人卫版第七版药剂学第三章表面活性剂剖析

01
02
03
两亲性分子
由亲水基团和疏水基团组 成，使分子既具有亲水性 又具有疏水性。
多样性
表面活性剂种类繁多，亲 水基团和疏水基团的结构 和性质各异。
可设计性
通过改变亲水基团和疏水 基团的结构和种类，可以 设计出具有特定功能的表 面活性剂。
表面活性剂溶液性质剖析
溶解度
表面活性剂在水中的溶解 度受其分子结构和温度等 因素影响。
慢性毒性试验
评价表面活性剂对机体长期暴露后产生的慢 性毒性作用。
致畸、致癌、致突变试验
评价表面活性剂对生殖系统和遗传物质的毒 性作用。
提高表面活性剂安全性措施探讨
选择低毒性表面活性剂
在合成过程中选择低毒性原料，降低 产品毒性。
优化生产工艺
改进生产工艺，减少生产过程中有毒 物质的产生和残留。
加强产品质量控制
影响因素
增溶效果与表面活性剂种类、浓度、 温度及药物性质有关。
乳化作用在药物制剂中应用
乳化原理
表面活性剂能降低油水界面张力， 使乳滴分散得更细小，形成稳定
的乳剂。
应用实例
如鱼肝油乳剂、石蜡乳剂等，通 过添加适宜的表面活性剂，可制
得稳定的乳剂。
影响因素
乳化效果与表面活性剂种类、浓 度、乳滴大小及乳剂类型有关。
表面张力
表面活性剂能显著降低水 的表面张力，提高溶液的 润湿、乳化、分散等性能。
电导率
离子型表面活性剂在水中 解离后具有导电性，其电 导率与浓度、温度等因素 有关。
表面活性剂界面吸附现象解释
界面吸附
界面张力降低
表面活性剂分子在溶液表面或界面上 吸附，形成单分子层或多分子层。
表面活性剂分子的吸附使界面张力显 著降低，有利于润湿、乳化、分散等 过程的进行。
润湿和渗透作用在药物制剂中应用
润湿原理
表面活性剂能降低固液界面张力，使液体易于润湿固体表面。
应用实例
如片剂的润湿剂、透皮吸收促进剂等，通过添加表面活性剂，可 改善药物的润湿性和渗透性。
影响因素
润湿和渗透效果与表面活性剂种类、浓度及药物性质有关。
起泡和消泡作用在药物制剂中应用
01
起泡原理
表面活性剂能降低气液界面张力，使气体易于在液体中形成气泡。
表面活性剂结构表征实验方法探讨
红外光谱法
通过测量表面活性剂分子在红外光区的吸收光谱，解析分子结构 中的官能团信息。
质谱法
利用质谱仪对表面活性剂分子进行质量分析，获取分子结构信息。
核磁共振波谱法
通过测量表面活性剂分子在核磁共振波谱仪中的信号，解析分子结 构中的氢原子和碳原子位置信息。
实验结果分析与数据处理技巧分享
对细胞信号传导的影响
表面活性剂可干扰细胞信号传导过程，影响细胞正常生理功能。
对基因表达的影响
表面活性剂可影响基因表达过程，导致细胞发生异常增殖、分化等 现象。
表面活性剂安全性评价标准介绍
急性毒性试验
通过动物实验评价表面活性剂对机体的急性 毒性作用。
亚急性毒性试验
观察表面活性剂对机实验过程中获得的数据进行整理、归纳和分类，便于 后续分析处理。
图表展示技巧
利用图表展示实验数据和结果，更加直观、清晰地呈现 实验成果和规律。
ABCD
数据统计分析
运用统计学方法对实验数据进行处理分析，得出科学可 靠的结论。
误差分析与讨论
对实验过程中可能出现的误差进行分析讨论，提出改进 措施，提高实验准确性和可靠性。
01
02
03
04
增溶作用
表面活性剂可以增加难溶性药 物的溶解度，提高药物的生物
利用度。
乳化作用
将不相容的油水两相混合成均 匀的乳剂，使药物更好地分散
和吸收。
润湿作用
降低液体表面张力，使药物粒 子更容易被润湿，从而加速药
物的溶解。
起泡和消泡作用
在制剂过程中，表面活性剂可 以产生或消除泡沫，影响药物
的制备和稳定性。
薄层色谱法
将表面活性剂样品点在薄层板上， 利用不同成分在薄层板上的移动 速度不同，实现分离和纯化，进 而鉴定纯度。
高效液相色谱法
采用高压输液系统，将表面活性 剂样品注入色谱柱，通过不同成 分在色谱柱上的保留时间不同， 实现分离和纯化，并进行纯度鉴 定。
核磁共振法
利用核磁共振技术对表面活性剂 分子结构进行精确测定，从而判 断其纯度。
建立严格的质量控制体系，确保产品 质量符合安全标准。
开展安全性评价研究
对新开发的表面活性剂进行全面的安 全性评价研究，确保其安全使用。
04 表面活性剂在药物制剂中 应用实例分析
增溶作用在药物制剂中应用
增溶原理
表面活性剂在水溶液中形成胶束， 使难溶性药物在胶束中的溶解度 显著增加。
应用实例
如苯巴比妥、地西泮等难溶性药物， 通过添加吐温-80等表面活性剂， 可制成澄明的溶液剂。
常见表面活性剂种类介绍
阴离子表面活性剂
如脂肪酸盐、磺酸盐、硫酸酯 盐等，具有良好的润湿、乳化
、分散、增溶等作用。
阳离子表面活性剂
如季铵盐类，具有杀菌、抗静 电等作用。
两性离子表面活性剂
如氨基酸型、甜菜碱型等，具 有优异的润湿、抗静电和生物 相容性等特性。
非离子表面活性剂
