第2章 抗生素2
生物制药工艺学第二版各章习题_百度文库
《现代生物制药工艺学》配套习题班级：姓名：学号：第1章绪论习题一、名词解释：1、生物药物：2、生化药物3、生物制品二、填空题：1、按照药物的化学本质，把生物药物分为（）、（）、（）、（）、（）、（）、（）七类。
2、生物药物的原料来源分为（）、（）、（）、（）、（）五大类。
3、肝素的化学成分属于一种（），其最常见的用途是（）。
4、SOD的中文全称是（），能专一性清除（）。
5、辅酶在人体内的酶促反应中起重要的递H、递e等作用，有药用价值，请任意列举4种人体生化反应中重要的辅酶：（）、（）、（）和（）。
6、前列腺素的成分是一大类含五元环的（），重要的天然前列腺素有（）、（）、（）等。
三、选择题1、复方氨基酸注射液临床最主要的用途是（）A，治疗肝脏疾病；B，为重症患者提供蛋白类原料；C，为病人提供能量；D，用做稀释抗生素类药物的载体。
2、某些氨基酸的衍生物具有特殊药效，例如（）是治疗帕金森病的最有效药物。
A，N-乙酰-Cys；B，S-甲基-Cys；C，S-氨基甲酰-Cys；D，L-多巴（L-二羟-Phe）3、下列药物其本质不属于多肽的为（）A，催产素；B，加压素；C，胰岛素；D，胰高血糖素4、细胞因子如EGF、EPO等对特定细胞有重要的调节作用，有重要医用价值，目前发现的细胞因子，其成分主要为（）类。
A，蛋白或多肽；B，多糖；C，固醇；D，核酸5、下列（）药品目前已主要使用基因工程方法制备。
（多选）A，乙肝疫苗；B，胰岛素；C，人生长素；D，抗蛇毒血清6、抗生素的成分大多为（）A，多糖；B，多肽；C，脂类；D，小分子化学物质7、cty C (细胞色素C)参与代谢的机制是（）A，参与细胞内的无氧酵解；B，参与细胞内的有氧呼吸，是呼吸链的组成部分； C，参与氨基酸的转氨基反应；D，参与核苷酸的合成8、胰岛组织中胰岛素的含量仅为（）A，0.5%；B，0.2%； C，0.02%； D，0.002%四、简答题1、请说明酶类药物主要有哪几类，并分别举例。
第2章-2青霉素
引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和澳大利亚病理学家霍
华德.弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养 和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍，弗 罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。 1945年，弗莱明、钱恩、弗罗里共同获诺贝尔医学和生理学奖 。
❖ 【抗菌效价】 1IU钾盐=0.625μg；1IU钠盐=0.6μg。
❖
1mg钾盐=1595IU；1mg钠盐=1667IU。
【药动学】
1 吸收：口服易被胃酸破坏，仅少量吸收，一般不内服，但仔
猪3 或代雏谢鸡：敏仅感4菌0肠%道在感肝染中时被，破可口坏服。防治，肌注吸收良好，马 、4 牛排、泄猪：360分0%钟以，山原羊形、从鸡肾10排分出钟，血其药浓中度肾达小到管峰分值泌，有占效 浓90度%维。持丙6-磺8小舒时抑。制乳肾池灌小注管在分最泌初青几霉个小素时，内因可此大可量延吸收长。青 2霉分素布的：作青用霉时素G间在。血中有50%可与血浆白蛋白可逆性结合， 通过猪被t动1/扩2为散0方.7式h分，布一各般组对织体多液数中敏，感以菌肾血、肺药、浓脾度和可肌维肉持中 含6-量8小较高时，。但脑脊液、关节囊、胸腔、乳腺浓度低，当中枢神
第十一章、抗微生物药物
第二节 抗生素
❖ 1、β-内酰胺类抗生素 ❖ 2、大环内酯类抗生素 ❖ 3、林可胺类抗生素 ❖ 4、氨基糖苷类抗生素 ❖ 5、多肽类抗生素 ❖ 6、四环素类抗生素 ❖ 7、氯霉素类抗生素
一、β-内酰胺类抗生素
结构特征：含有β-内酰胺环 抗菌机理：抑制细菌细胞壁的合成 分 类：青霉素类
药学专业毕业论文-滥用抗生素的危害
目录摘要 (3)第一章绪论 (4)第二章抗生素滥用的现状 (5)第三章抗生素滥用的成因 (6)第四章抗生素滥用引起的危害 (7)4.1不良反应增多 (7)4.2耐药菌的产生 (7)4.3资源的浪费 (7)4.4破坏生态平衡 (7)4.5居民健康受到威胁 (8)第五章抵制的对策 (9)5.1规范商业行为 (9)5.2规范用药指导 (9)5.3加强医务的再教育 (9)5.4加强对抗生素临床应用的监测 (9)第六章抗生素使用中应掌握的原则 (10)参考文献 (11)致谢 (12)摘要抗生素是治疗感染性疾病的常用药物，依据它的作用对象，可分为抗细菌作用、抗病素作用及抗真菌作用抗生素等。
用于治疗感染性疾病的抗生素有上百种，然而随着新型抗生素的不断问世，抗生素种类繁多及同一种抗生素有多种商品名，广大群众缺乏抗生素用药的相关知识等原因，故发生了抗生素滥用的现象。
而抗生素滥用后，而出现一系列的危害，如损害肝脏、肾脏，损害造血系统及神经系统等，这样不但增加病人负担，干扰和掩盖病情，而且延误及时的诊断从而影响治疗效果。
【关键词】抗生素；滥用原因；危害AbstractAntibiotics are commonly used in the treatment of infectious diseases, according to its role, can be divided into anti bacterial action, the role of anti disease and anti fungal antibiotics, etc.. For the treatment of infectious diseases, antibiotics hundreds, but with new antibiotics have been developed, with a variety of antibiotics and antibiotics have a variety of names, because the masses lack the knowledge of antibiotic medication, so the phenomenon of the overuse of antibiotics. The overuse of antibiotics, and the emergence of a series of hazards, such as liver damage, kidney damage,hematopoietic system and nerve system, which not only increase the burden of patients, interference and cover up the disease and delay the timely diagnosis and treatment effect.Antibiotics; abuse; harm第一章绪论抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
第二章++抗生素
小结：青霉素与头孢的异同
续前
三、非典型的β-内酰胺类抗生素
碳青霉烯、青霉烯、氧青霉烷和单环β-内酰胺抗生素通 常称为非经典的β-内酰胺抗生素。
β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典的β-内酰胺抗生素。
β-内酰胺酶抑制剂：
是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发 现的一类药物。β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某 些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失 活，这是细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。 β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身
两个稠合环不共平面，以稠合边为轴折叠，有三个手性 中心（2S，5R，6R）
第一个用于临床的抗生素：青霉素G
特点：不能口服、不稳定性、容易产生耐药性、抗菌谱窄、 过敏反应。
青霉素的化学性质：
青霉素在稀酸条件（pH＝4）室温水解，发生分子内重排，生 成青霉二酸。
——不耐酸
青霉素在强酸条件下或在二氧化汞作用下，先生成青霉酸和 青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，分解放出二氧化碳，生成青霉 醛。
都有一个四元的都有一个四元的内酰胺环内酰胺环内酰胺环是该类内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团抗生素发挥生物活性的必须基团内酰胺环内酰胺环由四个原子组成环张力较大因此由四个原子组成环张力较大因此化学性质不稳定易发生开环导致失活
第二章 抗生素
antibiotics
第一节
抗生素的定义 抗生素的来源 抗生素的临床应用
都有一个四元的ß-内酰胺环, ß-内酰胺环是该类 抗生素发挥生物活性的必须基团 ß-内酰胺环由四个原子组成，环张力较大，因此 化学性质不稳定，易发生开环导致失活。 ß-内酰胺环N的3位有酰胺基侧链（除碳青霉烯类 外） 与N相邻的C上连有一个羧基（除单环ß-内酰类外） 立体结构特点：两个稠合环非共平面
第二章之大环内酯类抗生素_兽医药理学.
