格列喹酮临床应用中国专家共识版解读标准投影版本共46页文档
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1. 中国2型糖尿病防治指南（2013年版） 2. JI LN, et al. BMC Public Health.2013,13:602
胰岛素促泌剂是指南推荐的一线用药
中华医学会糖尿病学分会. 中华糖尿病杂志 2014; 6(7)447-498.
磺脲类胰岛素促泌剂是 中国T2DM患者最常用降糖药
格列喹酮临床应用中国专家共识版 解读标准投影版本
1 、 合 法 而 稳 定 的 权 力 在 使 用 得 当 时 很 少 遇 到 抵 抗 。 — — 塞 ·约 翰 逊 2、权力会 使 人 渐 渐 失 去 温 厚 善 良 的 美 德 。 — — 伯 克
3 、 最 大 限 度 地 行 使 权 力 总 是 令 人 反 感 ； 权 力 不 易 确 定 之 处 始 终 存 在 着 危 险 。 — — 塞 ·约 翰 逊 4、权力会 奴 化 一 切 。 — — 塔 西 佗
格列喹酮临床应用中国专家共识(2017版) 应运而生
• 进一步指导规范格列喹酮的临床应用 • 通过回顾格列喹酮相关循证依据，对药物安全性、
有效性、使用人群及使用方法进行了总结和推荐
C目 录 ONTENTS 1 共识背景 2 格列喹酮药代动力学及药理特点 3 共识对格列喹酮单药治疗的建议 4 共识对格列喹酮联合治疗的建议 5 共识对格列喹酮应用于特殊人群的建议
糖尿病组主动脉 内膜 内壁结构不清， 内膜不规则增厚
格列喹酮治疗组 主动脉内壁光滑，内膜增厚较糖尿病鼠少
Tan Z, Xu Z, Gui Q, Wu W, Yang Y. Chin Med J (Engl). 2014. 127(7): 1298-303.
C目 录 ONTENTS 1 共识背景 2 格列喹酮药代动力学及药理特点 3 共识对格列喹酮单药治疗的建议 4 共识对格列喹酮联合治疗的建议 5 共识对格列喹酮应用于特殊人群的建议
格列喹酮口服吸收迅速，快速达峰， 作用时间适中
800
95%的药物被肠道迅速吸收
700
血药浓度2~3小时达峰值，平均半衰
600
期1.5小时，降糖持续时间5-8小时
500
400
代谢产物无活性，仅5%经肾脏排泄
300
200
100
0
0.25 0.5 1.5 2.5 3.5
5
6
7 8.5 9.5 10.5 11.5 12.5 16.5
代谢产物
1.4-4.5 1-3
1-2
无活性
2-4
无活性
~4
10
2-3
5-9
5
10-12
给药数天后稳定 —
6
—
有活性 有活性 无活性
无活性 无活性
排泄途径
肝脏 肾脏80%、胆道20%
肾脏50%、胆道50% 肾脏60%、胆道40% 肾脏/肝脏
肾脏80%、胆道20% 肝脏/肾脏
中华医学会内分泌学分会. 中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识. 中华内分泌代谢杂志. 2012; 28(4):261-265.
格列喹酮促进早期时相分泌 模拟生理胰岛素分泌模式
格列喹酮 格列本脲 格列齐特
胰岛素（mU/L）
张丹丹，陆菊明，等. 中国糖尿病杂志 2012;20(1):44-47.
时间（分钟）
格列喹酮通过增强PPAR基因表达 改善胰岛素抵抗
脂联素
与1μM罗格列酮诱导量相比（%）
吡格列酮
格列喹酮
那格列奈
格列吡嗪
系列 1, DPP-4 抑制剂, 0.8
系列 1, 噻唑烷 二酮类, 17.2
103家医院 n=9872
系列 1, α-糖苷
磺脲类(42.7%)
酶抑制剂, 35.9
格列奈类(27.5%) 系列 1, 二甲双
胍, 53.7
系列 1, 胰岛素 促泌剂, 70.2
处方比例（%）
ji LN, et al. J Diabetes 2015;7(2):166-73.
格列喹酮
格列齐特
格列本脲
心肌细胞
胰岛细胞 HIT-T15 cell KATP channel
Liu SY, Tian HM, Liao DQ, et al. Diabetes Res Clin Pract. 2015. 109(2): 334-9.
