重酒石酸去甲肾上腺素
临床常用药物适应症 不良反应
1、重酒石酸去甲肾上腺素
为肾上腺素能受体α、β-受体兴奋剂。但以α-受体作用为主，与肾上腺素比较，其收缩血管与升压作用较强，并反射性地引起心率减慢，但兴奋心脏，扩张支气管作用较弱。主要用于：①抗休克，如因麻醉引起的休克、中毒性休克、心源性休克等，②局部止血。不良反应：①药液外漏，引起局部组织坏死，②急性肾功能衰竭、尿闭、头痛、不安、寒战、停药后血压突然下降、心律失常等。
2、盐酸肾上腺素
兼有α受体和β受体激动作用。α受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。β受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关，常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。主要用于：①心脏骤停，②支气管哮喘，③过过敏性疾患，④与局部麻醉药合用可局部止血，不良反应：①心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。②有时可有心律失常，严重者可由于心室颤动而致死。③用药局部可有水肿、充血、炎症。
3、异丙肾上腺素
为β受体激动剂，对β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。主要作用：①作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。③作用于于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。④促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。不良反应：常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
06去甲肾上腺素
【药物名称】重酒石酸去甲肾上腺素Norepinephrine Bitartrate [国家基本药物]
【药物类别】抗休克药
【药物别名】正肾上腺素Noradrenaline,Levarterenol
【分子式成分】化学名称为：(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐—水合物。分子式：
C 8H
11
NO
3
·C
4
H
6
O
6
·H
2
O。分子量：337.28。
【制剂规格】注射液：1ml:2mg、2ml:10mg。本品为无色或几乎无色的澄明液体；遇光和空气易变质。
【药理毒理】本品为肾上腺素受体激动药。是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量按每分钟0.4μg/kg时，β受体激动为主；用较大剂量时，以α受体激动为主。
【药动学】静脉给药后起效迅速，主要在肝内代谢，经肾排泄。
皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死。临床上一般采用静脉滴注，静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1-2分钟，主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。经肾排泄，仅微量以原形排泄。
【适应证】α受体激动剂。急性心肌梗死、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压，或椎管内阻滞时低血压及心跳骤停复苏后血压维持。亦可辅助用于血容量不足所致的休克或低血压。
【不良反应】静滴时间过长浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。亦可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤。逾量时可出现头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。其他有注射局部皮肤脱落、皮肤紫绀、皮疹、面部水肿、眩晕等。
重酒石酸去甲肾上腺素
重酒石酸去甲肾上腺素
概述：
重酒石酸去甲肾上腺素（α-Methylphenethylamine acid tartrate）是一种常用的药物，它具有各种药理作用和医学应用。本文将重点
介绍该药物的特性、用途、剂量和储存条件等方面的信息，以帮助
读者更好地了解和使用重酒石酸去甲肾上腺素。
一、药物特性：
重酒石酸去甲肾上腺素是一种白色结晶或结晶性粉末，可溶于水和
乙醇。其分子式为C10H15NO2，分子量为181.23。它是一种天
然存在于人体中的化合物，被认为是一种神经传递物质。在药理学上，重酒石酸去甲肾上腺素属于α-肾上腺素受体激动剂。
二、药物用途：
重酒石酸去甲肾上腺素可以广泛用于医疗和研究领域。以下是其主
要用途的简要介绍：
1. 治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）：重酒石酸去甲肾上腺素被
