解热镇痛药的合理使用五课件
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• 为抗炎镇痛药，其作用略强于吲哚美辛， 有明显的镇痛、抗炎及一定消肿作用。临 床主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 等。
• 本品是第一个应用于临床的具有苯并噻嗪 酰胺类结构的长效非甾体抗炎药。
合理使用解热镇痛药
• 本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨 基比林、双氯芬酸等解热作用较好； • 对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬 酸、氯芬那酸较好； • 对抗风湿，以阿司匹林、氨基比林、吲哚美 辛较强； • 另解热镇痛药常与组胺拮抗剂、中枢镇静药 、镇咳药、抗病毒药等组成复方制剂 对乙酰氨基酚 主要在肝脏代 谢。
• 【体内过程】 • 【药理作用及应用】 • 【不良反应和注意事项】
NHCOCH3
NHCOCH3
OC2 H5
OH
主要是作为解热 镇痛药，和安乃 近几乎无抗炎作 用，用于感冒发 热、神经痛，肌 肉痛。副作用轻 微，是小儿发热 的首选退烧药。
非那西丁
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
阿司匹林用量
解热、镇痛：一次0.3～0.6g，一日3次，必 要时每4小时1次； 抗风湿：一日3～6g，分4次口服； 抑制血小板聚集：应用小剂量，如每日80～ 300mg，一日1次； 治疗胆道蛔虫病：一次1g，一日2～3次，连 用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用， 然后进行驱虫治疗。
阿司匹林不良反应
实例分析
• 某男，56岁，需长期服用阿司匹林来预 防脑中风，可他肠胃不好，每次吃完阿司 匹林都说胃不舒服，有段时间甚至拒绝服 用阿司匹林。请问，如何才能让阿司匹林 既起到防治作用，又减少药物对胃肠道不 良反应？
实例分析
• 选择合适的剂型。长期用药者，应用肠溶衣型或缓 释型阿司匹林并饭后服药，这样可减少胃黏膜局部 损伤。剂量上每日50～100毫克（大多推荐每日75 毫克），可达预防的同时把药物毒性反应减到最低 。 • 如果想预防因阿司匹林造成的胃肠出血，可服用预 防性抑酸药和胃黏膜保护剂。但是过去有消化道溃 疡或出血史者，尤其是此前服用阿司匹林曾发生过 类似病史者，建议不要服用。 • 在服药前和服药期间都应进行相关检查，特别是老 年人更要检查红细胞、血小板等指标是否正常，如 果在用药期间出现上腹不适，应尽快停药。
一般用于解热镇痛 的剂量很少引起不良反应 。长期大量用药（如治疗 风湿热）、尤其当药物血 浓度大于200μg/ml时较 易出现不良反应。血药浓 度愈高，不良反应愈明显 。
阿司匹林不良反应
• • • • 胃肠道反应 中枢神经 心血管系统反应：凝血障碍 过敏反应出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹 、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后 迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉 三联征，往往与遗传和环境因素有关。
阿司匹林
• 19世纪90年代，德国拜耳化学制药公司29岁的研 究员费利克斯· 霍夫曼为缓解父亲风湿性关节痛， 在探索研制疗效明显的止痛药过程中，用化学方 法合成了“乙酰水杨酸”。 • 1899年，拜耳化学制药公司生产出品了水溶性白 色阿司匹林药粉，不久又制成阿司匹林药片。德 国化学家德瑞瑟将其命名为Aspirin（阿司匹林） 。
合理使用解热镇痛药
• 吲哚美辛虽解热镇痛作用强，但口服后 所致的不良反应较重，常见为头痛，发 生率约为21％～50％，其次为恶心、胃 烧灼感、胃痛、消化不良等反应；双氯 芬酸有导致骨髓抑制的可能。基于安全 的考虑，《国家非处方药目录》中暂限 定作为局部外用。
合理使用解热镇痛药
• 布洛芬虽对胃肠道的刺激小，不良反应的总发生 率甚低，在各种非甾体抗炎药中属耐受性最好的 一种。常见的反应为恶心、呕吐；其次是腹泻、 便秘、烧心、上腹部痛；偶见有头晕、头昏、头 痛和斑丘疹性红斑或麻疹性皮炎及全身瘙痒的报 道，并可发生尿潴留和水肿，故有心功能不全史 的患者应慎用，肾功能明显障碍的患者使用此药 有发生急性肾衰竭的报道，故肾功能不良者应慎 用，并作严密监护，妊娠及哺乳期妇女也禁用。
阿司匹林不良反应
•
