原材料控制
严格控制原材料的质量，包括菌种选育、发酵原料和化学原料等，避免原材料对产品质量的影响。
耐药菌监测与流行病学研究
加强耐药菌监测和流行病学研究，及时掌握耐药菌的流行趋势和传播动态，为防治耐药菌提供科学依据。
耐药菌防治新策略的研究
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04
青霉素类抗菌药物的制备与质量控制
1
制备工艺与流程
2
3
利用微生物发酵生产青霉素，包括菌种选育、发酵条件优化、发酵过程控制等环节。
发酵工艺
发酵液经过提取和精制，去除杂质，获得高纯度的青霉素产品。
提取工艺
青霉素通过结晶过程形成晶体，便于制剂和储存。
结晶工艺
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质量管理体系
建立完善的质量管理体系，包括生产过程控制、质量检验、产品稳定性监测等环节，确保产品质量稳定可靠。
市场概况与发展趋势
国内主要生产厂商
国内青霉素类抗菌药物的主要生产厂商包括哈药集团、石药集团、华润三九等大型制药企业。
十大类药物用药介绍
十大类药物用药介绍一、《青霉素类药物》1、常用的品种：青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）、青霉素Ⅴ、氯唑青霉素、阿莫西林。
2、药物的适应症：对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好.对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。
青霉素Ⅴ耐鸡胃中的酸性，与抗球虫药物配合使用，防治球虫发病后继发细菌病。
3、目前使用的效果抗金黄色葡萄球菌效果：氯唑青霉素＞苯唑青霉素＞阿莫西林＞青霉素；抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果：羧苄青霉素＞阿莫西林＞青霉素。
4、使用剂量：阿莫西林预防量为100kg水加水5g，治疗量为100kg水加10g；阿莫西林+棒酸治疗量为100kg水加3-5g，连续使用4-5天。
氨苄西林预防量为1000kg 水加100g，治疗量为150g。
5、药物的配伍阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。
阿莫西林配合棒酸，可以使抗菌活性提高1000倍，配方比例为4：1。
阿莫西林配合磺胺增效剂（TMP），常用的比例为5：1，增强治疗大肠杆菌的疗效。
阿莫西林配合盐酸环丙沙星，增强抗大肠杆菌的效果。
此外，还有氨苄西林与盐酸环丙沙星（比例为3：1）、氨苄西林配合硫酸链霉素（比例为1：3）。
6、不能配合使用的药物⑴青霉素与四环素类抗生素配合使用，能使青霉素的作用减弱。
⑵青霉素与氯霉素配合使用，能使青霉素的作用减弱。
由于青霉素药物处于最强的对数期时，氯霉素则受到抑制，从而使青霉素作用减弱。
⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。
⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。
主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。
7、本类药物的残留时间：青霉素、氨苄青霉素2天，阿莫西林5天。
二、《头孢菌素类药物》1、常用的品种第一代头孢：头孢拉定、头孢唑啉（仅供注射）、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢羟氨苄等。
第二代头孢：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
第三代头孢：头孢噻肟钠、头孢他定、头孢哌酮钠、头孢唑肟、头孢噻呋等。
青霉素类药物大全
青霉素钠(钾)Benzylpenicillin Sodium potassum)别名青霉素G；peillin G 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
【作用与用途】青霉素钠(钾)为β内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用，金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感；脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。
主要用于敏感菌引起的各种急性感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。
本品对酸不稳定，口服无效。
肌注后，吸收快而完全。
60万U肌注后15～30分钟血浓度达高峰。
【用量与用法】一般成人为80万U～160万U/日，肌注或静注；儿童为每日3万U～5万U/kg，分2～3次给药。
静滴浓度一般为1万U/ml。
不宜超过2万U/ml。
如用量较大，则应测定血钾、血钠浓度，根据情况选用钾盐或钠盐。
青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴。
青霉素钠盐必要时可作静脉推注(青霉素钠每1 000万U含钠400mg)。
【副作用】1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5% 10%。
多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。
3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。
如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。
