06章 抗胆碱药

根据其作用方式的特点，分为：
除极化型骨骼肌松弛药 非除极化型骨骼肌松弛药
一
、除极化型肌松药
产生持久除极，不复极 肌松
药物与N2-R结合
运动终板对Ach不敏感
琥珀胆碱（司可林 scoline)
【作用特点】 1.用药后可见短暂的肌束颤动 2.肌松顺序：颈部﹥肩胛﹥腹部﹥四肢 颈部、 四肢﹥面、舌 、咽喉和咀嚼肌﹥呼吸肌
阿托品
2.眼睛：
扩瞳，眼压升高，调节麻痹 远视
（1）扩瞳
阿托品
图8-2虹膜平滑肌示意图 Nhomakorabea
（2）眼内压升高
阿托品
图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)
图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
阿托品
(3)调节麻痹
阿托品
睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退 向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变 扁平→屈光度减低
特点：
☆东莨菪碱（scopolamine)
1.外周作用与阿托品相似 2.中枢作用与阿托品相反： 镇静，催眠。尚有欣快－易滥用 3.主要用于： 麻前给药 晕动病 呕吐
帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）
中药麻醉
☆山莨菪碱（anisodamine)
人工合成品－654-2
1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品 2.不易入中枢，不良反应少 3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血 管作用似 阿托品。
【药理作用】
阻断神经冲动在神经节中的传递。对交
感和副交感神经节的阻断效应。
心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降
胃肠道、膀胱、眼、腺体： 便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。 【临床应用】 曾用于治疗高血压
二、N2胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药
在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使
骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。
睫状肌
晶状体
悬韧带
图8-5 调节麻痹示意图
药理作用与临床应用
腺体 眼 平滑肌
阿托品
心脏 血管血压 CNS
扩瞳 药 理 抑制腺 眼压 作 体分泌 调解 用 麻痹 全麻前 虹膜 临 给药 睫状 床 严重盗 应 汗流涎 体炎 验光 用
配镜
阿托品
3.平滑肌： 松弛平滑肌 平滑肌解痉
胃肠＞ 膀胱逼尿肌＞ 输尿 管 、胆管、支气管＞ 括约 肌＞ 子宫
药理作用与临床应用
腺体 眼 平滑肌 心脏
阿托品
血管血压
CNS
药 理 作 用
扩瞳 平滑 抑制腺 眼压 肌解 体分泌 调解麻 痉 痹 全麻前 给药 严重的 盗汗流 涎 虹膜睫 内脏 状体炎 绞痛 验光配 镜
临 床 应 用
4.心脏：
心率
阿托品
小量（0.4～0.6mg)：少数人减慢
(-)突触前膜的M1-R(负反馈)
4.血管解痉选择性高 5.主要用于感染性休克，内脏绞痛
特点：
二
阿托品的合成代用品
（一 ）合成扩瞳药
后马托品
作用 ：比阿托品快，短，适于一般 眼底检查，调节麻痹弱
托吡卡胺
作用：比阿托品快，短，强．为目 前散瞳查眼底和屈光度检查首选药
（二） 合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林
（普鲁本辛 propantheline bromide）
3.一次给药维持时间短，重复给药可延长作用时间
4.连续用药可产生快速耐受性 5.抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反能增强，过 量时不能用新斯的明解救
【临床应用】
1、静脉注射：
因作用快而短暂、对喉肌作用强→短时操作： 气管内插管、气管镜、食道镜等。
2、静脉滴注：用于较长时间的手术。
二、非除极化型肌松药
有机 磷中 毒解 救
【不良反应】
阿 托 品 的 副 作 用
阿托品
瞳孔放大
阿 托 品 的 副 作 用
阿托品
视物模糊
阿 托 品 的 副 作 用
阿托品
思维混乱
阿 托 品 的 副 作 用
阿托品
便秘
阿 托 品 的 副 作 用
阿托品
尿潴留
阿托品
〔禁忌证〕
青光眼，前列腺肥大，感染 性休克伴心率过速或高热者
阿托品 特点 随剂量增加，依次作用 腺体→眼→平滑肌→心脏→血管 →CNS
1.腺体： 抑制腺体分泌 唾液腺 〉汗腺 〉泪腺 〉呼吸道 腺体 〉消化道腺体
药理作用与临床应用
腺体 药 抑制腺 理 体分泌 作 用 临 全麻前 床 给药 应 严重的 用 眼 平滑肌 心脏 血管与 中枢神 血压 经系统
盗汗流 涎
ac，胃、十二指肠溃疡、 胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊 娠呕吐

2.叔胺类 贝那替秦（胃复康 benactyzine)
适于兼焦虑症的溃疡病人
3. 选择性M-受体阻断药
哌仑西平（pirenzepin)
选择性阻断M1受体，用于消化性溃 疡 无中枢兴奋
第二节
N胆碱受体阻断药
一、N1胆碱受体阻断药─神经节阻断药
扩瞳 眼压 调解麻 痹
解除 平滑 肌痉 挛
大剂 量扩 血管
抗休克
治疗剂量 较大剂量
（1—2mg）
6.中枢神经系统(CNS)： 兴奋
阿托品
轻度兴奋延髓及其高级中枢→ 弱的迷走N兴奋作用 轻度兴奋延髓和大脑
中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （10mg以上） 持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭
竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛，也 称为竞争型肌松药 特点： ①同类药物间有相加作用。 ②吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延长此类 药物的肌松作用。 ③过量时可用适量新斯的明解救。
④有不同程度的神经节阻断作用和促进组胺释放作用。
筒箭毒碱
【药理作用】 肌松作用： 静注后3-6min起效，持续80-120min。 安全性比较小：作用时间较长，其作用不易逆 转。
药理作用与临床应用
腺体 眼 平滑肌 心脏
阿托品
血管血 CNS 压
药 理 作 用
临 床 应 用
加快 抑制 心率 腺体 房室 分泌 传到 加快 全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢 给药 状体炎 绞痛 型心 严重的 律失 验光配 盗汗流 常 镜
扩瞳 眼压 调解麻 痹
解除 平滑 肌痉 挛
大剂 兴奋 量扩 (毒 张血 性) 管 抗休 克
较大量（1~2mg)：加快
↖(-)窦房结的M2-R
房室传导： 加速
药理作用与临床应用
腺体 眼 平滑肌 心脏
阿托品
血管 血压 CNS
药 理 作 用
抑制 腺体 分泌
麻全前 给药 严重的 盗汗流 涎
扩瞳 眼压 调解 麻痹 虹膜 睫状 体炎 验光 配镜
解除 平滑 肌痉 挛
加快 心率 房室 传导 加快
临 床 应 用
内脏 缓慢 绞痛 型心
律失 常
5.血管：
治疗量无明显变化
阿托品
大剂量时血管扩张 改善微循环： 用于感染中毒性休克
机制： (与M受体阻断无关)
体温升高的代偿性散热反应
直接扩张血管作用
药理作用与临床应用
腺体 眼 平滑肌 心脏
阿托品
血管血压 CNS
药 理 作 用
临 床 应 用
加快 抑制 心率 腺体 房室 分泌 传到 加快 全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢 给药 状体炎 绞痛 型心 严重的 律失 验光配 盗汗流 常 镜 涎
第六章 抗胆碱药
第一节 M胆碱受体阻断药
天然形成的生 物碱
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 654-2 后马托品 溴丙胺太林
半合成衍生物或 合成生物碱
第一节 阿托品类生物碱
图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）
一
阿托品
阿托品
★
[作用机制]
M-R 机制 大剂量：（－）N1-R
（－）
[药理作用和临床应用]