逾量或中毒表现： ① 轻度，即水杨酸反应；多见于风湿病用本品治疗 者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐 、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴 、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等 ； ② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱 、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍 更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱 平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血 糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿 。
合理使用解热镇痛药
• 本类药物中仅限复方制剂的活性成分，有 些毒性较大，如氨基比林可导致粒细胞缺 乏；非那西丁可损害肾功能，严重者可导 致肾脏乳头坏死，长期使用也可诱发成瘾 性；为此，虽《国家非处方药目录》中限 定仅作为复方制剂并限定剂量，但其复方 制剂目前在广泛使用，对其毒性不可忽视 ，不可随意滥用。
一、概念
• 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用，而 且大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物，这 些药物虽然有抗炎、抗风湿作用，但在化学 结构上与肾上腺皮质激素不同，故又称非甾 体抗炎药（NSAID）。主要用于治疗风湿性 关节炎、骨关节炎或急性痛风关节炎。
二、解热镇痛药的分类
• • • • • • • • 1、甲酸类，也称水杨酸类，代表为阿司匹林 2、乙酸类，代表为双氯酚、吲哚美辛 3、苯胺类，代表为对乙酰氨基酚 4、丙酸类，代表为布洛芬 5、昔康类， 6、昔布类 7、吡唑酮类，安乃近、氨基比林、保泰松 8、其他，尼美舒利
合理使用解热镇痛药
• 发热是人体的一种保护性反应，当体温升高时， 人体内的吞嗜细胞活性增强，抗体的产生增多， 有利于炎症的修复。但另一方面，发热会使体力 消耗，感觉不适，影响休息，甚至可引起惊厥， 年老者、体弱者在高热骤然降下时，有可能引起 虚脱。故在应用本类药物时，应严格掌握用量， 避免滥用,老年人应适当减量，并注意间隔一定的 时间(4～6h)，同时在解热时，多饮水和及时补充 电解质。
COX－2抑制剂
• 但经过几年的应用，医生们发现，万络也不完美 。近来，默沙东公司在进行一项名为“万络预防 结肠腺瘤”的试验时发现，连续服用万络33个月 以上的患者，患心血管疾病的风险会明显增加。 此后，该公司公布了研究结果，宣布将万络撤出 全球市场，并准备把售出的药物尽数召回。
COX－2抑制剂---吡罗昔康
三、药物的临床应用
• 镇痛作用（与镇痛药区别） • 抗炎、抗风湿作用 • 解热作用（与氯丙嗪解热作用区别 ） • 抗血小板聚集作用
阿司匹林
• 阿司匹林到目前为止已应用百年，是医药 史上三大经典药物之一（其他二药为青霉 素、安定）。至今它仍是世界上应用最广 泛的解热、镇痛和抗炎药。
• 阿司匹林的天然原质“水杨酸”成分，存 在于柳树皮之中。
处方分析-美息伪麻片 （白加黑 ）
• • • •
日用片 夜用片 对乙酰氨基酚 325mg 325mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 30 mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 15 mg 盐酸苯海拉明 25 mg
COX－2抑制剂
• 传统的解热镇痛药，如阿司匹林、吲哚美辛、 萘普生及双氯芬酸（扶他林）等，属于环氧化酶 -1 （COX-1）抑制剂，常会引起恶心、呕吐等胃肠道 不良反应，有些长期服药的病人还会患上胃溃疡， 甚至出现消化道出血。为此，药学界研制了一系列 胃肠道反应较小的新型止痛药，其中就包括“昔布 ”类药物。万络化学名为罗非昔布，正是这类药物 的代表。同类药物还包括辉瑞公司的塞来昔布（西 乐葆）。
阿司匹林
• 1971年，英国药学家约翰· 万恩在研究前列 腺素过程中，获知并证实阿司匹林能拮抗 机体内血栓素A2的释放，从而抑制血小板 凝集，对防止血管栓塞有明显功效。这一 科学研究发现，受到了全世界医学界的重 视和青睐。 • 1982年，约翰· 万恩与另两位瑞典学者伯格 斯特隆、塞缪尔松，由于研究前列腺素所 取得的成就，共同荣获该年度诺贝尔生理 学与医学奖。
合理使用解热镇痛药
• 如患者对本类药物或其中成分之一有过敏史时， 不宜再使用其他同类解热镇痛药，因为这类药物 中大多数之间有交叉过敏反应。 • 此类药物用于解热一般限定服用3d，用于止痛限 定服用5d，如症状未缓解或消失应及时向医师咨 询，不得长期服用。 • 使用本类药物时，不宜饮酒或饮用含有酒精的饮 料。同时为了避免对胃肠道的刺激，应尽量在餐 后服用。
