第三章 抗肿瘤药物-常用抗肿瘤药ppt课件

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（1）大剂量一次给药所杀灭的癌细胞数远
比分次用药所杀灭的和为多。
（2）间歇给药，可诱导G０期细胞进入增 殖期，减少肿瘤复发的机会。
（3）有利于造血、免疫功能的恢复。
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2．序惯疗法 即按一定顺序，先后使用几种
不同的药物进行治疗。
（1）对增殖较慢的实体瘤：一般先用周期非
特异性药物，杀灭增殖期细胞，驱动G０期细 胞进入增殖周期，进而用周期特异性药物，予
对恶性淋巴瘤疗效显著，对淋巴细胞白血
病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨
髓瘤也有效。骨髓抑制较严重，脱发发生
率高，胃肠反应较轻，膀胱刺激性较强，
引起化学性膀胱炎是本药特有的不良反应
。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺
毒性和心脏的毒性等
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白消安 Busulfan 对骨髓有选择性的抑制作用，主要用 于治疗慢性粒细胞白血病。主要毒性 反应是骨髓抑制，久用可导致肺纤维 化，闭经，睾丸萎缩。
以杀灭。
（2）对增殖较快的肿瘤：先用周期特异性药
物杀灭增殖周期内某一时期的肿瘤细胞，再用
周期非特异性药物杀灭其他各期细胞。
（3）同步化疗法：先用作用于S期或M期的药
物，使肿瘤细胞大量积聚于某一期，使细胞增
殖同步化，然后再选用对某一期有特效的药物
进行治疗。
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3．联合疗法 根据药物的作用机制和 毒性，选择联合用药方案。
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巯嘌呤 Mercaptopurine （6-MP）
为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对 儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，大剂 量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要 不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病 人可出现黄疸，孕妇可致畸胎。
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阿糖胞苷 Cytarabine （Ara-C）
阿糖胞苷为DNA多聚酶抑制剂，有抗肿瘤 、免疫抑制作用。对于成人急性粒细胞白 血病特别有效，也可用于消化道肿瘤以及 眼部带状疱疹、疱疹性角膜炎。主要不良 反应是骨髓抑制和胃肠道反应。
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（二）破坏DNA的抗生素
博来霉素 Bleomycin 临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。 不良反应较轻，肺毒性是本药的最严重 的不良反应。几无骨髓抑制作用，除消 化道反应外还可产生：发热反应 ；皮肤 反应；过敏反应。
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丝裂霉素 Mitomycinc （MMC）
丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消 化道癌，为目前各国常用的药物之一。 也用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤 等。主要不良反应是骨髓抑制和消化道 反应，偶见心脏的毒性。局部刺激性大 ，忌漏血管外。
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门冬酰胺酶 Asparaginase
主要用于急性淋巴细胞白血病，单用 缓解期短，易产生耐药，多与其他药 物合用。不良反应偶见过敏性休克， 用药前应做皮试，也可出现胃肠道反 应、出血和神经症状。
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五、影响激素功能的药物 肾上腺皮质激素
糖皮质激素对急性淋巴细胞白血病和恶性 淋巴瘤有较好的短期疗效，对其他恶性肿 瘤无效。但与其他抗癌药少量短期合用， 可减少血液系统并发症以及癌肿引起的发 热等毒血症表现。需要注意的是可能因抑 制机体免疫功能而促进肿瘤的扩展。
及激素类药。
2．周期特异性药物:仅选择性杀灭某一期增
殖细胞，如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等抗代谢药对
S期细胞作用显著；长春碱、长春新碱、主要 作用于M期。
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（二）按作用机制分类
1．影响核酸合成的药物 2．直接破坏DNA并阻止其复制的药物 3．嵌入DNA干扰核酸合成的药物 4．影响蛋白质合成的药物 5．影响激素功能的药物
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二、抗肿瘤药物的用药护理 1．做好用药前指导 2．加强病室管理 3．保护好血管 4．不良反应的用药监护(见本章第一节)。
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30思考题Fra bibliotek1．根据药物对增殖周期中各期细胞的作用不 同，抗肿瘤药可分为哪几类？各代表药物 有哪些？
2．抗恶性肿瘤药常见的不良反应有哪些？ 3．大剂量间歇疗法有哪些优点？ 4．简述抗肿瘤药物的用药护理要点。
第三章 抗肿瘤药物
第一节 概述 第二节 常用抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤药物的使用方法 和用药护理
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第一节 概述
一、细胞增殖周期 1．增殖期细胞 2．静止期细胞 3．无增殖能力细胞