注意
（1）新生仔畜肝脏代谢率太低，因此对新生仔畜 毒性大。 （2）本品偶可引起溶血性贫血、间质性肾炎、急 性肾功能衰竭。 （3）红霉素针剂忌用氯化钠或其它无机盐溶液作 为溶媒，以免沉淀。临用时先用灭菌注射用水溶解 然后用5%葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1%， 注射速度应缓慢。 （4）马属动物对本品敏感，易引起胃肠功能紊乱。 （5）肌注时有刺激性，宜深部肌注。静注速度要 缓慢，静脉注射时应避免药液外漏。
螺旋霉素
药效学 本品耐酸，难溶于水，常用盐酸盐易溶于水。抗菌 作用与其它大环内酯类抗生素相似，但效力比红霉 素差。主要对葡萄球菌、链球菌和肺炎球菌等革兰 氏阳性菌，部分革兰氏阴性菌、支原体、钩端螺旋 体和立克次氏体有效。本品毒性是本类药物中最低的。 用途 主要用于防治鸡的葡萄球菌病和支原体病。也可用 作种蛋消毒剂或猪的饲料添加剂。但欧盟从2000年 开始禁用本品作饲料添加剂。
药物相互作用
二、理化性质 （1）四环素与红霉素针剂配伍后，溶液效价降低， 并有混浊沉淀，两药联用尚可加剧肝功能损害。 氯化钠、氯化钾等。 （2）维生素C不宜与红霉素混合静脉滴注，易出现混浊。 （3）红霉素在酸性溶液中（包括葡萄糖液）不稳定。 液体pH值越低，经过时间越长，对红霉素效价影响越大， pH6~7时比较稳定。阿司匹林、维生素B6。 （4）碱性药物可减少红霉素在胃酸中的破坏，并增强 抗菌效力。但碳酸氢钠与红霉素肠衣片合服，可使红霉 素在胃内受破坏，药效降低。与碳酸氢钠注射液混合游 离碱析出。 三、不良反应 糖皮质激素与红霉素有协同免疫抑制作用。
五、大环内酯类抗生素
种类 红霉素、白霉素、竹桃霉素、麦迪霉素、 螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、北里霉 素、泰乐菌素、替米考星 。
药效学 本类药物属于生长期抑菌剂。主要对需氧革兰
药理学-第二章-药物的体内过程
第二章药代动力学-药物的体内过程一、定义药代动力学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的规律。
二、药物的跨膜转运被动转运：是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
被动转运分为简单扩散和易化扩散简单扩散：①脂溶扩散:是药物转运最常见、最重要的形式；其扩散速度主要取决于药物浓度梯度和药物的脂溶性，脂溶性越大，浓度梯度越高，扩散速度越快；②水溶扩散：分子量小、分子直径小于孔膜的水溶性、极性或非极性的物质可以通过；易化扩散：特点是顺浓度差，不消耗能量，但是需要载体或通道介导，存在饱和现象和竞争性抑制现象；主动转运：是指药物从低浓度的一侧跨膜向高浓度的一侧转运，又称为逆流转运、上山运动。
其特点是消耗能量、需要载体、转运有饱和现象和竞争性抑制现象。
主动转运分为原发性主动转运和继发性主动转运原发性主动转运:直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来运转物质的方式继发性主动转运：不直接利用ATP产生的能量，而是与原发行主动转运中的转运离子相偶联间接利用细胞内的产生的能量来进行运转。
分为协同转运和交换转运。
膜动转运：大分子物质的转运常伴有膜的运动。
分为胞饮和胞吐。
三、药物转运体按照转运机制和方向的不同分为摄取性转运体和外排性转运体摄取性转运体:促进药物向细胞内转运，促进吸收，增加细胞内底物的浓度外排性转运体：依赖ATP分解的能量，将底物泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度四、药物的吸收及给给药途径不同的给药途径吸收速率不同：气雾吸入>腹腔注射>舌下给药>肌内注射>皮下注射液>口服>直肠给药>皮肤给药五、药物的分布及药物与血浆蛋白的结合分布：指药物吸收后随着血液循环到达各组织器官的过程。
与药物结合的血浆蛋白有三种：①白蛋白：与弱酸性药物结合②α1-酸性糖蛋白：与弱碱性药物结合③脂蛋白：与脂溶性较强的药物结合常见的细胞膜屏障:①血脑屏障：组织大部分大分子，水溶性或解离性的药物，但脂溶性高的药物能通过简单扩散穿过血脑屏障；②胎盘屏障：是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障；将母体与胎儿的血液分开；但脂溶性高的药物仍能穿过；③血眼屏障：脂溶性药物与分子量小于100的水溶性药物易于通过；六、药物的代谢代谢：药物在体内发生化学结构的改变；代谢的部位肝脏，主要部位是肝；代谢过程：①Ⅰ相反应：氧化、还原、水解反应②Ⅱ相反应：结合反应药物在体内的代谢必须要在酶的催化下才能够进行，将这些催化酶分类：专一性酶：胆碱酯酶、单胺氧化酶非专一性酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶体统，该系统主要的酶是细胞色素P450（CYP），其中与人类肝脏密切相关的主要有：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4代谢的影响因素有：⒈遗传因素⒉环境因素：①酶的诱导剂：具有肝药酶诱导作用的化学物质；常见的酶诱导剂：苯巴比妥、其他巴比妥类药物、苯妥英钠、卡马西平、利福平、水合氯醛等。
药学专业毕业论文—滥用抗生素的危害
目录摘要 (3)第一章抗生素 (4)1.1抗生素滥用的现状 (4)1.2抗生素滥用的后果 (4)第二章抗生素滥用的原因 (5)2.1社会原因 (5)2.2医方原因 (5)2.3患方原因 (6)2.4其他原因 (6)第三章抗生素的分类 (8)第四章抗生素滥用产生的各种不良后果 (9)4.1肝脏损害 (9)4.2肾脏损害 (9)4.3造血系统损害 (9)4.4神经系统损害 (9)4.5胃肠道反应 (9)4.6过敏反应 (9)4.7后遗效应 (9)4.8二重感染 (10)4.9抗生素引起的药物热 (10)4.10干扰和掩盖病情，延误及时的诊断和治疗 (10)4.11增加病人的经济负担 (10)第五章抗生素滥用危害案例 (11)第六章对策分析 (12)6.1患者方面 (12)6.2政府方面 (12)6.3医院方面 (13)6.4药品研发部门 (13)第七章结论 (15)致谢 (16)参考文献 (17)摘要近年来,由于人们对抗生素的盲目信任、医生对病人使用抗生素不谨慎的态度以及各大药企对医药方面经济利益的追求致使抗生素的消耗惊人地增加。
抗生素滥用引发了细菌耐药性越来越强,耐药性细菌急剧增多以及超级细菌出现并呈现较快发展趋势等一系列问题,并造成每年数万多人因不良反应死亡和成百上千亿元医疗费的滥用,给感染性疾病的治疗带来严重的危机。
因此,认真反思滥用抗生素的危害及加强其质量监控和使用管理尤为重要。
关键词：抗生素，药品不良反应第一章抗生素1.1抗生素滥用的现状凡超时、超量、不对症使用或未严格规范使用抗生素的都属于抗生素滥用。
WHO的检测报告指出30﹪的住院患者使用抗生素，且半数以上使用多种抗生素，使用4种以上者占80﹪，但仅有30﹪是用于感染治疗。
据WNO的一份调查报告显示，我国住院患者的抗生素使用率高达80﹪，其中使用广谱抗生素和联合使用两种以上抗生素的占58﹪，远远高于30﹪的国际水平。
我国抗菌药物的消费序号、使用率和购入金额高居榜首。
药学专业本科毕业论文-对药品不良反应的认识与看法