【注意事项】1 青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍，t1/2 亦相应延长。
2 青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。
因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂；而四环素类及磺胺类为抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使细菌处于静止状态，而青霉素对静止期细菌作用弱，故两者合用药效明显降低。
药理学-抗菌药物
药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言：抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。
随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步，抗菌药物的研发和应用也在不断发展。
本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。
一、分类：1. 根据作用机制的不同，抗菌药物可以分为以下几类：（1）细菌静菌药物：如青霉素、四环素等，其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。
（2）细菌生长抑制剂：如磺胺类药物和氨基苷类药物，它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
（3）细菌杀菌剂：如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物，它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。
2. 根据药物的范围，抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物：（1）广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长，如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。
（2）窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效，如青霉素类药物和四环素类药物。
二、机制：抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。
1. 青霉素类药物：青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构，导致细菌死亡。
这类药物通常作用于生长期的细菌。
2. 四环素类药物：四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。
这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。
3. 氨基苷类药物：氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。
这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。
4. 喹诺酮类药物：喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。
这类药物对多种细菌有杀菌作用。
三、不良反应：抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。
1. 青霉素类药物可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。
3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用，导致肾功能损伤和听力丧失。
青霉素类
青霉素类天然青霉素、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素、青霉素+β－内酰胺酶抑制剂天然青霉素(Natural penicillin)：青霉素G（Penicillin G）、青霉素V （Penicillin V）、作用于不产青霉素酶的革兰阳性、革兰阴性球菌、厌氧菌耐青霉素酶青霉素(Penicillinase-resistant penicillin)：甲氧西林((Methicillin))、苯唑西林(Oxacillin)、萘夫西林(Nafcillin)、氯唑西林(Cloxacillin)、双氯西林(Dicloxacillin)、氟氯西林(flucloxacillin)，作用于产青霉素酶的葡萄球菌广谱青霉素：氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素氨基组青霉素：氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin)，作用于青霉素敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌羧基组青霉素：羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(Ticarcillin)，作用于产β－内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌，对克雷伯菌和肠球菌无效，可协同氨基糖苷类抗菌药物作用肠球菌脲基组青霉素：美洛西林(Mezlocillin )、阿洛西林(Azlocillin)、哌拉西林(Piperacillin)，作用于产β－内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌青霉素与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁合成头孢菌素类第一代头孢菌素：头孢噻啶(Cefaloridne)、头孢噻吩(Cephalothin)、头孢氨苄(Cefalexin)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢拉定(Cephradine)、头孢吡硫（cefapirin)、头孢羟氨苄(Cefadroxil)第二代头孢菌素：头孢盂多(cefamandole)、头孢呋辛(Cefuroxim)、头孢尼西(Cefonicid)、头孢雷特(Ceforanide )、头孢克洛(Cefaclor)、头孢丙烯(Cefprozil)、氯碳头孢(Loracarbef)第三代头孢菌素：头孢噻肟(Cefotaxime )、头孢曲松(Ceftriaxone)、头孢他啶(Ceftazidime,)、头孢唑肟(Ceftizoxime)、头孢哌酮(Cefoperazone )、头孢克肟(Cefixime)、头孢布坦(Ceftibuten)、头孢地尼(cefdinir)、头孢泊肟(Cefpodoxime)第四代头孢菌素：头孢匹罗（cefpirome）、头孢噻利（cefocelis）、头孢吡肟（cefepime）、头孢吡普（ceftobiprole）头孢菌素与青霉素结合白蛋白结合，发挥抑菌和杀菌效果，不同的头孢菌素与不同的青霉素结合蛋白结合。
青霉素类药物
一、《青霉素类药物》1、常用的品种：青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）、青霉素Ⅴ、氯唑青霉素、阿莫西林。
2、药物的适应症：对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好（氯唑青霉素、苯唑青霉素）。
对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。
青霉素Ⅴ耐鸡胃中的酸性，与抗球虫药物配合使用，防治球虫发病后继发细菌病。
3、目前使用的效果抗金黄色葡萄球菌效果：氯唑青霉素＞苯唑青霉素＞阿莫西林＞青霉素；抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果：羧苄青霉素＞阿莫西林＞青霉素。
4、使用剂量：阿莫西林预防量为100kg水加水5g，治疗量为100kg水加10g；阿莫西林+棒酸治疗量为100kg水加3-5g，连续使用4-5天。
氨苄西林预防量为1000kg水加100g，治疗量为150g。
5、药物的配伍阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。
阿莫西林配合棒酸，可以使抗菌活性提高1000倍，配方比例为4：1。
阿莫西林配合磺胺增效剂（TMP），常用的比例为5：1，增强治疗大肠杆菌的疗效。
阿莫西林配合盐酸环丙沙星，增强抗大肠杆菌的效果。
此外，还有氨苄西林与盐酸环丙沙星（比例为3：1）、氨苄西林配合硫酸链霉素（比例为1：3）。
6、不能配合使用的药物⑴青霉素与四环素类抗生素配合使用，能使青霉素的作用减弱。
⑵青霉素与氯霉素配合使用，能使青霉素的作用减弱。
由于青霉素药物处于最强的对数期时，氯霉素则受到抑制，从而使青霉素作用减弱。
⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。
⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。
主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。
7、本类药物的残留时间：青霉素、氨苄青霉素2天，阿莫西林5天。
二、《头孢菌素类药物》1、常用的品种第一代头孢：头孢拉定、头孢唑啉（仅供注射）、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢羟氨苄等。
第二代头孢：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
青霉素类抗菌药物
耐药性产生机制
产生β-内酰胺酶
细菌通过产生β-内酰胺酶，分解青霉素类抗菌药物 ，使其失去抗菌活性。
改变细菌细胞壁结构
细菌通过改变自身细胞壁的结构，减少青霉素类抗 菌药物与细菌细胞壁的结合，从而降低抗菌效果。
增加药物外排
细菌通过增加药物外排，降低青霉素类抗菌药物在 细胞内的浓度，从而产生耐药性。
耐药性分类与应对策略
总结词
青霉素G是首个被发现的青霉素类抗菌药物，具有抗菌 谱广、疗效高、毒性低等优点，但易被胃酸破坏。
要点二
详细描述
青霉素G即苄青霉素，是一种广谱抗菌药物，对大多数 革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、螺旋体和放线菌具有 强大的抗菌活性。其通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥 抗菌作用，具有吸收快、分布广、疗效好、毒性低等优 点。但是，青霉素G在酸性环境中不稳定，容易被胃酸 破坏，因此临床上常采用口服给药或非口服给药的方式 进行补充。
04
青霉素类抗菌药物临床应 用注意事项
适应症与禁忌症
适应症
青霉素类抗菌药物主要用于治疗敏感的革兰氏阳性球菌 和杆菌、革兰氏阴性球菌及螺旋体所致的感染，如咽炎 、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、皮肤感染等。
禁忌症
