化学药物

What is a Headache?
The prostaglandins（前列腺素）seem to contribute just a portion of the total signal that means pain, but this portion is an important one. In addition, prostaglandins not only help you to feel the pain of the damaged finger, but they also cause the finger to swell up (this is called inflammation) to bathe the tissues in fluid from your blood that will protect it and help it to heal.
液中（1950）分离出
OH O H3C
H3C CH3 OH OH N OH C NH2 O O
OH
OH
四环素：两种的
基本结构（1953）
H3C H3C OH N CH3
金霉素：金色链丝菌中分离出（1950）
Cl H3C
OH C NH2
H3C OH N
CH3 OH C O O NH2
OH
O
OH
OH
O
O
OH
O
OH
OH
甾类药物
•胆固醇 •性激素
H H H H H
Sir Alexander Fleming
Sir Howard Walter Florey
Ernst Boris Chain
杀菌的活性基团，R基团不同， 药名不同。
羧苄青霉素
氨卡青霉素
半合成青霉素 使具有耐酸、耐 碱或广谱的性质
HO
羟氨苄青霉素
O CH C NH NH 2 N O S CH 3 CH 3 COOH
Plasmids that replicate in similar ways (top, red and blue) compete for resources, and the losing plasmid is lost from the bacterial cell. An aminoglycoside can mimic this natural process, causing the elimination of a drug-resistance plasmid (bottom, green).
抗菌（生）素：一般指某些微生物在代谢过
程中所产生的化学物质，能阻止或杀灭其他 微生物的生长。 抗菌素的概念已扩展 来源：微生物、动植物、化学合成或半合成 作用：抑制或杀灭其他微生物、抑制病毒、 刺激动植物生长、抗恶性肿瘤
青霉素：penicillin was discovered by
Alexander Fleming in 1929 是青霉菌所产生的一类抗菌素的总称，天然 青霉素共有7种，其中青霉素G效用最好，临 床用青霉素G的钠盐或钾盐。
aspirin also lower fevers
And as noticed at least as far back as Hippocrates in ancient Greece, aspirin and its relatives also lower fevers; this seems to be an effect on a part of the brain known as the hypothalamus（丘脑下部）, which controls temperature (as well as other body functions).
硝化甘油治疗心脏病？
细菌与杀菌药物
伤寒沙门菌可溶而扁塌的鞭毛
沙门氏菌
螺旋菌 链球菌
鼠疫杆菌
炭疽热杆菌
物理方法杀菌：T,P,放射线
常用杀菌剂
• • • • • • • 碘 I2 次氯酸钠 NaClO 高锰酸钾 KMnO4 过氧化氢（双氧水）H2O2，过氧乙酸 乙醇（酒精）CH3CH2OH 肥皂 R-COONa 氯化汞 HgCl2
天然化学物质
止痛药 兴奋剂
生物碱类止痛药
吗啡
作用：镇疼镇 静和欣快 副作用：耐受 性和成瘾 海洛因---毒品
吗啡的二乙酰衍生物 （两个-OH基团换成COCH3）
HUMAN CELLS MAKE MORPHINE （人的细胞制造吗啡）
It turns out that opium poppies aren't the only organisms that can make morphine. New results reveal that human cells can also biosynthesize this powerful analgesic.
细菌细胞壁的结构
糖蛋白，肽链的增长连接 需要酶的催化
青霉素的杀菌与过敏反应 青霉素可以与细菌合成细胞壁的关键酶 （GPTase)的活性中心结合，阻碍细菌细胞 壁的合成，从而达到杀死细菌的效果。 引起过敏反应的机理与少量人的细胞壁 作用有关。
四环素类
抑制微生物的蛋白质合成 土霉素：土壤中菌的培养
胃癌的产生
止痛药 疼痛神经的阻断物质
足球比赛场上受伤运动员的止痛? 味素能缓解牙痛吗?
谷氨酸
• 味精中的主要成分是谷 氨酸钠。一氨基二羧基 氨基酸. • 谷氨酸是脑细胞关键的 信号传导物质，在大脑 发育中也有重要作用。 • 中餐馆综合症?