• 本品是第一个应用于临床的具有苯并噻嗪 酰胺类结构的长效非甾体抗炎药。
合理使用解热镇痛药
• 本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨 基比林、双氯芬酸等解热作用较好； • 对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬 酸、氯芬那酸较好； • 对抗风湿，以阿司匹林、氨基比林、吲哚美 辛较强； • 另解热镇痛药常与组胺拮抗剂、中枢镇静药 、镇咳药、抗病毒药等组成复方制剂 对乙酰氨基酚 主要在肝脏代 谢。
• 【体内过程】 • 【药理作用及应用】 • 【不良反应和注意事项】
NHCOCH3
NHCOCH3
OC2 H5
OH
主要是作为解热 镇痛药，和安乃 近几乎无抗炎作 用，用于感冒发 热、神经痛，肌 肉痛。副作用轻 微，是小儿发热 的首选退烧药。
非那西丁
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
阿司匹林用量
解热、镇痛：一次0.3～0.6g，一日3次，必 要时每4小时1次； 抗风湿：一日3～6g，分4次口服； 抑制血小板聚集：应用小剂量，如每日80～ 300mg，一日1次； 治疗胆道蛔虫病：一次1g，一日2～3次，连 用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用， 然后进行驱虫治疗。
阿司匹林不良反应
实例分析
• 某男，56岁，需长期服用阿司匹林来预 防脑中风，可他肠胃不好，每次吃完阿司 匹林都说胃不舒服，有段时间甚至拒绝服 用阿司匹林。请问，如何才能让阿司匹林 既起到防治作用，又减少药物对胃肠道不 良反应？
实例分析
• 选择合适的剂型。长期用药者，应用肠溶衣型或缓 释型阿司匹林并饭后服药，这样可减少胃黏膜局部 损伤。剂量上每日50～100毫克（大多推荐每日75 毫克），可达预防的同时把药物毒性反应减到最低 。 • 如果想预防因阿司匹林造成的胃肠出血，可服用预 防性抑酸药和胃黏膜保护剂。但是过去有消化道溃 疡或出血史者，尤其是此前服用阿司匹林曾发生过 类似病史者，建议不要服用。 • 在服药前和服药期间都应进行相关检查，特别是老 年人更要检查红细胞、血小板等指标是否正常，如 果在用药期间出现上腹不适，应尽快停药。
一般用于解热镇痛 的剂量很少引起不良反应 。长期大量用药（如治疗 风湿热）、尤其当药物血 浓度大于200μg/ml时较 易出现不良反应。血药浓 度愈高，不良反应愈明显 。
阿司匹林不良反应
• • • • 胃肠道反应 中枢神经 心血管系统反应：凝血障碍 过敏反应出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹 、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后 迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉 三联征，往往与遗传和环境因素有关。
阿司匹林
• 19世纪90年代，德国拜耳化学制药公司29岁的研 究员费利克斯· 霍夫曼为缓解父亲风湿性关节痛， 在探索研制疗效明显的止痛药过程中，用化学方 法合成了“乙酰水杨酸”。 • 1899年，拜耳化学制药公司生产出品了水溶性白 色阿司匹林药粉，不久又制成阿司匹林药片。德 国化学家德瑞瑟将其命名为Aspirin（阿司匹林） 。
合理使用解热镇痛药
• 吲哚美辛虽解热镇痛作用强，但口服后 所致的不良反应较重，常见为头痛，发 生率约为21％～50％，其次为恶心、胃 烧灼感、胃痛、消化不良等反应；双氯 芬酸有导致骨髓抑制的可能。基于安全 的考虑，《国家非处方药目录》中暂限 定作为局部外用。
合理使用解热镇痛药
• 布洛芬虽对胃肠道的刺激小，不良反应的总发生 率甚低，在各种非甾体抗炎药中属耐受性最好的 一种。常见的反应为恶心、呕吐；其次是腹泻、 便秘、烧心、上腹部痛；偶见有头晕、头昏、头 痛和斑丘疹性红斑或麻疹性皮炎及全身瘙痒的报 道，并可发生尿潴留和水肿，故有心功能不全史 的患者应慎用，肾功能明显障碍的患者使用此药 有发生急性肾衰竭的报道，故肾功能不良者应慎 用，并作严密监护，妊娠及哺乳期妇女也禁用。
阿司匹林不良反应
•