对青霉素类药物过敏者禁用，孕妇和哺乳期妇女慎用， 既往有青霉素类过敏性休克史者禁用。
不良反应与处理方法
05
青霉素类抗菌药物未来发 展趋势与挑战
新品种研发与临床试验进展
研发新品种
青霉素类药物的研究与开发工作不断推进，新的品种不 断涌现，以满足临床对不同耐药菌株的治疗需求。
临床试验进展
通过严谨的临床试验，评估新品种的治疗效果和安全性 ，为新药的上市提供科学依据。
克服耐药性的技术与方法
耐药性机制研究
1.青霉素类
1.青霉素Penicillin本品通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
【临床应用】青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物：⒈溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
⒉肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
⒊不产青霉素酶葡萄球菌感染。
⒋炭疽。
⒌破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
⒍梅毒（包括先天性梅毒）。
⒎钩端螺旋体病。
⒏回归热。
⒐白喉。
⑽青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗：⒈流行性脑脊髓膜炎。
⒉放线菌病。
⒊淋病。
⒋奋森咽峡炎。
⒌莱姆病。
⒍多杀巴斯德菌感染。
⒎鼠咬热。
⒏李斯特菌感染。
⒐除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
注射用普鲁卡因青霉素:供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，每次40万～80万单位，每日1～2次。
注射用青霉素钠：肌内注射或静脉滴注给药。
⒈成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
⒉小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。
⒊新生儿（足月产）：每次5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
⒋早产儿：每次3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。
⒌肾功能减退者：严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。
当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
药物化学--青霉素类 ppt课件
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青霉素 的结构特征 297
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青霉素的发现
1928年，Fleming从青霉菌的培养皿中发现。 由于青霉素β-内酰胺的不稳定性，导致他四年 的研究毫无进展。
1. 动物细胞无细胞壁 2. 细菌细胞有细胞壁
革兰氏阳性菌（G+），他的细胞壁粘肽含 量比革兰氏阴性菌（G-）高，所以，青霉素这 一类药物对革兰争阳性菌的作用比较强，而对 革兰争阴性菌比较弱。
1111青霉素源自过敏反应过敏源的来源主要来自于一些异蛋白（青霉 噻唑蛋白），主要是在生产过程中引进的，在 贮藏过程中自身开环产生，青霉素的抗生素具 有交叉过敏性反应，所以青霉素类抗生素一定 要做抗过敏的实验，
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青霉素的稳定性 297
青霉酸
青霉二酸
青霉胺
青霉醛酸
由于他四元环和五元环拼合的时候不在同一个 平面上，N原子和羧基不能共平面，对酸、碱 醇和胺不稳定，这是他的最致命的缺点 。
9
9
青霉素的作用机制
它是抑制了细胞细胞壁合成中的粘肽转肽酶， 从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。
10
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青霉素的作用的选择性
15
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单合成抗生素的发展
在使用的过程中间要不产生化学的不稳定性， 要不细胞对他会产生耐药性或者他自己本身有 一些特定的结构因素，造成他的抗菌活性比较 低，因此，促进了单合成抗生素的发展。
随着6-APA（6-氨基青霉烷酸）从青霉的发酵液 中间发现以后，促进了合成β-内酰胺抗生素的 发 展 ， 6-APA 是 合 成 青 霉 素 的 重 要 原 料 ， 7ACA（7-氨基头孢霉烷酸），7-ADCA （7-乙酰氧基头孢霉 烷酸）是半合成头孢菌素的重要原料。
青霉素类抗生素
青霉素类抗生素本类药物可分为：（1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。
（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。
（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
一、适应证1. 青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。
青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。
