药理学重点天津中医药大学(终极版)

1名词解释：1.药物：即药，是指用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎）的化学物质。

2.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。

3.药效学：主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或称适应症等。

4.药动学：主要研究机体对药物的作用，包括药物在体内吸收、分布、转化及排泄的过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。

5.效能：指药物产生的最大效应，此时已达到最大有效量，若再增加剂量，效应不增加。

6.治疗指数：药物研究时用来表示药物安全性的指标，T1=LD50/ED50，此数值越大表示与有效剂量与致死剂量间距越大，越安全。

7.安全范围：即ED95--LD5之间的距离。

8.副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。

9.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应，一般较严重，可以预知。

10.变态反应：即过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。

11.后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的药理效应。

12.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。

13.致畸致癌致突变：有些药物能影响胚胎正常发育而引起畸胎。

14.药物依赖性：指病人连续使用某些药物以后，产生的一种不可停用的渴求现象。

分为生理依赖性和心理依赖性。

生理依赖性亦称躯体依赖性，是指反复使用某些药物后的一种身体适应状态，其特点是一旦中断用药，即可出现强烈的戒断现象。

心理依赖性也成精神依赖性或习惯性，是指使用某些药物以后可以产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。

15.首过消除：药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，在进入体循环。

其在肠黏膜和肝脏中，及易被代谢灭活，使进入体循环的药量较少的现象。

影响药物的作用强度。

16.肝肠循环：有些药物经肝脏转化后排入胆囊中，随胆汁到达小肠后被细菌、酶水解、游离药物被重吸收。

17.生物利用度：或称生物有效度，是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。

18.半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期。

19.N2胆碱受体阻断药：能选择性作用与运动神经终板膜上的N2受体，阻滞神经肌肉接头兴奋的正常传递，导致肌肉松弛，又称为骨骼肌松弛药。

可分为除极化型和非除极化型两类。

除极化型以琥珀酰胆碱为代表药，中毒时禁用新斯的明。

非除极化型肌松药又称竞争型肌松药，其作用可被抗胆碱脂酶药如新斯的明所对抗，过量时可用适量新斯的明解毒。

20.卡马西平：是一种很有效的广谱抗癫痫药。

对各型的癫痫均有不同程度的疗效，对复杂部分性发作疗效较好。

常见不良反应有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。

21.乙琥胺：是治疗癫痫小发作（失神性发作）首选药。

对其他类型癫痫无效。

22.苯二氮卓类：地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。

23.抗抑郁症状药：代表药---丙咪嗪，用于内源性抑郁症，各种抑郁症，引起眼内压升高、尿潴留；氟西汀---抗抑郁，提高睡眠质量，也可用于强迫症和贪食症帕罗西汀---抗抑郁，突然停药出现停药综合征。

24.抗躁狂药：碳酸锂最常用。

锂制剂普遍作为抗躁狂药用于躁狂症。

25.哌替啶：替代吗啡治疗心源性哮喘，还可用于人工冬眠、麻醉前给药。

26.解热镇痛药：解热、镇痛、抗炎、抗风湿。

作用机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶，使前列腺素（PG）合成减少。

27.第一线抗高血压药：利尿药、肾素血管紧张素系统抑制药、肾上腺素受体阻断药和钙通道阻滞药。

28.首剂现象：部分病人首次服用哌唑嗪可引起严重的体位性低血压，发生晕厥、惊悸等。

29.肾素--血管紧张素系统抑制药：主要抑制血管紧张素转化酶（ACE）、血管紧张素Ⅱ受体（AT)和肾素。

30.血管紧张素转化酶抑制药---卡托普利：抑制血管紧张素转化酶转化酶。

31.血管紧张素Ⅱ（ACEⅡ）受体拮抗药：由于ACEⅠ不能抑制AngⅡ生成的非ACE途径，故不能完全阻止组织中AngⅡ的生成，而血管紧张素Ⅱ受体拮抗药可在受体水平直接阻断AngⅡ的作用，且不影响激肽的降解，与ACEⅠ相比，选择性更强，对AngⅡ的拮抗作用更完全，不良反应较ACEⅠ少，而成为继ACEⅠ后的新一代肾素--血管紧张素抑制药。

32.常见抗心绞痛药：硝酸酯类（稳定性心绞痛首选）、β受体阻滞药（稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛，变异型心绞痛不宜使用。

普纳洛尔、美托洛尔）、钙通道阻滞药（变异性心绞痛作用最好）33.激动药：或称兴奋药，既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，这些药物与受体结合能产生该受体兴奋的效应。

34.拮抗药：或称阻断药，是指具有较强亲和力，无内在活性的药物。

这些药物与受体结合后不能产生该受体奋的的效应，，却占据了受体而拮抗激动药兴奋该受体作用。

35.被动转运：又称顺流反应，及药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的扩散渗透。

它不耗能、不需要载体（除易化扩散需要载体，也称载体扩散）、不受饱和限速和竞争性抑制的影响。

36.主动转运：又称逆流转运，即药物可从低浓度一侧向高浓度一侧转运。

耗能、需要载体参与，2有饱和限速性和竞争抑制。

37.血浆蛋白结合的特点：①存在动态平衡，只有游离性的药物才有药理活性②各药血浆蛋白结合率不同③有饱和及竞争置换现象④血浆蛋白量改变影响药效38.毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼压（使瞳孔括约肌收缩）和调节痉挛。