逾量或中毒表现： ① 轻度，即水杨酸反应；多见于风湿病用本品治疗 者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐 、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴 、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等 ； ② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱 、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍 更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱 平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血 糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿 。
合理使用解热镇痛药
• 本类药物中仅限复方制剂的活性成分，有 些毒性较大，如氨基比林可导致粒细胞缺 乏；非那西丁可损害肾功能，严重者可导 致肾脏乳头坏死，长期使用也可诱发成瘾 性；为此，虽《国家非处方药目录》中限 定仅作为复方制剂并限定剂量，但其复方 制剂目前在广泛使用，对其毒性不可忽视 ，不可随意滥用。
一、概念
• 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用，而 且大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物，这 些药物虽然有抗炎、抗风湿作用，但在化学 结构上与肾上腺皮质激素不同，故又称非甾 体抗炎药（NSAID）。主要用于治疗风湿性 关节炎、骨关节炎或急性痛风关节炎。
二、解热镇痛药的分类
• • • • • • • • 1、甲酸类，也称水杨酸类，代表为阿司匹林 2、乙酸类，代表为双氯酚、吲哚美辛 3、苯胺类，代表为对乙酰氨基酚 4、丙酸类，代表为布洛芬 5、昔康类， 6、昔布类 7、吡唑酮类，安乃近、氨基比林、保泰松 8、其他，尼美舒利
合理使用解热镇痛药
• 发热是人体的一种保护性反应，当体温升高时， 人体内的吞嗜细胞活性增强，抗体的产生增多， 有利于炎症的修复。但另一方面，发热会使体力 消耗，感觉不适，影响休息，甚至可引起惊厥， 年老者、体弱者在高热骤然降下时，有可能引起 虚脱。故在应用本类药物时，应严格掌握用量， 避免滥用,老年人应适当减量，并注意间隔一定的 时间(4～6h)，同时在解热时，多饮水和及时补充 电解质。
COX－2抑制剂
• 但经过几年的应用，医生们发现，万络也不完美 。近来，默沙东公司在进行一项名为“万络预防 结肠腺瘤”的试验时发现，连续服用万络33个月 以上的患者，患心血管疾病的风险会明显增加。 此后，该公司公布了研究结果，宣布将万络撤出 全球市场，并准备把售出的药物尽数召回。
COX－2抑制剂---吡罗昔康
三、药物的临床应用
• 镇痛作用（与镇痛药区别） • 抗炎、抗风湿作用 • 解热作用（与氯丙嗪解热作用区别 ） • 抗血小板聚集作用
阿司匹林
• 阿司匹林到目前为止已应用百年，是医药 史上三大经典药物之一（其他二药为青霉 素、安定）。至今它仍是世界上应用最广 泛的解热、镇痛和抗炎药。
• 阿司匹林的天然原质“水杨酸”成分，存 在于柳树皮之中。
处方分析-美息伪麻片 （白加黑 ）
• • • •
日用片 夜用片 对乙酰氨基酚 325mg 325mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 30 mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 15 mg 盐酸苯海拉明 25 mg
COX－2抑制剂
• 传统的解热镇痛药，如阿司匹林、吲哚美辛、 萘普生及双氯芬酸（扶他林）等，属于环氧化酶 -1 （COX-1）抑制剂，常会引起恶心、呕吐等胃肠道 不良反应，有些长期服药的病人还会患上胃溃疡， 甚至出现消化道出血。为此，药学界研制了一系列 胃肠道反应较小的新型止痛药，其中就包括“昔布 ”类药物。万络化学名为罗非昔布，正是这类药物 的代表。同类药物还包括辉瑞公司的塞来昔布（西 乐葆）。
阿司匹林
• 1971年，英国药学家约翰· 万恩在研究前列 腺素过程中，获知并证实阿司匹林能拮抗 机体内血栓素A2的释放，从而抑制血小板 凝集，对防止血管栓塞有明显功效。这一 科学研究发现，受到了全世界医学界的重 视和青睐。 • 1982年，约翰· 万恩与另两位瑞典学者伯格 斯特隆、塞缪尔松，由于研究前列腺素所 取得的成就，共同荣获该年度诺贝尔生理 学与医学奖。
合理使用解热镇痛药
• 如患者对本类药物或其中成分之一有过敏史时， 不宜再使用其他同类解热镇痛药，因为这类药物 中大多数之间有交叉过敏反应。 • 此类药物用于解热一般限定服用3d，用于止痛限 定服用5d，如症状未缓解或消失应及时向医师咨 询，不得长期服用。 • 使用本类药物时，不宜饮酒或饮用含有酒精的饮 料。同时为了避免对胃肠道的刺激，应尽量在餐 后服用。