广泛应用于治疗儿童和成人的ADHD，其可增加注意力、改善专注力和控制过动行为。
2. 作为儿童食欲抑制剂：重酒石酸去甲肾上腺素具有食欲抑制的作用，可用于儿童的体重管理。
3. 作为体育增强剂：该药物被一些运动员用于提高体能和增加耐力。然而，需要注意的是，重酒石酸去甲肾上腺素在一些体育赛事中被
列为禁药。
4. 辅助治疗抑郁症：一些研究表明，重酒石酸去甲肾上腺素可以作
为抗抑郁药物的辅助治疗手段，有助于提高抗抑郁药物的疗效。
三、药物剂量和使用方法：
在使用重酒石酸去甲肾上腺素时，必须遵循医生的建议，并根据具
体情况和用途调整剂量。
1. 治疗ADHD的剂量：在治疗ADHD时，常见的起始剂量为每天
5毫克，根据需要可以逐渐增加到每天最多40毫克。剂量的具体调整应根据患者的年龄、体重和个体反应进行。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液说明书
重酒石酸去甲肾上腺素注射液
药品名称:
通用名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液
英文名称：Norepinephrine Bitartrate Injection
商品名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液
成份:
重酒石酸去甲肾上腺素。辅料为：焦亚硫酸钠、氯化钠、EDTA-Na2、注射用水。
适应症:
急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。规格:
1ml：2mg；2ml：10mg
用法用量:
用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。
1.成人常用量：开始以每分钟8-12μg速度滴注，调整滴速以达到血
压升到理想水平；维持量为每分钟2-4μg。在必要时可按医嘱超越
上述剂量，但需注意保持或补足血容量。
2.小儿常用量：开始按体重以每分钟0.02-0.1μg/kg速度滴注，按需
要调节滴速。
不良反应:
1.药液外漏可引起局部组织坏死。
2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后
尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，
可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严
重。
3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白，注射局部皮肤
破溃，皮肤紫绀，发红，严重眩晕，上述反应虽属少见，但后果严
重。
4.个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
5.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现
药物化学 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺
麻黄碱的光学异构体
（2个手性中心，4个光学异构体）
(1R，2S)(-)左旋的麻黄碱才有效，而右旋的(1S，2S)(+)伪 麻黄碱的作用比麻黄碱弱，没有直接作用，有间接作用， 通常在复方感冒药中用伪麻黄碱来减轻鼻子的渗血作用， 由于这样的结构不含儿茶酚结构，对空气阳光热都较稳定。 http://www.klcol.cn 8 它是 α-羟基胺的结构，所以他有特征性反应……
小
结
1．本章介绍了内源性神经递质去甲肾上腺素及肾上腺 素的生物合成，以及拟肾上腺素药的一般代谢过程。 2．临床上使用的扭肾上腺素药的种类较多，可分为α 和β受体激动剂、选择性的α受体激动剂及选择性的β受 体激动剂。 3．本章总结了拟肾上朦素药的构效关系。
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15ຫໍສະໝຸດ Baidu
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11
沙丁胺醇的合成
①为blanc氯甲基化反应；②为芳环F-C酰化反应； ③为α-碳原子的溴代反应； ④为α-碳原子的原子的氨化反应；⑤为水解反应； ⑥为中和反应，⑦还原并脱去苄基保护。
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12
沙丁胺醇还原性
他有酚羟基的作用，由于它有1个酚羟基，容易被氧化， 他在碱性溶液中，被铁氰化钾氧化成醌，醌和氨基比林缩 合（4-氨基安替比林），与醌的羰基缩合，生成橙黄色， 利用这个反应可以检测他的活性，他是一个β受体的激动 剂，可以治疗哮喘。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液 药品注册标准
重酒石酸去甲肾上腺素注射液药品注册标准重酒石酸去甲肾上腺素注射液是一种常用的药物，常用于治疗心
