制备含硫杂环化合物的方法
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
制备含硫杂环化合物的方法
(1)通式(Ⅰ)含硫的杂环化合或其药用盐
其中环A是可取代的苯环;R是氢原子或可取代的烃;B是可酯化或酰化的羧基,X是-CH(OH)-或-CO-;K是0或1;K′是0,1或2。
(2)制备式(Ⅰ)或其药用盐方法,其特征为(ⅰ)将通式(Ⅱ)化合物或其药用盐
其中,B′是酯化的羧基;Y是羟基或卤原子,其它符号如上所述,进行环化,如需要,可进一步氧化或水解,随后通过酰化水解或通过酰化和氧化水解,从而制成通式(Ⅰa)的含硫杂环化合物
其中式中每一符号如上定义,或(ⅱ)还原上面的通式(Ⅰa)化合物或其药用盐,从而制成式(Ⅰb)含硫杂环化合物,
其中,式中每一符号如上定义。
(3)用于治疗骨质疏松症的药物制剂,该制剂包括有效量的抗骨质疏松症的化合物(Ⅰ)或其药用盐。
在式(Ⅰ)中,取代基或在环A上的取代基,(例如可被取代的苯环)包括卤素、硝基,可被取代的烷基,可被取代的羟基,可被取代的硫羟基,氨基,酰基,单或二烷氧磷酰基,膦酰基,可被取代的烷氧基,可被取代的芳烷基或可被取代的芳香杂环基,苯环可为1~4个取代基所取代,优选为1~2个取代基取代,取代基可相同或不同。