平滑肌细胞
格列喹酮具有抗动脉粥样硬化作用
正常组主动脉内膜 光滑，内皮细胞完 整
剂量范围 （mg/d）
服药次数 （次/d）
短效促泌剂
格列喹酮
15-180
1-3
格列吡嗪
2.5-25a
2-3
中长效促泌剂
普通剂型
格列本脲
1.25-20
1-3
格列美脲
1-6
1
格列齐特
40-320
1-2
改良剂型
格列吡嗪控释片 5-20
1
格列齐特缓释片 30-120
1
a：常规最大有效剂量
达峰时间（h） 半衰期（h）
瑞格列奈
注：aP2，即脂肪酸结合蛋白；GLUT4，即葡萄糖转运子-4。 脂联素、 aP2和GLUT4为PPARγ靶基因。
Scarsi M, et al. Mol Pharmacol 2007; 71(2):398-406. 常宝成. 糖尿病天地·临床刊 2010; 4(8):350-351.
格列喹酮对胰岛β细胞选择性高， 对心肌和血管平滑肌亲和力弱， 不影响心肌缺血预适应
5、虽然权 力 是 一 头 固 执 的 熊 ， 可 是 金 子 可 以 拉 着 它 的 鼻 子 走 。 — — 莎 士 比
格列喹酮临床应用中国专家共识 （2017版）解读
中国医师协会内分泌代谢科医师分会
C目 录 ONTENTS 1 共识背景 2 格列喹酮药代动力学及药理特点 3 共识对格列喹酮单药治疗的建议 4 共识对格列喹酮联合治疗的建议 5 共识对格列喹酮应用于特殊人群的建议
我国糖尿病患者血糖达标率低， 餐后血糖控制不佳
我国T2DM患者血糖达标率只有 32%
销售 额, 未 达标, 68.2…
销售31.78%
额, 达
标, 31.7…
达标值1
FPG
PPG
(mmol/L) (mmol/L)
4.4-7.0
<10.0
达标 未达标
实际数据2
8.07
11.19
北京大学人民医院内分泌代谢科纪立农教授牵头 一个多中心、横断面研究 纳入国内606家医院，共238639例T2DM患者
格列喹酮：平均血浆药物浓度-时间曲线
单剂量格列喹酮治疗2型糖尿病： 单盲、交叉设计，安慰剂对照，早餐前15分钟口服30mg格列喹酮
von Nicolai H, et al. Arzneimittelforschung 1997; 47(3):247-52.
格列喹酮半衰期最短，且主要经过肝脏排泄
磺脲类促泌剂
胰岛素促泌剂是指南推荐的一线用药
中华医学会糖尿病学分会. 中华糖尿病杂志 2014; 6(7)447-498.
磺脲类胰岛素促泌剂是 中国T2DM患者最常用降糖药
格列喹酮临床应用中国专家共识版 解读标准投影版本
1 、 合 法 而 稳 定 的 权 力 在 使 用 得 当 时 很 少 遇 到 抵 抗 。 — — 塞 ·约 翰 逊 2、权力会 使 人 渐 渐 失 去 温 厚 善 良 的 美 德 。 — — 伯 克
3 、 最 大 限 度 地 行 使 权 力 总 是 令 人 反 感 ； 权 力 不 易 确 定 之 处 始 终 存 在 着 危 险 。 — — 塞 ·约 翰 逊 4、权力会 奴 化 一 切 。 — — 塔 西 佗
格列喹酮临床应用中国专家共识(2017版) 应运而生
• 进一步指导规范格列喹酮的临床应用 • 通过回顾格列喹酮相关循证依据，对药物安全性、
有效性、使用人群及使用方法进行了总结和推荐
C目 录 ONTENTS 1 共识背景 2 格列喹酮药代动力学及药理特点 3 共识对格列喹酮单药治疗的建议 4 共识对格列喹酮联合治疗的建议 5 共识对格列喹酮应用于特殊人群的建议
糖尿病组主动脉 内膜 内壁结构不清， 内膜不规则增厚
格列喹酮治疗组 主动脉内壁光滑，内膜增厚较糖尿病鼠少
Tan Z, Xu Z, Gui Q, Wu W, Yang Y. Chin Med J (Engl). 2014. 127(7): 1298-303.