如聚乙二醇型、多元醇型等， 稳定性高，不易受电解质和pH
重量法
通过称量一定量表面活性剂样品，在高温下分解后，测量残留物质 量来计算表面活性剂含量。
滴定法
利用化学反应原理，通过滴定剂与表面活性剂中的官能团反应，测 量滴定剂消耗量来计算表面活性剂含量。
分光光度法
基于表面活性剂分子对特定波长的光吸收特性，通过测量吸光度来计 算表面活性剂含量。
表面活性剂纯度鉴定技术手段剖析
人卫版第七版药剂学第三章表面活 性剂剖析
目录
• 表面活性剂基本概念与分类 • 表面活性剂物理化学性质 • 表面活性剂生物学性质与安全性评价 • 表面活性剂在药物制剂中应用实例分
析
目录
• 表面活性剂与其他辅料相互作用及配 伍禁忌
• 实验方法与技术手段在表面活性剂剖 析中应用
01 表面活性剂基本概念与分 类
表面活性剂可改变生物膜的通透性，使细胞内外 物质交换受到影响，进而影响细胞正常生理功能。
3
对生物膜稳定性的影响
表面活性剂可破坏生物膜的稳定性，导致细胞破 裂、溶解等现象，对细胞产生毒性作用。
表面活性剂毒性作用机制剖析
对酶活性的影响
表面活性剂可与酶分子发生相互作用，改变酶的构象和活性，影 响细胞内代谢过程。
表面活性剂定义及作用
表面活性剂定义
表面活性剂是一种能显著降低表面张 力(或界面张力)的化合物，通常在低 浓度下即能发挥润湿、乳化、分散、 增溶、起泡、消泡等作用。
表面活性剂作用
表面活性剂在药剂学中应用广泛，可 用作乳化剂、润湿剂、增溶剂、起泡 剂和消泡剂等，对药物的制剂工艺和 产品质量具有重要影响。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
02
应用实例
如泡沫剂、气雾剂等，通过添加表面活性剂，可制得具有起泡和稳定泡
沫的药物制剂。
03
消泡作用
在某些情况下，需要消除制剂中的泡沫，可添加适量的消泡剂，如硅油、
聚醚等。消泡剂的作用机制是通过破坏泡沫膜的表面张力平衡，使泡沫
破裂。
05 表面活性剂与其他辅料相 互作用及配伍禁忌
表面活性剂与药物相互作用剖析
加入稳定剂
在制剂中加入适量的稳定剂，如抗氧化剂、螯合剂等，可以防止药物 氧化、水解等降解反应的发生，提高制剂的稳定性。
采用先进的制剂技术
如固体分散技术、微囊化技术、脂质体技术等，可以改善药物的溶解 性、稳定性和生物利用度，提高制剂的质量和疗效。
06 实验方法与技术手段在表 面活性剂剖析中应用
表面活性剂含量测定方法介绍
状、层状等不同结构。
胶束性质
03
胶束具有增溶、去污、乳化等作用，是表面活性剂在溶液中的
重要存在形式。
03 表面活性剂生物学性质与 安全性评价
表面活性剂对生物膜影响分析
1 2
表面活性剂与生物膜的相互作用
表面活性剂分子可通过静电作用、疏水作用等方 式与生物膜发生相互作用，影响生物膜的结构和 功能。
对生物膜通透性的影响
表面活性剂与其他辅料配伍禁忌介绍
与阳离子型药物配伍禁忌
阴离子表面活性剂与阳离子型药物会发 生沉淀反应，影响药物的疗效。
与金属离子配伍禁忌
一些表面活性剂可能与金属离子发生 络合反应，影响药物的稳定性和疗效。
与高分子化合物配伍禁忌
某些表面活性剂可能与高分子化合物 发生相互作用，导致药物释放行为改 变。
定向排列
吸附在界面上的表面活性剂分子，其 亲水基团朝向水相，疏水基团朝向非 水相，形成定向排列。
表面活性剂胶束形成机制探讨
临界胶束浓度（CMC）
01
当表面活性剂浓度达到一定值时，分子在溶液中聚集形成胶束，
此时的浓度称为临界胶束浓度。
胶束结构
02
胶束通常由数十至数百个表面活性剂分子组成，形成球状、棒
与其他辅料的不相容性
不同种类的表面活性剂之间或与其他 辅料之间可能存在不相容性，导致制 剂不稳定或疗效降低。
优化处方设计以提高产品稳定性策略探讨
合理选择表面活性剂种类和用量
根据药物的性质和治疗需求，选择适宜的表面活性剂种类和用量，以 提高药物的稳定性和疗效。
调整pH值
通过调整制剂的pH值，可以改变表面活性剂与药物或其他辅料的相 互作用，从而提高制剂的稳定性。
值影响。
表面活性剂在药剂学中应用
乳化剂
用于制备乳剂，将不相溶 的液体分散成微小液滴，
形成稳定的乳状液。
润湿剂
降低固体表面张力，使 液体易于在固体表面铺
展和渗透。
增溶剂
增加难溶性药物的溶解 度，提高药物的生物利
用度。
起泡剂和消泡剂
用于控制药物制剂中的 泡沫产生和消除。
02 表面活性剂物理化学性质
表面活性剂分子结构特点
表面活性剂分类方法
阴离子表面活性剂
阳离子表面活性剂
在水溶液中离解后，活性部分带负电荷的 表面活性剂。
在水溶液中离解后，活性部分带正电荷的 表面活性剂。
两性离子表面活性剂
非离子表面活性剂
在水溶液中离解后，活性部分既带正电荷 又带负电荷的表面活性剂。
在水溶液中不离解，活性部分不带电荷，而 是由具有亲水性的极性基团和疏水性的非极 性基团组成的表面活性剂。