脏骤停、心跳骤停、哮喘发作、严重过敏反应等紧急情况。该药品的
注册标准包括以下几个方面：药物的性状、质量标准、生产工艺、药
品的适应症和禁忌症、用法用量、不良反应、药物相互作用、药物储
存和运输、药物的监测及药物的说明书。
一、药物的性状
重酒石酸去甲肾上腺素注射液是一种无色或微黄色的液体，pH值
应在4.0-6.0之间。药物应无悬浮物、杂质和结块，并应满足注射用
药物的要求。
二、质量标准
重酒石酸去甲肾上腺素注射液的质量标准应符合国家药典的要求。例如，重酒石酸去甲肾上腺素的含量应在95.0%-105.0%之间，无机酸（计重酒石酸）的含量不超过0.1%等。
三、生产工艺
药品生产的工艺应符合药品生产规范，包括药品的原料采购、贮存、生产过程控制、产品检验等。生产工艺应确保药品的质量和安全性。
四、适应症和禁忌症
重酒石酸去甲肾上腺素注射液的适应症包括但不限于下列疾病和
症状：心脏骤停、心跳骤停、严重心律失常、严重过敏反应等。禁忌
症包括对该药物过敏者、高血压、严重心脏疾病患者等。
五、用法用量
根据不同病情和患者的年龄、体重等因素，重酒石酸去甲肾上腺
素注射液的用法用量应由医生指导。一般情况下，成人剂量为0.5-
1.0mg，儿童剂量为0.01mg/kg。
六、不良反应
重酒石酸去甲肾上腺素注射液的不良反应包括但不限于心律失常、高血压、血压下降等。在使用该药物时，需密切监测患者的生命体征
变化，并立即采取相应的处理措施。
七、药物相互作用
重酒石酸去甲肾上腺素
重酒石酸去甲肾上腺素的杂质检验研究方法
C8H11NO3.C4H6O6
本品为(R)-4-(2- 氨基-1- 羟基乙基 )-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物。
按无水物计算，含C8H11NO3.C4H6O6不得少于99.0%。
【1. 性状】
1.1重酒石酸去甲肾上腺素为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。遇光或遇空气易变质。（本品分子结构中具有邻苯二酚结构，露置空气中或遇光、热易氧化，色泽变深，故因注意贮藏条件。）
1.2溶解度易溶于水，微溶于乙醇，难溶于乙醚、氯仿。(去甲肾上腺素含有酚羟基,氨基等亲水基团,极性偏大;其在酸性条件下较稳定,故一般与重酒石酸形成的形式;)
1.3熔点熔点为100~106℃，熔融时同时分解，并显浑浊。（可以用熔点,熔程鉴别化合物,但本品熔融时同时分解，故用热分析法分析鉴别较适宜）
1.4比旋度取本品精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，比旋度为-10.0°至-1
2.0°(左旋去肾上腺素的活性是右旋去甲肾上腺素的27倍,药用常用左旋体,根据比选度的测量也可作为其鉴别的方法之一)
【2. 鉴别】
重酒石酸去甲肾上腺素属于儿茶酚胺类药物，根据其根结构和性质，可采取如下方法进行鉴别试验。
2.1 与三氯化铁反应
2.1.1原理
重酒石酸去甲肾上腺素分子结构中具有邻苯二酚，其酚羟基极易被Fe3+氧化而现色;碱性条件氧化加剧，加入碳酸氢钠试液后产物颜色加深。
2.1.2方法
取本品约10mg，加水1ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，振摇，即显翠绿色：再缓缓加碳酸氢钠试液，即显蓝色，最后变成红色。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液(苏芬坦)相关问答
重酒石酸去甲肾上腺素注射液（苏芬坦）相关问答
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液是什么时候获批上市的？
答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液是在2023年10月获批上市的。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液的适应症是什么？
答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液主要用于某些急性低血压状态，例如嗜铬细胞切除术、交感神经切除术、脊髓灰质炎、脊髓麻醉、心肌梗死、败血症、输血和药物反应等，作为血压控制的药物。同时，它也可以作为心脏骤停和严重低血压的辅助治疗手段，以及用于血容量不足导致的休克的急救治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液的作用机制是什么？
答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液是一种肾上腺素受体激动药。它主要是通过激动α受体和β受体来发挥作用的。通过激动α受体，它可以引起血管极度收缩，从而使血压升高；通过激动β受体，它可以增强心肌收缩，增加心排出量。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液有哪些产品优势？
答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液具有以下产品优势：