目录摘要 (3)第一章绪论 (4)第二章抗生素的不良反应及合理用药 (5)2.1过敏反应 (5)2.2毒性反应 (5)2.3特异性反应 (5)2.4二重感染 (6)第三章抗生素的合理使用 (7)3.1.1掌握不同抗生素的抗生谱 (7)3.2.2对抗生素使用计量和间隔时间进行控制 (7)3.2.3剧至病菌的敏感度选择抗生素 (7)3.2.4合理控制抗生素的应用剂量和给药时间 (8)3.2.5科学合理联合使用抗生素 (8)第四章结论 (9)致谢 (10)参考文献 (11)摘要抗生素关于感染性疾病具有抑菌杀菌的作用，因此在临床医学上的运用非常广泛，尤其是临床医学的预防性运用。
在世界范围内，中国是运用抗生素最多的国家。
可是，在抗生素运用过程中很简单发作不良反应。
这就请求必需要对抗生素的不良反应进行有效操控，以削减运用抗生素对人体带来的危害。
这篇文章着重讨论通过对抗生素的合理运用，下降抗生素运用病人发作不良反应的机率，增强抗生素在感染性疾病方面的医治作用，进而推进我国医学水平的提升以及开展。
关键词：抗生素；不良反应；合理用药AbstractsThesafetyofpost-marketingdrugisofgreatimportancetoeveryone.Thepharmaceutica lindustryhasbeenflourishinginthemarketeconomyofthereformandopening-up,prov idinganumberofdifferentsortsmedicinesforclinicaluse.Multinationaldragmanufactu ringenterpriseshavebeenfloodingintoChina,andbringinvariousinnovativemedicines thatclinicisinurgentneedof.ThesemedicinesareindispensibletoChina'shealthundert aking,providingimportantmaterialsupportforthesafeguardofpeople'shealth.Howev er,everydrughassideeffects.Thesafetyisrelativeeventhoughthatdrugisapprovedtobe onmarket.Atthesametimeoftreatingdiseases,drug第一章绪论抗生素在各类疾病的治疗中应用比较广泛，在细菌感染和传染病扩散的控制中发挥着非常重要作用。
第二章 细菌概论(二)
课时授课计划审签编号组织教学：考勤、填写教学日志1基本课题：第二节细菌的生长繁殖与变异教学目标：1. 列出细菌的代谢产物说明其意义。
（重点）2. 简述细菌的人工培养。
3. 说出细菌生长繁殖的规律。
（重点）4. 理解细菌遗传与变异的机理。
（难点）5. 简述细菌的变异在医学实践中的应用。
（重点）教学内容教学设计时间（分）复习旧课：细菌的特殊结构有哪些？ 4第二节细菌的生长繁殖与变异一、细菌的生长繁殖（一）细菌生长繁殖的条件师生共同分析总结。
10（二）细菌生长繁殖的规律利用挂图解释生长曲线。
10二、细菌的代谢产物及意义201. 列举临床实例讲解其意义。
2. 利用板图讲解。
三、细菌的人工培养 1. 利用板图讲解细菌的生10长现象。
2. 重点放在实验课上讲解。
四、细菌的变异（一）细菌变异的现象结合临床实例及预防接种25阐述细菌的变异现象。
（二）细菌的遗传物质 5由生物学知识引入。
（三）细菌变异的机制简介、自学。
5 （四）细菌变异的实际意义应用临床实例讲解。
5小结 41. 列出细菌的代谢产物说明其意义。
2. 热原质具有什么特点？在临床实践中有何实际意义？布置作业与预习 1 作业：列出细菌的代谢产物说明其意义。
预习：第五节细菌的致病性与感染课后分析第二章细菌的生长繁殖与变异细菌与其他生物细胞一样，不断从外界环境中获得营养，合成自身细胞成分并获得能量，同时不断排除废物，完成新陈代谢，得以生长繁殖。
一、细菌的生长繁殖（一）细菌生长繁殖的条件1.营养物质：包括水分、碳源、氮源、无机盐类、生长因子。
2.酸碱度：大多数为pH7.2-7.6。
3.温度：大多数病原菌为37度。
4.气体：氧和二氧化碳。
（1）专性需氧菌：如结核杆菌。
（2）专型厌氧菌：如破伤风杆菌。
（3）兼性厌氧菌：大多数病原菌属此。
（二）细菌生长繁殖的规律1.细菌的繁殖方式：无性二分裂方式进行繁殖。
2.细菌的繁殖速度：一般20-30分钟，个别分裂缓慢。
3.细菌的生长曲线（1）迟缓期：最初1-3小时，菌数不增加。
【精品】抗生素的滥用论文
【关键字】精品第一章绪论抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产物次级，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
自从1928年英国细菌学家弗莱明发现青霉素，以及抗生素类药无的飞速研究与发展和疗效的提高，使抗生素类在医学上已经得到普遍应用，在拯救了千千万万个生命，与此同时也产生了很严重的的问题----抗生素的滥用，因此抗生素的合理应用也就成为了一个亟待解决的医学问题。
第二章抗生素的分类及主要品种第一节抗生素杀菌作用杀菌的抗生素还可以分成两种，一是繁殖期的杀菌剂，这类抗生素一般通过抑制、干扰细菌细胞壁的合成起杀菌作用，比较常用的有β-内酰胺类抗生素（青霉素类抗生素、头孢菌素等）、万古霉素、替考拉宁、磷霉素等。
二是静止期杀菌剂，比较常用的是氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、链霉素等）此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程，妨碍初始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放，从而导致细菌死亡。
抗生素杀菌作用主要有4种机制抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。
与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。
第二章 抗微生物药
