药理学第二章剖析
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➢ 1. 含离子通道的受体 ➢ 2. G蛋白偶联受体 ➢ 3. 具有酪氨酸激酶活性的受体 ➢ 4. 调节基因表达的受体
药理学第二章剖析
（二）受体调节
受体调节：受体和配体作用，使有关的受体数目和
亲和力变化。
调节效果
➢ 向下调节：长期使用激动剂，使受体数目减少或
亲和力下降。
➢ 向上调节：长期使用拮抗剂，使受体数目增多或
药理学第二章剖析
药理学第二章剖析
1878年，Langley提出受体假设 1913年，Ehrlich 根据抗体对抗原性物质具有
特异性结合提出受体概论 1933年，Clark在研究药物对蛙心的量效关系
中,定量的阐明了药物于受体的相互作用
药理学第二章剖析
二、受体的Fra Baidu bibliotek性
饱和性 特异性 可逆性 高亲和力 结构专一性 立体选择性 区域分布性 亚细胞或分子特征 药理活性的相关性 有内源性配体
药理学第二章剖析
(二)备用受体学说和速率学说
备用受体学说要点:
①药物引起最大效应时，不一定占领全部受体。
②药物即具有亲和力，又具有内在活性(固有的活性α) 才能引起生物效应。
③亲和力是药物与受体的结合能力,内在活性是药物引 起最大生物效应的能力。
④激动剂α＝ 1，部分激动剂α＜１，拮抗剂α＝０。
⑤药物引起最大效应时，未被占领的受体叫储备受体。
药理学第二章剖析
三、受体类型和受体调节
（一）受体类型 根据部位分:
１、细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如胆碱受体、 肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体、组胺受 体、胰岛素受体等。
２、胞浆受体：位于胞浆，如肾上腺皮质激素受体 等。
３、胞核受体：位于胞核内，如甲状腺素受体。 药理学第二章剖析
根据结构和功能分:
药理学第二章剖析
２、速率学说
要点：
①药理效应的大小不与药物占领受体的数量成正比，而 与药物单位时间内与受体的结合速率常数（k1）和解离 速率常数（k２）有关。
第二章
药物对机体的作用 --药效学
药理学第二章剖析
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
（一）药物作用的性质 *药物作用：药物与机体组织间的原发作用； *药物效应：药物原发作用所引起机体器官原有
功能的改变。 药物作用的性质：兴奋或抑制。 *兴奋：药物使机体功能加强 *抑制：药物使机体功能减弱
药理学第二章剖析
（二）药物作用的两重性
➢ 治疗作用：能达到对疾病防治效果的作用。 ➢ 不良反应（adverse reaction)：与用药目的无
关，有时还会对病人不利的反应。 ➢ 两重性表现：药物既有治疗左右，又有不良反应。 *注意：用药时，应尽量发挥药物的作用，减少药物
的不良反应。
药理学第二章剖析
药理学第二章剖析
三致反应
致畸 致癌 致突变
药理学第二章剖析
第二节 受体理论
一、受体基本概念 受体(receptor)：介导信号转导的功能蛋白质， 能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与 之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内 第二信使的放大、分化及整合功能，触发后续的 生理效应或药理效应。 配体：体内能与受体特异性结合的物质，如药物、 激素、递质等。
药理学第二章剖析
(3)变态反应：机体受药物刺激发生异常的免疫 反应，而引起生理功能障碍或组织损伤。
特点：与药物剂量无关或者关系甚小 与病人体质有关 不易预知
药理学第二章剖析
变态反应分型
Ⅰ型过敏反应：过敏性休克、哮喘、麻疹、血管 神经性水肿等。
Ⅱ型溶细胞反应：溶血性贫血、粒细胞减少症、 血小板减少性紫癜等。
药理学第二章剖析
(二) 药物作用的方式
➢ 分类依据：根据药物作用部位 ➢ 局部作用：是药物在用药局部直接发挥的作用，
如：氧化锌、硫酸镁、局麻药。 全身作用：是药物在吸收后，随血液循环分布到 各组织器官而发挥的作用又称吸收作用或系统作 用，如口服降压药的作用。
药理学第二章剖析
二、药物作用的选择性和两重性
Ⅲ型免疫复合物反应：血清病、类风湿性关节炎、 内源性哮喘等。 以上为速发型