1 兼具α/β受体激动作用，可在升压同时增加有效循环容量；
2 可提高肾动脉与冠状动脉血流量；
3 有效抢救患者生命，对心率的影响更小；
4 是全球指南推荐的经典一线急救药物。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液的市场前景如何？
答：根据市场调研数据，重症医学中休克问题较为常见，且血管活性药物是休克治疗中的重要循环支持手段。一项关于非心脏手术中高危患者低血压的调研结果显示，低血压现象在手术中较为常见，而血管活性药物的市场规模连年保持增长。因此，苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液作为一款具有多种优势的血管活性药物，市场前景看好。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液(苏芬坦)拉考沙胺口服溶液(安抗显)简要说明书
苑东23年获批新产品简要说明书（持续更新中）
重酒石酸去甲肾上腺素注射液（苏芬坦）
拉考沙胺口服溶液（安抗显）
10月：
重酒石酸去甲肾上腺素注射液（苏芬坦）
【适应症】
用于某些急性低血压状态（例如嗜铬细胞切除术、交感神经切除术、脊髓灰质炎、脊髓麻醉、心肌梗死、败血症、输血和药物反应）的血压控制。
作为心脏骤停和严重低血压的辅助治疗手段。对血容量不足导致的休克，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与
冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用，也可用于心跳骤停复苏
后的血压维持。
【规格】
4ml：8mg
【用法用量】
开始以每分钟16-24μg速度静脉输注，评估患者反应并调整剂量，以维持预期的血流动力学效果。每2分钟监测一次血压，直至达到预期的血流动力学效果，然后在输注期间每5分钟监测一次血压。平均维持剂量为每分钟4-8μg。
拉考沙胺口服溶液（安抗显）
【适应症】本品适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。【规格】200ml：2g
【用法用量】口服。本品与或不与食物同服均可。
1.成人（17岁及以上）
本品须每日服用二次（通常为早上一次，晚上一次）。推荐起始剂
量为每次50 mg、每日二次，一周后应增加至每次100 mg、每日二次的初始治疗剂量。
负荷剂量治疗，本品治疗的起始剂量也可以为 200 mg 单次负荷剂量，约12 小时后采用每次100 mg 每日二次（200 mg/日）维持剂量方案。当医生确定需要迅速达到拉考沙胺稳态血浆浓度及疗效时，可以给予患者负荷剂量。考虑到严重心律失常和中枢神经系统不良反应发生率可能升高，应在医疗监测下进行负荷剂量给药（参见【不良反应】）。
药物化学去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺
去甲肾上腺素在N原子上没有甲基，他与肾上腺素的区别 仅仅是N上没有甲基，它是用酒石酸来成盐，为什么叫重 酒石酸？重就是（Bitartrate）,正常的情况下一个氨基和一 个羧基相作用，而酒石酸里面有2个羧基，其羧基比氨基 多（酸性基团比碱性基团多）称为重，既有2个酸性基团 称为重。
小结
1．本章介绍了内源性神经递质去甲肾上腺素及肾上腺 素的生物合成，以及拟肾上腺素药的一般代谢过程。 2．临床上使用的扭肾上腺素药的种类较多，可分为α和 β受体激动剂、选择性的α受体激动剂及选择性的β受体 激动剂。 3．本章总结了拟肾上朦素药的构效关系。
克仑特罗 116 (Clenbuterol)
它是叔丁基胺基取代化 合物，它是2-[（叔丁胺 基）甲基]-4-氨基-3，5二氯苯甲醇。俗名瘦肉 精 它这上面有一个芳香的伯胺，芳香的伯胺可以和亚硝酸钠、盐 酸形成重氮化，进行偶合反应（重氮化偶合反应），同时酚羟 基和胺基之间，可以通过KMnO4氧化，氧化成苯甲醛，然后 和2，4-二硝基苯肼缩合，生成黄色的腙类沉淀，可以进行定 量分析 。
化学名：以乙醇作为他的母核，把胺基作为他的取代基。他1位是（4羟基-3羟甲基 苯基），2位是（叔丁胺基）的化合物，即1-（ 4羟基-3羟甲基苯基）-2- （叔丁胺基） 乙醇，又史舒喘灵。
沙丁胺醇 115
结构特点：苯环上为羟基和羟甲基取代，N上取代基为体 积大的叔丁基。 代谢：大部分药物在肠壁和肝脏代谢，进入循环的药量少 于20%。 临床用途：R(-)沙丁胺醇的活性比S(+)沙丁胺醇大约80倍， 两个异构体对β2受体的活性都比其β1受体的活性强，为 选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘、喘息性支 气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。
重酒石酸去甲肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素结构性状
4.贮藏
遮光，充惰性气体，严封保存。
重酒石酸去甲肾上腺素