普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同，供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。
适用于敏感细菌所致的轻症感染。
苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，本药为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。
本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。
青霉素V对酸稳定，可口服。
抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。
2. 耐青霉素酶青霉素类：本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。
主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等；也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。
药理学第42章青霉素类
复习思考题
1. PG的药理作用、临床应用及不良反响有哪 些？
2. 半合成青霉素分类、代表药及特点有哪些？ 3. 比较各代cephalosporins有何不同？
转肽酶(PBPs)
交联肽聚糖
N-乙酰胞壁 酸(NAM)
丙-谷-赖-丙-丙(五肽)
N-乙酰葡萄 糖胺(NAG)
甘-甘-甘-甘-甘-甘(五肽) 双糖十肽骨架
β-内酰胺类抗生素共同特性
有穿插过敏反响
交叉过敏
天然青霉素
半合成青霉素
头孢菌素类
青霉素G(penicillin G)
抗菌谱
对G+菌、 G-球菌、螺旋体、放线菌敏感
头孢菌素类抗生素
共同特点
为繁殖期杀菌药 对G+菌：第一、四代>第二代>第三代 对G-菌：第四、三代>第二代>第一代 第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用
对β-内酰胺酶的稳定性 G+菌产青霉素酶：第一、四代>第三、二代 对多数β-内酰胺酶(含G-菌产) ：第四>三>二
头孢菌素类抗生素
临床应用
第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染 第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染
不良反应
对肾脏的毒性 ：第一>二>三>四代 有过敏反响，与青霉素类有局部穿插过敏
其他β-内酰胺类抗生素
头霉素类：头孢西丁、头孢美唑 氧头孢烯类：拉氧头孢 氟氧头孢 单环β-内酰胺类 ：氨曲南、卡芦莫南 碳青霉烯类：亚胺培南 美罗培南
青霉素类药物表
窄谱青霉素类青霉素钠苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钠；苄青霉素钠；青霉素G钠；青霉素钠。
青霉素钾苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钾；苄青霉素钾；青霉素G钾；青霉素钾。
苄星青霉素安唐西林；比西林；苄星青；苄星青霉素G；长效青霉素；长效西林；二苄乙二胺青霉素；唐西灵；二乙胺青霉素G；乙二胺青霉素；太陀西林；苯乍生；本新青霉素。
普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素；苄青霉素普鲁卡因；普鲁卡因青霉素G；青霉素混悬剂；普清；普鲁卡因苄青霉素混悬剂。
耐青霉素酶青霉素萘夫西林钠乙氧萘青霉素钠；新青Ⅲ；新青霉素Ⅲ；新青三乙氧萘青霉素；欣轻三。
苯唑西林钠安迪灵；苯甲异噁唑青霉素；苯甲异噁唑青霉素钠；苯唑青霉素；苯唑青霉素钠；苯唑西林钠；新青霉素Ⅱ号；新青霉素Ⅱ钠；新青霉素Ⅱ；苯唑西林；青霉素P12.氟氯西林钠伊芬；福氯平；氟氯苯甲异噁唑青霉素；氟氯苯唑青霉素；氟氯苯唑青霉素钠；氟氯青霉素；氟氯青霉素钠；氟氯西林钠。
氯唑西林钠奥格林；开力；帕得灵；全霉林；英威博；浦康倍；瑞普林；棠诺；安美林；二叶绿；立达欣；邻氯苯甲异噁唑青霉素；邻青霉素；邻青霉素钠；邻氯西林；邻氯西林钠；氯苯西林；氯苯西林钠；氯苯唑青霉素钠；氯唑青；氯唑青霉素；氯唑西林钠；邻氯苯唑甲异噁唑青霉素；米沙西林-S；欧苯宁。
广谱青霉素氨苄西林钠氨苄青霉素；安比西林；安必仙；安必欣；安必林；欧倍林；恩必欣；安比先；安西林；伊西德。
阿扑西林钠天冬羟氨青霉素；TA-058;Aspaxicil-lin;ASPC.阿莫西林钠羧氨苄青霉素；益萨林；安心；海夫安；阿摩青霉素；凯瑟林；可力。
抗单胞菌青霉素羧苄西林钠羧苄青霉素；羧苄西林；卡比西林；羧苄青；卡比西；锋舒林。
替卡西林钠α羧基噻吩青霉素；的卡青霉素；的卡西林；羧噻吩青霉素；替卡西林；替卡西林钠；替卡青霉素；替卡青霉素钠；铁卡霉素。
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3.作用于细胞壁，对人体毒性低；
4.对G+菌的作用强，对G-菌的作用弱；
5.不宜与速效抑菌剂合用，拮抗作用。
速效抑菌剂使细菌迅速处于静止状态，使青霉素不能发挥繁殖起杀菌作用；
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毒性反应 ：周围神经炎；青霉素脑病；偶可引起精神病发作。 赫氏反应和治疗矛盾：以青霉素治疗梅毒（钩端螺旋体、雅 司、鼠咬热、炭疽）时可有症状加剧现象，称为“赫氏反应” 电解质失平衡：青霉素钾盐、钠盐应用 二重感染：主要为耐药金葡菌、革兰氏阴性杆菌和白色念珠 菌引起的感染。 出血：凝血功能障碍患者 尿糖假阳性：硫酸铜法 变态反应
括青霉素类、头孢菌素类，头霉素类，单环内酰胺类及其他非典型