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二、抗肿瘤药物的分类
（一）按细胞增殖周期分类
1．周期非特异性药物 :主要杀灭增殖各期细
胞，以及G0期细胞，此类药物有：抗肿瘤抗 生素如丝裂霉素等；烷化剂如环磷酰胺等；以
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三、抗肿瘤药物的主要不良反应与注意事项
1．骨髓抑制
2．胃肠道反应
3．肝脏损害
4．肾脏损害
5．口腔黏膜损害及脱发
6．其他:抑制机体免疫功能;皮肤损伤，肺纤维
化，心脏的毒性及听力损害。亦可引起畸胎，
致癌等。
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第二节 常用抗肿瘤药物
一、影响核酸生物合成的药物
甲氨蝶呤 Methotrexate（MTX）
（1）不同作用机制的抗肿瘤药合用可 提高疗效。
（2）作用于细胞增殖周期中不同时期 的药物联合应用，可分别杀灭各期肿 瘤细胞，提高疗效。
（3）主要毒性不同的药物联合用药， 即可提高疗效，又可降低毒性。
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4．根据抗癌谱，合理选药 不同的 肿瘤对不同的药物敏感性不同，根 据这一特点，对不同肿瘤选用不同 的药物。
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雄激素
雄激素可抑制垂体分泌促卵泡激素，减少 雌激素的生成，还可对抗催乳素对肿瘤的 促进作用，主要用于晚期乳腺癌。
雌激素
临床常用的雌激素是己烯雌酚，可减少 雄激素的分泌。临床主要用于前列腺癌 和绝经５年以上乳腺癌的治疗。绝经前 的乳腺癌患者禁用雌激素类药物。
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他莫昔芬 Tamoxifen （TAM）
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羟基脲 Hydroxycarbamide （HU ）
羟基脲为核苷酸还原酶抑制药，主要用 于慢性粒细胞白血病，对马利兰无效者 或发生急性变者，可选用本药。主要不 良反应是骨髓抑制。
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二、破坏DNA并阻止其复制的药物
（一）烷化剂 环磷酰胺 Cyclophosphamide （CTX）
是目前广泛应用的烷化剂，抗癌谱较广，
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塞替派 Thiotepa
局部刺激性小 抗癌谱广，主要用于腔内 给药治疗癌性渗出物，局部灌注治疗浅表 膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液 系统肿瘤等也有效。不良反应主要是骨髓 抑制、消化道反应，但一般较轻微。
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顺铂 Cisplatin （DDP）
抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿 系统的恶性肿瘤。不良反应主要 是胃肠道反应，听力损害和肾损 害。
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柔红霉素 Daunorubicin （DNR）
柔红霉素与阿霉素作用相似，临床 主要用于治疗急性淋巴细胞白血病 和急性粒细胞白血病。不良反应主 要是骨髓抑制、心脏的毒性和消化 道反应。
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四、影响蛋白质合成的药物
长春碱（Vinblastine,VLB） 长春新碱 (Vincristine,VCR)
为抗叶酸药,临床主要用于治疗儿童急性白血病
，对绒毛膜上皮癌也有较好疗效。不良反应较
多，除严重的骨髓抑制、消化道、口腔溃疡外
，大量应用可致肝肾损害，妊娠早期用药可致
畸胎，孕妇禁用。
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氟尿嘧啶 Fluorouracrl （5-FU）
为抗嘧啶药，主要用于食管癌、胃癌、 结肠癌等消化道肿瘤和乳腺癌。常见不 良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发 等。局部刺激性大。
是从中药中提取的两种抗癌生物碱，作用于M期 ，抑制细胞的有丝分裂，妨碍纺锤丝的形成。常
与其他化疗药物联合应用。长春碱主要用于恶性
淋巴瘤，也可用于急性白血病等，长春新碱主要
用于急性淋巴细胞白血病。长春碱可引起骨髓抑
制，长春新碱骨髓抑制不明显，而对外周神经的
损害较重，注射时切勿漏到血管外。
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高三尖杉脂碱 Homoharringtonine 主要用于急性粒细胞白血病及单核细胞白 血病的治疗。主要不良反应有胃肠反应、 骨髓抑制和心脏的毒性。临床上应做静脉 缓慢滴注给药。心脏病患者慎用。
为人工合成的抗雌激素药，能与雌激 素竞争雌激素受体，抑制乳癌生成。 适用于晚期、复发、不能手术的乳腺 癌，特别是绝经期的高龄患者，也用 于宫体癌，乳腺小叶增生等。不良反 应轻。
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第三节 抗肿瘤药物的应用 原则及用药护理
一、抗肿瘤药物的应用原则
1．大剂量的间歇疗法：采用机体所能耐受
的最大剂量，间歇给药。优点是:
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三、嵌入DNA、干扰核酸合成的药物 放线菌素D Dactinomycin
放线菌素D抗癌谱较窄，对霍奇金病 、绒毛上皮癌和肾母细胞瘤有较好 疗效。可引起骨髓抑制、恶心、呕 吐、口腔炎等。局部刺激较强，勿 漏出血管外。
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阿霉素 Doxorubicin (ADM)
属周期非特异性药物，抗癌谱广，疗效 高。对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及 多种实体瘤有效。对免疫功能也有抑制 作用。常见的不良反应有脱发、骨髓抑 制、胃肠反应等。