重酒石酸去甲肾上腺素
பைடு நூலகம்
1.结构
HO HO
H OH
O HO H
NH2
. HO
OH .H2O
HO H O
2.性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦； 遇光和空气易变质。本品在水中易溶，在乙醇中 微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。熔点 100〜 106℃,熔融时同时分解，并显浑浊。 比旋度 -10. 0°至-12. 0°。
3.性质
（1）取本品约10mg,加水1ml溶解后，加三氯化 铁试液1滴，振摇，即显翠绿色；再缓缓加碳酸 氢钠试液，即显蓝色，最后变成红色。
（2）取本品约1mg,加酒石酸氢钾的饱和溶液 10ml溶解，加碘试液1ml,放置5分钟后，加硫代 硫酸钠试液2ml,溶液为无色或仅显微红色或淡紫 色（与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别）。
重酒石酸去甲肾上腺素盐酸异丙基肾上腺素盐酸多巴胺药物化学
鉴 别：本品水溶液与FeCl3试液反应显翠绿色，加氨试 液变紫红色；本品遇H2O2试液呈酒红色。
盐酸肾上腺素
作 用：本品对α和β受体均有较强的激动作用，临 床主要用于治疗过敏性休克、支气管哮喘及 心脏骤停的急救等。肾上腺素口服无效，常 用剂型为盐酸肾上腺素注射液。
R2
R3
R3多为-OH, R4多为烷烃基取代
理化通性
酸碱性
儿茶酚胺类药物结构中有邻二酚羟基和氨基，具 有酸碱两性，可以与酸或碱成盐。由于儿茶酚胺类 药物与碱成盐后不稳定，易氧化；非儿茶酚胺类药 物多数显弱碱性，所以药用的注射剂均是与酸成盐， 临床上不能与碱性注射剂配伍使用。
稳定性
➢ 易氧化性。具有酚羟基的本类药物，特别是具儿茶酚结构的 药物在水溶液中易发生自动氧化而呈色，pH升高、光照、加 热、微量金属离子、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类 药物的氧化变色。氧化起初为红色，可进一步聚合成棕色的 多聚物。以pH3～4时较稳定，因此在配制该类药物注射液 时要调节其pH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安 瓿时充惰性气体。本类药物要避光、密闭、阴凉处保存。
多巴胺盐为酸多异巴丙胺基受肾体上激腺动素剂。
盐酸多巴胺
实例分析
下列处方是否合理?
有位患者系阿—斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸中毒， 医生开据了下列处方: 用异丙肾上腺素静滴以提高心率，同 时用碳酸氢钠纠正酸中毒。
重酒石酸去甲肾上腺素质量标准
重酒石酸去甲肾上腺素质量标准
重酒石酸去甲肾上腺素（D-NE)是一种广泛应用于临床医学的重要药物，具有收缩血管、升高血压、扩张支气管等作用，是心血管系统和呼吸系统疾病的治疗首选药物之一。在临
床应用中，药物的品质是关键因素之一，药品质量标准的制定对于确保药物的安全性、有
效性以及在临床上的一致性至关重要。
重酒石酸去甲肾上腺素的制备和质量标准主要根据药典和生产厂家的要求制定。我国
的药典要求重酒石酸去甲肾上腺素的含量不低于98.0%。同时，还要求药品的外观应为白
色至淡黄色结晶性粉末，并且在紫外线光谱中，药品的最大吸收波长应在226-235nm之间。此外，药品的溶解度等物理化学性质，如熔点、旋光度等也需要符合相关规定。
对于重酒石酸去甲肾上腺素的质量控制，主要有以下几方面的要求：
1.化学纯度
重酒石酸去甲肾上腺素的化学纯度是评价药品是否达到标准的最主要指标之一。化学
纯度的要求通常包括两个方面，一个是药物的纯度，即重酒石酸去甲肾上腺素的含量。药
典通常对含量的要求会根据厂家的业务需求和药物的用途进行调整，但一般较为严格，要
求含量在95-99%之间。另一个是有机杂质的含量，这些杂质可能由于生产中未完全去除、储存条件不佳、运输过程中污染等原因导致。因此，有机杂质的含量通常要求低于0.5%。
2.外观检查
外观检查是一项简单易行的方法，用于快速判断药品的质量。外观检查通常包括药品
的物理状态、色泽、味道等方面。药典要求药品的外观应该为白色至带淡黄色的结晶性粉末。
3.物理性质
药品的物理性质对于药品的生产、储存、运输和使用都有一定的影响，因此物理性质
重酒石酸去甲肾上腺素注射液说明书
重酒石酸去甲肾上腺素注射液
药品名称:
通用名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液
英文名称：Norepinephrine Bitartrate Injection
商品名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液
成份:
重酒石酸去甲肾上腺素。辅料为：焦亚硫酸钠、氯化钠、EDTA-Na2、注
射用水。
适应症:
急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。规格:
1ml：2mg；2ml：10mg
用法用量:
用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。
1.成人常用量：开始以每分钟8-12μg速度滴注，调整滴速以达到血
压升到理想水平；维持量为每分钟2-4μg。在必要时可按医嘱超越
上述剂量，但需注意保持或补足血容量。
2.小儿常用量：开始按体重以每分钟速度滴注，按需要调节滴速。不良反应:
1.药液外漏可引起局部组织坏死。
2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后
尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，
可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严
重。
3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白，注射局部皮肤
破溃，皮肤紫绀，发红，严重眩晕，上述反应虽属少见，但后果严
重。
4.个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
5.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现
去甲肾上腺素
去甲肾上腺素
概述
[药品名]去甲肾上腺素
去甲肾上腺素
[英文名]Noradrenaline
[别名] 去甲肾上腺素、酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、Levarterenol、Levarterenol Acid Tartrate、Levarterenol Bitartrate、Noradenaline Bitatrate、Noradrenaline、Noradrenaline Acid Tartrate、Noradrenaline Tartrate、Norepinephrine Bitartrate
[性状]常用其重酒石酸盐，为白色或几乎白色结晶粉末；无臭，味苦，遇光和空气易变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点100℃-106℃。
[规格]重酒石酸去甲肾上腺素注射液(1)1ml：2mg(2)2ml：10mg 药理机制
去甲肾上腺素
本品为儿茶酚胺类药，是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体的激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量每分钟按体重0.4μg/kg时, β受体激动为主；用较大剂量时，以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、粘膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周总阻力增加，因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。
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重酒石酸去甲肾上腺素的杂质检验研究方法
本品为(R)-4-(2- 氨基-1- 羟基乙基 )-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物。
按无水物计算，含不得少于%。
【1. 性状】
重酒石酸去甲肾上腺素为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。遇光或遇空气易变质。（本品分子结构中具有邻苯二酚结构，露置空气中或遇光、热易氧化，色泽变深，故因注意贮藏条件。）
溶解度易溶于水，微溶于乙醇，难溶于乙醚、氯仿。(去甲肾上腺素含有酚羟基,氨基等亲水基团,极性偏大;其在酸性条件下较稳定,故一般与重酒石酸形成的形式;)
熔点熔点为100~106℃，熔融时同时分解，并显浑浊。（可以用熔点,熔程鉴别化合物,但本品熔融时同时分解，故用热分析法分析鉴别较适宜）
比旋度取本品精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，比旋度为°至°(左旋去肾上腺素的活性是右旋去甲肾上腺素的27倍,药用常用左旋体,根据比选度的测量也可作为其鉴别的方法之一)
【2. 鉴别】
重酒石酸去甲肾上腺素属于儿茶酚胺类药物，根据其根结构和性质，可采取如下方法进行鉴别试验。
与三氯化铁反应
2.1.1原理
重酒石酸去甲肾上腺素分子结构中具有邻苯二酚，其酚羟基极易被Fe3+氧化而现色;碱性条件氧化加剧，加入碳酸氢钠试液后产物颜色加深。
2.1.2方法
取本品约10mg，加水1ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，振摇，即显翠绿色：再缓缓加碳酸氢钠试液，即显蓝色，最后变成红色。
2.1.3方法学考察
专属性：应不受可能共存的物质干扰，其他结构相似的物质均应呈负反应(本法专属性差)