第二章抗微生物药第一节概述（一）名词解释1.化学治疗药2.化学指数3.抗微生物药4.抗生素5.抗菌谱6.抗菌活性7.抑菌药8.杀菌药9.耐药性10.抗菌后效应（PAE）（二）选择题A型题1.化疗药物的概念是A.治疗各种疾病的化学药物B.治疗恶性肿瘤的化学药物C.防治细菌感染、寄生虫疾病和恶性肿瘤的化学药物D.防治病原微生物引起感染的化学药物E.人工合成的化学药物2.化疗指数指A.ED50/LD50B.ED90/LD10C.LD90/ED10D.LD50/ED50E.LD5/ED953.下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是A.药物对集体有防治作用和不良反应B.机体对病原体有抵抗能力C.机体对药物有耐药性D.药物对病原体有抑制或杀灭作用E.集体对药物有处置过程4.影响细菌细胞壁合成的抗生素是A.头孢霉素类B氨基糖苷类C四环素类 D.大环内酯类E.多肽类5.细菌对青霉素产生耐药的机制之一是A.产生纯化酶B.核糖体靶位结构改变C.RNA多聚酶改变D.改变代谢途径E.产生β-内酰胺酶6.评价抗菌药物抗菌活性的指标是A.抗菌谱B.化疗指数C.最低抑菌浓度D.药物剂量E.耐药性7.化疗药物的LD50/ED50比值的意义为A.比值越大，临床疗效越好B.比值越小，临床疗效越好C.反应抗菌活性大小D.反应药物毒性大小E.指数越大，说明药物毒性低而疗效高X型题8.抗菌后效应是A.抗菌药物对细菌特有的效应B.几乎所有的抗菌药物都有C.后效应长的药物抗菌活性较强D.是抗菌药物的后遗效应E.以上均不正确9.化疗指数正确的描述是A.衡量化学药物的安全度B.衡量化学药物的重要性C.半数致死量与半数有效量的比值D.以LD50/ED50表示E.以ED50/LD50表示10.通过抑制细菌细胞壁合成起抗菌作用的药物是A.红霉素B.青霉素GC.头孢唑啉D.克林霉素E.苯唑西林11.细菌耐药性机制包括A.产生水解酶B.改变细菌胞浆膜通透性C.改变细菌的靶位结构D.促进细菌DNA合成E.促进细胞壁合成12.应用抗生素时，护理注意事项有A..注意药物的有效期限B.注意正确配伍C.注意药物价格D.监测药物不良反应E.尽量减轻用药引起的局部刺激（三）简答题1.举例说明耐药性产生的机制及预防措施2.图示说明药物、病原体和机体三者之间的相互关系第二节抗生素（一）选择题A1型题1.天然抗生素是A.直接从微生物培养液中提取B.直接化学合成C.从动、植物中直接提取D.从某些微生物体内提取E.以上都不是2.半合成抗生素是A.半人工合成的新抗生素与天然抗生素作用完全不同B.人工合成的新抗生素保留天然抗生优点，改进其缺点C.保留天然抗生素结构，改造侧链所得产品D.保留天然抗生素主要结构，人工更换侧链所得产品E.以上都不是3.青霉素G属杀菌剂是因为A.影响细菌蛋白质合成B.抑制细菌细胞壁粘肽合成C.抑制核酸合成D.影响细菌叶酸合成E.影响细胞膜的通透性4.对青霉素G产生耐药性的细菌是A.溶血性链球菌B.肺炎球菌C.金葡菌D.白喉杆菌E.淋球菌5.青霉素G对下列哪种病原体无效A.脑膜炎奈瑟菌B.螺旋体C.白喉杆菌D.炭疽杆菌E.流感嗜血杆菌6.细菌对青霉素产生耐药的机制之一是A.产生纯化酶B.核糖体靶位结构改变C.RNA多聚酶改变D.产生β-内酰胺酶E.改变代谢途径7.下列关于氨苄西林的特点错误的是A.耐酸口服可吸收B.脑膜炎时脑脊液中的浓度较高C.对G-菌有较强的抗菌作用D.对耐药金葡菌有效E.不耐β-内酰胺酶8.青霉素类共同具有的特点是A.耐酸口服有效B.耐β-内酰胺酶C.主要用于G+菌感染D.大多用于G-菌感染E.可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应9.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是A.青霉素B.耐酶青霉素类C.半合成广谱青霉素类D.第一代头孢菌素E.第三代头孢菌素10.抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是A.头孢哌酮B.头孢他啶C.头孢孟多D.头孢噻吩E.头孢氨苄11.下列哪项不是头孢菌素的不良反应A.过敏反应B.肾损害C.肝损害D.二重感染E.肠胃反应12.用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病是A.流行性脑脊髓膜炎B.破伤风C.大叶性肺炎D.梅毒E.草绿色链球菌心内膜炎13.主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是A.氨苄西林B.双氯西林C.羧苄西林D.苄星青霉素E.苄青霉素14.青霉素所致速发型过敏反应首选A.腺上激素B.糖皮质激素C.苯巴比妥D.苯海拉明E.多巴胺15.抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是A.头孢氨苄B.青霉素GC.阿莫西林D.羧苄青霉素E.头孢呋辛16.大环内酯类抗生素对下列哪类细菌无效A.革兰阳性菌B.革兰阴性菌C.大肠杆菌D.军团菌E.耐药性金葡菌17.不属于大环内酯类的药物是A.红霉素B.林可霉素C.乙酰螺旋霉素D.麦迪霉素E.克拉霉素18.金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用A.阿莫西林B.红霉素C.头孢曲松D.林可霉素E.克林霉素19.红霉素对下列哪种细菌无效A.百日咳鲍特菌B.流感嗜血杆菌C.支原体D.铜绿假单胞菌E.拜后棒状杆菌20.红霉素与克林霉素合用可A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性E.延缓抗药性21.下列何药不能用生理盐水溶解A.链霉素B.红霉素C.青霉素D.庆大霉素E.头孢呋辛22.肝功能不全应避免或慎用的药物是A.头孢噻吩B.四环素类C.氨基苷类D.青霉素类E.克拉维酸23.可引起肝损害的大环内脂类药物是A.罗红霉素B.乙酰螺旋霉素C.酯化红霉素D.麦迪霉素E.阿奇霉素24.对大环内酯类抗生素的描述，错误的是A.抗菌谱窄，比青霉素略广B.细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性C.酯化衍生物可增加口服吸收D.不易透过血脑屏障E.有肝肠循环25.G+菌感染对青霉素过敏者可选用A.苯唑西林B.红霉素C.氨苄西林D.羧苄西林E.头孢氨苄26.下列哪项不是氨基糖苷类共同的特点A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成B水溶性好，性质稳定C.对革兰阳性菌具有高度抗菌活性D.对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性E.碱性下抗菌活性增强27.下列哪种药物不是氨基糖苷类抗生素A.螺旋霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.卡那霉素E.大观霉素28.庆大霉素无治疗价值的感染是A.铜绿假单胞菌感染B.结核性脑膜炎C.大肠杆菌所致尿路感染D.革兰阴性杆菌感染的败血症E.对青霉素过敏者金葡菌感染29.链霉素目前临床应用较少是由于A.口服不易吸收B对肾毒性较大C.抗菌作用较弱D.耐药菌株较多，毒性较大E过敏反应发生率高30.氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是A.细胞内液B.血液C.肾脏皮质D.脑脊液E.胆汁31.耳、肾毒性最严重的氨基糖苷类药物是A.卡那霉素B.庆大霉素C.西索米星D.新霉素E.链霉素32.奈替米星不同于庆大霉素的是A.抗菌作用强B.对铜绿假单胞菌有效C.对纯化酶稳定性高D.口服可吸收D.对耐药金葡菌有效33.氨基糖苷类抗生素笑出的主要途径是A.以原形经肾小球滤过排出B.经肾小球分泌排出C.经肝微粒体酶氧化灭活D.经乙酰化灭活E.经胆汁排出34.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是A.庆大霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.链霉素E.大观霉素35.对铜绿假单胞菌及抗药金葡菌均有效的抗生素是A.庆大霉素B.青霉素GC.红霉素D.螺旋霉素E.苯唑西林36.