Glutamic Acid (Glu)
用药前
促效药 拮抗药
氨苄青霉素--广谱
O CH C NH NH 2 O N S CH 3 CH 3 COOH
青霉素的耐药性? 细菌代谢破坏药 物的成分。
Molecule makes bacteria vulnerable to antibiotics by evicting plasmids Nov 15, 2004 ，Chemical & Engineering News
Gerhard Domagk
Germany Munster University Munster, Germany b. 1895 d. 1964
磺胺类药物制菌的机理
---阻止细菌生长所需维生素的合成
O H2N S O
O H 2N OH
NH2
对氨基苯磺酰胺： 与下面的分子结构 相似（冒名顶替） 对氨基苯甲酸---细 菌生长所需维生素 合成所需组分
制酸剂：中和
过多胃酸，由弱 碱性物质构成 • 胃内细胞分泌盐酸：抑制细菌生长， 促进食物水解。 • 制酸的碱性化合物：MgO, Mg(OH)2, CaCO3, NaHCO3（小苏打）, Al(OH)3 等。
什么时候服用硫糖铝(胃溃宁)好
硫糖铝又叫胃溃宁，是硫酸蔗糖和氢氧化铝的复合物，是 一种治疗胃和十二指肠溃疡病的药物，它除了能与胃蛋白酶结 合，抑制胃蛋白酶分解蛋白质外，还能与胃粘膜的粘蛋白结合， 形成一层保护膜，覆盖溃疡面，减轻溃疡症状，有利于粘膜再 生和溃疡愈合。 服药治病，要取得最佳疗效，必须正确掌握服药的时间。 服用硫糖铝最佳的时间是半空腹，即以饭后2—3小时为佳。如 在饭后饱腹服用，药物与食物混淆在一起，部分药物将被食物 吸附，从而减慢药物的扩散速度，降低了药效；若在饭前空腹 服用，则不能及时止酸止痛，因为胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀 所引起的疼痛，多在空腹时发生，此时服药，不能发挥药效， 再之，空腹服药会影响食欲和消化功能。
O CH 2 C NH N O S CH3 CH3 COOH
青霉素G
The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1945
"for the discovery of penicillin and its curative effect in various infectious diseases"
Prostaglandins are unsaturated carboxylic acids, consisting of a 20 carbon skeleton that also contains a five member ring.
What Does Aspirin Do?
Aspirin helps these problems by stopping cells from making prostaglandins. Remember the enzyme, COX-2??It is a protein made by your body's cells whose job is to take chemicals floating around in your tissues and turn them into prostaglandins.? Aspirin, it turns out, sticks to COX-2 and won't let it do its job. So by taking aspirin, you don't stop the problem that's causing the pain.But it does "lower the volume" on the pain signals getting through your nerves to your brain.
aspirin to prevent heart attacks? •some types of prostaglandins cause tiny particles in your blood (known as platelets) to stick together to form a blood clot •By inhibiting prostaglandin production, aspirin slows down clot production.
治病和保健的化学药物
• • • • • • • 助消化药 制酸剂 镇疼药 杀菌及消毒剂 磺胺类药及抗生素 甾类药物（类固醇） 新药的开发
助消化药
• 稀盐酸 主治：胃酸缺乏症（胃炎），发酵性消化不良。 作用：激活胃蛋白酶元转变成胃蛋白酶，并为胃 蛋白酶（最适合的pH=1,9)提供发挥消化作用所 需的酸性环境。 • 胃蛋白酶 • 乳酶生：活乳酸杆菌制剂 • 干酵母 • 山楂
磺胺类药物----用于治疗和预防 细菌感染性疾病
合成磺胺衍生物有5000多种(在N上引人 不同基团），优良的磺胺药有20多种。
O Hhe Nobel Prize in Physiology or Medicine 1939
"for the discovery of the antibacterial effects of prontosil“ 百浪多息( 偶氮磺胺, 2,4-二氨基偶氮苯-4-磺酰胺)
Chemical & Engineering News September 27, 2004
MORPHINE-FREE POPPIES （无吗啡罂粟）
Australian and German researchers describe a mutant (变异) poppy that accumulates the morphine precursors thebaine and oripavine instead of producing morphine or codeine, another drug along the same biosynthetic pathway [Nature, 431, 413 (2004)].
HO NCH2CH O CH2
丙稀吗啡
--吗啡的 解药
HO
吗啡的代用品--美露 特点：上瘾性小
CH3CH2
O
C O N CH3
O
OH CH3 O
阿司匹林
O
O
OH
OH
水 杨 酸
（乙酰水杨酸） 功能：解热镇疼抗 风湿，抑制血小板 凝结（预防手术后 的血栓形成和心肌 梗塞）。 副作用：肠胃道刺 激（饭后口服，同 服CaCO3），水杨 酸反应（恶心、呕 吐）, 肠溶片改进性 能。