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大
氧化反应
原理
本品结构中具有酚羟基，易被碘氧化而呈色。加硫代硫酸钠过剩的碘被还原。方法
取本品约1mg，加酒石酸氢钾的饱和溶液10ml溶解后，加碘试液1ml，放置5分钟后，加硫代硫酸钠试液2ml，溶液为无色或仅显微红色或淡紫色。
方法学考察
专属性：应不受可能共存的物质干扰，其他结构相似的物质均应呈负反应。(本法专属性差)
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大
紫外分光光度法（UV）
原理
比较重酒石酸去甲肾上腺素在最大吸收波长与最小吸收波长处吸光度的比值。
方法
对照品比色法：分别制备标准对照品和样品溶液，进行紫外分光光度测定，对比对照品和样品分别在最大与最小吸收波长处吸光度的比值。
方法学考察
专属性：考察其他可能共存的物质在去甲肾上腺素最大与最小吸收波长处的吸收行为，不应有干扰。(本法专属性较好)
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大
红外分光光度法(IR)
原理
化合物分子通过分子转动和振动能级的跃迁吸收红外光而形成红外吸收光谱，通过比较标准对照品德红外谱图来进行鉴别分析。
方法
与标准对照品图谱进行对比，观察其吸收峰，应一致。
方法学考察
专属性：其他可能共存的物质的红外吸收图谱应不对其造成干扰。(本法专属性好)
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大
HPLC法
原理
HPLC法以一定的流动相将样品输入色谱柱，根据各组分的不同极性而实现分离，再进入检测器进行检测。
方法
与对照品图谱进行对比，供试品峰的保留时间应与对照品峰一致。(本法专属性较好)
方法学考察
专属性：考察其他可能共存的物质与主成分的分离度，应大于。
耐用性：不同厂牌、不同批号同类型的色谱柱，柱温，流动相组分、pH值,流速等因素发生微小变动后，考察理论塔板数，分离度，拖尾因子等能否通过系统适用性实验,保留时间是否一致。
TLC法
原理
利用对照品及样品溶液在薄层板上的展开行为对比，根据其比移值和分离效能进行鉴别。
方法
选用同浓度的对照品与供试品溶液在同一波层上点板，观察斑点的大小、位置、颜色是否一致
方法学考察
专属性：其他可能共存的物质应与主斑点能良好分离。（本法专属性较好）耐用性：不同批号同类型的薄层板，流动相组分、温度等因素发生微小变动后，考察分离度等能否通过系统适用性实验，比移值是否一致。
鉴别方法的最终确定
在众多的鉴别方法中，本文仅简单阐述了以上几种。与三氯化铁显色反应以及氧化反应操作简便，耗时短，但存在专属性差的缺点；UV法和TLC法操作简便，准确度较高，专属性较显色反应和氧化反应好；IR法和HPLC法具有特征性强，专属性好的优点。
在综合考虑各种方法之后，最终选用与三氯化铁试液的显色反应，IR和HPLC 法进行重酒石酸去甲肾上腺素的鉴别试验，通过这三种原理不同的方法，可以对重酒石酸去甲肾上腺素的鉴别试验达到良好的效果。
【3. 检查】
溶液的澄清度与颜色
依据：去甲肾上腺素极易氧化变质，可能产生沉淀，颜色改变，故应对其进行澄清度与颜色检查
方法：目测其液体制剂应澄清无色，其原料药用适宜的溶剂溶解后，应澄清无色。专属性：由于目测，本法专属性低
检测限：人视觉可以判断的限度
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大酮体
依据：药物在生产中均由其酮体氢化还原制得，若氢化不完全，易引入酮体杂质。酮体在310nm处有最大吸收
方法：取本品，加水制成每1ml中含的溶液，照紫外-可见分光光度法，在310nm 的波长处测定，吸光度不得超过。
专属性：其他可能共存的物质和去甲肾上腺素在310nm处没有吸收，本法专属性较好。
检测限：不同仪器不同方法有不同检测限。
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大水分
依据：利用碘将二氧化硫氧化为三氧化硫时，需要一定的水分参与反应，根据消耗碘的量来测定水分的含量。
方法：取供试品适量，加入无水甲醇，不断搅拌下，用费休氏试液滴定至终点。另取无水甲醇同量，按同法进行空白试验。水分应为%%。
专属性：原料药中去甲肾上腺素易与水结合，其他可能共存的物质不含结合水，本法测定水分含量专属性较高。
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大炽灼残渣
依据：有机药物经炭化后，高温炽灼，能产生非挥发性的无机杂质的硫酸盐。方法：取供试品适量，置已炽灼至恒重的坩锅中，精密称定，缓缓炽灼至完全炭化，放冷，加硫酸～1ml使湿润，低温加热至硫酸蒸气除尽后，在700～800℃炽灼至恒重，不得过%。
专属性：本法检测样品中的金属含量专属性较好
耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大有关物质
取本品，加流动相A溶解并稀释制成每1 ml中约含5 mg的溶液，作为供试