常用于对青霉素产生耐药性的淋病患者的抗生素是A.庆大霉素B.氨苄西林C.大观霉素D.红霉素E.羧苄西林37.下列何药能与多价阳离子络合而影响其吸收A. 氯霉素B.四环素C.氨苄青霉素D.头孢氨苄E.红霉素38.四环素类药物中，抗菌作用最强的是A.四环素B.土霉素C.金霉素D.多西环素E.米诺环素39.四环素类药物中，抗菌作用最强的是A.四环素B.土霉素C.金霉素D.多西环素E.米诺环素40.四环素主要不良反应是A.二重感染B.灰婴综合征C.过敏反应D.周围神经炎E.肠胃反应41.氯霉素的下述不良反应中，哪项是与剂量、疗程无关的严重反应A.二重感染B.灰婴综合征C.可逆性贫血D.不可逆的再生障碍性贫血E.胃肠道症状42.氯霉素仅用于伤寒等敏感菌所致的严重感染是由于A.抗菌谱窄B.严重损害骨髓造血功能C.易引起二重感染D.抗菌作用弱E.性质不稳定43.四环素的抗菌机制是A.抑制细菌细胞壁合成B.改变细菌胞浆膜通透性C.抑制细菌蛋白质合成D.干扰叶酸代谢E.抑制RNA合成44.多烯环素属A.四环素类的半合成抗生素B.氯霉素累的半合成抗生素C.氨基苷类D.大环内酯类E.β-内酰胺类45.林可霉素可能发生的严重不良反应是A.过敏性休克B.肾功能损害C.胆汁淤积性黄疸D.假膜型肠炎E.肝功能损害46.万古霉素的描述错误的是A.属速效杀菌药B.与其他抗生素间无交叉耐药性C.抑制细菌细胞壁的合成D.可引起假膜型肠炎E.口服不易吸收47.多粘菌素不良反应多见A.可致肾损害B.神经系统毒性C.静滴过快致呼吸抑制D.A+B+CE.以上都不是48.多粘菌素属于以下哪类抗生素A.多肽类抗生素B.大环内酯类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.喹诺酮类抗菌药E.头孢菌霉素A2型题49.王某，因患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，病人面色苍白、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降10kPa/8kPa，并伴有呼吸困难，诊断为过敏性休克，应首选下列何药治疗A.肾上腺素B.麻黄碱C.阿托品D。
抗生素合理使用与细菌耐药管理制度
抗生素合理使用与细菌耐药管理制度第一章总则第一条目的与依据本制度的目的是为了规范医院内抗生素的使用和管理，提高抗生素的合理使用率，减少细菌耐药性的发生。
本制度依据《中华人民共和国医疗机构管理条例》《抗生素管理方法》等相关法律法规进行订立。
第二条适用范围本制度适用于医院内全部科室、医务人员以及与抗生素使用相关的工作人员。
第三条定义1.抗生素：指能抗击细菌感染的药物，包含盘尼西林、头孢菌素、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素、磺胺类等。
2.合理使用：指依据患者具体的病情和细菌感染的特点，选择适当类型和剂量的抗生素，正确使用抗生素，防止滥用和欠妥使用。
3.细菌耐药性：指细菌对抗生素的抗性，使得原来有效的抗生素对细菌无效，导致细菌感染难以治愈。
第二章抗生素使用第四条抗生素使用的指引1.全部使用抗生素的医生必需依照医院订立的抗生素使用指引进行操作，依据患者的具体情况合理选择抗生素，遵从抗生素使用的原则和要求。
2.使用抗生素前，医生必需对患者的病情进行充分评估，并进行必需的细菌培养和药敏试验，以明确病原体感染和药物敏感情况。
3.对于经验性使用抗生素的情况，医生必需及时跟进患者的情况，并依据试验室检测结果调整抗生素的种类和剂量。
4.医院将建立抗生素使用情况的统计系统，定期对各科室的抗生素使用情况进行评估和反馈。
第五条抗生素禁忌与限制1.医生在处方抗生素时，应遵从禁忌症和限制使用的原则，禁止滥用和欠妥使用抗生素。
2.孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿、老年人等特殊人群的抗生素使用应特别慎重，必需在医生的引导下进行。
3.限制使用有关特殊药物的医生须经过相关培训和考核合格方可处方，医院将订立相应的管理方法，并进行定期检查和评估。
第三章细菌耐药管理第六条细菌培养和药敏试验1.全部收治的疑似感染患者，应优先进行细菌培养和药敏试验，明确病原体的种类和对抗生素的敏感性。
2.细菌培养和药敏试验工作由专业的试验室人员负责，确保操作规范和结果准确可靠。
抗生素使用与抗感染制度
抗生素使用与抗感染制度第一章总则第一条为了规范医院抗生素的使用和抗感染工作，提高医疗质量，防止抗生素的滥用和抗感染治疗的失效，订立本规章制度。
第二条本规章制度适用于本医院全部科室和人员，包含医生、护士、药剂师和行政人员等。
第三条抗生素的使用应符合《中华人民共和国药品管理法》及其他相关法律法规，并遵从《中华人民共和国卫生与健康委员会关于合理使用抗菌药物看法》的有关规定。
第四条本规章制度中的抗生素包含抗菌药物和抗真菌药物。
第二章抗生素使用管理第五条医院应配备特地的药剂师，负责抗生素的采购、储存和使用管理工作。
第六条医院设立抗生素使用监测委员会，负责订立抗生素使用的评估标准、监测指标和评价方法，并定期评估和监测抗生素的使用情况。
第七条医院开展抗生素的目录管理，订立抗生素的使用目录，明确每种抗生素的适应症、剂量、使用时机和疗程，并及时更新。
第八条医院应加强抗生素的储存管理，确保抗生素的质量和安全性。
第九条医院开展抗生素的临床引导工作，订立抗生素的使用指南，引导医生合理使用抗生素，提高抗生素的临床疗效。
第十条医院应加强抗生素的药物监测，对抗生素使用过程中的不良反应、药物相互作用等进行监测和评估，及时采取相应措施。
第十一条医院应建立抗生素的预警机制，及时发现和解决抗生素使用中的问题，防止不必需的滥用和误用。
第三章抗感染制度第十二条医院应建立完善的感染掌控与防备委员会，负责订立感染掌控与防备的相关制度和流程，协调各科室之间的感染掌控与防备工作。
第十三条医院应加强感染监测工作，定期对医院内感染进行监测，及时发现问题并采取措施进行干涉和治疗。
第十四条医院应加强手卫生和环境清洁消毒工作，建立规范的操作流程和培训机制，确保医院内的手卫生和环境清洁卫生符合标准。
第十五条医院应加强医护人员的培训，提高医护人员的感染掌控知识和操作技能，做好个人防护和消毒工作。
第十六条医院应加强感染掌控的药物管理，规范抗感染药物的使用，并加强药物监测和不良反应的报告。
门诊抗生素使用管理制度
门诊抗生素使用管理制度第一章总则第一条为了规范门诊抗生素的使用，合理使用抗生素，减少抗生素滥用和耐药性的发展，提高患者治疗效果，特订立此制度。
第二条本制度适用于本医院门诊部门，包含医生、护士、药剂师等相关工作人员，必需严格依照本制度执行。
第三条抗生素使用管理应遵从科学、合理、规范和依法原则，确保患者用药的安全性和有效性。
第二章抗生素使用准则第四条门诊医生在处方抗生素时，应依据患者病情、细菌感染类型、药物疗效和安全性综合考虑，严格遵从以下准则：1.严格依照国家和地方规定的抗生素使用相关政策和指南进行用药；2.严禁使用抗生素作为虚假或不必需的治疗手段，不得违规开具抗生素处方；3.尽可能选择窄谱抗生素进行治疗，避开使用广谱抗生素；4.做好药物过敏史和耐药情况的评估，避开使用可能引起过敏反应的抗生素；5.抗生素使用后需及时进行效果评估，若患者未显现明显好转，应调整治疗方案。
