保泰松

【药理作用】 药理作用
作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强， 对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全， Vd120ml/kg，增加剂量时Vd增大，但血浓度不增加，故重复 使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/2为56～86小时。本 品肝内代谢，代谢产物（Oxyphenbutazone）仍有活性。
用法及用量：关节炎：开始1日量0.3-0.6g，分3次服，
饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应，可继续服 用，并递减至维持量，每日0.1-0.2g。丝虫病急性淋巴管炎： 每次服0.2g，1日3次，总量1.2-3g，急性炎症控制后，再用 抗丝虫病药治疗。
【相互作用】： 此药对血浆蛋白具有竞争性结合作用，致使某些药 物游离而造成过量。如它与香豆素抗凝药、一些磺 胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时，就会出现 这些药物的过量反应。它在肾小管排泄时，干扰青 霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌。当它 与阿司匹林同时应用，使排尿酸利尿作用明显减弱。 保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂，它能加速被这 个酶系统失活的药物的代谢。在用此药时，钠和水 潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要 原因。它对华法林或口服降糖药也有这种作用。
保泰松
【别名】：布他酮;布他唑立丁;布泰其安;苯 丁唑啉; ;苯基丁氮酮 。 【分子式】：C19H20N2O2 【物理化学性质】：熔点104-107°C水溶性 <0.1g/100mLat23.5°C 【性状】：片剂、胶囊。 【主治】：用于类风湿性关节炎、风湿性关 节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互 配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。
[泌尿系统]保泰松对肾脏有潜在的毒性作用，可引起急性肾 衰、肾乳头坏死和间质性肾炎。主要发生于同时服用阿司匹 林或其他消炎药的患者，此外也可发生蛋白尿、肾盂肾炎和 膀胱炎。动物实验表明，它能引起肾血流量减少以及肾小球 滤过率下降和前列腺素E合成减少。 [造血系统]保泰松ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ引起各种血液病，有时是致命性的。贫 血可能是由于液体潴留而致的血液稀释或胃肠道潜血所致。 有报道可引起与叶酸有关的幼巨红细胞性贫血。再生再障性 贫血是最严重的反应。据瑞典的资料，29例再生障碍性贫血 者中14例用过保泰松（近50%），且近半数病例死亡。英国 的报道也证实此种后果，在这种合并症中47%死亡 [呼吸系统]液体潴留可导致肺水肿、胸膜和心包积液。保泰 松能诱发或恶化哮喘，尤其是对阿司匹林过敏的患者，也可 发生类似过敏性肺泡炎的变化。 保泰松还可引起血小板减少并伴发血小板减少性紫癜，这可 能是由于一种特异性血小板抗体的产生所引起。
不良反应
水钠潴留，血压升高，眩晕。可引起胃肠道刺激或不适，恶心，便秘， 胃肠溃疡。可引起出血及肝肾损害。可抑制骨髓致粒细胞减少，再生障 碍性贫血。可引起黄胆及肝炎。 不良反应发生率较高，即使每日剂量不超过400mg，其发生率为25～40% 左右。以消化道不良反应最多见，从局部刺激到出血和溃疡穿孔。因水、 盐潴留而致的水肿也较常见，这对老年人及心脏病患者极为不利。血液 病如粒细胞减少、肝损害和肾毒性作用不太常见，但随着药物的广泛使 用，这方面的报道也在增多，甚至有致死者。对内分泌及中枢神经系统 的作用通常较轻，头痛较常见。淋巴腺病和唾液腺肿大有时反映为全身 中毒作用。过敏反应是致命性的，可能出现哮喘，也可能引起全身性红 斑狼疮样综合征。 [心血管系统]保泰松能引起液体潴留致血浆容积增加、稀释性贫血和高 血压。使心功能不全患者发生心衰的危险性加大。
作用特点
【作用特点】 作用特点】 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，口服， 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，口服，不良反应 过去用于风湿性、类风湿性关节炎， 多， 过去用于风湿性、 类风湿性关节炎， 强直性脊 柱炎，已少用。 柱炎，已少用。 安替比林、氨基比林、安乃近， 安替比林、氨基比林、安乃近，已禁用
[消化系统]保泰松是一种诱发溃疡的药物和强的胃刺激药， 此外，经常报道有恶心、呕吐、消化不良、烧心、腹痛、腹 泻及腹部不适等。也可见口干、口腔溃疡和口炎。它诱发胃 溃疡的发生率在1～3%左右，而穿孔也不断有所报道。它不仅 直接刺激胃肠，即使直肠给药也会出现胃及肠道上部的上述 症状。应用保泰松栓剂也可引起直肠刺激伴粘膜损害、严重 的出血性直肠炎、大肠穿孔及坏死性结肠炎。 通过不同机制，保泰松对肝脏有三种损害：（1）过量时发 生急性肝坏死，是由于它及其代谢产物的毒性作用；（2）轻 度肝毒性作用伴有或不伴有胆汁郁积、肉芽肿（有时也见于 肝外，伴有不同程度的脂肪变性），这是由于过敏反应伴有 一定程度的毒性作用；（3）较严重的肝细胞损害伴胆汁郁积 而无肉芽肿，这是由于毒性作用。
[内分泌、代谢]保泰松干扰甲状腺对碘的摄取，导致甲状腺 机能减退和甲状腺肿，这种状态可能是可逆的。在动物身上， 保泰松可引起睾丸萎缩和退化；但在人尚未见有类似的报道。 应用保泰松治疗的患者约10%因液体和盐潴留而产生水肿， 同时血管内液体容量增加，可导致稀释性贫血和心脏负荷加 重。 [特殊感官] 可能引起眼损伤，如结膜炎、角膜结膜炎和瘢 痕形成，眼睑和眼球粘连、角膜血管化、中毒性弱视和视网 膜出血，甚至眼盲。 [皮肤]在治疗期间或治疗后，可出现形状奇异的皮疹。对保 泰松过敏的患者可发生剥脱性皮炎和肾功能损害。保泰松还 可引起血管神经性水肿、皮肤坏死溶解和Lyell氏综合征。 [局部刺激]肌注保泰松后能在注射部位甚至在深部产生局部 刺激和疼痛，有时可致局部组织坏死或形成无菌性脓肿。