β-内酰胺类抗生素。
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1.作用机制及特点
2.不良反应
3.禁忌症及注意事项 4.药物相互作用
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1.青霉素类药物能破坏细菌细胞壁; 2.繁殖期杀菌剂，对繁殖期细菌作用强，对静止期 细菌作用弱；
2.25
次数
Q6h
Q8h
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联用根除幽门螺杆菌， 酸性环境中稳定，胃 肠道吸收率达90%， 对耐青霉素的肺炎链 球菌口服效果好
口服不吸收，不耐酶， 与舒巴坦钠和他唑巴坦 制成复方制剂 与头孢西丁联合呈现拮 抗作用 与能产生低凝血酶原血 症、血小板减少症、胃 肠道溃疡或出血的药物 合用时，可增加凝血机 制障碍和出血危险。
哌拉西林
不耐热，室温放置24h，大部分降解失效；
水溶液易失效并产生致敏物质，现配现用； 易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子等分解破坏。
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吸收
口服易被胃酸破坏，吸收少而不规则；肌内注射吸收迅速完全，
0.5h达浓度峰值。
分布
分布于细胞外液，并能广泛分布与全身各处，肝、肾、胆、肠 道、精液、关节液、淋巴液均有大量分布；正常情况下脑脊液 含量低，但脑膜炎症时较易进入，有治疗作用。
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发生率0.7%~10%，抗生素中最高。 过敏反应表现：过敏性休克、溶血性贫血、药物热、药疹、粒细胞减少、血清病样 反应等。 过敏反应的防治： 1.询问病史、用药过敏史和家族过敏史。 2.皮试：初次使用、停用3天、更换批号。 3.避免患者饥饿时使用，注射前30分钟密切观察患者反应。 4.现配现用。
排泄
几乎全部以原形经肾排泄；半衰期0.5h
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根据抗菌谱和抗菌作用特点分为：
①主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌及个别革兰阴 性杆菌的青霉素类 ②耐青霉素酶青霉素类 ③广谱青霉素类，包括氨基青霉素、羧基青霉素和酰脲 类青霉素类
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天然青霉素类
抗菌谱及适应症
青霉素G
对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青 霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用；对肠球菌有 中等度抗菌作用；淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白 喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状 链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本 品敏感 1敏感菌所致上下呼吸道感染，皮肤软组织感染和 血流感染、心内膜炎等；2与氨基糖苷类合用治疗 草绿色链球菌所致的心内膜炎；3.钩端螺旋体病， 气性坏疽、破伤风、流行性脑脊髓膜炎、白喉、淋 病、梅毒、雅司等 1敏感菌所致上下呼吸道感染，皮肤软组织感染和 血流感染；2钩端螺旋体病，回归热，早期梅毒等
用法用量
静脉给药 成人：每日4~6g 最大12g 分4次 儿童：每日100~200 mg/kg 分4次 不可口服
肝肾功能不全 剂量
肾功不全 延长给药时间
特点
不能口服，临床很少应 用，第一个用于临床的 耐酶青霉素
苯唑西林
治疗青霉素耐药，而对本 品呈现敏感的金葡菌和凝 固酶阴性葡萄球菌所致的 各种感染
静脉给药 成人：每日4~6g 最大12g 分4次 儿童：每日150~150 mg/kg 分4次
苄星青霉素
对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球 菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作 用较强，对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒 螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽孢杆 菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及部分 拟杆菌有抗菌作用 1.对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的 咽炎和反复发作的急性风湿热；2.适用于预防小儿 风湿热及其他链球菌感染；3.预防链球菌脓包病及 治疗中耳炎猩红热和梅毒等
5.急救准备：注射0.1%肾上腺素1.0mg，必要时加用糖皮质激素和H1受体拮抗药。
过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给 予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 LOGO
1.青霉素类抗生素过敏者禁用 2.使用前做皮试 3.头孢类或青霉胺类交叉过敏 4.血液透析患者每6小时给与正常剂量的70%，腹膜透