第五条门诊护士在患者抗生素使用过程中，应严格依照以下准则执行：1.确保抗生素的正确使用，依据医生的处方准确计算给药剂量；2.在给药前与患者核对个人信息、药物名称、用量和用法等关键信息；3.监测患者用药期间的不良反应和药物治疗效果，并及时向医生报告；4.加强对患者的药物管理，防止患者因个人原因提前停药或滥用药物。
第六条门诊药剂师在抗生素发放和药物管理中，应严格依照以下准则执行：1.在发放抗生素前，核对处方的准确性和合理性，确保患者用药的安全；2.向患者认真解释抗生素的用法、注意事项和不良反应等，加强药物的合理用药教育；3.监督抗生素的库存管理，确保药物质量和有效期，并进行定期盘点；4.搭配医生和护士对患者抗生素的使用情况进行评估和跟踪。
第三章培训和管理第七条医院应定期组织门诊医生、护士和药剂师进行抗生素使用知识和技能的培训，提高其对抗生素的认得和理解。
第八条医院应建立完善的抗生素使用的监测和反馈机制，定期对门诊抗生素使用情况进行监测和评估，发现问题及时矫正。
【PPT课件】兽医药理学 第二章之氨基糖苷类抗生素
用途
用于治疗各种敏感菌的急性感染，如家畜的呼吸道感染（肺炎、 咽喉炎、支气管炎）、泌尿道感染、牛流感、放线菌病、钩端 螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳腺炎及家禽的呼吸系统病（传染 性鼻炎等）、细菌性肠炎等。是结核杆菌感染的首选药。
不良反应
链霉素的不良反应与其用药剂量呈正比。 1、过敏反应，发病率低于青霉素，可见皮疹、发热、血管神经 性水肿，以及过敏性休克等。 2、神经系统毒性，链霉素可损伤前庭神经和听神经。主要发 生在长期用药。相比较而言，链霉素对听神经损伤较轻，双 氢链霉素对前庭神经损伤较轻。 3、阻滞神经肌肉接头，具有类箭毒样作用，本身作用不强， 大剂量用药或在应用过肌松药和麻醉药之后再应用本品可发生。 4、对肾脏有轻度的损伤，可出现管型和蛋白尿。
药效学药效学用于治疗各种敏感菌的急性感染如家畜的用于治疗各种敏感菌的急性感染如家畜的呼吸道呼吸道感染肺炎感染肺炎咽喉炎支气管炎咽喉炎支气管炎泌尿道泌尿道感染牛流感放线菌病钩端感染牛流感放线菌病钩端螺旋体病细菌性胃肠炎乳腺炎及家禽的呼吸系统病传染螺旋体病细菌性胃肠炎乳腺炎及家禽的呼吸系统病传染性鼻炎等细菌性性鼻炎等细菌性肠炎肠炎等
毒副作用 （1）肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞，出现蛋白 尿、管型尿、红细胞，严重时出现肾功能减退，其损 害程度与剂量大小及疗程长短成正比。由于氨基糖苷 类主要从尿中排出，为避免药物积聚，损害肾小管， 应给患畜足量饮水。肾脏损害常使血药浓度增高，易 诱发耳毒性症状。 （2）耳毒性 可表现为前庭功能失调多见于链霉素、 庆大霉素等及耳蜗神经损害，多见于新霉素、卡那霉 素、阿米卡星等。两者可同时发生，亦可出现其中的 一种反应。
二、氨基糖苷类抗生素
种类 也称氨基糖甙类，由氨基环醇和氨基糖以苷键连接
①从链霉菌属的培养滤液中获得的链霉素、新霉素、 卡那霉素、妥布霉素等； ②从小单孢菌属的培养滤液中获得的庆大霉素、小诺 米星等； ③半合成品如阿米卡星、安普霉素等抗生素。
第2章细菌的生长繁殖 PPT课件
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二、细菌的繁殖 方式和速度
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（一）细菌的生长繁殖
繁殖方式： 无性二分裂
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个别细菌（如结核分枝杆菌） 偶有分枝繁殖的方式
三、细菌的人工培养
培养基（culture medium）
是适合细菌生长繁殖的各种营养物 质按一定比例配制而成的营养基质，可 供细菌生长繁殖。
培养基依其物理性状不同可分液体 培养基、半固体培养基、固体培养基。
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培养基按用途分为：
基础培养基 营养培养基 选择培养基 鉴别培养基 厌氧培养基
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（三）人工培养细菌的用途与 意义： 1.传染性疾病的诊断与治疗 2.细菌的鉴定与研究 3.制备生物制品 4.在基因工程中的应用
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第2节 细菌新陈代谢的产物
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一、细菌的分解代谢 产物
（一）糖发酵试验 （二）靛基质试验 （三）硫化氢试验
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（二）细菌的合成代谢产物
细菌的培养基按其物理性状又分为固体培养基、 半固体培养基、液体培养基。按用途可分为基础培养 基、营养培养基、选择培养基、鉴别培养基和厌氧培 养基无类。菌落是细菌在固体培养基上可形成菌落或 菌肽；在液体培养基上中可形成混浊、沉淀、菌膜三 种现象。人工培养细菌在传染病的诊断与治疗、细菌 研究、基因工程及生物制品的制备等方面有重要意义。
1.毒素 2.热原质 3.侵袭性酶 4.色素 5.维生素 6.细菌素 7.抗生素
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小结
第二章第二节青霉素
⑤ 与克林霉素、甲硝唑合用可减少结肠手术后的感染等。
第十四当页前，14页共，共三37十页，七星页期日。。
林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)、克林霉素(clindamycin) 抗菌作用 抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 作用机制 与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白
质合成。不与红霉素合用。
临床用途 急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染
如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及某些抗生素如 克林霉素引起的假膜性肠炎。
不良反应 毒性较大，严重为听力损害。
当第前十16六页页，，共3共7页三，十星七期页日。。
五、其他类—多粘菌素 polymyxin
抗菌作用 多数G-杆菌如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、 流感嗜血杆菌、沙门菌属有强大的杀灭作用。
作用机制 与G-杆菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜通
透性增加，营养成分外漏，导致细菌死亡， 对生长繁殖期和静止期的细菌均呈杀菌作用。 临床应用 局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜
感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染。