迟发型Ⅳ型变态反应：接触性皮炎、药热等。
药理学第二章剖析
（4）继发性反应：由药物治疗作用引起的不良后果，如二 重感染。
二重感染：长期应用四环素类广谱抗生素，使敏感菌受抑制，
耐药菌过量增殖，而引起的新的感染，如伪膜性肠炎、鹅 口疮等。 （５）后遗效应：停药后，血药浓度已降低至最低有效浓度 以下，但仍残存的生物效应，如：长效催眠药。 （６）致畸作用：有些药物能影响胚胎正常发育，引起畸胎， 如：沙利度胺。
亲和力增强。
受体种类
➢ 同种调节：配体作用于受体，使自身受体发生变化。
➢ 异种调节：配体作用于受体，使另一种受体发生
变化。
药理学第二章剖析
四、受体学说
(一)占领学说 要点:
①药理效应的大小与药物占领受体的数量成正比。 ②药物与受体的相互作用是可逆的。 ③药物浓度与效应服从质量作用定律。
不足: 不能解释某些药物在引起最大效应时,靶 器官尚有95﹪-99﹪的受体未被占领的事实。
治疗作用
➢ 对因治疗：针对病因治疗，也称治本。 ➢ 对症治疗：用药改善疾病症状，也称治标。 举例：用抗菌药杀灭病原微生物，以控制传
染病，是对因治疗。 用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。 原则：急则治标，缓则治本，某些情况下应标本兼 治。
药理学第二章剖析
不良反应
概念：药物引起的与治疗目的无关的，甚至会 给机体带来不利的反应。 (1)副作用：药物在治疗量时出现的与治疗目的无 关的不适反应。
产生原因：药物选择性低 特点：较轻微，为可逆性的功能变化
难以避免，有时可设法纠正 应向病人作以交待
药理学第二章剖析
(2)毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长引 起的不良反应。 产生原因： 药物方面，用药量超过极量 患者方面，遗传差异、病理状态 及合用其它药物等 特点：危害性较大，对机体造成功能性 或器质性改变 ；可预期
（一）药物作用的选择性
• 概念：机体各组织器官对药物敏感性的不同。它是 药物分类的依据。
• 产生原因：①药物与组织亲和力大；②组织细胞对 药物的反应性高。
• 意义： 选择性高低与活性、针对性、不良反应等方 面相关；在临床，应尽可能选用选择性高的药物 （但当有多种病因或病因未明时，可选用选择性较 低的药物）
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（二）受体调节
受体调节：受体和配体作用，使有关的受体数目和
亲和力变化。
调节效果
➢ 向下调节：长期使用激动剂，使受体数目减少或
亲和力下降。
➢ 向上调节：长期使用拮抗剂，使受体数目增多或
药理学第二章剖析
药理学第二章剖析
1878年，Langley提出受体假设 1913年，Ehrlich 根据抗体对抗原性物质具有
特异性结合提出受体概论 1933年，Clark在研究药物对蛙心的量效关系
中,定量的阐明了药物于受体的相互作用
药理学第二章剖析
二、受体的Fra Baidu bibliotek性
饱和性 特异性 可逆性 高亲和力 结构专一性 立体选择性 区域分布性 亚细胞或分子特征 药理活性的相关性 有内源性配体
药理学第二章剖析
(二)备用受体学说和速率学说
备用受体学说要点:
①药物引起最大效应时，不一定占领全部受体。
②药物即具有亲和力，又具有内在活性(固有的活性α) 才能引起生物效应。
③亲和力是药物与受体的结合能力,内在活性是药物引 起最大生物效应的能力。
④激动剂α＝ 1，部分激动剂α＜１，拮抗剂α＝０。
⑤药物引起最大效应时，未被占领的受体叫储备受体。
药理学第二章剖析
三、受体类型和受体调节
（一）受体类型 根据部位分:
１、细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如胆碱受体、 肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体、组胺受 体、胰岛素受体等。
２、胞浆受体：位于胞浆，如肾上腺皮质激素受体 等。
３、胞核受体：位于胞核内，如甲状腺素受体。 药理学第二章剖析
根据结构和功能分:
药理学第二章剖析
２、速率学说
要点：
①药理效应的大小不与药物占领受体的数量成正比，而 与药物单位时间内与受体的结合速率常数（k1）和解离 速率常数（k２）有关。
第二章
药物对机体的作用 --药效学
药理学第二章剖析