毛果芸香碱作用于睫状肌M受体，使远物难以清晰地成像于视网膜上，故看近物清楚看远物模糊，这一作用称调节痉挛。

39.毛果芸香碱的应用：青光眼、虹膜睫状体炎（防止虹膜与晶状体黏连）、抵消扩瞳、其他。

40.抗胆碱酯酶药代表药：新斯的明。

41.化学治疗：是指对病原体所引起的感染性疾病以及对恶性肿瘤采用的药物疗法，简称化疗。

化疗药物包括抗病原微生物药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。

42.抗生素：是指对病原体具有抵制或杀灭作用的某些微生物代谢产物和它们的化学合成、半合成品或结构改造的衍生物。

43.抗菌谱：是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

44.氨基糖苷类与多肽类抗生素：常用：庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等。

45.鼠疫、不陆军并：首选链霉素+四环素46.结核病：SM+烟碱类47.阿米卡星应用：铜绿假单胞菌、变形杆菌所致的败血症。

48.二重感染：长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌如真菌或耐药菌乘机大量繁殖，造成新的感染，又称菌群交替症。

49.四环素：①立克次体感染首选②支原体属感染次选，性病如性淋巴肉芽肿、鹦鹉热、宫颈炎和沙眼收首选药③适用于对青霉素过敏患者或耐青霉素的金浦菌感染。

50.一线抗结核病药：异烟肼（最有效）、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等。

51.结核病治疗的5项原则：早期、联用、适量、规律、全程。

1.新斯的明的应用。

答：①重症肌无力②手术后腹气胀及尿潴留③阵发性室上性心动过速④肌松药过量的解救（非去极化性骨骼肌松弛药过量时的解救）禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞。

2.有机磷酸酯类中毒机制及中毒症状及解救。

答：机制：可与AchE牢固结合，从而抑制AchE活性，使其丧失水解Ach的能力。

症状：①轻度中毒以M样症状为主②重度中毒时除M样症状加重外，还出现N样症状；③严重中毒除M样和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。

死亡原因主要是呼吸麻痹。

解救：应用特殊解毒药：①阿托品：轻度可单用阿托品②AchE复活药：中重度中毒是与阿托品合用。

3.氯解磷定的解毒作用及机制。

答：①与磷酰化乙酰胆碱酯酶结合，复合物再裂解成磷酰化氯解磷定，释放胆碱酯酶②直接与游离的有机磷酸酯类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定，经尿液排出。

此外，还能和体内游离的有机磷酸酯类直接结合，从而阻止其继续与胆碱酯酶结合，避免了中毒过程的发展。

4.试述阿托品的药理作用和临床应用。

1）.腺体----抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最敏感较大剂量也减少胃液分泌2）．眼①扩瞳②眼内压升高③调节麻痹3）.平滑肌----对多种内脏平滑肌有松弛作用4）．心脏①心率治疗量的（0.4-0.6）使心率减慢较大剂量的使心率加快②房室传导可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常5）．血管与血压可完全拮抗由胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降6）.中枢神经系统较大剂量轻度兴奋延髓一起高级中枢而引起弱的迷走神经过度兴奋作用，更大剂量时中枢兴奋明显增加，严重中枢中毒症中枢由兴奋转向抑制，出现昏迷甚至呼吸麻痹而死亡。

临床应用1）内脏绞痛：解除平滑肌痉挛，常与阿片类镇痛药合用，如哌替啶2）制止腺体分泌：用于全身麻醉前给药3）眼科①虹膜睫状体炎②验光配眼镜③检查眼底4）缓慢型心律失常5）抗休克6）解救有机磷酸酯类中毒不良反应：前列腺肥大、青光眼患者禁用5.山莨菪碱的应用①感染中毒性休克②内脏平滑肌绞痛③血管神经性头痛④眩晕症6.去甲肾上腺素体内过程、作用、应用、不良反应。

答：1）体内过程：口服无效。

皮下或肌内注射时因血管强烈收缩，吸收少且易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注法给药。

2）作用：对α受体有强大的激动作用,对β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。

3①收缩血管②兴奋心脏③升高血压④对平滑肌代谢作用较弱，仅在较大剂量时出现血糖增高，对孕妇增加子宫收缩频率。

3）应用：①休克：用于各种休克，早期血压骤降时，小剂量短时间静脉滴注以保证心脑等重要脏器的供血。

②药物中毒性低血压，特别是氯丙嗪中毒时，应选用去甲肾上腺素，不可选用肾上腺素。

③上消化道出血：应当稀释后口服。

4）不良反应：①局部组织缺血坏死②急性肾功能衰竭③停药后的血压下降5）禁忌症：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍病人禁用。

7.肾上腺素AD的体内过程、作用、应用、禁忌。

答：1）体内过程：①口服吸收少，不能达到有效血液浓度②皮下注射能收缩血管，吸收缓慢，维持时间1小时左右③肌肉注射吸收快，作用半个小时左右。

一般以皮下注射为宜。

2）作用：①兴奋心脏②收缩血管③升高血压④舒张平滑肌⑤促进代谢3）应用：①心脏骤停②过敏性休克首选：药物或输液等可引起的过敏性休克。

肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和毛细血管，消除水肿，激动β受体，改善心功能，升高血压，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放。

4）禁忌：仅用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症。

末梢循环禁用。

8.异丙肾上腺素的应用。

答：①支气管哮喘②房室传导阻滞③心脏骤停④禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进病人。

9.多巴胺作用及应用。

答：作用：主要激动α、β受体和多巴胺受体。

①兴奋心脏②影响血管③影响肾脏。

应用：①小剂量各种休克：心源性休克、感染性休克和出血性休克等②点滴给药可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。