C目 录 ONTENTS 1 共识背景 2 格列喹酮药代动力学及药理特点 3 共识对格列喹酮单药治疗的建议 4 共识对格列喹酮联合治疗的建议 5 共识对格列喹酮应用于特殊人群的建议
格列喹酮口服吸收迅速，快速达峰， 作用时间适中
800
95%的药物被肠道迅速吸收
700
血药浓度2~3小时达峰值，平均半衰
600
期1.5小时，降糖持续时间5-8小时
500
400
代谢产物无活性，仅5%经肾脏排泄
300
200
100
0
0.25 0.5 1.5 2.5 3.5
5
6
7 8.5 9.5 10.5 11.5 12.5 16.5
代谢产物
1.4-4.5 1-3
1-2
无活性
2-4
无活性
~4
10
2-3
5-9
5
10-12
给药数天后稳定 —
6
—
有活性 有活性 无活性
无活性 无活性
排泄途径
肝脏 肾脏80%、胆道20%
肾脏50%、胆道50% 肾脏60%、胆道40% 肾脏/肝脏
肾脏80%、胆道20% 肝脏/肾脏
中华医学会内分泌学分会. 中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识. 中华内分泌代谢杂志. 2012; 28(4):261-265.
格列喹酮促进早期时相分泌 模拟生理胰岛素分泌模式
格列喹酮 格列本脲 格列齐特
胰岛素（mU/L）
张丹丹，陆菊明，等. 中国糖尿病杂志 2012;20(1):44-47.
时间（分钟）
格列喹酮通过增强PPAR基因表达 改善胰岛素抵抗
脂联素
与1μM罗格列酮诱导量相比（%）
吡格列酮
格列喹酮
那格列奈
格列吡嗪
系列 1, DPP-4 抑制剂, 0.8
系列 1, 噻唑烷 二酮类, 17.2
103家医院 n=9872
系列 1, α-糖苷
磺脲类(42.7%)
酶抑制剂, 35.9
格列奈类(27.5%) 系列 1, 二甲双
胍, 53.7
系列 1, 胰岛素 促泌剂, 70.2
处方比例（%）
ji LN, et al. J Diabetes 2015;7(2):166-73.
格列喹酮
格列齐特
格列本脲
心肌细胞
胰岛细胞 HIT-T15 cell KATP channel
Liu SY, Tian HM, Liao DQ, et al. Diabetes Res Clin Pract. 2015. 109(2): 334-9.
平滑肌细胞
格列喹酮具有抗动脉粥样硬化作用
正常组主动脉内膜 光滑，内皮细胞完 整
剂量范围 （mg/d）
服药次数 （次/d）
短效促泌剂
格列喹酮
15-180
1-3
格列吡嗪
2.5-25a
2-3
中长效促泌剂
普通剂型
格列本脲
1.25-20
1-3
格列美脲
1-6
1
格列齐特
40-320
1-2
改良剂型
格列吡嗪控释片 5-20
1
格列齐特缓释片 30-120
1
a：常规最大有效剂量
达峰时间（h） 半衰期（h）
瑞格列奈
注：aP2，即脂肪酸结合蛋白；GLUT4，即葡萄糖转运子-4。 脂联素、 aP2和GLUT4为PPARγ靶基因。
Scarsi M, et al. Mol Pharmacol 2007; 71(2):398-406. 常宝成. 糖尿病天地·临床刊 2010; 4(8):350-351.
格列喹酮对胰岛β细胞选择性高， 对心肌和血管平滑肌亲和力弱， 不影响心肌缺血预适应
5、虽然权 力 是 一 头 固 执 的 熊 ， 可 是 金 子 可 以 拉 着 它 的 鼻 子 走 。 — — 莎 士 比
格列喹酮临床应用中国专家共识 （2017版）解读
中国医师协会内分泌代谢科医师分会
C目 录 ONTENTS 1 共识背景 2 格列喹酮药代动力学及药理特点 3 共识对格列喹酮单药治疗的建议 4 共识对格列喹酮联合治疗的建议 5 共识对格列喹酮应用于特殊人群的建议
我国糖尿病患者血糖达标率低， 餐后血糖控制不佳
我国T2DM患者血糖达标率只有 32%
销售 额, 未 达标, 68.2…
销售31.78%
额, 达
标, 31.7…
达标值1
FPG
PPG
(mmol/L) (mmol/L)
4.4-7.0
<10.0
达标 未达标
实际数据2
8.07
11.19
北京大学人民医院内分泌代谢科纪立农教授牵头 一个多中心、横断面研究 纳入国内606家医院，共238639例T2DM患者
格列喹酮：平均血浆药物浓度-时间曲线
单剂量格列喹酮治疗2型糖尿病： 单盲、交叉设计，安慰剂对照，早餐前15分钟口服30mg格列喹酮
von Nicolai H, et al. Arzneimittelforschung 1997; 47(3):247-52.
格列喹酮半衰期最短，且主要经过肝脏排泄
磺脲类促泌剂