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
（一）药物作用的性质 *药物作用：药物与机体组织间的原发作用； *药物效应：药物原发作用所引起机体器官原有
功能的改变。 药物作用的性质：兴奋或抑制。 *兴奋：药物使机体功能加强 *抑制：药物使机体功能减弱
药理学第二章剖析
（二）药物作用的两重性
➢ 治疗作用：能达到对疾病防治效果的作用。 ➢ 不良反应（adverse reaction)：与用药目的无
关，有时还会对病人不利的反应。 ➢ 两重性表现：药物既有治疗左右，又有不良反应。 *注意：用药时，应尽量发挥药物的作用，减少药物
的不良反应。
药理学第二章剖析
药理学第二章剖析
三致反应
致畸 致癌 致突变
药理学第二章剖析
第二节 受体理论
一、受体基本概念 受体(receptor)：介导信号转导的功能蛋白质， 能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与 之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内 第二信使的放大、分化及整合功能，触发后续的 生理效应或药理效应。 配体：体内能与受体特异性结合的物质，如药物、 激素、递质等。
药理学第二章剖析
(3)变态反应：机体受药物刺激发生异常的免疫 反应，而引起生理功能障碍或组织损伤。
特点：与药物剂量无关或者关系甚小 与病人体质有关 不易预知
药理学第二章剖析
变态反应分型
Ⅰ型过敏反应：过敏性休克、哮喘、麻疹、血管 神经性水肿等。
Ⅱ型溶细胞反应：溶血性贫血、粒细胞减少症、 血小板减少性紫癜等。
药理学第二章剖析
(二) 药物作用的方式
➢ 分类依据：根据药物作用部位 ➢ 局部作用：是药物在用药局部直接发挥的作用，
如：氧化锌、硫酸镁、局麻药。 全身作用：是药物在吸收后，随血液循环分布到 各组织器官而发挥的作用又称吸收作用或系统作 用，如口服降压药的作用。
药理学第二章剖析
二、药物作用的选择性和两重性
Ⅲ型免疫复合物反应：血清病、类风湿性关节炎、 内源性哮喘等。 以上为速发型
迟发型Ⅳ型变态反应：接触性皮炎、药热等。
药理学第二章剖析
（4）继发性反应：由药物治疗作用引起的不良后果，如二 重感染。
二重感染：长期应用四环素类广谱抗生素，使敏感菌受抑制，
耐药菌过量增殖，而引起的新的感染，如伪膜性肠炎、鹅 口疮等。 （５）后遗效应：停药后，血药浓度已降低至最低有效浓度 以下，但仍残存的生物效应，如：长效催眠药。 （６）致畸作用：有些药物能影响胚胎正常发育，引起畸胎， 如：沙利度胺。
亲和力增强。
受体种类
➢ 同种调节：配体作用于受体，使自身受体发生变化。
➢ 异种调节：配体作用于受体，使另一种受体发生
变化。
药理学第二章剖析
四、受体学说
(一)占领学说 要点:
①药理效应的大小与药物占领受体的数量成正比。 ②药物与受体的相互作用是可逆的。 ③药物浓度与效应服从质量作用定律。
不足: 不能解释某些药物在引起最大效应时,靶 器官尚有95﹪-99﹪的受体未被占领的事实。
治疗作用
➢ 对因治疗：针对病因治疗，也称治本。 ➢ 对症治疗：用药改善疾病症状，也称治标。 举例：用抗菌药杀灭病原微生物，以控制传
染病，是对因治疗。 用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。 原则：急则治标，缓则治本，某些情况下应标本兼 治。
药理学第二章剖析
不良反应
概念：药物引起的与治疗目的无关的，甚至会 给机体带来不利的反应。 (1)副作用：药物在治疗量时出现的与治疗目的无 关的不适反应。
产生原因：药物选择性低 特点：较轻微，为可逆性的功能变化
难以避免，有时可设法纠正 应向病人作以交待
药理学第二章剖析
(2)毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长引 起的不良反应。 产生原因： 药物方面，用药量超过极量 患者方面，遗传差异、病理状态 及合用其它药物等 特点：危害性较大，对机体造成功能性 或器质性改变 ；可预期
（一）药物作用的选择性
• 概念：机体各组织器官对药物敏感性的不同。它是 药物分类的依据。
• 产生原因：①药物与组织亲和力大；②组织细胞对 药物的反应性高。
• 意义： 选择性高低与活性、针对性、不良反应等方 面相关；在临床，应尽可能选用选择性高的药物 （但当有多种病因或病因未明时，可选用选择性较 低的药物）