不良反应 肾毒性，神经系统毒性，神经肌肉阻滞， 过敏反应
当第前十17七页页，，共3共7页三，十星七期页日。。
三、氨基糖苷类aminoglycosides
青 G+杆菌
白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
厌氧杆菌等
霉 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
素
螺旋体 放线菌
梅毒、回归热、钩端螺旋体 牛放线菌
耐药性 一般不易产生耐药性，但抗药金 葡菌易产生青霉素酶。
第当五前页5页，，共共3三7页十，七星期页日。。
青霉素G—临床应用
1.G+球菌感染 如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、
第2章-3大环内酯
【用药注意】
（1）肝毒性 本类药物在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红 霉素则有一定的肝毒性，故只宜短期少量应用。其它药物也有 肝毒性反应。主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后 可恢复。
（2）耳鸣和听觉障碍 静脉给药时发生，停药或减量可恢复。
（3）变态反应 主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。
（4）局部刺激 注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用 于肌注。静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀释（<0.1%）， 滴入速度不宜过快。
第十一章、抗微生物药物
❖二、大环内酯类抗生素
❖
❖ 【种类】红霉素、白霉素、竹桃霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、 交沙霉素、罗红霉素、北里霉素、泰乐菌素、替米考星 。
❖ 【药效学】本类药物属于生长期抑菌剂。主要对需氧革兰氏阳 性菌、革兰氏阴性球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣 原体属有良好作用。
大 环 内 酯 类 抗 生 素是一类具有14 ~ 16元大环内酯基 本化学结构的抗生素
第一代大环内酯类：红霉素（14元环）
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素 吉他霉素
（16元环）
交沙霉素
第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 （14元环）
阿奇霉素（15元环） 罗他霉素（16元环）
【特点】 ⑴本类抗生素均为无色有机碱性化合物，碱性环境中抗菌活性较 强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。 ⑵与其他抗生素之间无交叉耐药性，但本类抗生素之间有不完全 交叉耐药性。 ⑶属于窄谱抗生素，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌 和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、衣原体和支原体等。 ⑷本类抗生素毒性较低，无严重的不良反应。口服后的主要副作 用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 ⑸口服后不耐酸，血药浓度低，组织中浓度相对较高，不易透过 血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环。
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【体内过程】
♠1.伤寒和副伤寒首选 经尿排泄，尿浓高。 ♦抑制蛋白质合成，快速抑菌，高 ♠2.立克次体病(Q热、恙虫病) 浓度杀菌。 【抗菌作用】 ♦广谱：对多数G- 、G+菌、厌氧 和其它敏感菌引起的败血症、 菌及“四杆”有效（伤寒杆菌、 肺部感染等严重病症（尤为禁 【临床应用】“广谱窄用” 流感杆菌、副流感杆菌、百日咳 用四环素者） 杆菌等）。尤其伤寒沙门菌、痢 【不良反应】 疾志贺菌、铜绿单胞菌特效。 ♠3.细菌性脑膜炎（其它药物耐 药或疗效不佳） ♠4.沙眼、眼球炎等（眼药水）
氯霉素
1.骨髓抑制
①可逆性血细胞减少 (与剂量疗程
有关）
【体内过程】 【抗菌作用】
②不可逆性再生障碍性贫血 （变
态反应）：发生率罕见，死亡率高 （需做药敏试验）
【临床应用】“广谱窄用” VitK、B缺乏症、皮疹药热、中毒性
精神病
2.灰婴综合征 3.其他：胃肠反应、二重感染及 4. 为肝药酶抑制剂，减少药
C
过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素 是： A.庆大霉素 B.卡那霉素 C.链霉素 D.妥布霉素 E.四环素
C
下列哪项不是氨基糖苷类抗生素的共同特 点（ ）。 A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而 成 B.水溶性好，性质稳定 C.对G+菌具有高度抗菌活性 D.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性 E.抑制蛋白质合成的杀菌剂
注 意 事 项
☞1.应避免与肾毒性和耳毒性药物合用；氨基苷
类同类药物之间也不宜合用。
☞2.大量久用期间，应密切注视耳毒性。 ☞3.注射时须以生理盐水溶解，切勿用葡萄糖液，
防止发生混浊、沉淀。
☞4.静注时应慢，尤其用于新生儿、早产儿和老
年人时，防止出现呼吸抑制，一旦出现呼吸减
弱时，可用葡萄糖酸钙及新斯的明抢救。
①肾损伤 【临床应用】 由于静脉给药可致严重肾毒性现已少 用，主要供局部用。其他抗生素治疗 ②神经毒性 无效的局部绿脓杆菌感染、肠道感染 ③阻断神经肌肉接头 或术前准备 【不良反应】 ④过敏反应：皮疹药热
结束
核苷转移酶、乙酰转移酶) 1.过敏反应： 阴离子结合使其通透性↑→ 庆大霉素对绿脓、耐 体内不代谢，多以原型 2.肾毒性： ②细胞壁通透性↓(绿脓杆菌) 重要物质外漏而杀菌 从肾脏排出，碱化尿液 药金葡菌有效 3.耳毒性(第8对脑神经损害) ③靶部位改变(结核杆菌) 可提高抗菌效果 肠球菌、厌氧菌无效 4. N-M接头阻断 ④缺乏主动转运功能(厌氧菌)
卡那霉素 抗菌谱、临床用途类似链霉素
妥布霉素 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素
阿米卡星(丁胺卡那霉素 1972) 是本类药中抗菌谱最广,作用最强，且不易耐药 的抗生素
是氨基苷类家族中的顶梁柱
大观霉素(淋必治):仅用于淋球菌感染 奈替米星:是本类药中耳、肾毒性最小的抗生素
氨基苷类AGs药物的共同特点
一、体内过程相似： 三不两高： 口服不吸收、不通过血脑屏障、体内不代谢； 内耳浓度高、肾脏浓度高 二、抗菌机制相似 静止期杀菌药 ①多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②增加菌膜通透性