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哌拉西林钠他唑巴坦钠
药代动力学：
蛋白结合力：16% T1/2 1 hr 哌拉西林与他唑巴坦均经肾脏排泄，肾功能不全者(Ccr ≤ 40 ml/min ),剂量根据Ccr调整 肝功不全者无需调整剂量
Ccr (ml/min)
20~40
<20
剂量（g）
2.25
耐酸，可口服； 不耐酶，对耐酶金葡菌无效； 用于敏感菌所致尿道和呼吸道的感染或伤寒、副伤寒
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天然青霉素类
适应症
氨苄西林
1尿路感染2大肠埃希菌所致的 血流感染3肺炎链球菌所致的 小儿中耳炎4敏感菌所致的肺 部感染等
用法用量
成人：口服2~4g/日，分4 次 静注 4~12g/日，最大 16g 儿童：口服50~100mg/kg 分3~4次 静注100~200mg/kg 分3~4次
对严重肾功能减退者， 避免应用大剂量，以防 神经系统毒性反应的发 生
可由胆汁排出 血液透析、腹膜透析不 被清除
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代表药物：主要包括氨基青霉素类（氨苄西林、氨氯西
林、阿莫西林、匹氨西林）
抗菌谱广，对G+、 G-菌有效
对G+菌不如青霉素，对幽门螺杆菌有效，铜绿假单胞菌无效； 对G-菌作用较青霉素强，但不如氨基糖苷类；
1次肌注 120万U 可维持 15天
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代表药物：苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林、双氯西林 耐酸，严重感染时采取肌注或静注；
耐酶，可用于耐药金葡菌引起的感染，但对MRSA无效；
抗菌谱与青霉素类似，但抗菌活性弱于青霉素。
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耐酶青霉素
抗菌谱及适应症
甲氧西林
对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗 菌活性，对耐青霉素金黄色葡 萄球菌的最低抑菌浓度为 0.4μg/ml，但对青霉素敏感葡 萄球菌和各种链球菌的抗菌作 用则较青霉素为弱。 产青霉素酶所致的血流感染， 心内膜炎、肺炎、肝脓肿、骨 髓炎等
普鲁卡因青 霉素
成人：一次40~80万U IM 最大剂量：100万 U儿童：体重小于 45kg减量 成人：60万~120万 U/d IM q2~4w儿童：60万 ~120万U/d IM q2~4w
肾功不全 轻度：常规剂量 中度：减量25% 重度：减量25%~50% 肝功不全：减量50% 参照青霉素
释放缓 慢
3.与重金属，尤其铜、锌、汞呈配伍禁忌，因后者破坏青霉素的氧
化噻唑环。 4.被氧化剂、还原剂、羟化物灭活。 5.加强华法林的抗凝作用。 6.与氨甲蝶啶可增加氨甲蝶啶的毒性；与考来替泊同用史青霉素血 药浓度降低；降低避孕药效果；降低伤寒活菌苗的免疫效果。 LOGO
青霉素钾或钠盐的干燥粉末形状稳定，可在室温中保持数 年仍保留抗菌活性；
哌拉西林钠他唑巴坦钠
药理作用：
哌拉西林与他唑巴坦的混合剂型 哌拉西林钠，是半合成的抗假单胞类青霉素 对G(+)菌的作用与氨苄西林/青霉素G相似 对肠球菌有较好的抗菌作用，对G(-)菌的作用强 他唑巴坦：β-内酰胺酶抑制剂 他唑巴坦具有较广谱的抑制功能，作用比舒巴坦、克拉维 酸强。
析每6小时给与正常剂量的20%-50%
5.孕妇使用安全，可由乳汁排出，肾脏排泄，肾功能减 退患者减量
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1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀 菌作用，故不宜合用。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素在 肾小管的排泄，从而使血药浓度增高，半衰期延长。
青霉素类抗生素
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青霉素类抗生素
结构通式：
母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）＋侧链 A：噻唑环；B：β -内酰胺环；R1：半合成青霉素改造侧链。
R1
O H H C N C C O
B
H C N
S A
CH3 C C O R2 H O
C
CH3
β-内酰胺类抗生素指化学结构中具有内酰胺环的一大类抗生素，包
用法用量
成人：80~200万U/d IM 200~2000万U/d IV 治疗脑膜炎或心内膜 炎：1000万~2000万U 儿童：2.5万U/kg q12h IM 一日5万~20万/kg 分 2~4次IV
肝肾功能不全
肾功不全 轻度：常规剂量 中度：给药间隔为 8~12h或减量25% 重度：给药间隔12~18h 或减量25%~50%
铜绿假单胞菌和各种敏感革兰 阴性杆菌杆菌所致的各种感染， 本品最突出的优点是抗铜绿假 单胞菌的作用强，并可抑制洋 葱假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、 和荧光假单胞菌，其活性为同 类青霉素中最强。
成人：4~8g每日，儿童： 100mg/kg，分3~4次使用 严重感染：成人16g/日 儿童：300mg/kg
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成人：1.5~4g/日 儿童：25~50mg/kg
肝肾功能不全
肾功不全 轻度：常规剂量 中度：给药间隔为6~12h 重度：给药间隔12~16h