［抗菌作用］抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 ［作用机制］抑制蛋白质合成。 禁止与红霉素、青霉素合用 应交替用 ［临床用途］急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染 ［不良反应］ 胃肠反应 假膜性肠炎（可用甲硝唑、万古霉素治疗） 低血钾（近年来有报道）
多粘菌素类
多粘菌素B 多粘菌素E
【抗菌作用】 仅对多数G-杆菌尤绿脓杆菌－杀菌药 多粘菌素游离氨基＋ → 膜通透性↑ G-菌膜磷脂磷酸根－ 毒性大，主要有
氨基苷类AGs药物的共同特点
三、抗菌谱相似 1.对G-菌＞G+菌作用 2.对绿脓杆菌、结核杆菌作用强 最佳组合：庆大霉素+青霉素 四、不良反应相似(强而少用) 1.耳毒性 2.肾毒性 3.过敏反应 4.阻断神经肌肉接头
第5节 四环素类和氯霉素
天然四环素类 四环素 1953 土霉素 (氧四环素 1950 ) 金霉素 (氯四环素） 地美环素
常用氨基苷类药物
链霉素
是氨基苷类药的元老 1944年瓦克斯曼等发现 1952年获诺贝尔奖
［临床应用］
① 鼠疫、兔热病(首选药) ② 抗结核急性期 ③对草绿色链球菌感染心内膜炎 以青霉素合用链霉素曾为首选
[不良反应] 多而重
（1）耳毒性 耳鸣、听力下降、永久性耳聋。孕 妇应禁用，链霉素禁与有耳毒性的速尿等合用。 （2）过敏反应 可出现皮疹、药热等。亦可发生 过敏休克，发生率仅次于青霉素，但死亡率极高。 如一旦发生过敏性休克，应立即皮下注射肾上腺 素和10％的葡萄糖酸钙作缓慢静脉滴注。 （3）急性毒性反应 多在用药后20-30分钟出现 头晕、头痛、面部、口唇周围及四肢麻木感。除 严重者，一般不需要停药。 （4）阻断神经肌接头 抑制Ach释放→肌无力→ 呼吸肌麻痹→为呼吸困难或停止。用钙剂或新斯 的明治疗。
对G 杆菌有强大杀菌 （苷元）＝氨基糖苷 用于胃肠道感染 作用(对G-球菌差)
六 个 相 似
化学结构相似 体内过程相似 抗菌谱相似
抗菌机理相似
耐药性相似 不良反应相似
耳毒性(损害第8对脑神经): 预防：久用需定期检查听力， 避免与有耳毒性的药物(如速 尿)合用。 肾损伤：损伤近曲小管细胞， 严重可发生氮质血症和无尿。 老人、肾功不全、少尿、脱 水、休克者禁用，超过5天应 查尿。 神经－肌肉阻断：多见于大 剂量iv.gtt，腹腔给药或合用 肌松药时，出现四肢无力呼 吸抑制，可用钙剂和新斯的 明解救 过敏反应：皮疹、药热，链 霉素可引起过敏性休克
葡萄糖溶液PH多为3左右，而生理盐水一般 为4～5。 β内酰胺类在近中性（PH=6～7）溶液中较 为稳定，酸或碱性溶液易使β内酰胺环开 环，失去活性，故应选盐做溶媒。
大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能 比酸性增强10多倍，故选盐做溶媒，或在 溶媒中加入碳酸氢钠提高PH值。（红霉素在 盐水中不溶解 、析出结晶 ） 氨基糖苷类注射时须以生理盐水溶解，切 勿用葡萄糖液。
半人工合成四环素类 米诺环素（美满霉素、目前临床应用最多） 多西环素（强力霉素）
一、天然四环素类
［抗菌谱与抗菌作用］ G+菌 G-菌 厌氧菌 螺旋体 立克次氏体 放线菌 广谱 支原体 衣原体 阿米巴
低浓度→抑菌
高浓度→杀菌
对绿脓杆菌、病毒、真菌无效
［抗菌机制］
抑制蛋白质合成、增加细胞膜通透性
［临床应用］ 广谱窄用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、恙虫病 支原体 → 肺炎 ［不良反应］ ① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 肝肾损害 ⑤ 不与豆浆；铁剂、抗酸药；青霉素和 头孢类等同服；
半人工合成氨基苷类 阿米卡星(丁胺卡那霉素1972) 奈替米星(奈替霉素、乙基西索米星 1985)
一、氨基苷类共性
六 个 相 似
化学结构相似 体内过程相似 抗菌谱相似
氨基糖 + 氨基环醇 有机强碱口服难吸收， -
抗菌机理相似
耐药性相似 不良反应相似
①全程抑制蛋白质合成,静 注射给药分布于细胞外 结核：链霉素、卡那 产生速度快慢不一 止期杀菌剂 液，不易通过血脑，可 ①产生钝化酶(如磷酸转移酶、 霉素、阿米卡星 ②破坏细胞膜完整性，与膜 通过胎盘（孕妇禁用）
二重感染
广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑或杀灭，
不敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成新的
感染。
二重感染常见疾病 鹅口疮 白色念珠菌感染 用制霉菌素治疗 假膜性肠炎 黄绿色粘液便，排出斑块状伪膜 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致 用万古霉素或甲硝唑治疗
金黄----棕黄----黑色
二、半人工合成四环素类
多西环素 (强力霉素) 抗菌谱、作用机制同四环素
抗菌作用强于四环素2－10倍，
对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应
米诺环素 （抗菌作用最强） 强效、长效 美他环素 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效
第5节
氯霉素（ 左霉素）
氯霉素类
Po吸收好，分布广，脑内多，主
要经葡萄糖醛酸结合反应代谢，
多选
全
氨基糖苷类抗生素的共同药动学特点是： A.口服难吸收 B.主要分布于细胞外液 C.内耳外淋巴液浓度与用药量成正比 D. 90%以原形由肾小球过滤排出
可产生“灰婴综合征”的是 ----
作用、用途、不灵反应
第6节
其他抗生素
林可霉素(洁霉素)、克林霉素(氯林可霉素)
庆大霉素
庆大霉素
［抗菌作用］ （1）抗菌谱较链霉素广，作用较强，尤其铜绿甲 单胞菌。 （2）易耐药，但停药后敏感性可逐渐恢复 ［临床应用］ （1）是临床上常用的G－杆菌感染的首选药。 （2）治疗绿脓杆菌感染，常与羧苄西林合用。 （3）治疗抗药金葡菌引起的严重感染。 （4）肠道感染和肠道术前准备。 ［不良反应］ 肾毒性 前庭功能损害稍轻
第4节 氨基苷类抗生素
第4节 氨基糖苷类
氨基糖苷类是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成的抗 生素
链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 来自链霉菌属
天然氨基糖苷类
来自小单胞菌属
大观霉素
庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星
天然氨基苷类 链霉素1944 庆大霉素1963 卡那霉素1957 妥布霉素1967 西索米星 新霉素1949 大观霉素(壮观霉素、淋必治)
物代谢，使药物活性改变，如苯妥英， 法华林
【不良反应】
A
鼠疫和兔热病的首选药是： A.链霉素 B.四环素 C.红霉素 D.庆大霉素 E.氯霉素
B A
A.链霉素 B.庆大霉素 1、对绿脓杆菌有效 2 、对结核病有效：
C
下列哪项不属于氨基糖苷类药物的不良反 应？ A.变态反应 B.神经肌肉阻断作用 C.骨髓抑制 D.肾毒性 E.耳毒性